Dextrométhorphane (Dextrométhorphane)

De nombreuses maladies respiratoires sont accompagnées de toux. Lorsque l'inflammation de la membrane muqueuse irrite les récepteurs nerveux, qui causent ce réflexe, de nature protectrice. Mais quand la toux est sèche, paroxystique et prolongée, cela donne beaucoup de conséquences négatives. Par conséquent, dans la pratique médicale en utilisant des médicaments qui le suppriment. Ceux-ci incluent le dextrométhorphane. De quel type de substance il s'agit, quelles propriétés il possède, comment il est appliqué et où il se trouve - ce sont les principaux problèmes à prendre en compte.

Caractéristique

Le dextrométhorphane (dextrométhorphane) est un composé chimique, l'isomère L du métorphane. La structure de la molécule est quelque peu similaire à celle de la morphine, mais dans des conditions normales, elle n’affecte pas les récepteurs aux opiacés. Dans les préparations médicinales, il se présente généralement sous la forme d'un bromhydrate de sel. C'est une poudre blanche avec un arrière-goût amer. Largement utilisé en association avec d’autres substances actives sous différentes formes pharmacologiques pour administration orale: poudre, sirop, comprimés.

Action

La drogue affecte à dessein le centre de la toux, situé dans la médulla oblongate. Ainsi, la transmission des impulsions nerveuses le long de l’arc réflexe est supprimée. Par conséquent, le dextrométhorphane est un agent antitussif efficace à action centrale. Un dosage thérapeutique excessif entraîne d'autres effets:

1. Analgésique.
2. Somnifères
3. Anticonvulsivant
4. Stupéfiant.

Certains de ces effets trouvent même leur utilisation à des fins médicales, comme en témoignent plusieurs études. Ils sont dus à l'inhibition du recaptage de la sérotonine et à l'activation des récepteurs sigma. Mais le principal domaine d'application du dextrométhorphane reste associé à son action antitussive.

Distribution dans le corps

L'effet du médicament se produit assez rapidement - il commence dès 10-30 minutes après l'ingestion. La biodisponibilité du dextrométhorphane est relativement faible et ne dépasse pas 11%. La concentration plasmatique maximale est atteinte après 2 heures. Et l'action est étirée pendant 5 à 8 heures. Le médicament est métabolisé dans le foie par le système cytochrome, principalement excrété par les reins.

Des indications

Le principal domaine d'utilisation des médicaments à base de dextrométhorphane - traitement symptomatique des maladies des voies respiratoires, lorsqu'il est nécessaire d'éliminer la toux sèche. Ceux-ci peuvent être les états suivants:

Le dextrométhorphane est utilisé en tant que composant d’un traitement complexe en association avec d’autres substances médicamenteuses: anti-inflammatoire non stéroïdien, antihistaminique, autres antitussifs, vitamines (acide ascorbique). Mais compte tenu de la présence de propriétés supplémentaires du médicament, la portée de son application peut s’étendre considérablement. En plus de la pathologie respiratoire, il existe une expérience de son utilisation dans des cas complètement différents:

• L'épilepsie.
• Maladie de Parkinson.
• Conditions neurodégénératives.
• Alcoolisme et toxicomanie.

Des études sont en cours sur l'utilisation possible du dextrométhorphane chez les patients atteints de diabète de type 2. On suppose qu'il est capable d'intensifier la production d'insuline en termes de déficit relatif.

L'utilisation du dextrométhorphane est généralement limitée aux maladies respiratoires accompagnées d'une toux sèche. Mais il existe d'autres indications pour le médicament.

Application

Bien que le médicament n'ait qu'un effet antitussif aux doses thérapeutiques, il appartient toujours aux stupéfiants. Par conséquent, sa nomination est faite uniquement par un médecin. Seul un spécialiste peut établir comment le prendre et pendant combien de temps.

Méthode de réception

Le médicament peut être pris par les adultes et les enfants à partir de 6 ans. La dose quotidienne est divisée en 4 doses et est déterminée en fonction de la gravité de la maladie. Afin de supprimer la toux sèche chez les enfants, une correction est nécessaire en ce qui concerne le poids corporel.

Préparations

Il existe de nombreuses préparations contenant du dextrométhorphane (dextrométhorphane). Et tous sont des médicaments combinés à action principalement contre la toux. Les médicaments peuvent également inclure du paracétamol, de la chlorphénamine, du terpinehydrate, de la vitamine C, de la pseudoéphédrine ou de la guaifénésine. Les préparations contenant du dextrométhorphane portent les noms suivants:

• Tylenol.
• Tussin Plus.
• Pyranol Plus.
• Vervex toux sèche.
• DM paracétamol.
• Grippostad Bonne nuit.
• Multinsinex.
• Padewix.
• Alex Plus.

Même si la composition de certains médicaments et la même chose, mais chaque fabricant les appelle différemment. Par conséquent, la liste des médicaments peut être beaucoup plus large.

Effets secondaires

Si vous ne dépassez pas la dose recommandée par votre médecin, le médicament est bien toléré. Habituellement, les effets secondaires ne sont pas observés. Mais dans certains cas, les symptômes suivants sont toujours susceptibles de se produire:

• Légère somnolence.
• La nausée
• Vertiges.

Mais ils sont observés assez rarement et sont plus probablement associés aux caractéristiques individuelles du corps qu'aux effets négatifs du médicament. Mais en cas de surdosage, on peut observer:

1. Somnolence sévère ou au contraire agitation.
2. Trouble de coordination (ataxie).
3. Diminution de la pression (hypotension).
4. Palpitations (tachycardie).
5. Hallucinations

Dans ce cas, vous devez immédiatement cesser de prendre le médicament et rincer l'estomac. Peut-être même une dépression du centre respiratoire, qui nécessite une ventilation artificielle des poumons. La naloxone est utilisée comme antagoniste.

En se conformant aux prescriptions du médecin, l'utilisation du dextrométhorphane est totalement sans danger pour le corps.

Restrictions

Avant de prescrire le médicament, le médecin doit procéder à un examen complet du patient. Et non seulement dans le but d'établir le diagnostic principal et de confirmer les preuves, mais également dans le but d'exclure les affections qui pourraient limiter l'utilisation du dextrométhorphane. Ceci est extrêmement important pour la sécurité d'utilisation des médicaments.

Contre-indications

Le médicament dextrométhorphane dans les instructions d'utilisation sont un certain nombre de contre-indications. Ceux-ci incluent:

• Réactions allergiques.
• Asthme bronchique.
• Bronchite
• Hypersensibilité individuelle.
• L'âge des enfants jusqu'à 6 ans.

Il faut être prudent lors de la prescription du médicament chez les patients présentant une insuffisance hépatique et les femmes enceintes au cours du premier trimestre. Mais les femmes en fin de gestation doivent aussi peser soigneusement le rapport bénéfice / risque.

Interaction

Le dextrométhorphane peut augmenter l'effet analgésique des analgésiques narcotiques. D'autres médicaments l'affectent également. Par exemple, les inhibiteurs de la monoamine oxydase (anti-parkinsoniens et antidépresseurs) peuvent augmenter l'inhibition du centre respiratoire. Et les inducteurs d'oxydation microsomale dans le foie (rifampicine, phénobarbital), au contraire, réduisent l'activité du médicament. Il convient également de rappeler que les médicaments antitussifs, y compris le dextrométhorphane, ne doivent pas être utilisés en association avec mucolytiques, car en raison de la suppression du réflexe, les expectorations stagneront et ne reculeront pas.

Le dextrométhorphane est un remède contre la toux sèche. Il est principalement utilisé dans le traitement complexe des maladies respiratoires chez l’adulte et l’enfant. Mais seul un médecin peut prescrire un médicament. Si toutes ses recommandations sont suivies, la thérapie sera aussi efficace et sûre que possible.

tabletki-dekstrometorfan- /) "data-alias =" / drogues? id = tabletteki-dekstrometorfan- / "class =" drogues "> Dextrométhorphane

Le dextrométhorphane est un médicament utilisé pour supprimer les attaques de toux sèche. Se réfère théoriquement à des substances similaires à la morphine, mais n’a pas d’effet opium. Cela permet de l'attribuer à des adultes et à des enfants sans risque d'inculquer de dépendance.

Composition et forme de libération

Outil présenté disponible sous forme de comprimés et de sirop. Les deux formes peuvent être prises par les adultes et les enfants, mais il est nécessaire de respecter strictement la posologie recommandée.

Le médicament contient l'ingrédient actif principal - le dextrométhorphane. Ce n'est pas la substance elle-même qui est réalisée, mais ses sels, le bromhydrate de dextrométhorphane.

Indications d'utilisation de dextrométhorphane

Le médicament présenté est prescrit lorsque l'on tousse dans une étiologie différente - rhume, bronchite (aiguë et chronique), trachéite, laryngite. Il y a une précision - le dextrométhorphane doit être pris uniquement avec une toux sèche, dans le cas de l'expectoration, le traitement doit être changé.

Dextrométhorphane - instructions d'utilisation

Si le médicament est prescrit pour les adultes, alors il est nécessaire de prendre des pilules - 1 pièce 3 fois par jour. Dans le cas du sirop, la posologie doit être d'au moins 10 mg 4 fois par jour. Remarque: la forme de comprimé du médicament doit être prise après les repas.

Enfants dextrométhorphane autorisés à nommer à partir de 6 ans:

• comprimés - 1 morceau 2 fois par jour;
• sirop - 5 mg 2 fois par jour.

Instructions spéciales pour l'utilisation et précautions

Avant de commencer, vous devez consulter votre médecin - il existe des contre-indications à recevoir. Les comprimés de dextrométhorphane ne doivent pas être mâchés ou écrasés par une autre méthode.

Avec précaution, l'agent antitussif doit être prescrit aux patients atteints d'une maladie du foie diagnostiquée - le médicament est absorbé par cet organe.

Contre-indications

La principale contre-indication au traitement représentée par le médicament est une hypersensibilité ou une intolérance individuelle au principe actif principal. Si vous prenez des comprimés ou du sirop pour la première fois, il est nécessaire de surveiller attentivement la réaction du corps.

Il est strictement interdit d'utiliser le dextrométhorphane dans l'asthme bronchique.

Action pharmacologique du dextrométhorphane

Le principe de la drogue est la suppression de la toux au niveau du médulla oblongata. Les épisodes de toux sont supprimés dans les 20 minutes qui suivent la prise du médicament, le temps d'action est de 6 heures. Si une toux sèche inquiète la nuit et entraîne des troubles importants du sommeil, elle est autorisée à prendre une pilule ou un sirop «hors calendrier».

Effets secondaires

Le dextrométhorphane peut avoir des effets secondaires:

• somnolence accrue et sensation de fatigue;
• faiblesse générale et vertiges;
• nausée légère sans vomissement.

En règle générale, les effets indésirables décrits ci-dessus disparaissent après 2-3 jours de consommation régulière de Desctromethorphan. Si cela ne se produit pas, il est nécessaire d'arrêter de prendre le médicament et d'informer le médecin traitant à ce sujet - vous aurez peut-être besoin d'un traitement d'adaptation.

Interaction avec d'autres médicaments

Vous ne pouvez pas combiner la réception des agents mucolytiques avec le dextrométhorphane. Dans d'autres cas, l'administration simultanée de médicaments n'a entraîné aucun effet négatif.

Interaction de l'alcool

Toute boisson alcoolisée au cours du traitement avec ce médicament est interdite - elles peuvent provoquer une dépression du système nerveux central.

Surdose

Les cas de surdosage avec le dextrométhorphane sont inconnus. Théoriquement, il peut y avoir des effets secondaires prononcés.

Dextrométhorphane pendant la grossesse et l'allaitement

La grossesse et l'allaitement d'un enfant sont considérés comme des contre-indications conditionnelles. Dans chaque cas, une approche individuelle est utilisée pour choisir un médicament efficace pour le traitement de la toux.

Pour les nouveau-nés et les enfants

Les instructions d'utilisation indiquent l'âge des enfants de plus de 6 ans lorsque le traitement peut être prescrit avec le médicament antitussif présenté.

Conditions de stockage

Le dextrométhorphane doit être tenu hors de la portée des enfants et âgé de 3 ans maximum.

Le dextrométhorphane

Description au 09.02.2016

• Nom latin: Dextromethorphanum
• Code ATX: N07XX59, R05DA09, R05DA59
• Formule chimique: C₁₈H₂₅NON
• Code CAS: 125-71-3

Nom chimique

Propriétés chimiques

Dextromethorphan, qu'est-ce que c'est? Ce composé chimique est un antitussif, un isomère lévogyre optique du métorphane. Malgré sa similitude avec la morphine, le médicament n’a pas d’effet opiacé.

En règle générale, le médicament se présente sous forme d'hydrobromure de dextrométhorphane. Ce sont des cristaux blancs, de goût amer, n'ayant pas d'odeur spécifique. Le poids moléculaire du composé = 370,3 grammes par mole. Il se dissout bien dans le chloroforme, pire dans l'eau et l'éther. L'une des principales méthodes de production du dextrométhorphane est la méthylation du 3-hydroxy-N-méthylmorphinane.

La substance est le plus souvent utilisée en association avec d'autres médicaments en remplacement de la codéine. L'utilisation récréative de la drogue en tant que dissociatif est également répandue. Également en médecine, l'outil est utilisé pour diagnostiquer, traiter les convulsions, l'alcoolisme, certaines maladies neurodégénératives et la dépendance à l'héroïne. Parfois, le médicament est utilisé pour traiter l’arriération mentale chez l’enfant, la maladie de Parkinson, le cancer du poumon et la transplantation.

En raison du fait que le dextrométhorphane à fortes doses peut avoir un effet similaire aux substances dissociatives et psychédéliques (similaire à la phencyclidine et à la kétamine), il est utilisé à des fins récréatives. La substance peut entraîner une dépendance psychologique.

La capacité du médicament à bloquer les canaux NMDA dans les cellules pancréatiques et à bloquer la croissance du niveau basal d'insuline est également à l'étude. Cette propriété peut être utilisée pour aider les patients atteints de diabète de type 2 qui étaient auparavant obligés de prendre de la metformine. Peut-être que le médicament est capable d’augmenter l’intensité de la production d’insuline sans entraîner de conséquences négatives, à savoir une hypoglycémie.

Sur le territoire de la Fédération de Russie, ce composé chimique est inclus dans la liste de la 3ème liste de stupéfiants, dont la circulation est restreinte par l'État. Le plus souvent, le médicament peut être vu dans la composition de sirops contre la toux, de gélules pour administration orale ou de comprimés.

Action pharmacologique

Supprime l'activité du centre de la toux.

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

L'hydrobromure de dextrométhorphane, après avoir pénétré dans la circulation systémique, agit directement sur le centre de la toux situé dans la médulla oblongate, réduisant ainsi le seuil de sensibilité du centre aux stimuli externes et prévenant la toux sèche. Lorsqu'elle est utilisée à des doses thérapeutiques, la substance n'a pas d'effet analgésique, hypnotique ou narcotique.

Après ingestion, le médicament commence à agir dans les 10 minutes - une demi-heure. La durée d'action est de 5 à 9 heures (enfants). Dans le cerveau, la substance affecte également les processus de réabsorption de la sérotonine et active les récepteurs sigma. L’outil peut bloquer les canaux N-méthyl-D-aspartate lorsqu’il utilise des doses supérieures à 150 mg.

La biodisponibilité absolue de l'outil est de 11%. Le métabolisme du médicament se produit dans les tissus du foie, impliquant le système du cytochrome P450 (principalement le CYP2D6, le CYP3A4 et le CYP3A5 moins prononcés). Les métabolites sont dérivés du plasma sanguin par les reins dans un délai de 1,4 à 4 heures.

Indications d'utilisation

Le dextrométhorphane est prescrit pour le traitement de la toux sèche d'origines diverses en association avec d'autres médicaments antitussifs et antitussifs.

Contre-indications

La prudence est recommandée pour observer lorsque l'insuffisance hépatique, les femmes enceintes dans les 3 premiers mois.

Effets secondaires

Habituellement, lors de l’utilisation de doses thérapeutiques de médicaments, les effets secondaires ne se manifestent pas. Cependant, selon les patients, des nausées, une faiblesse, une somnolence et des vertiges peuvent apparaître.

Dextrométhorphane, mode d'emploi (méthode et dosage)

Selon la forme posologique et la gravité de la maladie, le médicament peut être prescrit à différentes doses.

En règle générale, pour les adultes et les enfants à partir de 12 ans, dosage quotidien = 60 mg. Le médicament est divisé en 4 doses par jour. Pour les enfants à partir de 6 ans, un ajustement de la posologie est nécessaire (30 mg par jour, 7,5 mg à la fois).

Surdose

Selon la dose prise, divers effets indésirables peuvent survenir. Observé: somnolence ou agitation psychomotrice sévère, ataxie, tachycardie, baisse de la pression artérielle, hallucinations, mouvements musculaires involontaires, nausées.

En traitement, il a été démontré: ventilation mécanique, traitement symptomatique, administration de naloxone comme antidote.

Interaction

Lorsque le médicament est associé à des inhibiteurs de la MAO (sélégiline, furazolidone, procarbazine), un collapsus, des vertiges, une crise adrénergique, une augmentation de la pression artérielle, une agitation, des saignements intracrâniens, des tremblements et des spasmes allant jusqu'à la léthargie et le coma peuvent se produire

L'administration simultanée du médicament et d'antidépresseurs tricycliques est lourde de conséquences pour l'apparition du syndrome de la sérotonine et la mort.

Sous l'action d'agents qui inhibent le système du cytochrome P450 (quinidine, amiodarone, fluoxétine, etc.), la concentration de Dextrométhorphane dans le sang peut augmenter et sa durée d'action sur le corps peut être allongée.

L'inhalation de fumée de tabac entraîne une augmentation de la sécrétion des glandes, ce qui est hautement indésirable dans le contexte de l'inhibition du réflexe de toux qui se produit sous l'action du médicament.

Conditions de vente

Conditions de stockage

Les conditions de stockage sont standard et dépendent généralement de la forme posologique et du fabricant.

Pour les enfants

La substance peut être attribuée aux enfants à partir de 6 ans. À cet âge, il est nécessaire d'ajuster la posologie du médicament. Pour les enfants de 12 ans est utilisé dosage adulte.

Pendant la grossesse et l'allaitement

Les femmes doivent faire particulièrement attention au cours du premier trimestre de la grossesse.

Préparations contenant (analogues)

La substance associée au paracétamol est incluse dans la composition des médicaments: Padewix, Grippostad Good Night, Vervex contre la toux sèche (+ acide ascorbique), Grippex (+ pseudoéphédrine).

En association avec la chlorphénamine, le paracétamol et la pseudoéphédrine, le remède se trouve dans les médicaments: Tylenol pour le rhume, Tylenol pour le rhume, Mulsinex.

Le dextrométhorphane fait également partie des gélules de Toff plus (+ paracétamol + chlorphénamine + phényléphrine), du sirop de glycodine (+ lévomenthol + terpinehydrate), de Alex Plus, de la caféine froide, du Terussil D et du Tussin Plus (guaifénésine).

Les avis

Les révisions sur l'utilisation des fonds à des fins d'indication sont peu nombreuses, mais toutes positives. À l'observance des doses thérapeutiques de la médecine les effets secondaires, en règle générale, ne sont pas montrés.

Prix ​​de dextrométhorphane, où acheter

Vous pouvez acheter des comprimés de Grippex pour environ 400 roubles un paquet de 12 comprimés chacun. Le coût du sirop pour la toux Glycodine est de 80 à 130 roubles, par bouteille, d’une contenance de 100 ml.

Dextrométhorphane - Médicament Pharmaceutique

Le dextrométhorphane est inclus dans les médicaments antitussifs. Le dextrométhorphane est un analogue de la morphine, mais il n’a pas d’effet opiacé. Auparavant, il était distribué sous forme de pilules, mais en 1973, le dextrométhorphane avait été interdit de vente, car il était devenu un moyen de prédilection des personnes toxicomanes. Par la suite, la pilule a décidé de remplacer le sirop. À ce moment-là, il n'était pas encore utilisé comme drogue, mais la situation a évolué avec le temps. Si l'on souhaite «limiter» les toxicomanes, ils se rendent à la pharmacie du Dextromethorphan.

Dextrométhorphane (DXM) - antitussif. Puissant médicament psychédélique et dangereux. À la pharmacie, vous pouvez facilement acheter un médicament contenant du dextrométhorphane en vente libre et à un prix abordable. Chaque fois qu'un toxicomane utilise le Dextomethorphan comme drogue pour faire l'expérience de l'euphorie, il s'expose à un risque et peut en mourir. Mais la dépendance ferme les yeux sur tout, le corps dicte ses besoins.

Demande de dextrométhorphane en médecine

Cette substance est utilisée non seulement comme antitussif, elle est également utilisée à des fins de diagnostic à des fins médicales et peut être utile dans différents cas - elle traite la dépendance à l'héroïne et facilite les crises. Le dextrométhorphane remplace la codéine. Il inhibe l'excitabilité du centre de la toux, une toux différente peut être supprimée avec l'aide de cette substance.

Action de dextrométhorphane

L'effet du médicament sur le psychisme dépend de la personne qui prend Dextromethorphan, de la quantité de dose utilisée et du fait de savoir si quelque chose est pris en parallèle avec cette substance. Avec l’augmentation de l’intoxication, l’euphorie est remplacée par un sentiment de peur - il y a une peur de mourir ou de devenir fou.

L'intoxication dure 6-9 heures. Pendant ce temps, le toxicomane éprouve de l'insomnie, de la somnolence, une humeur basse, sa démarche devient fragile. Il est difficile de comprendre le sens de ce qui est entendu, vu ou lu. C'est-à-dire que la substance divise l'esprit humain. Sous l'influence du dextrométhorphane (dans le cas d'une dose élevée), l'hôte a tendance à être agressif envers les personnes qui l'entourent.

Implications du dextrométhorphane

Si le dextrométhorphane est utilisé à d'autres fins, il risque de créer une dépendance forte, puis addictive. Déjà après la première utilisation, des nausées, des vertiges, de la fièvre, des réactions allergiques apparaissent. L'utilisation régulière d'un tel produit chimique en doses massives provoque des problèmes respiratoires, des troubles mentaux, des états de panique, une augmentation de la pression.

Les toxicomanes "assis" sur le dextrométhorphane pendant une longue période ont une mémoire nettement pire, une perte de poids se produit, la circulation cérébrale est perturbée. Chez les toxicomanes, on peut souvent rencontrer un état dépressif, une manie variée, une paranoïa. Aussi souvent se produisent des accidents vasculaires cérébraux. Les toxicomanes de dextrométhorphane endommagent le cerveau (même de façon irréversible), le foie, les reins et le pancréas. En conséquence, ils attendent une mort précoce.

Traitement de la dépendance au dextrométhorphane

Bien sûr, vous devez lutter contre la toxicomanie de tout type. Dès qu'une personne est toxicomane, il est urgent de faire appel à des professionnels qui fourniront les premiers soins et prendront en charge le patient. L'automédication n'est pas souhaitable, car elle ne peut qu'aggraver la situation. Le patient va commencer à résister, ce qui peut avoir des conséquences négatives.

En plus de la pharmacothérapie, le traitement devrait inclure la communication avec un psychologue qui assistera la victime et aidera à se débarrasser de la dépendance psychologique. Il est nécessaire de rétablir non seulement la santé physique, mais aussi l'état mental. Cela aidera à la réhabilitation complète sous la supervision de professionnels du domaine de la toxicomanie.

Le dextrométhorphane

Dextrométhorphane (né Dextrométhorphane), DXM - antitussif. L'analogue synthétique de la morphine est semblable au lévorphanol, mais n'a aucun effet opiacé. Utilisé principalement pour remplacer la codéine comme antitussif. Oppressant l'excitabilité du centre de la toux, supprime la toux de n'importe quelle origine. Dans les doses thérapeutiques n'a pas d'effets narcotiques, analgésiques et hypnotiques. Début d'action - après 10-30 minutes après l'administration, durée - pendant 5-6 heures chez l'adulte et jusqu'à 6-9 heures - chez l'enfant. Dans le cerveau, il bloque la recapture de la dopamine, active les récepteurs sigma, bloque les canaux ouverts NMDA (N-méthyl-D-aspartat) (aucun de ces effets n'est permanent). En plus de la suppression de la toux, le dextrométhorphane est utilisé en médecine à des fins diagnostiques et peut être utile dans divers cas - des convulsions au traitement de la dépendance à l'héroïne, en passant par certaines maladies neurodégénératives chroniques. Il s'agit notamment de la sclérose latérale amyotrophique (SLA) (maladie de Charcot). La maladie "vache enragée" (et autres maladies à prions).

Le dextrométhorphane a également été utilisé pour traiter l’arriération mentale, la maladie de Parkinson, le traitement du cancer du poumon et d’autres cancers, ainsi que pour prévenir le rejet de tissus au cours de la transplantation en raison des effets (mal compris) des ligands sigma sur les cellules tumorales et le système immunitaire.

En Russie, le DXM fait partie des sirops pour la toux Glycodin et Tussin Plus.

Le contenu

Interaction Modifier

Les inhibiteurs de la MAO (y compris la furazolidone, la procarbazine, la sélégiline) pouvant être utilisés simultanément peuvent provoquer des crises adrénergiques, un collapsus, un coma, des étourdissements, une agitation, une augmentation de la pression artérielle, une hyperpyrexie, des saignements intracrâniens, une léthargie, des nausées, des En association avec les antidépresseurs tricycliques (amitriptyline, imovan et autres), le syndrome de la sérotonine et son issue potentiellement mortelle peuvent être augmentés. L'amiodarone, la fluoxétine, la quinidine, inhibant le système du cytochrome P450, peuvent augmenter la concentration du médicament dans le sang. La fumée de tabac peut entraîner une augmentation de la sécrétion des glandes dans le contexte d’une inhibition du réflexe de toux.

Effets secondaires Modifier

Somnolence, nausée, vertiges. Symptômes: agitation, vertiges, baisse de la pression artérielle, tachycardie, hypertonie musculaire, ataxie. Traitement: ventilation mécanique, médicaments symptomatiques. En cas de surdosage, une somnolence ou, au contraire, une agitation, une altération de la coordination et de la psyché peuvent apparaître (en fonction de la quantité). Un surdosage en cas de surdosage - la naloxone, peut être utilisé en cas de surdosage 100 fois ou plus.

Contre-indications Modifier

Hypersensibilité, asthme bronchique, bronchite, utilisation concomitante de prudence mucolytique LS.C. Dysfonctionnement du foie, grossesse (je terme).

Historique DXM Modifier

1958 - DXM approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) pour la vente comme aide contre la toux.

Années 1960 - 1970 - Les comprimés contenant du DXM sont vendus sous le nom de marque "Romilar". Romilar a été proposé en remplacement de la codéine, utilisée tôt pour soulager la toux, afin d’empêcher son utilisation en tant que stupéfiant.

1973 - «Romilar» (comprimés contenant du DXM) est interrompu après usage répété en tant que stupéfiant.

1977 - «Romilar» sous forme de comprimés est remplacé par un sirop pour la toux contenant du DXM. Il a été conçu spécifiquement pour empêcher son utilisation en tant que stupéfiant.

1990–2008 - L’utilisation du DXM en tant que médicament se poursuit. De nombreux décès ont été signalés après l'utilisation de DXM, bien que la plupart d'entre eux résultent de la consommation de sirops spécifiques («Coricidin» et «Cold») en grande quantité, car ils associent le DXM à d'autres produits chimiques qui deviennent dangereux à fortes doses..

Utilisation récréative Modifier

Étant donné que le dextrométhorphane à fortes doses a un effet dissociatif, similaire à certains égards à l’action de la kétamine et de la phencyclidine, il est parfois utilisé à des fins récréatives. Dans certains cas, la dépendance psychologique est possible. Le dextrométhorphane ne provoque pas de dépendance physique.

Réglementation législative Modifier

Inclus dans la liste de la IIIe liste de stupéfiants (la liste des substances psychotropes dont le chiffre d’affaires en Fédération de Russie est limité et pour lesquelles certaines mesures de contrôle peuvent être exclues conformément à la législation de la Fédération de Russie et aux traités internationaux de la Fédération de Russie).

Le dextrométhorphane

Dextrométhorphane (né Dextrométhorphane), DXM - antitussif. C'est un isomère optique du lévométhorphane, qui ressemble à la morphine. En raison de l'isomérie optique, il n'a pas d'effet opiacé. Utilisé principalement pour remplacer la codéine comme antitussif et pour un usage récréatif comme dissociatif.

Oppressant l'excitabilité du centre de la toux, supprime la toux de n'importe quelle origine. Dans les doses thérapeutiques n'a pas d'effets narcotiques, analgésiques et hypnotiques. Le début de l'action dure 10 à 30 minutes après l'ingestion, et dure de 5 à 6 heures chez l'adulte et de 6 à 9 heures chez l'enfant. Dans le cerveau, il bloque la recapture de la dopamine, active les récepteurs sigma-opioïdes, bloque les canaux NMDA ouverts (N-méthyl-D-aspartate) (aucun de ces effets n’est constant), ce qui, à des doses de 150 mg, provoque un effet d’intoxication.

En plus de la suppression de la toux, le dextrométhorphane est utilisé en médecine à des fins diagnostiques et est utilisé dans divers cas - des convulsions au traitement de la dépendance à l'héroïne et à l'alcoolisme, en passant par certaines maladies neurodégénératives chroniques. Celles-ci incluent la sclérose latérale amyotrophique, la maladie de la vache enragée et d'autres maladies à prions. Le dextrométhorphane est également utilisé pour traiter l’arriération mentale, la maladie de Parkinson, le traitement du cancer du poumon et d’autres cancers, ainsi que pour prévenir le rejet de tissus au cours de la greffe en raison des effets (mal compris) des ligands sigma sur les cellules tumorales et le système immunitaire.

En Russie, le DXM entre dans la composition des sirops pour la toux Glycodin, Terasil-D, Tussin Plus (contenu de 2 mg par ml), Toff + gélules et Caffetine Cold.

Le contenu

La synthèse

Pour la synthèse du médicament, une suspension de 50 g (0,194 mole) de (+) - 3-hydroxy-N-méthylmorphinane dans 325 ml de toluène anhydre chauffé à 95–98 ° C est ajoutée à la suspension, tout en agitant pendant 1 à 1,5 heure, 153,6 g d'une solution à 22% de triméthylphénylammonium base (0,22 mol) dans de l'alcool méthylique. L'alcool méthylique mélangé avec du toluène est éliminé progressivement par distillation. À la fin de l'addition de la solution de méthyl base, la température de la masse réactionnelle est augmentée à 105 degrés Celsius et l'agitation est maintenue pendant une heure à 105-110 degrés Celsius. Refroidir la masse réactionnelle à 80 degrés Celsius et neutraliser à pH 4,0 avec de l'acide acétique à 12%. Le toluène et la diméthylaniline sont distillés de la solution acidifiée avec de la vapeur d’eau, décolorés au charbon et émis (+) - 3-méthoxy-N-méthylmorphinane à 40-42% de soude caustique. Purifié par recristallisation dans de l'éthanol à 50%. Séché à 50-60 ° C. Rendement 39,1-39,3 g (74,2% en (+) - 3-oxy-N-méthylmorphinane) dont le point de fusion est. 107,5-109 degrés Celsius [2].

Interaction

Les inhibiteurs de la MAO (y compris la furazolidone, la procarbazine, la sélégiline) pouvant être utilisés simultanément peuvent provoquer des crises adrénergiques, un collapsus, un coma, des étourdissements, une agitation, une augmentation de la pression artérielle, une hyperpyrexie, des saignements intracrâniens, une léthargie, des nausées, des En association avec les antidépresseurs tricycliques (amitriptyline et autres), le syndrome de la sérotonine et son issue potentiellement mortelle peuvent être augmentés. L'amiodarone, la fluoxétine, la quinidine, inhibant le système du cytochrome P450, peuvent augmenter la concentration du médicament dans le sang. La fumée de tabac peut entraîner une augmentation de la sécrétion des glandes dans le contexte d’une inhibition du réflexe de toux.

Certains inhibiteurs du CYP450, tels que la quinidine, renforcent mais prolongent principalement son action.

Effets secondaires

Somnolence, nausée, vertiges.

Surdose

En cas de surdosage, de somnolence ou, au contraire, d’agitation, une altération de la coordination motrice (ataxie), une hypotension, une tachycardie, un hypertonus musculaire, des hallucinations, peuvent apparaître (en fonction de la quantité). Traitement: ventilation mécanique, traitement symptomatique. La naloxone est l’antidote de l’empoisonnement.

Contre-indications

Hypersensibilité, asthme bronchique, bronchite, utilisation simultanée de prudence mucolytique LS.S. Dysfonctionnement hépatique, grossesse (je terme).

Utilisation récréative

Étant donné que le dextrométhorphane à fortes doses a un effet similaire à celui des substances psychédéliques et dissociatives et ressemble, à certains égards, à l’action de la kétamine et de la phencyclidine, il est parfois utilisé à des fins récréatives [3]. Dans certains cas, la dépendance psychologique est possible. Le dextrométhorphane ne provoque pas de dépendance physique [4].

Autres utilisations non standard

Depuis la publication des travaux de William White [pour préciser], un mythe est cultivé par la communauté des toxicomanes selon laquelle le DXM est capable de soulager certains des symptômes des symptômes de sevrage. En pratique clinique, cette hypothèse n’a pas été confirmée. Les toxicomanes ont des informations sur l'exacerbation des effets somatiques et mentaux du syndrome de sevrage après la prise de DXM dans le contexte du syndrome de sevrage des opioïdes. Cependant, la communauté psychiatrique à l'étranger considère la théorie selon laquelle, comme l'ibogaïne, le DXM peut être utilisé en thérapie psychédélique pour prévenir les rechutes au cours du traitement à long terme (3-6 mois) pour le traitement de la dépendance aux opioïdes.

Règlement législatif

Inclus dans la liste de la IIIe liste de stupéfiants (la liste des substances psychotropes dont le chiffre d’affaires en Fédération de Russie est limité et pour lesquelles certaines mesures de contrôle peuvent être exclues conformément à la législation de la Fédération de Russie et aux traités internationaux de la Fédération de Russie).

Voir aussi

Les notes

1. ↑ Profil plasmatique et pharmacocinétique du dextrométhorphane après administration intraveineuse et orale. Journal de pharmacologie vétérinaire et thérapeutique. Archivé de la source originale le 5 février 2012.
2. ↑ Rubtsov M.V., Baychikov A.G. "Synthetic Chemical Pharmaceuticals", M. 1971, page 233.
3. ↑ DEXTROMETHORPHAN (Noms de rue: DXM, CCC, Triple C, Skittles, Robo, PCP du pauvre). DEA. Archivé de l'original le 21 juillet 2011.
4. ^ Magarey, JimDextromethorphan. Poisons Information Monograph 179 (Anglais). Programme international sur la sécurité chimique (1996). Archivé de la source originale le 5 février 2012.Vérifié le 12 novembre 2009.

Liens

• La version complète de la FAQ DXM William White
• Informations générales sur DXM
• Mashkovsky M. D. Dextromethorphan // Drugs. - Référence Mashkovsky en ligne.

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Hydrobromure de dextrométhorphane (mode d'emploi, médicaments, chimie, pharmacologie)

Les préparations d'hydrobromure de dextrométhorphane (Dextromethorphani hydrobromidum) sont l'hydrobromure de (9R, 13S, 14S) -3-méthoxy-17-méthylmorphinane (principe actif).

La formule du dextrométhorphane est C18H25NO HBr, H2O. Poids moléculaire - 370.3. Conserver dans un récipient bien fermé empêchant l'exposition à la lumière.

L'ingrédient pharmaceutique actif des préparations d'hydrobromure de dextrométhorphane est d'origine naturelle et synthétique.

Propriétés physiques et chimiques

• Le principe actif de l'hydrobromure de dextrométhorphane est une poudre cristalline blanche.
• Facilement soluble dans l'alcool, peu soluble dans l'eau, dans l'air - pratiquement insoluble.
• Point de fusion - 125 ° C avec décomposition.
• [Α] 20D = de + 28 ° à + 30 ° (solution à 1% dans une solution d'acide chlorhydrique 0,1 M).
• Identifier la substance médicamenteuse en fonction des substances pharmacologiques spécifiées dans le spectre d'absorption infrarouge de la substance;
• CCM;
• L'ampleur de la rotation optique spécifique;
• La substance médicamenteuse provoque des réactions caractéristiques aux bromures.
• Déterminer quantitativement par la méthode d'alcalimétrie dans un mélange de solution d'acide chlorhydrique 0,01 M et d'alcool éthylique par potentiométrie.

Groupe de médicaments pharmacologiques hydrobromure de dextrométhorphane

Selon les instructions d'utilisation, le groupe pharmacologique de la substance médicamenteuse en question. R05DA09 - médicaments antitussifs.

Effets pharmacologiques

Comme indiqué dans les instructions d'utilisation de l'hydrobromure de dextrométhorphane, ce médicament a plusieurs effets pharmacologiques:

• Antitussif central.
• Action analgésique due à la stimulation des récepteurs opioïdes.
• Application selon les instructions.
• Suppression de la toux non-productive (voir médicaments antitussifs).

Bon à savoir

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Dextrométhorphane - instructions d'utilisation

Le dextrométhorphane appartient au groupe des médicaments antitussifs.

Mécanisme d'action

Le dextrométhorphane supprime l'excitabilité du centre de la toux dans la médulla oblongate, ce qui réduit la toux de toute étiologie. Pour ce remède, il n’est pas caractéristique de potentialiser la dépendance, de provoquer un somnifère et un effet anesthésique. Après 10-30 minutes après l'ingestion, la toux diminue nettement, la durée d'action est de 5-6 heures pour les adultes, environ 6 à 9 heures chez les enfants.

Pharmacocinétique

Est pris par voie orale, dans le tractus gastro-intestinal dextrométhorphane est complètement absorbé. Déjà après 2 heures dans le plasma sanguin est déterminé par la concentration maximale du médicament. Il subit une biotransformation dans les hépatocytes. Environ 45% du dextrométhorphane est excrété par les reins.

Instruction de dextrométhorphane

Des indications

Contre-indications

• La bronchite;
• Asthme bronchique;
• Utilisez dextrométhorphane avec mucolytiques.

Effets secondaires

• Somnolence;
• Des vertiges;
• La nausée

Notes spéciales

Le dextrométhorphane doit être administré très soigneusement en présence d’une maladie du foie. Le dextrométhorphane ne peut être prescrit aux femmes enceintes et aux mères allaitantes que par un médecin et uniquement si les besoins dépassent les risques pour le bébé.

Surdose

Le surdosage se manifeste par les symptômes suivants: agitation, troubles de la conscience, dépression respiratoire, vertiges, tachycardie, hypotension, ataxie et hypertonie musculaire. Aide: ventilation mécanique et soulagement symptomatique des symptômes.

Interaction

Le dextrométhorphane ne peut pas être administré simultanément avec des inhibiteurs de la MAO (car cela peut entraîner une suppression excessive du centre respiratoire); avec l'amiodarone (peut provoquer une accumulation de dextrométhorphane, augmentant le risque de toxicité en raison d'une diminution du métabolisme dans le foie; avec des antidépresseurs (paroxétine, fluoxétine). Le dextrométhorphane tend à augmenter l'efficacité des opioïdes analgésiques.

Préparations contenant du dextrométhorphane

- DM paracétamol. Il contient du dextrométhorphane et du paracétamol. Cet agent combiné a également un effet antitussif, antipyrétique, anti-inflammatoire et analgésique. Il est prescrit pour le SRAS et la grippe.

- Tussin Plus. C'est un sirop composé de dextrométhorphane et de guaifénésine. Cette combinaison a une action antitussive, expectorante et mucolytique. Généralement prescrit pour les maladies accompagnées de toux.

- Ferwex. Il comprend: le dextrométhorphane, le paracétamol et l’acide ascorbique. Le médicament est efficace contre la toux sèche, a un effet antipyrétique et analgésique. Nommé avec des infections virales respiratoires aiguës et une toux sèche.

Prix ​​de dextrométhorphane

Dans les pharmacies, vous pouvez acheter du dextrométhorphane sans ordonnance, à un prix abordable. En règle générale, beaucoup de gens préfèrent les médicaments combinés, qui comprennent le dextrométhorphane (Tussin Plus environ 200 roubles...)

Dextromethorphan critiques

- Je tombe souvent malade, dès que j'ai soufflé quelque part, je commence immédiatement à tousser et à laisser la morve. Les symptômes éliminent bien Tusin Plus et Ferveks. Après quelques jours je me sens bien!

- Récemment malade, la toux vient d'être torturée. Je ne pouvais rien faire, et l'essentiel est de savoir comment on commence à tousser, il n'est pas possible de se retenir. Le flegme n'est pas parti, ce qui a créé une sensation douloureuse. Sur les conseils du médecin, elle a commencé à prendre Tusin Plus (dextrométhorphane et guaifénésine). Déjà après quelques jours, elle se mit à tousser et la toux n'était pas si douloureuse. Et puis complètement récupéré. Excellent outil!

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Dextrométhorphane *

LES MEDICAMENTS DES VACANCES RECEPTIVES SONT ADMIS A UN PATIENT UNIQUEMENT PAR UN MEDECIN. CETTE INSTRUCTION EST UNIQUEMENT POUR LES TRAVAILLEURS MÉDICAUX.

Description de la substance active Dextrométhorphane / Dextrométhorphane.

Formule: C18H25NO, nom chimique: ((+) - 3-méthoxy-17-méthyl- (9α, 13α, 14α) -morphinane).
Groupe pharmacologique: médicaments organotropes / médicaments respiratoires / antitussifs.
Action pharmacologique: antitussif.

Propriétés pharmacologiques

Le dextrométhorphane est un antitussif. Le dextrométhorphane supprime la toux de toute étiologie, en raison de l'oppression de l'excitabilité du centre de la toux. Le dextrométhorphane n'a aucun effet sédatif et analgésique, ne provoque pas l'effet de la dépendance. Après 10 à 30 minutes après l'ingestion, on observe le début de l'action du dextrométhorphane. Sa durée est de 6 à 9 heures chez l'enfant et de 5 à 6 heures chez l'adulte. Lorsqu'il est ingéré, le dextrométhorphane est complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale de dextrométhorphane dans le sérum est atteinte au bout de 2 heures. Dans le foie, le dextrométhorphane est biotransformé. Environ 45% du médicament est excrété par les reins, tandis que les taux d’excrétion des métabolites individuels présentent une variabilité individuelle importante.

Des indications

Toux sèche (d'origine diverse).

La méthode d'utilisation du dextrométhorphane et la dose

Le dextrométhorphane se prend par voie orale, les patients âgés de plus de 12 ans se font prescrire 4 fois par jour, 15 mg, et les patients âgés de plus de 6 ans, 4 fois par jour, 7,5 mg.

Contre-indications

Hypersensibilité, bronchite, asthme bronchique, utilisation conjointe de médicaments mucolytiques, période de lactation, grossesse.

Restrictions sur l'utilisation de

Violation de l'état fonctionnel des reins et / ou du foie.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

L'utilisation de dextrométhorphane est contre-indiquée pendant la grossesse. Au moment du traitement par le dextrométhorphane, vous devez arrêter d'allaiter.

Effets secondaires du dextrométhorphane

Somnolence, vertiges, nausées.

Interaction de dextrométhorphane avec d'autres substances

Le dextrométhorphane améliore l'action des médicaments antitussifs et d'autres médicaments inhibant le système nerveux central. Une réaction potentielle avec les inhibiteurs de la monoamine oxydase est possible; par conséquent, l'utilisation conjointe d'inhibiteurs de dextrométhorphane et de la monoamine oxydase doit être exclue.

Surdose

Avec une surdose de dextrométhorphane, des vertiges, une agitation, une dépression respiratoire, une baisse de la tension artérielle, une altération de la conscience, une tachycardie, une ataxie, un hypertonus musculaire se développent. Nécessaire: traitement symptomatique, ventilation artificielle des poumons.

Noms commerciaux des médicaments dont le principe actif est le dextrométhorphane

Médicaments combinés:
Guaifenezin + Dextromethorphan: Tussin plus;
Dextrométhorphane + Paracétamol: Grippostad® Good Night, Padewix®;
Dextrométhorphane + Paracétamol + Acide Ascorbique: Vervex pour la toux sèche;
Dextrométhorphane + Paracétamol + Pseudoéphédrine: Grippex®, Gripand;
Dextrométhorphane + Paracétamol + Pseudoéphédrine + Chlorphénamine: Tylenol pour enfants à froid, Mulsinex, Tylenol à froid;
Dextrométhorphane + Paracétamol + Phényléphrine + Chlorphénamine: Toff Plus;
Dextrométhorphane + terpingidrat + lévomenthol: Alex Plus, Glycodine;
Dextrométhorphane + Paracétamol + Pseudoéphédrine + [Acide Ascorbique]: Caffetin® Cold;
Dextrométhorphane + Phényléphrine + Chlorphénamine: Terasil-D.