Antibiotiques pénicilline - une liste de médicaments avec instructions, indications et prix

Les pénicillines ont été découvertes au début du 20ème siècle, mais la science médicale a constamment amélioré leurs propriétés. Ainsi, les médicaments modernes sont devenus résistants à la désactivation préalable de leur pénicillinase et sont devenus immunisés contre l'environnement gastrique acide.

Classification de la pénicilline

Un groupe d'antibiotiques produits par des moisissures du genre Penicillium s'appelle des pénicillines. Ils sont actifs contre la plupart des microbes à Gram positif, certains négatifs, des gonocoques, des spirochètes et des méningocoques. Les pénicillines constituent un groupe important d'antibiotiques bêta-lactamines. Ils sont divisés en naturel et semi-synthétique, ont des propriétés générales de faible toxicité, une large gamme de dosages.

1. Naturel (benzylpénicillines, bicillines, phénoxyméthylpénicilline).
2. Isoxazolpenicillins (oxacilline, flucloxacilline).
3. Amidinopenitsillin (amdinocillin, acidocyllin).
4. Aminopénicillines (ampicilline, amoxicilline, pivampicilline).
5. Carboxypénicillines (carbénicilline, carindacilline, ticarcilline).
6. Uréidopénitsilline (azlotsilline, pipéracilline, mezlotsilline).

Selon la source, le spectre et la combinaison avec les bêta-lactamases, les antibiotiques sont divisés en:

1. Naturel: benzylpénicilline, phénoxyméthylpénicilline.
2. Antistaphylococcal: oxacilline.
3. Spectre étendu (aminopénicillines): ampicilline, amoxicilline.
4. Actif contre Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): carboxypénicillines (ticarcilline), uréidopénicillines (azlocilline, pipéracilline).
5. En association avec les inhibiteurs de la bêta-lactamase (protégés contre l'inhibiteur): en association avec le clavatoate d'amoxicilline, la ticarcilline, l'ampicilline / le sulbactame.

Bitsilline, Benzatine, Pénicilline, Ekobol

Streptocoques, Staphylococcus, Bacillus, Entérocoques, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycètes, Spirochètes

Oxacilline, Ticarcilline, Méticilline, Metzyllam, Nafcilline

Entérobactéries, hémophilus bacillus, spirochètes

Avec un spectre d'action élargi (anti-purulent)

Amoxicilline, Augmentine, Ampicilline trihydratée

Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci

Avec un large spectre antibactérien

La carbénicilline, l'azlociline, la pipéracilline, l'azithromycine

Antibiotiques de la pénicilline

Les antibiotiques à la pénicilline se caractérisent par une faible toxicité et un spectre d'action étendu. Les antibiotiques à la pénicilline ont un effet bactéricide sur la plupart des souches de bactéries à Gram positif, Gram négatif, Pseudomonas bacillus.

Série pénicilline

L'effet des médicaments de la liste des antibiotiques pénicillines est déterminé par leur aptitude à provoquer la mort de la microflore pathogène. Les pénicillines sont bactéricides et interagissent avec les enzymes bactériennes, perturbant ainsi la synthèse de la paroi bactérienne.

Les cibles pour les pénicillines sont des cellules bactériennes en phase de reproduction. Pour les humains, les antibiotiques à base de pénicilline sont sans danger, car les membranes des cellules humaines ne contiennent pas de peptidoglycane bactérien.

Classification

Selon le mode de production et les propriétés, il existe deux groupes principaux d'antibiotiques à la pénicilline:

• naturel - découvert en 1928 par Fleming;
• semi-synthétique - créé pour la première fois en 1957, lors de l’isolation du noyau actif de l’antibiotique 6-AIC.

Un certain nombre de pénicillines naturelles dérivées de Penicillum microgrib ne résistent pas aux enzymes pénicillinases bactériennes. De ce fait, le spectre d'activité de la série des pénicillines naturelles est réduit par rapport au groupe des drogues semi-synthétiques.

Classification de la pénicilline:

• naturel;
  • phénoxyméthylpénicilline - Osp et analogues;
  • benzathine benzylpénicilline - Retarpen;
  • benzylpénicilline - pénicilline procaïne;
• semi-synthétique;
  • aminopénicillines - amoxicillines, ampicillines;
  • antistaphylococcique;
  • anti-pseudomonas;
    • les carboxypénicillines;
    • l'uréidopenitsilline;
  • inhibiteur protégé;
  • combinés.

Sous l'influence de l'utilisation généralisée d'antibiotiques, les bactéries ont appris à produire des enzymes bêta-lactamases qui détruisent les pénicillines dans l'estomac.

Pour surmonter la capacité des bactéries productrices de bêta-lactamases à détruire les antibiotiques, elles ont créé une combinaison d'agents protégés par un inhibiteur.

Spectre d'action

Les pénicillines naturelles sont actives contre les bactéries:

• Gram positif - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
• Gram-négatif - méningocoques, gonocoques, Haemophilus ducreyi - causant le chancre mou, Pasteurella multocida - provoquant la pasteurellose;
• anaérobies - clostridies, fusobactéries, actinomycètes;
• spirochete - leptospira, borrelia, spirochetes pâles.

Le spectre d'action des pénicillines semi-synthétiques est plus large que celui des pénicillines naturelles.

Les groupes d'antibiotiques semi-synthétiques de la liste des séries de pénicilline sont classés en fonction de leur spectre d'action, comme suit:

• non actif pour le pseudomonas aeruginosa;
• médicaments anti-pesticides.

Des indications

En tant que médicaments de première intention pour le traitement des infections bactériennes, les antibiotiques de la série des pénicillines sont utilisés dans le traitement de:

• maladies du système respiratoire - pneumonie, bronchite;
• Maladies ORL - otite, amygdalite, amygdalopharyngite, scarlatine;
• maladies du système urinaire - cystite, pyélonéphorite
• la gonorrhée, la syphilis;
• infections cutanées;
• l'ostéomyélite;
• nouveau-nés néonatals;
• lésions bactériennes des muqueuses, du tissu conjonctif;
• leptospirose, actinomycose;
• méningite.

Pénicillines Naturelles

Les benzylpénicillines naturelles sont détruites par les bêta-lactamases et le suc gastrique. Les préparations de ce groupe sont produites sous forme de drogues pour injections:

• action prolongée - analogues avec les noms Bicillines numérotés 1 et 5, sel de novocaïne de benzylpénicilline;
• sels de sodium et de potassium à action brève de la benzylpénicilline.

Sécrétion prolongée dans le sang lors de l'administration intramusculaire de formes de pénicillines sous forme de dépôt, libérées lentement par le muscle dans le sang après l'injection:

• Bicellins 1 et 5 - sont nommés 1 fois par jour;
• Benzylpénicilline novocaïne sel - 2 - 3 p. / Jour.

Aminopénicillines

Les antibiotiques de la liste des aminopénicillines sont efficaces contre la plupart des infections causées par les bactéries Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, Hemophilus bacillus et d’autres noms, principalement des bactéries à Gram négatif.

La liste des antibiotiques aminopénicillines de la série pénicilline comprend les médicaments:

• série d'ampicilline;
  • Trihydrate d'ampicilline;
  • L'ampicilline;
• l'amoxicilline;
  • Flemoxine Solutab;
  • Ospamox;
  • L'amosine;
  • Ecobol.

L'activité des antibiotiques de la liste des ampicillines et des amoxicillines, les spectres d'action des médicaments de ces groupes de pénicillines sont similaires.

Les antibiotiques de l’ampicilline ont un effet plus faible sur les pneumocoques; toutefois, l’activité de l’ampicilline et de ses analogues, nommés Ampicillin Akos, trihydrate d’ampicilline, est supérieure à celle de Shigella.

Les antibiotiques du groupe sont prescrits:

• ampicillines - à l'intérieur des comprimés et des injections in / m, in / in;
• Amoxicillines - pour administration orale.

L'amoxicilline est efficace contre Pseudomonas aeruginosa, mais certains membres du groupe sont détruits par des pénicillinases bactériennes. Les pénicillines du groupe des antibiotiques de l’ampicilline sont résistantes aux enzymes de la pénicillinase.

Pénicillines antistaphylococciques

Le groupe des pénicillines antistaphylococciques comprend les antibiotiques des noms suivants:

Les médicaments résistent aux pénicillinases staphylococciques, qui détruisent d’autres antibiotiques pénicillines. Le plus célèbre de ce groupe est l’oxacilline, un médicament antistaphylococcique.

Pénicillines antisexpous

Les antibiotiques de ce groupe ont un large spectre d'action que les aminopénicillines, sont efficaces contre Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), qui provoque une cystite grave, une amygdalite purulente et des infections cutanées.

Le groupe des pénicillines anti-panicilli comprend:

• carboxypénicillines - médicaments;
  • Carbecine;
  • Pyopen;
  • Carbénicilline disodique;
  • Timentine;
• un groupe d'uréidopénicillines;
  • Securopen;
  • Azlin;
  • Baypen;
  • pipéracilline picilline.

La carbénicilline est disponible uniquement sous forme de poudre pour le / m, dans / dans l’injection. Les antibiotiques de ce groupe sont prescrits pour les adultes.

Timentin est prescrit pour les infections sévères du système respiratoire urogénital. L'azlotsilline et ses analogues sont prescrits lors d'injections dans des conditions septiques purulentes:

• la péritonite;
• endocardite septique;
• la septicémie;
• abcès du poumon;
• infections graves des voies urinaires.

La pipéracilline est prescrite principalement pour les infections à Klebsiella.

Inhibiteurprotecteur, moyen combiné

Les pénicillines protégées par un inhibiteur sont des médicaments combinés, qui incluent un antibiotique et une substance qui bloque l'activité de la bêta-lactamase bactérienne.

En tant qu'inhibiteurs de la bêta-lactamase, qui compte environ 500 espèces, sont:

• acide clavulanique;
• le tazobactam;
• sulbactame.

Pour le traitement des infections respiratoires et urinaires, on utilise principalement des antibiotiques protégés par la pénicilline portant les noms suivants:

• amoxicilline + clavunate;
  • Augmentin;
  • Amoxiclav;
  • Amoxyle;
• ampicilline + sulbactam - Unazine.

Parmi les infections survenant dans un contexte d'immunité affaiblie, prescrire:

• ticarcilline + clavunate - Timentin;
• pipéracilline + tazobactam - Tazotsin.

Les médicaments à action combinée comprennent l’agent antibactérien Ampioks et son analogue, Ampiox sodium, notamment l’ampicilline et l’oxacilline.

Ampioks est disponible en comprimés et en poudre pour injection. Ampioks est utilisé dans le traitement des enfants et des adultes atteints de sepsis grave, d’endocardite septique, d’infections postpartum.

Pénicillines pour adultes

La liste des pénicillines semi-synthétiques, largement utilisées pour les maux de gorge, les otites, les pharyngites, les sinusites et les pneumonies, comprend les médicaments en pilules et en injections:

• Hikontsil;
• Ospamox;
• Amoxiclav;
• Amoxicar;
• L'ampicilline;
• Augmentin;
• Flemoxine Solutab;
• Amoxiclav;
• La pipéracilline;
• La ticarcilline;

Pénicillines sont prescrites aux femmes contre la pyélonéphrite chronique purulente, la cystite bactérienne, l'urétrite, l'endométrite, la salpingite, les femmes:

• Augmentin;
• Amoxiclav;
• Ampicilline + sulbactame;
• Medoclav;
• Pipéracilline + tazobactam;
• Ticarcilline au clavulanate.

Les pénicillines ne sont pas utilisées contre la prostatite, car elles ne pénètrent pas dans le tissu prostatique.

Si le patient est allergique aux pénicillines, l'urticaire et le choc anaphylactique sont possibles dans le cas d'un traitement aux céphalosporines.

Afin d'éviter une réaction allergique, les antibiotiques macrolides sont prescrits aux allergies aux antibiotiques bêta-lactamines, à savoir les pénicillines et les céphalosporines.

L'exacerbation de la pyélonéphrite chronique chez la femme enceinte traite:

• L'ampicilline;
• Amoxicilline + clavulanate;
• Ticarcilline + clavulanate;
• Oxacilline - avec infection à staphylocoques.

La liste des antibiotiques autres que la pénicilline, que le médecin peut vous prescrire en cas de mal de gorge, de bronchite ou de pneumonie au cours de la grossesse, comprend les médicaments suivants:

Pénicillines pour soigner les enfants

Les pénicillines sont des antibiotiques peu toxiques, raison pour laquelle elles sont souvent prescrites aux enfants atteints de maladies infectieuses.

Dans le traitement des enfants, la préférence est donnée aux pénicillines protégées par un inhibiteur, destinées à être ingérées.

Les antibiotiques à base de pénicilline destinés au traitement des enfants incluent l’amoxicilline et ses analogues, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin et Flemoklav Solyutab.

Utilisé pour traiter les enfants et les formes de l'antibiotique Solutab ne faisant pas partie de la série de la pénicilline, la liste comprend des analogues avec les noms suivants:

• Vilprafen Solutab;
• Unidox Solutab.

Les médicaments sous forme de comprimés dispersibles de solutab n'agissent pas moins efficacement que les injections et causent moins de chagrin et de larmes d'enfant pendant le processus de traitement. Vous trouverez des informations sur les antibiotiques sous forme de comprimés effervescents dispersables à la page "Solyutab antibiotique".

Dès la naissance, le médicament Ospamox et un certain nombre de ses analogues, qui se présentent sous forme de comprimés solubles, de granulés et de poudre pour suspension, sont utilisés pour traiter les enfants. Le rendez-vous de la posologie rend le médecin, en fonction de l'âge et du poids de l'enfant.

Chez les enfants, les pénicillines peuvent s'accumuler dans le corps en raison de l'immaturité du système urinaire ou d'une maladie rénale. Une concentration accrue d'antibiotique dans le sang a un effet toxique sur les cellules nerveuses, qui se manifeste par des convulsions.

Lorsque ces symptômes apparaissent, le traitement est arrêté et l’antibiotique de la série de la pénicilline est remplacé par un enfant d’un autre groupe.

Contre-indications, effets secondaires des pénicillines

Les contre-indications à l'utilisation de la pénicilline comprennent les allergies aux pénicillines et aux céphalosporines. Si une éruption cutanée, des démangeaisons, apparaissent pendant le traitement, vous devez arrêter de prendre les médicaments et consulter un médecin.

Les allergies aux pénicillines peuvent entraîner un œdème de Quincke, une anaphylaxie.

La liste des effets secondaires des pénicillines est petite. La principale manifestation négative est la suppression de la microflore intestinale bénéfique.

Diarrhée, candidose, éruption cutanée: tels sont les principaux effets secondaires de l’utilisation de la pénicilline. Moins fréquemment, les effets secondaires de cette série de médicaments se manifestent:

• nausée, vomissement;
• maux de tête;
• colite pseudo-membraneuse;
• gonflement.

L'utilisation de certains groupes de pénicilline - benzylpénicillines, carbénicillines - peut provoquer un déséquilibre électrolytique dès l'apparition d'une hyperkaliémie ou d'une hypernatrémie, ce qui augmente le risque de crise cardiaque et d'hypertension.

Une liste plus large de réactions indésirables de l’oxacilline et de ses analogues:

• trouble des leucocytes - faible taux d'hémoglobine, diminution des neutrophiles;
• des reins chez les enfants - l'apparition de sang dans l'urine;
• fièvre, vomissements, nausée.

Pour prévenir l'apparition d'effets indésirables, vous devez suivre les instructions d'utilisation, prendre le médicament à la posologie prescrite par le médecin.

Pour plus d'informations sur chaque groupe d'antibiotiques à la pénicilline, lisez la rubrique «Préparations».

Revue et liste d'antibiotiques de pénicilline

Les champignons sont le royaume des organismes vivants. Les champignons sont différents: certains d'entre eux entrent dans notre régime alimentaire, d'autres provoquent des maladies de la peau, d'autres sont si toxiques qu'ils peuvent entraîner la mort. Mais les champignons Penicillium sauvent des millions de vies humaines de bactéries pathogènes.

Les antibiotiques à la pénicilline sont encore utilisés en médecine.

Découverte de la pénicilline et de ses propriétés

Dans les années 30 du siècle dernier, Alexander Fleming a mené des expériences sur les staphylocoques. Il a étudié les infections bactériennes. Ayant développé un groupe de ces agents pathogènes dans un milieu nutritif, le scientifique a remarqué qu'il y a des zones dans la tasse qui ne contiennent aucune bactérie vivante. L'enquête a montré que la moisissure verte habituelle qui aime se fixer sur du pain rassis est «à blâmer» pour ces taches. La moisissure s'appelait Penicillium et produisit une substance qui tue le staphylocoque.

Fleming a étudié cette question plus en profondeur et a rapidement identifié la pénicilline pure, qui est devenue le premier antibiotique au monde. Le principe d'action du médicament est le suivant: lorsque la cellule d'une bactérie se divise, chaque moitié restaure sa paroi cellulaire en utilisant un élément chimique spécial, le peptidoglycane. La pénicilline bloque la formation de cet élément et la cellule bactérienne se «résout» simplement dans l'environnement.

Mais bientôt des difficultés sont apparues. Les cellules bactériennes ont appris à résister au médicament - elles ont commencé à produire une enzyme appelée bêta-lactamase, qui décompose les bêta-lactames (la base de la pénicilline).

Les 10 années suivantes, il y a eu une guerre invisible entre les agents pathogènes qui détruisent la pénicilline et les scientifiques qui modifient cette pénicilline. Ainsi, de nombreuses modifications de la pénicilline sont nées, qui forment à présent toute la série d'antibiotiques à la pénicilline.

Pharmacocinétique et principe d'action

Quelle que soit la méthode utilisée, le médicament se répand rapidement dans le corps et pénètre dans presque toutes ses parties. Exceptions: le liquide céphalo-rachidien, la prostate et le système visuel. Dans ces endroits, la concentration est très basse, dans des conditions normales, elle ne dépasse pas 1%. Lorsque l'inflammation peut atteindre 5%.

Les antibiotiques n'affectent pas les cellules du corps humain, celles-ci ne contenant pas de peptidoglycane.

Le médicament est rapidement excrété dans le corps. Après 1 à 3 heures, il passe principalement par les reins.

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Classification des antibiotiques

Tous les médicaments sont divisés en: naturel (action courte et prolongée) et semi-synthétique (antistaphylococcique, médicaments à large spectre, antisexaginal).

Naturel

Ces préparations sont obtenues directement à partir de moisissures. À l'heure actuelle, la plupart d'entre elles sont dépassées, car les agents pathogènes ont développé une immunité à leur égard. En médecine, on utilise le plus souvent la benzylpénicilline et la bicilline, qui sont efficaces contre les bactéries à Gram positif et les cocci, certaines bactéries anaérobies et les spirochètes. Tous ces antibiotiques ne sont utilisés que sous forme d'injections dans les muscles, car l'environnement acide de l'estomac les détruit rapidement.

La benzylpénicilline sous forme de sels de sodium et de potassium appartient aux antibiotiques naturels à action brève. Son action s'arrête après 3-4 heures, vous devez donc faire des injections répétées.

En essayant d'éliminer cet inconvénient, les pharmaciens ont créé des antibiotiques naturels à action prolongée: la Bicilline et la benzylpénicilline Novocain. Ces médicaments sont appelés «formes de dépôt», car après leur introduction dans le muscle, ils forment un «dépôt», à partir duquel le médicament est lentement absorbé par le corps.

Exemples de médicaments: sel de benzylpénicilline (sodium, potassium ou procaïne), Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5.

Antibiotiques semi-synthétiques du groupe de la pénicilline

Quelques décennies après avoir reçu de la pénicilline, les pharmaciens ont pu isoler son principal ingrédient actif et le processus de modification a commencé. Après amélioration, la plupart des médicaments ont acquis une résistance à l'environnement acide de l'estomac et des pénicillines semi-synthétiques ont commencé à être produites en comprimés.

Les isoxazolpénicillines sont des médicaments efficaces contre les staphylocoques. Ces derniers ont appris à produire une enzyme qui détruit la benzylpénicilline et les préparations de ce groupe les empêchent de produire une enzyme. Mais pour l’amélioration que vous devez payer, les médicaments de ce type sont moins bien absorbés par l’organisme et ont un spectre d’action plus réduit que celui des pénicillines naturelles. Exemples de médicaments: oxacilline, nafcilline.

Les aminopénicillines sont des médicaments à large spectre. Perdez en force la benzylpénicilline dans la lutte contre les bactéries à Gram positif, mais couvrez un plus large éventail d’infections. Comparés à d'autres médicaments, ils restent plus longtemps dans l'organisme et pénètrent mieux certaines barrières corporelles. Exemples de médicaments: ampicilline, amoxicilline. Vous pouvez souvent trouver Ampioks - Ampicillin + Oxacillin.

Les carboxypénicillines et les uréidopénicillines sont des antibiotiques efficaces contre Pseudomonas aeruginosa. Pour le moment, ils ne sont pratiquement pas utilisés, car les infections leur deviennent rapidement résistantes. Parfois, vous pouvez les rencontrer dans le cadre d'un traitement complet.

Exemples de médicaments: Ticarcilline, Pipéracilline

Liste des antibiotiques de la pénicilline, indications pour la prise de médicaments

Les antibiotiques pénicillines sont plusieurs types de médicaments divisés en groupes. En médecine, les produits sont utilisés pour traiter diverses maladies d'origine infectieuse et bactérienne. Les médicaments ont un nombre minimal de contre-indications et sont toujours utilisés pour traiter divers patients.

Histoire de la découverte

Une fois dans son laboratoire, Alexander Fleming étudiait les agents pathogènes. Il a créé un milieu nutritif et a développé le staphylocoque. Le scientifique n'a pas différé par la propreté particulière, il a simplement plié les gobelets, cônes, et a oublié de les laver.

Lorsque Fleming eut à nouveau besoin de la vaisselle, il découvrit qu'elle était recouverte d'une moisissure. Le scientifique a décidé de vérifier l'hypothèse et a examiné l'un des réservoirs sous le microscope. Il a remarqué que là où il y avait de la moisissure, il n'y avait pas de staphylocoque.

Alexander Fleming poursuivit ses recherches en étudiant les effets de la moisissure sur les microorganismes pathogènes et découvrit que le champignon avait un effet destructeur sur les membranes des bactéries et entraînait leur mort. Le public n'a pas été sceptique à propos de la recherche.

La découverte a permis de sauver de nombreuses vies. L'humanité soulagée de ces maladies qui provoquaient auparavant la panique parmi la population. Naturellement, les médicaments modernes présentent une similitude relative avec les médicaments utilisés à la fin du XIXe siècle. Mais l’essence des médicaments, leur action n’a pas changé de façon aussi radicale.

Les antibiotiques à la pénicilline ont pu révolutionner la médecine. Mais la joie de la découverte n'a pas duré longtemps. Il s'est avéré que les microorganismes pathogènes, les bactéries peuvent muter. Ils sont modifiés et deviennent insensibles aux drogues. Cela a conduit au fait que des antibiotiques tels que la pénicilline ont subi des modifications importantes.

Presque tout au long du XXe siècle, les scientifiques se "battaient" contre les micro-organismes et les bactéries, essayant de créer le médicament idéal. Les efforts n'ont pas été vains, mais de telles améliorations ont conduit au fait que les antibiotiques ont considérablement changé.

Les médicaments de la nouvelle génération sont plus coûteux, plus rapides et comportent un certain nombre de contre-indications. Si nous parlons de ces préparations obtenues à partir du moule, elles présentent plusieurs inconvénients:

• Mal digéré. Le suc gastrique affecte le champignon d'une manière particulière, réduit son efficacité, ce qui influe sans aucun doute sur l'issue du traitement.
• Les antibiotiques à base de pénicilline sont des médicaments d’origine naturelle, ils n’ont donc pas un large spectre d’action.
• Les médicaments sont rapidement excrétés dans l'organisme, environ 3 à 4 heures après les injections.

Important: Ces médicaments n’ont pratiquement aucune contre-indication. Il est déconseillé de les prendre en présence d'une intolérance individuelle aux antibiotiques, ainsi qu'en cas de réaction allergique.

Les agents antibactériens modernes sont très différents de la pénicilline. Outre le fait qu’aujourd’hui, il est facile d’acheter des médicaments de cette classe sous forme de comprimés, leurs variétés sont nombreuses. Pour comprendre les préparatifs aidera la classification, la division généralement acceptée en groupes.

Antibiotiques: classification

Les antibiotiques du groupe de la pénicilline sont conditionnellement divisés en:

Tous les médicaments à base de moisissure sont des antibiotiques naturels. Aujourd'hui, ces médicaments ne sont pratiquement pas utilisés en médecine. La raison en est que les microorganismes pathogènes sont immunisés contre eux. C'est-à-dire que l'antibiotique n'agit pas sur les bactéries de manière appropriée. Pour obtenir le résultat souhaité, le traitement ne peut être obtenu qu'avec l'introduction d'une dose élevée du médicament. Parmi les moyens de ce groupe, on citera: la benzylpénicilline et la bitsilline.

Les médicaments sont disponibles sous forme de poudre pour injection. Ils agissent efficacement sur les microorganismes anaérobies, les bactéries à Gram positif, les cocci, etc. Comme les médicaments ont une origine naturelle, ils ne peuvent se vanter de leurs effets à long terme, on leur injecte souvent toutes les 3 à 4 heures. Cela permet de ne pas réduire la concentration d'agent antibactérien dans le sang.

Les antibiotiques à base de pénicilline d'origine semi-synthétique sont le résultat de la modification de préparations à base de moisissures. Les médicaments appartenant à ce groupe ont pu conférer certaines propriétés, en premier lieu ils sont devenus insensibles au milieu acide-base. Ce qui permettait de produire des antibiotiques en pilules.

Et aussi il y avait des médicaments qui ont affecté le staphylocoque. Cette classe de médicaments est différente des antibiotiques naturels. Mais les améliorations ont considérablement affecté la qualité des médicaments. Ils sont mal absorbés, n'ont pas un secteur d'action aussi large, ont des contre-indications.

Les médicaments semi-synthétiques peuvent être divisés en:

• Les isoxazolpénicillines sont un groupe de médicaments qui agissent sur les staphylocoques, par exemple, les noms des médicaments suivants: oxacilline, nafcilline.
• Aminopénicillines - ce groupe comprend plusieurs médicaments. Ils se distinguent par un large secteur d’action, mais leur force est nettement inférieure à celle des antibiotiques naturels. Mais ils peuvent se battre avec un grand nombre d'infections. Les fonds de ce groupe restent plus longtemps dans le sang. Ces antibiotiques sont souvent utilisés pour traiter diverses maladies, par exemple 2 médicaments très connus: l’ampicilline et l’amoxicilline.

Attention! La liste des médicaments est assez longue, ils ont un certain nombre d'indications et de contre-indications. Pour cette raison, avant de commencer à prendre des antibiotiques, consultez un médecin.

Indications et contre-indications à la prise de drogue

Les antibiotiques appartenant au groupe de la pénicilline sont prescrits par un médecin. Les médicaments sont recommandés de prendre en présence de:

1. Maladies infectieuses ou bactériennes (pneumonie, méningite, etc.).
2. Infections des voies respiratoires.
3. Maladies de la nature inflammatoire et bactérienne du système génito-urinaire (pyélonéphrite).
4. Maladies de la peau d'origines diverses (érysipèle, causé par un staphylocoque).
5. Infections intestinales et de nombreuses autres maladies à caractère infectieux, bactérien ou inflammatoire.

Référence: les antibiotiques sont prescrits pour les brûlures étendues et les plaies profondes, par balle ou par couteau.

Dans certains cas, prendre des médicaments aide à sauver la vie d’une personne. Mais ne vous prescrivez pas vous-même de tels médicaments, car cela pourrait entraîner le développement d'une dépendance.

Quelles sont les contre-indications des médicaments:

• Ne prenez pas de médicaments pendant la grossesse ou l'allaitement. Les médicaments peuvent affecter la croissance et le développement de l'enfant. Peut changer la qualité du lait et ses caractéristiques gustatives. Il existe un certain nombre de médicaments approuvés sous condition pour le traitement des femmes enceintes, mais un médecin doit leur prescrire un tel antibiotique. Étant donné que seul un médecin peut déterminer la posologie admissible et la durée du traitement.
• L'utilisation pour le traitement d'antibiotiques appartenant aux groupes des pénicillines naturelles et synthétiques n'est pas recommandée pour le traitement des enfants. Les préparations de ces cours peuvent avoir un effet toxique sur le corps de l’enfant. Pour cette raison, les médicaments prescrits avec prudence, déterminant la posologie optimale.
• N'utilisez pas de médicaments sans indications. Consommez des drogues pendant une longue période.

Ces contre-indications peuvent être considérées comme relatives. Parce que les antibiotiques sous forme de pilules ou d'injections sont toujours utilisés pour traiter les enfants, les femmes enceintes et les femmes allaitantes.

Contre-indications directes à l'utilisation d'antibiotiques:

1. Intolérance individuelle aux drogues de cette classe.
2. Tendance à des réactions allergiques de divers types.

Attention! Le principal effet secondaire des médicaments est la diarrhée et la candidose à long terme. Ils sont associés au fait que les médicaments ont un impact non seulement sur les agents pathogènes, mais également sur la microflore bénéfique.

La gamme des antibiotiques à la pénicilline se caractérise par la présence d’un petit nombre de contre-indications. Pour cette raison, les médicaments de cette classe sont prescrits très souvent. Ils aident à faire face rapidement à la maladie et à retrouver un rythme de vie normal.

Les drogues de dernière génération ont un large éventail d’actions. Ces antibiotiques ne doivent pas être pris longtemps, ils sont bien absorbés et, avec une thérapie adéquate, ils peuvent «remettre une personne debout» en 3 à 5 jours.

La liste des médicaments que les médecins prescrivent aux patients

La question de savoir quels antibiotiques sont les meilleurs? peut être considéré comme rhétorique. Il existe un certain nombre de médicaments que les médecins, pour une raison ou une autre, prescrivent plus souvent que d'autres. Dans la plupart des cas, les noms de médicaments sont bien connus du grand public. Mais reste intéressant d'explorer la liste des médicaments:

1. Sumamed est un médicament utilisé pour traiter les maladies infectieuses des voies respiratoires supérieures. L'ingrédient actif est l'érythromycine. Le médicament n'est pas utilisé pour traiter les patients atteints d'insuffisance rénale aiguë ou chronique, n'est pas indiqué chez les enfants de moins de 6 mois. La principale contre-indication à l'utilisation de Sumamed est toujours considérée comme une intolérance individuelle à l'antibiotique.
2. Oxacillin - est disponible sous forme de poudre. La poudre est diluée et après la solution est utilisée pour les injections intramusculaires. La principale indication d'utilisation du médicament doit être considérée comme une infection sensible à ce médicament. Les contre-indications à l’utilisation d’Oxacillin doivent être considérées comme une hypersensibilité.
3. L'amoxicilline appartient à un certain nombre d'antibiotiques synthétiques. Le médicament est assez bien connu, il est prescrit pour l'angine, la bronchite et d'autres infections des voies respiratoires. L'amoxicilline peut être prise en cas de pyélonéphrite (inflammation des reins) et d'autres maladies du système génito-urinaire. Un antibiotique n'est pas prescrit aux enfants de moins de 3 ans. La contre-indication directe est également considérée comme une intolérance au médicament.
4. Ampicilline - nom complet du médicament: Ampicilline trihydratée. Les indications d'utilisation du médicament doivent être considérées comme des maladies infectieuses des voies respiratoires (amygdalite, bronchite, pneumonie). Un antibiotique est éliminé de l'organisme par les reins et le foie. C'est pourquoi l'ampicilline n'est pas prescrite chez les personnes souffrant d'insuffisance hépatique aiguë. Peut être utilisé pour traiter les enfants.
5. Amoxiclav - un médicament qui a une composition combinée. Il appartient à la dernière génération d'antibiotiques. Amoxiclav est utilisé pour traiter les maladies infectieuses du système respiratoire et du système urinaire. Et aussi utilisé en gynécologie. Les contre-indications à l’utilisation du médicament doivent être considérées comme une hypersensibilité, un ictère, une mononucléose, etc.

Liste ou liste d'antibiotiques à base de pénicilline disponibles sous forme de poudre:

1. Le sel benzylpénicilline novocaïne est un antibiotique naturel. Les indications d'utilisation du médicament peuvent être considérées comme des maladies infectieuses graves, notamment la syphilis congénitale, les abcès d'étiologies diverses, le tétanos, le charbon et la pneumonie. Le médicament n'a presque pas de contre-indications, mais il est extrêmement rarement utilisé dans la médecine moderne.
2. L'ampicilline est utilisée pour traiter les maladies infectieuses suivantes: septicémie (empoisonnement du sang), coqueluche, endocardite, méningite, pneumonie, bronchite. Ampicillin n'est pas utilisé pour traiter les enfants, les personnes souffrant d'insuffisance rénale sévère. La grossesse peut également être considérée comme une contre-indication directe à l'utilisation de cet antibiotique.
3. Ospamox est prescrit pour le traitement des maladies du système urogénital, des infections gynécologiques et autres. Nommé dans la période postopératoire, si le risque d'inflammation est élevé. L'antibiotique n'est pas prescrit pour les maladies infectieuses graves du tractus gastro-intestinal, en présence d'une intolérance individuelle au médicament.

Important: le médicament, appelé antibiotique, doit avoir un effet antibactérien sur le corps. Tous ces médicaments agissant sur les virus n’ont aucune relation avec les antibiotiques.

Prix ​​des médicaments

Sumamed - le coût varie de 300 à 500 roubles.

Comprimés d'amoxicilline - le prix est d'environ 159 roubles. par paquet.

Ampicilline trihydratée - le coût des comprimés -20-20 roubles.

Ampicilline sous forme de poudre, destinée à l'injection - 170 roubles.

Oxacillin - le prix moyen du médicament varie de 40 à 60 roubles.

Amoxiclav - coûte 120 roubles.

Ospamox - le prix varie de 65 à 100 roubles.

Benzylpénicilline Novocainic sel - 50 rub.

Benzylpénicilline - 30 roubles.

Antibiotiques pour un enfant

Les préparations à base de pénicilline (moisissure) destinées au traitement des enfants ne sont utilisées que lorsque cela est indiqué.

Le plus souvent, les jeunes patients sont prescrits par des médecins:

• Amoxiclav peut être attribué à un nouveau-né, ainsi qu’à un nourrisson âgé de moins de 3 mois. La posologie est calculée selon le schéma, en fonction de l'état de l'enfant, de son poids et de la gravité de ses symptômes.
• Oksatsillin - réception des fonds est effectuée sous la supervision d'un médecin, peut être attribué au nouveau-né s'il existe des preuves. Le traitement antibactérien est effectué sous la surveillance d'un médecin.
• Ospamox - le médecin calcule la posologie pour les enfants. Il est déterminé selon le schéma (30 à 60 mg divisé par kg de poids et le nombre de doses par jour).

Attention La thérapie antibiotique chez les enfants a ses propres nuances. Pour cette raison, il n'est pas nécessaire de prescrire de tels médicaments à l'enfant. Il y a un risque de confusion avec le dosage et de causer un préjudice grave à la santé du bébé.

Les antibiotiques liés à la pénicilline ont une bonne efficacité. Ils ont été découverts à la fin du XIXe siècle et ont trouvé une large application en médecine. Bien que les microorganismes pathogènes mutent souvent, les médicaments de cette classe sont toujours en demande.

Antibiotiques. Classification des médicaments à la pénicilline.

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Antibiotiques. Classification des médicaments à la pénicilline. Mécanisme, spectre et nature de l'action antimicrobienne des pénicillines. Caractéristiques pharmacocinétiques des pénicillines naturelles, semi-synthétiques et protégées par un inhibiteur (durée d'action, fréquence et méthodes d'administration, posologie, indications et contre-indications, effets secondaires.

Classification des pénicillines

I. Pénicillines biosynthétiques

Pour administration parentérale (détruit dans l'environnement acide de l'estomac)

a) action courte

Sel de sodium de benzylpénicilline

Benzylpénicilline sel de potassium

b) longue durée

Benzylpénicilline Novocainic Sel

Pour administration entérale (résistant à l'acide)

Ii. Pénicillines semi-synthétiques

Pour administration parentérale et entérale (résistant à l'acide)

a) résistant à la pénicillinase

Oxacilline Sodium Sel

b) large spectre

Pour administration parentérale (détruit dans l'environnement acide de l'estomac) Large spectre d'action, y compris le bâtonnet pyocyanique

Sel disodique de la carbénicilline

Pour administration entérale (résistant à l'acide)

Carbénicilline Indanyl Sodium

paroi bactérienne - ruine syn peptidoglycan // // inhibiteur irréversible

ต่อ เลือก เลือก สอง สอง

Il existe également plusieurs familles de pénicillines améliorées, notamment les pénicillines antistaphylococciques, les aminopénicillines et les pénicillines antipseudomonales.

1er (naturel). Anaérobies de l'entérocoque du streptocoque

2ème (Amoxicilline, Amplicilin) ​​comme 1er mais aussi G-neg

3ème (Nefcilin, Dicloxacilin) ​​seulement MSSA, Strep

4ème (Pineracilin + tazobactam) comme 2ème + Pseudomonas

Il a été associé à la diarrhée, à l'hypersensibilité, aux nausées, aux éruptions cutanées, à la neurotoxicité, à l'urticaire et à la surinfection (y compris la candidose). Les effets indésirables peu fréquents (0,1 à 1% des patients) incluent fièvre, vomissements, érythème, dermatite, œdème de Quincke, convulsions (en particulier chez les personnes atteintes d'épilepsie) et colite pseudomembraneuse.

Mécanisme d'action: bactéricide Tous les antibiotiques β-lactames sont des analogues structurels du D-alanyl-D-alanyl et bloquent de manière compétitive l'enzyme transpeptidase qui, dans des conditions normales, utilise le D-alanyl-D-alanyl pour former des liaisons croisées entre les chaînes peptidoglycanes. une paroi cellulaire défectueuse se forme, la cellule devient instable sur le plan osmotique et les bactéries meurent

Associée à des protéines de liaison à la pénicilline, à la suite de la libération d'enzymes lysosomales et de la mort de bactéries

Les pénicillines ont une faible toxicité mais, plus souvent que d’autres antibiotiques, elles provoquent des réactions d’hypersensibilité: urticaire, œdème œdème œdème; de la fièvre, des manifestations artistiques, des lésions rénales et un choc anaphylactique sont possibles.

Résistance à la β-lactamase

1ère génération - naturelle

Sel de benzylpénicilline Na

Benzylpénicilline K-sel

Benzylpénicilline Novocainic Sel

- micro-organismes étroits, principalement gr +,

de gonocoques et de méningocoques, ainsi que de spirochètes et d'actinomycètes

- chiva résistant aux acides, donc

administré par voie parentérale (exception - phénoxyméthylpénicilline)

- enzymes produites par des bactéries qui détruisent les antibiotiques β-lactamines

- maladies infectieuses des voies respiratoires, de la peau et des tissus mous, des reins et des PVM, méningite à méningocoque, blennorragie, actinomycose, prévention des rhumatismes, traitement de la syphilis

2e génération - semi-synthétique

- résistant à l'acide (sauf la méthicilline)

- maladies infectieuses causées par des bactéries productrices de β-lactamase - Staphylococcus aureus

- large, aux 2 derniers, y compris un bacille bleu de pus

- pour leur donner une stabilité, ils combinent:

1) avec des médicaments de la 2e génération ampioks = ampicilline + oxacilline

2) avec des inhibiteurs de β-lactamase (acide clavulanique, sulbactam tazobactam)

- leur structure est semblable à celle des antibiotiques β-lactames, mais ne possède pas d'activité antibactérienne et se lie aux β-lactamases - bloque ces enzymes

Amoxiclav = Amoxicilline + acide clavulanique

- maladies infectieuses des voies respiratoires, du tube digestif, de la peau et des tissus mous, des reins et des MVP, de la région maxillo-faciale, maladies infectieuses chez la femme enceinte

La carbénicilline et la ticarcilline - utilisées pour les infections nosocomiales

Pénicillines combinées - pour les maladies infectieuses causées par Staphylococcus aureus

- large, plus large que gr -, y compris un pus bleu

- infections nosocamiales (nosocomiales)

Aminopénicillines et aminopénicillines protégées par un inhibiteur

- Infections à VDP et à NDP: USC, sinusite, exacerbation de bronchite chronique, pneumonie acquise dans la communauté.

- Infections acquises dans la communauté MVP: cystite aiguë, pyélonéphrite.

- Méningite causée par H.influenzae ou L.monocytogenes (ampicilline).

- Endocardite (ampicilline en association avec la gentamicine ou la streptomycine).

- Infections intestinales: shigellose, salmonellose (ampicilline).

- Eradication de H. pylori dans l’ulcère peptique (amoxicilline).

- infections de la peau et des tissus mous; infections intra-abdominales; prophylaxie périopératoire.

En 1929, A. Fleming (Grande-Bretagne) découvrit les propriétés antimicrobiennes de la moisissure verte (Penicillium). En 1940, ses compatriotes H.W. Florey et E.V. La chaîne a de la pénicilline. Pour la découverte de la pénicilline et de son action thérapeutique, tous ces chercheurs ont reçu en 1945 le prix Nobel.

En 1942, Z.V a obtenu de la pénicilline en Union soviétique. Yermolyeva.

Il existe des pénicillines biosynthétiques et semi-synthétiques. La benzylpénicilline et la phénoxyméthylpénicilline sont des pénicillines biosynthétiques.

Les pénicillines semi-synthétiques sont divisées en 1) pénicillines résistantes aux pénicillinases, 2) pénicillines à large spectre.

Les benzylpénicillines violent les liaisons entre les chaînes du peptidoglycane de la paroi cellulaire bactérienne - elles réduisent l'activité de la trans-peptidase, qui favorise la formation de ponts peptidiques reliant les chaînes du peptidoglycane (figure 64), ainsi que l'activité des enzymes qui inhibent la mureine-hydralase. 1 En conséquence, la résistance de la paroi cellulaire bactérienne est perturbée, ce qui se manifeste par un effet bactéricide.

Les benzylpénicillines agissent principalement sur les microorganismes Gram positifs.

Les benzylpénicillines sont très efficaces (sont les médicaments de choix) contre les streptocoques, les pneumocoques, les tréponèmes pâles, les bâtons de charbon, les bâtons de diphtérie, les agents pathogènes de la gangrène et du tétanos, la maladie de Lyme et les actinomycètes. Un peu moins sensible aux gonocoques et méningocoques à benzylpénicillines.

La plupart des souches de staphylocoques sont devenues résistantes aux benzylpénicillines, car les staphylocoques de ces souches produisent de la pénicillinase (bêta-lactamazu-1), une enzyme qui décompose les molécules des benzylpénicillines.

En pratique médicale, on utilise principalement la benzylpénicilline (benzylpénicilline sodique), la benzylpénicilline procaïne, la benzathine benzylpénicilline. Ces médicaments sont libérés dans des flacons sous forme de matière sèche, qui est diluée avant administration et administrée par voie intramusculaire (administrés par voie orale, ces médicaments sont inefficaces car l’HC1 du suc gastrique est détruit). La benzylpénicilline peut en outre être administrée par voie intraveineuse.

Les préparations de benzylpénicilline sont dosées en ED ou en fractions de gramme (1 million DE = 600 mg).

Lorsqu’ils sont administrés par voie intramusculaire, les médicaments se différencient par leur vitesse d’apparition, leur concentration dans le sang et leur durée d’action.

Après administration intramusculaire de benzylpénicilline (benzylpénicilline sodique; pénicilline G), une forte concentration de médicament est rapidement créée dans le sang, qui est conservé environ 4 heures.Le médicament est particulièrement indiqué pour les infections bactériennes aiguës - infections aiguës à streptocoque, pneumonie (causée par un pneumocoque),, otite moyenne), maladie de Lyme chez l’enfant, anthrax, syphilis, actinomycose, gangrène gazeuse et autres infections causées par des micro-organismes sensibles à la benzylpénicilline. Par voie intraveineuse, le médicament est administré lentement ou vaguement en cas d’endocardite à streptocoque, méningite à méningocoque.

La procaïne benzylpénicilline (sel de novocaïne benzylpénicilline) après injection intramusculaire est absorbée lentement; la concentration dans le sang est plus basse qu'avec l'introduction du sel de sodium, mais la durée d'action est beaucoup plus longue - jusqu'à 12 heures.

Appliquer le médicament pour la syphilis, le charbon, la diphtérie, les infections de la cavité buccale, principalement dans les maladies chroniques.

La benzatine benzylpénicilline (bitsillin-1) après une injection intramusculaire est absorbée très lentement; faible concentration sanguine; la durée du médicament est, en fonction de la dose de 1-2 semaines. Utilisé pour traiter la syphilis, avec

pharyngite à streptocoques, diphtérie, pour la prévention des exacerbations saisonnières du rhumatisme.

Les benzylpénicillines sont généralement légèrement toxiques, mais peuvent provoquer des réactions d'hypersensibilité telles que l'urticaire, l'hyperthermie, les douleurs articulaires, les éruptions cutanées, l'œdème de Quincke et le choc anaphylactique. Anémie hémolytique possible, néphrite interstitielle, neutropénie, thrombocytopénie. À fortes doses ou en cas d'insuffisance rénale grave, les benzylpénicillines peuvent provoquer une encéphalopathie, des convulsions et le coma.

Selon le spectre d’action antimicrobienne, la phénoxyméthylpénicilline est semblable aux benzylpénicillines, mais est moins efficace. Contrairement aux benzylpénicillines, il est résistant au suc gastrique HC1.

Le médicament est administré par voie orale 4 fois par jour pour la prévention des exacerbations saisonnières du rhumatisme, dans les cas de pharyngite à streptocoque chronique, d’otite moyenne et d’infections de la cavité buccale.

29.1.1.1.1.3. Pénicillines semi-synthétiques résistantes à la pénicillinase (pénicillines antistaphylococciques; isoxazolylpénicillines)

La méthicilline a été le premier médicament de ce groupe. Cloxacilline, dicloxacilline, flucloxacilline, oxacilline actuellement utilisés. Ces médicaments ont un spectre d'action antimicrobien similaire à celui des benzylpénicillines, mais sont moins efficaces. Pratiquement inefficace contre le treponema pallidum. Leur différence significative par rapport aux benzylpénicillines est leur efficacité contre les staphylocoques produisant de la pénicillinase (bêta-lactamase-1).

Les principales indications pour la prescription de ces médicaments sont les infections causées par des staphylocoques résistants aux benzylpénicillines.

Médicaments prescrits par voie orale; De plus, la cloxacilline et l’oxacilline sont administrées par voie parentérale.

Les souches de staphylocoques résistantes à ces médicaments sont appelées staphylocoques résistants à la méthicilline.

29.1.1.1.1.4. Pénicillines à large spectre

Dans ce groupe de pénicillines, les aminopénicillines, les carboxypénicillines et les uréidopénicillines sont isolées.

Aminopénicillines - L'amoxicilline et l'ampicilline agissent sur les mêmes agents pathogènes que les benzylpénicillines (à l'exception du tréponema pallidum), ainsi que sur un certain nombre d'agents pathogènes à Gram négatif - salmonelles, shigelles et E. coli.

L'amoxicilline est mieux absorbée par les intestins. Le médicament est administré par voie orale toutes les 8 heures, en même temps que des concentrations suffisamment élevées du médicament dans le sang sont créées.

Amoxicillin est utilisé pour la sinusite, otite moyenne, infections des voies respiratoires supérieures et des bronches, pneumonie, infections dans la pratique dentaire, infections du système biliaire (cholécystite, cholangite), annexite, endométrite), maladie de Lyme chez les enfants, pour l’éradication de N. pylori.

Effets secondaires de l'amoxicilline: nausée, vomissements, glossite, stomatite, diarrhée, éruptions cutanées, réactions d'hypersensibilité (urticaire, angioedème, réactions anaphylactiques, anémie hémolytique, néphrite interstitielle), à ​​fortes doses ou en insuffisance rénale - réactions convulsives.

L'ampicilline est moins bien absorbée et plus efficace lors d'infections du tractus gastro-intestinal lorsqu'elle est administrée par voie orale. Partiellement excrété dans la bile (circulation entérohépatique). Comme médicament de secours peut être utilisé pour la dysenterie bacillaire, la fièvre typhoïde.

Lorsqu’elle est administrée par voie parentérale (intramusculaire, intraveineuse lente ou lente), l’ampicilline peut être efficace contre la septicémie, la méningite, l’endocardite, la péritonite, la cholécystite, la pyélonéphrite aiguë, les infections gynécologiques et l’ostéomyélite causées par des microorganismes sensibles.

Les aminopénicillines n'agissent pas sur les micro-organismes producteurs de bêta-lactamase (en particulier la pénicillinase). Par conséquent, il est conseillé de prescrire des aminopénicillines avec des inhibiteurs de la bêta-lactamase, de l’acide clavulanique ou du sulbactom. Des préparations combinées sont utilisées - amoxiclav (amoxicilline + acide clavulanique), unazine (ampicilline + sulbactame).

Amoxiclav (augmentine) est efficace contre les cocci, hemophilus bacillus, Escherichia coli, Shigella, Legionella, Salmonella, Proteus, Klebsiella, les pathogènes anaérobies, y compris Bacteroides fragilis et plusieurs autres microorganismes. Le médicament est administré par voie orale 3 fois par jour avec une otite moyenne aiguë, des infections de la cavité buccale (parodontite, abcès, etc.), des voies respiratoires et urinaires, du tissu osseux, des articulations, de la peau et des tissus mous. Dans les cas graves, le médicament est administré par voie intraveineuse.

Carboxypénicillines - La carbénicilline (administrée par voie intramusculaire) et la carcicilline (administrée par voie orale) ont un spectre similaire à celui des aminopénicillines. Contrairement aux aminopénicillines, elles agissent sur les pseudomonas aeruginosa.

Avoirréidopénicillines - azlocilline, pipéracilline - antibiotiques à large spectre. Efficace contre les souches de Pseudomonas aeruginosa résistantes à la carboxypénicilline.

Les carboxypénicillines et les uréidopénicillines sont appelées pénicillines anti-pancréatiques. Elles sont principalement utilisées pour les maladies causées par les piliers pancréatiques.

Pénicillines

Les pénicillines sont les premières Ampère(antimicrobien), mis au point à partir des déchets de microorganismes. Ils appartiennent à la classe étendue d'antibiotiques β-lactames (β-lactames), qui comprend également céphalosporines, carbapénèmes et monobactame. Le cycle β-lactame à quatre chaînons est commun dans la structure de ces antibiotiques. Les β-lactames constituent la base de la chimiothérapie moderne, car ils occupent une place prépondérante ou importante dans le traitement de la plupart des infections.

Benzylpénicilline (pénicilline), sels de sodium et de potassium

Benzylpénicilline Procaïne (sel de novicaïne de pénicilline)

Amoxicilline / Clavulanate Ampicilline / Sulbactam Ticarcilline / Clavulanate Pipéracilline / Tazobactam

L'ancêtre des pénicillines (et en général de tous les β-lactames) est la benzylpénicilline (pénicilline G ou simplement pénicilline), utilisée dans la pratique clinique depuis le début des années quarante. Actuellement, le groupe de la pénicilline comprend un certain nombre de médicaments qui, en fonction de l'origine, de la structure chimique et de l'activité antimicrobienne, sont divisés en plusieurs sous-groupes. Parmi les pénicillines naturelles utilisées dans la pratique médicale, on utilise la benzylpénicilline et la phénoxyméthylpénicilline. Les autres préparations sont des composés semi-synthétiques résultant de la modification chimique de divers Ampère ou des produits intermédiaires de leur biosynthèse.

Les pénicillines (et tous les autres β-lactames) ont un effet bactéricide. La cible de leur action est constituée par les protéines des bactéries qui se lient à la pénicilline, qui agissent comme des enzymes au stade final de la synthèse du peptidoglycane - un biopolymère, qui est le composant principal de la paroi cellulaire bactérienne. Le blocage de la synthèse du peptidoglycane entraîne la mort de la bactérie.

Pour surmonter la résistance généralisée parmi les micro-organismes associée à la production d'enzymes spécifiques, les β-lactamases détruisant les β-lactames, ont été développées des composés capables d'inhiber de manière irréversible l'activité de ces enzymes, appelés inhibiteurs de l'acide β-lactamaz-clavulanique (clavulanate), tazobactam. Ils sont utilisés pour créer des pénicillines combinées (protégées par un inhibiteur).

Les protéines de liaison au peptidoglycane et à la pénicilline étant absentes chez les mammifères, la toxicité spécifique du microorganisme vis-à-vis des β-lactames n’est pas caractéristique.

Isoxazolylpénicillines (pénicillines antistaphylococciques stables à la pénicilline)

En Russie, le principal groupe AMPA est l'oxacilline. Selon le spectre antimicrobien, il est proche des pénicillines naturelles, mais leur niveau d'activité est inférieur à celui de la plupart des micro-organismes. La principale différence entre l'oxacilline et les autres pénicillines est sa résistance à l'hydrolyse par de nombreuses β-lactamases.

La principale signification clinique est la résistance de l’oxacilline aux β-lactamases staphylococciques. De ce fait, l’oxacilline est extrêmement active contre la très grande majorité des souches de staphylocoques (y compris la PRSA) - agents pathogènes des infections acquises dans la communauté. L'activité du médicament contre d'autres micro-organismes n'a aucune importance pratique. L'oxacilline n'agit pas sur les staphylocoques, la résistance à la pénicilline n'étant pas associée à la production de β-lactamase, mais à l'apparition de PBS-SARM atypique.

Aminopénicillines et aminopénicillines protégées par un inhibiteur

Le spectre d'activité des aminopénicillines est élargi en raison de l'effet sur certains membres de la famille Enterobacteriaceae-E. coli, Shigellaspp., Salmonellaspp. et P. mirabilis, qui se caractérisent par un faible niveau de production de β-lactamase chromosomique. Par son activité contre Shigella, l’ampicilline est légèrement supérieure à l’amoxicilline.

Haemophilusspp présente l'avantage des aminopénicillines par rapport aux pénicillines naturelles. L'effet de l'amoxicilline sur H. pylori est important.

Le spectre et le niveau d'activité contre les bactéries gram-positives et les aminopénicillines anaérobies sont comparables à ceux des pénicillines naturelles. Cependant, Listeria est plus sensible aux aminopénicillines.

Les aminopénicillines sont sensibles à l'hydrolyse de toutes les β-lactamases.

Le spectre antimicrobien à la place

De plus, les aminopénicillines protégées par un inhibiteur sont actives contre la microflore à résistance acquise due à la production de β-lactamase: staphylocoques, gonocoques, M. catarrhalis, Haemophilusspp., E. coli, P. mirabilis.

En ce qui concerne les micro-organismes dont la résistance aux pénicillines n'est pas associée à la production de β-lactamase (par exemple, SARM, S. pneumoniae), les aminopénicillines protégées par un inhibiteur ne présentent aucun avantage.

Carboxypénicillines et carboxypénicillines inhibiteurs

Le spectre d'action de la carbénicilline et de la ticarcilline * vis-à-vis des bactéries à Gram positif coïncide généralement avec celui des autres pénicillines, mais le niveau d'activité est inférieur. Les carboxypénicillines agissent sur de nombreux membres de la famille Enterobacteriaceae (à l'exception de Klebsiellaspp., P. vulgaris, C.diversus), ainsi que de P.P.aeruginosa et d'autres microorganismes non fermentatifs. Il convient de garder à l’esprit que de nombreuses souches de Pseudomonas aeruginosa sont actuellement résistantes.

L'efficacité des carboxypénicillines est limitée par la capacité de nombreuses bactéries à produire diverses β-lactamases. L'effet négatif de certaines de ces enzymes (classe A) ne se manifeste pas par rapport au dérivé de ticarcilline-ticarcilline / clavulanate protégé par un inhibiteur, qui possède un spectre antimicrobien plus large en raison de son action sur Klebsiellaspp., P. vulgaris, C.diversus et F. fragilis. La résistance des autres bactéries à Gram négatif et des staphylocoques est moins souvent observée. Cependant, la présence d'un inhibiteur de β-lactamase fournit toujours une activité contre un certain nombre de bactéries gram-négatives produisant des β-lactamases chromosomiques de classe C.

Il faut également garder à l’esprit que la ticarcilline / clavulanate n’a aucun avantage sur la tikartsilline lorsqu’il agit sur P.aeruginosa.

Uréidopénitsilline et uréidopénitsilline protégées par un inhibiteur

L'azlocilline et la pipéracilline ont un spectre d'activité similaire. Par leur effet sur les bactéries à Gram positif, elles excèdent considérablement les carboxypénicillines et s’approchent des aminopénicillines et des pénicillines naturelles.

Les uréidopénicillines sont très actives contre la quasi-totalité des principales bactéries gram-négatives: les entérobactériacées, les familles P. aeruginosa, d'autres pseudomonas et des micro-organismes non fermentants (S. maltophilia).

Cependant, la signification clinique indépendante des uréidopénicillines est plutôt limitée, ce qui s'explique par leur aptitude à l'action de l'immense majorité de la β-lactamase, tant chez les staphylocoques que chez les bactéries à Gram négatif.

Cette carence est en grande partie compensée par le médicament protégé par un inhibiteur de pipéracilline / tazobactam, qui présente le spectre le plus large (y compris les anaérobies) et un niveau élevé d’activité antibactérienne parmi toutes les pénicillines. Cependant, comme dans le cas d'autres pénicillines protégées par un inhibiteur, les souches productrices de β-lactamazyclass C sont résistantes à la pipéracilline / tazobactam.

Les pénicillines sont les premières Ampère, mis au point à partir de déchets de microorganismes. Ils appartiennent à la classe étendue d'antibiotiques β-lactames (β-lactames), qui comprend également céphalosporines, carbapénèmes et monobactame. Le cycle β-lactame à quatre chaînons est commun dans la structure de ces antibiotiques. Les β-lactames constituent la base de la chimiothérapie moderne, car ils occupent une place prépondérante ou importante dans le traitement de la plupart des infections.

Benzylpénicilline (pénicilline), sels de sodium et de potassium

Benzylpénicilline Procaïne (sel de novicaïne de pénicilline)

Amoxicilline / Clavulanate Ampicilline / Sulbactam Ticarcilline / Clavulanate Pipéracilline / Tazobactam

L'ancêtre des pénicillines (et en général de tous les β-lactames) est la benzylpénicilline (pénicilline G ou simplement pénicilline), utilisée dans la pratique clinique depuis le début des années quarante. Actuellement, le groupe de la pénicilline comprend un certain nombre de médicaments qui, en fonction de l'origine, de la structure chimique et de l'activité antimicrobienne, sont divisés en plusieurs sous-groupes. Parmi les pénicillines naturelles utilisées dans la pratique médicale, on utilise la benzylpénicilline et la phénoxyméthylpénicilline. Les autres préparations sont des composés semi-synthétiques résultant de la modification chimique de divers Ampère ou des produits intermédiaires de leur biosynthèse.

Les pénicillines (et tous les autres β-lactames) ont un effet bactéricide. La cible de leur action est constituée par les protéines des bactéries qui se lient à la pénicilline, qui agissent comme des enzymes au stade final de la synthèse du peptidoglycane - un biopolymère, qui est le composant principal de la paroi cellulaire bactérienne. Le blocage de la synthèse du peptidoglycane entraîne la mort de la bactérie.

Pour surmonter la résistance généralisée parmi les micro-organismes, résistance acquise associée à la production d’enzymes spécifiques - β-lactamase, β-lactames destructeurs - des composés capables d’inhiber de manière irréversible l’activité de ces enzymes, appelés inhibiteurs β-lactamase - acide clavulanique (clavulanate), sulbactam et tazobactam. Ils sont utilisés pour créer des pénicillines combinées (protégées par un inhibiteur).

Les protéines de liaison au peptidoglycane et à la pénicilline étant absentes chez les mammifères, la toxicité spécifique du microorganisme vis-à-vis des β-lactames n’est pas caractéristique.

Caractérisé par un spectre antimicrobien identique, mais dont le niveau d'activité diffère quelque peu. Magnitude Ipc Pour la plupart des micro-organismes, la phénoxyméthylpénicilline est généralement légèrement supérieure à la benzylpénicilline.

Ces Ampère actif contre les bactéries à Gram positif, telles que Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., et dans une moindre mesure contre Enterococcus spp. Les différences interspécifiques dans le niveau de sensibilité aux pénicillines sont également caractéristiques des entérocoques: si les souches d'E. Faecalis sont généralement sensibles, E. faecium est généralement résistant.

Les pénicillines naturelles sont très sensibles à Listeria (L. monocytogenes), à Erisipelotrix (E. rhusiopathiae), à ​​la plupart des corynébactéries (y compris C. diphtheriae) et aux micro-organismes apparentés. La fréquence élevée de résistance chez C.jeikeium constitue une exception importante.

Neisseria spp., P. multocida et H.ducreyi sont des bactéries à Gram négatif sensibles aux pénicillines naturelles.

La plupart des bactéries anaérobies (actinomycètes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Sont sensibles aux pénicillines naturelles. B. fragilis et d'autres bactéroïdes constituent une exception pratique au spectre d'activité des pénicillines naturelles.

Les pénicillines naturelles sont très actives contre les spirochètes (Treponema, Borrelia, Leptospira).

La résistance acquise aux pénicillines naturelles est plus fréquente chez les staphylocoques. C'est lié aux produits. β-lactamase (fréquence de 60 à 80%) ou la présence d’une protéine de liaison à la pénicilline supplémentaire. Ces dernières années, la stabilité des gonocoques a augmenté.

Isoxazolylpénicillines (pénicillines antistaphylococciques stables à la pénicilline)

En Russie, les principaux Ampère Ce groupe est l'oxacilline. Selon le spectre antimicrobien, il est proche des pénicillines naturelles, mais leur niveau d'activité est inférieur à celui de la plupart des micro-organismes. La principale différence entre l'oxacilline et les autres pénicillines est la résistance à l'hydrolyse de nombreux β-lactamases.

L’importance clinique principale est la résistance de l’oxacilline au staphylocoque β-lactamase. De ce fait, l’oxacilline est extrêmement active contre la très grande majorité des souches de staphylocoques (y compris PRSA) - agents pathogènes d’infections acquises dans la communauté. L'activité du médicament contre d'autres micro-organismes n'a aucune importance pratique. L’oxacilline n’affecte pas les staphylocoques, la résistance à la pénicilline n’est pas liée à la production β-lactamase, et avec l'avènement de l'atypique PSB - Mrsa.

Aminopénicillines et aminopénicillines protégées par un inhibiteur

Le spectre d'activité des aminopénicillines est étendu en raison de l'effet sur certains membres de la famille des entérobactéries - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. et P.mirabilis, qui se caractérisent par un faible niveau de production chromosomique β-lactamase. Par son activité contre Shigella, l’ampicilline est légèrement supérieure à l’amoxicilline.

L'avantage des aminopénicillines par rapport aux pénicillines naturelles est observé par rapport à Haemophilus spp. L'effet de l'amoxicilline sur H. pylori est important.

Le spectre et le niveau d'activité contre les bactéries gram-positives et les aminopénicillines anaérobies sont comparables à ceux des pénicillines naturelles. Cependant, Listeria est plus sensible aux aminopénicillines.

Les aminopénicillines sont hydrolysées par tous β-lactamases.

Le spectre antimicrobien des aminopénicillines protégées par un inhibiteur (amoxicilline / clavulanate, ampicilline / sulbactam) est élargi par des bactéries à Gram négatif telles que Klebsiella spp., P. vulgaris, C.diversus, ainsi que les anaérobies du groupe B. fragilis, qui synthétisent des chromosomes. β-lactamase classe A.

De plus, les aminopénicillines protégées par un inhibiteur sont actives contre la microflore et présentent une résistance acquise du fait de la production. β-lactamase: Staphylococcus, Gonococcus, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.

En ce qui concerne les micro-organismes dont la résistance aux pénicillines n'est pas liée à la production β-lactamase (par exemple, Mrsa, S. pneumoniae), les aminopénicillines protégées par un inhibiteur ne montrent aucun avantage.

Carboxypénicillines et carboxypénicillines inhibiteurs

Spectre d'action de la carbénicilline et de la ticarcilline * en ce qui concerne les bactéries à Gram positif, elle coïncide généralement avec celle des autres pénicillines, mais le niveau d'activité est plus faible.

* Non enregistré en Russie

Les carboxypénicillines agissent sur de nombreux membres de la famille des Enterobacteriaceae (à l'exception de Klebsiella spp., P. vulgaris, C.diversus), ainsi que de P.aeruginosa et d'autres microorganismes non fermentatifs. Il convient de garder à l’esprit que de nombreuses souches de Pseudomonas aeruginosa sont actuellement résistantes.

L’efficacité des carboxypénicillines est limitée par la capacité de nombreuses bactéries à produire divers β-lactamase. L'effet négatif de certaines de ces enzymes (classe A) ne se manifeste pas par rapport au dérivé de ticarcilline-ticarcilline / clavulanate protégé par un inhibiteur, qui possède un spectre antimicrobien plus large en raison de son effet sur Klebsiella spp., P. vulgaris, C.diversus et aussi B.fragilis. La résistance des autres bactéries à Gram négatif et des staphylocoques est moins souvent observée. Cependant, la présence d'un inhibiteur β-lactamase ne fournit pas toujours une activité contre un certain nombre de bactéries à Gram négatif produisant une β-lactamase de classe C chromosomique

Il faut également garder à l’esprit que la ticarcilline / clavulanate n’a aucun avantage sur la tikartsilline lorsqu’il agit sur P.aeruginosa.

Uréidopénitsilline et uréidopénitsilline protégées par un inhibiteur

L'azlocilline et la pipéracilline ont un spectre d'activité similaire. Par leur effet sur les bactéries à Gram positif, elles excèdent considérablement les carboxypénicillines et s’approchent des aminopénicillines et des pénicillines naturelles.

Les uréidopénicillines sont très actives contre la quasi-totalité des principales bactéries gram-négatives: les entérobactériacées, les familles P. aeruginosa, d'autres pseudomonas et des micro-organismes non fermentants (S. maltophilia).

Cependant, la signification clinique indépendante des uréidopénicillines est plutôt limitée, ce qui s'explique par leur aptitude à l'action de l'écrasante majorité. β-lactamase comme staphylocoque et bactéries à gram négatif.

Cette carence est en grande partie compensée par le médicament protégé par un inhibiteur de pipéracilline / tazobactam, qui présente le spectre le plus large (y compris les anaérobies) et un niveau élevé d’activité antibactérienne parmi toutes les pénicillines. Néanmoins, comme dans le cas des autres pénicillines inhibitrices, les souches produisant β-lactamase classe C sont résistants à la pipéracilline / tazobactam.

Réactions allergiques: urticaire, éruption cutanée, angioedème, fièvre, éosinophilie, bronchospasme, choc anaphylactique (souvent avec de la benzylpénicilline). Mesures d'assistance dans le développement du choc anaphylactique: assurer les voies respiratoires (si nécessaire, intubation), oxygénothérapie, adrénaline, glucocorticoïdes.

SNC: mal de tête, tremblements, convulsions (plus souvent chez les enfants et chez les patients présentant une insuffisance rénale liée à la carbénicilline ou de très fortes doses de benzylpénicilline); troubles mentaux (avec l’introduction de fortes doses de benzylpénicilline procaïne).

Tractus gastro-intestinal: douleurs abdominales, nausées, vomissements, diarrhée, colite pseudo-membraneuse (le plus souvent avec l’ampicilline et un inhibiteur de la pénicilline). Si vous suspectez une colite pseudo-membraneuse (apparition de selles liquides mélangées à du sang), il est nécessaire d'annuler le médicament et de mener une recherche rectoromanoscopique. Mesures d'aide: restauration de l'équilibre hydrique et électrolytique, si nécessaire, antibiotiques actifs contre C. difficile (métronidazole ou vancomycine). N'utilisez pas de lopéramide.

Déséquilibre électrolytique: hyperkaliémie (lorsqu’on utilise de fortes doses de sel de potassium de benzylpénicilline chez les patients insuffisants rénaux, ainsi que lorsqu’il est associé à des diurétiques, des préparations potassiques ou des inhibiteurs de l'ECA permettant d'économiser le potassium, l'hypernatrémie (plus souvent avec la carbénicilline, moins souvent les uréidopénicillines et de fortes doses de sel de sodium de benzylpénicilline), qui peut être accompagnée de l'apparition ou de l'augmentation d'un œdème (chez les patients insuffisants cardiaques), d'une augmentation de la pression artérielle.

Réactions locales: douleur et infiltration avec l'introduction de / m (en particulier le sel de potassium de benzylpénicilline), phlébite avec introduction dans (plus souvent lors de l'utilisation de carbénicilline).

Foie: augmentation de l'activité transaminase, peut être accompagnée de fièvre, nausée, vomissements (plus souvent lorsqu’on utilise de l’oxacilline à une dose supérieure à 6 g / jour ou un inhibiteur de la pénicilline protégée).

Réactions hématologiques: diminution du taux d'hémoglobine, neutropénie (plus souvent lors de l'utilisation d'oxacilline); violation de l'agrégation plaquettaire, parfois avec thrombocytopénie (avec l'utilisation de la carbénicilline, au moins - ureidopenitsillinov).

Rein: hématurie transitoire chez les enfants (généralement avec oxacilline); néphrite interstitielle (très rare).

Complications vasculaires (causées par la benzylpénicilline procaïne et la benzathine benzylpénicilline): Un syndrome - l’ischémie et la gangrène des extrémités lorsqu’il est injecté dans une artère; Syndrome de Nicolau - embolie pulmonaire et cérébrale lorsqu’il est injecté dans une veine. Mesures préventives: l'introduction de strictement in / m dans le quadrant supérieur externe des fesses, le patient lors de l'injection doit être en position horizontale.

Autres: éruption maculo-papuleuse non allergique ("ampicilline"), qui ne s'accompagne pas de démangeaisons et peut disparaître sans interruption du traitement (lors de l'utilisation d'aminopénicillines).

Candidose orale et / ou candidose vaginale (en cas d'utilisation d'amino, de carboxy, d'uréido et de pénicillines inhibitrices).

Réaction allergique aux pénicillines. La benzylpénicilline à administrer est également contre-indiquée chez les patients allergiques à la procaïne (Novocain).

127. Antibiotiques bêta-lactamines. Classification. Pharmacodynamique Caractéristiques comparatives des bêta-lactames sur le spectre d'activité antimicrobienne. Le concept de réserve d'antibiotiques. Carbapénèmes. Monobactame.

Antibiotiques bêta-lactamines. Ce groupe de médicaments à effet bactéricide et une liste assez large d'indications d'utilisation. Les antibiotiques bêta-lactamines comprennent les pénicillines, les céphalosporines, les carbapénèmes et les monobactames. Tous se caractérisent par une efficacité élevée et une toxicité relativement faible, ce qui en fait les médicaments les plus souvent prescrits pour le traitement de nombreuses maladies.

Classification des antibiotiques bêta-lactamines

Il existe quatre classes principales d'antibiotiques:

1. Les pénicillines, qui sont les produits métaboliques de divers types de champignons Pentalium. De par leur origine, ils sont naturels et semi-synthétiques. Le premier groupe est divisé en bicillines et benzylpénicillines. Dans le second cas, on distingue ces antibiotiques bêta-lactames:

L'ampicilline, connue comme un agent à large spectre;

Oxacillin, Meticillin - médicaments dont l’action a une visée étroite;

Les uréidopénicillines, détruites par les bêta-lactases (pipéracilline, azlocilline);

pénicilli potentialisés, constitués d'inhibiteurs de la bêta-lactamase (tazobactam, acide clavulanique), qui empêchent la destruction des moyens par des bactéries (Amoxiclav, Unazin, Sulacilin, Augmentin).

2. Les céphalosporines produites par le champignon Cephalosporium sont plus résistantes à la bêta-lactamase que le groupe précédent. Il existe de tels médicaments antibiotiques bêta-lactamines:

3. Monobactam, qui est l'Aztréonam. Ces médicaments ont un champ d'application plus étroit, car ils ne sont pas efficaces dans la lutte contre les strepto et les staphylocoques. Par conséquent, ils sont principalement prescrits contre les champignons à gram négatif. L’Aztréonam est le plus souvent donné par les médecins aux patients s’ils présentent une intolérance à la pénicilline.

4. Les carbapanems, dont les représentants sont Méropénem et Impenem, appartiennent à un certain nombre d'agents produisant le plus large éventail d'effets. Le méropénem est utilisé pour des processus infectieux particulièrement sévères, ainsi que dans le cas où il n’ya eu aucune amélioration de la prise d’autres médicaments.

Les principaux antibiotiques ou antibiotiques de choix sont les antibiotiques les plus efficaces et les plus sûrs pour une infection donnée.

Les antibiotiques de réserve ou de réserve sont des antibiotiques qui sont utilisés dans les cas où les principaux antibiotiques sont inefficaces ou provoquent des effets secondaires graves.

Les bactéries produisent une résistance (résistance) lors de contacts fréquents avec l'antibiotique. Les souches bactériennes résistantes sont à l'origine de formes plus graves de maladies, plus difficiles à diagnostiquer et à traiter.

Ce problème est maintenant considéré comme une menace pour la sécurité mondiale.

Par conséquent, un groupe d'antibiotiques de réserve a été identifié. C'est une sorte de stock intouchable.

Les préparations de réserve ne doivent être utilisées qu'en dernier recours, lorsque d'autres se sont révélées inefficaces.

Les antibiotiques destinés aux réserves sont généralement artificiellement trop chers pour limiter leur apport incontrôlé.

En utilisant des médicaments sans indications ou à des doses trop faibles et insuffisantes, vous apportez la victoire des microbes sur l’humanité.

Les antibiotiques carbapénèmes et le monobactame sont souvent inclus dans le groupe des antibiotiques bêta-lactamines, à savoir: dans leur structure, ils ont un anneau dit bêta-lactame. Ces médicaments sont apparus sur le marché pharmaceutique relativement récemment et sont principalement utilisés en cas d'infections bactériennes graves.

Carbapénèmes (du carbone anglais - "carbone" et penems - "types d'antibiotiques bêta-lactames") - groupe d'antibiotiques bêta-lactames dans lequel l'atome de soufre du cycle thiazolidine de la molécule de pénicilline est remplacé par un atome de carbone. Les carbapénèmes ont une large gamme d’activités antibactériennes, notamment les aérobies et les anaérobies à Gram positif et négatif.

Comme tous les antibiotiques bêta-lactamiques, les carbapénèmes inhibent les protéines de la paroi bactérienne se liant à la pénicilline, perturbant ainsi sa synthèse et entraînant la mort de bactéries (type d'action bactéricide).

Les carbapénèmes suivants sont actuellement utilisés en pratique clinique: imipénème + cilastatine, méropénème, ertapénème, doripénème.

Les carbapénèmes sont résistants aux acides, ne sont utilisés que par voie parentérale. Bien distribué dans le corps, créant des concentrations thérapeutiques dans de nombreux tissus et secrets. Lorsque l'inflammation des membranes cérébrales pénètre dans la barrière hémato-encéphalique.

T½ - 1 h (avec a / dans l'introduction). Ils ne sont pas métabolisés et sont principalement excrétés par les reins sous forme inchangée. Par conséquent, en cas d'insuffisance rénale, un ralentissement important de leur élimination est possible.

Les carbapénèmes sont résistants à la destruction par les bêta-lactamases bactériennes, ce qui les rend efficaces contre de nombreux micro-organismes, tels que Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. et Enterobacter spp., qui résistent à la plupart des

Spectre de carbapénèmesinclut pratiquement tous les agents pathogènes cliniquement pertinents:

1. Aérobies à Gram négatif: y compris: Acinetobacter spp, Bordetella spp, Brucella melitens, ps, Campylobacter spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (y compris les bêta produisant des effets bêta, y compris des bêta-effets, lesquels sont également disponibles), qui est également en cause., Hafnia alvei, Klebsiella

spp, Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (y compris les souches productrices de pénicillinase), Neisseria meningitidis, Proteus spp, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia spp, Shigella spp, Yersinia spp.

2. Aérobies à Gram positif: Bacillus spp, Enterococcus faecalis, Erysipelothrix, ainsi que notre population (y compris les souches productrices de pénicillinase), Staphylococcus epuremidis (y compris les souches de notre pénicillinase), Staphylococcus aureus.

Streptococcus spp. le groupe B, Streptococcus spp. groupes C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

3. Anaérobies à Gram négatif: Bacteroides spp, Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp, Veillonella spp.

4. Anaérobies à Gram positif: Actinomyces spp, Bifidobacterium spp, Clostridium spp, Lactobaccilus spp, Mobilincus spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.

5. Autres: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Le premier de la classe des carbapénèmes, a une large gamme d'action antibactérienne. Actif contre les cocci à Gram positif, moins actif contre les bâtonnets à Gram négatif. Non utilisé pour la méningite (possède une activité pro-convulsive). Les inconvénients comprennent une inactivation prononcée dans le corps due à l'hydrolyse du cycle bêta-lactame par l'enzyme rénale, la déshydropeptidase-1. À cet égard, en tant que médicament indépendant n'est pas utilisé, mais seulement avec un inhibiteur spécifique de la déshydropeptidase rénale - la cilastatine.

Il présente une activité élevée contre les microbes à Gram négatif. In vitro, il agit plus activement que l'imipenem contre la famille des Enterobacteriaceae, ainsi que contre les souches résistantes à la ceftazidime, au céfotaxime, à la ceftriaxone, à la pipéracilline et à

la gentamicine. Le méropénem est significativement plus actif que l'imipénem en ce qui concerne Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis et Neisseria spp. En ce qui concerne l'effet sur les bactéries à Gram négatif, le méropénem n'est pas inférieur à la ciprofloxacine et est supérieur aux céphalosporines et à la gentamicine de troisième génération. Haute

activité a méropénem contre les streptocoques.

Non applicable pour les infections des os et des articulations, les endocardites bactériennes. Non détruit par la déshydropeptidase rénale. Il n'a pas d'activité proconvulsive, est utilisé pour la méningite.

Comparé à l'imipenem et au méropénem, ​​il est 2 à 4 fois plus puissant que Pseudomonas aeruginosa. Le doripénème pénètre bien dans les tissus de l'utérus, de la prostate, de la vésicule biliaire et de l'urine, ainsi que dans le liquide rétropéritonéal et atteint des concentrations dépassant la concentration minimale inhibitrice. Le doripénème est principalement excrété par les reins sous forme inchangée.

Parmi les monobactames, ou β-lactames monocycliques, un antibiotique est utilisé en pratique clinique: l’aztréonam. Son spectre d'activité antibactérienne est étroit et il est utilisé pour traiter les infections causées par la flore aérobie à Gram négatif.

L'aztréonam a un effet bactéricide, associé à une altération de la formation de la paroi cellulaire bactérienne.

La particularité du spectre d'action antimicrobien de l'aztréonam tient au fait qu'il est résistant à de nombreuses β-lactamases produites par la flore aérobie à Gram négatif et qu'il est simultanément détruit par les β-lactamases des staphylocoques, des bactéroïdes et des BLRS.

La signification clinique est l'activité de l'aztréonam contre de nombreux micro-organismes de la famille des entérobactéries (E. coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serratia, tsitrobakter, Providencia, Morganella) et P. aeruginosa, y compris nosocomiale contre les souches résistantes aux aminosides, les céphalosporines et ureidopenitsillinam.

L’aztréonam n’a aucun effet sur l’acinetobacter, le S. maltophilia, le B.cepacia, les cocci à Gram positif et les anaérobies.

Appareil digestif: douleur ou malaise à l'estomac, nausée, vomissement, diarrhée.

SNC: maux de tête, vertiges, confusion, insomnie.

Réactions allergiques (beaucoup moins fréquemment qu'avec d'autres β-lactames): éruption cutanée, urticaire, choc anaphylactique.

Réactions locales: phlébite lors de l'introduction, douleur et gonflement au site d'injection lors de l'introduction.

L’aztréonam est un médicament de réserve destiné au traitement des infections de diverses localisations causées par des bactéries aérobies à Gram négatif:

Infections à NDP (pneumonie acquise dans la communauté et nosocomiale);

infections des organes pelviens;

infections de la peau, des tissus mous, des os et des articulations;

Compte tenu du spectre d'action antimicrobien étroit de l'aztréonam associé au traitement empirique des infections graves, il devrait être administré en association avec l'AMP actif contre les cocci à Gram positif (oxacilline, céphalosporines, linkosamides, vancomycine) et les anaérobies (métronidazole).

Les réactions allergiques à l'aztréonam dans l'histoire.