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Ampicilline - mode d'emploi. Le médicament est une ordonnance, l'information est destinée uniquement aux professionnels de la santé!
Groupe clinico-pharmacologique:
Groupe de la pénicilline antibiotique composé de pénicillinase collapsante à large spectre.
Action pharmacologique
Un antibiotique d'un groupe de pénicillines semi-synthétiques avec un large spectre d'action. Il a un effet bactéricide en raison de la suppression de la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne.
Actif contre les bactéries aérobies à Gram positif: Staphylococcus spp. (à l'exception des souches productrices de pénicillinase), Streptococcus spp. (y compris Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; Bactérie aérobie à Gram négatif: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, certaines souches de Haemophilus influenzae.
Détruit par l'action de la pénicillinase. Résistant aux acides.
Pharmacocinétique
Après ingestion est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal, ne se décomposant pas dans l'environnement acide de l'estomac. Après administration parentérale (in / m and / in), on trouve des concentrations plasmatiques élevées.
Il pénètre bien dans les tissus et les liquides biologiques du corps. On le trouve à des concentrations thérapeutiques dans les liquides pleuraux, péritonéaux et synoviaux. Il pénètre dans la barrière placentaire. Il pénètre mal la barrière hémato-encéphalique, cependant, avec l'inflammation des membranes du cerveau, la perméabilité de la BHE augmente considérablement.
30% de l'ampicilline est métabolisé dans le foie.
T1 / 2 - 1-1,5 heures Il est principalement excrété dans l'urine et de très fortes concentrations de médicament non modifié sont créées dans l'urine. Partiellement excrété dans la bile.
Avec des injections répétées ne s'accumulent pas.
Indications d'utilisation du médicament Ampicillin
Maladies infectieuses et inflammatoires causées par des microorganismes sensibles à l’ampicilline, notamment:
- infections des voies respiratoires (notamment bronchite, pneumonie, abcès du poumon);
- infections des voies respiratoires supérieures (y compris amygdalite);
- infections des voies biliaires (y compris la cholécystite, la cholangite);
- infections des voies urinaires (y compris pyélite, pyélonéphrite, cystite);
- infections gastro-intestinales (y compris salmonellose);
- infections gynécologiques;
- infections de la peau et des tissus mous;
- la péritonite;
- septicémie, endocardite septique;
- méningite;
- rhumatisme;
- érysipèle;
- la scarlatine;
- la gonorrhée.
Régime posologique
Définir individuellement en fonction de la gravité, de la localisation de l'infection et de la sensibilité de l'agent pathogène.
Lorsqu’il est administré par voie orale, une dose unique pour adultes correspond à 250-500 mg, soit une dose quotidienne de 1 à 3 g, et à 4 g.
Pour les enfants, le médicament est prescrit à une dose quotidienne de 50-100 mg / kg, pour les enfants pesant jusqu'à 20 kg - 12,5-25 mg / kg.
La dose quotidienne est divisée en 4 doses. La durée du traitement dépend de la gravité de l'infection et de l'efficacité du traitement.
Les pilules sont prises oralement, quel que soit le repas.
Pour préparer la suspension dans une bouteille de poudre, ajoutez 62 ml d’eau distillée. La suspension finie est dosée avec une cuillère spéciale ayant 2 étiquettes: celle du bas correspond à 2,5 ml (125 mg), celle du haut à 5 ml (250 mg). La suspension doit être lavée avec de l'eau.
Pour l'administration parentérale (in / m, in / in jet ou in / goutte à goutte), une dose unique pour les adultes est de 250-500 mg, dose quotidienne - 1-3 g; dans les infections sévères, la dose quotidienne peut être augmentée à 10 g ou plus.
Les nouveau-nés utilisent le médicament à une dose quotidienne de 100 mg / kg, les enfants des autres groupes d’âge - 50 mg / kg. Dans les infections sévères, les doses indiquées peuvent être doublées.
La dose quotidienne est divisée en 4-6 injections avec un intervalle de 4 à 6 heures.La durée de l'injection / m - 7-14 jours. Durée dans / dans l'application de 5-7 jours, suivie d'une transition (si nécessaire) vers l'introduction de / m.
La solution pour injection i / m est préparée en ajoutant au contenu du flacon 2 ml d’eau pour injection.
Pour une injection IV, une dose unique du médicament (pas plus de 2 g) est dissoute dans 5 à 10 ml d’eau pour injection ou dans une solution isotonique de chlorure de sodium et injectée lentement en 3-5 minutes (1-2 g en 10-15 minutes).. Avec une dose unique de plus de 2 g, le médicament est administré en goutte à goutte. Pour ce faire, on dissout une dose unique du médicament (2-4 g) dans 7,5-15 ml d’eau pour préparations injectables, puis on ajoute la solution résultante à 125-250 ml de solution de chlorure de sodium isotonique ou de solution de glucose à 5-10% et on l’injecte à une vitesse de 60 à 80 gouttes. / min Lorsque l'on administre une perfusion intraveineuse aux enfants, une solution de glucose à 5-10% est utilisée comme solvant (30 à 50 ml, en fonction de l'âge).
Les solutions sont utilisées immédiatement après la préparation.
Effets secondaires
Réactions allergiques: éruption cutanée, urticaire, angioedème, prurit, dermatite exfoliative, érythème polymorphe; dans de rares cas, choc anaphylactique.
Du côté du système digestif: nausée, vomissement, diarrhée, glossite, stomatite, colite pseudo-membraneuse, dysbiose intestinale, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques.
A partir du système hémopoïétique: anémie, leucopénie, thrombocytopénie, agranulocytose.
Effets dus à l'action chimiothérapeutique: candidose orale, candidose vaginale.
Contre-indications à l'utilisation du médicament Ampicillin
- hypersensibilité aux antibiotiques de la pénicilline et à d’autres antibiotiques du type bêta-lactame;
- dysfonctionnement hépatique grave (pour usage parentéral).
Utilisation du médicament ampicilline pendant la grossesse et l'allaitement
Il est possible d’utiliser le médicament pendant la grossesse si cela est indiqué dans les cas où le bénéfice pour la mère est supérieur au risque potentiel pour le fœtus.
L'ampicilline est excrétée dans le lait maternel à faible concentration. Si nécessaire, l'utilisation du médicament pendant l'allaitement devrait décider de l'interruption de l'allaitement.
Demande de violation du foie
L'administration parentérale est contre-indiquée en cas d'insuffisance hépatique marquée.
Demande de violation de la fonction rénale
Les patients présentant une insuffisance rénale ont besoin d'un schéma posologique de correction, en fonction du CC.
Lors de l'utilisation du médicament à fortes doses chez les patients présentant une insuffisance rénale, un effet toxique sur le système nerveux central est possible.
Utilisation chez les enfants
Lorsqu'il est administré à des enfants, le médicament est prescrit à une dose quotidienne de 50-100 mg / kg, chez les enfants pesant jusqu'à 20 kg - 12,5-25 mg / kg. Par voie parentérale pour les nouveau-nés, le médicament est prescrit à une dose quotidienne de 100 mg / kg, pour les enfants des autres groupes d’âge - 50 mg / kg. Dans les infections sévères, les doses indiquées peuvent être doublées.
Instructions spéciales
Avec prudence et dans le contexte de l'utilisation simultanée d'agents désensibilisants, le médicament doit être prescrit pour l'asthme bronchique, le rhume des foins et d'autres maladies allergiques.
Lors de l'application de l'ampicilline, une surveillance systématique de la fonction des reins, du foie et du sang périphérique est nécessaire.
Lorsque le médicament d'insuffisance hépatique doit être utilisé que sous le contrôle du foie.
Les patients présentant une insuffisance rénale ont besoin d'un schéma posologique de correction, en fonction du CC.
Lors de l'utilisation du médicament à fortes doses chez les patients présentant une insuffisance rénale, un effet toxique sur le système nerveux central est possible.
Lors de l'utilisation du médicament pour le traitement de la sepsie, une réaction de bactériolyse est possible (réaction de Jarish-Herxheimer).
Si des réactions allergiques se produisent pendant l'utilisation d'Ampicillin, le médicament doit être arrêté et un traitement de désensibilisation doit être prescrit.
Chez les patients affaiblis, lors d’une utilisation prolongée du médicament, une surinfection peut survenir, provoquée par des microorganismes résistant à l’ampicilline.
Pour la prévention du développement de la candidose, la nystatine ou la lévorine doit être prescrite simultanément avec l’ampicilline, ainsi que les vitamines B et C.
Surdose
À l’heure actuelle, des cas de surdosage d’ampicilline ont été signalés.
Interaction médicamenteuse
Le probénécide, lorsqu'il est appliqué simultanément avec l'ampicilline, réduit la sécrétion tubulaire d'ampicilline, ce qui augmente sa concentration dans le plasma sanguin et le risque d'action toxique.
L’utilisation simultanée d’ampicilline et d’allopurinol augmente le risque d’éruption cutanée.
Avec l'utilisation simultanée d'ampicilline, l'efficacité des contraceptifs oraux contenant de l'œstrogène diminue.
L’utilisation simultanée d’ampicilline augmente l’efficacité des anticoagulants et des antibiotiques, les aminosides.
Termes et conditions de stockage
Liste B. Le médicament doit être conservé dans un endroit sec et sombre. comprimés et poudre pour préparation en suspension - à une température de 15 à 25 ° C, poudre pour la préparation d'une solution pour préparations injectables - à une température ne dépassant pas 20 ° C. La durée de conservation des comprimés, de la poudre pour suspension et de la poudre pour solution injectable est de 2 ans.
La suspension préparée doit être conservée au réfrigérateur ou à la température ambiante pendant au plus 8 jours. Les solutions préparées pour le / m et / dans l'introduction du stockage ne peuvent pas l'être.
Conditions de vente en pharmacie
Le médicament est disponible sur ordonnance.
Sel de sodium de benzylpénicilline - mode d'emploi. Le médicament est une ordonnance, l'information est destinée uniquement aux professionnels de la santé!
Action pharmacologique
Un groupe d'antibiotiques de pénicillines biosynthétiques. Il a un effet bactéricide en inhibant la synthèse de la paroi cellulaire des microorganismes.
Actif contre les bactéries à Gram positif: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (y compris Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; bactéries à Gram négatif: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; bâtonnets anaérobies formant des spores; ainsi que Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
À l'action des souches de Staphylococcus spp. Résistantes à la benzylpénicilline, Producing penicillinase. Détruit dans un environnement acide.
Le sel de novocaïne de la benzylpénicilline par rapport aux sels de potassium et de sodium se caractérise par une durée d'action plus longue.
Pharmacocinétique
Après l'injection / m est rapidement absorbé à partir du site d'injection. Largement distribué dans les tissus et les fluides corporels. La benzylpénicilline pénètre bien dans la barrière placentaire, BBB avec une inflammation des méninges.
T1 / 2 - 30 min. Excrété dans l'urine.
Des indications
Le traitement des maladies causées par des micro-organismes benzylpénicilline sensibles: pneumonie croupale et lobulaire, l'empyème, la septicémie, la septicémie, pyémie, endocardite bactérienne aiguë et subaiguë, la méningite, l'ostéomyélite aiguë et chronique, des infections des voies urinaires et des voies biliaires, l'angine de poitrine, les infections purulentes de la peau, des tissus mous et muqueuses, érysipèle, diphtérie, scarlatine, anthrax, actinomycose, traitement des maladies inflammatoires purulentes en pratique obstétricale et gynécologique, maladies ORL, maladies des yeux, gonorrhée, mélange Noreya, la syphilis.
Régime posologique
Individuel Entrez dans / m, dans / dans, n / a, endolyumbno.
Avec l’introduction d’une dose journalière adulte comprise entre 250 000 et 60 millions d’euros, la dose journalière pour les enfants de moins de 1 an est comprise entre 50 000 et 100 000 U / kg sur 1 an - 50 000 U / kg; si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée jusqu'à 200 000-300 000 U / kg, pour des raisons de santé - jusqu'à 500 000 U / kg. La fréquence d'administration est de 4 à 6 fois par jour.
Selon la maladie et la gravité du traitement, 5 000 à 10 000 UI d'adultes sont administrés par voie endolombale et les enfants de 2 000 à 5 000. Le médicament est dilué dans de l'eau stérile pour injection ou dans une solution de chlorure de sodium à 0,9% à un taux de 1 000 U / ml. Avant l'injection (en fonction du niveau de pression intracrânienne), 5 à 10 ml de LCR sont prélevés et ajoutés à la solution d'antibiotique dans un rapport égal.
La p / à la benzylpénicilline est utilisée pour les infiltrats circulaires (100 000 à 200 000 UI dans 1 ml de solution de novocaïne à 0,25% -0,5%).
Le sel de potassium de benzylpénicilline n’est utilisé que dans / m et s / c, aux mêmes doses que le sel de sodium de benzylpénicilline.
Le sel benzylpénicilline novocainique n’est utilisé que dans / m. La dose thérapeutique moyenne pour les adultes: unique - 300 000 UI, quotidiennement - 600 000. Enfants de moins de 1 an - 50 000-100 000 UI / kg / jour, plus de 1 an - 50 000 U / kg / jour La fréquence d'administration 3-4 fois par jour.
La durée du traitement par la benzylpénicilline, selon la forme et la gravité de la maladie, peut aller de 7 à 10 jours à 2 mois ou plus.
Effets secondaires
Du côté du système digestif: diarrhée, nausée, vomissement.
Effets dus à l'action chimiothérapeutique: candidose vaginale, candidose orale.
Du côté du système nerveux central: lors de l’utilisation de benzylpénicilline à fortes doses, en particulier lors d’une administration endolyumbale, des réactions neurotoxiques peuvent se développer: nausées, vomissements, excitabilité réflexe accrue, symptômes de méningisme, convulsions, coma.
Réactions allergiques: fièvre, urticaire, éruption cutanée, éruption cutanée sur les muqueuses, douleurs articulaires, éosinophilie, angioedème. Des cas de choc anaphylactique à l'issue fatale sont décrits.
Contre-indications
Hypersensibilité à la benzylpénicilline et à d’autres médicaments du groupe des pénicillines et des céphalosporines. L'administration endolombaire est contre-indiquée chez les patients atteints d'épilepsie.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L'application pendant la grossesse n'est possible que dans le cas où le bénéfice attendu du traitement pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.
Si nécessaire, l'utilisation pendant l'allaitement devrait décider de l'interruption de l'allaitement.
Demande de violation de la fonction rénale
Il est utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale.
Instructions spéciales
Il est utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale, une insuffisance cardiaque, une sensibilité aux réactions allergiques (en particulier avec une allergie au médicament) et une sensibilité accrue aux céphalosporines (en raison du risque d'allergie croisée).
Si, après 3 à 5 jours après le début de l’application, l’effet n’est pas observé, il faut procéder à l’utilisation d’autres antibiotiques ou d’un traitement associé.
En raison de la possibilité de surinfection fongique, il est conseillé de prescrire des antifongiques pour le traitement de la benzylpénicilline.
Il faut garder à l’esprit que l’utilisation de benzylpénicilline à des doses sous-thérapeutiques ou l’arrêt précoce du traitement conduisent souvent à l’émergence de souches résistantes d’agents pathogènes.
Interaction médicamenteuse
Le probénécide réduit la sécrétion tubulaire de benzylpénicilline. Par conséquent, la concentration de cette dernière dans le plasma sanguin augmente, tandis que la demi-vie augmente.
En cas d'utilisation simultanée d'antibiotiques à effet bactériostatique (tétracycline), l'effet bactéricide de la benzylpénicilline diminue.
Bitsillin-5 - mode d'emploi. Le médicament est une ordonnance, l'information est destinée uniquement aux professionnels de la santé!
Groupe clinico-pharmacologique:
Pénicillines antibiotiques, pénicillinase effondrement.
Action pharmacologique
Un antibiotique du groupe de la pénicilline à action prolongée, effondrement de la pénicillinase. Le mécanisme d’action repose sur une violation de la synthèse du peptidoglycane - le mucopeptide de la paroi cellulaire, qui entraîne une inhibition de la synthèse de la paroi cellulaire du microorganisme et une suppression de la croissance et de la reproduction de bactéries.
Actif contre les bactéries à Gram positif: Staphylococcus spp. (ne formant pas de pénicillinase), Streptococcus spp. (y compris Streptococcus pneumoniae), ainsi que Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis.
Aux virus pharmacorésistants, rickettsies, champignons, protozoaires, à la plupart des bactéries gram-négatives.
Le médicament a un effet prolongé.
Pharmacocinétique
Avec l'introduction de la Bicilline-5, une concentration élevée est créée dans les premières heures suivant l'injection.
Après l'administration de Bicillin-5 à une dose de 1,2 à 1,5 million d'unités chez les enfants et les adultes, une concentration thérapeutique de 0,3 U / ml est atteinte, laquelle persiste pendant 28 jours.
Indications d'utilisation du médicament BICYLLIN®-5
- traitement des maladies infectieuses causées par des agents pathogènes sensibles à la pénicilline (en particulier dans les cas où il est nécessaire de créer une concentration thérapeutique à long terme dans le sang);
- prévention des rhumatismes chez les adultes et les enfants tout au long de l’année.
Régime posologique
Ne pas autoriser une administration plus fréquente du médicament que celle indiquée dans le schéma posologique.
Pour les adultes, le médicament est prescrit à une dose de 1,5 million d'UI 1 fois en 4 semaines.
Pour les enfants d’âge préscolaire, le médicament est prescrit à la dose de 600 000 U, une toutes les trois semaines, aux enfants de plus de 8 ans, entre 1,2 et 1,5 million d’UI, une fois toutes les 4 semaines.
Règles pour la préparation et l'administration de la solution
La suspension Bicillin-5 est préparée immédiatement avant l'utilisation. Dans le flacon contenant le médicament, injectez 5 à 6 ml d’eau stérile pour injection, une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou une solution de novocaïne à 0,25-0,5%.
Le mélange dans le flacon est agité (en le faisant tourner entre les paumes) jusqu'à former une suspension homogène (ou suspension) qui est immédiatement injectée profondément dans le quadrant supérieur externe de la fesse. Il n'est pas recommandé de se frotter les fesses après l'injection.
Effets secondaires
Réactions allergiques: maux de tête, fièvre, urticaire, éruption cutanée sur la peau et les muqueuses, arthralgie, éosinophilie, angioedème. Des cas de choc anaphylactique à l'issue fatale sont décrits.
Réactions locales: douleur possible au site d'injection.
Contre-indications à l'utilisation du médicament BICYLLIN®-5
- asthme bronchique;
- l'urticaire;
- rhume des foins;
- hypersensibilité aux pénicillines.
Utilisation du médicament BICYLLIN®-5 pendant la grossesse et l'allaitement
Les données sur l'utilisation de Bicillin-5 pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement) ne sont pas fournies.
Utilisation chez les enfants
Pour les enfants d’âge préscolaire, le médicament est prescrit à la dose de 600 000 U, une toutes les trois semaines, aux enfants de plus de 8 ans, entre 1,2 et 1,5 million d’UI, une fois toutes les 4 semaines.
Instructions spéciales
Bicillin-5 ne peut être utilisé que dans les cas où il est connu que le patient ne présente aucune réaction d'hypersensibilité à la pénicilline, car le médicament fournit un flux constant de pénicilline dans le sang pendant une longue période.
Les patients ayant eu des réactions inhabituelles au médicament doivent être sous surveillance médicale constante jusqu'à la disparition complète des effets indésirables. Dans les cas graves, un traitement approprié est prescrit (atropine 0,1% 0,5-0,6 ml, épinéphrine 0,1% 1 ml, éphédrine 5% 1 ml, caféine benzoate de sodium 10%, ammoniac).
Surdose
À l'heure actuelle, aucun cas de surdosage de Bicillin-5 n'a été rapporté.
Interaction médicamenteuse
Interaction des médicaments La drogue Bicillin-5 n'est pas décrite.
Termes et conditions de stockage
Liste B. Le médicament doit être conservé dans un endroit sec et frais à une température ne dépassant pas 20 ° C. Durée de vie - 3 ans.
Préparations analogues de la pénicilline - propriétés et descriptions succinctes
La pénicilline est le premier antibiotique synthétisé artificiellement. Il a été distingué par le célèbre bactériologiste britannique Alexander Fleming en 1928. La pénicilline fait référence aux bêta-lactamines. Il est capable d'inhiber la synthèse de la membrane cellulaire des microorganismes, ce qui entraîne leur destruction et leur mort (effet bactéricide).
Pendant longtemps, cet antibiotique était le médicament de choix pour diverses infections bactériennes causées par des staphylocoques, des streptocoques, des corynébactéries, des neuralia, des pathogènes anaérobies, des actinomycètes et des spirochètes. Maintenant, la pénicilline est principalement utilisée pour les indications suivantes:
- la syphilis;
- myocardite bactérienne;
- traitement des pathologies infectieuses chez la femme enceinte;
- méningite;
- l'ostéomyélite;
- maux de gorge;
- actinomycose.
L'avantage incontestable de la pénicilline réside dans une gamme réduite d'effets secondaires, ce qui lui permet d'être utilisé pour presque toutes les catégories de patients. Parfois, il existe diverses réactions allergiques - urticaire, éruption cutanée, choc anaphylactique et autres. Avec admission à long terme décrit des cas de rejoindre l'infection à candida.
Cependant, l'utilisation active de la pénicilline en pratique clinique a conduit au développement d'une résistance. Par exemple, le staphylocoque a commencé à produire une enzyme spéciale, la pénicillinase, capable de décomposer cet antibiotique. Par conséquent, il y avait une question pressante de savoir quoi remplacer la pénicilline.
Amoxicilline
L'amoxicilline est un nouveau médicament du groupe des pénicillines.
Le médicament a également un effet bactéricide, passe facilement à travers la barrière hémato-encéphalique. Partiellement métabolisé dans le foie et excrété par le patient par les reins.
Parmi les inconvénients de l'amoxicilline - la nécessité de doses multiples. Aujourd'hui, ce médicament est largement utilisé pour traiter les infections des voies respiratoires (pharyngite, maux de gorge, sinusite, trachéite, bronchite), du système urinaire (cystite, urétrite, pyélonéphrite), ainsi que de la salmonellose, de la leptospirose, de la listériose, de la listériose, de la borréliose et de l'ulcère gastro-intestinal.
L'amoxicilline ne doit pas être prescrite en cas d'hypersensibilité aux médicaments du type pénicilline, de mononucléose infectieuse (apparition d'éruptions cutanées ou de lésions hépatiques). Parmi les effets secondaires figurent diverses réactions allergiques, le syndrome de Stevens-Johnson, des troubles dyspeptiques, une anémie transitoire et des maux de tête.
Le médicament est présenté dans les pharmacies sous les noms "Amoxicilline", "Amofast", "V-Moks", "Flemoksin Solyutab". Le prix varie énormément selon le fabricant.
On prescrit régulièrement aux adultes 500 mg d'amoxicilline 3 fois par jour, et pour les enfants pesant moins de 40 kg, le taux est de 25–45 mg par 1 kg. Le traitement des maladies de gravité légère ou modérée dure une semaine, avec des pathologies plus graves, le cours est prolongé de 10 jours ou plus.
Ampicilline
L’ampicilline, analogue de la pénicilline, a commencé à être utilisée pour le traitement des pathologies bactériennes depuis 1961. Il appartient également au groupe de la pénicilline et a un effet bactéricide.
Mais contrairement aux médicaments antérieurs, son spectre d'action inclut non seulement des microorganismes à Gram positif, mais également des Gram négatifs (E. coli, Proteus, baguette hémophilique et autres). Cependant, de nombreuses bactéries sont capables de le cliver avec la pénicillinase.
Aujourd'hui, l'ampicilline est utilisée pour:
- cholécystite bactérienne;
- cholangite;
- bronchite, sinusite;
- pneumonie sans complications;
- pharyngite;
- une otite;
- la salmonellose;
- la shigellose;
- la cystite;
- l'urétrite;
- pyélonéphrite;
- infection de la plaie en chirurgie.
L'ampicilline ne doit pas être prescrite s'il existe des antécédents de réactions allergiques aux pénicillines, une fonction hépatique anormale, une mononucléose infectieuse, une leucémie et une infection par le VIH. Des cas de symptômes neurologiques après la prise du médicament sont décrits. On observe également parfois des symptômes dyspeptiques, l’ajout de candidose, une hépatite toxique et une colite pseudomembraneuse.
Médicament disponible sous forme de comprimés pour administration orale de 0,25 g ou en poudre pour administration interne. Les noms commerciaux suivants existent: Ampicillin, Ampicillin-Norton.
Le médicament est recommandé de prendre une demi-heure avant un repas ou 120 minutes après. La dose pour les adultes varie de 250 à 1000 mg toutes les 6 heures. La durée du traitement ne doit pas être inférieure à 5 jours.
Augmentin
La pénicilline peut également être remplacée par Augmentin, un médicament associant l’antibiotique amoxicilline et l’acide clavulanique. Ce dernier est un inhibiteur spécifique de la pénicillinase, produite par les streptocoques, les staphylocoques, les entérocoques et les neisseria. Cela évite la destruction du médicament antibactérien, ce qui augmente considérablement son efficacité dans une situation d'augmentation de la résistance des microorganismes. Pour la première fois, Augmentin a synthétisé et commencé à produire la société pharmaceutique britannique Beecham Pharmaceuticals.
Le plus souvent, le médicament est prescrit pour les processus inflammatoires bactériens du système respiratoire - bronchite, trachéite, laryngite, otite, sinusite et pneumonie non hospitalière. Augmentin est également utilisé dans la cystite, l'urétrite, la pyélonéphrite, l'ostéomyélite, les pathologies gynécologiques, la prévention des complications après des opérations chirurgicales et des manipulations.
Parmi les contre-indications distinguent divers dysfonctionnement du foie, une sensibilité accrue du patient aux antibiotiques de la pénicilline, la période de lactation chez les femmes. Le plus souvent, le médicament est accompagné des effets secondaires suivants:
- réactions allergiques;
- troubles dyspeptiques;
- colite pseudo-membraneuse;
- maux de tête;
- des vertiges;
- somnolence ou troubles du sommeil;
- angioedema;
- hépatite transitoire toxique.
Augmentin est disponible sous forme de poudre pour la préparation de sirop ou de comprimés pour administration orale. La suspension est utilisée chez les enfants pesant plus de 5 kg pour 0,5 ml ou 1 ml de médicament pour 1 kg. Pour les adolescents et les adultes, utilisez la forme de tablette. En standard, prendre un comprimé (875 mg d’amoxicilline / 125 mg d’acide clavulanique) 2 fois par jour. La durée minimale du cours de thérapie est de 3 jours.
Cefazolin
La céfazoline appartient au groupe des céphalosporines de première génération. Comme les pénicillines, il a une base de bêta-lactame, ce qui lui confère un effet bactéricide contre un nombre important de bactéries à Gram positif.
Cet antibiotique est utilisé uniquement pour une administration intraveineuse ou intramusculaire. La concentration sanguine thérapeutique est maintenue pendant 10 heures après l'administration.
Cefazolin ne traverse pas non plus la barrière hémato-encéphalique et est presque complètement éliminé du corps par les reins du patient. Aujourd'hui, le médicament est principalement utilisé pour traiter les formes bénignes d'infections du système respiratoire, ainsi que pour traiter l'inflammation bactérienne des voies urinaires (en particulier chez les enfants, les femmes enceintes et les personnes âgées).
Cefazolin ne doit pas être prescrit en présence d'hypersensibilité chez le patient aux céphalosporines ou aux pénicillines, ni associé à des médicaments bactériostatiques. Lors de son utilisation, des réactions allergiques se développent parfois, la fonction de filtration des reins est temporairement altérée, des troubles dyspeptiques apparaissent, une infection fongique se joint.
La céfazoline est libérée dans des flacons contenant 0,5 ou 1,0 g de principe actif destiné à la préparation d’injections. La dose du médicament dépend du type et de la gravité de l'infection, mais on lui prescrit généralement 1,0 g d'antibiotique 2 ou 3 fois par jour.
Ceftriaxone
À ce jour, la ceftriaxone est l’un des antibiotiques les plus couramment utilisés dans les hôpitaux. Il appartient à la troisième génération de céphalosporines. L'un des principaux avantages du médicament est la présence d'une activité contre la flore à Gram négatif et l'infection anaérobie. De plus, la ceftriaxone, contrairement à la céfazoline, pénètre bien dans la barrière hémato-encéphalique, ce qui permet son utilisation active pour le traitement de la méningite bactérienne dans une situation où il n’ya pas de résultats de recherche bactériologique. En outre, la résistance à celui-ci est observée beaucoup moins fréquemment que celle des médicaments du groupe de la pénicilline.
La ceftriaxone est utilisée pour traiter les processus inflammatoires de l'étiologie bactérienne des systèmes respiratoire, urogénital et digestif. Un antibiotique est également prescrit pour le traitement de la méningite, de la septicémie, de l'endocardite infectieuse, de la maladie de Lyme, de la septicémie, de l'ostéomyélite et pour la prévention des complications lors de manipulations et d'opérations chirurgicales.
L’utilisation de fithriaxone dans les cas de neutropénie et d’autres affections sanguines altérées est particulièrement importante. Cela est dû au fait que le médicament, contrairement à de nombreux autres groupes d'antibiotiques, n'inhibe pas la prolifération des cellules sanguines.
La ceftriaxone ne doit pas être administrée avec des médicaments contenant du calcium (solutions Hartmann et Ringer). Lorsqu’il a été utilisé chez le nouveau-né, une augmentation des valeurs plasmatiques de la bilirubine a été observée. En outre, avant la première dose, il est nécessaire de vérifier la présence d’une hypersensibilité au médicament. Parmi les effets secondaires figurent les troubles digestifs, les réactions allergiques et les maux de tête.
Le médicament est libéré sous forme de poudre en flacons de 0,5, 1,0 et 2,0 g sous les noms: "Alcizon", "Blitsef", "Lendatsin", "Norakson", "Rotazef", "Cefograf", "Ceftriaxone". La posologie et la quantité de consommation dépendent de l'âge, de la pathologie du patient et de la gravité de son état.
Groupe pharmacologique - Pénicillines
Les préparations de sous-groupes sont exclues. Activer
Description
La pénicilline (penicillina) est un groupe d'antibiotiques produits par de nombreux types de moisissures du genre Penicillium, actifs contre la plupart des micro-organismes gram positifs, ainsi que certains microorganismes gram négatifs (gonocoques, méningocoques et spirochètes). Les pénicillines appartiennent à la soi-disant. antibiotiques bêta-lactamines (bêta-lactamines).
Les bêta-lactames constituent un groupe important d'antibiotiques pour lesquels la présence d'un noyau bêta-lactame à quatre chaînons dans la structure de la molécule est courante. Les bêta-lactamines comprennent les pénicillines, les céphalosporines, les carbapénèmes et les monobactames. Les bêta-lactamines constituent le groupe le plus nombreux de médicaments antimicrobiens utilisés en pratique clinique, qui occupe une position de leader dans le traitement de la plupart des maladies infectieuses.
Informations historiques. En 1928, le scientifique anglais A. Fleming, qui travaillait à l'hôpital St. Mary's de Londres, découvrit que le champignon filamenteux de la moisissure verte (Penicillium notatum) pouvait provoquer la mort de staphylocoques en culture cellulaire. La substance active du champignon, qui a une activité antibactérienne, A. Fleming appelée pénicilline. En 1940 à Oxford, un groupe de chercheurs dirigé par Kh.V. Flory et E.B. Cheyna a isolé sous forme pure des quantités significatives de la première pénicilline provenant de la culture de Penicillium notatum. En 1942, l'excellent chercheur russe Z.V. Yermolyeva a reçu de la pénicilline provenant du champignon Penicillium crustosum. Depuis 1949, des quantités pratiquement illimitées de benzylpénicilline (pénicilline G) sont devenues disponibles pour un usage clinique.
Le groupe de la pénicilline comprend des composés naturels produits par divers types de champignons de la moisissure, Penicillium, et un certain nombre de substances semi-synthétiques. Les pénicillines (comme les autres bêta-lactamines) ont un effet bactéricide sur les microorganismes.
Les propriétés les plus courantes des pénicillines incluent: une faible toxicité, une large gamme de doses, une allergie croisée entre toutes les pénicillines et partiellement les céphalosporines et les carbapénèmes.
L'effet antibactérien des bêta-lactames est associé à leur capacité spécifique à perturber la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne.
La paroi cellulaire des bactéries a une structure rigide, elle donne forme aux microorganismes et les protège contre la destruction. Il est à base d'hétéropolymère-peptidoglycane, composé de polysaccharides et de polypeptides. Sa structure réticulée en treillis donne la force de la paroi cellulaire. La composition de polysaccharides comprend des sucres aminés tels que la N-acétylglucosamine, ainsi que l'acide N-acétylmuramique, que l'on ne trouve que chez les bactéries. Les chaînes peptidiques courtes, y compris certains acides aminés L et D, sont associées aux sucres aminés. Chez les bactéries à Gram positif, la paroi cellulaire contient 50 à 100 couches de peptidoglycane, chez les bactéries à Gram négatif, 1 à 2 couches.
Environ 30 enzymes bactériennes sont impliquées dans le processus de biosynthèse des peptidoglycanes, ce processus se déroule en 3 étapes. On pense que les pénicillines violent les derniers stades de la synthèse de la paroi cellulaire, empêchant la formation de liaisons peptidiques en inhibant l'enzyme transpeptidase. La transpeptidase est l'une des protéines liant la pénicilline avec laquelle les antibiotiques bêta-lactames interagissent. Les protéines de liaison à la pénicilline, les enzymes impliquées dans les dernières étapes de la formation de la paroi cellulaire bactérienne, en plus des transpeptidases, comprennent les carboxypeptidases et les endopeptidases. Toutes les bactéries en ont (par exemple, Staphylococcus aureus en a 4, Escherichia coli - 7). Les pénicillines se lient à ces protéines à des vitesses différentes pour former une liaison covalente. Lorsque cela se produit, il se produit une inactivation des protéines de liaison à la pénicilline, la résistance de la paroi cellulaire bactérienne est cassée et les cellules subissent une lyse.
Pharmacocinétique Lors de l'ingestion, les pénicillines sont absorbées et distribuées dans tout le corps. Les pénicillines pénètrent bien dans les tissus et les fluides corporels (synovial, pleural, péricardique, biliaire), où les concentrations thérapeutiques sont rapidement atteintes. Les exceptions sont le liquide céphalo-rachidien, le milieu interne de l'œil et le secret de la prostate - les concentrations de pénicillines sont faibles. La concentration de pénicillines dans le liquide céphalo-rachidien peut varier en fonction des conditions: dans des conditions normales - moins de 1% de sérum, l’inflammation peut atteindre 5%. Des concentrations thérapeutiques dans le liquide céphalo-rachidien sont créées lors de la méningite et de l'administration de médicaments à fortes doses. Les pénicillines sont rapidement éliminées du corps, principalement par les reins, par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. Leur demi-vie est courte (30 à 90 min), la concentration dans l'urine est élevée.
Il existe plusieurs classifications de médicaments appartenant au groupe de la pénicilline: par structure moléculaire, par source, par spectre d'activité, etc.
Selon la classification fournie par D.A. Kharkevich (2006), les pénicillines sont subdivisées comme suit (la classification est basée sur un certain nombre de caractéristiques, y compris les différences dans les moyens d’obtenir):
I. Préparations de pénicillines obtenues par synthèse biologique (pénicillines biosynthétiques):
I.1. Pour administration parentérale (détruit dans l'environnement acide de l'estomac):
benzylpénicilline (sel de sodium),
benzylpénicilline (sel de potassium);
benzylpénicilline (sel de Novocain)
I.2. Pour l'administration entérale (résistant à l'acide):
phénoxyméthylpénicilline (pénicilline V).
Ii. Pénicillines semi-synthétiques
II.1. Pour administration parentérale et entérale (résistant à l'acide):
- résistant à l'action de la pénicillinase:
oxacilline (sel de sodium),
- large spectre:
II.2. Pour administration parentérale (détruit dans l'environnement acide de l'estomac)
- à large spectre, y compris Pseudomonas aeruginosa:
carbénicilline (sel disodique),
II.3. Pour l'administration entérale (résistant à l'acide):
carbénicilline (indanyl sodique),
Selon la classification des pénicillines donnée par I. B. Mikhailov (2001), les pénicillines peuvent être divisées en 6 groupes:
1. Pénicillines naturelles (benzylpénicillines, bicillines, phénoxyméthylpénicillines).
2. Isoxazolpenicillins (oxacilline, cloxacilline, flucloxacilline).
3. Amidinopenitsillin (amdinocilline, pivamdinocilline, bakamdinocilline, acidocylline).
4. Aminopénicillines (ampicilline, amoxicilline, talampicilline, bacampicilline, pivampicilline).
5. Les carboxypénicillines (carbénicilline, carbecilline, carindacilline, ticarcilline).
6. Uréidopenitsilline (azlotsilline, mezlocilline, pipéracilline).
La source de réception, le spectre d'action ainsi que la combinaison avec les bêta-lactamases ont été pris en compte lors de la création de la classification donnée dans le Manuel fédéral (système de formulaire), numéro VIII.
benzylpénicilline (pénicilline G),
phénoxyméthylpénicilline (pénicilline V),
3. Spectre étendu (aminopénicillines):
4. Actif contre Pseudomonas aeruginosa:
5. En association avec des inhibiteurs de la bêta-lactamase (protégés par un inhibiteur):
Pénicillines naturelles (naturelles) - Ce sont des antibiotiques à spectre étroit qui agissent sur les bactéries à Gram positif et les cocci. Les pénicillines biosynthétiques sont obtenues à partir du milieu de culture sur lequel certaines souches de moisissures (Penicillium) sont cultivées. Il existe plusieurs variétés de pénicillines naturelles, dont la benzylpénicilline est l'une des plus actives et des plus résistantes. En pratique médicale, la benzylpénicilline est utilisée sous la forme de divers sels - sodium, potassium et novocaïne.
Toutes les pénicillines naturelles ont une activité antimicrobienne similaire. Les bêta-lactamases détruisent les pénicillines naturelles. Par conséquent, elles ne sont pas efficaces pour le traitement des infections à staphylocoques, car dans la plupart des cas, les staphylocoques produisent de la bêta-lactamase. Ils sont efficaces principalement contre les bactéries gram-positives (y compris Streptococcus spp., Y compris Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, des cocci à Gram négatif (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), certains germes anaérobies (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochètes (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Les micro-organismes à Gram négatif sont généralement résistants, à l'exception d'Haemophilus ducreyi et de Pasteurella multocida. En ce qui concerne les virus (agents responsables de la grippe, poliomyélite, variole, etc.), Mycobacterium tuberculosis, agent responsable de l'amibiase, les rickettsies, les champignons pénicillines sont inefficaces.
La benzylpénicilline est principalement active contre les cocci à Gram positif. Les spectres de l'action antibactérienne de la benzylpénicilline et de la phénoxyméthylpénicilline sont presque identiques. Cependant, la benzylpénicilline est 5 à 10 fois plus active que la phénoxyméthylpénicilline pour Neisseria spp. et certains anaérobies. La phénoxyméthylpénicilline est prescrite pour les infections de gravité modérée. L'activité des préparations de pénicilline est déterminée biologiquement par l'effet antibactérien sur une souche particulière de Staphylococcus aureus. Par unité d'action (1 U), prenez une activité de 0,5988 µg de sel de sodium cristallin chimiquement pur de benzylpénicilline.
Les inconvénients significatifs de la benzylicicilline sont son instabilité aux bêta-lactamases (lorsque le clivage enzymatique du cycle bêta-lactam par les bêta-lactamines (pénicillinases) pour former de l’acide pénicillanique, la antimicrobienne est affaiblie), l’activité antimicrobienne est réduite à la moitié supérieure. contre la plupart des micro-organismes gram-négatifs.
Dans des conditions normales, les préparations de benzylpénicilline pénètrent mal dans le liquide céphalo-rachidien. Cependant, en cas d'inflammation des méninges, la perméabilité à travers la BHE augmente.
La benzylpénicilline, utilisée sous forme de sels de sodium et de potassium très solubles, a une courte durée de 3 à 4 heures, car rapidement excrété du corps, ce qui nécessite des injections fréquentes. À cet égard, des sels peu solubles de benzylpénicilline (y compris le sel de novocaïne) et de benzathine benzylpénicilline ont été proposés pour une utilisation en pratique médicale.
Formes Prolongées ), sont des suspensions qui ne peuvent être administrées que par voie intramusculaire. Ils sont lentement absorbés par le site d’injection, créant un dépôt dans le tissu musculaire. Cela vous permet de maintenir la concentration d'antibiotique dans le sang pendant un temps considérable et de réduire ainsi la fréquence d'administration du médicament.
Tous les sels de benzylpénicilline sont utilisés par voie parentérale, car ils sont détruits dans l'environnement acide de l'estomac. Parmi les pénicillines naturelles, seule la phénoxyméthylpénicilline (pénicilline V) possède des propriétés stables aux acides, bien qu’à un degré faible. La phénoxyméthylpénicilline présente une structure chimique différente de la benzylpénicilline par la présence d’un groupe phénoxyméthyle dans la molécule au lieu d’un groupe benzyle.
La benzylpénicilline est utilisée dans les infections causées par les streptocoques, y compris Streptococcus pneumoniae (pneumonie acquise en communauté, méningite), Streptococcus pyogenes (amygdalite à streptocoque, impétigo, érysipèle, fièvre écarlate, endocardite) et les infections à méningocoque. La benzylpénicilline est l'antibiotique de choix dans le traitement de la diphtérie, de la gangrène gazeuse, de la leptospirose et de la maladie de Lyme.
Bicillines sont présentés, tout d'abord, si nécessaire, le maintien à long terme des concentrations efficaces dans le corps. Ils sont utilisés pour le traitement de la syphilis et d’autres maladies causées par des tréponèmes pâles, des infections à streptocoques (à l’exclusion des infections causées par des streptocoques du groupe B) - amygdalite aiguë, scarlatine, infections des plaies, érysipèle, rhumatisme, leishmaniose.
En 1957, l'acide 6-aminopénicillanique a été isolé à partir de pénicillines naturelles et le développement de préparations semi-synthétiques a été lancé.
L'acide 6-aminopénicillanique - la base de la molécule de toutes les pénicillines ("noyau de pénicilline") - est un composé hétérocyclique complexe constitué de deux cycles: thiazolidinique et bêta-lactame. Un radical latéral est associé à un cycle bêta-lactame qui détermine les propriétés pharmacologiques essentielles de la molécule de médicament obtenue. Dans les pénicillines naturelles, la structure radicalaire dépend de la composition du milieu sur lequel Penicillium spp.
Les pénicillines semi-synthétiques sont produites par modification chimique, en liant divers radicaux à la molécule d'acide 6-aminopénicillanique. Ainsi ont été obtenues des pénicillines avec certaines propriétés:
- résistant à l'action des pénicillinases (beta-lactamase);
- acide-rapide, efficace lors de la nomination à l'intérieur;
- possédant un large spectre d'action.
Isoxazolpenicillins (pénicillines isoxazolyle, pénicillines antistaphylococciques stables, antistaphylococciques). La plupart des staphylocoques produisent une enzyme spécifique, la bêta-lactamase (pénicillinase) et sont résistants à la benzylpénicilline (80 à 90% des souches de Staphylococcus aureus sont responsables de la formation de pénicilline).
L'oxacilline est le principal anti-staphylocoque. Le groupe des médicaments résistants à la pénicilline comprend également la cloxacilline, la flucloxacilline, la méthicilline, la nafcilline et la dicloxacilline, qui, en raison de leur haute toxicité et / ou de leur faible efficacité, n'ont pas été utilisés en clinique.
Le spectre d'action antibactérienne de l'oxacilline est semblable à celui de la benzylpénicilline, mais en raison de la résistance de l'oxacilline à la pénicillinase, il est actif contre les staphylocoques formant de la pénicilline et résistant à la benzylpénicilline et à la phénoxyméthylpénicilline, ainsi qu'aux autres antibiotiques.
Par activité contre les cocci à Gram positif (y compris les staphylocoques qui ne produisent pas de bêta-lactamase), les isoxazolpénicillines, y compris l'oxacilline, nettement inférieure aux pénicillines naturelles, par conséquent, pour les maladies dont les agents pathogènes sont sensibles aux micro-organismes de la benzylpénicilline, elles sont moins efficaces que ces derniers. Oxacillin n'est pas actif contre les bactéries gram-négatives (sauf Neisseria spp.), Anaérobies. À cet égard, les médicaments de ce groupe ne sont indiqués que dans les cas où il est connu que l'infection est provoquée par des souches de staphylocoques formant de la pénicilline.
Les principales différences pharmacocinétiques entre les isoxazolpénicillines et la benzylpénicilline:
- absorption rapide, mais non complète (30 à 50%) par le tractus gastro-intestinal. Vous pouvez utiliser ces antibiotiques par voie parentérale (in / m, in / in) et à l'intérieur, mais 1 à 1,5 heure avant les repas, car ils ont une faible résistance à l'acide chlorhydrique;
- un taux élevé de liaison à l'albumine plasmatique (90 à 95%) et à l'impossibilité d'éliminer les isoxazolpénicillines du corps au cours de l'hémodialyse;
- excrétion hépatique non seulement rénale, mais aussi hépatique, il n'est pas nécessaire de corriger le schéma posologique avec une insuffisance rénale légère.
La signification clinique principale de l'oxacilline est le traitement des infections à staphylocoques causées par des souches de Staphylococcus aureus résistantes à la pénicilline (sauf les infections causées par Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline, SARM). Il faut garder à l’esprit que dans les hôpitaux, les souches de Staphylococcus aureus, résistantes à l’oxacilline et à la méthicilline (la méthicilline, la première pénicilline résistante à la pénicilline, ne sont plus en production). Les souches nosocomiales et de souches de Staphylococcus aureus acquises dans la communauté et résistantes à la méthicilline sont généralement multirésistantes - elles sont résistantes à tous les autres bêta-lactames et souvent aux macrolides, aux aminosides, aux fluoroquinolones. Les médicaments de choix pour les infections causées par le SARM sont la vancomycine ou le linézolide.
La nafcilline est légèrement plus active que l'oxacilline et les autres pénicillines résistantes à la pénicillinase (mais moins actives que la benzylpénicilline). La nafcilline pénètre à travers la BHE (sa concentration dans le liquide céphalo-rachidien est suffisante pour le traitement de la méningite à staphylocoques), est excrétée principalement par la bile (la concentration maximale dans la bile est beaucoup plus élevée que celle du sérum), dans une moindre mesure par les reins. Peut être administré par voie orale et parentérale.
Amidinopenitsilline - Ce sont des pénicillines à spectre d'action étroit, mais à activité prédominante contre les entérobactéries à Gram négatif. Les préparations d'amidinopénicilline (amidinocilline, pivamdinocilline, bakamdinocilline, acidocylline) ne sont pas enregistrées en Russie.
Pénicillines à large spectre d'activité
Conformément à la classification présentée par D.A. Kharkevich, les antibiotiques à large spectre semi-synthétiques sont répartis dans les groupes suivants:
I. Médicaments n'affectant pas le pus bleu:
- Aminopénicillines: ampicilline, amoxicilline.
Ii. Drogues actives contre Pseudomonas aeruginosa:
- Carboxypénicillines: carbénicilline, ticarcilline, carbecilline;
- Uréidopénitsilline: pipéracilline, azlotsilline, mezlotsilline.
Aminopénicillines - antibiotiques à large spectre. Tous sont détruits par les bêta-lactamases des bactéries gram-positives et gram-négatives.
En pratique médicale, l’amoxicilline et l’ampicilline sont largement utilisées. L'ampicilline est l'ancêtre du groupe des aminopénicillines. En ce qui concerne les bactéries à Gram positif, l’ampicilline, comme toutes les pénicillines semi-synthétiques, a une activité inférieure à la benzylpénicilline, mais supérieure à l’oxacilline.
L'ampicilline et l'amoxicilline ont des spectres d'action similaires. Par rapport aux pénicillines naturelles, le spectre antimicrobien de l'ampicilline et de l'amoxicilline s'étend aux souches sensibles d'entérobactéries, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Les pénicillines naturelles agissent mieux que Listeria monocytogenes et les entérocoques sensibles.
L'amoxicilline est le médicament le plus actif contre Streptococcus pneumoniae, qui est résistant aux pénicillines naturelles.
L'ampicilline n'est pas efficace contre les souches de Staphylococcus spp. Productrices de pénicilline, toutes les souches de Pseudomonas aeruginosa, la plupart des souches d'Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indole-positif).
Des médicaments combinés sont disponibles, par exemple, Ampioks (ampicilline + oxacilline). La combinaison de l'ampicilline ou de la benzylpénicilline avec l'oxacilline est rationnelle, car le spectre d'action avec cette combinaison devient plus large.
La différence entre l'amoxicilline (qui est l'un des principaux antibiotiques par voie orale) et l'ampicilline réside dans son profil pharmacocinétique: lorsqu'elle est administrée, l'amoxicilline est absorbée plus rapidement et mieux dans l'intestin (75 à 90%) que l'ampicilline (35 à 50%), la biodisponibilité ne dépend pas de l'apport alimentaire.. L'amoxicilline pénètre mieux dans certains tissus, incl. dans le système broncho-pulmonaire, où sa concentration est 2 fois supérieure à la concentration dans le sang.
Les différences les plus significatives entre les paramètres pharmacocinétiques des aminopénicillines et de la benzylpénicilline sont les suivantes:
- la possibilité de rendez-vous à l'intérieur;
- légère liaison aux protéines plasmatiques - 80% d'aminopénicillines restent dans le sang sous forme libre - et bonne pénétration dans les tissus et les fluides corporels (dans le cas d'une méningite, la concentration dans le liquide céphalo-rachidien peut représenter 70 à 95% de la concentration dans le sang);
- la fréquence de la prescription de médicaments combinés - 2-3 fois par jour.
Les principales indications pour la prescription d'aminopénicillines sont les suivantes: infections des voies respiratoires supérieures et des organes ORL, infections des reins et des voies urinaires, infections gastro-intestinales, éradication de Helicobacter pylori (amoxicilline), méningite.
L'action indésirable des aminopénicillines se caractérise par le développement d'une éruption cutanée "à l'ampicilline", éruption maculopapulaire non allergique, qui disparaît rapidement lorsque le médicament est annulé.
La mononucléose infectieuse est l'une des contre-indications à la nomination d'aminopénicillines.
Ceux-ci comprennent les carboxypénicillines (carbénicilline, ticarcilline) et les uréidopénicillines (azlocilline, pipéracilline).
Carboxypénicillines - Il s'agit d'antibiotiques à spectre antimicrobien semblable aux aminopénicillines (à l'exception de l'action sur Pseudomonas aeruginosa). La carbénicilline est la première pénicilline anti-purulente, d’activité inférieure à celle des autres pénicillines anti-pseudomonas. Les carboxypénicillines agissent sur les espèces de Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) et de Proteus (Proteus spp.) Indoles positives et résistantes à l'ampicilline et à d'autres aminopénicillines. La signification clinique des carboxypénicillines est en train de diminuer. Bien qu'ils aient un large spectre d'action, ils sont inactifs contre une grande partie des souches de Staphylococcus aureus, d'Enterococcus faecalis, de Klebsiella spp., De Listeria monocytogenes. Presque ne pas passer par le BBB. La multiplicité des rendez-vous - 4 fois par jour. La résistance secondaire des microorganismes se développe rapidement.
Uréidopénicillines - il s’agit également d’antibiotiques antiparasitaires dont le spectre d’action coïncide avec les carboxypénicillines. Le médicament le plus actif dans ce groupe est la pipéracilline. Parmi les médicaments de ce groupe, seule l’azlocilline conserve sa valeur en médecine.
Les uréidopénicillines sont plus actives que les carboxypénicillines pour Pseudomonas aeruginosa. Ils sont utilisés dans le traitement des infections causées par Klebsiella spp.
Toutes les pénicillines anti-pesticides sont détruites par les bêta-lactamases.
Caractéristiques pharmacocinétiques des uréidopénicillines:
- entrez uniquement par voie parentérale (dans / m et / in);
- non seulement les reins, mais aussi le foie sont impliqués dans l'excrétion;
- fréquence d'utilisation - 3 fois par jour;
- la résistance secondaire des bactéries se développe rapidement.
En raison de l’émergence de souches hautement résistantes aux pénicillines antisexpous et du manque d’avantages par rapport aux autres antibiotiques, les pénicillines antisexaginales ont pratiquement perdu leur signification.
Les principales indications de ces deux groupes de pénicillines anti-peroxydantes sont les infections nosocomiales causées par des souches sensibles de Pseudomonas aeruginosa, associées à des aminosides et des fluoroquinolones.
Les pénicillines et les autres antibiotiques bêta-lactamines ont une activité antimicrobienne élevée, mais nombre d'entre eux peuvent développer une résistance aux micro-organismes.
Cette résistance est due à la capacité des microorganismes à produire des enzymes spécifiques - la bêta-lactamase (pénicillinase), qui détruisent (hydrolysent) le noyau bêta-lactame des pénicillines, ce qui les prive d'une activité antibactérienne et conduit au développement de souches résistantes de microorganismes.
Certaines pénicillines semi-synthétiques sont résistantes à la bêta-lactamase. De plus, afin de surmonter la résistance acquise, des composés capables d’inhiber de manière irréversible l’activité de ces enzymes ont été développés. inhibiteurs de bêta-lactamase. Ils sont utilisés dans la création de pénicillines inhibitrices.
Les inhibiteurs de bêta-lactamase, comme les pénicillines, sont des composés de bêta-lactame, mais ont en eux-mêmes une activité antibactérienne minimale. Ces substances se lient de manière irréversible aux bêta-lactamases et inactivent ces enzymes, protégeant ainsi les antibiotiques bêta-lactamines de l'hydrolyse. Les inhibiteurs de la bêta-lactamase sont les plus actifs contre la bêta-lactamase codée par les gènes plasmidiques.
Pénicillines inhibitrices sont une combinaison d’un antibiotique pénicilline et d’un inhibiteur spécifique de la bêta-lactamase (acide clavulanique, sulbactam, tazobactam). Les inhibiteurs de la bêta-lactamase ne sont pas utilisés seuls, mais en association avec les bêta-lactamines. Cette association permet d’augmenter la stabilité de l’antibiotique et son activité contre les microorganismes producteurs de ces enzymes (bêta-lactamase): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Proteus. h Bacteroides fragilis. En conséquence, les souches de micro-organismes résistants aux pénicillines deviennent sensibles au médicament combiné. Le spectre d'activité antibactérienne des bêta-lactames inhibiteurs correspond au spectre des pénicillines contenues dans leur composition, seul le niveau de résistance acquise est différent. Les pénicillines inhibitrices sont utilisées pour traiter des infections de diverses localisations et pour la prophylaxie périopératoire en chirurgie abdominale.
Les pénicillines inhibitrices incluent amoxicilline / clavulanate, ampicilline / sulbactame, amoxicilline / sulbactame, pipéracilline / tazobactame, ticarcilline / clavulanate. Ticarcilin / clavulanate a une activité antiseptique et est actif contre Stenotrophomonas maltophilia. Le sulbactam a sa propre activité antibactérienne contre les cocci à gram négatif de la famille des Neisseriaceae et de la famille des Acinetobacter non fermentaires.
Indications d'utilisation des pénicillines
Les pénicillines sont utilisées pour les infections causées par des agents pathogènes qui leur sont sensibles. Ils sont principalement utilisés dans les infections des voies respiratoires supérieures, dans le traitement de l'angine, de la scarlatine, des otites, de la septicémie, de la syphilis, de la gonorrhée, des infections gastro-intestinales, des infections des voies urinaires, etc.
Les pénicillines doivent être utilisées uniquement selon les directives et sous la surveillance d'un médecin. Il faut se rappeler que l’utilisation de doses insuffisantes de pénicillines (ainsi que d’autres antibiotiques) ou l’arrêt trop précoce du traitement peuvent conduire au développement de souches résistantes de micro-organismes (ceci est particulièrement vrai des pénicillines naturelles). En cas de résistance, poursuivre le traitement avec d'autres antibiotiques.
L'utilisation de pénicillines en ophtalmologie. En ophtalmologie, les pénicillines sont appliquées localement sous forme d'instillations, d'injections sous-conjonctivales et intravitréennes. Les pénicillines ne traversent pas bien la barrière hématophtalmique. Dans le contexte du processus inflammatoire, leur pénétration dans les structures internes de l'œil augmente et leurs concentrations atteignent une signification thérapeutique. Ainsi, lorsqu'elles sont instillées dans le sac conjonctival, les concentrations thérapeutiques de pénicillines sont déterminées dans le stroma de la cornée. Lorsqu'elles sont appliquées localement, la chambre antérieure ne pénètre pratiquement pas. Lorsque l'administration sous-conjonctivale de médicaments est déterminée dans la cornée et l'humidité de la chambre antérieure de l'œil, dans le corps vitré, la concentration est inférieure à la concentration thérapeutique.
Les solutions pour l'administration topique sont préparées ex tempore. Les pénicilli sont utilisés pour le traitement de etc.) et d’autres maladies oculaires. De plus, les pénicillines sont utilisées pour prévenir les complications infectieuses des lésions aux paupières et aux orbites, en particulier lorsqu'un corps étranger pénètre dans les tissus de l'orbite (ampicilline / clavulanate, ampicilline / sulbactam, etc.).
Utilisation de la pénicilline dans la pratique urologique. Dans la pratique urologique des antibiotiques-pénicillines, les médicaments protégés par un inhibiteur sont largement utilisés (l'utilisation de pénicillines naturelles, ainsi que l'utilisation de pénicillines semi-synthétiques en tant que médicaments de choix est considérée comme injustifiée en raison du niveau élevé de résistance des souches uropathogènes.
Effets secondaires et effets toxiques des pénicillines. Les pénicillines ont la toxicité la plus faible parmi les antibiotiques et une large gamme d’actions thérapeutiques (notamment naturelles). Les effets secondaires les plus graves sont associés à une hypersensibilité à ceux-ci. Des réactions allergiques sont observées chez un nombre significatif de patients (selon différentes sources, de 1 à 10%). Les pénicillines, plus souvent que les médicaments d'autres groupes pharmacologiques, provoquent des allergies aux médicaments. Chez les patients qui ont eu des réactions allergiques aux pénicillines dans l’histoire, ces réactions sont ensuite utilisées dans 10-15% des cas. Chez moins de 1% des personnes n'ayant jamais présenté de réactions similaires, une réaction allergique à la pénicilline se produit lors d'une administration répétée.
Les pénicillines peuvent provoquer une réaction allergique quelle que soit la dose ou la forme dosée.
Lors de l'utilisation de pénicillines, des réactions allergiques de type immédiat et différé sont possibles. On pense que la réaction allergique aux pénicillines est principalement associée à un produit intermédiaire de leur métabolisme - le groupe de la pénicilloïne. Il est appelé un déterminant antigénique important et se forme lorsque le cycle bêta-lactame se rompt. Les petits déterminants antigéniques de la pénicilline comprennent notamment des molécules de pénicillines non modifiées, le benzylpénicillate. Ils sont formés in vivo, mais sont également déterminés dans des solutions de pénicilline préparées pour l'administration. On pense que les réactions allergiques précoces aux pénicillines sont principalement dues à des anticorps IgE dirigés contre de petits déterminants antigéniques retardés ou tardifs (urticaire), généralement des anticorps IgE dirigés contre des déterminants antigéniques importants.
Les réactions d'hypersensibilité sont dues à la formation d'anticorps dans l'organisme et se produisent généralement plusieurs jours après le début de l'utilisation de la pénicilline (les périodes peuvent varier de quelques minutes à plusieurs semaines). Dans certains cas, les réactions allergiques se traduisent par des éruptions cutanées, une dermatite, de la fièvre. Dans les cas plus graves, ces réactions se manifestent par un gonflement des muqueuses, de l'arthrite, de l'arthralgie, des lésions rénales et d'autres troubles. Un choc anaphylactique, un bronchospasme, des douleurs abdominales, un gonflement du cerveau et d'autres manifestations sont possibles.
Une réaction allergique sévère est une contre-indication absolue à l’introduction future de pénicillines. Il est nécessaire que le patient explique que même une petite quantité de pénicilline, ingérée avec de la nourriture ou au cours d’un test cutané, peut être mortelle pour lui.
Parfois, le seul symptôme d'une réaction allergique aux pénicillines est la fièvre (elle est par nature constante, rémittente ou intermittente, parfois accompagnée de frissons). La fièvre disparaît généralement entre 1 et 1,5 jours après l’arrêt du médicament, mais peut parfois durer plusieurs jours.
Toutes les pénicillines sont caractérisées par une sensibilisation croisée et des réactions allergiques croisées. Toutes les préparations contenant de la pénicilline, y compris les cosmétiques et les aliments, peuvent provoquer une sensibilisation.
Les pénicillines peuvent causer divers effets indésirables et toxiques de nature non allergique. Ceux-ci incluent: ingestion - irritant, incl. glossite, stomatite, nausée, diarrhée; avec administration i / m - douleur, infiltration, nécrose musculaire aseptique; avec un / dans l'introduction - phlébite, thrombophlébite.
Peut-être une augmentation de l'excitabilité réflexe du système nerveux central. Lors de l’utilisation de doses élevées, des effets neurotoxiques peuvent apparaître: hallucinations, délires, dysrégulation de la pression artérielle, convulsions. Les crises convulsives sont plus susceptibles chez les patients recevant de fortes doses de pénicilline et / ou chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère. En raison du risque de réactions neurotoxiques sévères, les pénicillines ne peuvent pas être administrées par voie endolytique (à l’exception du sel sodique de benzylpénicilline, qui est administré avec précaution, pour la vie).
Dans le traitement des pénicillines peuvent développer une surinfection, candidose orale, vagin, dysbiose intestinale. Les pénicillines (généralement l’ampicilline) peuvent causer une diarrhée associée aux antibiotiques.
L’utilisation de l’ampicilline entraîne une éruption cutanée "à l’ampicilline" (chez 5 à 10% des patients), accompagnée de démangeaisons, de fièvre. Cet effet indésirable survient le plus souvent entre le 5 et le 10ème jour d’utilisation de fortes doses d’ampicilline chez les enfants atteints d’adénopathie et d’infections virales ou lors d’utilisation concomitante d’allopurinol, ainsi que chez presque tous les patients atteints de mononucléose infectieuse.
Les effets indésirables spécifiques liés à l’utilisation de bicillines sont les infiltrats locaux et les complications vasculaires sous la forme d’un syndrome (ischémie et gangrène des extrémités avec injection aléatoire dans l’artère) ou de Nicolau (embolie vasculaire pulmonaire et cérébrale).
Lors de l’utilisation d’oxacilline, une hématurie, une protéinurie et une néphrite interstitielle sont possibles. L'utilisation de pénicillines anti-pélagiques (carboxypénicillines, uréidopénicillines) peut être accompagnée d'apparition de réactions allergiques, de symptômes de neurotoxicité, de néphrite interstitielle aiguë, de dysbiose, de thrombocytopénie, de neutropénie, de neutropénie, de leucopénie, de leucopénie Avec l'utilisation de la carbénicilline, le syndrome hémorragique est possible. Les médicaments combinés contenant de l'acide clavulanique peuvent provoquer des lésions hépatiques aiguës.
Utilisez pendant la grossesse. Les pénicillines traversent le placenta. Bien qu’il n’existe aucune étude de sécurité adéquate et strictement contrôlée chez l’homme, les pénicillines, incl. inhibiteur, largement utilisé chez les femmes enceintes, sans complications enregistrées.
Dans les études sur des animaux de laboratoire avec des pénicillines à des doses de 2 à 25 (pour différentes pénicillines) dépassant le traitement, les troubles de la fertilité et les effets sur la fonction de reproduction n'ont pas été détectés. Des propriétés tératogènes, mutagènes, embryotoxiques lors de l'introduction de pénicillines animaux n'ont pas été identifiées.
Conformément aux recommandations mondiales généralement acceptées de la FDA (Food and Drug Administration), qui déterminent la possibilité d’utiliser des médicaments pendant la grossesse, les médicaments du groupe de la pénicilline sur l’effet sur le fœtus relèvent de la catégorie FDA (l’étude de la reproduction animale ne révèle pas l’effet néfaste des médicaments sur le fœtus). aucune étude strictement contrôlée n'a été réalisée chez la femme enceinte).
Lors de la prescription de pénicillines pendant la grossesse, il convient (comme pour tout autre moyen) de prendre en compte la durée de la grossesse. En cours de traitement, il est nécessaire de contrôler strictement l’état de la mère et du fœtus.
Utilisez pendant l'allaitement. Les pénicillines pénètrent dans le lait maternel. Bien qu'aucune complication humaine significative n'ait été enregistrée, l'utilisation de pénicillines par les mères allaitantes peut entraîner une sensibilisation des enfants, des modifications de la microflore intestinale, des diarrhées, l'apparition d'une candidose et l'apparition d'éruptions cutanées chez le nourrisson.
Pédiatrie Lors de l'utilisation de pénicillines chez les enfants, des problèmes pédiatriques spécifiques ne sont pas enregistrés. Cependant, il convient de garder à l'esprit qu'une fonction rénale insuffisamment développée chez les nouveau-nés et les jeunes enfants peut entraîner une accumulation de pénicillines (par conséquent, le risque d'action neurotoxique avec le développement de crises est accru).
Gériatrie Les problèmes gériatriques spécifiques liés à l'application de pénicillines ne sont pas enregistrés. Cependant, il convient de rappeler que les personnes âgées sont plus susceptibles de présenter une dysfonction rénale liée à l'âge et peuvent donc nécessiter un ajustement de la dose.
Insuffisance rénale et hépatique. En cas d'insuffisance rénale / hépatique, le cumul est possible. En cas d'insuffisance rénale et / ou hépatique modérée et sévère, une adaptation de la posologie et une augmentation de l'intervalle de temps entre l'administration de l'antibiotique sont nécessaires.
L'interaction des pénicillines avec d'autres médicaments. Les antibiotiques bactéricides (céphalosporines, cyclosérine, vancomycine, rifampicine, aminoglycosides) ont un effet synergique, les antibiotiques bactériostatiques (y compris les macrolides, le chloramphénicol, les linkosamides, les tétracyclines) sont antagonistes. Des précautions doivent être prises lors de l’association de pénicillines actives contre Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) avec des anticoagulants et des agents antiplaquettaires (risque potentiel de saignement accru). Il n'est pas recommandé d'associer des pénicillines à des thrombolytiques. Lorsqu'il est combiné avec des sulfamides peut réduire l'effet bactéricide. Les pénicillines orales peuvent réduire l’efficacité des contraceptifs oraux en raison d’une altération de la circulation entérohépatique d’œstrogènes. Les pénicillines peuvent ralentir l'élimination du méthotrexate du corps (inhiber sa sécrétion tubulaire). La combinaison de l'ampicilline et de l'allopurinol augmente le risque d'éruption cutanée. L'utilisation de fortes doses du sel de potassium de la benzylpénicilline en association avec des diurétiques, des préparations à base de potassium ou des inhibiteurs de l'ECA, permettant d'économiser le potassium, augmente le risque d'hyperkaliémie. Les pénicillines sont pharmaceutiquement incompatibles avec les aminosides.
En raison du fait qu'avec une administration orale prolongée d'antibiotiques, la microflore intestinale peut être supprimée, produisant des vitamines B1, Dans6, Dans12, PP, patients pour la prévention de l'hypovitaminose, il est conseillé de prescrire des vitamines du groupe B.
En conclusion, il convient de noter que les pénicillines constituent un groupe important d'antibiotiques naturels et semi-synthétiques ayant un effet bactéricide. L'action antibactérienne est associée à une synthèse altérée du peptidoglycane de la paroi cellulaire. L'effet est dû à l'inactivation de l'enzyme transpeptidase, une des protéines de liaison à la pénicilline situées sur la membrane interne de la paroi cellulaire bactérienne, qui intervient aux derniers stades de sa synthèse. Les différences entre les pénicillines sont associées aux caractéristiques de leur spectre d'action, de leurs propriétés pharmacocinétiques et du spectre de leurs effets indésirables.
Pendant plusieurs décennies d'utilisation réussie des pénicillines, des problèmes sont apparus liés à leur utilisation incorrecte. Ainsi, l’administration prophylactique de pénicillines à risque d’infection bactérienne est souvent déraisonnable. Le mauvais schéma thérapeutique - le choix de la mauvaise dose (trop élevée ou trop faible) et la fréquence d'administration peuvent entraîner l'apparition d'effets secondaires, une efficacité réduite et une pharmacorésistance.
Ainsi, à l'heure actuelle, la plupart des souches de Staphylococcus spp. résistant aux pénicillines naturelles. Ces dernières années, la fréquence de détection des souches résistantes de Neisseria gonorrhoeae a augmenté.
Le principal mécanisme de résistance acquise aux pénicillines est associé à la production de bêta-lactamase. Pour surmonter la résistance acquise commune aux micro-organismes, des composés capables de supprimer de manière irréversible l’activité de ces enzymes, nommés. inhibiteurs de la bêta-lactamase - acide clavulanique (clavulanate), sulbactame et tazobactame. Ils sont utilisés pour créer des pénicillines combinées (protégées par un inhibiteur).
Il convient de rappeler que le choix d’un médicament antibactérien, notamment La pénicilline doit avant tout être causée par la sensibilité de l'agent pathogène qui l'a provoquée à la maladie, ainsi que par l'absence de contre-indications à son utilisation.
Les pénicillines sont les premiers antibiotiques utilisés en pratique clinique. Malgré la diversité des agents antimicrobiens modernes, y compris Les céphalosporines, les macrolides, les fluoroquinolones et les pénicillines demeurent à ce jour l’un des principaux groupes d’agents antibactériens utilisés dans le traitement des maladies infectieuses.