Une liste de tous les antibiotiques de la pénicilline et une mine de données à leur sujet

Angine de poitrine

Les médicaments antibactériens habituels, il y a moins d'un siècle, ont révolutionné la médecine. L’humanité a reçu une arme puissante pour combattre les infections, auparavant considérée comme mortelle.

Les premiers étaient des antibiotiques pénicillines, qui ont sauvé des milliers de vies au cours de la Seconde Guerre mondiale et sont d'actualité dans la pratique médicale moderne. L'ère de l'antibiothérapie a commencé avec eux et grâce à eux, tous les autres médicaments antimicrobiens ont été obtenus.

Antibiotiques à la pénicilline: liste des médicaments, description succincte et analogues

Cette section fournit une liste complète des médicaments antimicrobiens actuellement pertinents. En plus des caractéristiques des composés de base, tous les noms commerciaux et analogues sont indiqués.

Les informations fournies sont uniquement à titre informatif et ne constituent pas un guide d'action. Tous les rendez-vous sont pris exclusivement par un médecin et la thérapie est sous son contrôle.

Malgré la faible toxicité des pénicillines, leur utilisation incontrôlée a des conséquences graves: la formation de résistances chez l'agent pathogène et le passage de la maladie à une forme chronique difficile à soigner. C’est pour cette raison que la plupart des souches de bactéries pathogènes sont résistantes au SPA de première génération aujourd’hui.

L'utilisation d'antibiotiques doit correspondre exactement au médicament qui a été nommé par un spécialiste. Des tentatives indépendantes pour trouver un analogue bon marché et économiser peuvent conduire à une détérioration.

Par exemple, la posologie de la substance active dans un médicament générique peut être différente, ce qui peut nuire au déroulement du traitement.

Lorsqu'il est nécessaire de remplacer le médicament en raison d'une grave pénurie de ressources financières, il est nécessaire de demander au médecin, car seul un spécialiste sera en mesure de choisir la meilleure option.

Pénicillines: définition et propriétés

Ce composant structurel revêt une importance déterminante dans le traitement des maladies infectieuses bactériennes: il empêche les bactéries de produire un biopolymère spécial de peptidoglycane nécessaire à la construction de la paroi cellulaire. En conséquence, la membrane ne peut pas se former et le microorganisme meurt. Il n’ya pas d’effet destructeur sur les cellules humaines et animales car elles ne contiennent pas de peptidoglycane.

Les préparations médicales à base de produits de moisissures sont largement utilisées dans tous les domaines de la médecine en raison des propriétés suivantes:

  • Haute biodisponibilité - les médicaments sont rapidement absorbés et diffusés dans les tissus. L’affaiblissement de la barrière hémato-encéphalique au cours de l’inflammation de la paroi du cerveau contribue également à la pénétration dans le liquide céphalorachidien.
  • Spectre antimicrobien étendu. Contrairement aux préparations chimiques de première génération, les pénicillines modernes sont efficaces contre la grande majorité des bactéries gram négatives et positives. Ils sont également résistants à la pénicillinase et à l'environnement acide de l'estomac.
  • La plus faible toxicité parmi tous les sous-produits animaux. Ils sont autorisés à utiliser même pendant la grossesse, et le bon accueil (tel que prescrit par le médecin et selon les instructions) élimine presque complètement le développement des effets secondaires.

Au cours de recherches et d’expériences, de nombreuses préparations médicales ayant différentes propriétés ont été obtenues. Par exemple, lorsqu'ils appartiennent à une série commune, la pénicilline et l'ampicilline ne sont pas identiques. Tous les sous-traités à la pénicilline sont bien compatibles avec la plupart des autres médicaments. En ce qui concerne la thérapie complexe avec d'autres types de médicaments antibactériens, l'utilisation conjointe d'agents bactériostatiques affaiblit l'efficacité des pénicillines.

Classification

Une étude approfondie des propriétés du premier antibiotique a montré son imperfection. En dépit du spectre d'action antimicrobien relativement large et de la faible toxicité, la pénicilline naturelle s'est révélée sensible à une enzyme destructrice spéciale (pénicillinase) produite par certaines bactéries. En outre, il a complètement perdu ses qualités dans un environnement gastrique acide et n’a donc été utilisé que sous forme d’injections. A la recherche de composés plus efficaces et stables, divers médicaments semi-synthétiques ont été créés.

À ce jour, les antibiotiques à base de pénicilline, dont la liste complète est donnée ci-dessous, sont divisés en 4 groupes principaux.

Biosynthétique

Produite par les champignons des moisissures Penicillium notatum et Penicillium chrysogenum, la benzylpénicilline est un acide à structure moléculaire. À des fins médicales, il se combine chimiquement avec du sodium ou du potassium pour former des sels. Les composés obtenus sont utilisés pour la préparation de solutions injectables rapidement absorbées.

L'effet thérapeutique est observé dans les 10 à 15 minutes suivant l'administration, mais ne dure pas plus de 4 heures, ce qui nécessite des injections répétées fréquentes dans les tissus musculaires (dans certains cas, le sel de sodium peut être administré par voie intraveineuse).

Ces médicaments pénètrent bien dans les poumons et les muqueuses, ainsi que dans les liquides céphalo-rachidien et synovial, le myocarde et les os - dans une moindre mesure. Cependant, dans les inflammations des méninges (méningite), la perméabilité de la barrière hémato-encéphalique augmente ce qui permet de guérir avec succès.

Pour prolonger l'effet du médicament, la benzylpénicilline naturelle se combine à la novocaïne et à d'autres substances. Les sels obtenus (Novocainic, Bitsillin-1, 3 et 5) après injection intramusculaire forment un dépôt de médicament au site d’injection, à partir duquel la substance active pénètre dans le sang en continu et à faible vitesse. Cette propriété vous permet de réduire le nombre d'injections jusqu'à 2 fois par jour tout en maintenant l'effet thérapeutique des sels de potassium et de sodium.


Ces médicaments sont utilisés dans le traitement antibiotique à long terme des rhumatismes chroniques, de la syphilis et de l’infection streptococcique focale.
La phénoxyméthylpénicilline est une autre forme de benzylpénicilline destinée au traitement des maladies infectieuses modérées. Elle diffère de la résistance décrite ci-dessus à l'acide chlorhydrique du suc gastrique.

Cette qualité vous permet de libérer le médicament sous forme de comprimés à usage oral (4 à 6 fois par jour). La plupart des bactéries pathogènes, à l'exception des spirochètes, sont résistantes aux pénicillines biosynthétiques.

Antistaphylococcique semi-synthétique

La benzylpénicilline naturelle est inactive par rapport aux souches de staphylocoques produisant de la pénicillinase (cette enzyme détruit le noyau bêta-lactame de la substance active).

Pendant longtemps, la pénicilline n'a pas été utilisée pour le traitement de l'infection à staphylocoques, alors qu'en 1957, l'oxacilline n'était pas synthétisée à sa base. Il inhibe l'activité de l'agent bêta-lactamase, mais est inefficace contre les maladies causées par des souches sensibles à la benzylpénicilline. Ce groupe comprend également la cloxacilline, la dicloxacilline, la méthicilline et d’autres substances, qui ne sont presque pas utilisées dans la pratique médicale moderne en raison d’une toxicité accrue.

Antibiotiques du groupe pénicilline dans les comprimés à large spectre

Cela comprend deux sous-groupes d'agents antimicrobiens destinés à un usage oral et ayant une action bactéricide contre la majorité des microorganismes pathogènes (à la fois gram + et gram-).

Aminopénicillines

Par rapport aux groupes précédents, ces composés présentent deux avantages significatifs. Premièrement, ils sont actifs vis-à-vis d’un plus grand éventail d’agents pathogènes et deuxièmement, ils sont produits sous forme de comprimés, ce qui facilite grandement leur utilisation. Les inconvénients comprennent la sensibilité à la bêta-lactamase, c'est-à-dire les aminopénicillines (ampicilline et amoxicilline), qui ne conviennent pas au traitement des infections à staphylocoques.

Cependant, en association avec l'oxacilline (Ampioks), il devient résistant.

Les médicaments sont bien absorbés et agissent pendant une longue période, ce qui réduit la fréquence d'utilisation à 2-3 fois à 24 heures.

Les principales indications d'utilisation sont:

Un effet indésirable fréquent des aminopénicillines est une éruption cutanée non allergique caractéristique qui disparaît immédiatement après le sevrage.

Antisexiste

Représente une série distincte d'antibiotiques à base de pénicilline, dont le nom apparaît clairement. L'activité antibactérienne est similaire aux aminopénicillines (à l'exception des pseudomonades) et est prononcée par rapport au bâtonnet pyocyanique.

Selon le degré d'efficacité, ils sont divisés en:

  • Carboxypénicillines, dont la signification clinique a récemment diminué. La carbénicilline, qui est devenue la première de ce sous-groupe, est également efficace contre les protéines protéiques résistantes à l’ampicilline. Actuellement, presque toutes les souches sont résistantes aux carboxypénicillines.
  • Les uréidopénicillines sont plus efficaces vis-à-vis de Pseudomonas aeruginosa. Elles peuvent également être prescrites pour les inflammations causées par Klebsiella. Les plus efficaces sont la pipéracilline et l’azlocilline, dont seule cette dernière reste pertinente dans la pratique médicale.

À ce jour, la grande majorité des souches de Pseudomonas aeruginosa sont résistantes aux carboxypénicillines et aux uréidopénicillines. Pour cette raison, leur signification clinique est réduite.

Combinaison protégée par un inhibiteur

Le groupe d'antibiotiques contenant de l'ampicilline, très actif vis-à-vis de la plupart des organismes pathogènes, est détruit par une bactérie formant de la pénicilline. Étant donné que l’effet bactéricide de l’oxacilline qui leur est résistante est considérablement plus faible que celui de l’ampicilline et de l’amoxicilline, les médicaments combinés ont été synthétisés.

En association avec le sulbactame, le clavulanate et le tazobactame, les antibiotiques reçoivent un second cycle bêta-lactame et, en conséquence, une immunité aux bêta-lactamases. De plus, les inhibiteurs ont leur propre effet antibactérien, renforçant le principal ingrédient actif.

Les médicaments protégés par un inhibiteur traitent avec succès les infections nosocomiales graves, dont les souches résistent à la plupart des médicaments.

Pénicillines en pratique médicale

Un large spectre d'action et une bonne tolérance de la part des patients ont fait de la pénicilline le meilleur moyen de traiter les maladies infectieuses. À l'aube de l'ère des médicaments antimicrobiens, la benzylpénicilline et ses sels étaient les médicaments de choix, mais la plupart des agents pathogènes leur sont résistants. Néanmoins, les antibiotiques modernes semi-synthétiques à base de pénicilline sous forme de comprimés, d’injections et d’autres formes galéniques occupent l’une des principales places en antibiothérapie dans divers domaines de la médecine.

Pneumologie et oto-rhino-laryngologie

Le découvreur a également noté l’efficacité particulière de la pénicilline contre les agents pathogènes respiratoires, de sorte que le médicament est le plus largement utilisé dans ce domaine. Presque toutes ont un effet néfaste sur les bactéries responsables des sinusites, méningites, bronchites, pneumonies et autres maladies des voies respiratoires inférieures et supérieures.

Les agents protégés par un inhibiteur traitent même les infections nosocomiales particulièrement dangereuses et persistantes.

Vénérologie

Les spirochètes sont l’un des rares micro-organismes à avoir conservé leur sensibilité à la benzylpénicilline et à ses dérivés. Les benzylpénicillines sont également efficaces vis-à-vis des gonocoques, ce qui permet de traiter avec succès la syphilis et la gonorrhée avec un effet négatif minime sur le corps du patient.

Gastroentérologie

Les inflammations intestinales causées par la microflore pathogène répondent bien au traitement avec des médicaments résistant à l'acide.

Les aminopénicillines, qui font partie de l'éradication complexe d'Helicobacter, revêtent une importance particulière.

Gynécologie

En pratique obstétricale et gynécologique, de nombreuses préparations à base de pénicilline de la liste sont utilisées à la fois pour traiter les infections bactériennes du système de reproduction féminin et pour prévenir l’infection du nouveau-né.

Ophtalmologie

Les antibiotiques de la pénicilline occupent également une place de choix: la kératite, les abcès, la conjonctivite gonococcique et d’autres maladies oculaires sont traités à l’aide de gouttes ophtalmiques, de pommades et de solutions injectables.

Urologie

Les maladies du système urinaire, d'origine bactérienne, répondent bien au traitement uniquement avec des médicaments protégés par un inhibiteur. Les sous-groupes restants sont inefficaces, car les souches d'agents pathogènes leur sont très résistantes.

Les pénicillines sont utilisées dans presque tous les domaines de la médecine pour traiter l'inflammation causée par des micro-organismes pathogènes, et pas seulement pour le traitement. Par exemple, en pratique chirurgicale, ils sont nommés pour prévenir les complications postopératoires.

Caractéristiques de la thérapie

Les traitements avec des médicaments antibactériens en général et les pénicillines en particulier ne doivent être effectués que sur ordonnance.

Malgré la toxicité minimale du médicament lui-même, son utilisation abusive endommage gravement le corps. Pour que l’antibiothérapie conduise à la guérison, vous devez suivre les recommandations médicales et connaître les caractéristiques du médicament.

Des indications

La portée de la pénicilline et de diverses préparations à base de celle-ci en médecine est due à l'activité de la substance vis-à-vis de certains agents pathogènes. Les effets bactériostatiques et bactéricides se manifestent en ce qui concerne:

  • Bactéries à Gram positif - gonocoques et méningocoques;
  • Gram négatif - divers staphylocoques, streptocoques et pneumocoques, diphtérie, pseudomonas et bâtonnages de l'anthrax, proteus;
  • Actinomycètes et spirochètes.

Faible toxicité et large spectre d'action rend les groupes antibiotiques pénicilline traitement optimal pour les maux de gorge, la pneumonie (les deux focales et lobaire), la scarlatine, la diphtérie, la méningite, une septicémie, une septicémie, une pleurésie, Pie, ostéomyélite dans les deux formes aiguës et chroniques, endocardite bactérienne, diverses infections purulentes de la peau, des muqueuses et des tissus mous, de l’érysipèle, du charbon, de la gonorrhée, de l’actinomycose, de la syphilis, de maladies ainsi que de maladies des yeux et des maladies ORL.

Contre-indications

Parmi les contre-indications strictes, il n'y a que l'intolérance individuelle à la benzylpénicilline et à d'autres médicaments de ce groupe. De même, l'administration de médicaments par endolyumbalnoe (injection dans la moelle épinière) à des patients atteints d'épilepsie n'est pas autorisée.

Pendant la grossesse, les traitements antibiotiques avec des préparations de pénicilline doivent être traités avec une extrême prudence. Bien que leurs effets tératogènes soient minimes, il est nécessaire de ne prescrire des comprimés et des injections qu'en cas de besoin urgent, en évaluant le degré de risque pour le fœtus et la plus enceinte.

La pénicilline et ses dérivés pénétrant librement dans le lait maternel à partir de la circulation sanguine, il est conseillé de refuser l'allaitement pendant le traitement. Le médicament peut provoquer une réaction allergique grave chez les nourrissons, même lors de la première utilisation. Pour que la lactation ne soit pas arrêtée, le lait doit être décanté régulièrement.

Effets secondaires

Parmi les autres agents antibactériens, les pénicillines se distinguent par une faible toxicité.

Les effets indésirables de la consommation comprennent:

  • Réactions allergiques. Se manifeste le plus souvent par une éruption cutanée, des démangeaisons, de l'urticaire, de la fièvre et un gonflement. Il est extrêmement rare dans les cas graves de choc anaphylactique, nécessitant l’administration immédiate d’un antidote (adrénaline).
  • Dysbactériose. Le déséquilibre de la microflore naturelle entraîne des troubles digestifs (flatulences, ballonnements, constipation, diarrhée, douleurs abdominales) et le développement de candidoses. Dans ce dernier cas, les muqueuses de la cavité buccale (chez les enfants) ou du vagin sont affectées.
  • Réactions neurotoxiques. L'impact négatif de la pénicilline sur le système nerveux central se manifeste par une excitabilité réflexe accrue, des nausées et des nausées, des crampes et parfois même du coma.

Pour prévenir le développement de la dysbactériose et éviter les allergies aidera un soutien médical en temps opportun du corps. Il est conseillé d’associer une antibiothérapie à des pré-probiotiques et à des probiotiques, ainsi qu’à des antisensibilisants (en cas d’augmentation de la sensibilité).

Antibiotiques à la pénicilline pour enfants: caractéristiques d'utilisation

Les pilules et les injections destinées aux enfants doivent être prescrites avec précaution, en raison du risque de réaction négative et du choix d'un médicament en particulier, délibérément.

Dans les premières années de vie, la benzylpénicilline est utilisée dans les cas de septicémie, pneumonie, méningite, otite. Pour le traitement des infections respiratoires, des maux de gorge, des bronchites et des sinusites, les antibiotiques les plus sûrs sont sélectionnés dans la liste: amoxicilline, augmentine, amoxiclav.

Le corps de l'enfant est beaucoup plus sensible aux drogues qu'un adulte. Par conséquent, vous devez surveiller de près l’état du bébé (la pénicilline est éliminée lentement et s’accumuler peut provoquer des convulsions), ainsi que prendre des mesures préventives. Ces derniers incluent l’utilisation de pré- et probiotiques pour protéger la microflore intestinale, le régime alimentaire et le renforcement complet du système immunitaire.

Informations historiques

La découverte qui a fait une véritable révolution médicale du début du 20ème siècle a été faite par hasard. Il faut dire que les propriétés antibactériennes des champignons de moisissure ont été remarquées par des personnes de l’antiquité profonde.

Alexander Fleming - le découvreur de la pénicilline

Les Égyptiens, par exemple, ont soigné, il y a 2500 ans, leurs plaies enflammées avec des compresses de pain moisi, mais les scientifiques n’ont abordé la question théorique qu’au XIXe siècle. Des chercheurs et des médecins européens et russes, étudiant l'antibiose (capacité de certains micro-organismes à en détruire d'autres), ont tenté d'en tirer des avantages pratiques.

Alexander Fleming, un microbiologiste britannique qui, les 28 et 28 septembre, a découvert de la moisissure dans les boîtes de Pétri avec colonies, a réussi. Ses disputes, qui sont tombées sur les cultures à cause de la négligence des travailleurs de laboratoire, ont germé et détruit des bactéries pathogènes. Fleming Intéressé a étudié avec soin ce phénomène et isolé une substance bactéricide appelée pénicilline. Pendant de nombreuses années, le découvreur s’est efforcé d’obtenir un composé durable, chimiquement pur, adapté au traitement de personnes, mais d’autres l’ont inventé.

En 1941, Ernst Chain et Howard Florey ont été en mesure d'éliminer les impuretés de la pénicilline et ont mené des essais cliniques avec Fleming. Les résultats ont été si probants qu’en 43, les États-Unis avaient organisé la production en masse d’une drogue qui avait sauvé des centaines de milliers de vies même pendant la guerre. Les mérites de Fleming, Cheney et Flory avant l’évaluation de l’humanité en 1945: le découvreur et les développeurs devinrent lauréats du prix Nobel.

Par la suite, la préparation chimique initiale était constamment améliorée. C'est ainsi que sont apparues les pénicillines modernes, résistantes à l'environnement acide de l'estomac, résistantes à la pénicillinase et plus efficaces en général.

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Antibiotiques de la pénicilline

Les antibiotiques à la pénicilline se caractérisent par une faible toxicité et un spectre d'action étendu. Les antibiotiques à la pénicilline ont un effet bactéricide sur la plupart des souches de bactéries à Gram positif, Gram négatif, Pseudomonas bacillus.

Série pénicilline

L'effet des médicaments de la liste des antibiotiques pénicillines est déterminé par leur aptitude à provoquer la mort de la microflore pathogène. Les pénicillines sont bactéricides et interagissent avec les enzymes bactériennes, perturbant ainsi la synthèse de la paroi bactérienne.

Les cibles pour les pénicillines sont des cellules bactériennes en phase de reproduction. Pour les humains, les antibiotiques à base de pénicilline sont sans danger, car les membranes des cellules humaines ne contiennent pas de peptidoglycane bactérien.

Classification

Selon le mode de production et les propriétés, il existe deux groupes principaux d'antibiotiques à la pénicilline:

  • naturel - découvert en 1928 par Fleming;
  • semi-synthétique - créé pour la première fois en 1957, lors de l’isolation du noyau actif de l’antibiotique 6-AIC.

Un certain nombre de pénicillines naturelles dérivées de Penicillum microgrib ne résistent pas aux enzymes pénicillinases bactériennes. De ce fait, le spectre d'activité de la série des pénicillines naturelles est réduit par rapport au groupe des drogues semi-synthétiques.

Classification de la pénicilline:

  • naturel;
    • phénoxyméthylpénicilline - Osp et analogues;
    • benzathine benzylpénicilline - Retarpen;
    • benzylpénicilline - pénicilline procaïne;
  • semi-synthétique;
    • aminopénicillines - amoxicillines, ampicillines;
    • antistaphylococcique;
    • anti-pseudomonas;
      • les carboxypénicillines;
      • l'uréidopenitsilline;
    • inhibiteur protégé;
    • combinés.

Sous l'influence de l'utilisation généralisée d'antibiotiques, les bactéries ont appris à produire des enzymes bêta-lactamases qui détruisent les pénicillines dans l'estomac.

Pour surmonter la capacité des bactéries productrices de bêta-lactamases à détruire les antibiotiques, elles ont créé une combinaison d'agents protégés par un inhibiteur.

Spectre d'action

Les pénicillines naturelles sont actives contre les bactéries:

  • Gram positif - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
  • Gram-négatif - méningocoques, gonocoques, Haemophilus ducreyi - causant le chancre mou, Pasteurella multocida - provoquant la pasteurellose;
  • anaérobies - clostridies, fusobactéries, actinomycètes;
  • spirochete - leptospira, borrelia, spirochetes pâles.

Le spectre d'action des pénicillines semi-synthétiques est plus large que celui des pénicillines naturelles.

Les groupes d'antibiotiques semi-synthétiques de la liste des séries de pénicilline sont classés en fonction de leur spectre d'action, comme suit:

  • non actif pour le pseudomonas aeruginosa;
  • médicaments anti-pesticides.

Des indications

En tant que médicaments de première intention pour le traitement des infections bactériennes, les antibiotiques de la série des pénicillines sont utilisés dans le traitement de:

  • maladies du système respiratoire - pneumonie, bronchite;
  • Maladies ORL - otite, amygdalite, amygdalopharyngite, scarlatine;
  • maladies du système urinaire - cystite, pyélonéphorite
  • la gonorrhée, la syphilis;
  • infections cutanées;
  • l'ostéomyélite;
  • nouveau-nés néonatals;
  • lésions bactériennes des muqueuses, du tissu conjonctif;
  • leptospirose, actinomycose;
  • méningite.

Pénicillines Naturelles

Les benzylpénicillines naturelles sont détruites par les bêta-lactamases et le suc gastrique. Les préparations de ce groupe sont produites sous forme de drogues pour injections:

  • action prolongée - analogues avec les noms Bicillines numérotés 1 et 5, sel de novocaïne de benzylpénicilline;
  • sels de sodium et de potassium à action brève de la benzylpénicilline.

Sécrétion prolongée dans le sang lors de l'administration intramusculaire de formes de pénicillines sous forme de dépôt, libérées lentement par le muscle dans le sang après l'injection:

  • Bicellins 1 et 5 - sont nommés 1 fois par jour;
  • Benzylpénicilline novocaïne sel - 2 - 3 p. / Jour.

Aminopénicillines

Les antibiotiques de la liste des aminopénicillines sont efficaces contre la plupart des infections causées par les bactéries Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, Hemophilus bacillus et d’autres noms, principalement des bactéries à Gram négatif.

La liste des antibiotiques aminopénicillines de la série pénicilline comprend les médicaments:

  • série d'ampicilline;
    • Trihydrate d'ampicilline;
    • L'ampicilline;
  • l'amoxicilline;
    • Flemoxine Solutab;
    • Ospamox;
    • L'amosine;
    • Ecobol.

L'activité des antibiotiques de la liste des ampicillines et des amoxicillines, les spectres d'action des médicaments de ces groupes de pénicillines sont similaires.

Les antibiotiques de l’ampicilline ont un effet plus faible sur les pneumocoques; toutefois, l’activité de l’ampicilline et de ses analogues, nommés Ampicillin Akos, trihydrate d’ampicilline, est supérieure à celle de Shigella.

Les antibiotiques du groupe sont prescrits:

  • ampicillines - à l'intérieur des comprimés et des injections in / m, in / in;
  • Amoxicillines - pour administration orale.

L'amoxicilline est efficace contre Pseudomonas aeruginosa, mais certains membres du groupe sont détruits par des pénicillinases bactériennes. Les pénicillines du groupe des antibiotiques de l’ampicilline sont résistantes aux enzymes de la pénicillinase.

Pénicillines antistaphylococciques

Le groupe des pénicillines antistaphylococciques comprend les antibiotiques des noms suivants:

Les médicaments résistent aux pénicillinases staphylococciques, qui détruisent d’autres antibiotiques pénicillines. Le plus célèbre de ce groupe est l’oxacilline, un médicament antistaphylococcique.

Pénicillines antisexpous

Les antibiotiques de ce groupe ont un large spectre d'action que les aminopénicillines, sont efficaces contre Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), qui provoque une cystite grave, une amygdalite purulente et des infections cutanées.

Le groupe des pénicillines anti-panicilli comprend:

  • carboxypénicillines - médicaments;
    • Carbecine;
    • Pyopen;
    • Carbénicilline disodique;
    • Timentine;
  • un groupe d'uréidopénicillines;
    • Securopen;
    • Azlin;
    • Baypen;
    • pipéracilline picilline.

La carbénicilline est disponible uniquement sous forme de poudre pour le / m, dans / dans l’injection. Les antibiotiques de ce groupe sont prescrits pour les adultes.

Timentin est prescrit pour les infections sévères du système respiratoire urogénital. L'azlotsilline et ses analogues sont prescrits lors d'injections dans des conditions septiques purulentes:

  • la péritonite;
  • endocardite septique;
  • la septicémie;
  • abcès du poumon;
  • infections graves des voies urinaires.

La pipéracilline est prescrite principalement pour les infections à Klebsiella.

Inhibiteurprotecteur, moyen combiné

Les pénicillines protégées par un inhibiteur sont des médicaments combinés, qui incluent un antibiotique et une substance qui bloque l'activité de la bêta-lactamase bactérienne.

En tant qu'inhibiteurs de la bêta-lactamase, qui compte environ 500 espèces, sont:

  • acide clavulanique;
  • le tazobactam;
  • sulbactame.

Pour le traitement des infections respiratoires et urinaires, on utilise principalement des antibiotiques protégés par la pénicilline portant les noms suivants:

  • amoxicilline + clavunate;
    • Augmentin;
    • Amoxiclav;
    • Amoxyle;
  • ampicilline + sulbactam - Unazine.

Parmi les infections survenant dans un contexte d'immunité affaiblie, prescrire:

  • ticarcilline + clavunate - Timentin;
  • pipéracilline + tazobactam - Tazotsin.

Les médicaments à action combinée comprennent l’agent antibactérien Ampioks et son analogue, Ampiox sodium, notamment l’ampicilline et l’oxacilline.

Ampioks est disponible en comprimés et en poudre pour injection. Ampioks est utilisé dans le traitement des enfants et des adultes atteints de sepsis grave, d’endocardite septique, d’infections postpartum.

Pénicillines pour adultes

La liste des pénicillines semi-synthétiques, largement utilisées pour les maux de gorge, les otites, les pharyngites, les sinusites et les pneumonies, comprend les médicaments en pilules et en injections:

  • Hikontsil;
  • Ospamox;
  • Amoxiclav;
  • Amoxicar;
  • L'ampicilline;
  • Augmentin;
  • Flemoxine Solutab;
  • Amoxiclav;
  • La pipéracilline;
  • La ticarcilline;

Pénicillines sont prescrites aux femmes contre la pyélonéphrite chronique purulente, la cystite bactérienne, l'urétrite, l'endométrite, la salpingite, les femmes:

  • Augmentin;
  • Amoxiclav;
  • Ampicilline + sulbactame;
  • Medoclav;
  • Pipéracilline + tazobactam;
  • Ticarcilline au clavulanate.

Les pénicillines ne sont pas utilisées contre la prostatite, car elles ne pénètrent pas dans le tissu prostatique.

Si le patient est allergique aux pénicillines, l'urticaire et le choc anaphylactique sont possibles dans le cas d'un traitement aux céphalosporines.

Afin d'éviter une réaction allergique, les antibiotiques macrolides sont prescrits aux allergies aux antibiotiques bêta-lactamines, à savoir les pénicillines et les céphalosporines.

L'exacerbation de la pyélonéphrite chronique chez la femme enceinte traite:

  • L'ampicilline;
  • Amoxicilline + clavulanate;
  • Ticarcilline + clavulanate;
  • Oxacilline - avec infection à staphylocoques.

La liste des antibiotiques autres que la pénicilline, que le médecin peut vous prescrire en cas de mal de gorge, de bronchite ou de pneumonie au cours de la grossesse, comprend les médicaments suivants:

Pénicillines pour soigner les enfants

Les pénicillines sont des antibiotiques peu toxiques, raison pour laquelle elles sont souvent prescrites aux enfants atteints de maladies infectieuses.

Dans le traitement des enfants, la préférence est donnée aux pénicillines protégées par un inhibiteur, destinées à être ingérées.

Les antibiotiques à base de pénicilline destinés au traitement des enfants incluent l’amoxicilline et ses analogues, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin et Flemoklav Solyutab.

Utilisé pour traiter les enfants et les formes de l'antibiotique Solutab ne faisant pas partie de la série de la pénicilline, la liste comprend des analogues avec les noms suivants:

  • Vilprafen Solutab;
  • Unidox Solutab.

Les médicaments sous forme de comprimés dispersibles de solutab n'agissent pas moins efficacement que les injections et causent moins de chagrin et de larmes d'enfant pendant le processus de traitement. Vous trouverez des informations sur les antibiotiques sous forme de comprimés effervescents dispersables à la page "Solyutab antibiotique".

Dès la naissance, le médicament Ospamox et un certain nombre de ses analogues, qui se présentent sous forme de comprimés solubles, de granulés et de poudre pour suspension, sont utilisés pour traiter les enfants. Le rendez-vous de la posologie rend le médecin, en fonction de l'âge et du poids de l'enfant.

Chez les enfants, les pénicillines peuvent s'accumuler dans le corps en raison de l'immaturité du système urinaire ou d'une maladie rénale. Une concentration accrue d'antibiotique dans le sang a un effet toxique sur les cellules nerveuses, qui se manifeste par des convulsions.

Lorsque ces symptômes apparaissent, le traitement est arrêté et l’antibiotique de la série de la pénicilline est remplacé par un enfant d’un autre groupe.

Contre-indications, effets secondaires des pénicillines

Les contre-indications à l'utilisation de la pénicilline comprennent les allergies aux pénicillines et aux céphalosporines. Si une éruption cutanée, des démangeaisons, apparaissent pendant le traitement, vous devez arrêter de prendre les médicaments et consulter un médecin.

Les allergies aux pénicillines peuvent entraîner un œdème de Quincke, une anaphylaxie.

La liste des effets secondaires des pénicillines est petite. La principale manifestation négative est la suppression de la microflore intestinale bénéfique.

Diarrhée, candidose, éruption cutanée: tels sont les principaux effets secondaires de l’utilisation de la pénicilline. Moins fréquemment, les effets secondaires de cette série de médicaments se manifestent:

  • nausée, vomissement;
  • maux de tête;
  • colite pseudo-membraneuse;
  • gonflement.

L'utilisation de certains groupes de pénicilline - benzylpénicillines, carbénicillines - peut provoquer un déséquilibre électrolytique dès l'apparition d'une hyperkaliémie ou d'une hypernatrémie, ce qui augmente le risque de crise cardiaque et d'hypertension.

Une liste plus large de réactions indésirables de l’oxacilline et de ses analogues:

  • trouble des leucocytes - faible taux d'hémoglobine, diminution des neutrophiles;
  • des reins chez les enfants - l'apparition de sang dans l'urine;
  • fièvre, vomissements, nausée.

Pour prévenir l'apparition d'effets indésirables, vous devez suivre les instructions d'utilisation, prendre le médicament à la posologie prescrite par le médecin.

Pour plus d'informations sur chaque groupe d'antibiotiques à la pénicilline, lisez la rubrique «Préparations».

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Pénicillines protégées

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Les pénicillines protégées incluent sulbactame / ampicilline, amoxicilline / acide clavulanique, ticarcilline / acide clavulanique, pipéracilline / tazobactam, etc.

Les pénicillines protégées sont des combinaisons fixes de pénicilline à large spectre avec des inhibiteurs de la B-lactamase. En conséquence, les souches microbiennes résistantes à l’ampicilline et à l’amoxicilline deviennent sensibles à la combinaison de ces médicaments avec des inhibiteurs de la bêta-lactamase. Ainsi, le spectre antimicrobien des aminopénicillines protégées par un inhibiteur (amoxicilline / clavulanate, ampicilline / sulbactam) est élargi en raison de bactéries à Gram négatif telles que Klebsiella classe A.

De plus, les aminopénicillines protégées par un inhibiteur sont actives contre la microflore avec une résistance acquise due à la production de B-lactamase à partir de staphylocoques, de gonocoques, d'hémophilie et d'Escherichia coli.

En ce qui concerne les micro-organismes dont la résistance aux pénicillines n'est pas liée à la production de B-lactamase, les aminopénicillines protégées par un inhibiteur ne présentent aucun avantage.

L'inhibiteur de ticarcilline / clavulanate dérivé de la ticarcilline a un spectre antimicrobien plus large en raison de l'action de Klebsiella spp., P. vulgaris, C.diversus et B. fragilis. La résistance des autres bactéries à Gram négatif et des staphylocoques apparaît moins fréquemment.

La pipéracilline / tazobactam a un spectre d’action plus large (y compris les anaérobies) et le plus haut niveau d’activité antibactérienne parmi toutes les pénicillines.

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Pénicillines protégées

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La mention "Pénicillines protégées" a été publiée dans la rubrique Pharmacologie le mercredi 7 août 2013 à 17h08. Tags ajoutés au disque: antibiotiques, médicaments, médicaments, pénicillines

Groupe pharmacologique - Pénicillines

Les préparations de sous-groupes sont exclues. Activer

Description

La pénicilline (penicillina) est un groupe d'antibiotiques produits par de nombreux types de moisissures du genre Penicillium, actifs contre la plupart des micro-organismes gram positifs, ainsi que certains microorganismes gram négatifs (gonocoques, méningocoques et spirochètes). Les pénicillines appartiennent à la soi-disant. antibiotiques bêta-lactamines (bêta-lactamines).

Les bêta-lactames constituent un groupe important d'antibiotiques pour lesquels la présence d'un noyau bêta-lactame à quatre chaînons dans la structure de la molécule est courante. Les bêta-lactamines comprennent les pénicillines, les céphalosporines, les carbapénèmes et les monobactames. Les bêta-lactamines constituent le groupe le plus nombreux de médicaments antimicrobiens utilisés en pratique clinique, qui occupe une position de leader dans le traitement de la plupart des maladies infectieuses.

Informations historiques. En 1928, le scientifique anglais A. Fleming, qui travaillait à l'hôpital St. Mary's de Londres, découvrit que le champignon filamenteux de la moisissure verte (Penicillium notatum) pouvait provoquer la mort de staphylocoques en culture cellulaire. La substance active du champignon, qui a une activité antibactérienne, A. Fleming appelée pénicilline. En 1940 à Oxford, un groupe de chercheurs dirigé par Kh.V. Flory et E.B. Cheyna a isolé sous forme pure des quantités significatives de la première pénicilline provenant de la culture de Penicillium notatum. En 1942, l'excellent chercheur russe Z.V. Yermolyeva a reçu de la pénicilline provenant du champignon Penicillium crustosum. Depuis 1949, des quantités pratiquement illimitées de benzylpénicilline (pénicilline G) sont devenues disponibles pour un usage clinique.

Le groupe de la pénicilline comprend des composés naturels produits par divers types de champignons de la moisissure, Penicillium, et un certain nombre de substances semi-synthétiques. Les pénicillines (comme les autres bêta-lactamines) ont un effet bactéricide sur les microorganismes.

Les propriétés les plus courantes des pénicillines incluent: une faible toxicité, une large gamme de doses, une allergie croisée entre toutes les pénicillines et partiellement les céphalosporines et les carbapénèmes.

L'effet antibactérien des bêta-lactames est associé à leur capacité spécifique à perturber la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne.

La paroi cellulaire des bactéries a une structure rigide, elle donne forme aux microorganismes et les protège contre la destruction. Il est à base d'hétéropolymère-peptidoglycane, composé de polysaccharides et de polypeptides. Sa structure réticulée en treillis donne la force de la paroi cellulaire. La composition de polysaccharides comprend des sucres aminés tels que la N-acétylglucosamine, ainsi que l'acide N-acétylmuramique, que l'on ne trouve que chez les bactéries. Les chaînes peptidiques courtes, y compris certains acides aminés L et D, sont associées aux sucres aminés. Chez les bactéries à Gram positif, la paroi cellulaire contient 50 à 100 couches de peptidoglycane, chez les bactéries à Gram négatif, 1 à 2 couches.

Environ 30 enzymes bactériennes sont impliquées dans le processus de biosynthèse des peptidoglycanes, ce processus se déroule en 3 étapes. On pense que les pénicillines violent les derniers stades de la synthèse de la paroi cellulaire, empêchant la formation de liaisons peptidiques en inhibant l'enzyme transpeptidase. La transpeptidase est l'une des protéines liant la pénicilline avec laquelle les antibiotiques bêta-lactames interagissent. Les protéines de liaison à la pénicilline, les enzymes impliquées dans les dernières étapes de la formation de la paroi cellulaire bactérienne, en plus des transpeptidases, comprennent les carboxypeptidases et les endopeptidases. Toutes les bactéries en ont (par exemple, Staphylococcus aureus en a 4, Escherichia coli - 7). Les pénicillines se lient à ces protéines à des vitesses différentes pour former une liaison covalente. Lorsque cela se produit, il se produit une inactivation des protéines de liaison à la pénicilline, la résistance de la paroi cellulaire bactérienne est cassée et les cellules subissent une lyse.

Pharmacocinétique Lors de l'ingestion, les pénicillines sont absorbées et distribuées dans tout le corps. Les pénicillines pénètrent bien dans les tissus et les fluides corporels (synovial, pleural, péricardique, biliaire), où les concentrations thérapeutiques sont rapidement atteintes. Les exceptions sont le liquide céphalo-rachidien, le milieu interne de l'œil et le secret de la prostate - les concentrations de pénicillines sont faibles. La concentration de pénicillines dans le liquide céphalo-rachidien peut varier en fonction des conditions: dans des conditions normales - moins de 1% de sérum, l’inflammation peut atteindre 5%. Des concentrations thérapeutiques dans le liquide céphalo-rachidien sont créées lors de la méningite et de l'administration de médicaments à fortes doses. Les pénicillines sont rapidement éliminées du corps, principalement par les reins, par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. Leur demi-vie est courte (30 à 90 min), la concentration dans l'urine est élevée.

Il existe plusieurs classifications de médicaments appartenant au groupe de la pénicilline: par structure moléculaire, par source, par spectre d'activité, etc.

Selon la classification fournie par D.A. Kharkevich (2006), les pénicillines sont subdivisées comme suit (la classification est basée sur un certain nombre de caractéristiques, y compris les différences dans les moyens d’obtenir):

I. Préparations de pénicillines obtenues par synthèse biologique (pénicillines biosynthétiques):

I.1. Pour administration parentérale (détruit dans l'environnement acide de l'estomac):

benzylpénicilline (sel de sodium),

benzylpénicilline (sel de potassium);

benzylpénicilline (sel de Novocain)

I.2. Pour l'administration entérale (résistant à l'acide):

phénoxyméthylpénicilline (pénicilline V).

Ii. Pénicillines semi-synthétiques

II.1. Pour administration parentérale et entérale (résistant à l'acide):

- résistant à l'action de la pénicillinase:

oxacilline (sel de sodium),

- large spectre:

II.2. Pour administration parentérale (détruit dans l'environnement acide de l'estomac)

- à large spectre, y compris Pseudomonas aeruginosa:

carbénicilline (sel disodique),

II.3. Pour l'administration entérale (résistant à l'acide):

carbénicilline (indanyl sodique),

Selon la classification des pénicillines donnée par I. B. Mikhailov (2001), les pénicillines peuvent être divisées en 6 groupes:

1. Pénicillines naturelles (benzylpénicillines, bicillines, phénoxyméthylpénicillines).

2. Isoxazolpenicillins (oxacilline, cloxacilline, flucloxacilline).

3. Amidinopenitsillin (amdinocilline, pivamdinocilline, bakamdinocilline, acidocylline).

4. Aminopénicillines (ampicilline, amoxicilline, talampicilline, bacampicilline, pivampicilline).

5. Les carboxypénicillines (carbénicilline, carbecilline, carindacilline, ticarcilline).

6. Uréidopenitsilline (azlotsilline, mezlocilline, pipéracilline).

La source de réception, le spectre d'action ainsi que la combinaison avec les bêta-lactamases ont été pris en compte lors de la création de la classification donnée dans le Manuel fédéral (système de formulaire), numéro VIII.

benzylpénicilline (pénicilline G),

phénoxyméthylpénicilline (pénicilline V),

3. Spectre étendu (aminopénicillines):

4. Actif contre Pseudomonas aeruginosa:

5. En association avec des inhibiteurs de la bêta-lactamase (protégés par un inhibiteur):

Pénicillines naturelles (naturelles) - Ce sont des antibiotiques à spectre étroit qui agissent sur les bactéries à Gram positif et les cocci. Les pénicillines biosynthétiques sont obtenues à partir du milieu de culture sur lequel certaines souches de moisissures (Penicillium) sont cultivées. Il existe plusieurs variétés de pénicillines naturelles, dont la benzylpénicilline est l'une des plus actives et des plus résistantes. En pratique médicale, la benzylpénicilline est utilisée sous la forme de divers sels - sodium, potassium et novocaïne.

Toutes les pénicillines naturelles ont une activité antimicrobienne similaire. Les bêta-lactamases détruisent les pénicillines naturelles. Par conséquent, elles ne sont pas efficaces pour le traitement des infections à staphylocoques, car dans la plupart des cas, les staphylocoques produisent de la bêta-lactamase. Ils sont efficaces principalement contre les bactéries gram-positives (y compris Streptococcus spp., Y compris Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, des cocci à Gram négatif (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), certains germes anaérobies (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochètes (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Les micro-organismes à Gram négatif sont généralement résistants, à l'exception d'Haemophilus ducreyi et de Pasteurella multocida. En ce qui concerne les virus (agents responsables de la grippe, poliomyélite, variole, etc.), Mycobacterium tuberculosis, agent responsable de l'amibiase, les rickettsies, les champignons pénicillines sont inefficaces.

La benzylpénicilline est principalement active contre les cocci à Gram positif. Les spectres de l'action antibactérienne de la benzylpénicilline et de la phénoxyméthylpénicilline sont presque identiques. Cependant, la benzylpénicilline est 5 à 10 fois plus active que la phénoxyméthylpénicilline pour Neisseria spp. et certains anaérobies. La phénoxyméthylpénicilline est prescrite pour les infections de gravité modérée. L'activité des préparations de pénicilline est déterminée biologiquement par l'effet antibactérien sur une souche particulière de Staphylococcus aureus. Par unité d'action (1 U), prenez une activité de 0,5988 µg de sel de sodium cristallin chimiquement pur de benzylpénicilline.

Les inconvénients significatifs de la benzylicicilline sont son instabilité aux bêta-lactamases (lorsque le clivage enzymatique du cycle bêta-lactam par les bêta-lactamines (pénicillinases) pour former de l’acide pénicillanique, la antimicrobienne est affaiblie), l’activité antimicrobienne est réduite à la moitié supérieure. contre la plupart des micro-organismes gram-négatifs.

Dans des conditions normales, les préparations de benzylpénicilline pénètrent mal dans le liquide céphalo-rachidien. Cependant, en cas d'inflammation des méninges, la perméabilité à travers la BHE augmente.

La benzylpénicilline, utilisée sous forme de sels de sodium et de potassium très solubles, a une courte durée de 3 à 4 heures, car rapidement excrété du corps, ce qui nécessite des injections fréquentes. À cet égard, des sels peu solubles de benzylpénicilline (y compris le sel de novocaïne) et de benzathine benzylpénicilline ont été proposés pour une utilisation en pratique médicale.

Formes Prolongées ), sont des suspensions qui ne peuvent être administrées que par voie intramusculaire. Ils sont lentement absorbés par le site d’injection, créant un dépôt dans le tissu musculaire. Cela vous permet de maintenir la concentration d'antibiotique dans le sang pendant un temps considérable et de réduire ainsi la fréquence d'administration du médicament.

Tous les sels de benzylpénicilline sont utilisés par voie parentérale, car ils sont détruits dans l'environnement acide de l'estomac. Parmi les pénicillines naturelles, seule la phénoxyméthylpénicilline (pénicilline V) possède des propriétés stables aux acides, bien qu’à un degré faible. La phénoxyméthylpénicilline présente une structure chimique différente de la benzylpénicilline par la présence d’un groupe phénoxyméthyle dans la molécule au lieu d’un groupe benzyle.

La benzylpénicilline est utilisée dans les infections causées par les streptocoques, y compris Streptococcus pneumoniae (pneumonie acquise en communauté, méningite), Streptococcus pyogenes (amygdalite à streptocoque, impétigo, érysipèle, fièvre écarlate, endocardite) et les infections à méningocoque. La benzylpénicilline est l'antibiotique de choix dans le traitement de la diphtérie, de la gangrène gazeuse, de la leptospirose et de la maladie de Lyme.

Bicillines sont présentés, tout d'abord, si nécessaire, le maintien à long terme des concentrations efficaces dans le corps. Ils sont utilisés pour le traitement de la syphilis et d’autres maladies causées par des tréponèmes pâles, des infections à streptocoques (à l’exclusion des infections causées par des streptocoques du groupe B) - amygdalite aiguë, scarlatine, infections des plaies, érysipèle, rhumatisme, leishmaniose.

En 1957, l'acide 6-aminopénicillanique a été isolé à partir de pénicillines naturelles et le développement de préparations semi-synthétiques a été lancé.

L'acide 6-aminopénicillanique - la base de la molécule de toutes les pénicillines ("noyau de pénicilline") - est un composé hétérocyclique complexe constitué de deux cycles: thiazolidinique et bêta-lactame. Un radical latéral est associé à un cycle bêta-lactame qui détermine les propriétés pharmacologiques essentielles de la molécule de médicament obtenue. Dans les pénicillines naturelles, la structure radicalaire dépend de la composition du milieu sur lequel Penicillium spp.

Les pénicillines semi-synthétiques sont produites par modification chimique, en liant divers radicaux à la molécule d'acide 6-aminopénicillanique. Ainsi ont été obtenues des pénicillines avec certaines propriétés:

- résistant à l'action des pénicillinases (beta-lactamase);

- acide-rapide, efficace lors de la nomination à l'intérieur;

- possédant un large spectre d'action.

Isoxazolpenicillins (pénicillines isoxazolyle, pénicillines antistaphylococciques stables, antistaphylococciques). La plupart des staphylocoques produisent une enzyme spécifique, la bêta-lactamase (pénicillinase) et sont résistants à la benzylpénicilline (80 à 90% des souches de Staphylococcus aureus sont responsables de la formation de pénicilline).

L'oxacilline est le principal anti-staphylocoque. Le groupe des médicaments résistants à la pénicilline comprend également la cloxacilline, la flucloxacilline, la méthicilline, la nafcilline et la dicloxacilline, qui, en raison de leur haute toxicité et / ou de leur faible efficacité, n'ont pas été utilisés en clinique.

Le spectre d'action antibactérienne de l'oxacilline est semblable à celui de la benzylpénicilline, mais en raison de la résistance de l'oxacilline à la pénicillinase, il est actif contre les staphylocoques formant de la pénicilline et résistant à la benzylpénicilline et à la phénoxyméthylpénicilline, ainsi qu'aux autres antibiotiques.

Par activité contre les cocci à Gram positif (y compris les staphylocoques qui ne produisent pas de bêta-lactamase), les isoxazolpénicillines, y compris l'oxacilline, nettement inférieure aux pénicillines naturelles, par conséquent, pour les maladies dont les agents pathogènes sont sensibles aux micro-organismes de la benzylpénicilline, elles sont moins efficaces que ces derniers. Oxacillin n'est pas actif contre les bactéries gram-négatives (sauf Neisseria spp.), Anaérobies. À cet égard, les médicaments de ce groupe ne sont indiqués que dans les cas où il est connu que l'infection est provoquée par des souches de staphylocoques formant de la pénicilline.

Les principales différences pharmacocinétiques entre les isoxazolpénicillines et la benzylpénicilline:

- absorption rapide, mais non complète (30 à 50%) par le tractus gastro-intestinal. Vous pouvez utiliser ces antibiotiques par voie parentérale (in / m, in / in) et à l'intérieur, mais 1 à 1,5 heure avant les repas, car ils ont une faible résistance à l'acide chlorhydrique;

- un taux élevé de liaison à l'albumine plasmatique (90 à 95%) et à l'impossibilité d'éliminer les isoxazolpénicillines du corps au cours de l'hémodialyse;

- excrétion hépatique non seulement rénale, mais aussi hépatique, il n'est pas nécessaire de corriger le schéma posologique avec une insuffisance rénale légère.

La signification clinique principale de l'oxacilline est le traitement des infections à staphylocoques causées par des souches de Staphylococcus aureus résistantes à la pénicilline (sauf les infections causées par Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline, SARM). Il faut garder à l’esprit que dans les hôpitaux, les souches de Staphylococcus aureus, résistantes à l’oxacilline et à la méthicilline (la méthicilline, la première pénicilline résistante à la pénicilline, ne sont plus en production). Les souches nosocomiales et de souches de Staphylococcus aureus acquises dans la communauté et résistantes à la méthicilline sont généralement multirésistantes - elles sont résistantes à tous les autres bêta-lactames et souvent aux macrolides, aux aminosides, aux fluoroquinolones. Les médicaments de choix pour les infections causées par le SARM sont la vancomycine ou le linézolide.

La nafcilline est légèrement plus active que l'oxacilline et les autres pénicillines résistantes à la pénicillinase (mais moins actives que la benzylpénicilline). La nafcilline pénètre à travers la BHE (sa concentration dans le liquide céphalo-rachidien est suffisante pour le traitement de la méningite à staphylocoques), est excrétée principalement par la bile (la concentration maximale dans la bile est beaucoup plus élevée que celle du sérum), dans une moindre mesure par les reins. Peut être administré par voie orale et parentérale.

Amidinopenitsilline - Ce sont des pénicillines à spectre d'action étroit, mais à activité prédominante contre les entérobactéries à Gram négatif. Les préparations d'amidinopénicilline (amidinocilline, pivamdinocilline, bakamdinocilline, acidocylline) ne sont pas enregistrées en Russie.

Pénicillines à large spectre d'activité

Conformément à la classification présentée par D.A. Kharkevich, les antibiotiques à large spectre semi-synthétiques sont répartis dans les groupes suivants:

I. Médicaments n'affectant pas le pus bleu:

- Aminopénicillines: ampicilline, amoxicilline.

Ii. Drogues actives contre Pseudomonas aeruginosa:

- Carboxypénicillines: carbénicilline, ticarcilline, carbecilline;

- Uréidopénitsilline: pipéracilline, azlotsilline, mezlotsilline.

Aminopénicillines - antibiotiques à large spectre. Tous sont détruits par les bêta-lactamases des bactéries gram-positives et gram-négatives.

En pratique médicale, l’amoxicilline et l’ampicilline sont largement utilisées. L'ampicilline est l'ancêtre du groupe des aminopénicillines. En ce qui concerne les bactéries à Gram positif, l’ampicilline, comme toutes les pénicillines semi-synthétiques, a une activité inférieure à la benzylpénicilline, mais supérieure à l’oxacilline.

L'ampicilline et l'amoxicilline ont des spectres d'action similaires. Par rapport aux pénicillines naturelles, le spectre antimicrobien de l'ampicilline et de l'amoxicilline s'étend aux souches sensibles d'entérobactéries, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Les pénicillines naturelles agissent mieux que Listeria monocytogenes et les entérocoques sensibles.

L'amoxicilline est le médicament le plus actif contre Streptococcus pneumoniae, qui est résistant aux pénicillines naturelles.

L'ampicilline n'est pas efficace contre les souches de Staphylococcus spp. Productrices de pénicilline, toutes les souches de Pseudomonas aeruginosa, la plupart des souches d'Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indole-positif).

Des médicaments combinés sont disponibles, par exemple, Ampioks (ampicilline + oxacilline). La combinaison de l'ampicilline ou de la benzylpénicilline avec l'oxacilline est rationnelle, car le spectre d'action avec cette combinaison devient plus large.

La différence entre l'amoxicilline (qui est l'un des principaux antibiotiques par voie orale) et l'ampicilline réside dans son profil pharmacocinétique: lorsqu'elle est administrée, l'amoxicilline est absorbée plus rapidement et mieux dans l'intestin (75 à 90%) que l'ampicilline (35 à 50%), la biodisponibilité ne dépend pas de l'apport alimentaire.. L'amoxicilline pénètre mieux dans certains tissus, incl. dans le système broncho-pulmonaire, où sa concentration est 2 fois supérieure à la concentration dans le sang.

Les différences les plus significatives entre les paramètres pharmacocinétiques des aminopénicillines et de la benzylpénicilline sont les suivantes:

- la possibilité de rendez-vous à l'intérieur;

- légère liaison aux protéines plasmatiques - 80% d'aminopénicillines restent dans le sang sous forme libre - et bonne pénétration dans les tissus et les fluides corporels (dans le cas d'une méningite, la concentration dans le liquide céphalo-rachidien peut représenter 70 à 95% de la concentration dans le sang);

- la fréquence de la prescription de médicaments combinés - 2-3 fois par jour.

Les principales indications pour la prescription d'aminopénicillines sont les suivantes: infections des voies respiratoires supérieures et des organes ORL, infections des reins et des voies urinaires, infections gastro-intestinales, éradication de Helicobacter pylori (amoxicilline), méningite.

L'action indésirable des aminopénicillines se caractérise par le développement d'une éruption cutanée "à l'ampicilline", éruption maculopapulaire non allergique, qui disparaît rapidement lorsque le médicament est annulé.

La mononucléose infectieuse est l'une des contre-indications à la nomination d'aminopénicillines.

Ceux-ci comprennent les carboxypénicillines (carbénicilline, ticarcilline) et les uréidopénicillines (azlocilline, pipéracilline).

Carboxypénicillines - Il s'agit d'antibiotiques à spectre antimicrobien semblable aux aminopénicillines (à l'exception de l'action sur Pseudomonas aeruginosa). La carbénicilline est la première pénicilline anti-purulente, d’activité inférieure à celle des autres pénicillines anti-pseudomonas. Les carboxypénicillines agissent sur les espèces de Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) et de Proteus (Proteus spp.) Indoles positives et résistantes à l'ampicilline et à d'autres aminopénicillines. La signification clinique des carboxypénicillines est en train de diminuer. Bien qu'ils aient un large spectre d'action, ils sont inactifs contre une grande partie des souches de Staphylococcus aureus, d'Enterococcus faecalis, de Klebsiella spp., De Listeria monocytogenes. Presque ne pas passer par le BBB. La multiplicité des rendez-vous - 4 fois par jour. La résistance secondaire des microorganismes se développe rapidement.

Uréidopénicillines - il s’agit également d’antibiotiques antiparasitaires dont le spectre d’action coïncide avec les carboxypénicillines. Le médicament le plus actif dans ce groupe est la pipéracilline. Parmi les médicaments de ce groupe, seule l’azlocilline conserve sa valeur en médecine.

Les uréidopénicillines sont plus actives que les carboxypénicillines pour Pseudomonas aeruginosa. Ils sont utilisés dans le traitement des infections causées par Klebsiella spp.

Toutes les pénicillines anti-pesticides sont détruites par les bêta-lactamases.

Caractéristiques pharmacocinétiques des uréidopénicillines:

- entrez uniquement par voie parentérale (dans / m et / in);

- non seulement les reins, mais aussi le foie sont impliqués dans l'excrétion;

- fréquence d'utilisation - 3 fois par jour;

- la résistance secondaire des bactéries se développe rapidement.

En raison de l’émergence de souches hautement résistantes aux pénicillines antisexpous et du manque d’avantages par rapport aux autres antibiotiques, les pénicillines antisexaginales ont pratiquement perdu leur signification.

Les principales indications de ces deux groupes de pénicillines anti-peroxydantes sont les infections nosocomiales causées par des souches sensibles de Pseudomonas aeruginosa, associées à des aminosides et des fluoroquinolones.

Les pénicillines et les autres antibiotiques bêta-lactamines ont une activité antimicrobienne élevée, mais nombre d'entre eux peuvent développer une résistance aux micro-organismes.

Cette résistance est due à la capacité des microorganismes à produire des enzymes spécifiques - la bêta-lactamase (pénicillinase), qui détruisent (hydrolysent) le noyau bêta-lactame des pénicillines, ce qui les prive d'une activité antibactérienne et conduit au développement de souches résistantes de microorganismes.

Certaines pénicillines semi-synthétiques sont résistantes à la bêta-lactamase. De plus, afin de surmonter la résistance acquise, des composés capables d’inhiber de manière irréversible l’activité de ces enzymes ont été développés. inhibiteurs de bêta-lactamase. Ils sont utilisés dans la création de pénicillines inhibitrices.

Les inhibiteurs de bêta-lactamase, comme les pénicillines, sont des composés de bêta-lactame, mais ont en eux-mêmes une activité antibactérienne minimale. Ces substances se lient de manière irréversible aux bêta-lactamases et inactivent ces enzymes, protégeant ainsi les antibiotiques bêta-lactamines de l'hydrolyse. Les inhibiteurs de la bêta-lactamase sont les plus actifs contre la bêta-lactamase codée par les gènes plasmidiques.

Pénicillines inhibitrices sont une combinaison d’un antibiotique pénicilline et d’un inhibiteur spécifique de la bêta-lactamase (acide clavulanique, sulbactam, tazobactam). Les inhibiteurs de la bêta-lactamase ne sont pas utilisés seuls, mais en association avec les bêta-lactamines. Cette association permet d’augmenter la stabilité de l’antibiotique et son activité contre les microorganismes producteurs de ces enzymes (bêta-lactamase): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Proteus. h Bacteroides fragilis. En conséquence, les souches de micro-organismes résistants aux pénicillines deviennent sensibles au médicament combiné. Le spectre d'activité antibactérienne des bêta-lactames inhibiteurs correspond au spectre des pénicillines contenues dans leur composition, seul le niveau de résistance acquise est différent. Les pénicillines inhibitrices sont utilisées pour traiter des infections de diverses localisations et pour la prophylaxie périopératoire en chirurgie abdominale.

Les pénicillines inhibitrices incluent amoxicilline / clavulanate, ampicilline / sulbactame, amoxicilline / sulbactame, pipéracilline / tazobactame, ticarcilline / clavulanate. Ticarcilin / clavulanate a une activité antiseptique et est actif contre Stenotrophomonas maltophilia. Le sulbactam a sa propre activité antibactérienne contre les cocci à gram négatif de la famille des Neisseriaceae et de la famille des Acinetobacter non fermentaires.

Indications d'utilisation des pénicillines

Les pénicillines sont utilisées pour les infections causées par des agents pathogènes qui leur sont sensibles. Ils sont principalement utilisés dans les infections des voies respiratoires supérieures, dans le traitement de l'angine, de la scarlatine, des otites, de la septicémie, de la syphilis, de la gonorrhée, des infections gastro-intestinales, des infections des voies urinaires, etc.

Les pénicillines doivent être utilisées uniquement selon les directives et sous la surveillance d'un médecin. Il faut se rappeler que l’utilisation de doses insuffisantes de pénicillines (ainsi que d’autres antibiotiques) ou l’arrêt trop précoce du traitement peuvent conduire au développement de souches résistantes de micro-organismes (ceci est particulièrement vrai des pénicillines naturelles). En cas de résistance, poursuivre le traitement avec d'autres antibiotiques.

L'utilisation de pénicillines en ophtalmologie. En ophtalmologie, les pénicillines sont appliquées localement sous forme d'instillations, d'injections sous-conjonctivales et intravitréennes. Les pénicillines ne traversent pas bien la barrière hématophtalmique. Dans le contexte du processus inflammatoire, leur pénétration dans les structures internes de l'œil augmente et leurs concentrations atteignent une signification thérapeutique. Ainsi, lorsqu'elles sont instillées dans le sac conjonctival, les concentrations thérapeutiques de pénicillines sont déterminées dans le stroma de la cornée. Lorsqu'elles sont appliquées localement, la chambre antérieure ne pénètre pratiquement pas. Lorsque l'administration sous-conjonctivale de médicaments est déterminée dans la cornée et l'humidité de la chambre antérieure de l'œil, dans le corps vitré, la concentration est inférieure à la concentration thérapeutique.

Les solutions pour l'administration topique sont préparées ex tempore. Les pénicilli sont utilisés pour le traitement de etc.) et d’autres maladies oculaires. De plus, les pénicillines sont utilisées pour prévenir les complications infectieuses des lésions aux paupières et aux orbites, en particulier lorsqu'un corps étranger pénètre dans les tissus de l'orbite (ampicilline / clavulanate, ampicilline / sulbactam, etc.).

Utilisation de la pénicilline dans la pratique urologique. Dans la pratique urologique des antibiotiques-pénicillines, les médicaments protégés par un inhibiteur sont largement utilisés (l'utilisation de pénicillines naturelles, ainsi que l'utilisation de pénicillines semi-synthétiques en tant que médicaments de choix est considérée comme injustifiée en raison du niveau élevé de résistance des souches uropathogènes.

Effets secondaires et effets toxiques des pénicillines. Les pénicillines ont la toxicité la plus faible parmi les antibiotiques et une large gamme d’actions thérapeutiques (notamment naturelles). Les effets secondaires les plus graves sont associés à une hypersensibilité à ceux-ci. Des réactions allergiques sont observées chez un nombre significatif de patients (selon différentes sources, de 1 à 10%). Les pénicillines, plus souvent que les médicaments d'autres groupes pharmacologiques, provoquent des allergies aux médicaments. Chez les patients qui ont eu des réactions allergiques aux pénicillines dans l’histoire, ces réactions sont ensuite utilisées dans 10-15% des cas. Chez moins de 1% des personnes n'ayant jamais présenté de réactions similaires, une réaction allergique à la pénicilline se produit lors d'une administration répétée.

Les pénicillines peuvent provoquer une réaction allergique quelle que soit la dose ou la forme dosée.

Lors de l'utilisation de pénicillines, des réactions allergiques de type immédiat et différé sont possibles. On pense que la réaction allergique aux pénicillines est principalement associée à un produit intermédiaire de leur métabolisme - le groupe de la pénicilloïne. Il est appelé un déterminant antigénique important et se forme lorsque le cycle bêta-lactame se rompt. Les petits déterminants antigéniques de la pénicilline comprennent notamment des molécules de pénicillines non modifiées, le benzylpénicillate. Ils sont formés in vivo, mais sont également déterminés dans des solutions de pénicilline préparées pour l'administration. On pense que les réactions allergiques précoces aux pénicillines sont principalement dues à des anticorps IgE dirigés contre de petits déterminants antigéniques retardés ou tardifs (urticaire), généralement des anticorps IgE dirigés contre des déterminants antigéniques importants.

Les réactions d'hypersensibilité sont dues à la formation d'anticorps dans l'organisme et se produisent généralement plusieurs jours après le début de l'utilisation de la pénicilline (les périodes peuvent varier de quelques minutes à plusieurs semaines). Dans certains cas, les réactions allergiques se traduisent par des éruptions cutanées, une dermatite, de la fièvre. Dans les cas plus graves, ces réactions se manifestent par un gonflement des muqueuses, de l'arthrite, de l'arthralgie, des lésions rénales et d'autres troubles. Un choc anaphylactique, un bronchospasme, des douleurs abdominales, un gonflement du cerveau et d'autres manifestations sont possibles.

Une réaction allergique sévère est une contre-indication absolue à l’introduction future de pénicillines. Il est nécessaire que le patient explique que même une petite quantité de pénicilline, ingérée avec de la nourriture ou au cours d’un test cutané, peut être mortelle pour lui.

Parfois, le seul symptôme d'une réaction allergique aux pénicillines est la fièvre (elle est par nature constante, rémittente ou intermittente, parfois accompagnée de frissons). La fièvre disparaît généralement entre 1 et 1,5 jours après l’arrêt du médicament, mais peut parfois durer plusieurs jours.

Toutes les pénicillines sont caractérisées par une sensibilisation croisée et des réactions allergiques croisées. Toutes les préparations contenant de la pénicilline, y compris les cosmétiques et les aliments, peuvent provoquer une sensibilisation.

Les pénicillines peuvent causer divers effets indésirables et toxiques de nature non allergique. Ceux-ci incluent: ingestion - irritant, incl. glossite, stomatite, nausée, diarrhée; avec administration i / m - douleur, infiltration, nécrose musculaire aseptique; avec un / dans l'introduction - phlébite, thrombophlébite.

Peut-être une augmentation de l'excitabilité réflexe du système nerveux central. Lors de l’utilisation de doses élevées, des effets neurotoxiques peuvent apparaître: hallucinations, délires, dysrégulation de la pression artérielle, convulsions. Les crises convulsives sont plus susceptibles chez les patients recevant de fortes doses de pénicilline et / ou chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère. En raison du risque de réactions neurotoxiques sévères, les pénicillines ne peuvent pas être administrées par voie endolytique (à l’exception du sel sodique de benzylpénicilline, qui est administré avec précaution, pour la vie).

Dans le traitement des pénicillines peuvent développer une surinfection, candidose orale, vagin, dysbiose intestinale. Les pénicillines (généralement l’ampicilline) peuvent causer une diarrhée associée aux antibiotiques.

L’utilisation de l’ampicilline entraîne une éruption cutanée "à l’ampicilline" (chez 5 à 10% des patients), accompagnée de démangeaisons, de fièvre. Cet effet indésirable survient le plus souvent entre le 5 et le 10ème jour d’utilisation de fortes doses d’ampicilline chez les enfants atteints d’adénopathie et d’infections virales ou lors d’utilisation concomitante d’allopurinol, ainsi que chez presque tous les patients atteints de mononucléose infectieuse.

Les effets indésirables spécifiques liés à l’utilisation de bicillines sont les infiltrats locaux et les complications vasculaires sous la forme d’un syndrome (ischémie et gangrène des extrémités avec injection aléatoire dans l’artère) ou de Nicolau (embolie vasculaire pulmonaire et cérébrale).

Lors de l’utilisation d’oxacilline, une hématurie, une protéinurie et une néphrite interstitielle sont possibles. L'utilisation de pénicillines anti-pélagiques (carboxypénicillines, uréidopénicillines) peut être accompagnée d'apparition de réactions allergiques, de symptômes de neurotoxicité, de néphrite interstitielle aiguë, de dysbiose, de thrombocytopénie, de neutropénie, de neutropénie, de leucopénie, de leucopénie Avec l'utilisation de la carbénicilline, le syndrome hémorragique est possible. Les médicaments combinés contenant de l'acide clavulanique peuvent provoquer des lésions hépatiques aiguës.

Utilisez pendant la grossesse. Les pénicillines traversent le placenta. Bien qu’il n’existe aucune étude de sécurité adéquate et strictement contrôlée chez l’homme, les pénicillines, incl. inhibiteur, largement utilisé chez les femmes enceintes, sans complications enregistrées.

Dans les études sur des animaux de laboratoire avec des pénicillines à des doses de 2 à 25 (pour différentes pénicillines) dépassant le traitement, les troubles de la fertilité et les effets sur la fonction de reproduction n'ont pas été détectés. Des propriétés tératogènes, mutagènes, embryotoxiques lors de l'introduction de pénicillines animaux n'ont pas été identifiées.

Conformément aux recommandations mondiales généralement acceptées de la FDA (Food and Drug Administration), qui déterminent la possibilité d’utiliser des médicaments pendant la grossesse, les médicaments du groupe de la pénicilline sur l’effet sur le fœtus relèvent de la catégorie FDA (l’étude de la reproduction animale ne révèle pas l’effet néfaste des médicaments sur le fœtus). aucune étude strictement contrôlée n'a été réalisée chez la femme enceinte).

Lors de la prescription de pénicillines pendant la grossesse, il convient (comme pour tout autre moyen) de prendre en compte la durée de la grossesse. En cours de traitement, il est nécessaire de contrôler strictement l’état de la mère et du fœtus.

Utilisez pendant l'allaitement. Les pénicillines pénètrent dans le lait maternel. Bien qu'aucune complication humaine significative n'ait été enregistrée, l'utilisation de pénicillines par les mères allaitantes peut entraîner une sensibilisation des enfants, des modifications de la microflore intestinale, des diarrhées, l'apparition d'une candidose et l'apparition d'éruptions cutanées chez le nourrisson.

Pédiatrie Lors de l'utilisation de pénicillines chez les enfants, des problèmes pédiatriques spécifiques ne sont pas enregistrés. Cependant, il convient de garder à l'esprit qu'une fonction rénale insuffisamment développée chez les nouveau-nés et les jeunes enfants peut entraîner une accumulation de pénicillines (par conséquent, le risque d'action neurotoxique avec le développement de crises est accru).

Gériatrie Les problèmes gériatriques spécifiques liés à l'application de pénicillines ne sont pas enregistrés. Cependant, il convient de rappeler que les personnes âgées sont plus susceptibles de présenter une dysfonction rénale liée à l'âge et peuvent donc nécessiter un ajustement de la dose.

Insuffisance rénale et hépatique. En cas d'insuffisance rénale / hépatique, le cumul est possible. En cas d'insuffisance rénale et / ou hépatique modérée et sévère, une adaptation de la posologie et une augmentation de l'intervalle de temps entre l'administration de l'antibiotique sont nécessaires.

L'interaction des pénicillines avec d'autres médicaments. Les antibiotiques bactéricides (céphalosporines, cyclosérine, vancomycine, rifampicine, aminoglycosides) ont un effet synergique, les antibiotiques bactériostatiques (y compris les macrolides, le chloramphénicol, les linkosamides, les tétracyclines) sont antagonistes. Des précautions doivent être prises lors de l’association de pénicillines actives contre Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) avec des anticoagulants et des agents antiplaquettaires (risque potentiel de saignement accru). Il n'est pas recommandé d'associer des pénicillines à des thrombolytiques. Lorsqu'il est combiné avec des sulfamides peut réduire l'effet bactéricide. Les pénicillines orales peuvent réduire l’efficacité des contraceptifs oraux en raison d’une altération de la circulation entérohépatique d’œstrogènes. Les pénicillines peuvent ralentir l'élimination du méthotrexate du corps (inhiber sa sécrétion tubulaire). La combinaison de l'ampicilline et de l'allopurinol augmente le risque d'éruption cutanée. L'utilisation de fortes doses du sel de potassium de la benzylpénicilline en association avec des diurétiques, des préparations à base de potassium ou des inhibiteurs de l'ECA, permettant d'économiser le potassium, augmente le risque d'hyperkaliémie. Les pénicillines sont pharmaceutiquement incompatibles avec les aminosides.

En raison du fait qu'avec une administration orale prolongée d'antibiotiques, la microflore intestinale peut être supprimée, produisant des vitamines B1, Dans6, Dans12, PP, patients pour la prévention de l'hypovitaminose, il est conseillé de prescrire des vitamines du groupe B.

En conclusion, il convient de noter que les pénicillines constituent un groupe important d'antibiotiques naturels et semi-synthétiques ayant un effet bactéricide. L'action antibactérienne est associée à une synthèse altérée du peptidoglycane de la paroi cellulaire. L'effet est dû à l'inactivation de l'enzyme transpeptidase, une des protéines de liaison à la pénicilline situées sur la membrane interne de la paroi cellulaire bactérienne, qui intervient aux derniers stades de sa synthèse. Les différences entre les pénicillines sont associées aux caractéristiques de leur spectre d'action, de leurs propriétés pharmacocinétiques et du spectre de leurs effets indésirables.

Pendant plusieurs décennies d'utilisation réussie des pénicillines, des problèmes sont apparus liés à leur utilisation incorrecte. Ainsi, l’administration prophylactique de pénicillines à risque d’infection bactérienne est souvent déraisonnable. Le mauvais schéma thérapeutique - le choix de la mauvaise dose (trop élevée ou trop faible) et la fréquence d'administration peuvent entraîner l'apparition d'effets secondaires, une efficacité réduite et une pharmacorésistance.

Ainsi, à l'heure actuelle, la plupart des souches de Staphylococcus spp. résistant aux pénicillines naturelles. Ces dernières années, la fréquence de détection des souches résistantes de Neisseria gonorrhoeae a augmenté.

Le principal mécanisme de résistance acquise aux pénicillines est associé à la production de bêta-lactamase. Pour surmonter la résistance acquise commune aux micro-organismes, des composés capables de supprimer de manière irréversible l’activité de ces enzymes, nommés. inhibiteurs de la bêta-lactamase - acide clavulanique (clavulanate), sulbactame et tazobactame. Ils sont utilisés pour créer des pénicillines combinées (protégées par un inhibiteur).

Il convient de rappeler que le choix d’un médicament antibactérien, notamment La pénicilline doit avant tout être causée par la sensibilité de l'agent pathogène qui l'a provoquée à la maladie, ainsi que par l'absence de contre-indications à son utilisation.

Les pénicillines sont les premiers antibiotiques utilisés en pratique clinique. Malgré la diversité des agents antimicrobiens modernes, y compris Les céphalosporines, les macrolides, les fluoroquinolones et les pénicillines demeurent à ce jour l’un des principaux groupes d’agents antibactériens utilisés dans le traitement des maladies infectieuses.