Antibiotiques. Les principales classifications des antibiotiques. Classification chimique. Le mécanisme d'action antimicrobienne des antibiotiques.

Antibiotiques - Un groupe de composés d’origine naturelle ou leurs analogues semi-synthétiques et synthétiques, qui ont une activité antimicrobienne ou antitumorale.

À ce jour, plusieurs centaines de substances similaires sont connues, mais seules quelques-unes d’entre elles ont trouvé une application en médecine.

Classifications de base des antibiotiques

La classification des antibiotiques repose également sur plusieurs principes différents.

Selon le mode d'obtention, ils sont divisés:

• sur naturel;
• synthétique;
• semi-synthétiques (au stade initial, ils sont obtenus naturellement, puis la synthèse est réalisée artificiellement).

• principalement des actinomycètes et des moisissures;
• bactéries (polymyxine);
• plantes supérieures (phytoncides);
• tissus d'animaux et de poissons (érythrine, ekteritsid).

Selon le sens de l'action:

• antibactérien;
• antifongique;
• anticancéreux.

Selon le spectre d'action - le nombre d'espèces de microorganismes, qui sont des antibiotiques:

• médicaments à large spectre (céphalosporines de la 3e génération, macrolides);
• médicaments à spectre étroit (cyclosérine, lincomycine, benzylpénicilline, clindamycine). Dans certains cas, cela peut être préférable, car ils ne suppriment pas la microflore normale.

Classification chimique

La structure chimique des antibiotiques se divise en:

• antibiotiques bêta-lactamines;
• les aminoglycosides;
• les tétracyclines;
• les macrolides;
• les lincosamides;
• les glycopeptides;
• les polypeptides;
• les polyènes;
• antibiotiques anthracyclines.

La base de la molécule antibiotique bêta-lactame est son cycle bêta-lactame. Ceux-ci incluent:

• pénicillines

un groupe d'antibiotiques naturels et semi-synthétiques, dont la molécule contient de l'acide 6-aminopénicillique, constituée de 2 cycles - thiazolidone et bêta-lactame. Parmi eux se trouvent:

. biosynthétique (pénicilline G - benzylpénicilline);

• les aminopénicillines (amoxicilline, ampicilline, bécampicilline);

. les pénicillines "antistaphylococciques" semi-synthétiques (oxacilline, méthicilline, cloxacilline, dicloxacilline, flucloxacilline), dont le principal avantage est la résistance aux bêta-lactamases microbiennes, principalement le staphylocoque;

• les céphalosporines sont des antibiotiques naturels et semi-synthétiques, obtenus à partir d'acide 7-amino-encéphalosporique et contenant un cycle cephem (également bêta-lactame),

c'est-à-dire qu'elles ont une structure similaire à celle des pénicillines. Ils sont divisés en éphalosporines:

1ère génération - céponine, céfalotine, céfalexine;

• 2e génération - céfazoline (kefzol), céfamézine, céfaman-dol (mandala);
• 3ème génération - céfuroxime (cétocef), céfotaxime (cl-foran), céfuroxime axétil (zinnat), ceftriaxone (longa-cef), ceftazidime (fortum);
• 4ème génération - cefepime, cefpir (céphrome, keyten), etc.
• monobactame - aztréonam (azaktam, non-haktam);
• carbopénèmes - méropénem (meronem) et imipinem, utilisés uniquement en association avec un inhibiteur spécifique de la déshydropeptidase rénale cylastatin - imipinem / cilastatine (thiéname).

Les aminosides contiennent des sucres aminés liés par une liaison glycosidique au reste (fragment aglycon) de la molécule. Ceux-ci incluent:

• aminoglycosides de synthèse - streptomycine, gentamicine (garamycine), kanamycine, néomycine, monomitsine, sizomycine, tobramycine (tobra);
• aminoglycosides semi-synthétiques - spectinomycine, amikatsine (amikine), nétilmicine (nétiline).

La molécule de tétracycline est basée sur un composé hydronaphacène polyfonctionnel de tétracycline. Parmi eux se trouvent:

• tétracyclines naturelles - tétracycline, oxytétracycline (clinimécine);
• tétracyclines semi-synthétiques - métacycline, chlorotéthrine, doxycycline (vibramycine), minocycline, rolitracycline. Les préparations du groupe macrolid contiennent dans leur molécule un cycle lactone macrocyclique associé à un ou plusieurs résidus glucidiques. Ceux-ci incluent:
• l'érythromycine;
• l'oléandomycine;
• la roxithromycine (rulid);
• l'azithromycine (sumamed);
• la clarithromycine (klacid);
• la spiramycine;
• la dirithromycine.

La linkosycine et la clindamycine sont appelées linkosamides. Les propriétés pharmacologiques et biologiques de ces antibiotiques sont très proches des macrolides et, bien qu’elles soient chimiquement complètement différentes, certaines sources médicales et sociétés pharmaceutiques fabriquant des préparations chimiques, telles que la delacine C, se réfèrent au groupe des macrolides.

Les préparations du groupe de glycopeptides dans leur molécule contiennent des composés peptidiques substitués. Ceux-ci incluent:

• la vancomycine (vancacine, diatracine);
• teykoplanine (targocid);
• la daptomycine.

Les préparations d'un groupe de polypeptides dans leur molécule contiennent des résidus de composés polypeptidiques, notamment:

• la gramicidine;
• polymyxine M et B;
• la bacitracine;
• la colistine.

Les préparations du groupe irrigué dans leur molécule contiennent plusieurs doubles liaisons conjuguées. Ceux-ci incluent:

• l'amphotéricine B;
• la nystatine;
• la lévorine;
• la natamycine.

Les antibiotiques anthracyclines comprennent les antibiotiques anticancéreux:

• la doxorubicine;
• la carminomycine;
• le rubomitsin;
• aclarubicine.

Il existe actuellement dans la pratique quelques antibiotiques assez largement utilisés qui n'appartiennent à aucun des groupes suivants: fosfomycine, acide fusidique (fuzidin), rifampicine.

La violation des cellules antimicrobiennes microscopiques est à la base de l'action antimicrobienne des antibiotiques, ainsi que d'autres agents chimiothérapeutiques.

Le mécanisme d'action antimicrobienne des antibiotiques

Selon le mécanisme d'action antimicrobien, les antibiotiques peuvent être divisés en groupes suivants:

• inhibiteurs de la synthèse de la paroi cellulaire (muréine);
• endommager la membrane cytoplasmique;
• inhiber la synthèse des protéines;
• inhibiteurs de synthèse d'acide nucléique.

Les inhibiteurs de la synthèse de la paroi cellulaire comprennent:

• antibiotiques bêta-lactamines - pénicillines, céphalosporines, monobactam et carbopénèmes;
• glycopeptides - vancomycine, clindamycine.

Le mécanisme du blocage de la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne par la vancomycine. diffère de celle des pénicillines et des céfalosporines et, par conséquent, ne leur fait pas concurrence pour les sites de liaison. Comme il n’ya pas de peptidoglycane dans les parois des cellules animales, ces antibiotiques ont une très faible toxicité pour le macroorganisme et peuvent être utilisés à fortes doses (méga-thérapie).

Les antibiotiques qui endommagent la membrane cytoplasmique (bloquent les composants phospholipidiques ou protéiques, altèrent la perméabilité de la membrane cellulaire, modifient le potentiel de la membrane, etc.):

• antibiotiques polyéniques - ont une activité antifongique prononcée, modifiant la perméabilité de la membrane cellulaire en interagissant (en les bloquant) avec des composants stéroïdiens, qui en font partie chez les champignons et non chez les bactéries;
• antibiotiques polypeptidiques.

Le groupe le plus important d’antibiotiques inhibe la synthèse des protéines. La synthèse de protéines peut être violée à tous les niveaux, du processus de lecture des informations à partir de l'ADN et se terminant par une interaction avec les ribosomes - bloquant la liaison du transporteur-ARN à l'ASCE des ribosomes (aminosides), avec 508 sous-unités de ribosomes (macro-paupières) ou informative i-ARN (tétracyclines sur la sous-unité du ribosome 308). Ce groupe comprend:

• les aminoglycosides (par exemple, l'aminoglycoside gentamicine, qui inhibe la synthèse des protéines dans une cellule bactérienne, peut perturber la synthèse de l'enveloppe protéique des virus et peut donc avoir un effet antiviral);
• les macrolides;
• les tétracyclines;
• chloramphénicol (chloramphénicol), qui interfère avec la synthèse des protéines par une cellule microbienne au stade du transfert des acides aminés aux ribosomes.

Les inhibiteurs de la synthèse d'acide nucléique possèdent non seulement une activité antimicrobienne, mais également cytostatique et sont donc utilisés comme agents antitumoraux. L'un des antibiotiques appartenant à ce groupe, la rifampicine, inhibe l'ARN polymérase ADN-dépendante et bloque ainsi la synthèse des protéines au niveau de la transcription.

Classification des antibiotiques par le mécanisme d'action.

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Compte tenu du mécanisme d’action, les antibiotiques se divisent en trois groupes principaux:

• des inhibiteurs de la synthèse de la paroi cellulaire du microorganisme (pénicillines, céphalosporines, vancomycine, teicoplanine, etc.);

Perturbation de la synthèse de la paroi cellulaire par inhibition de la synthèse du peptidoglycane (pénicilline, céphalosporine, monobactame), formation de dimères et leur transfert dans les chaînes de peptidoglycanes en croissance (vancomycine, flavomitsine) ou de la chitine (niccomycine, tunicamycine). Les antibiotiques, agissant sur un mécanisme similaire, ont un effet bactéricide, ne détruisent pas les cellules dormantes et les cellules dépourvues de paroi cellulaire (formes L de bactéries).

• les antibiotiques qui violent l'organisation moléculaire, les fonctions des membranes cellulaires (polymyxine, nystatine, lévorine, amphotéricine, etc.);

Perturbation du fonctionnement des membranes: violation de l'intégrité de la membrane, formation de canaux ioniques, liaison des ions à des complexes liposolubles et leur transport. La nystatine, les gramicidines et les polymyxines agissent de la même manière.

• les antibiotiques inhibant la synthèse des protéines et des acides nucléiques, en particulier les inhibiteurs de la synthèse des protéines au niveau des ribosomes (chloramphénicol, tétracyclines, macrolides, lincomycine, aminosides) et les inhibiteurs de l'ARN polymérase (rifampicine), etc.

Suppression de la synthèse d’acides nucléiques: liaison à l’ADN et obstruction de la progression de l’ARN polymérase (actidine), piqûre de brins d’ADN, ce qui rend impossible son démêlage (rubomycine), inhibition des enzymes.

Violation de la synthèse de purines et de pyrimidines (azaserine, sarcomycine).

Violation de la synthèse des protéines: inhibition de l'activation et du transfert d'acides aminés, fonctions des ribosomes (streptomycine, tétracycline, puromycine).

Inhibition des enzymes respiratoires (antimycine, oligomycine, aurovertin).

Par la nature de l'action des antibiotiques sont divisés en bactéricide et bactériostatique. L'action bactéricide est caractérisée par le fait que sous l'influence d'un antibiotique, la mort de microorganismes se produit. L'obtention d'un effet bactéricide est particulièrement importante dans le traitement des patients affaiblis, ainsi que dans les cas de maladies infectieuses graves telles qu'une infection sanguine générale (sepsie), une endocardite, etc., lorsque le corps n'est pas en mesure de lutter seul contre l'infection. Les antibiotiques tels que diverses pénicillines, la streptomycine, la néomycine, la kanamycine, la vancomycine, la polymyxine ont un effet bactéricide.

Lorsque l'action bactériostatique de la mort des micro-organismes ne se produit pas, il n'y a qu'un arrêt de leur croissance et de leur reproduction. Avec l'élimination de l'antibiotique de l'environnement, des microorganismes peuvent à nouveau se développer. Dans la plupart des cas, dans le traitement des maladies infectieuses, l'action bactériostatique des antibiotiques, associée aux mécanismes de protection de l'organisme, assure la guérison du patient.

Classification des antibiotiques par mécanisme d'action

Les antibiotiques (du grec. Anti-contre-vie, bios-life) sont des composés chimiques d'origine biologique ayant un effet destructeur ou destructeur sélectif sur les micro-organismes. Les antibiotiques utilisés dans la pratique médicale sont produits par les actinomycètes (champignons radiants), les moisissures et certaines bactéries. Ce groupe de médicaments comprend également des analogues synthétiques et des dérivés d’antibiotiques naturels.

Classification Il existe des antibiotiques ayant des effets antibactériens, antifongiques et antitumoraux.

Dans cette section, les antibiotiques qui affectent principalement les bactéries seront considérés. Ils sont représentés par les groupes suivants:

Les antibiotiques diffèrent considérablement par le spectre d'action antimicrobien. Certaines d'entre elles touchent principalement les bactéries à Gram positif (pénicillines biosynthétiques, macrolides), d'autres, principalement les bactéries à Gram négatif (par exemple, les polymyxines). Un certain nombre d'antibiotiques ont un large spectre d'activité (tétracyclines, lévomycétine, etc.), y compris les bactéries à Gram positif et négatif, la rickettsie, la chlamydia (les virus dits de grande taille) et un certain nombre d'autres agents infectieux (Tableau 27.1; Fig. 27.1).

Mécanisme d'action

Tableau 27.1. Le mécanisme principal de la nature de l'action antnmplobate antnbiotics

Le mécanisme principal de l'action antimicrobienne

La nature prédominante de l'action antimicrobienne

Les antibiotiques, qui affectent principalement les bactéries à Gram positif.

Préparations de benzylpénicilline Pénicillines semi-synthétiques Erythromycine

Inhibition de la synthèse de la paroi cellulaire

Inhibition de la synthèse des protéines

Antibiotiques qui agissent sur les bactéries à Gram négatif

Violation de la perméabilité de la membrane cytoplasmique

Antibiotiques à large spectre d'action

Tétracyclines Levomycétine Streptomycine Néomycine Monomitsine Kanamycine Ampicilline Imipénème Céphalosporines Rifampicine

Inhibition de la synthèse des protéines

Inhibition de la synthèse de la paroi cellulaire La même inhibition de la synthèse de l'ARN

Fig. 27.1. Exemples d'antibiotiques avec différents spectres d'action antibactérienne.

Fig. 27.2. Les principaux mécanismes d'action antimicrobienne des antibiotiques.

Les antibiotiques agissent sur les micro-organismes, soit en inhibant leur reproduction (effet bactériostatique), soit en provoquant leur mort (effet bactéricide).

Les mécanismes fondamentaux suivants de l'action antimicrobienne des antibiotiques sont connus (Fig. 27.2):

1) violation de la synthèse de la paroi cellulaire des bactéries (selon ce principe, les pénicillines, les céphalosporines);

2) violation de la perméabilité de la membrane cytoplasmique (par exemple, polymyxine);

3) violation de la synthèse protéique intracellulaire (sous forme de tétracyclines, de chloramphénicol, de streptomycine, etc.);

4) violation de la synthèse d'ARN (rifamnitsin).

La haute sélectivité de l'action des antibiotiques sur les microorganismes à faible toxicité vis-à-vis du macroorganisme s'explique évidemment par les particularités de l'organisation structurelle et fonctionnelle des cellules microbiennes. En effet, la paroi cellulaire chimique des bactéries est fondamentalement différente de celle des membranes cellulaires des mammifères. La paroi cellulaire bactérienne est constituée de mucopeptide de murein (contient de la N-acétyl-glucosamine, de l'acide N-acétyl-muramovy et des chaînes peptidiques, notamment des acides aminés L et D). À cet égard, les substances qui violent sa synthèse (par exemple les pénicillines) ont un effet antimicrobien prononcé et n’ont pratiquement aucun effet sur les cellules du microorganisme. Un certain nombre de membranes entourant ces centres actifs avec lesquels les antibiotiques peuvent interagir jouent probablement un rôle. Ainsi, contrairement aux micro-organismes présents dans les cellules de mammifères, en plus d’une membrane plasmique commune, tous les organites intracellulaires possèdent leur propre membrane, parfois même double. Apparemment, les différences dans la composition chimique des composants cellulaires individuels sont importantes. Des différences considérables dans la croissance et la reproduction des cellules de macro et microorganismes et, par conséquent, le taux de synthèse de leurs matériaux structurels doivent également être prises en compte. En général, le problème de la sélectivité de l'action des antibiotiques, ainsi que des autres agents antimicrobiens, nécessite des recherches supplémentaires.

Tableau 27.2. Effets indésirables possibles d'un certain nombre d'antibiotiques

1 Il est noté principalement dans l'application de la céphaloridine.

Lors de l’utilisation d’antibiotiques, des micro-organismes peuvent développer une résistance. Cela se produit particulièrement rapidement avec la streptomycine, l'oléandomycine, la rifampicine, relativement lentement, avec les pénicillines, les tétracyclines et le chloramphénicol, et rarement avec les polymyxines. Possible soi-disant résistance croisée, qui s'applique non seulement au médicament utilisé, mais également à d'autres antibiotiques, similaires à lui dans la structure chimique (par exemple, à toutes les tétracyclines). La probabilité de développer une résistance est réduite si les doses et la durée d'administration des antibiotiques sont optimales, ainsi qu'avec une association rationnelle d'antibiotiques. Si la résistance à l’antibiotique principal s’est manifestée, il convient de la remplacer par un autre, «réserve» (les antibiotiques de sauvegarde ayant une ou plusieurs propriétés sont inférieurs aux antibiotiques principaux nommés que lorsque la résistance des micro-organismes aux principaux antibiotiques.), antibiotique.

Effets secondaires Bien que les antibiotiques soient caractérisés par une sélectivité d'action élevée, ils ont néanmoins un certain nombre d'effets indésirables sur le macroorganisme. Ainsi, lors de l'utilisation d'antibiotiques, des réactions allergiques des types immédiats et différés se produisent souvent (maladie du sérum, urticaire, angioedème, choc anaphylactique, dermatite de contact, etc.).

De plus, les antibiotiques peuvent avoir des effets secondaires de nature non allergique et des effets toxiques. Les effets irritants directs des antibiotiques sont les symptômes dyspeptiques (nausées, vomissements, diarrhée), la douleur au site d'administration intramusculaire du médicament, le développement de phlébites et de thrombophlébites avec des injections intraveineuses d'antibiotiques. Des effets indésirables sont également possibles au niveau du foie, des reins, de l'hématopoïèse, de l'audition, des appareils vestibulaires, etc. (le tableau 27.2 en donne des exemples).

Pour de nombreux antibiotiques, le développement de la surinfection (dysbactériose) est typique, ce qui est associé à la suppression des antibiotiques d’une partie de la flore saprophyte, telle que le tube digestif. Ces derniers peuvent favoriser la reproduction d'autres microorganismes non sensibles à cet antibiotique (champignons ressemblant à des levures, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, staphylocoques). Le plus souvent, la surinfection se produit dans le contexte de l'action des antibiotiques à large spectre.

Malgré la forte prévalence des antibiotiques dans la pratique médicale, la recherche de nouveaux médicaments plus avancés de ce type est menée à une échelle assez importante. Les efforts des chercheurs visent à créer de tels antibiotiques, qui combinent au maximum des qualités positives et sont dépourvus de propriétés négatives. Ces médicaments "idéaux" doivent avoir une activité élevée, une sélectivité d'action prononcée, un spectre antimicrobien nécessaire, une action de nature bactéricide, une perméabilité à travers les membranes biologiques (y compris la barrière hémato-encéphalique) et une efficacité dans divers milieux biologiques. Ils ne doivent pas provoquer le développement rapide de la résistance microbienne et la sensibilisation du microorganisme. L'absence d'effets sur les pairs, un flux de courant minimal et une large gamme d'actions thérapeutiques constituent également l'une des principales exigences des nouveaux antibiotiques. En outre, il est important que les préparations d'antibiotiques soient techniquement disponibles pour une préparation par des sociétés pharmaceutiques et qu'elles soient peu coûteuses.

ANTIBIOTIQUES CLASSIFICATION DES ANTIBIOTIQUES SUR LE MECANISME D'ACTION I

CLASSIFICATION DES ANTIBIOTIQUES PAR LE MÉCANISME D'ACTION I. ANTIBIOTIQUES DÉTRUISANT LA SYNTHÈSE DES GLYPEPTIDES DE MUR CELLULAIRE β-LACTAMIQUE II. DÉTERGENTS ANTIBIOTIQUES QUI INDIQUENT LA PERMÉABILITÉ DES MEMBRES CYTOPLASMATIQUES ANTIBIOTIQUES À BASE DE POLYÈNE POLYMIXINES GRAMICIDINE C III. INHIBITEURS DE TRANSCRIPTION ET DE SYNTHESE M. ARN IV. INHIBITEURS DE TRADUCTION

antibiotique antifongique polyénique nystatine • • natamycine (Pimafutsin) • amphotéricine B associée à la membrane cytoplasmique des stérols sous-jacents CHAMPIGNONS - ergostérol fournir des effets de détergents EFFET MILDEW ergostérol dans les cellules de mammifères, NO, sont exécutées les fonctions CHOLESTEROL

ANTIBIOTIQUES POLYENE NISTATINUM (NYSTATINUM)

antibiotiques polyéniques Candida albicans candidose orale Nystatine natamycine (Pimafutsin) • supprime les champignons du genre Candida • Appliquer avec candidose que localement sous différentes formes galéniques • effet résorbable n'est pas utilisé en raison de la toxicité élevée • Ne pas absorbé dans l'intestin, peut être utilisé dans la candidose intestinale

ANTIBIOTIQUES POLYÈNES YAN VERMER DELFETSKY (1635-1670), PRÉSIDENT

antibiotiques polyène amphotéricine B « OR » STANDARD thérapie antifongique, WIDE ANTIFONGIQUE SPECTRUM (champignons du genre Candida, l'agent causal de mycoses invasives) RESISTANCE DE CHAMPIGNONS se développe lentement et dans le tissu (pas pénétrer la barrière sang-cerveau) sont utilisés pour les infections fongiques invasives injectées dans une veine très lentement (sur 4 h) EFFETS INDÉSIRABLES: • FEVER, OZNOB (ÉMISSION DE MONOCYTES ET DE MACROPHAGES IL-1 ET TNF-α) • NEPHROTOXICITÉ

Polymyxine B, E, F • ont la structure de polypeptides cycliques (tête cationique et de la chaîne lipophile) • interagir avec le groupe acyle des phospholipides • incorporé dans la membrane cytoplasmique des micro-organismes • perméabilité de la membrane BREAK, a un effet bactéricide de la polymyxine SPECTRE DE ETROITE: SEULEMENT D (-) AGENTS DE INTESTINAL LES INFECTIONS ET LES STICKS SYNEGOUS NE SONT APPLIQUÉS QUE LOCALEMENT EN RAISON D'UNE NÉPHRO ET D'UNE NEUROTOXICITÉ ÉLEVÉES

APPLICATION LOCALE DE POLYMIXES • Conjonctivite, kératite, ulcère cornéen • Otite, sinusite • Abcès, phlegmon de la peau, brûlures infectées et escarres

CLASSIFICATION DES ANTIBIOTIQUES PAR LE MÉCANISME D'ACTION I. ANTIBIOTIQUES DÉTRUISANT LA SYNTHÈSE DES GLYPEPTIDES DE MUR CELLULAIRE β-LACTAMIQUE II. ANTIBIOTIQUES, VIOLANT LA PERMITTIVITÉ DES ANTIBIOTIQUES POLYÈNES DE LA MEMBRANE CYTOPLASMATIQUE III. INHIBITEURS DE LA TRANSCRIPTION ET DE LA SYNTHESE DE LA RIFAMPICINE IV D'ARN INHIBITEURS DE TRADUCTION

Rifampicine BLOCS ARN dépendant de l'ADN bactérien polymerase nature de l'action - germicide pris par voie orale, injectée dans le spectre de la veine de la signification clinique de large est Mycobacterium tuberculosis SUPPRESSION Staphylococcus aureus Streptococcus pneumoniae diphtérie méningocoque et la peste qui concerne le risque de résistance à la rifampicine de Mycobacterium tuberculosis prescrit uniquement à titre d'isoniazide alternatif EFFETS SECONDAIRES DU TRAITEMENT CHIRURGICAL: CHOLESTASE, TRAITEMENT JAUNE DU LIQUIDE TEETIQUE, LENTILLES DE CONTACT, PEAU, POTA, URINAIRE EN COULEUR ROUGE

CLASSIFICATION DES ANTIBIOTIQUES PAR LE MÉCANISME D'ACTION I. ANTIBIOTIQUES DÉTRUISANT LA SYNTHÈSE DES GLYPEPTIDES DE MUR CELLULAIRE β-LACTAMIQUE II. ANTIBIOTIQUES, VIOLANT LA PERMITTIVITÉ DES ANTIBIOTIQUES POLYÈNES DE LA MEMBRANE CYTOPLASMATIQUE III. INHIBITEURS DE LA TRANSCRIPTION ET DE LA SYNTHESE DE LA RIFAMPICINE IV D'ARN INHIBITEURS DE TRADUCTION

EFFET DES ANTIBIOTIQUES DE SYNTHÈSE DE PROTÉINES EN CELLULES BACTERIENNES BREAK FORMATION ribosomal COMPLEXES INHIBITION linézolide peptidyl chloramphenicol lincosamides RELEASE m ARN INHIBITION translocase et les troubles de l'allongement P macrolide de la chaîne protéique. - PLOT 50 S A -. Emplacement m ARN de liaison avec les portions A VIOLATION tetracycline lecture du code M. ARN Aminoglycosides 30 S

DIFFUSION D’ANTIBIOTIQUES SUR UNE SOUS-UNITÉ 30 S PAR RIBOS

AMINOGLICOSIDES Zelman Waxman - Microbiologiste américain En 1944, il découvre un antibiotique antituberculeux, la streptomycine, lauréat du prix Nobel 1952.

Aminoglycosides Streptomitsin 2–3 sucres aminés liés par une liaison glycosidique à un hexose (cycle aminocyclitol) L'hexose a la structure de la streptidine (streptomycine) ou de la 2-désoxystreptamine (autres aminoglycosides)

CUISINE AMERICAINE CLASSIFIÉE

Aminoglycosides Streptomyces NEOMYCINE STREPTOMYCINE KANAMYCINE TOBRAMYCINE STREPTOMYCES GRISEUS Actinomycète Microspora GENTAMICINE NETILMICINE

AMINOGLICOSIDES À LARGE SPECTRE, VARIAE YOU DÉVELOPPEMENT DISPOSITIFS DE DÉVELOPPEMENT DISPOSITIFS CRÉATIFS CRÉANT VOS SYSTÈMES DE NETTOYAGE DE L'AIR PROPRE POUR VOTRE HYDROTHERGIE

Aminoglycosides I GENERATION NEOMYCIN STREPTOMYCIN kanamycine supprime Mycobacterium tuberculosis, l'agent causal de la peste et la tularémie II GENERATION gentamicine (GARAMITSIN) tobramycine (BRULAMITSIN) GENERATION amikacine nétilmicine III (NETROMYCIN) supprime supprime Pseudomonas aeruginosa coli GENTAMITSINREZISTENTNYE et souches de staphylocoques

STREPTOMYCINE DE KANAMYCINE AMINOGLICOSIDE

AMINOGLICOSIDES HENTAMYCINE (GARAMYCINE)

AMINOGLICOSIDES AMICACINE TOBRAMYCINE (BRULAMICINE)

NETILMYCINE D'AMINOGLICOSIDES (NETROMYCINE)

APPAREIL MECANIQUE

MECANISME D'ACTION DES AMINOGLICOSIDES Polypeptide en croissance Protéine 5´ 50 S 5´ 5´ 3´ 30 S diffusion + Aminoglycoside m ARN 5´ Fixation des ribosomes 3´ par mr ARN Les sous-unités de codon partent de m RNA 3´ jusqu'à ce que la synthèse protéique soit complète m) ARN anticodone ARN 3 't Les protéines anormales (aberrantes, létales) sont synthétisées

PHARMACOCINÉTIQUE DES AMINOGLICOSIDES • 1% de la dose est absorbée par l'intestin • Distribuée dans le liquide extracellulaire • 10% de la dose est liée à l'albumine de sang • Pénètre mal dans les cellules et le liquide céphalorachidien (10%) • Dans la méningite et les nouveau-nés, le niveau atteint 25% du contenu cérébral dans le sang • La concentration dans la bile est égale à 30% de la concentration dans le sang • Excrétée sous forme inchangée par filtration dans les glomérules du rein • Demi-période d’élimination du sang - de 2 à 4 heures, des tissus - de 30 à 700 heures

EMPIRICAL thérapie antibiotique aminoglycoside en combinaison avec des antibiotiques β-lactames dans le sepsis étiologie inconnue, l'endocardite infectieuse, la méningite post-traumatique, une pneumonie nosocomiale, infections chez les patients atteints de neutropénie, l'ostéomyélite, pied diabétique (2- numéro 3) INFECTION thérapie spécifique de thérapie topique EAR ET PORCIN EYE Tuberculose Tularémie Brucellose

EFFETS SECONDAIRES aminosides ototoxicité perte auditive neurosensorielle: perte auditive, le bruit, bourdonnement dans les oreilles, la surdité VESTIBULOTOKSICHNOST démarche ataxie, nystagmus blocage neuromusculaire VERTIGO changements néphrotoxiques sont irréversibles pour le contrôle est effectué audiométrie RUPTURE irréversible, la rémunération du risque d'autres analyseurs augmente lorsqu'il est combiné avec des relaxants musculaires, ACHETEZ L’INTRODUCTION AU RISQUE DE CHLORURE DE CALCIUM VENE CROISSÉ EN COMBINAISON AVEC D’AUTRES ANTIBIOTIQUES NEPHROTOXIQUES (VANKOMYCINE, AMFO TERICIN C) CONTRÔLE: DÉTERMINATION DE LA CONCENTRATION EN CRÉATININE DANS LE SANG TOUS LES 3 JOURS

En savoir plus sur la classification moderne des antibiotiques par groupe de paramètres

Sous le concept de maladies infectieuses, le corps réagit à la présence de micro-organismes pathogènes ou à une invasion d'organes et de tissus, se traduisant par une réponse inflammatoire. Pour le traitement, des agents antimicrobiens agissant sélectivement sur ces microbes sont utilisés dans le but de les éradiquer.

Les microorganismes qui entraînent des maladies infectieuses et inflammatoires dans le corps humain sont divisés en:

• bactéries (vraies bactéries, rickettsies et chlamydia, mycoplasmes);
• les champignons;
• les virus;
• le plus simple.

Par conséquent, les agents antimicrobiens sont divisés en:

• antibactérien;
• antiviral;
• antifongique;
• antiprotozoaire.

Il est important de se rappeler qu'un même médicament peut avoir plusieurs types d'activité.

Par exemple, Nitroxoline, prep. avec un effet antifongique antibactérien et modéré prononcé - appelé un antibiotique. La différence entre un tel agent et un antifongique «pur» réside dans le fait que la nitroxoline a une activité limitée par rapport à certaines espèces de Candida, mais elle a un effet prononcé sur les bactéries que l'agent antifongique n'affecte pas du tout.

Quels sont les antibiotiques, dans quel but sont-ils utilisés?

Dans les années 50 du XXe siècle, Fleming, Chain et Flory ont reçu le prix Nobel de médecine et de physiologie pour la découverte de la pénicilline. Cet événement est devenu une véritable révolution en pharmacologie, remaniant complètement les approches de base du traitement des infections et augmentant de manière significative les chances du patient de récupérer rapidement et complètement.

Avec l'avènement des médicaments antibactériens, de nombreuses maladies provoquant des épidémies qui ont dévasté des pays entiers (peste, typhus, choléra) sont passées d'une "condamnation à mort" à une "maladie qui peut être traitée efficacement" et ne se produisent presque jamais.

Les antibiotiques sont des substances d'origine biologique ou artificielle capables d'inhiber sélectivement l'activité vitale des micro-organismes.

C'est-à-dire que l'un des traits distinctifs de leur action est qu'elles n'affectent que la cellule procaryote, sans endommager les cellules du corps. Cela est dû au fait que dans les tissus humains, il n'y a pas de récepteur cible pour leur action.

Des médicaments antibactériens sont prescrits pour les maladies infectieuses et inflammatoires causées par l’étiologie bactérienne de l’agent pathogène ou pour les infections virales graves afin de supprimer la flore secondaire.
Lors du choix d'un traitement antimicrobien adéquat, il est nécessaire de prendre en compte non seulement la maladie sous-jacente et la sensibilité des microorganismes pathogènes, mais également l'âge du patient, la grossesse, l'intolérance individuelle aux composants du médicament, les comorbidités et l'utilisation de prep.
De plus, il est important de se rappeler qu'en l'absence d'effet clinique de la thérapie dans les 72 heures, un changement de milieu médicamenteux est effectué, en tenant compte d'une éventuelle résistance croisée.

Pour les infections graves ou dans le but d'un traitement empirique avec un agent pathogène non spécifié, une combinaison de différents types d'antibiotiques est recommandée, en tenant compte de leur compatibilité.

Selon l'effet sur les microorganismes pathogènes, il y a:

• activité vitale inhibitrice bactériostatique, croissance et reproduction de bactéries;
• Les antibiotiques bactéricides sont des substances qui détruisent complètement l'agent pathogène, à la suite d'une liaison irréversible à une cible cellulaire.

Cependant, une telle division est plutôt arbitraire, car beaucoup sont antibes. peut montrer une activité différente, en fonction de la posologie prescrite et de la durée d'utilisation.

Si un patient a récemment utilisé un agent antimicrobien, il est nécessaire d'éviter son utilisation répétée pendant au moins six mois afin d'éviter l'apparition d'une flore résistante aux antibiotiques.

Comment se développe la résistance aux médicaments?

La résistance la plus fréquemment observée est due à la mutation du microorganisme, accompagnée d'une modification de la cible à l'intérieur des cellules, qui est affectée par les variétés d'antibiotiques.

L'ingrédient actif de la substance prescrite pénètre dans la cellule bactérienne, mais il ne peut pas communiquer avec la cible requise, car le principe de la liaison par le type «verrouillage à clé» est violé. Par conséquent, le mécanisme de suppression de l'activité ou de destruction de l'agent pathologique n'est pas activé.

Une autre méthode efficace de protection contre les médicaments est la synthèse d’enzymes par des bactéries qui détruisent les principales structures d’antibès. Ce type de résistance se produit souvent aux bêta-lactamines, en raison de la production de la flore bêta-lactamase.

Une augmentation de la résistance, due à une diminution de la perméabilité de la membrane cellulaire, est beaucoup moins courante. En effet, le médicament pénètre à des doses trop faibles pour avoir un effet cliniquement significatif.

En tant que mesure préventive pour le développement d'une flore résistante aux médicaments, il est également nécessaire de prendre en compte la concentration minimale de suppression, exprimant une évaluation quantitative du degré et du spectre d'action, ainsi que la dépendance au temps et à la concentration. dans le sang.

Pour les agents dépendant de la dose (aminoglycosides, métronidazole), l'efficacité de l'action sur la concentration dépend de manière caractéristique. dans le sang et les foyers du processus infectieux-inflammatoire.

Les médicaments, en fonction du temps, nécessitent des injections répétées au cours de la journée pour maintenir un concentré thérapeutique efficace. dans le corps (tous les bêta-lactamines, macrolides).

Classification des antibiotiques par le mécanisme d'action

• les médicaments qui inhibent la synthèse des parois des cellules bactériennes (antibiotique de la pénicilline, toutes générations de céphalosporines, vancomycine);
• cellules détruisant l'organisation normale au niveau moléculaire et empêchant le fonctionnement normal du réservoir à membrane. les cellules (polymyxine);
• Wed-va, contribuant à la suppression de la synthèse des protéines, inhibant la formation des acides nucléiques et inhibant la synthèse des protéines au niveau ribosomal (médicaments chloramphénicol, plusieurs tétracyclines, macrolides, lincomycine, aminosides);
• inhibiteur acides ribonucléiques - polymérases, etc. (rifampicine, quinols, nitroimidazoles);
• procédés d'inhibition de la synthèse du folate (sulfonamides, diaminopyrides).

Classification des antibiotiques par structure chimique et origine

1. Naturel - déchets de bactéries, champignons, actinomycètes:

• Gramicidines;
• Polymyxine;
• L'érythromycine;
• Tétracycline;
• Benzylpénicillines;
• Céphalosporines, etc.

2. Semisynthetic - dérivés de antib naturel.:

• L'oxacilline;
• L'ampicilline;
• La gentamicine;
• Rifampicine, etc.

3. Synthétique, c’est-à-dire obtenu par synthèse chimique:

Classification des antibiotiques par le mécanisme d'action

Synthèse de protéines dans les ribosomes

Inhibition de la synthèse de NK

Fonction de barrière du MTC

Inhibition de la synthèse du peptidoglycane KS bactérie:-lactames, glycopeptides.

Les ams - lactames sont structurellement similaires aux peptides participant à la dernière étape de la réticulation de couches individuelles de peptidoglycane KS. Les transpeptidases insèrent de la pénicilline au lieu du peptide dans la chaîne peptidoglycane et des arrêts de réticulation. Le CS est constitué de blocs séparés non cousus, c’est-à-dire qu’il devient fragile et que les bactéries meurent rapidement.

Les glycopeptides forment un complexe avec la séquence d'acides aminés terminale du précurseur de peptidoglycane monomère. Suite à la formation de complexes, l’incorporation de précurseurs dans la chaîne de peptidoglycanes en croissance est inhibée et la bactérie meurt.

Suppression de la synthèse protéique à différents stades de la synthèse protéique:

au niveau de la petite sous - unité (30S) du ribosome bactérien - aminoglycosides et tétracyclines. Lorsqu'ils se lient à la sous-unité 30S du ribosome bactérien, le signal de l'ARNm n'est pas lu correctement, une protéine non fonctionnelle se forme, c'est-à-dire que la synthèse protéique normale est bloquée;

au niveau de la grande sous-unité (50S) du ribosome bactérien - lévomycétine, lincosamides, macrolides - inhibent la formation de la chaîne polypeptidique.

Suppression de la synthèse d'acide nucléique:

blocage de l'ARN-polymérase ADN-dépendante, une violation de la synthèse de l'ARN bactérien et une violation du processus de transcription (rifampicine);

destruction des enzymes impliquées dans la formation de la structure spatiale de la molécule d'ADN lors de sa réplication: ADN gyrase, déroulement de la chaîne de l'ADN et topoisomérase IV, impliquée dans la séparation des molécules circulaires d'ADN (fluoroquinolones).

Violation de l'organisation moléculaire et de la fonction barrière du CPM: antibiotiques polypeptidiques et polyéniques. Ils s'intègrent dans la bicouche lipidique, ouvrent des canaux dans le MTC et éliminent les métabolites, violent l'équilibre osmotique, les nucléotides et les protéines quittent la cellule et celle-ci meurt.

La très grande majorité des classes de médicaments antibactériens ont été découvertes et introduites dans la pratique clinique au cours des années 40 à 60 du XXe siècle. À cette époque, l’industrie pharmaceutique résolvait le problème de la résistance en produisant un nouvel antibiotique plus efficace. Par la suite, ce processus a été ralenti, les avancées récentes dans le développement de nouveaux antibiotiques ont été associées à la modification de structures déjà connues. Aujourd'hui, il n'y a pas de classes d'antibiotiques fondamentalement nouvelles qui soient acceptables pour un usage clinique, et le développement de nouveaux médicaments peut prendre 10 à 15 ans.

Dans le même temps, l'utilisation généralisée des entérocoques résistants à la vancomycine, une diminution de la sensibilité des staphylocoques résistants au cytométhyle, la quancomycine, l'apparition de micro-organismes gram-résistants à presque tous les antibiotiques disponibles, nous ramène à l'ère pré-antibiotique. Par conséquent, la mise au point d'antibiotiques fondamentalement nouveaux devient particulièrement pertinente.

Directions pour créer de nouveaux antibiotiques:

Détermination des séquences nucléotidiques primaires des génomes de micro-organismes cliniquement significatifs et identification de la fonction de produits de gènes individuels - cibles potentielles de l'action des antibiotiques.

Synthèse d'antibiotiques supprimant l'expression des facteurs de virulence. En tant que cible de l'action des antibiotiques, il est proposé d'utiliser un système de signalisation à deux composants, qui présente un degré d'homologie significatif des centres actifs des kinases sensorielles de divers microorganismes et des régulateurs de protéines. Des composés expérimentaux qui suppriment l'activité d'un système de transduction de signal à deux composants, Sec - protéines de systèmes de sécrétion des types II et IV, ont déjà été décrits. Les mammifères n'ayant pas identifié d'analogues d'un système à deux composants, la probabilité d'effets néfastes de ses inhibiteurs potentiels sur le corps humain est négligeable. Les inhibiteurs des déterminants de la virulence présenteront une activité antibactérienne négligeable in vitro et n'inhiberont pas la prolifération de micro-organismes dépourvus de déterminants de la virulence. L’étude de la structure des récepteurs bactériens et des structures qu’ils reconnaissent à la surface des cellules hôtes ouvre la possibilité de développer des médicaments antimicrobiens qui bloquent spécifiquement l’adhésion - la phase initiale de tout processus infectieux. Ainsi, un nouveau niveau d'impact sur le processus infectieux s'ouvre.

Mise au point de médicaments qui bloquent les enzymes qui inactivent les antibiotiques.

Création de conditions qui excluent l’élimination des antibiotiques de la cellule bactérienne.

Mécanismes de résistance microbienne aux antibiotiques

La souche de micro-organismes est considérée comme résistante à l'antibiotique si sa croissance n'est pas inhibée par la concentration minimale de l'antibiotique, qui inhibe généralement la croissance des bactéries de cette espèce.

Types de résistance aux antibiotiques:

La résistance naturelle est causée par l’un des mécanismes suivants:

l'absence de cible pour un antibiotique dans un micro-organisme (par exemple, les pénicillines, qui inhibent la synthèse de la bactérie QS, n'affectent pas les mycoplasmes qui ne sont pas atteints de SK);

inaccessibilité de la cible pour l'action antibiotique en raison de la faible perméabilité initiale du CS

inactivation enzymatique de l'antibiotique. Des mécanismes d’inactivation existaient chez les bactéries productrices d’antibiotiques bien avant l’utilisation de ces substances en tant que médicaments. Probablement, ils ont eu pour fonction de protéger le microorganisme producteur de son propre antibiotique.

La formation de systèmes d’élimination active des antibiotiques et de structures externes complexes est un mécanisme conditionné par l’évolution de la protection des micro-organismes vis-à-vis d’une vaste gamme de substances exogènes.

La résistance naturelle est un signe d'espèce permanent de micro-organismes, il est facile de le prédire. Les données sur le spectre de résistance naturelle des micro-organismes constituent la base du choix du traitement empirique des maladies infectieuses. Si les bactéries sont naturellement résistantes, les antibiotiques sont cliniquement inefficaces.

2) résistance acquise - la propriété des souches individuelles de bactéries de maintenir la viabilité à des concentrations d'antibiotiques qui suppriment la majeure partie de la population microbienne. Il est impossible de prédire la présence d'une résistance acquise aux antibiotiques pour une souche de bactérie particulière. La résistance acquise par le mécanisme peut être phénotypique et génétique.

La résistance phénotypique est temporaire et se produit sous l'influence de l'environnement extérieur:

les microorganismes métaboliquement inactifs peuvent être phénotypiquement résistants;

les bactéries peuvent perdre des récepteurs spécifiques pour l'antibiotique et y devenir résistantes. Par exemple, les micro-organismes sensibles à la pénicilline peuvent se transformer en formes L sans COP pendant le traitement par la pénicilline. Lorsqu'elles sont inversées aux formes bactériennes parentales synthétisant le QS, elles redeviennent sensibles à la pénicilline.

La résistance génétique est associée à des modifications de l'appareil génétique de la cellule microbienne. C'est persistant, héréditaire.

Moyens de résistance génétique.

Augmentation du niveau d'expression des gènes déterminant la résistance aux antibiotiques à la suite de mutations spontanées du locus contrôlant la sensibilité à l'antibiotique.

La fréquence des mutations spontanées est faible (10 7 –10 12), cependant, avec un nombre important de cellules dans la population bactérienne, la probabilité d'une mutation conduisant à la transformation de cellules sensibles aux antibiotiques en cellules résistantes est assez élevée. La présence de l'antibiotique est un facteur sélectif qui assure la sélection des mutants résistants, dans lesquels on observe une augmentation de l'activité des systèmes d'excrétion de l'antibiotique, la perte ou la diminution de l'expression des canaux de la porine.

La propagation de clones de bactéries résistants et le transfert de résistance entre différents types de bactéries à l'aide d'éléments génétiques mobiles.

A. Acquisition de nouvelles informations génétiques - Les plasmides R qui déterminent la résistance multiple aux antibiotiques. Les plasmides R, qui se propagent parmi les bactéries par conjugaison, forment un pool de gènes particulier de résistance des microorganismes aux médicaments. Par exemple, la résistance des staphylocoques modernes à la pénicilline atteint 100%.

B. Transfert de résistance du donneur au receveur pendant la transformation ou la transduction. Par exemple, les microorganismes qui ne produisent pas d'antibiotiques peuvent obtenir des gènes d'inactivation d'enzymes provenant de bactéries productrices.

Mécanismes biochimiques de la résistance bactérienne aux antibiotiques

1. Inactivation enzymatique résultant de l'action d'enzymes synthétisées par des bactéries. Les enzymes interagissent avec des médicaments strictement définis au sein de groupes individuels:

a) les acétyltransférases, produites par les entérobactéries, les pseudomonades et les entérocoques, détruisent la lévométitine;

b) les phosphorylases produites par les entérobactéries et les entérocoques détruisent les aminosides;

c) La lact-lactamase détruit les antibiotiques-lactamines. Plus de 200 -lactamases sont décrites, qui diffèrent par les propriétés suivantes:

profil du substrat (capacité d 'hydrolyse préférentielle de certains - lactames);

localisation de gènes codants (plasmidique ou chromosomique). Cette propriété définit l'épidémiologie de la résistance. Avec la localisation plasmidique des gènes, une propagation intra-et interspécifique rapide de la résistance se produit, avec un chromosome - une prolifération d'un clone résistant est observée;

sensibilité aux inhibiteurs de la lactamase (acide clavulanique, sulbactam et tazobactam).

La-lactamase est présente dans la grande majorité des microorganismes cliniquement significatifs. Chez les micro-organismes Gram + lact-lactamase, ils sont principalement distribués parmi les staphylocoques (70 à 90% des souches), ce qui est associé à la localisation du gène plasmidique. Il est extrêmement rare que la -lactamase se retrouve dans les entérocoques et les streptocoques.

Parmi les agents Gram-causatifs des infections nosocomiales, la production de-lactamase est l’une des causes les plus courantes de résistance. Les micro-organismes p-lactamase Gram sont des plasmides divisé et chromosomique. Les plus importants sont les plasmides - lactamases du spectre étendu de bactéries Gram, capables de détruire tous les - lactames, à l 'exception des carbapénèmes. Le développement de la résistance plasmidique est souvent associé à l'utilisation d'ampicilline, de pénicillines anti-pseudomonadiques et de céphalosporines de troisième génération.

Les lact-lactamases chromosomiques sont produites en petites quantités. Cependant, sous l’influence de certains Y-lactames, leur synthèse augmente considérablement. À cela s’ajoute le mécanisme de résistance aux aminopénicillines et aux céphalosporines de première génération chez Serratia spp., Citrobacter spp., Proteus, P. aeruginosa.

2. Modification de la cible de l'antibiotique. Point d'application spécifique de l'antibiotique. La structure des cibles antibiotiques est sujette à variation. À la suite de mutations spontanées dans les gènes codant pour la cible de l'action des antibiotiques, celle-ci est modifiée et l'antibiotique ne la reconnaît pas (tableau 50).

Classification des antibiotiques par groupes - une liste par mécanisme d'action, composition ou génération

Qu'est-ce qu'un antibiotique

Ce groupe de médicaments qui ont la capacité de bloquer la synthèse des protéines et ainsi inhiber la reproduction, la croissance des cellules vivantes. Tous les types d'antibiotiques sont utilisés pour traiter les processus infectieux causés par différentes souches de bactéries: staphylocoque, streptocoque, méningocoque. Pour la première fois, le médicament fut développé en 1928 par Alexander Fleming. Les antibiotiques de certains groupes sont prescrits pour le traitement de la pathologie oncologique dans le cadre d'une chimiothérapie d'association. Dans la terminologie moderne, ce type de médicament est souvent appelé médicament antibactérien.

Classification des antibiotiques par le mécanisme d'action

Les premiers médicaments de ce type étaient des médicaments à base de pénicilline. Il existe une classification des antibiotiques par groupes et par mécanisme d'action. Certains médicaments ont un objectif étroit, d'autres - un large spectre d'action. Ce paramètre détermine dans quelle mesure le médicament affectera la santé humaine (de manière positive ou négative). Les médicaments aident à faire face ou à réduire la mortalité de ces maladies graves:

• la septicémie;
• la gangrène;
• méningite;
• une pneumonie;
• la syphilis

Bactéricide

C’est l’un des types de classification des agents antimicrobiens par action pharmacologique. Les antibiotiques bactéricides sont un médicament qui provoque la lyse, la mort des micro-organismes. Le médicament inhibe la synthèse membranaire, inhibe la production de composants ADN. Les groupes d'antibiotiques suivants ont ces propriétés:

• des carbapénèmes;
• les pénicillines;
• les fluoroquinolones;
• les glycopeptides;
• le monobactame;
• la fosfomycine.

Bactériostatique

L'action de ce groupe de médicaments vise à inhiber la synthèse de protéines par les cellules microbiennes, ce qui les empêche de se multiplier et de se développer davantage. Le résultat de l'action du médicament est de limiter le développement ultérieur du processus pathologique. Cet effet est typique des groupes d'antibiotiques suivants:

• les linkosamines;
• les macrolides;
• les aminosides.

Classification des antibiotiques par composition chimique

La séparation principale des médicaments est effectuée sur la structure chimique. Chacun d'entre eux est basé sur une substance active différente. Une telle division permet de lutter délibérément contre un certain type de microbes ou d’avoir un large éventail d’actions sur un grand nombre d’espèces. Cela ne permet pas aux bactéries de développer une résistance (résistance, immunité) à un type spécifique de médicament. Voici les principaux types d'antibiotiques.

Pénicillines

C'est le tout premier groupe créé par l'homme. Les antibiotiques du groupe de la pénicilline (pénicillium) ont un large éventail d’effets sur les microorganismes. Au sein du groupe, il existe une division supplémentaire en:

• pénicilline naturelle signifie - produite par les champignons dans des conditions normales (phénoxyméthylpénicilline, benzylpénicilline);
• les pénicillines semi-synthétiques possèdent une plus grande résistance aux pénicillinases, ce qui élargit considérablement le spectre d'action de l'antibiotique (méthicilline, médicaments à base d'oxacilline);
• action prolongée - ampicilline, amoxicilline;
• médicaments avec un large spectre d'action - un médicament azlocilline, mezlotsillina.

Afin de réduire la résistance des bactéries à ce type d'antibiotiques, des inhibiteurs de pénicillinase sont ajoutés: sulbactame, tazobactame, acide clavulanique. Des exemples frappants de ces médicaments sont: Tazotsin, Augmentin, Tazrobida. Attribuer des fonds pour les pathologies suivantes:

• infections du système respiratoire: pneumonie, sinusite, bronchite, laryngite, pharyngite;
• urogénital: urétrite, cystite, gonorrhée, prostatite;
• digestif: dysenterie, cholécystite;
• la syphilis

Céphalosporines

La propriété bactéricide de ce groupe a un large spectre d’action. Les générations suivantes de céflafosporines se distinguent:

• I, préparations de céfradine, céfalexine, céfazoline;
• II, fonds avec céfaclor, céfuroxime, céfoxitine, céfotiam;
• III, ceftazidime, céfotaxime, céfopérazone, ceftriaxone, céfodizime;
• IV, fonds avec cefpirome, cefepime;
• V-e, médicaments fétobiprol, ceftaroline, fétolosan.

Une grande partie des médicaments antibactériens de ce groupe ne se présente que sous forme d'injections; ils sont donc souvent utilisés dans les cliniques. Les céphalosporines sont le type d'antibiotique le plus populaire pour le traitement des patients hospitalisés. Cette classe d'agents antibactériens est prescrite pour:

• pyélonéphrite;
• généralisation de l'infection;
• inflammation des tissus mous, des os;
• méningite;
• une pneumonie;
• lymphangite.

Macrolides

Ce groupe de médicaments antibactériens a un noyau lactone macrocyclique comme base. Les antibiotiques macrolides ont une division bactériostatique contre les bactéries à Gram positif, les parasites membranaires et intracellulaires. Il y a beaucoup plus de macrolides dans les tissus que dans le plasma sanguin des patients. Les moyens de ce type ont une faible toxicité, si nécessaire, ils peuvent être administrés à un enfant, une fille enceinte. Les Macrolitics sont répartis dans les types suivants:

1. Naturel. Ils ont été synthétisés pour la première fois dans les années 60 du 20ème siècle, notamment les moyens de spiramycine, érythromycine, midécamycine, josamycine.
2. La forme active, après la préparation du médicament, est prise après le métabolisme, par exemple la troléandomycine.
3. Semi-synthétique. Cela signifie clarithromycine, télithromycine, azithromycine, dirithromycine.

Tétracyclines

Cette espèce a été créée dans la seconde moitié du XXe siècle. Les antibiotiques tétracyclines ont un effet antimicrobien contre un grand nombre de souches de la flore microbienne. À des concentrations élevées, l'effet bactéricide se manifeste. La particularité des tétracyclines est leur capacité à s'accumuler dans l'émail des dents, le tissu osseux. Il aide au traitement de l'ostéomyélite chronique, mais perturbe également le développement du squelette chez les jeunes enfants. Ce groupe est interdit aux filles enceintes et aux enfants de moins de 12 ans. Ces médicaments antibactériens sont représentés par les médicaments suivants:

• L'oxytétracycline;
• La tigécycline;
• La doxycycline;
• Minocycline

Les contre-indications comprennent une hypersensibilité aux composants, une maladie hépatique chronique, la porphyrie. Les indications d'utilisation sont les pathologies suivantes:

• Maladie de Lyme;
• pathologies intestinales;
• la leptospirose;
• la brucellose;
• infections gonococciques;
• la rickettsiose;
• le trachome;
• actinomycose;
• tularémie.

Les aminosides

L'utilisation active de cette série de médicaments est utilisée dans le traitement d'infections à l'origine de la flore à Gram négatif. Les antibiotiques ont un effet bactéricide. Les médicaments montrent une efficacité élevée, qui n’est pas liée à l’indicateur d’activité immunitaire du patient, ce qui les rend indispensables à son affaiblissement et à sa neutropénie. Les générations suivantes de ces agents antibactériens existent:

1. Les préparations de kanamycine, néomycine, chloramphénicol, streptomycine appartiennent à la première génération.
2. La seconde comprend les médicaments contenant de la gentamicine, la tobramycine.
3. Le troisième comprend les médicaments amikacin.
4. La quatrième génération est représentée par l'isépamycine.

Les pathologies suivantes deviennent des indications pour l’utilisation de ce groupe de médicaments:

• la septicémie;
• infections des voies respiratoires;
• la cystite;
• la péritonite;
• endocardite;
• méningite;
• ostéomyélite.

Fluoroquinolones

L’un des plus grands groupes d’agents antibactériens a un large effet bactéricide sur les microorganismes pathogènes. Tous les médicaments sont l'acide nalidixique. Les fluoroquinolones ont commencé à être utilisées activement à partir de la 7ème année. Il existe une classification par générations:

• médicaments oxoliniques, acide nalidixique;
• agents avec la ciprofloxacine, l'ofloxacine, la pefloxacine, la norfloxacine;
• préparations de lévofloxacine;
• médicaments avec moxifloxacine, gatifloxacine, hémifloxacine.

Ce dernier type est appelé "respiratoire", associé à une activité contre la microflore, servant généralement de cause à la pneumonie. Les médicaments de ce groupe sont utilisés en thérapie: