Clarithromycine (clarithromycine)

Noms commerciaux: Arvicine. Jumelles CLABAX. Clarbact. Clarexid. Claritrosin. Claricin. Klaritsit. Claromin. Claros. Klasine. Klacid Klacid CP Clerimed. Crixan. Lecoclar Fromilid Uno. Ecozetrin.

Ingrédient actif Clarithromycine. Formes posologiques Comprimés, pelliculés, sur 250 mg; Capsules de 250 mg.

Action thérapeutique. Antibiotique à large spectre, macrolide semi-synthétique. Il a un effet bactériostatique.

Indications d'utilisation. Infections des voies respiratoires supérieures et inférieures (pharyngite, sinusite, otite, bronchite, pneumonie); infections de la peau et des tissus mous (folliculite, érysipèle); infections mycobactériennes courantes ou localisées causées par Mycobacterium avium et Mycobacterium intracellulare; infections localisées causées par Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum et Mycobacterium kansasii; Éradication de H. pylori et réduction du taux de récurrence de l’ulcère duodénal.

Contre-indications Hypersensibilité au médicament et à d’autres antibiotiques macrolides, administration simultanée de dérivés d’ergot; porphyrie, ingestion simultanée d'astémizole, de cisapride, de pimozide, de terfénadine, d'ergotamine et d'autres alcaloïdes de l'ergot, de midazolam par voie orale, d'alprazolam et de triazolam; violations graves du foie et / ou des reins, lactation.

Posologie et administration. À l'intérieur Adultes - 250 mg 2 fois par jour. Si nécessaire, vous pouvez prendre 500 mg 2 fois par jour. La durée du traitement est de 6-14 jours. Enfants - 7,5 mg / kg / jour. La dose quotidienne maximale est de 500 mg. La durée du traitement est de 7 à 10 jours. Chez les patients présentant une insuffisance rénale chronique (CC inférieur à 30 ml / min ou concentration sérique de créatinine supérieure à 3,3 mg / 100 ml), la dose est réduite de 2 fois ou l’intervalle entre deux administrations est augmenté.

Effets secondaires Dyspepsie, nausées, gastralgies, diarrhée, stomatite, glossite, candidose de la muqueuse buccale, le changement de couleur et la langue des dents, une pancréatite aiguë, élevé « foie » transaminases, hépatocellulaires et hépatite cholestatique, ictère cholestatique, rarement - la colite pseudomembraneuse, hépatique insuffisance fatale due principalement à des maladies concomitantes graves et / ou à un traitement médicamenteux concomitant; maux de tête, vertiges, anxiété, insomnie, rêves «cauchemardesques», convulsions, dépression; désorientation, hallucinations, confusion; bruit, acouphènes, changement de goût; néphrite interstitielle; réactions allergiques (éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, rougeur de la peau, érythème malin exsudatif (syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique, anaphylaxie); leucopénie, hypercréininémie, hypoglycémie (y compris lors de la prise de médicaments hypoglycémiants); myalgie, infections secondaires (développement de la résistance microbienne).

Grossesse et allaitement. L'utilisation pendant la grossesse n'est possible que si les avantages escomptés pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus ou le nouveau-né. Contre-indiqué pendant l'allaitement. Au moment du traitement médicamenteux, l'allaitement doit être arrêté.

Interaction avec l'alcool. Pendant le traitement n'est pas recommandé de boire de l'alcool et des drogues contenant de l'alcool.

Instructions spéciales. En présence d'une maladie hépatique chronique, il est nécessaire de surveiller régulièrement l'activité des enzymes dans le sérum sanguin, ce qui peut indiquer le développement d'une colite pseudo-membraneuse. Dans ce cas, le médicament doit être arrêté immédiatement et le traitement approprié doit être démarré.

CLARITHROMYCINE (CLARITROMYCINE)

Klabuks OD est indiqué dans le traitement des maladies infectieuses causées par des microorganismes sensibles:

infections des voies respiratoires inférieures (bronchite, pneumonie);
infections des voies respiratoires supérieures (pharyngite, sinusite), otite moyenne;
infections de la peau et des tissus mous (folliculite, érysipèle);
infections mycobactériennes courantes ou localisées causées par Mycobacterium avium et Mycobacterium intracellular; infections localisées causées par Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum et Mycobacterium kamasii;
Klabak OD est indiqué pour l'élimination de H. pylori et la réduction de la fréquence des récidives d'ulcère duodénal associé à H. pylori.

Traitement des maladies infectieuses causées par des microorganismes sensibles au médicament:

infections des voies respiratoires inférieures (bronchite, pneumonie);
infections des voies respiratoires supérieures (pharyngite, sinusite);
otite
infections de la peau et des tissus mous (folliculite, érysipèle);
infections mycobactériennes courantes ou localisées causées par Mycobacterium avium et Mycobacterium intracellulare;
infections localisées causées par Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum et Mycobacterium kansasii;
pour éradiquer Helicobacter pylori et réduire la fréquence de récurrence de l'ulcère duodénal.

infections des voies respiratoires inférieures (bronchite, pneumonie);
infections des voies respiratoires supérieures (pharyngite, sinusite, otite);
infections de la peau et des tissus mous (folliculite, érysipèle);
infections mycobactériennes courantes ou localisées causées par Mycobacterium avium et Mycobacterium intracellulare;
infections localisées causées par Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum et Mycobacterium kansasii;
l'élimination de H. pylori et la réduction de la fréquence de récurrence de l'ulcère duodénal.

Traitement des maladies infectieuses et inflammatoires causées par des microorganismes sensibles:

infections des voies respiratoires inférieures (bronchite, pneumonie);
infections des voies respiratoires supérieures (laryngite, pharyngite, amygdalite, sinusite);
infections de la peau et des tissus mous (folliculite, furonculose, érysipèle, impétigo, infection de la plaie);
ulcère peptique et ulcère duodénal (en association avec des médicaments réduisant l’acidité): pour le traitement de l’ulcère duodénal aigu, éradication de Helicobacter pylori et réduction de la fréquence de récurrence de l’ulcère peptique ou en association avec l’amoxicilline et l’oméprazole / lansoprazole en trithérapie);
infections mycobactériennes courantes ou localisées causées par Mycobacterium avium et Mycobacterium intracellulare;
infections localisées causées par Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum et Mycobacterium kansasii;

Prévention des infections à Mycobacterium avium chez les patients infectés par le VIH présentant un nombre de CD4 (lymphocytes T auxiliaires) inférieur à 100 / mm 3.

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Clarithromycine *

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Description de l'ingrédient actif Clarithromycin / Clarithromycin.

Formule: C38H69NO13, nom chimique: 6-O-méthylérythromycine.
Groupe pharmacologique: médicaments / antibiotiques / macrolides et azalides antimicrobiens, antiparasitaires et anthelminthiques.
Action pharmacologique: bactériostatique, antibactérien, bactéricide.

Propriétés pharmacologiques

La clarithromycine inhibe la synthèse des protéines par une cellule microbienne en se liant à sa sous-unité ribosome 50S. Après administration orale, la clarithromycine est rapidement absorbée dans le tractus gastro-intestinal et chez les volontaires sains, la biodisponibilité était d’environ 50%. Les aliments inhibent l'absorption, mais n'affectent pas de manière significative la biodisponibilité. La biodisponibilité chez l'adulte lors de l'utilisation de comprimés et de suspensions pour administration orale est la même. Après ingestion à jeun chez des volontaires sains, la concentration maximale a été atteinte en 2-3 heures. La clarithromycine se lie aux protéines plasmatiques. Environ 20% de la dose prise est immédiatement soumise à une oxydation dans le foie avec formation du métabolite principal, la 14-hydroxylarithromycine, qui exerce une activité antimicrobienne prononcée contre Haemophilus influenzae. La biotransformation est catalysée par l'action des enzymes du cytochrome P450. Pendant 2 à 3 jours, des concentrations stables de clarithromycine avec son principal métabolite sont atteintes. Après avoir pris toutes les 12 heures 250 mg de clarithromycine, sa concentration maximale est d'environ 1-2 mg / ml et le métabolite principal est de 0,6-0,7 mg / ml; quand il est pris toutes les 12 heures, à 500 mg du médicament, sa concentration maximale est de 2–3 µg / ml, toutes les 8 heures - de 3 à 4 µg / ml, pour le métabolite principal, en prenant 500 mg toutes les 8 à 12 heures, la concentration maximale n’excédant pas 1 µg / ml. La clarithromycine avec ses métabolites est bien dans les tissus et les fluides corporels, y compris les poumons, les tissus mous, la peau, tandis que la concentration du médicament y est 10 fois supérieure à celle du sang. Les volumes de distribution sont compris entre 243 et 266 l. La demi-vie prise toutes les 12 heures, 250 mg de clarithromycine est de 3-4 heures, la 14-OH-clarithromycine est de 5-6 heures; toutes les 8 à 12 heures, la demi-vie de la clarithromycine et de son principal métabolite augmente à 500 mg, respectivement, pour atteindre 5 à 7 heures et 7 à 9 heures.
Excrétion de clarithromycine par les reins et les intestins. Élimination avec l'urine: inchangé - après avoir pris 2 fois par jour, 250 ou 500 mg - 20-30%, après avoir pris 2 fois par jour, 250 mg de suspension - 40%; Clarithromycine 14-OH - 15 et 10% après administration, respectivement, 500 et 250 mg 2 fois par jour. Environ 4% des 250 mg de médicament sont excrétés par les intestins. Chez les patients âgés (65 à 81 ans) recevant le médicament toutes les 12 heures, 500 mg, la concentration maximale et l'ASC étaient plus élevés que chez les jeunes volontaires en bonne santé, mais l'adaptation des doses de clarithromycine n'est pas nécessaire chez les patients âgés (sauf en cas d'insuffisance rénale sévère). échec).
Avec une fonction hépatique altérée, les concentrations à l'équilibre de clarithromycine étaient les mêmes que chez les patients présentant une fonction hépatique normale, mais les concentrations à l'équilibre de 14-OH clarithromycine étaient significativement plus basses. En cas d'atteinte du foie, une diminution de l'excrétion du médicament sous forme de clarithromycine 14-OH est quelque peu compensée par une augmentation de l'excrétion de clarithromycine, ce qui entraîne une légère modification de la concentration à l'équilibre de la clarithromycine, mais aucun ajustement de la posologie n'est nécessaire. Lorsque le rein est altéré, la teneur en clarithromycine dans le plasma, l'ASC, les concentrations maximales et minimales, la demi-vie de la clarithromycine et de la clarithromycine 14-OH augmentent. Les patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine Cl inférieure à 30 ml / min) peuvent nécessiter un ajustement de la posologie.
La clarithromycine est active contre de nombreux micro-organismes, notamment intracellulaire (Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae et Chlamydia trachomatis), à Gram positif - Streptococcus spp. (y compris la série). Helicobacter pylori, Campylobacter spp.
Lorsqu’on a utilisé la clarithromycine chez l’animal, une hépatotoxicité, une dégénérescence des tubules rénaux, une atrophie testiculaire, un trouble de la cornée de l’œil, une déplétion lymphoïde ont été observés (mais des études ont été menées sur des doses supérieures aux doses quotidiennes maximales, calculées en mg / m 2, 2 à 12 fois). Ces effets n'ont pas été obtenus lors d'essais cliniques. Les effets mutagènes et cancérogènes de la clarithromycine n'ont pas été identifiés. Dans des expériences sur des rats femelles et des rats mâles, les effets indésirables de la clarithromycine sur la fertilité, le cycle oestral, l'accouchement, la viabilité et le nombre de progénitures n'ont pas été détectés. Lors d'expériences sur des singes, il a été démontré qu'avec 150 mg / kg / jour (2,4 fois le mRDF, en mg / m 2), la mort des embryons est constatée en raison des effets toxiques d'une dose élevée de clarithromycine. Chez les lapins recevant 33 mg / m 2 de clarithromycine (17 fois le mRDF) par voie intraveineuse, la mort foetale était prénatale. Dans l'étude de la tératogénicité (4 études chez le rat et 2 chez le lapin), aucun effet tératogène de la clarithromycine n'a été obtenu. Cependant, dans deux autres études (une autre lignée de rats), dans les mêmes conditions et doses du médicament, une faible incidence de malformations cardiaques a été obtenue.

Des indications

Infections bactériennes causées par des microorganismes sensibles: infections des voies respiratoires supérieures et inférieures (pharyngite, laryngite, sinusite, amygdalite, pneumonie, bronchite, pneumonie atypique), otite moyenne, infections des tissus mous et de la peau (folliculite, impétigo, furonculose, infection des plaies); mycobactériose (y compris atypique, la clarithromycine est utilisée avec la rifabutine et l’éthambutol); ulcère peptique (éradication de Helicobacter pylori, entrant dans la composition du traitement combiné); chlamydia

Méthode d'utilisation clarithromycine et dose

La clarithromycine est utilisée par voie intraveineuse et à l'intérieur (quel que soit le repas). Le schéma posologique et la durée du traitement sont définis individuellement, en tenant compte des indications, de la sensibilité de l'agent pathogène, de la gravité de la maladie. À l'intérieur, les patients âgés de plus de 12 ans - 2 fois par jour pour 250-500 mg; La durée du traitement est de 6 à 14 jours. Dans le traitement de la sinusite et des maladies causées par Mycobacterium avium, ainsi que des infections graves, notamment Haemophilus influenzae, 2 à 5 fois par jour, 500 à 1 000 mg; la dose quotidienne maximale de clarithromycine est de 2 g. Patients de moins de 12 ans - toutes les 12 heures à raison de 7,5 mg / kg de poids corporel; dose quotidienne maximale de 0,5 g Chez les patients présentant une insuffisance rénale (créatinine de Cl inférieure à 30 ml / min ou teneur en créatinine sérique supérieure à 3,3 mg / 100 ml), la dose doit être réduite de 2 fois. La durée maximale de traitement chez les patients de ce groupe n’est pas supérieure à 14 jours. Goutte intraveineuse, 1000 mg / jour pour 2 administrations.
Lorsque vous ignorez la prochaine réception de clarithromycine pour le faire comme vous vous en souvenez, effectuez la prochaine réception une fois la durée écoulée depuis la dernière utilisation.
Utilisez soigneusement la clarithromycine lorsque vous prenez des médicaments métabolisés par le foie (il est recommandé de mesurer leur contenu dans le sang). La clarithromycine à libération modifiée ne doit pas être prise chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min). Ces patients se voient prescrire Clarithromycine en comprimés à libération rapide. Il est nécessaire de prendre en compte la possibilité de développement entre la clarithromycine et d'autres antibiotiques macrolides, la clindamycine et la lincomycine, de résistance croisée. Avec l'utilisation prolongée ou répétée du médicament peut apparaître une surinfection (croissance de champignons et de bactéries insensibles). En cas de diarrhée sévère et prolongée, pouvant indiquer l’apparition d’une colite pseudo-membraneuse, vous devez consulter un médecin et cesser de prendre le médicament.

Contre-indications

Hypersensibilité (notamment à l’érythromycine et à d’autres macrolides), porphyrie, réception conjointe de cisapride, d’astémizole, de pimozide et de terfénadine.

Restrictions sur l'utilisation de

Insuffisance hépatique et / ou rénale chez les enfants de moins de 6 mois (la sécurité d'emploi n'a pas été établie).

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Pendant la grossesse, l'utilisation de la clarithromycine n'est possible que lorsque le bénéfice escompté du traitement est supérieur au risque potentiel pour le fœtus, et également en l'absence de traitement alternatif approprié (il n'existe aucune étude rigoureusement contrôlée et adéquate sur la sécurité d'emploi chez la femme enceinte). Si une grossesse survient pendant le traitement par la clarithromycine, la patiente doit être informée du risque potentiel pour le fœtus. Au moment du traitement, l'allaitement doit être interrompu (la clarithromycine et ses métabolites passent dans le lait maternel, l'innocuité de l'utilisation de la clarithromycine au cours de l'allaitement n'a pas été établie).

Effets secondaires de la clarithromycine

Système nerveux et organes des sens: maux de tête, anxiété, vertiges, peur, cauchemars, insomnie, acouphènes, désorientation, changement de goût, hallucinations, dépersonnalisation, psychose, confusion, perte d'audition, qui survient après l'arrêt du traitement, paresthésie;
système digestif: fonction gastro-intestinale anormale (nausée, malaises gastro-intestinaux, vomissements, diarrhée), glossite, stomatite, augmentation transitoire de l'activité transaminase hépatique, ictère cholestatique, entérocolite pseudo-membraneuse, hépatite, insuffisance hépatique;
système sanguin et circulatoire: thrombocytopénie, leucopénie; allongement de l'intervalle QT, arythmie ventriculaire, y compris tachycardie ventriculaire paroxystique, flutter auriculaire / fibrillation ventriculaire;
système d'excrétion: augmentation de la créatinine sérique, néphrite interstitielle, insuffisance rénale;
réactions allergiques: démangeaisons, éruptions cutanées, érythème malin exsudatif, réactions anaphylactoïdes;
autre: développement de résistance microbienne, hypoglycémie.

L'interaction de la clarithromycine avec d'autres substances

Lors de l’utilisation de la clarithromycine avec le cisapride, l’astémizole, le pimozide, la terfénadine, des arythmies cardiaques peuvent se développer (fibrillation, tachycardie paroxystique ventriculaire, fibrillation / flutter ventriculaire), augmentation de l’intervalle QT. L'utilisation combinée de clarithromycine et de dihydroergotamine ou d'ergotamine a provoqué chez certains patients une intoxication aiguë à l'ergotamine, qui s'est traduite par une dysesthésie et un vasospasme périphérique. Clarithromycine augmente le sang et améliore les effets des médicaments qui sont métabolisés dans le foie avec le cytochrome P450: Warfarine et autres anticoagulants indirects, carbamazépine, théophylline, astémizole, cisapride, le triazolam, midazolam, ciclosporine, digoxine, phénytoïne, alcaloïdes de l'ergot et d'autres (à partage des mesures recommandées des concentrations sanguines des médicaments ci-dessus). En cas de co-administration de clarithromycine et d'inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase (simvastatine, lovastatine), une nécrose aiguë du muscle squelettique peut se développer. La clarithromycine réduit la clairance du triazolam (augmente ses effets en cas de confusion et de somnolence). En cas d'administration concomitante de clarithromycine et de zidovudine, les concentrations à l'équilibre de zidovudine diminuent. Lorsque la clarithromycine et le ritonavir sont utilisés ensemble, l'ASC de la clarithromycine est augmentée et celle de la clarithromycine 14-OH est réduite. Peut-être le développement d'une résistance croisée lors de la prise de clarithromycine et d'autres antibiotiques macrolides, ainsi que de linkosamides (clindamycine et lincomycine).

Surdose

En cas de surdosage en clarithromycine, une violation du tractus gastro-intestinal (nausées, diarrhée, vomissements, douleurs abdominales), une confusion, des maux de tête apparaissent. Nécessaire lavage gastrique, traitement symptomatique. La dialyse péritonéale et l'hémodialyse ne sont pas efficaces.

Clarithromycine (Klacid)

Il y a des contre-indications. Avant de commencer, consultez votre médecin.

Noms commerciaux à l'étranger (à l'étranger) - Abbots, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Claremar, Claridar, Clariwin, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clun, Hamun, Helicicus, Clarac, Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

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Médicaments contenant de la clarithromycine (clarithromycine, code ATC (ATC) J01FA09):

Klacid (Clarithromycin d'origine) - instructions officielles d'utilisation. Le médicament est une ordonnance, l'information est destinée uniquement aux professionnels de la santé!

Groupe clinico-pharmacologique:

Groupe d'antibiotiques macrolides

Action pharmacologique

Antibiotique macrolide semi-synthétique. Il a un effet antibactérien, interagissant avec la sous-unité ribosomale 50S des bactéries et inhibant la synthèse des protéines dans la cellule microbienne.

La clarithromycine a démontré une activité in vitro élevée contre des cultures bactériennes standard et isolées. Très efficace contre de nombreux microorganismes Gram positifs et Gram négatifs aérobies et anaérobies. Des études in vitro confirment la haute efficacité de la clarithromycine contre Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae et Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Le médicament est également actif contre les micro-organismes aérobies à Gram positif: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; micro-organismes aérobies à Gram négatif: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; d'autres micro-organismes: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium (MAC): avium, Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Ainsi que d'autres bactéries à Gram négatif qui ne décomposent pas le lactose, sont insensibles à la clarithromycine.

La production de β-lactamase n’affecte pas l’activité de la clarithromycine. La plupart des souches de staphylocoques résistants à la méthicilline et à l'oxacilline sont également résistantes à la clarithromycine.

La sensibilité d'Helicobacter pylori à la clarithromycine a été étudiée sur des isolats d'Helicobacter pylori isolés de 104 patients avant le début du traitement par ce médicament. Des souches d'Helicobacter pylori résistantes à la clarithromycine ont été isolées chez 4 patients, des souches présentant une résistance intermédiaire chez 2 patients et des isolats d'Helicobacter pylori chez les 98 patients restants étaient sensibles à la clarithromycine.

La clarithromycine a un effet in vitro sur la plupart des souches des microorganismes suivants (toutefois, les études cliniques n'ont pas confirmé l'innocuité ni l'efficacité de son utilisation en pratique clinique et sa signification pratique reste incertaine): microorganismes aérobies à Gram positif: Streptococcus agalactiae, streptocoques (groupes C, F, G) Groupe de streptocoques Viridans; microorganismes aérobies à Gram négatif: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; micro-organismes anaérobies à Gram positif: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; microorganismes anaérobies à Gram négatif: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Le métabolite principal de la clarithromycine dans le corps humain est le métabolite microbiologiquement actif, la 14-hydroxylarithromycine. L'activité microbiologique du métabolite est la même que celle de la substance d'origine, ou 1 à 2 fois plus faible par rapport à la plupart des micro-organismes. Haemophilus influenzae constitue une exception, pour laquelle l'efficacité du métabolite est 2 fois supérieure. La substance mère et son principal métabolite ont un effet additif ou synergique sur Haemophilus influenzae in vitro et in vivo, en fonction de la culture de la bactérie.

Les méthodes quantitatives qui nécessitent de mesurer le diamètre de la zone d’inhibition de la croissance des micro-organismes fournissent les estimations les plus précises de la sensibilité des bactéries aux agents antimicrobiens. L'une des procédures de sensibilité recommandées utilise des disques imprégnés de 15 µg de clarithromycine (test de diffusion de Kirby-Bauer); les résultats des tests sont interprétés en fonction du diamètre de la zone d'inhibition de la croissance du micro-organisme et de la valeur de la concentration minimale inhibitrice (CMI) de la clarithromycine. La valeur de l'IPC est déterminée par la méthode de dilution du milieu ou de diffusion dans la gélose. Les tests de laboratoire donnent l'un des trois résultats suivants: 1) "résistant" - nous pouvons supposer que l'infection ne se prête pas au traitement avec ce médicament; 2) "moyennement sensible" - l'effet thérapeutique est ambigu et une augmentation de la posologie peut entraîner une sensibilité; 3) "sensible" - on peut considérer que l’infection peut être traitée avec la clarithromycine.

Pharmacocinétique

Les premières données sur la pharmacocinétique ont été obtenues lors de l'étude de comprimés de clarithromycine.

La biodisponibilité et la pharmacocinétique de la suspension de clarithromycine ont été étudiées chez des adultes et des enfants en bonne santé.

Aspiration et distribution

Une fois pris une fois chez l’adulte, la biodisponibilité de la suspension était équivalente à la biodisponibilité des comprimés (à la même dose) ou légèrement dépassée. La prise de nourriture a quelque peu retardé l'absorption de la suspension de clarithromycine, mais n'a pas affecté la biodisponibilité globale du médicament.

Lors de la prise de la suspension pour bébé (après avoir mangé), l'ASC de la clarithromycine était de 0,95 µg / ml, 6,5 µg × h / ml, respectivement.

L'administration d'une suspension de clarithromycine à la dose de 250 mg toutes les 12 heures chez l'adulte a permis d'atteindre pratiquement les niveaux d'équilibre dans le sang en prenant la cinquième dose. Les paramètres de la pharmacocinétique étaient les suivants: Cmax 1,98 µg / ml, AUC 11,5 µg × h / ml et Tmax 2,8 h pour la clarithromycine et 0,67, 5,33, 2,9 pour la 14-hydroxylarithromycine, respectivement.

Chez les personnes en bonne santé, les concentrations sériques ont atteint leur maximum dans les 2 heures qui ont suivi l'ingestion. La Cssmax 14-hydroxylaritromycine est d’environ 0,6 µg / ml. Avec la nomination de clarithromycine à une dose de 500 mg toutes les 12 heures, la Cssmax 14-hydroxylarithromycine est légèrement plus élevée (jusqu’à 1 μg / ml). Lors de l'utilisation des deux doses, le métabolite Cssmax est généralement atteint en 2-3 jours.

Dans les études in vitro, la liaison de la clarithromycine aux protéines plasmatiques était en moyenne d’environ 70% à des concentrations cliniquement significatives allant de 0,45 à 4,5 µg / ml.

Métabolisme et excrétion

La clarithromycine est métabolisée dans le foie sous l'action de l'isoenzyme CYP3A avec la formation du métabolite microbiologiquement actif, la 14-hydroxylarithromycine.

La clarithromycine T1 / 2 lors de la prise d'une suspension pour bébé (après avoir mangé) était de 3,7 heures.Lorsque vous utilisiez une suspension de clarithromycine à une dose de 250 mg toutes les 12 heures chez l'adulte, T1 / 2 était de 3,2 heures pour la clarithromycine et 4,9 pour la 14-hydroxylarithromycine.

Chez les personnes en bonne santé atteintes de clarithromycine: à la dose de 250 mg toutes les 12 heures, le T1 / 2 de la 14-hydroxylarithromycine est de 12 heures; à une dose de 500 mg toutes les 12 heures, le T1 / 2 de la 14-hydroxycarythromycine est d'environ 7 heures.

Lorsque la clarithromycine est utilisée à raison de 250 mg toutes les 12 heures, environ 20% de la dose est excrétée dans les urines sous forme inchangée. Lorsque la clarithromycine est utilisée à raison de 500 mg toutes les 12 heures, environ 30% de la dose est excrétée dans l’urine sous forme inchangée. La clairance rénale de la clarithromycine ne dépend pas de manière significative de la dose et approche le taux de filtration glomérulaire normal. La 14-hydroxylarithromycine est le principal métabolite présent dans les urines, ce qui représente 10 à 15% de la dose (250 mg ou 500 mg toutes les 12 heures).

La clarithromycine et son métabolite sont bien distribués dans les tissus et les fluides corporels. Les concentrations dans les tissus sont généralement plusieurs fois supérieures à celles du sérum.

Chez les enfants nécessitant un traitement oral aux antibiotiques, la clarithromycine se caractérise par une biodisponibilité élevée. Le profil de sa pharmacocinétique était similaire à celui des adultes prenant la même suspension. Le médicament est rapidement et bien absorbé par le tube digestif. Les aliments retardent quelque peu l'absorption de la clarithromycine, sans affecter de manière significative sa biodisponibilité ou ses propriétés pharmacocinétiques.

Les paramètres pharmacocinétiques de la clarithromycine à l'équilibre atteints après 5 jours (dose 9) étaient les suivants: Cmax - 4,6 µg / ml, AUC - 15,7 µg × h / ml et Tmax - 2,8 h; les valeurs correspondantes pour la 14-hydroxylarithromycine étaient respectivement de 1,64 µg / ml, 6,69 µg × h / ml et 2,7 h. Le T1 / 2 calculé de la clarithromycine et de son métabolite est de 2,2 et 4,3 h, respectivement.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques spéciales

Les patients âgés qui ont reçu à nouveau la clarithromycine à une dose de 500 mg dans une étude comparative ont révélé une augmentation du taux plasmatique du médicament et une élimination plus lente de celle-ci par rapport à ceux des personnes jeunes et en bonne santé. Cependant, les différences entre les deux groupes n'ont pas révélé quand une modification de la clairance de la créatinine a été apportée. Les modifications de la pharmacocinétique de la clarithromycine reflètent la fonction rénale et non l'âge du patient.

2,5 h après l'administration de la cinquième dose (7,5 mg / kg 2) chez les patients atteints d'otite moyenne, les concentrations moyennes de clarithromycine et de 14-hydroxylarithromycine dans l'oreille moyenne étaient de 2,53 et 1,27 µg / g. Les concentrations du médicament et de son métabolite étaient 2 fois plus élevées que leurs concentrations sériques.

Chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique, la clarithromycine Css ne diffère pas de celle des personnes en bonne santé, alors que le taux de métabolite était inférieur. La réduction de la formation de 14-hydroxylaritromycine a été partiellement compensée par une augmentation de la clairance rénale de la clarithromycine par rapport à celle observée chez les personnes en bonne santé.

Les patients atteints d'insuffisance rénale, qui ont reçu le médicament par voie orale à une dose de 500 mg, des concentrations plasmatiques répétées, T1 / 2, Cmax, Cmin et AUC de la clarithromycine et de leur métabolite étaient plus élevés que chez les personnes en bonne santé. Les déviations de ces paramètres étaient corrélées au degré d'insuffisance rénale: avec une fonction rénale altérée plus prononcée, les différences étaient plus significatives.

Chez les patients adultes infectés par le VIH qui ont reçu le médicament aux doses habituelles, la clarithromycine Css et son métabolite étaient similaires à ceux des personnes en bonne santé. Cependant, avec l'utilisation de clarithromycine à des doses plus élevées, qui peuvent être nécessaires dans le traitement des infections à mycobactéries, la concentration en antibiotique peut dépasser de manière significative les concentrations habituelles.

Chez les enfants infectés par le VIH qui ont reçu de la clarithromycine à une dose de 15 à 30 mg / kg / 2 doses, les valeurs d'équilibre de la Cmax étaient généralement comprises entre 8 et 20 µg / ml. Cependant, chez les enfants infectés par le VIH et ayant reçu une suspension de clarithromycine à une dose de 30 µg / kg / 2 doses, la Cmax a atteint 23 µg / ml. Lors de l'utilisation du médicament à des doses plus élevées, une élongation de T1 / 2 a été observée par rapport à celle observée chez les personnes en bonne santé ayant reçu la clarithromycine aux doses habituelles. L'augmentation de la concentration plasmatique et de la durée du traitement T1 / 2 lors de la prise de clarithromycine à des doses plus élevées est compatible avec la non-linéarité connue de la pharmacocinétique du médicament.

Indications d'utilisation du médicament CLACID®

infections des voies respiratoires inférieures (bronchite, pneumonie);
infections des voies respiratoires supérieures (pharyngite, sinusite);
otite
infections de la peau et des tissus mous (folliculite, cellulite, érysipèle);
infections mycobactériennes courantes causées par Mycobacterium avium et Mycobacterium intracellulare;
infections mycobactériennes localisées causées par Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum et Mycobacterium kansasii;
l'éradication de Helicobacter pylori et une diminution de la fréquence de récurrence de l'ulcère duodénal;
prévention de la propagation de l'infection causée par le complexe Mycobacterium avium (MAC) chez les patients infectés par le VIH présentant un nombre de lymphocytes CD4 (lymphocyte T auxiliaire) ne dépassant pas 100 par 1 mm3;
infections odontogènes.

Schéma posologique pour administration orale:

Le médicament est pris par voie orale, quel que soit le repas.

Habituellement, on prescrit aux adultes 250 mg 2 fois par jour. Dans les cas plus graves, la dose est augmentée à 500 mg 2 fois par jour. En règle générale, la durée du traitement est de 5-6 à 14 jours.

Klacid® CP (libération prolongée) est prescrit à 500 mg (1 comprimé) 1 fois par jour. Dans les infections graves, la dose est augmentée à 1 g (2 comprimés) 1 fois par jour.

La durée habituelle du traitement est de 5-14 jours. La pneumonie et la sinusite d'origine communautaire, qui nécessitent un traitement pendant 6 à 14 jours, constituent une exception.

Les comprimés Klacid® CP doivent être pris avec de la nourriture, en avalant entiers, sans casser ni mâcher.

Les patients dont le CQ est inférieur à 30 ml / min se voient prescrire la moitié de la dose habituelle de clarithromycine, à savoir 250 mg une fois par jour ou, pour les infections plus graves, 250 mg deux fois par jour. Le traitement de ces patients ne dure pas plus de 14 jours.

Avec les infections mycobactériennes, 500 mg est prescrit 2 fois par jour.

Avec les infections courantes causées par MAC, les patients atteints du SIDA doivent poursuivre le traitement jusqu'à preuve du bénéfice clinique et microbiologique. La clarithromycine doit être prescrite en association avec d'autres agents antimicrobiens.

Dans les maladies infectieuses causées par les mycobactéries, à l'exception de la tuberculose, la durée du traitement est déterminée par le médecin.

Pour la prévention des infections à MAC, la dose recommandée de clarithromycine chez l’adulte est de 500 mg 2 fois par jour.

Dans les infections odontogènes, la dose de clarithromycine est de 250 mg 2 fois par jour pendant 5 jours.

Pour l'éradication de Helicobacter pylori:

Traitement combiné avec trois médicaments:

clarithromycine 500 mg deux fois par jour + lansoprazole 30 mg 2 jours + amoxicilline 1000 mg 2 fois par jour pendant 10 jours;
clarithromycine 500 mg 2 fois par jour + oméprazole 20 mg par jour + amoxicilline 1000 mg 2 fois par jour pendant 7 à 10 jours.

Traitement combiné avec deux médicaments:

clarithromycine 500 mg 3 fois par jour + 40 mg d'oméprazole par jour pendant 14 jours, l'oméprazole étant administré au cours des 14 jours suivants à une dose de 20 à 40 mg par jour;
clarithromycine 500 mg 3 fois par jour + 60 mg de lansoprazole par jour pendant 14 jours. Pour une guérison complète de l'ulcère, une diminution supplémentaire de l'acidité du suc gastrique peut être nécessaire.

Poudre pour suspension pour administration orale:

La suspension finie doit être prise par voie orale, quel que soit le repas (avec du lait).

Pour préparer la suspension dans une bouteille de granulés, ajoutez progressivement de l’eau au trait, puis agitez la bouteille. La suspension finie peut être conservée pendant 14 jours à la température ambiante.

Suspension 60 ml: dans 5 ml - 125 mg de clarithromycine; 100 ml de suspension: dans 5 ml à 250 mg de clarithromycine.

La dose quotidienne recommandée de suspension de clarithromycine pour les infections non mycobactériennes chez les enfants est de 7,5 mg / kg 2 fois par jour. La dose maximale est de 500 mg 2 fois par jour. La durée habituelle du traitement est de 5 à 7 jours, en fonction de l'agent pathogène et de la gravité de l'état du patient. Avant chaque utilisation doit être bien secouer le flacon avec le médicament.

Les doses recommandées du médicament chez les enfants, en tenant compte du poids corporel.

Les doses sont indiquées dans des cuillères à thé standard (5 ml) 2 fois par jour.