Sous le concept de maladies infectieuses, le corps réagit à la présence de micro-organismes pathogènes ou à une invasion d'organes et de tissus, se traduisant par une réponse inflammatoire. Pour le traitement, des agents antimicrobiens agissant sélectivement sur ces microbes sont utilisés dans le but de les éradiquer.

Les microorganismes qui entraînent des maladies infectieuses et inflammatoires dans le corps humain sont divisés en:

• bactéries (vraies bactéries, rickettsies et chlamydia, mycoplasmes);
• les champignons;
• les virus;
• le plus simple.

Par conséquent, les agents antimicrobiens sont divisés en:

• antibactérien;
• antiviral;
• antifongique;
• antiprotozoaire.

Il est important de se rappeler qu'un même médicament peut avoir plusieurs types d'activité.

Par exemple, Nitroxoline, prep. avec un effet antifongique antibactérien et modéré prononcé - appelé un antibiotique. La différence entre un tel agent et un antifongique «pur» réside dans le fait que la nitroxoline a une activité limitée par rapport à certaines espèces de Candida, mais elle a un effet prononcé sur les bactéries que l'agent antifongique n'affecte pas du tout.

Quels sont les antibiotiques, dans quel but sont-ils utilisés?

Dans les années 50 du XXe siècle, Fleming, Chain et Flory ont reçu le prix Nobel de médecine et de physiologie pour la découverte de la pénicilline. Cet événement est devenu une véritable révolution en pharmacologie, remaniant complètement les approches de base du traitement des infections et augmentant de manière significative les chances du patient de récupérer rapidement et complètement.

Avec l'avènement des médicaments antibactériens, de nombreuses maladies provoquant des épidémies qui ont dévasté des pays entiers (peste, typhus, choléra) sont passées d'une "condamnation à mort" à une "maladie qui peut être traitée efficacement" et ne se produisent presque jamais.

Les antibiotiques sont des substances d'origine biologique ou artificielle capables d'inhiber sélectivement l'activité vitale des micro-organismes.

C'est-à-dire que l'un des traits distinctifs de leur action est qu'elles n'affectent que la cellule procaryote, sans endommager les cellules du corps. Cela est dû au fait que dans les tissus humains, il n'y a pas de récepteur cible pour leur action.

Des médicaments antibactériens sont prescrits pour les maladies infectieuses et inflammatoires causées par l’étiologie bactérienne de l’agent pathogène ou pour les infections virales graves afin de supprimer la flore secondaire.
Lors du choix d'un traitement antimicrobien adéquat, il est nécessaire de prendre en compte non seulement la maladie sous-jacente et la sensibilité des microorganismes pathogènes, mais également l'âge du patient, la grossesse, l'intolérance individuelle aux composants du médicament, les comorbidités et l'utilisation de prep.
De plus, il est important de se rappeler qu'en l'absence d'effet clinique de la thérapie dans les 72 heures, un changement de milieu médicamenteux est effectué, en tenant compte d'une éventuelle résistance croisée.

Pour les infections graves ou dans le but d'un traitement empirique avec un agent pathogène non spécifié, une combinaison de différents types d'antibiotiques est recommandée, en tenant compte de leur compatibilité.

Selon l'effet sur les microorganismes pathogènes, il y a:

• activité vitale inhibitrice bactériostatique, croissance et reproduction de bactéries;
• Les antibiotiques bactéricides sont des substances qui détruisent complètement l'agent pathogène, à la suite d'une liaison irréversible à une cible cellulaire.

Cependant, une telle division est plutôt arbitraire, car beaucoup sont antibes. peut montrer une activité différente, en fonction de la posologie prescrite et de la durée d'utilisation.

Si un patient a récemment utilisé un agent antimicrobien, il est nécessaire d'éviter son utilisation répétée pendant au moins six mois afin d'éviter l'apparition d'une flore résistante aux antibiotiques.

Comment se développe la résistance aux médicaments?

La résistance la plus fréquemment observée est due à la mutation du microorganisme, accompagnée d'une modification de la cible à l'intérieur des cellules, qui est affectée par les variétés d'antibiotiques.

L'ingrédient actif de la substance prescrite pénètre dans la cellule bactérienne, mais il ne peut pas communiquer avec la cible requise, car le principe de la liaison par le type «verrouillage à clé» est violé. Par conséquent, le mécanisme de suppression de l'activité ou de destruction de l'agent pathologique n'est pas activé.

Une autre méthode efficace de protection contre les médicaments est la synthèse d’enzymes par des bactéries qui détruisent les principales structures d’antibès. Ce type de résistance se produit souvent aux bêta-lactamines, en raison de la production de la flore bêta-lactamase.

Une augmentation de la résistance, due à une diminution de la perméabilité de la membrane cellulaire, est beaucoup moins courante. En effet, le médicament pénètre à des doses trop faibles pour avoir un effet cliniquement significatif.

En tant que mesure préventive pour le développement d'une flore résistante aux médicaments, il est également nécessaire de prendre en compte la concentration minimale de suppression, exprimant une évaluation quantitative du degré et du spectre d'action, ainsi que la dépendance au temps et à la concentration. dans le sang.

Pour les agents dépendant de la dose (aminoglycosides, métronidazole), l'efficacité de l'action sur la concentration dépend de manière caractéristique. dans le sang et les foyers du processus infectieux-inflammatoire.

Les médicaments, en fonction du temps, nécessitent des injections répétées au cours de la journée pour maintenir un concentré thérapeutique efficace. dans le corps (tous les bêta-lactamines, macrolides).

Classification des antibiotiques par le mécanisme d'action

• les médicaments qui inhibent la synthèse des parois des cellules bactériennes (antibiotique de la pénicilline, toutes générations de céphalosporines, vancomycine);
• cellules détruisant l'organisation normale au niveau moléculaire et empêchant le fonctionnement normal du réservoir à membrane. les cellules (polymyxine);
• Wed-va, contribuant à la suppression de la synthèse des protéines, inhibant la formation des acides nucléiques et inhibant la synthèse des protéines au niveau ribosomal (médicaments chloramphénicol, plusieurs tétracyclines, macrolides, lincomycine, aminosides);
• inhibiteur acides ribonucléiques - polymérases, etc. (rifampicine, quinols, nitroimidazoles);
• procédés d'inhibition de la synthèse du folate (sulfonamides, diaminopyrides).

Classification des antibiotiques par structure chimique et origine

1. Naturel - déchets de bactéries, champignons, actinomycètes:

• Gramicidines;
• Polymyxine;
• L'érythromycine;
• Tétracycline;
• Benzylpénicillines;
• Céphalosporines, etc.

2. Semisynthetic - dérivés de antib naturel.:

• L'oxacilline;
• L'ampicilline;
• La gentamicine;
• Rifampicine, etc.

3. Synthétique, c’est-à-dire obtenu par synthèse chimique:

Antibiotiques de différents groupes chimiques

Parmi le groupe de polymyxates de notre pays, on utilise les sulfates p et l, m et -sin M (Polymyxini M sulfas). Effet sur l'alphabétisation des bactéries: bacille aux yeux bleus, famille de bactéries intestinales (E. coli, Shigella, Salmonella), Brucella, pasteurelle, bacille de la grippe. Effet bactéricide.

Le Polymyxin M sulfate est prescrit B1gr (de fortes concentrations du médicament s’accumulent dans l’intestin, car il est mal absorbé par le tractus gastro-intestinal) et localement. Par voie parentérale, il n'est pas utilisé car, avec cette introduction, il provoque de graves troubles neuro et néphrotoxiques. Le médicament est prescrit par voie orale pour l'entérocolite causée par le bâton pyocyanique, Escherichia coli, Shigella, ainsi que pour la réhabilitation de l'intestin avant la chirurgie. Au niveau local, le sulfate de polymyxine M est efficace dans le traitement des processus purulents causés par des agents pathogènes qui y sont sensibles (principalement des microorganismes à Gram négatif, y compris le bacille de pus bleu).

La clindamycine (clindamycine) appartient au groupe des lincosamides. Agit habituellement bactériostatique. Actif principalement contre les anaérobies (Bacleroidesfragilisn et al.), Les streptocoques et les staphylocoques. Il est principalement utilisé pour les infections causées par des anaérobies.

L’effet indésirable le plus dangereux est la colite pseudo-membraneuse (diarrhée avec sécrétions muqueuses et sanglantes, douleur

Partie 3 • Pharmacologie privée • Chapitre 26

dans l'abdomen, fièvre). C'est l'une des manifestations de la dysbactériose.

Le médicament principal du groupe des glycopeptides est V et N o et m et C et N (vancomycine). Effet bactéricide. Il est hautement actif contre les microorganismes à Gram positif: cocci (staphylocoques, streptocoques, pneumocoques, entérocoques), bactérie corine. S'applique aux infections causées par les cocci et les entérocoques à Gram positif résistants à la pénicilline, ainsi que par la colite pseudo-membraneuse (causée par Clostridium difficile).

Il a une ototoxicité, une néphrotoxicité, peut provoquer une phlébite.

Test de questions sur le thème "Antibiotiques"

(cochez les bonnes réponses)

I. Ils violent la synthèse de la paroi cellulaire de microorganismes et agissent bactéricide:

I. (antibiotiques de type 3-lactame. 2. tétracyclines. 3. aminoglycoso-
mourir 4. Macrolides. 5. Céphalosporines.

1. A un large spectre d'action. 2. Affecte principalement la flore à Gram positif. 3. Résistant à penicilli naza. 4. Instable dans l'environnement acide de l'estomac. 5. Il a un effet de streaming, b. Provoque souvent des réactions allergiques.

1. A un large spectre d'action. 2. Résistant à la pénicilline. 3. Résistant dans l'environnement acide de l'estomac. 4. Assigné à l'intérieur et injecté par voie parentérale.

1. Agit principalement sur la flore à Gram positif. 2. A un large spectre d'action. 3. Actif contre les bâtons bleus purulents. 4. Actif contre les staphylocoques producteurs de pénicillinase.

V. Pénicillines semi-synthétiques carbénicilline et azlocilline:

1. Ils ont un large spectre d’action, y compris un bacille de pus bleu. 2. Résistant à la pepsillinase. 3. Non résistant à la pénicillinase. 4. Ils ont un effet pétotoxique.

Pharmacologie de formulation générale

1. Appartient aux antibiotiques r-lactame. 2. Avoir un large spectre d'action. 3. Ils agissent principalement sur la flore à Gram positif. 4. provoque souvent des réactions allergiques.

1. Ils agissent principalement sur la flore à Gram positif. 2. Le spectre d'action inclut les agents responsables de la pneumonie "atypique" (chlamydia, mycoplasme, légionelle). 3. Le spectre d'action comprend Mycobacterium tuberculosis. 4. Inhiber la fonction de la paire VIII de nerfs crâniens.

1. Ils agissent principalement sur la flore à Gram positif. 2. Avoir un large spectre d'action. 3. Le spectre d'action comprend les agents pathogènes d'infections particulièrement dangereuses (peste, tularémie, brucellose, choléra). 4. Le spectre d'action comprend les agents pathogènes de la tuberculose. 5. Peut causer une dysbactériose.

Ix. Effet secondaire du chloramphénicol:

1. Inhibition de la fonction rénale. 2. Inhibition de la fonction de la paire VIII de nerfs crâniens. 3. Oppression de la formation de sang. 4. dépression de la fonction hépatique.

1. Il agit uniquement sur la flore gram-négative. 2. A un large spectre d'action. 3. Le spectre d'action comprend les agents pathogènes de la tuberculose. 4. Il a une néphro et une ototoxicité. 5. Il inhibe la formation de sang.

1. Avoir un large spectre d'action. 2. Ils agissent sur la flore gram-négative (y compris le bâtonnet pyocyanique). 3. Appliquer à l'intérieur et localement. 4. Entrez par voie parentérale.

I (1, 5). II (2, 4, 6). III (2, 3, 4). Iv (2). V (1, 3). VI (1, 2, 4). VII (1, 2). VIII (2, 3, 5). Ix (3). X (2, 3, 4). XI (2, 3).

Partie 3 • Pharmacologie privée • Chapitre 26 329

Antibiotiques de différents groupes chimiques

Polymyxine, clindamycine, vancomycine.

Selon le spectre d'action antimicrobienne des antibiotiques sont très significativement différentes. Certains d'entre eux concernent principalement des bactéries à Gram positif, d'autres, principalement des bactéries à Gram négatif, un certain nombre d'antibiotiques ayant un large spectre d'action, notamment les bactéries à Gram positif et négatif et un certain nombre d'autres agents infectieux (Tableau 26.1; Fig. 26.1).

Les antibiotiques inhibent la reproduction des micro-organismes (effet bactériostatique) ou provoquent leur mort (effet bactéricide).

Divers mécanismes d’action antimicrobienne des antibiotiques sont connus (Fig. 26.2).

Lors de l’utilisation d’antibiotiques, des micro-organismes peuvent développer une résistance. La probabilité de développer une résistance est réduite si les doses et la durée de l'administration d'antibiotiques sont optimales, ainsi qu'avec une association rationnelle d'antibiotiques. Si une résistance aux principaux antibiotiques est apparue, leur

* Bactériostatique ou bactéricide selon la concentration

Partie 3 • Pharmacologie privée • Chapitre 26

Fig. 26.1. Exemples d’antibiotiques avec différents spectres d’antibactériens

doivent être remplacés par d’autres antibiotiques «auxiliaires». Les antibiotiques de réserve dans une ou plusieurs propriétés sont inférieurs aux antibiotiques principaux (ont une activité moindre ou des effets indésirables plus prononcés, ils se distinguent par une toxicité supérieure ou le développement rapide de la résistance des microorganismes à ceux-ci). Ils ne sont prescrits qu'en cas de résistance des microorganismes aux principaux antibiotiques ou d'intolérance à ces derniers.

Pharmacologie de formulation générale

Pharmacologie de formulation générale

tract. Cela pourrait favoriser la reproduction d'autres micro-organismes insensibles à cet antibiotique (champignons ressemblant à des levures, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, staphylocoques). Le plus souvent, la surinfection se produit pendant le traitement avec des antibiotiques à large spectre.

Le groupe de la pénicilline est représenté par une variété de médicaments. Certains d'entre eux sont producteurs de certains moisissures (Penicillium). Ce sont les soi-disant pénicillines biosynthétiques. En outre, un certain nombre de pénicillines semi-synthétiques ont été créées. La classification de la pénicilline est basée sur des différences dans les modes de préparation, ainsi que sur un certain nombre d'autres signes.

Ils agissent principalement sur la flore gramoperologique; instable à la pénicillinase.

1. Action courte:

Sel de sodium de benzylpénicilline, sel de potassium de benzylpénicilline.

2. longue durée d'action:

Benzylpenicillin Novocainic, Bicillin-1, Bicillin-5.

Il existe plusieurs variétés de pénicillines naturelles formées par les moisissures. En médecine pratique, la benzylpénicilline, produite sous forme de sels, est la plus courante. La benzylpénicilline a une activité antibactérienne élevée. Il agit principalement sur les bactéries à Gram positif (Fig. 26.3). Pour ce Cocci Gram positif sensibles, (Staphylococcus, ne produisant pas pénicillinase, streptocoque, pneumocoque) Cocci Gram-LARGE (méningocoques, gonocoque), la diphtérie Corynebacterium, l'anthrax, la gangrène gazeuse et le tétanos (Clostridium), Treponema (y compris tréponème pâle), actinomycètes.

Tous les sels de la benzylpénicilline sont détruits par la pénicillinase - une enzyme produite par des microorganismes et appartenant à la (3-lactamase. La pénicillinase détruit (hydrolyse)

H) Antibiotiques de différents groupes chimiques

Rifampicine - bactériostatique, actif contre les streptocoques, SARM, bacilles hémophiliques, gono et méningocoques, mycobacterium tuberculosis. Le médicament de choix pour traiter la tuberculose (en association avec l’isoniazide et d’autres médicaments antituberculeux). La réserve de médicaments - avec d’autres infections. DM - jusqu'à 0,6 g EP: hépatotoxicité, thrombocytopénie, anémie hémolytique, thrombose, peintures de fluides biologiques en rose, inducteur des enzymes hépatiques microsomales.

Fuzidin - a une activité antistaphylococcique élevée, est bon pour le traitement des infections à staphylocoques avec allergie ou résistance au B-lactame, le médicament de réserve - avec colite pseudo-membraneuse. Efficace lorsqu'il est pris par la bouche, très rapidement, il y a une résistance. SD- 1,5 g, peu toxique. PE: dyspepsie, jaunisse, réactions allergiques.

2. Antibiotiques agissant principalement sur la flore à Gram négatif (caractéristiques cliniques et pharmacologiques)

a) les aminosides - antibiotiques bactéricides, l’effet est plus puissant et se développe plus rapidement que les antibiotiques du type B-lactame. Le mécanisme d'action est associé à une synthèse protéique altérée par les ribosomes. De la flore à Gram positif - les staphylocoques sont plus sensibles.

1ère génération - streptomycine, kanamycine - non actif contre Pseudomonas aeruginosa, son utilisation est limitée en raison de sa haute toxicité et du grand nombre de souches résistantes. Ce sont des médicaments de la 1ère et 2ème rangée dans le traitement de la tuberculose. La streptomycine peut être prescrite pour l'endocardite bactérienne (en association avec la pénicilline ou l'ampicilline).

Les préparations des 2e et 3e générations ont un spectre d’action plus large. 2e génération - gentamicine - il existe une résistance de la flore à Gram négatif, reste actif contre les staphylocoques et les entérocoques, l'aminoside le plus néphrotoxique. SD - 3-5 mg / kg. 3ème génération - Amikacin - le plus puissant, il n’ya pas de résistance croisée avec les autres aminosides, a une activité plus prononcée contre la flore gram-négative. Plus ototoxique. SD - 10-15 mg / kg. Netilmicin (Netromycine) - moins de toxicité. DM - 2,2 mg / kg.

PE aminoglycosides: néphrotoxicité, ototoxicité, neurotoxicité, hépatotoxicité, réactions allergiques.

Tous les aminosides sont prescrits pour une période maximale de 7 jours, pour des raisons de santé - pour une durée maximale de 14 jours; la fréquence d'administration n'est pas supérieure à 3 fois par jour (de préférence une fois par jour, le risque d'effets secondaires étant réduit), il n'est pas associé à des médicaments néphro- et ototoxiques.

b) Quinolones et fluoroquinolones - avoir un effet bactéricide prononcé sur les microorganismes sensibles.

En pratique pédiatrique, l'utilisation de fluoroquinolones est dans la plupart des cas interdite en raison du risque de développement d'arthropathies lors d'expérimentations sur des animaux immatures. Une efficacité élevée et une faible toxicité en utilisation clinique permettent, dans des cas exceptionnels, selon les indications vitales, en cas de souches de micro-organismes résistants multiples (Pseudomonas aeruginosa), de désigner des fluoroquinolones dans l'enfance.

Divisé en 4 générations:

1ère génération - quinolones non fluorées - acide nalidixique (névigramone, noirs), acide pimémidinique (paline) - actif contre les micro-organismes Gram "-", crée de fortes concentrations dans l'urine. Il est recommandé comme traitement anti-rechute pour la cystite et la pyélonéphrite chronique.

2e génération - quinolones fluorées à spectre étroit - actif contre les staphylocoques, Gram "-" microorganismes.

Ciprofloxacine - Le médicament "de référence", qui pénètre bien dans tous les organes et tissus, est actif contre le syndrome pusillaire, Mycobacterium tuberculosis. SD - jusqu'à 1,5 g

Ofloxacine - agit plus mal sur les pneumocoques, les entérocoques, mais mieux sur les Staphylococcus aureus, les pneumocoques, les chlamydiaes, Mycobacterium tuberculosis; aucun effet sur la tige pyocyanique. Appliqué plus souvent avec infections urogénitales, infections urinaires, prostatite, infections intra-abdominales, anthrax, tuberculose résistante aux médicaments. SD - 0,8 g

Norfloxacine (Nolitsin) - crée des concentrations élevées dans le tube digestif et les voies urinaires. Il est indiqué pour les infections urinaires, la prostatite, les infections intestinales, la gonorrhée. Provoque souvent des effets indésirables, notamment du tractus gastro-intestinal et du système nerveux central. SD - 0,8 g

Pefloxacine (peflacine, abactal) - très actif contre les entérobactéries et les cocci à gram négatif, pénètre mieux dans la BBB et forme le métabolite actif - norfloxacine. SD - 0,8 g

3ème génération - appartient au groupe Fluoroquinolones "respiratoires", parce que actif non seulement contre les microorganismes à Gram négatif, les bactéries intracellulaires, mais également contre les cocci à Gram positif - le pneumocoque (les principaux agents pathogènes du PDI).

Lévofloxacine (tavanic) - a une activité contre Pseudomonas aeruginosa (comparable à la ciprofloxacine). C'est un médicament de réserve pour les infections "domestiques" graves des voies respiratoires.

4ème génération:

Moxifloxacine (avelox) - caractérisé par spectre étalé action, a une activité supplémentaire élevée contre les anaérobies. Le médicament est indiqué pour les infections mixtes aérobies et anaérobies.

Toutes les fluoroquinolones possèdent une activité antituberculeuse élevée. Actuellement utilisé en association avec les principaux médicaments antituberculeux pour les formes destructives de la tuberculose et la résistance au traitement.

PE: dyspepsie, maux de tête, vertiges, agitation ou dépression, photodermatose, achilites, leucopénie, anémie, hépatite médicamenteuse, néphrite. Contre-indiqué chez les femmes enceintes et les enfants, dans certains cas - pour des raisons de santé (chondrodystrophie).

d) monobactame - aztréonam - Il a un puissant effet bactéricide contre les souches multirésistantes de microorganismes à Gram négatif, y compris Pseudomonas bacillus. PE: thrombophlébite, hépatotoxicité, dyspepsie.

e) Dérivés d'imidazole (métronidazole, tinidazole, ornidazole) - actif contre les protozoaires (giardiase, amibiase, trichomonase), Helicobacter (ulcère peptique, gastrodéodénite chronique), les anaérobies non sporogènes (infections intra-abdominale et gynécologique). PE: dyspepsie, troubles de la conscience, convulsions, névrite périphérique, allergies, leucopénie, phlébite, etc.

e) Polymyxines (polymyxine B, M) - médicaments de réserve, peuvent être utilisés pour les infections causées par des souches multirésistantes de Pseudomonas aeruginosa et d’autres bactéries à Gram négatif. Ils se caractérisent par une toxicité élevée (néphrotoxicité, neurotoxicité, thrombocytopénie, hypocalcémie, hypokaliémie).

g) fosfomycine (monural, urafosshabol) - antibiotique bactéricide qui viole la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne. Lorsqu'il est administré par voie orale, il crée de fortes concentrations dans la vessie, est indiqué pour la cystite, la bactériurie asymptomatique chez la femme enceinte et, pour l'administration parentérale, il crée des concentrations élevées dans de nombreux organes et tissus.

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E) Antibiotiques de différents groupes chimiques

La rifampicine est un bactériostatique actif contre les streptocoques, les SARM, les bacilles hémophiliques, les gono et méningocoques et Mycobacterium tuberculosis. Le médicament de choix pour traiter la tuberculose (en association avec l’isoniazide et d’autres médicaments antituberculeux). La réserve de médicaments - avec d’autres infections. DS - 10-20 mg / kg / jour. PE: hépatotoxicité, thrombocytopénie, anémie hémolytique, thrombose, coloration en rose des liquides biologiques, inducteur d’enzymes microsomales du foie, est contre-indiqué chez la femme enceinte.

La fuzidine a une activité antistaphylococcique élevée et convient au traitement des infections à staphylocoques avec allergies ou à la résistance aux lactames B, médicament de réserve, avec colite pseudo-membraneuse. Efficace lorsqu'il est pris par la bouche, très rapidement, il y a résistance. SD-20-40 mg / kg / jour. Faible toxicité. PE: dyspepsie, jaunisse, réactions allergiques.

2.Antibiotiques agissant principalement sur la flore à Gram négatif (caractéristiques cliniques et pharmacologiques)

a) les aminosides - antibiotiques bactéricides, l’effet est plus puissant et se développe plus rapidement que les antibiotiques du type B-lactame.

1ère génération - streptomycine, kanamycine - non actif contre Pseudomonas aeruginosa, son utilisation est limitée en raison de sa haute toxicité et du grand nombre de souches résistantes. Ce sont des médicaments de la 1ère et 2ème rangée dans le traitement de la tuberculose. La streptomycine peut être prescrite pour l'endocardite bactérienne (en association avec la pénicilline ou l'ampicilline).

Les préparations des 2e et 3e générations ont un spectre d’action plus large. Génération 2 - La gentamicine - haute résistance de la flore à Gram négatif, reste active contre les staphylocoques et les entérocoques, l’aminoglycoside le plus néphrotoxique. SD - 3-5 mg / kg.

Génération 3 - Amikacin - le plus puissant, pas de résistance croisée avec d'autres aminosides. Plus ototoxique. SD - 10-15 mg / kg. Netilmicine (netromitine) - moins de toxicité. DM - 2,2 mg / kg.

PE aminoglycosides: néphrotoxicité, ototoxicité, neurotoxicité, hépatotoxicité, réactions allergiques. Tous les aminoglycosides sont prescrits pour une durée maximale de 7 jours, pour des raisons vitales - pas plus de 14 jours, la fréquence d’administration n’est pas supérieure à 3 fois par jour (de préférence une fois), ils ne sont pas associés à des médicaments néphro- et ototoxiques.

b) Quinolones et fluoroquinolones - avoir un effet bactéricide prononcé sur les microorganismes sensibles.

En pratique pédiatrique, l'utilisation de fluoroquinolones est dans la plupart des cas interdite en raison du risque de développement d'arthropathies lors d'expérimentations sur des animaux immatures. Une efficacité élevée et une faible toxicité en utilisation clinique permettent, dans des cas exceptionnels, selon les indications vitales, en cas de souches de micro-organismes résistants multiples (Pseudomonas aeruginosa), de désigner des fluoroquinolones dans l'enfance.

Divisé en 4 générations:

1ère génération - les quinolones non fluorées - l’acide nalidixique (névigramone, noirs), l’acide pimémidinique (paline) - sont actives contre les micro-organismes à Gram, créent de fortes concentrations dans l’urine, mais faibles, dans les tissus des reins. Actuellement, il existe une forte résistance des agents causant les infections urinaires à ces médicaments. Peut être utilisé pour la cystite chez l'adulte.

La génération 2 - quinolones fluorées à spectre étroit - est active contre les microorganismes Gram "-".

Ciprofloxacine (tsipobay, tsiprolet, sifloks) - médicament "de référence", qui pénètre bien dans tous les organes et tissus, est actif contre Pseudomonas aeruginosa. Pour des raisons de santé est autorisé dans la pratique des enfants. DS - 15-50 mg / kg / jour - par voie orale ou 15-30 mg / kg / jour - in / in.

Ofloxacine (tarvid) - agit plus mal sur les pneumocoques, les entérocoques, mais mieux sur le Staphylococcus aureus, la chlamydia. Appliquer plus souvent avec les infections urogénitales. SD - 0,8 g

Norfloxacine (nolitsin, nefafloks) - crée de fortes concentrations dans le tractus gastro-intestinal et la vessie, provoque souvent des effets indésirables, notamment du tractus gastro-intestinal et du système nerveux central. SD - 0,8 g

La péfloxine (peflacine, abactal) est très active contre les entérobactéries et les cocci à Gram négatif, elle pénètre mieux dans la BBB. SD - 0,8 g

3ème génération - fait référence au groupe des fluoroquinolones "respiratoires", car actif non seulement vis-à-vis des microorganismes à Gram négatif, mais également - des coques à Gram positif (les principaux agents responsables du PDI).

Lévofloxacine (tavanic) - a une activité par rapport au bâton pyocyanique (comparable à la ciprofloxacine). Il y a de l'expérience dans l'utilisation de la pratique des enfants.

4ème génération:

La moxifloxacine (Avelox) - une caractéristique distinctive de ce médicament est sa grande activité contre les anaérobies. L'expérience dans l'application de la pratique des enfants n'est pas.

Toutes les fluoroquinolones possèdent une activité antituberculeuse élevée. Actuellement utilisé en association avec les principaux médicaments antituberculeux pour les formes destructives de la tuberculose et la résistance au traitement.

PE: dyspepsie, maux de tête, vertiges, agitation ou dépression, photodermatose, achilite, leucopénie, anémie. Absolument contre-indiqué pour les femmes enceintes, les enfants - pour des raisons de santé (chondrodystrophie).

d) monobactame (aztréonam) - une puissante action bactéricide contre les souches multirésistantes de microorganismes à Gram négatif, y compris le bacille de pus bleu. PE: thrombophlébite, hépatotoxicité, dyspepsie.

e) Dérivés d'imidazole (métronidazole, tinidazole, ornidazole) - sont actifs contre les protozoaires (giardiase, amibiase, trichomonase), Helicobacter (ulcère peptique, gastrodéodénite chronique), anaérobies non sporogènes (infections intra-abdominale, gynécologiques).

e) Polymyxines (polymyxine B, M) - médicaments de réserve, peuvent être utilisés pour les infections causées par des souches multirésistantes de Pseudomonas aeruginosa et d’autres bactéries à Gram négatif. Ils se caractérisent par une toxicité élevée (néphrotoxicité, neurotoxicité, thrombocytopénie, hypocalcémie, hypokaliémie).

Principes de la thérapie antibiotique rationnelle:

1. Effets Etiotropes

2. La rapidité du traitement

3. Sélection de l'antibiotique le plus actif et le moins toxique

4. Détermination de la dose optimale d'antibiotique, de son mode d'administration, de la durée du traitement,

5. Comptabilité et correction des effets secondaires

6. Combinaison rationnelle d'agents antibactériens.

Soins d'urgence pour choc septique:

1. Réduire la dose d'antibiotiques (la thérapie antibactérienne est choisie en fonction du facteur étiologique. En cas de sepsis d'étiologie inconnue, les médicaments de choix sont: les aminosides antisexageux de génération CS-3 +; ou les carbapénèmes).

2. Prednisolone in / in struyno jusqu'à 10-50 mg / kg (selon la prednisone)

3. Dopamine à une dose de 6-20 µg / kg / min

L'introduction de solutions de glucose-sel dans un volume total de 30 ml

5. Travaux pratiques

7. Tâches pour comprendre le sujet de la leçon:

Tests du dernier niveau

1. Pour le traitement de quelles maladies la benzylpénicilline est-elle le médicament de choix?

1. Rhumatisme, glomérulonéphrite, érysipèle.

2. Méningite, péritonite, syphilis.

3. Pneumonie aiguë, diphtérie, anthrax.

2. Le médicament de choix pour l'infection à staphylocoques.

3. Avantages des "nouveaux" macrolides avant l'érythromycine:

1. Un spectre antimicrobien plus large (dû à la bactérie Gy)

2. Très efficace contre les microorganismes situés au niveau intracellulaire (chlamydia, mycoplasmes, légionelles),

3. Créer des concentrations tissulaires supérieures aux concentrations plasmatiques.

4. avoir une longue demi-vie,

5. Moins de risque d'effets secondaires.

4. Si l'on soupçonne une pneumonie à mycoplasme chez les enfants, il est prescrit:

5. Les indications pour la nomination de la vancomycine sont:

1. Infection grave causée par plusieurs coques résistants.

3. Prévention des complications postopératoires (SARM, staphylocoque épidermique).

6. En ce qui concerne l'érythromycine, ce qui suit est faux

1. Bonne pénétration cellulaire

2. Efficacité contre les cocci, légionelles, mycoplasmes

3. Inefficacité contre la chlamydia

4. Inhibiteur des enzymes microsomales

5. Tout ce qui précède est vrai.

7. Les caractéristiques du spectre antimicrobien de la rifampicine sont pratiquement les suivantes:

1. Gr + cocci, PRSA, certains SARM,

8. Choisissez la voie d’administration préférée des aminosides.

1. administration fractionnée traditionnelle (avec un intervalle de 8 heures).

2. perfusion constante de la dose quotidienne.

3. une administration unique (1 fois par jour) d'une dose quotidienne.

4. n'importe quelle option est équivalente

9. Les fluoroquinolones en pédiatrie devraient être appliquées.

1. comme médicaments de premier choix

2. pour des raisons de santé

3. ne peut pas être appliqué du tout

4. ne peut que "respiratoire"

10. Choisir un médicament du groupe des fluoroquinolones ayant l'activité anti-pesticide la plus élevée.

11. Marque d'indications pour la prescription de métronidazole.

1. Infection abdominale.

2. Endocardite bactérienne.

3. Pneumonie croupeuse.

4. urétrite à Chlamydia

CLASSIFICATION ET PARTICULARITES MODERNES DE L'ACTION DES MOYENS ANTIBACTERIENS DU SPECTRE D'ACTION PROCHE.

Manuel de l'écologiste

La santé de votre planète est entre vos mains!

Groupes d'antibiotiques et leurs représentants

Antibiotique - une substance "contre la vie" - un médicament utilisé pour traiter les maladies causées par des agents vivants, en général, diverses bactéries pathogènes.

Les antibiotiques sont divisés en plusieurs types et groupes pour diverses raisons.

La classification des antibiotiques vous permet de déterminer le plus efficacement possible la portée de chaque type de médicament.

Classification des antibiotiques modernes

1. Selon l'origine.

• Naturel (naturel).
• Semi-synthétique - au stade initial de production, la substance est obtenue à partir de matières premières naturelles et continue ensuite à synthétiser artificiellement le médicament.
• Synthétique.

Strictement parlant, seules les préparations dérivées de matières premières naturelles sont des antibiotiques.

Tous les autres médicaments sont appelés "médicaments antibactériens". Dans le monde moderne, le concept d '"antibiotique" implique toutes sortes de médicaments capables de lutter contre les agents pathogènes vivants.

De quoi les antibiotiques naturels produisent-ils?

• des moisissures;
• des actinomycètes;
• de bactéries;
• à partir de plantes (phytoncides);
• des tissus de poissons et d'animaux.

En fonction de l'impact.

• Antibactérien.
• Antinéoplasique.
• Antifongique.

3. Selon le spectre d’impact sur un nombre particulier de micro-organismes différents.

• Antibiotiques à spectre d'action étroit.
  Ces médicaments sont préférés pour le traitement, car ils ciblent le type spécifique (ou groupe) de micro-organismes et ne suppriment pas la microflore saine du patient.
• Antibiotiques avec une large gamme d'effets.

Par la nature de l'impact sur les bactéries cellulaires.

• Bactéricides - détruisent les agents pathogènes.
• Bactériostatiques - suspendre la croissance et la reproduction des cellules.

Par la suite, le système immunitaire du corps doit faire face de manière indépendante aux bactéries restantes à l’intérieur.

5. Par structure chimique.
Pour ceux qui étudient les antibiotiques, la classification par structure chimique est déterminante, car la structure du médicament détermine son rôle dans le traitement de diverses maladies.

1 Bêta-lactamines

La pénicilline est une substance produite par les colonies de moisissures de l’espèce Penicillinum. Les dérivés naturels et artificiels de la pénicilline ont un effet bactéricide. La substance détruit les parois des cellules bactériennes, ce qui entraîne leur mort.

Les bactéries pathogènes s'adaptent aux médicaments et y deviennent résistants.

La nouvelle génération de pénicillines est complétée par du tazobactam, du sulbactam et de l'acide clavulanique, qui protègent le médicament contre la destruction dans les cellules bactériennes.

Malheureusement, les pénicillines sont souvent perçues par le corps comme un allergène.

Groupes d'antibiotiques à la pénicilline:

• Les pénicillines naturelles ne sont pas protégées contre la pénicillinase, une enzyme qui produit des bactéries modifiées et détruit l’antibiotique.
• Semisynthetics - résistant aux effets de l'enzyme bactérienne:
  la G - benzylpénicilline biosynthétique de la pénicilline;
  aminopénicilline (amoxicilline, ampicilline, bekampitselline);
  pénicilline semi-synthétique (méthicilline, oxacilline, cloxacilline, dicloxacilline, flucloxacilline).

Utilisé dans le traitement des maladies causées par des bactéries résistantes aux pénicillines.

Aujourd'hui, 4 générations de céphalosporines sont connues.

1. Cefalexin, cefadroxil, chaîne.
2. Céfamézine, céfuroxime (acétyle), céfazoline, céfaclor.
3. Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazone.
4. Cefpyr, cefepime.

Les céphalosporines provoquent également des réactions allergiques.

Les céphalosporines sont utilisées dans les interventions chirurgicales pour prévenir les complications du traitement des maladies ORL, de la gonorrhée et de la pyélonéphrite.

Macrolides
Ils ont un effet bactériostatique - ils empêchent la croissance et la division des bactéries. Les macrolides agissent directement sur le site de l'inflammation.
Parmi les antibiotiques modernes, les macrolides sont considérés comme les moins toxiques et entraînent un minimum de réactions allergiques.

Les macrolides s'accumulent dans le corps et appliquent des cycles courts de 1 à 3 jours.

Utilisé dans le traitement des inflammations des organes internes ORL, des poumons et des bronches, des infections des organes pelviens.

Érythromycine, roxithromycine, clarithromycine, azithromycine, azalides et cétolides.

Un groupe de drogues d'origine naturelle et artificielle. Posséder une action bactériostatique.

Les tétracyclines sont utilisées dans le traitement d'infections graves: brucellose, anthrax, tularémie, organes respiratoires et voies urinaires.

Le principal inconvénient du médicament est que les bactéries s’y adaptent très rapidement. La tétracycline est plus efficace lorsqu'elle est appliquée localement sous forme de pommade.

• Tétracyclines naturelles: tétracycline, oxytétracycline.
• Tétracyclines semi-adventives: chlorotéthrine, doxycycline, métacycline.

Les aminoglycosides sont des médicaments bactéricides et hautement toxiques, actifs contre les bactéries aérobies à Gram négatif.
Les aminoglycosides détruisent rapidement et efficacement les bactéries pathogènes, même avec une immunité affaiblie. Pour déclencher le mécanisme de destruction des bactéries, des conditions aérobies sont nécessaires, c’est-à-dire que les antibiotiques de ce groupe ne «fonctionnent» pas dans les tissus morts et les organes présentant une mauvaise circulation sanguine (cavités, abcès).

Les aminoglycosides sont utilisés dans le traitement des affections suivantes: sepsie, péritonite, furonculose, endocardite, pneumonie, lésions bactériennes du rein, infections des voies urinaires, inflammation de l'oreille interne.

Préparations d'aminosides: streptomycine, kanamycine, amikacine, gentamicine, néomycine.

Médicament doté d’un mécanisme d’action bactériostatique sur les bactéries pathogènes. Il est utilisé pour traiter les infections intestinales graves.

Un effet secondaire désagréable du traitement au chloramphénicol est une lésion de la moelle osseuse, caractérisée par une violation du processus de génération de cellules sanguines.

Préparations avec une large gamme d'effets et un puissant effet bactéricide. Le mécanisme d'action sur les bactéries est une violation de la synthèse de l'ADN, ce qui entraîne leur mort.

Les fluoroquinolones sont utilisées pour le traitement topique des yeux et des oreilles, en raison d'un effet secondaire important.

Les médicaments ont des effets sur les articulations et les os, sont contre-indiqués dans le traitement des enfants et des femmes enceintes.

Les fluoroquinolones sont utilisées en relation avec les agents pathogènes suivants: gonocoque, shigella, salmonelle, choléra, mycoplasmes, chlamydia, bacillome de Pseudomonas, légionelles, méningocoques, mycobactéries tuberculeuses.

Préparations: lévofloxacine, hémifloxacine, sparfloxacine, moxifloxacine.

Antibiotique de type mixte d'effets sur les bactéries. Il a un effet bactéricide sur la plupart des espèces et un effet bactériostatique sur les streptocoques, les entérocoques et les staphylocoques.

Préparations de glycopeptides: teikoplanine (targocid), daptomycine, vancomycine (vancatsine, diatracine).

8 Antibiotiques de la tuberculose
Préparations: ftivazid, métazid, salyuzid, éthionamide, protionamid, isoniazid.

Antibiotiques à effet antifongique
Détruit la structure membranaire des cellules fongiques, provoquant leur mort.

10 Médicaments anti-lèpre
Utilisé pour le traitement de la lèpre: solusulfone, diutsifon, diaphénylsulfone.

11 Antinéoplasiques - anthracycline
Doxorubicine, rubomycine, carminomycine, aclarubicine.

12 Linkosamides
En termes de propriétés thérapeutiques, ils sont très proches des macrolides, bien que leur composition chimique constitue un groupe d'antibiotiques complètement différent.
Drogue: caséine S.

Antibiotiques utilisés dans la pratique médicale mais n'appartenant à aucune des classifications connues.
Fosfomycine, fusidine, rifampicine.

Tableau des médicaments - antibiotiques

La classification des antibiotiques en groupes, la table distribue certains types de médicaments antibactériens, en fonction de la structure chimique.

Groupes d'antibiotiques et leur table de représentants

Contre-indiqué chez les enfants et les femmes enceintes.

La classification principale des médicaments antibactériens est effectuée en fonction de leur structure chimique.

SUBSTANCES AZOTÉES - contiennent de l'azote et font partie des produits destinés à l'alimentation humaine et animale, aux solutions de sol et à l'humus. Elles sont également préparées artificiellement pour un usage technique...

Résumé des groupes d'antibiotiques

SUBSTANCES ANABOLIQUES - lek. synthétique médicaments qui stimulent la synthèse des protéines dans le corps et la calcification des os. L'action de A. se manifeste notamment par une augmentation de la masse des muscles squelettiques...

SUBSTANCES BACTÉRIOSTATIQUES - Agents bactériostatiques, substances qui ont la propriété de suspendre temporairement la reproduction des bactéries.

Se démarquer par de nombreux microorganismes, ainsi que par certaines plantes supérieures...

substances alkylantes - substances capables d'introduire des radicaux monovalents d'hydrocarbures gras dans les molécules de composés organiques...

Grand dictionnaire médical

substances antihormonales - substances médicinales qui ont la propriété d'affaiblir ou d'arrêter l'action des hormones...

Grand dictionnaire médical

antisérotonine - substances médicinales qui inhibent la synthèse de la sérotonine ou bloquent diverses manifestations de son action...

Grand dictionnaire médical

substances anti-enzymatiques - substances médicinales qui inhibent sélectivement l'activité de certaines enzymes...

Grand dictionnaire médical

substances anti-folies - substances médicinales qui sont des antimétabolites de l'acide folique; possède une action anti-tumorale cytostatique...

Grand dictionnaire médical

Bactéricides - produits chimiques ayant des propriétés bactéricides, utilisés comme désinfectants ou pour la chimioprophylaxie et la chimiothérapie des maladies infectieuses...

Grand dictionnaire médical

L'activité d'une substance est la capacité d'une substance à modifier la tension superficielle, étant adsorbée dans la couche superficielle à l'interface. Source: Roadbook...

SUBSTANCES ANTI-ISOTYPES - Voir ANTI-ISOTYPIE...

SUBSTANCE BALANCE - expression quantitative de la redistribution des éléments en cours de remplacement des éléments recyclables d’origine

mineur tumeurs de rb et de minerais réémergents, montrant une modification du contenu de...

SUBSTANCES ALLOPATHIQUES - substances inhibitrices sécrétées par les feuilles et les racines des plantes supérieures et qui sont une réaction protectrice contre divers stimuli négatifs...

Substances bactériostatiques - antibiotiques, ions métalliques, agents chimiothérapeutiques et autres substances qui retardent la reproduction complète de bactéries ou d’autres microorganismes, c’est-à-dire qui provoquent la bactériostase...

Grande Encyclopédie Soviétique

Substances bactéricides - substances pouvant tuer des bactéries et autres microorganismes...

Grande Encyclopédie Soviétique

SUBSTANCES ANESTHÉTIQUES - rendre le corps ou une partie de celui-ci insensible à la douleur...

Dictionnaire des mots étrangers de la langue russe

Selon la méthode d'obtention des antibiotiques sont divisés en:

3 semi-synthétique (au stade initial, on obtient naturellement, puis la synthèse est conduite artificiellement).

Antibiotiques par origine divisé en groupes principaux suivants:

synthétisé par des champignons (benzylpénicilline, griséofulvine, céphalosporines, etc.);

À propos des groupes d'antibiotiques, de leurs types et de leur compatibilité

les actinomycètes (streptomycine, érythromycine, néomycine, nystatine, etc.);

3. bactéries (gramicidine, polymyxines, etc.);

4. animaux (lysozyme, ecmoline, etc.);

sécrétée par les plantes supérieures (phytoncides, allicine, rafanin, imanine, etc.);

6. synthétique et semi-synthétique (lévometsitine, méthicilline, syntomycine ampicilline, etc.)

Antibiotiques par foyer (spectre) Les actions appartiennent aux groupes principaux suivants:

1) actif principalement contre les microorganismes à Gram positif, principalement les pénicillines, antistaphylococciques, naturelles et semi-synthétiques, les macrolides, le fuzidin, la lincomycine, la fosfomycine;

2) actif contre les microorganismes gram positif et gram négatif (à large spectre) - tétracyclines, aminosides, chloramphénicol, chloramphénicol, pénicillines semi-synthétiques et céphalosporines;

3) anti-tuberculose - streptomycine, kanamycine, rifampicine, biomycine (florimitsin), cyclosérine, etc.

4) antifongique - nystatine, amphotéricine B, griséofulvine et autres;

5) agissant sur le plus simple - doxycycline, clindamycine et monomitsine;

6) agissant sur les helminthes - hygromycine B, ivermectine;

7) antitumoral - actinomycines, anthracyclines, bléomycines, etc.;

8) médicaments antiviraux - rimantadine, amantadine, azidothymidine, vidarabine, acyclovirine, etc.

9) immunomodulateurs - antibiotique cyclosporine.

En fonction du spectre d'action - le nombre d'espèces de microorganismes affectées par les antibiotiques:

• médicaments affectant principalement les bactéries à Gram positif (benzylpénicilline, oxacilline, érythromycine, céfazoline);
• les médicaments qui affectent principalement les bactéries à Gram négatif (polymyxines, monobactames);
• médicaments à large spectre qui agissent sur les bactéries à Gram positif et négatif (céphalosporines de 3e génération, macrolides, tétracyclines, streptomycine, néomycine);

Les antibiotiques appartiennent aux principales classes de composés chimiques suivantes:

des antibiotiques de bêta-lactame des molécules de base sont noyau bêta-lactame: (. agissant sur les staphylocoques - oxacilline, ainsi que les médicaments à large spectre - l'ampicilline, la carbénicilline, azlocilline, paperatsillin et al) naturel (benzylpénicilline, de la pénicilline phénoxyméthyle), pénicillines semi-synthétiques, Céphalosporines - un groupe important d'antibiotiques extrêmement efficaces (céphalexine, céphalothine, céfotaxime, etc.) ayant un spectre d'action antimicrobien différent;

les aminoglycosides contiennent des sucres aminés liés par une liaison glycosidique avec le reste (fragment d'aglycone), des molécules - médicaments naturels et semi-synthétiques (streptomycine, kanamycine, gentamicine, sisomycine, tobramycine, nétilmicine, amikacine, etc.);

3. Les tétracyclines sont naturelles et semi-synthétiques. La base de leurs molécules est constituée de quatre cycles condensés à six chaînons - (tétracycline, oxytétracycline, métacycline, doxycycline);

4. Les macrolides contiennent dans leur molécule un noyau lactonique macrocyclique associé à un ou plusieurs résidus glucidiques, - (érythromycine, oleandomycine - les principaux antibiotiques du groupe et leurs dérivés);

Les anzamicines ont une structure chimique particulière, qui comprend un cycle macrocyclique (la rifampicine - un antibiotique semi-synthétique est de la plus grande importance);

6. Les polypeptides dans leur molécule contiennent plusieurs doubles liaisons conjuguées - (gramicidine C, polymyxines, bacitracine, etc.);

7. glycopeptides (vancomycine, teikoplanine, etc.);

8. linkosamides - clindamycine, lincomycine;

9. anthracyclines - l’un des principaux groupes d’antibiotiques anticancéreux: la doxorubicine (adriamycine) et ses dérivés, l’acclarubicine, la daunorubicine (rubomycine), etc.

Selon le mécanisme d'action sur les cellules microbiennes les antibiotiques sont divisés en bactéricide (conduisant rapidement à la mort cellulaire) et bactériostatique (inhibant la croissance et la division des cellules) (tableau 1)

- Types d'action des antibiotiques sur la microflore.

ANTIBIOTIQUES DE DIFFÉRENTS GROUPES

ACIDE FUSIDIQUE

Fuzidin, Fucidin

L'acide de Fuzidievuyu et ses sels ont une action bactériostatique et ont un spectre d'activité étroit. Leur signification clinique principale réside dans l'action sur le staphylocoque.

Spectre d'activité

N'affecte pas les streptocoques, y compris les pneumocoques (!), Et les entérocoques. À l'acide fusidique, la résistance se développe rapidement.

Pharmacocinétique

Bien absorbée dans le tube digestif, la biodisponibilité à jeun est de 90%. S'accumule dans les os, les articulations. Ne pénètre pas dans le BBB. Excrété principalement par le tube digestif. T_1/2 - 9-14 h.

Réactions indésirables

• Symptômes dyspeptiques et dyspeptiques.
• Hépatotoxicité (augmentation de l’activité transaminase, jaunisse).
  Facteurs de risque: utilisation à long terme (surtout par voie intraveineuse), pathologie originale du foie.
• Phlébite (administrée par voie intraveineuse).

Des indications

• Infections à staphylocoques avec allergies ou résistance aux β-lactames (généralement en association avec la rifampicine, l’érythromycine et les linkosamides).
• Diarrhée associée au C. difficile, colite pseudo-membraneuse (médicament de réserve).

Dosage

Les adultes

À l'intérieur - 0,5 à 1,0 g toutes les 8 heures 1 heure avant les repas; par voie intraveineuse (dans les 2 heures), 0,5 g toutes les 8 heures

À l'intérieur - 30-60 mg / kg / jour en 3 doses; goutte à goutte intraveineux 20 mg / kg / jour en 3 administrations.

Formes de libération

Comprimés de 0,125 g et 0,25 g; granulés pour suspension; flacons de 0,25 g et 0,5 g de poudre pour préparer une solution pour perfusion (sous forme de sel de diéthanolamine); pommade, 2%; crème, 2%; gouttes pour les yeux, 1% ("Fucitalmic").

Inclus dans les préparations combinées "Fucidin-N Cream" (dans 1 g - 20 mg d'acide fusidique, 10 ml d'acétate d'hydrocortisone), "Crème de futsikort" (dans 1 g - 20 mg d'acide fusidique, 1 mg de valérate de bétaméthasone).

CHLORAMPHENICOL

Lévomycétine

Il a un large éventail d'activités. Les pneumocoques, méningocoques et bacilles hémophiles sont bactéricides, sur une autre microflore bactériostatique sensible.

Il est utilisé de manière limitée en raison de réactions indésirables graves et de la résistance secondaire de nombreux agents pathogènes.

Spectre d'activité

Pharmacocinétique

Bien absorbée dans le tube digestif, la biodisponibilité est de 70 à 80% et ne dépend pas de la nourriture. Bien distribué dans le corps: pénètre dans la BBB, HOB, crée des concentrations élevées dans le tissu cérébral, les sécrétions bronchiques, la bile. Métabolisé dans le foie. Il est principalement excrété par les reins à l'état inactif. Par conséquent, en cas d'insuffisance rénale, la dose peut ne pas être réduite. T_1/2 chez les adultes - 1,5-3,5 heures, chez les enfants - 3-6,5 heures.

À l'intérieur du chloramphénicol est utilisé comme base par voie parentérale - comme succinate inactif, qui est activé après le clivage du résidu d'acide succinique, mais avant cela, une partie importante du médicament peut être libérée par l'organisme. Par conséquent, des doses plus élevées sont administrées par voie intraveineuse qu'à l'intérieur, et l'administration intramusculaire n'est pas rationnelle en raison de l'imprévisibilité de la pharmacocinétique.

Réactions indésirables

• Hématotoxicité:
  a) réversible - réticulocytopénie, thrombocytopénie, anémie, en fonction de la dose journalière et de l'évolution de la posologie;
  b) irréversible - une anémie aplasique avec une issue presque fatale, ce qui est rare (1 cas pour 10 000 à 40 000 patients), peut se développer 6 à 8 semaines après l'arrêt du médicament, après une administration unique et même locale.
• Syndrome "Gray": chez les nouveau-nés en raison de l'immaturité des systèmes enzymatiques du foie, métabolisant le chloramphénicol, le médicament se cumule et a un effet cardiotoxique, ce qui conduit au développement d'un collapsus, d'une insuffisance cardiaque. Dans ce cas, la peau devient grise.
• Hépatotoxicité.
• Neurotoxicité: lésion du nerf optique, polyneuropathie périphérique.
• Symptômes dyspeptiques et dyspeptiques.

Des indications

Compte tenu de la fréquence élevée et du risque de réactions indésirables, pour toutes les indications données ci-dessous, le chloramphénicol est considéré comme un antibiotique de réserve.

• Méningite bactérienne.
• Abcès cérébral.
• Infections intra-abdominales et pelviennes.
• Formes généralisées de salmonellose.
• Fièvre typhoïde.
• Rickettsioses.
• Gangrène gazeuse.

Avertissement

Pour une détection précoce de l'hématotoxicité, il est nécessaire d'effectuer une analyse de sang clinique tous les 3 jours avec la définition des réticulocytes et des plaquettes.

Dosage

Les adultes

À l'intérieur et par voie parentérale - 50-75 mg / kg / jour en 4 doses (injection), quel que soit l'aliment.

La première semaine de vie - 25 mg / kg / jour en 1 administration, 2 à 4 semaines - 25-50 mg / kg / jour en 1 ou 2 injections, plus de 4 semaines - 25-50 mg / kg / jour en 2 ou 3 injections. Enfants âgés de plus d'un an - 50-75 mg / kg / jour en 4 administrations.

Formes de libération

Comprimés de 0,25 g et 0,5 g; des capsules de 0,1 g, 0,25 g et 0,5 g; 0,25% de gouttes oculaires; flacons de 0,5 g et 1,0 g de poudre pour solution pour perfusion.

RIFAMPICIN *

Rimactan

Antibiotique bactéricide semi-synthétique à large spectre d’activités.