Gentamicine à quel groupe d'antibiotiques appartient

La signification clinique principale des aminosides concerne le traitement des infections nosocomiales causées par des agents pathogènes aérobies à Gram négatif, ainsi que de l'endocardite infectieuse. La streptomycine et la kanamycine sont utilisées dans le traitement de la tuberculose. La néomycine en tant que plus toxique des aminosides ne s'applique que par voie interne et topique.

Les aminosides ont un potentiel néphrotoxique, ototoxique et peuvent provoquer un blocage neuromusculaire. Cependant, si l’on prend en compte les facteurs de risque, une seule injection de la dose quotidienne complète, un traitement de courte durée et une SLT peuvent réduire le degré de manifestation de la HP.

Mécanisme d'action

Les aminosides ont un effet bactéricide, associé à une violation de la synthèse des protéines par les ribosomes. Le degré d'activité antibactérienne des aminoglycosides dépend de leur concentration maximale (pic) dans le sérum sanguin. Lorsqu'elles sont utilisées avec des pénicillines ou des céphalosporines, des synergies sont observées vis-à-vis de certains microorganismes aérobies à Gram négatif et à Gram positif.

Spectre d'activité

Les générations de Geneminoglycosides II et III sont caractérisées par une activité bactéricide dépendante de la dose vis-à-vis des microorganismes à Gram négatif de la famille des Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. Et autres), ainsi que des bâtonnets gram-négatifs non fermentés (P.aeruginosa) Acinetobacter spp.). Les aminosides sont actifs contre les staphylocoques autres que le SARM. La streptomycine et la kanamycine agissent sur M. tuberculosis, tandis que l'amikacine est plus active contre M.avium et d'autres mycobactéries atypiques. La streptomycine et la gentamicine agissent sur les entérocoques. La streptomycine est active contre les agents pathogènes de la peste, la tularémie et la brucellose.

Les aminoglycosides sont inactifs contre S. pneumoniae, S. maltophilia, B. cepacia, anaérobies (Bacteroides spp., Clostridium spp. Et autres). De plus, la résistance de S. pneumoniae, de S. maltophilia et de B.cepacia aux aminosides peut être utilisée pour l'identification de ces microorganismes.

Bien que les aminosides soient actifs in vitro contre les hémophiles, les shigelles, les salmonelles et les légionelles, l’efficacité clinique dans le traitement des infections causées par ces agents pathogènes n’a pas été établie.

Pharmacocinétique

En cas d'ingestion, les aminosides ne sont pratiquement pas absorbés, ils sont donc utilisés par voie parentérale (à l'exception de la néomycine). Après i / m injection absorbé rapidement et complètement. Les concentrations maximales se développent 30 minutes après la fin de la perfusion intraveineuse et 0,5 à 1,5 heure après l'administration intramusculaire.

Les concentrations maximales d'aminosides varient selon les patients, en fonction du volume de distribution. Le volume de distribution, à son tour, dépend du poids corporel, du volume de fluide et du tissu adipeux, ainsi que de l'état du patient. Par exemple, chez les patients présentant des brûlures étendues, une ascite, le volume de distribution des aminosides est augmenté. Au contraire, il diminue avec la déshydratation ou la dystrophie musculaire.

Les aminoglycosides sont distribués dans le liquide extracellulaire, notamment les sérums, les exsudats d'abcès, les ascites, les péricardes, les pleurales, les synoviales, les lymphatiques et les péritoine. Capable de créer des concentrations élevées dans les organes avec un bon apport sanguin: foie, poumons, reins (où ils s'accumulent dans la substance corticale). On observe de faibles concentrations dans les expectorations, les sécrétions bronchiques, la bile, le lait maternel. Les aminoglycosides traversent mal la BHE. Avec l'inflammation des méninges, la perméabilité augmente légèrement. Les nouveau-nés dans le LCR atteignent des concentrations plus élevées que les adultes.

Les aminoglycosides ne sont pas métabolisés, ils sont excrétés par les reins par filtration glomérulaire sous forme inchangée, ce qui crée de fortes concentrations dans les urines. Le taux d'excrétion dépend de l'âge, de la fonction rénale et des comorbidités du patient. Chez les patients fiévreux, il peut augmenter, mais avec une diminution de la fonction rénale, il ralentit considérablement. Chez les personnes âgées, l’excrétion peut également ralentir en raison d’une diminution de la filtration glomérulaire. La demi-vie de tous les aminoglycosides chez les adultes à fonction rénale normale est de 2 à 4 heures, chez les nouveau-nés - de 5 à 8 heures, chez les enfants - de 2,5 à 4 heures.Pour l'insuffisance rénale, la demi-vie peut atteindre 70 heures ou plus.

Réactions indésirables

Reins: L'effet néphrotoxique peut se manifester par une soif accrue, une augmentation ou une diminution significative de la quantité d'urine, une diminution de la filtration glomérulaire et une augmentation du taux de créatinine dans le sérum sanguin. Facteurs de risque: dysfonctionnement rénal initial, âge avancé, doses élevées, traitements de longue durée, utilisation simultanée d'autres médicaments néphrotoxiques (amphotéricine B, polymyxine B, vancomycine, diurétiques de l'anse, cyclosporine). Mesures de contrôle: analyses cliniques répétées de l'urine, détermination de la créatinine sérique et calcul de la filtration glomérulaire tous les 3 jours (si cet indicateur diminue de 50%, l'aminoglycoside doit être supprimé).

Ototoxicité: perte d'audition, bruit, bourdonnement ou sensation de "congestion" dans les oreilles. Facteurs de risque: âge avancé, perte auditive initiale, fortes doses, traitements prolongés, utilisation simultanée d'autres médicaments ototoxiques. Mesures de prévention: contrôle de la fonction auditive, y compris l'audiométrie.

Vestibulotoxicité: mauvaise coordination des mouvements, vertiges. Facteurs de risque: âge avancé, troubles vestibulaires initiaux, doses élevées, traitements à long terme. Mesures préventives: contrôle du fonctionnement de l'appareil vestibulaire, y compris des tests spéciaux.

Bloc neuromusculaire: dépression respiratoire jusqu'à la paralysie complète des muscles respiratoires. Facteurs de risque: maladies neurologiques initiales (parkinsonisme, myasthénie), utilisation simultanée de myorelaxants, altération de la fonction rénale. Aide: dans / dans l'introduction de médicaments à base de chlorure de calcium ou d'anticholinestérase.

Système nerveux: maux de tête, faiblesse générale, somnolence, contractions musculaires, paresthésies, convulsions; Lors de l'utilisation de streptomycine, une sensation de brûlure, d'engourdissement ou de paresthésie peut survenir au niveau du visage et de la bouche.

Les réactions allergiques (éruption cutanée, etc.) sont rares.

Des réactions locales (phlébite avec le / sur l'introduction) sont rarement observées.

Des indications

Traitement empirique (dans la plupart des cas, prescrit en association avec des β-lactames, des glycopeptides ou des médicaments anti-anaérobies, en fonction des pathogènes supposés):

Méningite post-traumatique et postopératoire.

Résumé des groupes d'antibiotiques

Les antibiotiques constituent un groupe de médicaments pouvant inhiber la croissance et le développement de cellules vivantes. Le plus souvent, ils sont utilisés pour traiter les processus infectieux causés par diverses souches de bactéries. Le premier médicament a été découvert en 1928 par le bactériologiste britannique Alexander Fleming. Cependant, certains antibiotiques sont également prescrits dans les pathologies cancéreuses, en tant que composante de la chimiothérapie d'association. Ce groupe de médicaments n’a pratiquement aucun effet sur les virus, à l’exception de certaines tétracyclines. En pharmacologie moderne, le terme "antibiotiques" est de plus en plus remplacé par "médicaments antibactériens".

Les premiers médicaments synthétisés du groupe des pénicillines. Ils ont contribué à réduire considérablement le taux de mortalité de maladies telles que la pneumonie, la sepsie, la méningite, la gangrène et la syphilis. Au fil du temps, en raison de l'utilisation active d'antibiotiques, de nombreux microorganismes ont commencé à développer une résistance à ceux-ci. Par conséquent, une tâche importante a été la recherche de nouveaux groupes de médicaments antibactériens.

Progressivement, les sociétés pharmaceutiques ont synthétisé et commencé à produire des céphalosporines, des macrolides, des fluoroquinolones, des tétracyclines, de la lévomycétine, des nitrofuranes, des aminosides, des carbapénèmes et d’autres antibiotiques.

Antibiotiques et leur classification

La classification pharmacologique principale des médicaments antibactériens est la séparation par action sur les microorganismes. Derrière cette caractéristique, il y a deux groupes d'antibiotiques:

• bactéricide - les médicaments provoquent la mort et la lyse des micro-organismes. Cette action est due à la capacité des antibiotiques à inhiber la synthèse membranaire ou à inhiber la production de composants de l’ADN. Les pénicillines, les céphalosporines, les fluoroquinolones, les carbapénèmes, les monobactames, les glycopeptides et la fosfomycine possèdent cette propriété.
• bactériostatique - les antibiotiques peuvent inhiber la synthèse des protéines par les cellules microbiennes, ce qui rend leur reproduction impossible. En conséquence, le développement ultérieur du processus pathologique est limité. Cette action est caractéristique des tétracyclines, des macrolides, des aminosides, des linkosamines et des aminosides.

Derrière le spectre d'action, il existe également deux groupes d'antibiotiques:

• large - le médicament peut être utilisé pour traiter les pathologies causées par un grand nombre de micro-organismes;
• avec étroit - le médicament affecte différentes souches et types de bactéries.

Il existe encore une classification des médicaments antibactériens par leur origine:

• naturel - obtenu à partir d'organismes vivants;
• les antibiotiques semi-synthétiques sont des molécules analogues naturelles modifiées;
• synthétiques - ils sont produits complètement artificiellement dans des laboratoires spécialisés.

Description de divers groupes d'antibiotiques

Bêta-lactamines

Pénicillines

Historiquement, le premier groupe de médicaments antibactériens. Il a un effet bactéricide sur une large gamme de microorganismes. Les pénicillines distinguent les groupes suivants:

• pénicillines naturelles (synthétisées dans des conditions normales par des champignons) - benzylpénicilline, phénoxyméthylpénicilline;
• les pénicillines semi-synthétiques, qui ont une plus grande résistance aux pénicillinases, ce qui élargit considérablement leur spectre d'action - oxacilline et méthicilline;
• à action prolongée - médicaments amoxicilline, ampicilline;
• pénicillines ayant un effet étendu sur les micro-organismes - médicaments mezlocilline, azlocilline.

Pour réduire la résistance des bactéries et augmenter le taux de réussite de l’antibiothérapie, des inhibiteurs de la pénicillinase - acide clavulanique, tazobactam et sulbactam - sont activement ajoutés aux pénicillines. Donc, il y avait des drogues "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobida" et d'autres.

Ces médicaments sont utilisés dans les infections respiratoires (bronchite, sinusite, pneumonie, pharyngite, laryngite), du système génito-urinaire (cystite, urétrite, prostatite, gonorrhée), du système digestif (cholécystite, dysenterie), de la syphilis et des lésions cutanées. Parmi les effets secondaires, les réactions allergiques sont les plus courantes (urticaire, choc anaphylactique, angioedème).

Les pénicillines sont également les produits les plus sûrs pour les femmes enceintes et les bébés.

Céphalosporines

Ce groupe d'antibiotiques a un effet bactéricide sur un grand nombre de microorganismes. On distingue aujourd'hui les générations suivantes de céphalosporines:

• I - médicaments céfazoline, céfalexine, céfradine;
• II - médicaments contenant du céfuroxime, du céfaclor, du céfotiam, de la céfoxitine;
• III - préparations de céfotaxime, de ceftazidime, de ceftriaxone, de céfopérazone, de céfodizime;
• IV - médicaments avec cefepime, cefpirome;
• V - médicaments ceftorolina, ceftobiprol, ceftholosan.

La très grande majorité de ces médicaments n'existent que sous forme d'injection. Par conséquent, ils sont principalement utilisés dans les cliniques. Les céphalosporines sont les agents antibactériens les plus répandus dans les hôpitaux.

Ces médicaments sont utilisés pour traiter un très grand nombre de maladies: pneumonie, méningite, généralisation des infections, pyélonéphrite, cystite, inflammation des os, des tissus mous, de la lymphangite et d’autres pathologies. Une hypersensibilité est souvent observée lors de l’utilisation des céphalosporines. Parfois, il y a une diminution transitoire de la clairance de la créatinine, des douleurs musculaires, de la toux, une augmentation des saignements (due à une diminution de la vitamine K).

Carbapénèmes

Ils sont un groupe assez nouveau d'antibiotiques. Comme les autres bêta-lactamines, les carbapénèmes ont un effet bactéricide. Un grand nombre de souches de bactéries différentes restent sensibles à ce groupe de médicaments. Les carbapénèmes sont également résistants aux enzymes qui synthétisent des microorganismes. Ces propriétés ont conduit à ce qu’ils soient considérés comme des médicaments de secours, alors que d’autres agents antibactériens restent inefficaces. Cependant, leur utilisation est strictement limitée en raison d'inquiétudes quant au développement de la résistance bactérienne. Ce groupe de médicaments comprend le méropénem, ​​le doripénem, ​​l'ertapénème et l'imipénème.

Les carbapénèmes sont utilisés pour traiter la sepsie, la pneumonie, la péritonite, les pathologies chirurgicales abdominales aiguës, la méningite, l’endométrite. Ces médicaments sont également prescrits aux patients atteints d'immunodéficience acquise ou sur fond de neutropénie.

Parmi les effets secondaires, notons les troubles dyspeptiques, les maux de tête, les thrombophlébites, les colites pseudo-membraneuses, les convulsions et l’hypokaliémie.

Monobactame

Les monobactames n'affectent que la flore gram-négative. La clinique utilise une seule substance active de ce groupe - l'aztréonam. Avec ses avantages, la résistance à la plupart des enzymes bactériennes est mise en évidence, ce qui en fait le médicament de choix en cas d’échec du traitement par les pénicillines, les céphalosporines et les aminosides. Dans les directives cliniques, l'aztréonam est recommandé pour l'infection à Enterobacter. Il est utilisé uniquement par voie intraveineuse ou intramusculaire.

Parmi les indications d'admission doivent être identifiés: sepsie, pneumonie acquise dans la communauté, péritonite, infections des organes pelviens, de la peau et du système musculo-squelettique. L'utilisation de l'aztréonam entraîne parfois l'apparition de symptômes dyspeptiques, d'ictère, d'hépatite toxique, de maux de tête, de vertiges et d'éruptions cutanées allergiques.

Macrolides

Les macrolides sont un groupe de médicaments antibactériens basés sur un cycle lactone macrocyclique. Ces médicaments ont un effet bactériostatique sur les bactéries à Gram positif, les parasites intracellulaires et membranaires. Une caractéristique des macrolides est le fait que leur quantité dans les tissus est beaucoup plus élevée que dans le plasma sanguin du patient.

Les médicaments sont également caractérisés par une faible toxicité, ce qui leur permet d'être utilisés pendant la grossesse et à un âge précoce de l'enfant. Ils sont répartis dans les groupes suivants:

• naturelles, qui ont été synthétisées dans les années 50-60 du siècle dernier - préparations d'érythromycine, spiramycine, josamycine, midécamycine;
• promédicaments (convertis en forme active après métabolisme) - troléandomycine;
• semisynthetic - médicaments azithromycine, clarithromycine, dirithromycine, télithromycine.

Les macrolides sont utilisés dans de nombreuses pathologies bactériennes: ulcère peptique, bronchite, pneumonie, infections des voies respiratoires supérieures, dermatose, maladie de Lyme, urétrite, cervicite, érysipèle, impentigo. Vous ne pouvez pas utiliser ce groupe de médicaments pour les arythmies, l'insuffisance rénale.

Tétracyclines

Les tétracyclines ont été synthétisées pour la première fois il y a plus d'un demi-siècle. Ce groupe a un effet bactériostatique sur de nombreuses souches de la flore microbienne. A forte concentration, ils présentent un effet bactéricide. Une caractéristique des tétracyclines est leur capacité à s'accumuler dans le tissu osseux et l'émail des dents.

D'une part, cela permet aux cliniciens de les utiliser activement dans l'ostéomyélite chronique et, d'autre part, cela viole le développement du squelette chez les enfants. Par conséquent, ils ne peuvent absolument pas être utilisés pendant la grossesse, l'allaitement et les moins de 12 ans. Aux tétracyclines, en plus du médicament du même nom, incluent la doxycycline, l’oxytétracycline, la minocycline et la tigécycline.

Ils sont utilisés pour diverses pathologies intestinales, brucellose, leptospirose, tularémie, actinomycose, trachome, maladie de Lyme, infection gonococcique et rickettsiose. La porphyrie, les maladies hépatiques chroniques et l'intolérance individuelle se distinguent également des contre-indications.

Fluoroquinolones

Les fluoroquinolones constituent un groupe important d'agents antibactériens ayant un large effet bactéricide sur la microflore pathogène. Tous les médicaments sont de l’acide nalidixique commercialisé. L'utilisation active de fluoroquinolones a commencé dans les années 70 du siècle dernier. Aujourd'hui, ils sont classés par générations:

• I - préparations d'acide nalidixique et oxolinique;
• II - médicaments avec ofloxacine, ciprofloxacine, norfloxacine, pefloxacine;
• III - préparations de lévofloxacine;
• IV - médicaments avec gatifloxacine, moxifloxacine, hémifloxacine.

Les dernières générations de fluoroquinolones sont appelées «respiratoires» en raison de leur activité contre la microflore, responsable de la pneumonie. Ils sont également utilisés pour traiter la sinusite, la bronchite, les infections intestinales, la prostatite, la gonorrhée, la septicémie, la tuberculose et la méningite.

Parmi les lacunes, il convient de souligner le fait que les fluoroquinolones sont capables d’influencer la formation du système musculo-squelettique, elles ne peuvent donc être prescrites dans l’enfance, pendant la grossesse et pendant la période de lactation que pour des raisons de santé. La première génération de médicaments présente également une hépatotoxicité et une néphrotoxicité élevées.

Les aminosides

Les aminoglycosides ont trouvé une utilisation active dans le traitement des infections bactériennes causées par la flore Gram-négative. Ils ont un effet bactéricide. Leur grande efficacité, qui ne dépend pas de l’activité fonctionnelle de l’immunité du patient, les a rendus indispensables à sa perturbation et à sa neutropénie. On distingue les générations suivantes d'aminosides:

• I - préparations de néomycine, kanamycine, streptomycine;
• II - médicaments avec tobramycine, gentamicine;
• III - préparations d'amikacine;
• IV - médicaments à base d'isépamycine.

Les aminoglycosides sont prescrits pour les infections du système respiratoire, la sepsie, l’endocardite infectieuse, la péritonite, la méningite, la cystite, la pyélonéphrite, l’ostéomyélite et d’autres pathologies. Parmi les effets secondaires d’une grande importance figurent les effets toxiques sur les reins et la perte d’audition.

Par conséquent, au cours du traitement, il est nécessaire de procéder régulièrement à une analyse biochimique du sang (créatinine, SCF, urée) et à une audiométrie. Chez les femmes enceintes, pendant l'allaitement, les aminoglycosides sont administrés aux patientes atteintes de maladie rénale chronique ou d'hémodialyse uniquement pour des raisons de vie.

Glycopeptides

Les antibiotiques glycopeptidiques ont un effet bactéricide à large spectre. Les plus connus sont la bléomycine et la vancomycine. En pratique clinique, les glycopeptides sont des médicaments de réserve qui sont prescrits pour l’inefficacité d’autres agents antibactériens ou la sensibilité spécifique de l’agent infectieux à ceux-ci.

Ils sont souvent associés à des aminosides, ce qui permet d’accroître l’effet cumulatif sur Staphylococcus aureus, les entérocoques et les Streptocoques. Les antibiotiques glycopeptidiques n'agissent pas sur les mycobactéries et les champignons.

Ce groupe d'agents antibactériens est prescrit pour le traitement de l'endocardite, de la sepsie, de l'ostéomyélite, du phlegmon, de la pneumonie (y compris les complications), de l'abcès et de la colite pseudo-membraneuse. Vous ne pouvez pas utiliser d’antibiotiques glycopeptidiques dans l’insuffisance rénale, l’hypersensibilité aux médicaments, la lactation, la névrite du nerf auditif, la grossesse et l’allaitement.

Linkosamides

Les linkosyamides comprennent la lincomycine et la clindamycine. Ces médicaments présentent un effet bactériostatique sur les bactéries à Gram positif. Je les utilise principalement en association avec des aminosides, comme médicaments de deuxième intention, chez les patients lourds.

Les Lincosamides sont prescrits pour la pneumonie d'aspiration, l'ostéomyélite, le pied diabétique, la fasciite nécrosante et d'autres pathologies.

Très souvent, au cours de leur admission, ils développent une infection à candida, des maux de tête, des réactions allergiques et une oppression du sang.

INSTRUCTION DE SULFATE D'HENTAMICINE

Indications:
- péritonite, septicémie;
- infections des voies respiratoires inférieures (pneumonie, abcès pulmonaire, empyème pleural);
- infections des articulations et des os (ostéomyélite, endocardite septique);
- infections purulentes des tissus mous et de la peau;
- infections abdominales (péritonite, infections des voies biliaires et du tractus intestinal);
- infections des voies urinaires (pyélonéphrite, cystite, urétrite, prostatite);
- méningite;
- brûlures infectées;

Contre-indications:
Hypersensibilité aux antibiotiques du groupe des aminoglycosides, grossesse, névrite acoustique, dysfonctionnement rénal grave. Hypersensibilité à la gentamicine. Les enfants ont jusqu'à 3 ans.

Effets secondaires:
Ototoxicité (lésion de la huitième paire de nerfs crâniens): une diminution de l’acuité auditive et des lésions de l’appareil vestibulaire peuvent se développer (avec des lésions symétriques de l’appareil vestibulaire, ces troubles peuvent même parfois passer inaperçus au cours des premières étapes). Un traitement prolongé par la gentamicine (2-3 semaines) peut entraîner un risque particulier.
Néphrotoxicité: la fréquence et la gravité des lésions rénales dépendent de la taille d'une dose unique de gentamicine, de la durée du traitement et des caractéristiques individuelles du patient, de la qualité du contrôle de la thérapie et de l'utilisation simultanée d'autres médicaments néphrotoxiques. Les lésions rénales se manifestent par une protéinurie, une azotémie, moins communément une oligurie et sont généralement réversibles.
Autres effets indésirables rares: augmentation des transaminases sériques (ALT, AST), bilirubine, réticulocytes, thrombocytopénie, granulocytopénie, anémie, diminution du taux de calcium sérique, éruptions cutanées, urticaire, démangeaisons, fièvre, céphalées, vomissements, douleur musculaire;
Très rarement, de tels effets indésirables surviennent: nausée, augmentation de la salivation, perte d'appétit, perte de poids, purpura, œdème laryngé, douleurs articulaires, hypotension et somnolence, blocage de la conduction neuromusculaire et dépression respiratoire;
Au lieu de l’injection intramusculaire de gentamicine, la douleur est possible et, lorsqu’elle est administrée par voie intraveineuse, la phlébite et la périphlébite peuvent se développer;

Propriétés pharmacologiques:
Le sulfate de gentamicine est caractérisé par un large spectre d’action bactéricide antimicrobienne. Il est actif contre la plupart des microorganismes à Gram négatif et à Gram positif (E. coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Klebsiella, etc.), y compris des souches résistantes à la streptomycine, à la kanamycine et à la monomitsine. Affecte les souches de staphylocoques résistantes à la pénicilline.
La gentamicine est moins active contre divers types de streptocoques et de cocci à Gram négatif. Le médicament n'agit pas sur les bactéries anaérobies, champignons, virus, protozoaires. La résistance des microbes au médicament se produit lentement, et les souches qui y résistent, dans ce cas, sont également résistantes à la néomycine et à la kanamycine.
Absorption - faible, communication avec les protéines - jusqu'à 10%.
Pour l'administration intramusculaire, la gentamicine est rapidement absorbée: une concentration bactéricide dans le sérum est détectée 30 à 60 minutes après l'administration et dure de 8 à 12 heures.
Avec le goutte-à-goutte intraveineux, la concentration de l'antibiotique dans le sang pendant les 2 premières heures dépasse celle observée avec l'injection intramusculaire.
Le médicament est excrété par les reins sous forme inchangée à des concentrations élevées. Lors de violations de la fonction rénale excrétrice, la concentration et le temps de circulation du sulfate de gentamicine dans le sang augmentent considérablement.
Normalement, l’administration parentérale de sulfate de gentamicine ne pénètre pas très bien dans la barrière hémato-encéphalique, mais lors de la méningite, sa concentration dans le liquide céphalorachidien augmente. Aux concentrations thérapeutiques, l'antibiotique se trouve dans les tissus des reins, des poumons, dans les exsudats pleural et péritonéal. Pendant la grossesse, pénètre dans la barrière placentaire et dans le liquide amniotique.

Posologie et administration:
Le médicament est administré par voie intramusculaire, intraveineuse (goutte à goutte).
Dans les infections graves (sepsis, péritonite, abcès du poumon, méningite, etc.), une dose unique pour les enfants de plus de 14 ans et pour les adultes est de 0,8-1 mg / kg. poids corporel, quotidiennement - 2,4-3,2 mg / kg.
Le sulfate de gentamicine chez les enfants de moins de 14 ans est prescrit uniquement pour des raisons de santé.
Les doses quotidiennes sont les suivantes: pour les nouveau-nés et les nourrissons - 2-5 mg / kg. poids corporel, 1-5 ans - 1,5-3 mg / kg., 6-14 ans - 3 mg / kg. La dose quotidienne maximale pour les enfants de tous les groupes d'âge est de 5 mg / kg.
Dans les cas de pyélonéphrite, d'urétrite, de cystite et d'autres infections des voies urinaires, une dose unique pour les enfants de plus de 14 ans et les patients adultes est de 0,4 mg / kg., Tous les jours - 0,8-1,2 mg / kg., Et dans les cas graves, le processus pathologique ce dernier peut être de 3 mg / kg.
La durée moyenne du traitement est de 7 à 10 jours.
Dans les 2 à 3 jours, le médicament est administré par voie intraveineuse, le troisième ou quatrième jour pour les injections intramusculaires.

Formulaire de décharge:
Pommade à usage externe 100 g (sulfate de gentamicine 0,1 mg).
Solution injectable en ampoule de 2 ml, contenant 40 mg / ml. ingrédient actif (dans une ampoule de 80 mg). 10 ampoules

Interaction avec d'autres médicaments:
Lors d'une utilisation simultanée avec des aminosides, la vancomycine, les céphalosporines, l'acide ectacrynique peut augmenter l'action oto-et néphrotoxique. Lors d'une utilisation simultanée avec l'indométacine, on note une diminution de l'agent de clairance, une augmentation de sa concentration dans le plasma sanguin et une augmentation du risque de développement d'un effet toxique. Utilisés simultanément avec des agents pour l'anesthésie par inhalation, les analgésiques opioïdes augmentent le risque de blocage neuromusculaire, allant jusqu'au développement de l'apnée. Avec l'utilisation simultanée de gentamicine et de diurétiques de l'anse (furosémide, acide éthacrynique), la concentration de gentamicine dans le sang augmente, ce qui augmente le risque de réactions secondaires toxiques. L'utilisation simultanée de gentamicine et de relaxants musculaires - le risque de paralysie respiratoire. Ne mélangez pas le médicament dans la même seringue avec d’autres moyens.

Attention! Avant d'utiliser le médicament HENTAMICINE SULFATE, vous devriez consulter votre médecin.
Les instructions sont fournies à titre indicatif.

Gentamicine (gentamicine)

Le contenu

Formule structurelle

Nom russe

Nom latin de la substance Gentamicin

Nom chimique

Le complexe d'antibiotiques produits par Micromonospora purpurea n. sp. - la gentamicine C₁, Gentamicine C₂ et la gentamicine C_1A (sous forme de sulfate)

Formule brute

Groupe pharmacologique de substances gentamicine

Classification nosologique (CIM-10)

Code CAS

Substances caractéristiques Gentamicine

Antibiotique à large spectre bactéricide du groupe des aminosides. Le sulfate de gentamicine est une poudre blanche ou une masse poreuse de teinte crémeuse, hygroscopique. Facilement soluble dans l'eau, pratiquement insoluble dans l'alcool.

Pharmacologie

Il se lie à la sous-unité 30S des ribosomes et perturbe la synthèse des protéines, empêchant ainsi la formation d'un complexe de transport et d'ARN messager, entraînant une lecture erronée du code génétique et la formation de protéines non fonctionnelles. À des concentrations élevées, viole la fonction de barrière de la membrane cytoplasmique et provoque la mort de microorganismes.

Efficace contre de nombreuses bactéries à Gram positif et négatif. Micro-organismes graus négatifs - Proteus spp. Sont très sensibles à la gentamicine (DMO inférieure à 4 mg / l). (y compris les souches indole positives et indoles négatives), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; Microorganismes à Gram positif - Staphylococcus spp. (y compris résistant à la pénicilline); sensible à la DMO 4–8 mg / l - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (y compris Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Résistant (CMI supérieure à 8 mg / l) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (y compris Streptococcus pneumoniae et les souches du groupe D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. Non, je vous prie, j'aime tout le monde. espèces (y compris Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. La résistance des micro-organismes à la gentamicine se développe lentement. Cependant, les souches résistantes à la néomycine et à la kanamycine peuvent également être résistantes à la gentamicine (résistance croisée incomplète). N'affecte pas les anaérobies, les champignons, les virus, les protozoaires.

Dans le tractus gastro-intestinal est mal absorbé, de sorte que la voie parentérale est utilisée pour une action systémique Après l'injection / m est absorbé rapidement et complètement. T_max avec injection intramusculaire, 0,5-1,5 h; avec l'introduction du temps pour atteindre_max est: après une perfusion intraveineuse de 30 minutes - 30 minutes, après 60 minutes d’injection intraveineuse - 15 minutes; Valeur C_max après le / m ou / dans l'introduction d'une dose de 1,5 mg / kg est de 6 mg / ml. La liaison aux protéines plasmatiques est faible (jusqu'à 10%). Le volume de distribution chez l'adulte est de 0,26 l / kg, chez l'enfant de 0,2 à 0,4 l / kg. On le trouve en concentrations thérapeutiques dans le foie, les reins, les poumons, les liquides pleural, péricardique, synovial, péritonéal, ascitique et lymphatique, l'urine, dans les plaies de décharge, le pus, les granulations. De faibles concentrations sont notées dans les tissus adipeux, les muscles, les os, la bile, le lait maternel, l'humeur aqueuse, les sécrétions bronchiques, les expectorations et le liquide céphalo-rachidien. Normalement, chez l'adulte, il ne pénètre pratiquement pas dans la BBB. En cas de méningite, sa concentration dans l'alcool augmente. Chez les nouveau-nés, les concentrations dans le liquide céphalorachidien sont plus élevées que chez les adultes. Pénètre à travers le placenta. Non métabolisé. T_1/2 chez l'adulte - 2 à 4 heures.Il est principalement excrété par les reins sous forme inchangée, en petites quantités - avec la bile. Chez les patients présentant une fonction rénale normale, 70 à 95% sont excrétés le premier jour et une concentration de plus de 100 µg / ml est créée dans les urines. Chez les patients présentant une filtration glomérulaire réduite, l'excrétion est considérablement réduite. Il est éliminé pendant l'hémodialyse (toutes les 4 à 6 heures, la concentration est réduite de 50%). La dialyse péritonéale est moins efficace (dans les 48 à 72 heures, 25% de la dose est éliminée). Lors d'injections répétées, s'accumule principalement dans l'espace lymphatique de l'oreille interne et dans les tubules rénaux proximaux.

Appliqué localement sous forme de collyre, l'absorption est négligeable.

Lorsqu'il est appliqué à l'extérieur, il n'est pratiquement pas absorbé, mais l'absorption se produit rapidement dans les grandes surfaces cutanées endommagées (plaie, brûlure) ou recouvertes de tissu de granulation.

La gentamicine sous forme d'éponge (plaque d'éponge de collagène imprégnée d'une solution de sulfate de gentamicine) est caractérisée par une action antibactérienne prolongée. Pour les infections des os et des tissus mous (ostéomyélite, abcès, phlegmon, etc.), ainsi que pour la prévention des complications suppuratives après une chirurgie osseuse, le médicament sous forme de plaque est injecté dans les cavités et les plaies, tandis que les concentrations effectives de gentamicine dans la zone d'implantation sont maintenues pendant 7 à 5 15 jours. Les concentrations de gentamicine dans le sang au cours des premiers jours après l'implantation de l'éponge correspondent à celles créées par l'administration parentérale, puis l'antibiotique dans le sang est détecté à des concentrations sous-thérapeutiques. Une résorption complète de la zone d'implantation est observée dans les 14 à 20 jours.

Utilisation de la substance Gentamicin

Pour administration parentérale: infections bactériennes causées par des micro-organismes sensibles: infections des voies respiratoires supérieures et inférieures (y compris bronchite, pneumonie, empyème pleural), infections urogénitales compliquées (y compris pyélonéphrite, cystite, urétrite, prostatite, endométrite)., infections des os et des articulations (y compris ostéomyélite), infections de la peau et des tissus mous, infections abdominales (péritonite, pelviopéritonite), infections du système nerveux central (y compris méningite), blennorragie, septicémie, infection des plaies, brûlure, infection par brûlure, otite.

Pour usage externe: infections bactériennes de la peau et des tissus mous causées par une microflore sensible: pyodermite (notamment gangréneuse), folliculite superficielle, furonculose, sycose, paronychie. Infectés: dermatite (y compris contact, séborrhéique et eczémateuse), ulcères (y compris varices), plaies (y compris chirurgicales, cicatrisantes), brûlures (y compris les plantes), piqûres d'insectes, abcès cutanés et kystes, acné "vulgaire"; infection bactérienne secondaire par des infections fongiques et virales de la peau.

Gouttes oculaires: infections bactériennes de l’œil causées par une microflore sensible: blépharite, blépharoconjonctivite, dacryocystite bactérienne, conjonctivite, kératite, kératoconjonctivite, meybomit (orge), épisclérite, sclérite, sclérite, ulcère cornéen, iridocyclite.

Contre-indications

Hypersensibilité (y compris à d'autres aminosides dans l'anamnèse).

Pour usage systémique: insuffisance rénale sévère avec azotémie et urémie, azotémie (azote résiduel dans le sang supérieur à 150 mg%), névrite du nerf auditif, maladies de l'appareil auditif et vestibulaire, myasthénie.

Restrictions sur l'utilisation de

Pour une utilisation systémique: myasthénie grave, parkinsonisme, botulisme (les aminosides peuvent provoquer une transmission neuromusculaire altérée, entraînant un affaiblissement supplémentaire des muscles squelettiques), une déshydratation, une insuffisance rénale, une période néonatale, la prématurité des enfants, ainsi que leur âge.

Pour usage externe: si nécessaire, utiliser sur de grandes surfaces cutanées - névrite du nerf auditif, myasthénie, parkinsonisme, botulisme, insuffisance rénale (y compris insuffisance rénale chronique sévère avec azotémie et urémie), nouveau-nés et prématurés (fonctions rénales insuffisamment développées, ce qui peut conduire à une augmentation de T_1/2 et la manifestation des effets toxiques), la vieillesse.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Pendant la grossesse, cela n’est possible que pour des raisons de santé (aucune étude adéquate et strictement contrôlée n’a été menée chez l’homme. Il a été signalé que d’autres aminoglycosides avaient entraîné la surdité chez le fœtus). Au moment du traitement, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement (pénètre dans le lait maternel).

Effets secondaires de la gentamicine

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: ataxie, contractions musculaires, paresthésie, engourdissement, convulsions, mal de tête, somnolence, altération de la transmission neuromusculaire, ototoxicité - acouphènes, perte auditive, troubles vestibulaires et labyrinthes, y compris. vertiges, vertiges, surdité irréversible; les enfants ont une psychose.

Du côté du système cardiovasculaire et du sang (formation de sang, hémostase): anémie, leucopénie, granulocytopénie, thrombocytopénie.

Au niveau du tube digestif: nausées, vomissements, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, hyperbilirubinémie.

Sur le système génito-urinaire: néphrotoxicité (oligurie, protéinurie, microhématurie); dans de rares cas, nécrose tubulaire rénale.

Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, fièvre, œdème de Quincke, éosinophilie.

Autre: fièvre, développement de surinfection; chez les enfants, hypocalcémie, hypokaliémie, hypomagnésémie; réactions au site d'injection - douleurs, périphlébite et phlébite (avec a / dans l'introduction).

En cas d'application topique: réactions allergiques: locales - éruption cutanée, démangeaisons, rougeur de la peau, sensation de brûlure; rarement généralisé - fièvre, œdème de Quincke, éosinophilie. Une fois absorbés par de grandes surfaces, des effets systémiques peuvent se développer.

Gouttes pour les yeux: sensation de brûlure après l'application, douleur dans les yeux, picotements dans les yeux, formation de buée, réactions allergiques (démangeaisons, hyperémie et gonflement de la conjonctive).

Interaction

Incompatible avec d'autres médicaments oto et néphrotoxiques. Les antibiotiques pénicillines (ampicilline, carbénicilline, benzylpénicilline), les céphalosporines renforcent l'action antimicrobienne (mutuellement) en élargissant le spectre d'activité. Les diurétiques de l'anse augmentent la oto et la néphrotoxicité (réduction de la sécrétion tubulaire de gentamicine), les relaxants musculaires - le risque de paralysie respiratoire. Incompatible du point de vue pharmaceutique (ne peut pas être mélangé dans une seringue) avec d’autres moyens (y compris avec d’autres aminoglycosides, amphotéricine B, héparine, ampicilline, benzylpénicilline, cloxacilline, carbénicilline, capréomycine).

Surdose

Symptômes: diminution de la conduction neuromusculaire (arrêt respiratoire).

Traitement: des anti-cholinestérases (Prozerin) et des suppléments de calcium (5 à 10 ml de solution de chlorure de calcium à 10%, 5 à 10 ml de solution de gluconate de calcium à 10%) sont administrés à des adultes. Avant d’administrer Proserin, l’atropine est pré-injectée par voie intraveineuse à une dose de 0,5 à 0,7 mg, le pouls devrait augmenter et, après 1,5 à 2 minutes, injecter 1,5 mg (3 ml d’une solution à 0,05%) de Proserin. Si l'effet de cette dose était insuffisant, la même dose de Prozerin est réintroduite (lorsque la bradycardie apparaît, une injection supplémentaire d'atropine est administrée). Les enfants reçoivent des suppléments de calcium. Dans les cas graves de dépression respiratoire, une ventilation mécanique est nécessaire. Il peut être éliminé par hémodialyse (plus efficace) et dialyse péritonéale.

Voie d'administration

V / m, in / in, localement, sous-conjonctif.

Précautions pour la gentamicine

Pendant le traitement, il convient de déterminer la concentration sérique du médicament dans le sérum (afin d’empêcher la fixation de doses faibles / inefficaces ou, à l’inverse, d’une surdose de médicament). La concentration de gentamicine dans le sang ne doit pas dépasser 8 µg / ml.

Lorsque l'utilisation parentérale de gentamicine doit se méfier de la relaxation musculaire due à une conduction neuromusculaire altérée.

Les patients atteints de maladies infectieuses et inflammatoires des voies urinaires sont invités à prendre une quantité accrue de liquide. La probabilité de néphrotoxicité est plus élevée chez les patients présentant une insuffisance rénale, ainsi que lorsqu’il est administré à forte dose ou pendant une période prolongée, donc régulièrement (1 à 2 fois par semaine, ainsi que chez les patients recevant de fortes doses ou subissant un traitement pendant plus de 10 jours - par jour). ) devrait surveiller la fonction rénale. Afin d'éviter le développement d'une déficience auditive, il est recommandé de procéder à une étude régulière de la fonction vestibulaire (une ou deux fois par semaine) afin de déterminer la perte auditive à des fréquences élevées (avec de médiocres tests audiométriques, de réduire la dose du médicament ou d'arrêter le traitement).

Le fond du traitement peut développer une résistance des micro-organismes. Dans de tels cas, il est nécessaire d'annuler le médicament et de prescrire un traitement sur la base des données d'antibiogramme.

Une liste de tous les médicaments du groupe des aminosides et de tout ce qui les concerne

Les aminoglycosides sont des antibiotiques semi-synthétiques ou naturels. Ils ont un effet bactéricide et détruisent les microorganismes pathogènes qui leur sont sensibles. L'efficacité thérapeutique des aminosides est supérieure à celle des antibiotiques bêta-lactamines. En pratique clinique, ils sont utilisés dans le traitement d'infections sévères, accompagnés d'une inhibition du système immunitaire.

Les aminosides sont bien tolérés par l'organisme sans causer d'allergies, mais ils présentent un degré de toxicité élevé. Les aminosides ne provoquent la mort d'agents pathogènes que dans des conditions aérobies et sont inefficaces contre les bactéries anaérobies. Ce groupe compte plusieurs antibiotiques semi-synthétiques et environ une douzaine d'antibiotiques naturels produits à partir d'actinomycètes.

Classification des aminosides

A ce jour, il existe plusieurs classifications d'antibiotiques aminoglycosides: en fonction du spectre d'activité antimicrobienne, en fonction des particularités du développement d'une résistance à l'utilisation à long terme du médicament, lorsque, en cours de traitement, il y a une réduction ou une cessation complète de l'effet thérapeutique du médicament, au moment de son introduction dans la pratique clinique.

Une des classifications les plus populaires proposées par IB Mikhailov, l'auteur du manuel "Pharmacologie clinique". Il est basé sur le spectre d'action des aminoglycosides et sur les particularités de la résistance et de la résistance des bactéries aux aminoglycosides. Il a distingué 4 générations (générations) de médicaments antibactériens (ci-après dénommés ABP) de ce groupe. Les antibiotiques aminoglycosides comprennent:

• 1 p-à-dire - streptomycine, kanamycine, néomycine, paromomycine;
• 2 p-ing - gentamicine;
• 3 p-ie - tobramycine, sizomycine, amikacine;
• 4 p-ie - isépamycine.

• Drogues de 1ère génération. Ils sont utilisés contre les mycobactéries du groupe du complexe Mycobacterium tuberculosis, qui sont les agents responsables de la tuberculose. Les médicaments de la première génération sont moins actifs vis-à-vis des staphylocoques et de la flore gram-négative. En médecine moderne, ils ne sont pratiquement pas utilisés car ils sont obsolètes.
• Médicaments de 2e génération. Un représentant du deuxième groupe est la gentamicine, qui se distingue par son activité élevée par rapport au bâtonnet pyocyanique. Son introduction est due à l’émergence de souches de bactéries résistantes aux antibiotiques.
• Médicaments de 3ème génération. Les aminoglycosides de génération 3 présentent une activité bactéricide vis-à-vis de Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa et Serratia
• Médicaments de 4ème génération. L’isépamycine est indiquée dans le traitement de la nocardiose, des abcès cérébraux, de la méningite, des maladies urologiques, des infections purulentes et de la septicémie.

Les dernières générations ont été inventées lorsque les mécanismes moléculaires de résistance ont été connus et que des enzymes spécifiques ont été découvertes pour inactiver le médicament antimicrobien.

Préparations d'aminosides: liste et caractéristiques principales des substances actives

L'industrie pharmaceutique moderne produit une variété de médicaments antibiotiques, qui sont présentés dans les pharmacies sous les noms commerciaux suivants:

Les médicaments les plus populaires sont discutés ci-dessous.

Streptomycine

Couleur blanche en poudre administrée par voie intramusculaire. Sans odeur.

• Indications: complexe de tuberculose primaire, donovanose, brucellose.
• Application: individuellement. Intramusculaire intratrachéale, aérosol.
• Effets secondaires: protéinurie, hématurie, apnée, névrite, selles anormales, inflammation du nerf optique, éruptions cutanées.
• Pendant le traitement par la streptomycine, il est nécessaire de surveiller l'état de l'appareil vestibulaire et le fonctionnement du système urinaire.
• Les patients présentant des pathologies du système excréteur, la consommation journalière, permise pour une personne en bonne santé, réduisent.
• L'utilisation simultanée avec la capréomycine augmente le risque d'effets ototoxiques. En association avec les relaxants musculaires, la transmission neuromusculaire est bloquée.

Néomycine

Aérosol ou pommade à usage externe. Cohérence uniforme.

• Il est indiqué pour les maladies de la peau de genèse infectieuse: furoncles, impétigo, complications d'engelures et de brûlures.
• La bouteille est recommandé de secouer. Sur la peau touchée, vaporiser pendant trois secondes. La procédure est répétée une à trois fois par jour. Le médicament est utilisé pendant environ une semaine.
• Effets secondaires: allergies, démangeaisons, urticaire, gonflement.
• Il est important d'éviter le contact avec les yeux, les muqueuses et les yeux. Ne pas inhaler le médicament nébulisé.
• Utilisation prolongée en association avec la gentamicine, la colistine entraîne une action toxique accrue.

Kanamycine

Poudre pour la préparation de la solution.

• Tuberculose, entérite, colite, conjonctivite, inflammation et ulcération de la cornée.
• Lorsqu'il est pris par voie orale, une dose unique pour un adulte ne doit pas dépasser un gramme. Lors de la thérapie de remplacement rénal 2 gr. substances dissoutes dans un demi-litre de solution de dialyse.
• Indications: hyperbilirubinémie, malabsorption, selles anormales, formation accrue de gaz, anémie, thrombocytopénie, maux de tête, perte de sensibilité musculaire, épilepsie, perte de coordination, perte de soif, hyperémie, fièvre, œdème de Quincke.
• Il est strictement interdit d’utiliser de la streptomycine, de la gentamicine ou de la florimycine. Il est également déconseillé de prendre des diurétiques pendant le traitement par la kanamycine.
• L'inhibition de la kanamycine est associée à des antibiotiques β-lactames chez les patients présentant une insuffisance rénale grave.

La gentamicine

Solution pour administration intramusculaire.

• Indications: inflammation de la vésicule biliaire, angiocholite, pyélonéphrite, cystite (lien vers l'article ci-dessous), pneumonie, pyothorax, péritonite, sepsie. Lésions infectieuses provoquées par des blessures, des brûlures, un ulcère fulminant de pyodermite, un furonculose, de l'acné, etc.
• Il est sélectionné individuellement, prend en compte la gravité de la maladie, la localisation de l'infection, la sensibilité de l'agent pathogène.
• Dérivation effet: nausée, vomissement, diminution de la concentration en hémoglobine, oligurie, perte auditive, œdème de Quincke, éruption cutanée.
• Utiliser avec prudence dans la maladie de Parkinson.
• Avec l'utilisation simultanée d'indométacine, le taux de purification des liquides biologiques ou des tissus corporels diminue.
• Les analgésiques par inhalation et la gentamicine augmentent le risque de blocage neuromusculaire.

Tobramycine

Solution pour inhalation et pour injection.

• Pour le traitement: sepsis, inflammation des méninges, infections du système cardiovasculaire et urinaire, maladies respiratoires.
• L'approche individuelle est attribuée en fonction de la genèse de l'infection, de la gravité de la maladie, de l'âge de la personne.
• Dérivation effet: dysfonctionnement de l'appareil vestibulaire, nausée, douleur au site d'injection, diminution de la teneur en calcium, potassium et magnésium dans le plasma sanguin.
• Les avantages du traitement antimicrobien devraient dépasser le risque de développer des effets secondaires dans les cas suivants: chez les patients atteints de pathologies rénales, de troubles de l’audition et de paralysie tremblante.
• Non recommandé pour une utilisation combinée avec des diurétiques et des relaxants musculaires.

Amikacin

Poudre pour la préparation de la solution.

• Application: inflammation du péritoine, septicémie chez le nouveau-né, infections du système nerveux central et du système musculo-squelettique, pleurésie purulente, furoncles.
• Dosages fixés individuellement. La dose quotidienne maximale pour un adulte est de un gramme et demi.
• Augmentation de la température corporelle, somnolence, détérioration de la concentration, troubles vestibulaires.
• Utiliser avec prudence dans le traitement de patients atteints du syndrome de parkinsonisme idiopathique.
• Le schéma posologique est ajusté pour la maladie rénale chronique.
• La contre-indication est une sensibilité à tous les antibiotiques de la série des aminosides et à cause du risque de développer une allergie croisée.
• L'éther diéthylique associé à l'amikacine inhibe l'activité respiratoire.

Amikacin ne doit pas être pris en même temps que des complexes vitaminés.

Izepamycin

Solution injectable

• Pneumonie nosocomiale, bronchite, inflammation purulente diffuse aiguë des espaces cellulaires, complications postopératoires, infection sanguine.
• Dose: est choisie individuellement, en tenant compte de la sensibilité des microorganismes au médicament, du poids corporel du patient et de l'état du système urinaire. Le taux de consommation journalière admissible ne doit pas dépasser un gramme et demi. La durée du traitement varie de cinq jours à deux semaines.
• Po.ef.: Augmentation des taux de créatinine et de composés azotés non protéiques dans le sérum.
• Eruptions érythémateuses et psoriasiformes.
• Il est nécessaire de refuser un traitement par isépamycine ayant tendance à des réactions allergiques aux aminosides.
• La combinaison de l'isépamycine avec des bloqueurs neuromusculaires est marquée par l'apparition d'une paralysie des muscles respiratoires.
• L'utilisation avec des préparations de pénicilline n'est pas souhaitable en raison de la perte d'activité mutuelle des deux antibiotiques.

Netilmicin

Solution injectable

• Bactéries dans le sang, infection générale du corps chez le nouveau-né, brûlures infectées, inflammation de l'urètre, col de l'utérus.
• Pour les adultes, la dose quotidienne est de 5 mg par kg. La fréquence d'administration n'est pas plus de trois fois par jour.
• Po.ef.: Douleur au site d’injection, vomissements, anémie, modification de la composition qualitative du sang. Maladie médicamenteuse, appliquer doucement avec le botulisme.
• Les anti-herpès et les diurétiques renforcent l'effet neurotoxique.

Un peu d'histoire

La streptomycine est le premier antibiotique aminoside. Il a été sorti dans les années 40 du siècle dernier d'un champignon de streptomycète radieux. Le genre Streptomyces est le plus grand genre synthétisant de l’ABP, et il est utilisé depuis plus de 50 ans dans la production industrielle de médicaments antibactériens.

Streptomyces coelicolor, à partir duquel la streptomycine a été synthétisée.

La streptomycine nouvellement apparue, dont le mécanisme d'action est associé à l'inhibition de la synthèse des protéines dans la cellule de l'agent pathogène, affecte les processus oxydatifs du microorganisme et affaiblit son métabolisme glucidique. Antibiotiques aminoglycosides - médicaments qui ont été administrés immédiatement après la prise d'antibiotiques à la pénicilline. Quelques années plus tard, la pharmacologie a introduit la kanamycine dans le monde.

À l'aube de l'ère des antibiotiques, la streptomycine et la pénicilline étaient prescrites pour traiter de nombreuses maladies infectieuses, qui, en médecine moderne, ne sont pas considérées comme des indications pour l'administration de médicaments à base d'aminosides. L'utilisation incontrôlée a déclenché l'apparition de souches résistantes et de résistances croisées. La résistance croisée est la capacité des micro-organismes à résister à plusieurs substances antibiotiques ayant un mécanisme d'action similaire.

Par la suite, la streptomycine n'a été utilisée que dans le cadre d'une chimiothérapie spécifique de la tuberculose. Le rétrécissement de la plage thérapeutique est associé à son impact négatif sur l'appareil vestibulaire, son audition et ses effets toxiques, qui se manifestent par des lésions rénales.

Amikacin, en référence à la quatrième génération, est considéré comme un médicament de réserve. Il a un effet prononcé, mais est tolérant, il n’est donc prescrit qu’à un très faible pourcentage des patients.

Indications et portée

Des antibiotiques aminoglycosides sont parfois prescrits pour un diagnostic non identifié et pour suspecter une étiologie mixte. Le diagnostic est confirmé avec le traitement réussi de la maladie. La thérapie aux aminosides est pratiquée pour les maladies suivantes:

• septicémie cryptogénique;
• infection du tissu cardiaque valvulaire;
• méningite résultant d'une complication de lésion cérébrale traumatique et d'une intervention neurochirurgicale d'urgence;
• fièvre neutropénique;
• pneumonie nosocomiale;
• infection du bassin, des cupules et du parenchyme rénal (inflammation des reins);
• infections intra-abdominales;
• syndrome du pied diabétique;
• inflammation de la moelle osseuse, de la partie compacte de l'os, du périoste et des tissus mous environnants;
• arthrite infectieuse;
• la brucellose;
• inflammation de la cornée;
• tuberculose

Des médicaments antibactériens sont administrés pour prévenir les complications infectieuses et inflammatoires postopératoires. Les aminosides ne peuvent pas être utilisés dans le traitement de la pneumonie acquise en communauté. Cela est dû au manque d'activité antibiotique contre Streptococcus pneumoniae.

L'administration parentérale du médicament est pratiquée avec une pneumonie nosocomiale. Il n'est pas tout à fait correct de prescrire des aminosides pour le traitement de la dysenterie et de la salmonellose, car ces agents pathogènes sont localisés à l'intérieur des cellules et ce groupe d'antibiotiques n'est actif qu'en présence de conditions aérobies à l'intérieur de la cellule cible bactérienne. Il n’est pas pratique d’appliquer des aminosides contre les staphylocoques. Une alternative serait des agents antimicrobiens moins toxiques. La même chose vaut pour les infections des voies urinaires.

En raison de la toxicité prononcée, l'utilisation d'antibiotiques aminosides n'est pas recommandée pour l'irrigation des tissus péritonéaux enflammés et le drainage par lixiviation.

Les formes posologiques contenant des glucocorticoïdes sont efficaces, avec une tendance aux réactions allergiques.

L’administration appropriée d’aminoglycosides doit être accompagnée de:

• calcul strict de la posologie en tenant compte de l'âge, de l'état de santé général, des maladies chroniques, de la localisation de l'infection, etc.
• respect du schéma posologique, intervalles entre les doses du médicament;
• le bon choix de voie d'administration;
• diagnostiquer la concentration d'un agent pharmacologique dans le sang;
• surveillance des taux plasmatiques de créatinine. Sa concentration est un indicateur important de l'activité rénale.
• effectuer une acométrie, mesurer l'acuité de l'audition, déterminer la sensibilité auditive aux ondes sonores de fréquences différentes.

Aminosides: effets secondaires et contre-indications

La survenue d'effets secondaires est le compagnon idéal de l'antibiothérapie. En raison de la capacité de ce groupe pharmacologique à provoquer des troubles des fonctions physiologiques du corps. Un tel niveau de toxicité provoque:

• réduire la sensibilité de l'analyseur auditif, les sons parasites dans les oreilles, la sensation de congestion;
• lésion rénale, qui se manifeste par une diminution du débit de filtration glomérulaire du fluide à travers les néphrons (unité structurelle et fonctionnelle de l'organe), ainsi que des modifications qualitatives et quantitatives de l'urine.
• maux de tête, vertiges, troubles de la motilité ou ataxie. Ces effets secondaires sont particulièrement prononcés chez les personnes âgées.
• léthargie, perte de force, fatigue, contractions musculaires involontaires, perte de sensation dans la bouche.
• troubles neuromusculaires, difficulté à respirer jusqu’à la paralysie complète des muscles responsables de ce processus physiologique. L'effet secondaire est renforcé par la prise commune d'antibiotiques avec des médicaments qui réduisent le tonus des muscles squelettiques. Pendant le traitement antimicrobien avec les aminosides, il n’est pas souhaitable de procéder à une transfusion de sang citraté, auquel du citrate de sodium est ajouté, ce qui l’empêche de coaguler.

Une hypersensibilité et une tendance aux réactions allergiques dans l’histoire constituent des contre-indications à la prise de tous les médicaments de ce groupe. Cela est dû à une possible hypersensibilité croisée.

L'utilisation systémique des aminosides est limitée aux pathologies suivantes:

• la déshydratation;
• insuffisance rénale sévère associée à une auto-intoxication et à une forte concentration de produits métaboliques azotés dans le sang;
• défaite du nerf pré-cochléaire;
• la myasthénie;
• Maladie de Parkinson.

Le traitement à l'aminoside des nouveau-nés, des prématurés et des personnes âgées n'est pas pratiqué.

Les aminosides en comprimés sont considérés comme moins efficaces que dans des ampoules. Cela est dû au fait que les formes injectables ont une plus grande biodisponibilité.

Le principal avantage des aminosides est que leur efficacité clinique ne dépend pas du maintien d'une concentration constante, mais de la concentration maximale. Il suffit donc de les administrer une fois par jour.

Période de gestation et de lactation

Les aminosides sont des agents antimicrobiens puissants dont les effets sur le fœtus ne sont pas bien compris. On sait qu'ils surmontent la barrière placentaire, ont un effet néphrotoxique et subissent parfois des transformations métaboliques dans les organes et les tissus du fœtus.

La concentration d'antibiotiques dans le liquide amniotique et le sang de cordon ombilical peut atteindre des indicateurs critiques. La streptomycine est si agressive que sa méthode se transforme parfois en surdité congénitale complète bilatérale. L'utilisation d'aminosides en période de maternité n'est justifiée que si l'on compare tous les risques et les indications vitales.

Les préparations d'aminosides pénètrent dans le lait maternel. Le pédiatre américain Jack Newman, dans son ouvrage intitulé «Myths about allfeeding» (Maternité de l'allaitement maternel), affirme que 10% de la somme prélevée par la mère pénètre dans le lait maternel. Il croit que de telles doses minimales ne menacent pas la vie et la santé du futur bébé. Cependant, les pédiatres recommandent fortement de refuser un traitement aux antibiotiques pendant l'allaitement afin d'éviter toute complication.

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