Paracétamol: mode d'emploi

Le médicament Paracétamol appartient au groupe des antipyrétiques et a un effet analgésique prononcé.

Forme de libération et composition du médicament

Le paracétamol est disponible sous plusieurs formes posologiques. Les comprimés de paracétamol à usage oral sont conditionnés en plaquettes thermoformées de 10 ou 12 pièces dans une boîte en carton avec la description détaillée en pièce jointe.

Un comprimé du médicament contient 250, 325 ou 500 mg de l'ingrédient actif, le paracétamol, ainsi que des excipients supplémentaires.

Propriétés pharmacologiques

Le paracétamol a un effet antipyrétique prononcé, analgésique et anti-inflammatoire faible sur le corps. Lorsque la pilule pénètre dans le tractus gastro-intestinal, le principe actif est absorbé par la circulation sanguine générale. Le principe d'action du paracétamol repose sur la suppression de la synthèse des prostaglandines, des substances qui inhibent les processus inflammatoires et douloureux dans le corps.

Indications d'utilisation

Les comprimés de paracétamol sont prescrits aux patients présentant les affections suivantes:

• Douleurs d'intensité et d'origine diverses - maux de tête, maux de dents, douleurs menstruelles, douleurs à l'oreille, douleurs musculaires, douleurs post-traumatiques, migraine;
• Névralgie;
• Fièvre associée à des maladies virales et infectieuses.

Contre-indications

Avant d'utiliser le médicament, le patient est invité à lire les instructions pour le médicament. Les comprimés sont contre-indiqués dans les cas suivants:

• Intolérance individuelle au paracétamol;
• Fonction hépatique et rénale anormale grave;
• Insuffisance hépatique;
• Âge chez les enfants de moins de 12 ans (pour cette forme posologique);
• Grossesse dans 1 trimestre;
• Alcoolisme chronique.

Avec prudence, le médicament est utilisé dans les 2 et 3 trimestres de la grossesse et dans la période d'allaitement du bébé avec du lait maternel.

Posologie et administration

Le médecin détermine une dose unique et quotidienne du médicament en fonction de l'âge, du poids corporel du patient, de la gravité du syndrome douloureux ou de la chaleur.

Pour les enfants âgés de plus de 12 ans, une dose unique de paracétamol est de 250 mg et ne doit pas dépasser 1 g par jour pour les patients de cet âge.

Pour les adultes, une dose unique est de 325 ou 500 mg. Dans les cas graves, il est permis de prendre 1 g de paracétamol. Par jour pour les adultes ne peuvent pas prendre plus de 4 g du médicament.

La pilule peut être prise indépendamment de la nourriture, avec une quantité nécessaire de liquide. Entre les doses du médicament doit résister à un intervalle de temps d'au moins 4 heures, sinon le risque d'effets secondaires augmente. La durée du traitement médicamenteux ne doit pas dépasser 5 jours; si le traitement est poursuivi, la performance du foie et le taux de transaminases hépatiques doivent être surveillés.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Au cours du premier trimestre de la grossesse, il est interdit de prendre des comprimés de paracétamol, comme tout autre médicament, car cela pourrait nuire au développement intra-utérin du fœtus.

Aux deuxième et troisième trimestres de la grossesse, l'utilisation du paracétamol n'est possible que sur des indications placées sous le contrôle d'un médecin et uniquement dans les cas où le bénéfice attendu pour la future mère dépasse les risques possibles pour un enfant en croissance future.

L'utilisation du médicament pendant l'allaitement doit être coordonnée avec le médecin. Le paracétamol est excrété dans le lait maternel, il est donc recommandé d'interrompre l'allaitement.

Effets secondaires

Au cours de l’utilisation des comprimés de Paracétamol, les patients peuvent développer les effets indésirables suivants:

• Du côté du tractus gastro-intestinal - nausée, vomissement, diarrhée, douleur à l'estomac, flatulence, foie hypertrophié, dysfonctionnement, activité accrue des transaminases hépatiques;
• Au niveau du système cardiovasculaire - augmentation de la fréquence cardiaque, modification des paramètres de pression artérielle, tachycardie;
• De la part du système sanguin - anémie, diminution du nombre de plaquettes et de leucocytes;
• De la part des organes urinaires - pyurie, néphrite interstitielle, glomérulonéphrite, dysfonctionnement rénal, dans les cas graves, le développement de l'insuffisance rénale;
• Réactions allergiques - œdème de Quincke, éruption cutanée du type d'urticaire, rougeur.

Avec le développement de tels effets secondaires contre l'utilisation de Paracetamol, le patient devrait consulter un médecin.

Surdose

Avec l'utilisation à long terme de comprimés à fortes doses, le patient développe rapidement des symptômes de surdosage, qui se manifestent cliniquement par une augmentation des effets indésirables décrits ci-dessus et le développement d'une insuffisance hépatique.

En cas d'ingestion accidentelle d'un grand nombre de comprimés, le patient doit rincer l'estomac le plus tôt possible et le livrer à l'hôpital. Si nécessaire, traitement symptomatique. L’antidote du paracétamol est la N-acétyl stéine, administrée par voie orale ou intraveineuse.

Interaction médicamenteuse

Il n'est pas recommandé de prescrire simultanément des comprimés de Paracétamol avec de la rifampicine, car dans ce cas, l'effet thérapeutique du médicament est réduit.

Lorsque le paracétamol est associé à des barbituriques ou à des antiépileptiques, le risque de lésions hépatiques toxiques augmente considérablement.

Le médicament améliore l'effet thérapeutique des coagulants indirects. Par conséquent, afin d'éviter les saignements, ces médicaments ne doivent pas être combinés entre eux.

Sous l'effet du paracétamol, l'effet thérapeutique de l'acide acétylsalicylique, de la codéine et de la caféine est renforcé.

Afin d'éviter les dommages toxiques au foie et le développement des symptômes d'un surdosage de comprimés, le paracétamol ne doit pas être administré simultanément avec d'autres médicaments contenant ce composant.

Instructions spéciales

Les personnes ayant des antécédents de maladie hépatique grave doivent toujours consulter un médecin avant de commencer le traitement et il est conseillé de passer des tests sanguins pour déterminer l'activité des transaminases hépatiques.

Si nécessaire, l'utilisation à long terme du médicament, le patient doit surveiller les indicateurs du tableau clinique du sang.

En pratique pédiatrique, le paracétamol est utilisé sous forme de suspension orale destinée aux enfants à partir de 2 mois.

Analogues du médicament Paracétamol

Les analogues du médicament Paracétamol sont les moyens suivants:

• Panadol;
• Efferalgan;
• Coldrex;
• Ferwex;
• L'astracitron;
• Pharmacietron;
• Le ferbidol;
• Ifimol;
• Opradol

Avant de remplacer le médicament prescrit par l’un des analogues de la liste, vous devez vérifier auprès du médecin l’imposition d’une seule dose et les restrictions d’âge. De plus, certains de ces fonds sont combinés et comportent un certain nombre de contre-indications et de restrictions.

Conditions de libération et de stockage du médicament

Les comprimés de paracétamol peuvent être achetés en pharmacie sans ordonnance du médecin. La température optimale pour stocker le médicament est de 25 degrés. Tenir à l'écart des enfants dans un endroit sombre et frais. La durée de conservation des comprimés est de 36 mois à compter de la date de production indiquée sur l'emballage. Ne pas utiliser le médicament après la date de péremption.

Prix ​​du paracétamol

Dans les pharmacies à Moscou, le prix moyen des comprimés de Paracétamol est de 35 roubles pour une plaque de 10 disques.

Paracétamol (Paracétamol)

Le contenu

Formule structurelle

Nom russe

Nom de substance latin Paracetamol

Nom chimique

Formule brute

Groupe pharmacologique de substances Paracétamol

Classification nosologique (CIM-10)

Code CAS

Caractéristiques de la substance Paracétamol

Blanc ou blanc avec une poudre cristalline de teinte crème ou rose. Facilement soluble dans l'alcool, insoluble dans l'eau.

Pharmacologie

Inhibe la synthèse de PG et réduit l'excitabilité du centre de thermorégulation de l'hypothalamus. Rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, se lie aux protéines plasmatiques. T_1/2 1 à 4 heures à partir du plasma: métabolisé dans le foie avec formation de glucuronide et de sulfate de paracétamol. Excrétés par les reins principalement sous forme de produits de conjugaison, moins de 5% sont excrétés sous forme inchangée.

Utilisation de la substance Paracétamol

La douleur est d'intensité légère à modérée (mal de tête, mal de dents, migraine, mal de dos, arthralgie, myalgie, névralgie, ménalgie), syndrome fébrile en cas de rhume.

Contre-indications

Hypersensibilité, insuffisance rénale et hépatique, alcoolisme, âge de l'enfant (jusqu'à 6 ans).

Effets secondaires du paracétamol

Agranulocytose, thrombocytopénie, anémie, coliques néphrétiques, pyurie aseptique, glomérulonéphrite interstitielle, réactions allergiques sous forme d'éruptions cutanées.

Interaction

Augmente l'effet des anticoagulants indirects (dérivés de la coumarine) et la probabilité d'atteinte du foie par des médicaments hépatotoxiques. La métoclopramide augmente et la Kolestiramine réduit le taux d'absorption. Les barbituriques réduisent l'activité antipyrétique.

Surdose

Symptômes: dans les 24 premières heures - pâleur, nausée, vomissements et douleur dans la région abdominale; après 12–48 h, lésion des reins et du foie avec développement d'une insuffisance hépatique (encéphalopathie, coma, décès), d'arythmie cardiaque et de pancréatite. Des dommages au foie sont possibles en prenant 10 g ou plus (chez l'adulte).

Traitement: la nomination de méthionine à l'intérieur ou dans / dans l'introduction de la N-acétylcystéine.

Voie d'administration

Précautions pour le paracétamol

Le risque de surdosage augmente chez les patients atteints de maladies alcooliques du foie non cirrhotiques.

Interactions avec d'autres ingrédients actifs

Noms commerciaux

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Qu'est-ce que aide Paracetamol - instructions d'utilisation

Dans un passé récent, l'aspirine était le médicament le plus populaire prescrit pour de nombreuses maladies. Mais à cause des effets secondaires désagréables qu’il a trouvés, le paracétamol a pris une place prépondérante à notre époque, qui est utilisée à la fois comme analgésique, comme remède contre la température et comme anti-inflammatoire.

Ce médicament présente de nombreux avantages. Et surtout, sa disponibilité et son prix relativement bas. Par conséquent, dans presque tous les cabinets médicaux à domicile, il y a du paracétamol. En quoi cet outil aide-t-il et avec quelle efficacité et quelle rapidité allons-nous essayer de comprendre cet article.

Le principe d'action du paracétamol

Pour comprendre pourquoi ce médicament aide, vous devez d’abord se familiariser avec le principe de son action. Tout d'abord, le paracétamol a un effet sur les centres thermorégulateurs et douloureux du cerveau. Il inhibe la production de prostaglandines, à cause desquelles nous ressentons de la douleur et de la fièvre. Cette substance est produite dans notre corps au cours de processus inflammatoires de toute nature. Mais le plus souvent, la production de prostaglandines provoque des rhumes.

En général, son effet anti-inflammatoire vise à cela. Et sur l'inflammation elle-même, ce médicament a un effet négligeable. Par conséquent, pour le combattre, il faudra plus d'efficacité pour ce médicament.

La concentration sanguine la plus élevée du médicament sera d’environ 40 minutes. Par conséquent, la question qui intéresse beaucoup de gens: après combien de paracétamol agit, vous pouvez répondre de la façon suivante - en 30 minutes si vous le prenez sous forme de comprimés ordinaires. Et si vous utilisez des bougies, de la suspension ou du sirop, le médicament commencera à agir plus rapidement, dans 15 à 20 minutes.

Formes de libération

Le mode d'emploi du médicament indique qu'il est disponible sous les formes posologiques suivantes:

• Capsules de 325 mg;
• comprimés 200, 325, 500 mg;
• suspension pour enfants 24 mg par 1 ml;
• suspension pour adultes 120 mg par 5 ml;
• sirop 125 mg pour 5 ml et 120 mg pour 5 ml;
• suppositoires ou suppositoires rectaux pour enfants de 50, 100, 125 et 250 mg;
• suppositoires pour adultes 50, 100, 250 et 500 mg.

Des synonymes étrangers de cet outil sont publiés sous d'autres noms, par exemple Efferalgun, Panadol, Kalpol, Apap et autres. Mais c'est tout le même paracétamol. Leur composition est identique. Cependant, les sociétés pharmaceutiques russes sont également à venir.

Ils ajoutent également au nom du produit le nom de la société qui produit l'outil. Par conséquent, en plus du paracétamol habituel, vous trouverez dans nos pharmacies des médicaments tels que "Paracétamol-UBF", "Paracétamol MS" et autres. Mais comme vous l'avez compris, il s'agit toujours du même médicament bien connu.

Indications d'utilisation

Et maintenant, à propos de quand le paracétamol est généralement pris. Les instructions d'utilisation suggèrent que, en tant qu'analgésique, il est utilisé dans les cas suivants:

• Maux de tête, y compris migraine.
• Mal aux dents
• Douleur pendant la menstruation.
• Avec myalgie et névralgie.
• Avec des blessures et des brûlures.
• Aux températures élevées.

Appliquez-le aussi de la fièvre et de la gueule de bois. Un autre médicament contribue à éliminer les toxines du corps. En plus de l'aspirine, il contribue à la fluidification du sang.

Cependant, il convient de noter que ce médicament aidera à faire face uniquement à une douleur légère ou modérée. Et si la douleur est prononcée, des moyens plus puissants seront nécessaires, avec d'autres substances actives dans la composition, par exemple, Nurofen ou Ketorol.

Comment prendre le médicament

Et maintenant, comment prendre du paracétamol. Le médecin détermine bien sûr la posologie, en tenant compte de la gravité du syndrome douloureux ou de la température corporelle. En même temps, il tiendra compte à la fois de l'âge du patient et de son état général.

Mais ce qui est dit dans les instructions d'utilisation, à cette occasion. Les plus jeunes enfants, et le médicament est autorisé à donner à l'enfant à partir de 1 mois, la posologie est déterminée en fonction de son poids, au taux de la dose quotidienne maximale pour 1 kg de poids 60 mg. Cette dose est divisée en quatre doses. Au plus petit âge, seule une suspension pour bébé est utilisée.

Et les enfants plus âgés de 3 à 12 mois utilisent le plus souvent des bougies avec une dose de 50-100 mg, ou du sirop et une suspension avec une dose de 60-120 mg de paracétamol. Enfants de 1 an à 6 ans, la posologie est de 120-250 mg de principe actif par jour.

Et à l'âge de 6 ans, en plus de ces formes, des comprimés et des gélules peuvent être pris. La dose quotidienne maximale de 1-2 grammes de paracétamol. Les enfants âgés de plus de 12 ans et pesant 60 kg peuvent prendre une dose adulte du médicament. Et c'est 500 mg du médicament en une seule dose et pas plus de 4 mg par jour.

Bien que les instructions indiquent que le médicament peut être pris quel que soit le repas, mais qu'il est toujours préférable de le faire, une à deux heures après, le médicament commencera à agir plus rapidement. Ainsi que le début de l'action plus rapide du médicament contribue à une grande quantité d'eau consommée lors de la consommation.

Contre-indications et effets secondaires

Il doit être utilisé avec prudence pendant la grossesse et l’allaitement, le diabète sucré et les maladies du tractus gastro-intestinal.

Si nous parlons de l’utilisation des suppositoires, ils ne peuvent pas être utilisés en cas de maladies proctologiques, telles que les hémorroïdes.

Malgré le fait que ce médicament apporte un soulagement dans de nombreuses situations, il existe de nombreux cas où le paracétamol ne peut pas être utilisé. Les conditions suivantes constituent des contre-indications à son utilisation:

1. Intolérance individuelle à la drogue.
2. Alcoolisme
3. Maladies du foie et des reins.
4. Les enfants ont jusqu'à 1 mois.

Et également lors de l'utilisation du produit, les effets secondaires suivants peuvent parfois se produire:

• réaction allergique sous forme d'urticaire, éruptions cutanées et rougeurs sur la peau;
• dysfonctionnement du foie et des reins;
• douleur dans le tube digestif;
• somnolence, causée le plus souvent par une hypotension artérielle;
• baisse de l'hémoglobine et de la glycémie.

Les effets indésirables les plus courants sont dus à un traitement inadéquat au paracétamol. C'est-à-dire l'utiliser avec les contre-indications disponibles ou le surdosage. Cela peut se produire non seulement à partir d'une dose unique du médicament, mais aussi, par exemple, en raison du fait que le traitement a été dépassé.

Utilisez-le pendant plus de 3 jours comme un moyen de température élevée ne peut pas. Et, en général, avant de prendre tout médicament, vous devriez toujours consulter votre médecin. Nous examinons ci-dessous certaines situations dans lesquelles l'utilisation du paracétamol est requise de manière plus détaillée.

Comment prendre du paracétamol à la température

Avant de prendre un remède contre la fièvre, rappelez-vous que la température est inférieure à 38,5 degrés chez les adultes et à 38 degrés chez les enfants ne frappe généralement pas.

Comme la fièvre est une réaction défensive du corps, à l'aide de laquelle il veut détruire les bactéries et les virus qui sont entrés dans notre corps. Mais ce n'est que si la température élevée ne cause pas d'inconvénient. Et quand commencer à faire chauffer la température chez un enfant, le médecin déterminera le meilleur.

Le paracétamol est également efficace contre la température car, outre l’effet antipyrétique, il a également d’autres effets sur les symptômes associés à cette augmentation. Il aide à surmonter les vertiges, la faiblesse, les douleurs musculaires et les maux de tête. Un dosage du médicament était déjà écrit ci-dessus.

Comment prendre du paracétamol pour soulager la douleur

On dit que le paracétamol a été utilisé principalement comme analgésique. C'est précisément pour se débarrasser de diverses douleurs qu'il est utilisé le plus souvent. Et au fond, ce sont les maux de tête et les maux de dents.

Par ailleurs, il est préférable d’utiliser des comprimés effervescents ou de la poudre de Paracétamol-C-Hemofarm pour le traitement des maux de dents. Sous cette forme posologique, son action est plus rapide. Une seule dose pour un adulte ne doit pas dépasser 500 mg. Et par jour, il ne peut pas dépasser 4 g.

Et il faut aussi dire que la douleur ne peut pas être traitée avec ce médicament plus de 4 jours. Depuis le corps s'habitue à cet outil. Et le traitement deviendra inefficace. Et si l'effet n'est pas atteint, le médicament est remplacé par un médicament contenant un autre principe actif. En outre, l'utilisation du médicament pendant plus de 4 jours peut entraîner une surdose de paracétamol et entraîner des effets secondaires.

Pourquoi parfois le paracétamol n'aide pas

Souvent, dans les revues, vous pouvez lire sur l'inefficacité de cet outil. Mais le plus souvent dans les cas où ce médicament n’aide en rien, nous sommes nous-mêmes à blâmer.

Par exemple, vous risquez de ne pas ressentir l'effet de son action si sa dose était trop faible. Ou en prenant un autre moyen qui neutralise son effet. Ces médicaments sont principalement des absorbants.

Et le médicament ne sera pas en mesure d'abaisser la température s'il n'y a pas assez de liquide bu. Ou si l’augmentation de la température est associée à une maladie infectieuse grave. Dans ce cas, seuls les antibiotiques aideront.

Et aussi le paracétamol ne peut pas faire face à une augmentation de la température, s'il est associé à un climat chaud. Pour éviter de telles situations, avant de l'utiliser, assurez-vous de consulter votre médecin et de lire le mode d'emploi.

Avis sur Paracétamol

Une année rare dans la saison morte, vous ne pouvez pas obtenir un ARVI froid. Et cela se passe loin de moi. Malheureusement, je n’ai pas le temps de rester au lit pendant longtemps. Par conséquent, dès que la température augmente, je prends immédiatement du paracétamol et du thé au citron.

Si cela se produit un jour de congé, j'ajoute à cela toute la journée au lit et un jour de travail, je me couche juste une heure plus tôt. Après avoir reçu ces fonds le matin, je suis presque en bonne santé et je retourne au travail. Parfois, quand un besoin urgent de remplacer ces outils Theraflu, mais il est le principal ingrédient actif - tout le même paracétamol.

Combien de moyens de chaleur et de douleur peuvent maintenant être vus dans la publicité. Mais je préfère le paracétamol natif. Et pas parce que ce n'est pas cher, même si, bien sûr, c'est important. Mais si c'était inefficace, je ne l'utiliserais pas. Et à mon avis, beaucoup auraient fait la même chose. Mais le paracétamol est un médicament très efficace.

En outre, les effets secondaires qui ont été prévenus, je n'ai jamais rencontré. Peut-être parce que je fais toujours tout strictement selon les instructions. Par conséquent, je ne vois tout simplement pas l'intérêt de rechercher la même chose parmi les médicaments coûteux. Pas étonnant qu'ils disent que bon, bon ne regarde pas.

Malheureusement, les hivers de notre zone intermédiaire sont rarement chauds. Par conséquent, chaque année, de nombreux membres de notre famille, y compris moi-même, tombent malades à cette période de l’année avec des rhumes accompagnés invariablement de fièvre. Je les abattais avec des moyens coûteux.

Mais une fois, un ami m’a demandé s’il était dommage de donner cet argent à un pharmacien étranger, s’il existe un Paracétamol domestique M. S. non moins efficace et plusieurs fois moins cher que les analogues étrangers. Et j'ai décidé d'essayer quand mon mari est tombé malade.

Sa température a dépassé 39 degrés. Mais après deux administrations de paracétamol, j'ai non seulement réussi à la renverser, mais à la faire revenir. Alors maintenant, seulement paracétamol domestique.

Paracétamol - instructions pour l'utilisation des comprimés et du sirop pour adultes et enfants

Certes, il n'y a pas beaucoup de personnes qui au moins une fois dans leur vie n'auraient eu la grippe ou des infections respiratoires aiguës. Les gens souffrent particulièrement de rhumes en automne-hiver, par temps de pluie et par temps froid. Et les sensations de la maladie ne peuvent pas être attribuées à l'agréable: mal de gorge, maux de tête, nez qui coule, toux et forte fièvre. Dans cet état, il est impossible de travailler ou de se reposer. Et même une nuit de sommeil est difficile à cause de la chaleur et de la congestion des voies respiratoires. Et les enfants souffrent du rhume et de la grippe encore plus que les adultes.

Principe de fonctionnement

Heureusement, il existe un traitement qui atténue chaque jour les souffrances de millions de rhumes dans le monde entier. Ce remède est le paracétamol. Le paracétamol appartient à la classe des analgésiques et des antipyrétiques. En outre, il a un faible effet anti-inflammatoire.

Par sa structure chimique, il s’agit d’un dérivé de l’aniline et de l’un des principaux métabolites de la phénacétine, une substance largement utilisée auparavant comme agent analgésique et antipyrétique. Le paracétamol agit sur les centres de la douleur et de la régulation de la température dans le cerveau et sur la suppression de la synthèse des prostaglandines - substances physiologiquement actives qui agissent également sur la hausse de la température et la sensibilité à la douleur.

Le médicament commence à agir très rapidement, moins d’une heure après l’administration. Il pénètre facilement dans la barrière hémato-encéphalique. La majeure partie de la substance est métabolisée par le foie. Le paracétamol peut également être utilisé comme analgésique pur pour soulager une douleur non associée au processus inflammatoire.

Actuellement, le paracétamol est vendu non seulement sous forme pure, mais également dans le cadre d'autres médicaments antipyrétiques et analgésiques, tels que Antigrippin, Panadol, Teraflu, Fervex et certains autres.

Idées fausses sur le médicament

Beaucoup de gens ont une idée fausse sur le médicament et ses analogues et sur la façon de les utiliser.

Premièrement, il faut comprendre que le paracétamol ne guérit pas le rhume ni la grippe. Il n'affecte ni les virus ni les bactéries responsables de ces maladies et n'améliore pas l'immunité. Il est uniquement destiné à soulager les symptômes de la maladie - douleur et fièvre. L'effet anti-inflammatoire du remède est également extrêmement faible.

Deuxièmement, le paracétamol et ses analogues ne sont pas destinés à la prévention des maladies infectieuses. Compte tenu du grand nombre d'effets secondaires du médicament, une telle "prévention" et l'utilisation constante de fonds (sur une semaine) peuvent entraîner une intoxication grave. Prendre du paracétamol en dehors de la période de maladie est inacceptable.

Troisièmement, il n'est pas toujours nécessaire de baisser la température lors d'une maladie provoquée par un médicament. Il convient de rappeler que la fièvre est une réaction protectrice du corps qui l’aide à combattre les infections. Baisser artificiellement la température ne fait que compliquer le système immunitaire. En conséquence, la maladie dure plus longtemps que d'habitude. Par conséquent, il est recommandé d’utiliser des médicaments antipyrétiques uniquement à des températures supérieures à + 38 ° C, lorsque l’hyperthermie devient dangereuse pour le corps.

Description

La principale forme de libération est le comprimé de paracétamol. La posologie de la substance active dans les comprimés peut être différente - 200, 250, 325 ou 500 mg.

En outre, il existe des formes posologiques telles que des capsules de paracétamol, un sirop de paracétamol et une suspension pour bébé de paracétamol. La suspension se distingue du sirop par le fait qu'elle ne contient pas de sucre. Le paracétamol pour enfants sous forme de sirop et une suspension de paracétamol contiennent 2,4% de la substance active. Des suppositoires rectaux de paracétamol (bougies pour enfants) sont également disponibles. Dans tous les cas, le médicament est accompagné d’un résumé détaillé qu’il est recommandé d’étudier avant de l’utiliser.

Le paracétamol a plusieurs indications d'utilisation:

• Douleurs d'origine différente
• Névralgie
• Fièvre infectieuse
• Hyperthermie induite par le vaccin

• Intolérance individuelle
• Fonction hépatique et rénale anormale grave
• 1 trimestre de grossesse
• Alcoolisme chronique

Les comprimés de paracétamol ne sont pas recommandés chez les enfants de moins de 12 ans. Le paracétamol pour enfants est disponible sous forme de sirop ou de suspension.

Aux deux et trois trimestres de la grossesse, le médicament doit être utilisé avec prudence et sous la surveillance d'un médecin. Puisque le paracétamol passe dans le lait maternel, il n’est pas recommandé de l’utiliser pendant l’allaitement. Si, toutefois, l'utilisation du médicament est nécessaire, alors l'enfant devrait recevoir une alimentation artificielle.

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Le paracétamol a de nombreux effets secondaires:

• Le risque d'anémie, changements dans le nombre de plaquettes et de leucocytes
• Tachycardie
• Insuffisance hépatique et rénale
• Diarrhée, nausée, vomissement, flatulence, douleur abdominale
• Réactions allergiques

Si la posologie dépasse la dose maximale autorisée, cela peut entraîner de graves dysfonctionnements des reins et du foie, ainsi que des saignements gastriques.

La composition

Outre le même principe actif, le comprimé contient un certain nombre de composants auxiliaires:

• amidon
• acide stéarique
• lactose
• stéarate de calcium
• gélatine
• povidone
• primogel

La suspension contient, en plus de la substance principale:

• de l'eau
• assaisonnement
• teindre
• glycérol
• sorbitol
• gomme de xanthane

Dans les bougies, outre la substance active, la graisse solide est utilisée.

Interaction avec d'autres substances

Il n'est pas recommandé de prendre simultanément du paracétamol avec des barbituriques, de l'isoniazide et de la zidovudine en raison du risque accru de lésions hépatiques. La rifampicine réduit l'effet thérapeutique du médicament et le charbon actif réduit sa biodisponibilité.

L'utilisation simultanée du médicament avec l'acide acétylsalicylique, la codéine et la caféine renforce l'effet thérapeutique de ces médicaments.

Paracétamol et alcool

Récemment, de plus en plus de données s'accumulent sur le danger que représente la consommation d'alcool en même temps que la drogue. Le paracétamol n’est déjà pas très nocif pour le foie, mais lorsqu’il est utilisé simultanément avec de l’éthanol, l’effet hépatotoxique du médicament augmente plusieurs fois. Par conséquent, en aucun cas, ne devez pas prendre d'alcool, même à doses modérées, pendant le traitement de la toxicomanie! Il n'est pas rare que des personnes se retrouvent à l'hôpital avec des lésions hépatiques graves après une pilule froide et un verre de vin pris l'une après l'autre pendant plusieurs heures. Donc, vous devriez choisir l'une des deux choses - soit le paracétamol ou l'alcool.

Instructions d'utilisation pour les adultes

Si un schéma thérapeutique différent n’est pas prescrit par un médecin, les adultes devraient prendre le médicament trois à quatre fois par jour dans le cas de comprimés. Posologie - 350-500 mg. La dose quotidienne maximale est de 4 g, la dose unique maximale est de 1,5 g.

Il est préférable de prendre le médicament après 1-2 heures après un repas. Prendre le médicament immédiatement après avoir mangé ralentit son absorption dans le sang.

La durée du traitement ne doit pas dépasser 7 jours.

Mode d'emploi pour les enfants

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La posologie lors de la prise d'enfants doit tenir compte de son poids corporel. Il est recommandé de calculer la dose de manière à obtenir 10 mg / kg de corps.

Il faut supposer que la suspension et le sirop pour enfants d’un volume de 5 ml contiennent 120 mg de la substance active.

La posologie optimale est la suivante:

• 3-12 mois ¬– 60-120 mg
• 1-5 ans - 150-250 mg
• 5-12 ans - 250-500 mg

Avant d'utiliser le paracétamol sous forme pédiatrique, vous devez lire les instructions. Le sirop de paracétamol est administré aux enfants en fonction de leur poids. Régime possible:

• 2-6 ans - 5-10 ml
• 6-12 ans - 10-20 ml
• plus de 12 ans - 20-40 ml

Paracétamol pour enfants, selon les instructions prises 3 à 4 fois par jour. L'intervalle entre les doses ne doit pas être inférieur à 4 heures. La durée maximale de traitement chez les enfants ne doit pas dépasser 3 jours.

Les suppositoires au paracétamol peuvent également être utilisés pour traiter les enfants. L'instruction recommande les doses uniques suivantes:

• 6-12 mois - 0.5-1 suppositoire (50-100 mg)
• 1-3 ans - 1-1,5 suppositoires (100-150 mg)
• 3-5 ans - 1.5-2 suppositoires (150-200 mg)
• 5-10 ans - 2.5-3.5 suppositoires (250-350 mg)
• 10-12 ans - 3.5-5 suppositoires (350-500 mg)

Les suppositoires ne doivent pas être utilisés plus de trois jours.

Paracétamol: indications, contre-indications, effets secondaires

Le paracétamol est un médicament antipyrétique et analgésique très répandu appartenant au groupe des anilides. Dans un certain nombre de pays, il est produit sous le nom d’Acetaminophen. L'outil ne provoque pas d'effets secondaires inhérents à la plupart des AINS, mais peut entraîner des effets néfastes sur la fonction du foie, des reins et du système circulatoire lorsqu'il est pris à des doses excessivement fortes.

Important: le risque d'effets secondaires (hépato-et néphrotoxiques) augmente plusieurs fois avec la consommation parallèle de paracétamol et de liquides contenant de l'éthanol (y compris les teintures pharmaceutiques). À cet égard, au moment du traitement est recommandé de s'abstenir de l'alcool.

L'avantage incontestable du paracétamol par rapport à l'acide acétylsalicylique (aspirine) est le faible risque d'exacerbation de la gastrite chronique et le développement d'ulcères gastriques et duodénaux.

Cet analgésique central non narcotique est considéré comme l’un des plus efficaces et des plus sûrs. Il figure sur la liste des «médicaments essentiels et essentiels» adoptée par le gouvernement de la Fédération de Russie.

Ingrédient actif et forme de libération

L'ingrédient actif est le para-acétaminophénol (N- (4-hydroxyphényl) acétamide). Formule chimique - C8H9NO2. Le paracétamol a été synthétisé en 1877 et les essais cliniques ont été terminés dix ans plus tard. Les ventes de ce médicament ont commencé en 1953 sous la marque Tylenol (USA). En 1956, le Panadol est apparu, basé sur le même produit chimique. Actuellement, une quantité énorme de médicaments contenant du paracétamol est en cours de production, qui contient en outre des ingrédients tels que la caféine, l'acide acétylsalicylique, la codéine, l'analgine, etc.

Sociétés pharmaceutiques nationales Le paracétamol est produit sous forme de comprimés classiques (200, 325 et 500 mg chacun), de comprimés enrobés (Panadol Extra 325 et 500 mg), de gélules (325 et 500 mg) et également sous forme de suppositoires du rectum (50 chacun)., 100, 125, 250 et 500 mg).

Les chaînes de pharmacies vendent des comprimés solubles à 500 mg - Efferalgan, Panadol Extra, Flutabs et Paracetamol-Hemofarm.

Les médicaments populaires contenant du panadol comprennent les poudres pour la préparation de Ferwex et de Theraflu.

Une forme d'injection est également disponible - solution de Perfalgan (10 mg / ml). Pour les enfants, vous pouvez acheter les sirops Panadol Beby et Efferalgun pour enfants, ainsi que les suspensions orales Paracetamol pour enfants, Calpol et Daleron.

Avantages du paracétamol

Le paracétaminophénol agit au centre de la thermorégulation située dans l'hypothalamus, grâce à quoi son effet antipyrétique est aussi proche que possible du processus de diminution naturelle de la température corporelle. L'avantage incontestable du paracétamol par rapport aux AINS est la sélectivité de l'exposition, ce qui permet de l'utiliser pour le traitement des enfants. En outre, les produits métaboliques de la substance médicamenteuse quittent très rapidement le corps de manière naturelle, ce qui élimine le cumul (accumulation) dans les organes et les tissus.

Paracétamol: indications d'utilisation

Le paracétamol est un médicament conçu pour soulager les symptômes. Cela n'affecte pas la dynamique du processus pathologique. Les indications les plus courantes pour commencer à prendre ce médicament (DOS) sont une augmentation de la température corporelle (hyperthermie) sur fond de rhumes et de maladies virales, ainsi qu'une douleur (mal au dos) dans les os et les muscles liés à la grippe et à d'autres infections virales respiratoires aiguës.

Maladies et conditions dans lesquelles l’acétaminophène est recommandé:

Posologie et administration Paracétamol

L'acétaminophène a un effet thérapeutique lorsqu'il prend des doses de 10 à 15 mg pour 1 kg de poids corporel.

Il est recommandé de prendre les formes orales de Paracétamol (comprimés ou sirop) 1 à 2 heures après avoir mangé, en buvant beaucoup de liquide (de préférence de l’eau propre). La réception sur un estomac plein ralentit l'absorption et, par conséquent, le développement de l'effet thérapeutique attendu.

Le paracétamol sous forme de suppositoires est administré par voie rectale (1 bougie chacun).

La posologie unique recommandée pour les patients adultes et les adolescents de plus de 12 ans (ou pesant 40 kg ou plus) est de 1 g (2 comprimés de 0,5 g chacun) et la dose quotidienne de 4 g.

Pour les enfants de moins de 12 ans, la dose est déterminée individuellement à raison de 10-15 mg par 1 kg de poids (60 mg / kg par jour). La multiplicité - jusqu'à 4 fois par jour; entre les réceptions, il est conseillé de maintenir des intervalles de temps approximativement égaux.

Pour les bébés à partir de 3 mois. jusqu’à 1 an, la posologie varie de 24 à 120 mg (jusqu’à 4 fois par jour), et les enfants de 1 à 6 ans reçoivent 120 à 240 mg par dose.

Il n'est pas souhaitable de prendre du paracétamol plus de 5 jours de suite. Si la température élevée dure plus de 3 jours et que le syndrome douloureux persiste plus de 5 jours, vous devriez consulter votre médecin. Habituellement, dans de tels cas, il est recommandé de remplacer le médicament par un autre analgésique et antipyrétique. Pour réduire le risque d'effets indésirables, il est conseillé de limiter les doses minimales efficaces et de respecter scrupuleusement le schéma thérapeutique.

Action pharmacologique

La substance active est capable de bloquer l'enzyme cyclooxygénase (TSOG1 et TSOG2), réduisant ainsi le niveau de production de médiateurs de la douleur - les prostaglandines. Le médicament a un effet direct sur les centres de thermorégulation et de douleur dans le cerveau. Il y a lieu de croire que les effets antipyrétiques et analgésiques prononcés sont dus, entre autres, au blocage sélectif de COX 3, une enzyme qui accélère la synthèse des prostaglandines et est impliquée dans la formation de fièvre et de douleurs.

Ce médicament a des propriétés anti-inflammatoires relativement douces puisqu'il est neutralisé par les peroxydases des tissus périphériques. Le paracétamol n’affecte pas négativement le métabolisme eau-électrolyte.

Pharmacodynamique

Après ingestion, le paracétamol est rapidement absorbé par le tube digestif. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration sérique maximale peut varier de 30 minutes. jusqu'à 2 heures. Environ 15% de la substance active est conjuguée à des protéines plasmatiques. Le médicament passe librement la barrière hémato-encéphalique. La majeure partie de la substance passe par la biotransformation dans le foie. La demi-vie est de 1 à 4 heures (chez les patients âgés, elle est légèrement plus longue). Les métabolites (sulfates et glucoronides) et le para-acétaminophénol sous forme inchangée (environ 3%) sont excrétés dans l'urine.

Paracétamol: contre-indications

Les contre-indications comprennent:

• hypersensibilité individuelle (hypersensibilité) à la substance active;
• "Triade d'aspirine" (une combinaison d'intolérance aux AINS, d'asthme bronchique et de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux);
• maladies inflammatoires, érosion et ulcères du tube digestif;
• saignements gastro-intestinaux;
• insuffisance rénale grave;
• hyperkaliémie diagnostiquée;
• état après pontage coronarien.

Important: les médicaments contenant du paracétamol sont contre-indiqués chez les nouveau-nés du premier mois de vie.

Une attention particulière lors de la prise de ce médicament doit être observée dans les maladies et états pathologiques suivants:

• alcoolisme chronique et dommages alcooliques au foie;
• cardiopathie ischémique et insuffisance cardiaque chronique;
• maladie vasculaire cérébrale;
• lésions artérielles périphériques;
• insuffisance rénale et hépatique.

S'il vous plaît noter: Le diabète n’est pas recommandé de prendre du Paracétamol sous forme de sirop.

Effets secondaires du paracétamol

L'acceptation du paracétamol par une femme pendant la grossesse augmente de manière répétée le risque de développer une anomalie telle que des testicules non descendus chez le nouveau-né (la cryptorchidie nécessite souvent une intervention chirurgicale). Selon certains chercheurs, le médicament augmente les risques de développer un asthme bronchique (avec l'aspirine) chez l'enfant.

On croit également que la prise de paracétamol peut légèrement réduire la réponse émotionnelle du patient.

Une consommation excessive de ce médicament, même à des doses thérapeutiques, peut provoquer le développement d'une néphropathie analgésique, entraînant une insuffisance rénale grave.

Quel est le danger d'une surdose de paracétamol?

Pratiquement n'importe quel médicament pharmacologique à une certaine dose peut être mortel. La toxicité du paracétamol est relativement faible, mais quand il est pris en une fois à une dose supérieure à 10-15 g (pour les adultes) ou à 140 mg / kg (pour un enfant), une lésion hépatique grave se développe. Ceci est dû à l'effet hépatotoxique des produits du métabolisme intermédiaire du para-acétaminophénol.

Important: la mort est possible en prenant 40 comprimés par jour. Le respect des instructions exclut l’ingestion d’une quantité dangereuse du médicament.

Un excès significatif de la dose recommandée est l’une des causes de saignement grave dans le tractus gastro-intestinal, nécessitant une hospitalisation urgente. Si les soins médicaux ne sont pas fournis à temps, le décès n'est pas exclu.

En cas de surdosage, l'hémodialyse est inefficace et la diurèse forcée peut même être dangereuse. En cas d’intoxication au paracétamol, l’utilisation de glucocorticoïdes et d’antihistaminiques est inacceptable car ils augmentent le niveau de synthèse des produits métaboliques ayant un effet négatif sur le foie.

Interaction avec d'autres médicaments

Il est important d'être prudent lorsque vous utilisez le paracétamol en parallèle avec des anticoagulants (warfarine), des agents antiplaquettaires (y compris l'acide acétylsalicylique), des hormones glucocorticoïdes (prednisolone) et des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine (fluoxétine, sertraline, etc.).

La combinaison avec des médicaments contenant du phénobarbital (Valocordin, Corvalol) est inacceptable.

Paracétamol pendant la grossesse et l'allaitement

Le paracétamol ne doit pas être pris par les femmes durant le troisième trimestre de la grossesse. Aux premier et deuxième trimestres, le médicament doit être pris tel que prescrit par un médecin; dans ce cas, le rapport avantages pour la mère et le risque possible pour le fœtus.

Moins de 1% de la substance active pénètre dans le lait maternel, la période de lactation n’est donc pas une contre-indication à la prise du médicament.

Informations complémentaires

Si l'appétit est considérablement réduit sur le fond de la maladie chez un patient, il est recommandé de réduire de moitié le dosage des formes orales afin d'éviter le risque d'irritation des muqueuses des organes de l'appareil digestif.

La composition de certains médicaments, le para-acétaminophénol, est associée à la caféine. Il est prouvé que la caféine renforce l’effet du paracétamol en augmentant sa biodisponibilité. Cette combinaison aide bien à soulager les maux de tête dans un contexte d'hypotension artérielle.

L'amélioration de l'effet du para-acétaminophénol est obtenue par un apport parallèle d'acide ascorbique dans le corps. La vitamine C ralentit l’excrétion de la substance active par le corps.

Vladimir Plisov, examinateur médical

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Paracétamol

Nom systématique (IUPAC): N- (4-hydrophényl) éthanamide
N- (4-hydrophényl) acétamide
Noms commerciaux: Tylenol (USA), Panadol (Australie) et beaucoup d'autres.
Statut juridique: substance non réglementée (Australie); autorisé pour la vente libre (UK); en vente libre (US)
Mode d'administration: oral; rectal; intraveineux
Biodisponibilité: 63-89%
Liaison aux protéines: 10-25%
Métabolisme: principalement dans le foie
Demi-vie: 1-4 heures
Excrétion: urinaire (85-90%)
Le paracétamol, également appelé acétaminophène, est un médicament dont le nom chimique est la N-acétyl-p-aminophénone, largement utilisé comme agent analgésique en vente libre (analgésique) et antipyrétique. Le paracétamol est une dénomination commune internationale, également approuvée en Australie et au Royaume-Uni, et l'acétaminophène est un nom adapté, courant aux États-Unis et au Japon. Le paracétamol est classé comme analgésique léger. Il est souvent utilisé pour soulager les maux de tête et autres douleurs légères et constitue l'ingrédient principal de divers médicaments contre le rhume et la grippe. En association avec des analgésiques opioïdes, le paracétamol peut également être utilisé pour soulager des douleurs plus graves, telles que la douleur postopératoire, et pour soulager la douleur chez les patients cancéreux. Bien que le paracétamol soit utilisé pour traiter la douleur inflammatoire, il n'est pas toujours classé comme un AINS (médicament anti-inflammatoire non stéroïdien), car le paracétamol ne présente qu'une faible activité anti-inflammatoire. Le paracétamol est sans danger aux doses recommandées, mais même une petite surdose du médicament peut être fatale. Comparé à d'autres analgésiques en vente libre, le paracétamol est nettement plus toxique en cas de surdosage, mais il peut être moins toxique s'il est utilisé de manière constante aux doses recommandées. Le paracétamol est un métabolite actif de la phénacétine et de l'acétanilide (analgésiques et antipyrétiques populaires dans le passé). Toutefois, contrairement à la phénacétine, à l’acétanilide et à leurs associations, le paracétamol n’est pas considéré comme un carcinogène lorsqu’il est pris à des doses thérapeutiques. Les mots acétaminophène (utilisés aux États-Unis, Canada, Japon) et paracétamol (utilisés partout) sont dérivés du nom chimique du composé, le para-acétylaminophénol. Dans certains cas, par exemple, lors de la prescription d’anesthésiques qui incluent ce médicament dans sa composition, il est abrégé en APAF (acétyl-para-aminophénol). Le médicament est inclus dans la liste des moyens vitaux de l'Organisation mondiale de la santé.

Usage médical du paracétamol

Paracétamol et haute température

Le paracétamol est un médicament approuvé comme fébrifuge pour les personnes de tout âge. L'Organisation mondiale de la santé (OMS) recommande d'utiliser le paracétamol pour les enfants uniquement à des températures supérieures à 38,5 ° C (101,3 ° F). La méta-analyse montre que le médicament est moins efficace que l'ibuprofène.

Paracétamol et douleur

Le paracétamol est utilisé pour soulager les douleurs d'origines diverses. Ses caractéristiques analgésiques sont similaires à celles de l’aspirine, tandis que son effet anti-inflammatoire est plus faible. Par rapport à l’aspirine, le paracétamol présente une meilleure tolérance chez les patients à risque de sécrétion excessive d’acide gastrique ou de saignement prolongé. Depuis 1959, le médicament est disponible sans ordonnance. Le paracétamol a une activité anti-inflammatoire relativement faible, contrairement à d'autres analgésiques populaires tels que l'aspirine et l'ibuprofène, un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS), mais l'ibuprofène et le paracétamol ont un effet similaire dans le traitement des maux de tête. Le paracétamol peut réduire les douleurs arthritiques, mais n'affecte pas l'inflammation, les rougeurs ou l'enflure. Des études montrent que, par rapport aux AINS, le paracétamol présente des résultats contradictoires. Un essai contrôlé randomisé chez des patients adultes souffrant de douleurs chroniques dues à l'arthrose a montré que le paracétamol et l'ibuprofène présentaient une efficacité équivalente. En 1996 et 2009, des études ont été menées sur l'efficacité de médicaments associant paracétamol et opioïdes faibles, tels que la codéine. Ces médicaments sont 50% plus efficaces que le paracétamol seul, mais ils ont un plus grand nombre d'effets secondaires. L'association de paracétamol et d'opioïdes puissants, tels que la morphine, contribue à réduire la quantité d'opioïdes contenus dans le médicament et à augmenter l'effet analgésique. Un essai contrôlé randomisé portant sur des enfants souffrant de douleurs musculo-squelettiques a montré qu'à des doses standard, l'ibuprofène est plus efficace pour réduire la douleur que le paracétamol.

Effets secondaires du paracétamol

Lorsqu'ils sont pris aux doses recommandées et pour une durée limitée, les effets indésirables du paracétamol n'apparaissent généralement pas ou sont très faibles.

Paracétamol et dommages au foie

Une surdose aiguë de paracétamol peut provoquer des lésions hépatiques potentiellement mortelles. Selon la FDA des États-Unis, "L'acétaminophène peut provoquer des lésions hépatiques graves lorsqu'il est pris à des doses supérieures à celles recommandées". En 2011, la FDA a obligé les fabricants à mettre à jour les étiquettes de tous les produits contenant de l'acétaminophène et à avertir les utilisateurs des risques potentiels de lésions hépatiques graves. En outre, un programme d’éducation du public a été lancé aux États-Unis pour prévenir les surdoses chez les patients. Dans l'alcoolisme chronique, le risque de surdose augmente. L'empoisonnement au paracétamol est la principale cause de lésions hépatiques dans le monde occidental, ainsi que la principale cause d'intoxication médicamenteuse aux États-Unis, au Royaume-Uni, en Australie et en Nouvelle-Zélande. Selon la FDA, aux États-Unis dans les années 90, «il y avait 56 000 cas de traitement d'urgence, 26 000 hospitalisations et 458 décès par an associés à une surdose d'acétaminophène. Une surdose accidentelle d’acétaminophène est associée à 25% des appels aux services d’urgence, à 10% des admissions à l’hôpital et à 25% des décès. " Le paracétamol est métabolisé dans le foie et est une substance hépatotoxique. lorsqu'ils sont pris en association avec de l'alcool, les effets secondaires augmentent et se manifestent souvent chez les alcooliques chroniques ou chez les patients présentant des lésions hépatiques. Certaines études ont montré que, si vous prenez du paracétamol à fortes doses de façon continue, le risque de complications associées au tractus gastro-intestinal supérieur, comme les saignements de l'estomac, augmente. Dans de rares cas, des dommages aux reins sont observés, en particulier dans les cas de surdosage. La FDA ne recommande pas aux médecins de prescrire du paracétamol à des doses supérieures à 325 mg en association avec des narcotiques en raison des risques d'hépatotoxicité, dépassant ainsi le bénéfice thérapeutique.

Réactions cutanées

Le 2 août 2013, la FDA des États-Unis a publié un nouvel avertissement concernant le paracétamol, qui indique que le médicament peut provoquer des réactions cutanées rares, voire mortelles, telles que le syndrome de Stephen-Johnson et la nécrolyse épidermique toxique. La FDA a obligé les fabricants à mettre sur les étiquettes de leurs produits des informations sur les réactions cutanées possibles aux médicaments.

L'asthme

Il existe un lien entre l'utilisation de paracétamol et l'apparition d'asthme, mais les données d'études contrôlées suggèrent que cette relation pourrait dépendre d'autres causes. Depuis 2014, l'Académie américaine de pédiatrie et l'Institut national de la santé et de l'excellence clinique continuent de recommander le paracétamol pour soulager la douleur et l'inconfort des enfants, mais certains experts recommandent d'éviter l'utilisation du paracétamol chez les enfants asthmatiques ou à risque d'asthme.

Autres facteurs

Contrairement à l’aspirine, le paracétamol n’est pas un antithrombotique, il peut donc être utilisé chez les patients présentant des complications associées à la coagulation sanguine. En outre, le médicament ne cause pas de problèmes d'estomac. Cependant, contrairement à l’aspirine, le paracétamol n’aide pas à réduire l’inflammation. Par rapport à l'ibuprofène (dont les effets secondaires peuvent inclure la diarrhée, les vomissements et les douleurs abdominales), le paracétamol n'a pas un effet aussi négatif sur le tractus gastro-intestinal. Contrairement à l’aspirine, le paracétamol est généralement considéré comme sûr pour les enfants, car il n’est pas associé au risque de syndrome de Reye chez les enfants atteints de maladies virales. Utilisé à des fins récréatives avec des opioïdes, le paracétamol peut provoquer une perte auditive.

Surdosage de paracétamol

Le surdosage de paracétamol en l'absence de traitement est associé à des affections douloureuses prolongées. Les signes et symptômes d’un surdosage de paracétamol peuvent ne pas se manifester initialement ou être non spécifiques. Les premiers symptômes d’un surdosage se développent généralement plusieurs heures après l’ingestion et se manifestent par des nausées, des vomissements, une transpiration et des douleurs au début de la toxicité rénale aiguë. Malgré la croyance populaire, une surdose de paracétamol n'est pas associée à un sommeil endormi ni à une perte de conscience. En cas de surdosage fatal de paracétamol, le processus de mort peut durer de 3 à 5 jours. À ce jour, la cause la plus fréquente de toxicité hépatique aiguë aux États-Unis et au Royaume-Uni est l'hépatotoxicité lors de la prise de paracétamol. Le surdosage de paracétamol est associé à la plupart des appels aux centres anti-poison aux États-Unis. La toxicité du paracétamol est probablement liée à son métabolite quinone. En cas de non traitement, un surdosage peut entraîner une insuffisance hépatique et la mort en quelques jours. Dans ce cas, le traitement vise à éliminer le paracétamol du corps. Le charbon actif peut être utilisé pour réduire l’absorption du paracétamol si le traitement commence immédiatement après un surdosage. Un antidote à l'acétylcystéine (également appelé N-acétylcystéine ou NAC) peut être utilisé pour aider à restaurer le corps afin de prévenir ou de réduire le risque de dommages au foie. Des greffes du foie sont souvent utilisées pour les dommages graves au foie. L'acétylcystéine est également utile pour neutraliser le métabolite de paracétamol imidoquinone. L'insuffisance rénale est un autre effet secondaire possible du paracétamol. Jusqu'en 2004, des pilules étaient en vente (sous le nom commercial de Paradot au Royaume-Uni), associant du paracétamol à un antidote (méthionine) pour protéger le foie en cas de surdosage. En juin 2009, la FDA a publié une recommandation concernant des restrictions supplémentaires à l'utilisation du paracétamol aux États-Unis afin de réduire le risque d'effets toxiques possibles. La FDA a tenu à réduire la dose maximale du médicament de 1000 mg à 650 mg et à interdire le paracétamol et les associations d'analgésiques narcotiques. Les membres du comité de la FDA étaient particulièrement préoccupés par le fait que les doses maximales de paracétamol présentées provoquaient des modifications du fonctionnement hépatique. En janvier 2011, la FDA a demandé aux fabricants de médicaments contenant du paracétamol de limiter la quantité de paracétamol à un maximum de 325 mg par comprimé ou capsule et a obligé les fabricants à mettre à jour les étiquettes de tous les produits contenant du paracétamol et à avertir les utilisateurs du risque potentiel de lésions du foie. Les fabricants avaient trois ans pour limiter la quantité de paracétamol dans les médicaments d’ordonnance à 325 mg par dose. En novembre 2011, l'Agence de réglementation des médicaments a révisé les lignes directrices relatives au dosage du paracétamol liquide chez les enfants au Royaume-Uni.

Paracétamol et grossesse

Les données animales et les études de cohortes humaines n'ont pas démontré d'augmentation marquée du risque de maladies congénitales lors de l'utilisation de paracétamol pendant la grossesse. En outre, contrairement au AINS, le paracétamol n’a pas d’effet sur la fermeture du canal artériel. Cependant, l'utilisation de paracétamol chez les mères pendant la grossesse est associée à un risque accru d'asthme chez les enfants.

Le mécanisme d'action du paracétamol

Le mécanisme d'action du paracétamol aujourd'hui est mal compris. Le principal mécanisme d'action du médicament est l'inhibition de la cyclooxygénase (COX). Des résultats récents indiquent que la substance est hautement sélective pour la COX-2. En raison de la sélectivité vis-à-vis de la COX-2, la substance n’inhibe pas de manière significative la production de thromboxanes. Bien que son activité analgésique et anti-température soit comparable à celle de l'aspirine ou d'autres AINS, son activité anti-inflammatoire périphérique est généralement limitée par plusieurs facteurs, dont l'un est un taux élevé de peroxydes dans les zones inflammatoires. Dans certains cas, cependant, une activité périphérique comparable aux AINS peut être observée. Un article publié en novembre 2011 par des chercheurs de Londres (Royaume-Uni) et de Lund (Suède) dans Nature Communications décrit une hypothèse concernant le mécanisme d'action analgésique du paracétamol. Les métabolites du paracétamol, tels que NAPQI, agissent sur les récepteurs TRPA1 de la moelle épinière, supprimant la transduction du signal des couches externes de la corne épinière, soulageant ainsi la douleur. Cette hypothèse a été contestée dans un nouvel article hypothétique sur la manière dont le paracétamol peut agir. L'auteur reconnaît que NAPQI est un métabolite actif, mais indique que ce composé réactif devrait réagir non seulement avec le thiol présent dans TRPA1, mais également avec tout autre nucléophile disponible. Il est supposé que l'effet analgésique peut fournir des groupes thiol dans les protéases à cystéine, par exemple, les cysteases qui sont importants pour la formation de procytokines, telles que les cysteases, qui créent l'IL-1β et l'IL-6. La famille des enzymes COX est responsable du métabolisme de l'acide arachidonique en prostaglandine H2, une molécule instable qui, à son tour, peut se transformer en un nombre infini d'autres composés pro-inflammatoires. Les composés anti-inflammatoires classiques, tels que les AINS, bloquent cette transformation. L'enzyme COX n'est hautement active que si l'oxydation est suffisante. Le paracétamol réduit la forme oxydée de l'enzyme COX, empêchant ainsi la formation de composés pro-inflammatoires. Cela conduit à une diminution de la quantité de prostaglandine E2 dans le SNC. L’aspirine est connue pour inhiber la famille des enzymes cyclooxygénases et, l’action du paracétamol étant partiellement similaire à celle de l’aspirine, la plupart des études se sont attachées à déterminer si le paracétamol inhibe la COX, comme l’aspirine. On sait maintenant que le paracétamol agit par au moins deux mécanismes. Le mécanisme exact par lequel la COX est inhibée dans diverses circonstances fait encore l’objet de controverses scientifiques. En raison des différences d'activité du paracétamol, de l'aspirine et d'autres AINS, on pense qu'il pourrait exister d'autres variantes de la COX. Une théorie suppose que le paracétamol agit en inhibant l'isoforme de la COX-3, une variante de la famille des enzymes COX-1 de la COX-1. Chez le chien, cette enzyme est proche des autres enzymes de la COX, produit des substances pro-inflammatoires et est inhibée sélectivement par le paracétamol. Des études indiquent toutefois que, chez l'homme et la souris, l'enzyme COX-3 ne démontre pas d'activité inflammatoire et que son inhibition par le paracétamol chez l'homme n'est pas significative. Une autre théorie est que le paracétamol (comme l’aspirine) bloque la cyclooxygénase, mais qu’en présence d’une inflammation (et d’une concentration élevée en peroxyde), une forte oxydation du paracétamol empêche cet effet. Cela signifierait que le paracétamol n'a pas d'effet direct sur le site de l'inflammation, mais agit plutôt sur le système nerveux central (dans un environnement non oxydant), réduisant la température, etc. Le paracétamol module également le système cannabioïde endogène. Le paracétamol est métabolisé en AM404, un composé doté de plusieurs mécanismes d'action. plus important encore, il inhibe la recapture du cannabinoïde / anandamide vanilloïde endogène par les neurones. La recapture de l'anandamide réduit les niveaux synaptiques de l'anandamide et augmente l'activation du récepteur principal de la douleur (nociceptor) TRPV1 dans le corps. En inhibant la recapture de l'anandamide, les taux dans la synapse restent élevés, ce qui peut conduire à une désensibilisation du récepteur TRPV1. En outre, AM404 inhibe les canaux sodiques, comme la lidocaïne et les anesthésiques procaïniques. Ces deux actions en elles-mêmes réduisent la douleur et constituent des mécanismes d'action possibles du paracétamol. Cependant, il a été démontré que le blocage des récepteurs cannabinoïdes avec des antagonistes synthétiques réduit l'effet analgésique du paracétamol, ce qui suggère que son effet analgésique inclut le système cannabioïde endogène. Les récepteurs spinaux TRPA1 interviennent également dans les effets antinociceptifs du paracétamol et du Δ9-tétrahydrocannabinol chez la souris. Le comportement social accru chez les souris auxquelles du paracétamol a été administré (et la diminution du comportement social chez l'homme) n'est pas lié à l'activité du récepteur aux cannabinoïdes de type 1. Cela peut être dû à l'agonisme du récepteur de la sérotonine.

Pharmacocinétique du paracétamol

Après administration orale, le paracétamol est rapidement absorbé dans le tractus gastro-intestinal; le volume de distribution est d'environ 50 litres. Le paracétamol est métabolisé principalement par le foie, en produits toxiques et non toxiques. Trois mécanismes du métabolisme du paracétamol sont connus:

Le système enzymatique du cytochrome P450 hépatique métabolise le paracétamol pour former un métabolite, petit mais important, appelé NAPQI (N-acétyl-p-benzoquinone imine) (également appelée N-acétylimido-quinone). NAPQI se lie ensuite de manière irréversible aux groupes sulfidryle du glutathion. Les trois mécanismes produisent des produits finis inactifs, non toxiques et finalement excrétés par les reins. Dans le troisième mécanisme, cependant, l'intermédiaire NAPQI est toxique. NAPQI est principalement responsable des effets toxiques du paracétamol. La production de NAPQI est due aux deux isoenzymes du cytochrome P450: CYP2E1 et CYP3A4. À des doses normales, NAPQI est sujet à une désintoxication rapide lorsqu'il est lié au glutathion.

Histoire de la découverte du paracétamol

Julius Axelrod et Bernard Brody ont démontré que l'acétanilide et le phénacétyle sont métabolisés en paracétamol, un analgésique offrant une meilleure tolérance. L’acétanilide est le premier dérivé d’analyine connu aux propriétés analgésiques et antipyrétiques. En 1886, il est rapidement introduit dans la pratique médicale par A. Kan et P. Hepp sous le nom commercial d’Antifebrin. Cependant, les effets secondaires inacceptables (le plus grave étant la cyanose due à la méthémoglobinémie) ont amené les scientifiques à poursuivre la recherche de dérivés de l'aniline moins toxiques. Harmon Northrop Mors avait déjà synthétisé le paracétamol en 1877 à l'Université John Hopkins en réduisant le p-nitrophénol avec de l'étain dans de l'acide acétique froid, mais le paracétamol n'a été testé sur des patients qu'en 1887 par le pharmacologue Joseph von Mehring. En 1893, von Mehring publia un article décrivant les résultats cliniques de l'utilisation de paracétamol avec de la phénacétine, un autre dérivé de l'aniline. Von Mehring a déclaré que, contrairement à la phénacétine, le paracétamol a tendance à causer une méthémoglobinémie. Le paracétamol a été interdit et la phénacétine a pris sa place. Avec ses ventes de phénacétine, Bayer est devenu le premier groupe pharmaceutique au monde. La phénacétine est un médicament populaire depuis des décennies. Le plus souvent, elle fait partie des remèdes pour maux de tête largement connus, contenant généralement de la phénacétine, un dérivé d'aminopyrine de l'aspirine, de la caféine et parfois de tout barbiturique. L’aspirine, introduite dans la pratique médicale par Heinrich Dresser en 1899, a partiellement réduit la popularité de la phénacétine. Les données publiées par von Mehring ont été contestées seulement un demi-siècle plus tard par deux équipes de chercheurs américains participant à des recherches sur le métabolisme de l'acétanilide et du paracétamol. En 1947, David Lester et Leon Greenberg ont démontré que le paracétamol était le principal métabolite de l'acétanilide dans le sang humain et que de fortes doses de paracétamol ne provoquaient pas de méthémogrohinémie chez les rats albinos. Dans trois articles publiés dans le Journal de pharmacologie et de thérapie expérimentale de septembre 1948, Bernard Brodie, Julius Axelrod et Frederick Flynn ont confirmé, à l'aide de méthodes plus spécifiques, que le paracétamol était le principal métabolite de l'acétanilide dans le sang d'une personne, et indiquait que le paracétamol efficacité analgésique précurseur. Ils ont également suggéré que les personnes développent une méthémoglobinémie lorsqu'elles sont exposées à un autre métabolite, la phénylhydroxylamine. Un article ultérieur, publié en 1949 par Brody et Axelrod, indique que la phénacétine peut également être métabolisée en paracétamol. Cela a conduit à une redécouverte du paracétamol. En 1950, le paracétamol a été introduit sur le marché américain sous la marque Triagesic. Le médicament était un mélange de paracétamol, d’aspirine et de caféine. Après que trois cas de neuropénie (maladie du sang) aient été signalés en 1951, le médicament a été retiré du marché pendant plusieurs années, jusqu'à ce qu'il soit devenu évident que la maladie n'était pas associée à l'utilisation du médicament. En 1953, Sterling-Winthrop Co. a introduit le paracétamol sur le marché. sous la marque Panadol, disponible uniquement sur ordonnance. Le médicament a été positionné comme le préféré, comparé à l’aspirine, un outil sûr pour les enfants et les patients souffrant d’un ulcère gastrique. En 1955, le paracétamol a été introduit sur le marché sous la marque pour enfants Tylenol Elixir des laboratoires McNeil. En 1956, des comprimés de 500 mg de paracétamol sont mis en vente au Royaume-Uni sous la marque Panadol de Frederick Stearns. Co., une division de Sterling Drug Inc. Le Panadol n'était à l'origine vendu que sur ordonnance, comme moyen de soulager la douleur et la chaleur, et se positionnait comme un remède «d'estomac doux», car le reste des analgésiques de cette époque contenait de l'aspirine nuisible à l'estomac. En 1963, le paracétamol a été ajouté à la pharmacopée britannique et a depuis gagné en popularité en tant qu'analgésique avec des effets secondaires mineurs et des interactions avec d'autres médicaments. Les préoccupations concernant l'efficacité du paracétamol ont retardé sa distribution généralisée jusqu'aux années 1970, mais dans les années 1980, les ventes de paracétamol ont dépassé les ventes d'aspirine dans de nombreux pays du monde, y compris le Royaume-Uni. Cela s'est accompagné d'un effondrement commercial de la phénacétine, car il a été démontré que le médicament peut provoquer une neuropathie analgésique et une toxicité hématologique. Un brevet pour le paracétamol aux États-Unis est expiré depuis longtemps et de nombreux médicaments génériques sont actuellement disponibles, bien que certaines préparations de Tylenol aient été sous protection jusqu'en 2007.

Société et culture

Le paracétamol est disponible sous forme de comprimés, de gélules, de suspensions liquides, de suppositoires, de solutions intraveineuses et intramusculaires, ainsi que de comprimés effervescents. La dose standard chez l’adulte est de 500 à 1000 mg. La dose quotidienne maximale recommandée est de 4 000 mg pour les adultes. Lorsqu'il est pris aux doses recommandées, le paracétamol est considéré comme sûr pour les enfants et les adultes, mais il existe des données sur les lésions hépatiques aiguës prises à des doses inférieures à 2 500 mg par jour. Dans certaines préparations, le paracétamol est associé à l'opioïde codéine, parfois appelée co-codeol. Aux États-Unis, ces médicaments combinés ne sont disponibles que sur ordonnance, et au Canada, des associations similaires contenant une plus petite quantité de la substance sont délivrées librement par les pharmacies. Dans d'autres pays, ces médicaments peuvent également être vendus sans ordonnance. Le paracétamol est également associé à d'autres opioïdes, tels que la dihydrocodéine, également appelée co-dramol, oxycodone ou hydrocodone. Une autre combinaison commune comprend le paracétamol et le propoxyphen napoline. On trouve également une combinaison de paracétamol, de codéine et d'un dépresseur, le succinate de doxylamine. Dans de nouvelles études ont contesté l'efficacité des combinaisons de paracétamol avec la codéine. Le paracétamol est souvent utilisé dans les formules multi-ingrédients pour le traitement des maux de tête, qui comprennent le butalbital et le paracétamol avec ou sans caféine et parfois la codéine. Le paracétamol est parfois associé au chlorhydrate de phényléphrine. Parfois, un troisième ingrédient actif est ajouté à cette combinaison, par exemple l'acide ascorbique, la caféine, le maléate de chlorphéniramine ou la guaifnésine.

Usage vétérinaire de paracétamol

Les chats

Le paracétamol est une substance particulièrement toxique pour les chats, car leur organisme ne possède pas l'enzyme glucoronyl transférase, nécessaire à la décomposition en toute sécurité du paracétamol. Les symptômes d'empoisonnement comprennent les vomissements, la salivation accrue et la décoloration de la langue et des gencives. Les lésions hépatiques sont une cause rare de décès chez les chats intoxiqués au paracétamol. Au lieu de cela, il y a formation de méthémoglobine et production de corps de Heinz dans les globules rouges, ce qui inhibe le transport de l'oxygène dans le sang et provoque l'asphyxie de la méthémoglobinémie et de l'anémie hémolytique. Un traitement efficace contre les intoxications par de petites doses de paracétamol consiste à utiliser la N-acétylcystéine, le bleu de méthylène ou l’administration simultanée de ces agents.

Les chiens

Bien que le paracétamol n'ait pas d'activité anti-inflammatoire prononcée, il est aussi efficace que l'aspirine dans le traitement des douleurs musculo-squelettiques chez le chien. Au Royaume-Uni, le produit Pardale-V est disponible et comprend du paracétamol et de la codéine. Il est utilisé pour traiter les chiens exclusivement avec la nomination d'un médecin et en cas d'urgence. Les principaux symptômes de l'intoxication au paracétamol chez le chien sont des dommages au foie et parfois un ulcère de l'œsophage. La prise de N-acétylcystéine 2 heures après la prise de paracétamol est une mesure efficace pour traiter le surdosage.

Le paracétamol est également mortel pour les serpents et son utilisation a été proposée comme mesure de contrôle de la population de boiga bruns de type envahissant (Boiga irregularis) sur l’île de Guam. Des doses de 80 mg sont administrées à des souris mortes, qui sont ensuite larguées depuis un hélicoptère.

La controverse

En septembre 2013, l'épisode "Strictly Designated" de l'émission télévisée "This American Life" a mis en lumière le problème de la mortalité par suite d'une surdose d'acétaminophène. Après cela, deux rapports de ProPublica ont été publiés, déclarant que «la FDA était informée de longue date d’études confirmant les risques de l’acétaminophène. Le producteur de Tylenol, McNeil Consumer Healthcare, une division de Johnson, était également au courant. Johnson et McNeil, le fabricant de Tylenol, ont à plusieurs reprises rejeté le besoin d’avertissements en matière de sécurité, de mesures de limitation de dose et d’autres mesures visant à protéger les utilisateurs du médicament. Un rapport préparé par un groupe de travail interne de la FDA décrit l’historique des initiatives de la FDA visant à informer les utilisateurs des risques de surdose d’acétaminophène et note que «l’un des objectifs de l’Agence était de transmettre des informations sur la sécurité de l’acétaminophène, en particulier par rapport à d’autres analgésiques vendus sans ordonnance». par exemple, l'aspirine et d'autres AINS). " Le rapport indique également que «l'utilisation à long terme des AINS est également associée à un nombre important de complications et de mortalité. Les AINS ont un effet négatif sur le tractus gastro-intestinal. Dans un article, les données suivantes ont été citées: 3200 décès et 32 ​​000 hospitalisations par an. De plus, les risques de toxicité cardiovasculaire ont récemment été discutés. L’objectif du programme n’est pas de limiter l’utilisation d’acétaminophène et d’encourager l’utilisation des AINS, mais d’informer les utilisateurs afin d’éviter des risques inutiles et injustifiés pour la santé. »

Classification du paracétamol

Le paracétamol fait partie d'un groupe de médicaments appelés «analgésiques analytiques»; et ce médicament est le seul de ce groupe utilisé à ce jour. Il n’est pas considéré comme un anti-inflammatoire non stéroïdien (anti-inflammatoire non stéroïdien), car il n’a pas d’activité anti-inflammatoire significative (et est un faible inhibiteur de la COX), malgré la preuve d’une activité pharmacologique similaire du paracétamol et des AINS.

La disponibilité

Le paracétamol est utilisé contre des douleurs d'origines diverses (tête et dents, migraine, myalgie, ménalgie, arthralgie); fièvre dans les maladies infectieuses et inflammatoires; mauvaise tolérance aux dérivés de l'acide salicylique.

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