Comment appliquer les comprimés de Valaciclovir

La grippe

Le valacyclovir est un médicament qui élimine toute manifestation d'une infection telle que l'herpès dans l'épiderme et les muqueuses.

Le composant principal du médicament est l'hydrure de valaciclovir. La substance active au niveau de la synthèse de l'ADN agit sur le virus, en inhibant son processus de développement et en l'empêchant de se multiplier au niveau cellulaire. Le médicament est prescrit pour éliminer l'infection par l'herpès, ainsi que le cytomégalovirus.

Sur cette page, vous trouverez toutes les informations de Valaciclovir: notice complète d'utilisation de ce médicament, prix moyens pratiqués en pharmacie, analogues complets et incomplets du médicament, ainsi que des analyses de personnes ayant déjà utilisé Valacyclovir. Voulez-vous laisser votre avis? S'il vous plaît écrivez dans les commentaires.

Groupe clinico-pharmacologique

Groupe d'agents antiviraux d'analogues de nucléosides.

Conditions de vente en pharmacie

Vendu sans ordonnance.

Combien coûte le valaciclovir? Le prix moyen dans les pharmacies est de 400 roubles.

Forme de libération et composition

Comprimés dans une pellicule, dans des emballages en carton ou des banques de verre de 10 pièces.

  • La composition d'un comprimé contient 556 mg de chlorhydrate de valaciclovir (500 mg de valaciclovir).

Effet pharmacologique

En agissant sur les cellules actives du virus de l'herpès et du zona, le principe actif Valaciclovir détruit les membranes et stimule les perturbations de leur fonctionnement. Dans la plus grande mesure, le médicament affecte le virus de l'herpès, nettoyant la peau et empêchant sa propagation.

Le médicament est également actif dans les lésions importantes, ce qui est important dans le traitement des stades avancés de la maladie. Soumis à une série de modifications, le principe actif de l’agent agit sur la synthèse de l’ADN du virus de l’herpès, en arrêtant son développement et en perturbant le fonctionnement.

Indications d'utilisation

L'utilisation de la drogue est indiquée pour les patients adultes et pour les enfants avec certaines indications. Pour les patients adultes, le médicament est prescrit pour le traitement de:

  • afin de réduire le risque de transmission sexuelle de l'herpès génital;
  • l'herpès simplex (sur les lèvres);
  • herpès génital (dans le premier épisode, avec des rechutes, si nécessaire, suppression du virus chez les patients infectés par le VIH);
  • l'herpès zoster (zona).

En pédiatrie, les indications suivantes sont nécessaires pour prescrire le médicament:

  • traitement de l'herpès simplex (région des lèvres);
  • traitement de varicelle-zona.

Contre-indications

Ce médicament n'est pas utilisé chez les patients présentant une intolérance individuelle au principe actif ou aux composants auxiliaires du comprimé. Le médicament n'est pas non plus prescrit pour le traitement des enfants âgés de moins de 12 ans.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Aucune étude adéquate et strictement contrôlée de l'innocuité du valaciclovir pendant la grossesse et l'allaitement n'a été réalisée. L'utilisation dans cette catégorie de patients est possible dans les cas où le bénéfice attendu du traitement pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus ou le nourrisson.

On sait que l'acyclovir, qui est un métabolite du valaciclovir, est excrété dans le lait maternel à des concentrations allant de 0,6 à 4,1 fois la concentration plasmatique. L'acyclovir T1 / 2 dans le lait maternel dure 2,8 h, ce qui est comparable à T1 / 2 dans le plasma.

Dans les études expérimentales, le valaciclovir n'a pas eu d'effet tératogène chez le rat et le lapin. Administré par voie orale, le valaciclovir n'a pas provoqué de troubles de la fertilité chez les rats mâles et femelles.

Instructions d'utilisation

La notice d'utilisation indique que les comprimés de Valaciclovir doivent être pris par voie orale avec de l'eau, quel que soit le repas.

  1. Suppression ou prévention de la récurrence des infections de la peau et des muqueuses causées par le virus de l’herpès simplex (y compris chez les adultes immunodéficients): patients immunocompétents - 500 mg 1 fois par jour, adultes immunodéficients - 500 mg 2 fois par jour. La durée du cours est de 6 à 12 mois, il est donc nécessaire d'évaluer l'efficacité du traitement.
  2. Traitement des infections de la peau et des muqueuses causées par le virus de l’herpès simplex: 500 mg 2 fois par jour. En cas de rechute - dans les 3 ou 5 jours, dans le cas d'herpès primaire - la durée du traitement doit être prolongée à 10 jours. En cas de rechute, il est nécessaire de commencer à prendre le médicament au cours de la période prodromique ou à partir du moment où les premiers signes de la maladie apparaissent. Alternativement, dans le traitement de l'herpès simplex, une double prise de 2000 mg pendant 1 jour avec un intervalle d'au moins 6 heures est considérée comme efficace;
  3. Traitement du zona (herpès zoster) et du zona ophtalmique chez l'adulte: 1000 mg 3 fois par jour pendant 7 jours.
  4. Prévention des infections à cytomégalovirus et des maladies après transplantation (transplantation) d'organes parenchymateux: 2000 mg 4 fois par jour, durée du traitement - 3 mois ou plus. Le médicament doit être démarré immédiatement après la transplantation. La dose devrait être réduite compte tenu de la clairance de la créatinine;

Les patients souffrant d'insuffisance rénale nécessitent un ajustement de la posologie du médicament.

Effets secondaires

Prendre le médicament peut provoquer les effets secondaires suivants:

  1. mal de tête (dans 15% des cas);
  2. nausées (selon les recherches médicales, pas plus de 8% des personnes traitées par valacyclovir);
  3. occasionnellement, il y avait une déficience visuelle temporaire (seulement chez 3% des personnes).

Le médicament est décomposé dans le foie et excrété par les reins. Chez les personnes atteintes de maladie rénale, un foie malade devrait prendre des doses réduites du médicament (afin de ne pas surcharger l’organe malade et d’aggraver son état).

Surdose

En cas de surdosage du médicament chez les patients, il se produit un dépôt de la substance active dans les tubules des reins, à la suite de quoi ils commencent à travailler de manière incomplète. Le traitement du surdosage consiste en une hémodialyse - sous réserve du développement d’une anurie et d’une insuffisance rénale.

Instructions spéciales

À un âge avancé, il faut faire preuve de prudence lors de l'utilisation de toute forme posologique du médicament, car cela augmente les risques de conséquences négatives de son utilisation.

Interaction médicamenteuse

  1. L'utilisation concomitante de valaciclovir avec des médicaments qui altèrent la fonction des reins (y compris la cyclosporine, le tacrolimus) peut aggraver la fonction rénale.
  2. Lors de la prise d'acyclovir et d'un métabolite inactif du mycophénolate mofétil (un immunosuppresseur utilisé en transplantation), une augmentation de l'ASC de l'acyclovir et du mycophénolate mofétil a été observée.

Les avis

Nous avons recueilli les réactions de personnes concernant le valaciclovir:

  1. Eve Dans notre famille, l'herpès est le problème numéro un! Non seulement sur les lèvres, mais aussi ailleurs. Il y a beaucoup de médicaments contre ce virus, et dans la trousse de secours, nous ne faisons pas exception! Pour ma part, j'ai découvert ce médicament. Le valaciclovir, comme pour moi, m'aide, cela me convient, car il n'est pas toujours commode de se parfumer avec une pommade et il est plus pratique de prendre un comprimé pendant la journée!
  2. Maxim. J'ai commencé à prendre du valaciclovir en raison du fait qu'il était devenu insupportable de supporter des éruptions cutanées dues à l'herpès - avec un mode de vie sain, des organes génitaux. Je n'ai pas réussi à récupérer immédiatement. Selon le médecin, j'ai une forme chronique en cours d'exécution. Seul un traitement à long terme a aidé. Le schéma a été prescrit par un virologue d’une polyclinique. Déjà 8 mois car il n'y a pas de récidive, pas le moindre symptôme. Le résultat convient.
  3. Tatiana L'acyclovir coûte 90 roubles, le valatsiklovir (fabriqué en Russie) coûte 600 roubles. Et en Ukraine, le valaciclovir coûte 90 hryvnia - ce n'est pas 600 roubles du tout. Est-il temps d'ajuster les prix des médicaments? Non seulement il n'est pas certain d'avoir acheté pas de faux, comme de la craie pressée, de sorte que les prix ont été déracinés. C'est dégoûtant de vivre avec ces prix.

Dans l'ensemble, les critiques sont bonnes. Le médicament soulage pendant longtemps l'herpès des effets secondaires le plus souvent des nausées et des problèmes du tractus gastro-intestinal. Beaucoup sont satisfaits du coût relativement bas des médicaments.

Les analogues

Le valaciclovir est un ingrédient actif. Il fait partie de divers médicaments (de différents fabricants):

  • Valaciclovir canon (valaciclovir chinois) - comprimés à 500 mg.
  • Valvir (préparation de production de l'Islande) - comprimés en deux dosages - 500 mg et 1000 mg chacun.
  • Valacyclovir et Valcicon (fabricant - Russie) - comprimés à 500 mg. Le valacyclovir peut être en concentration supérieure - 1000 mg.
  • Valavir (Ukraine) - Comprimés à 500 mg.
  • Vayrova, Virdel, Valmik (médicaments fabriqués en Inde) - Les comprimés à 500 mg, Valmik peuvent également être à 250 mg.
  • Valtrex (valacyclovir de Pologne) - comprimés à 500 mg.

Avant d'utiliser des analogues, consultez votre médecin.

Conditions de stockage et durée de vie

Conservez le médicament doit être dans un endroit sûr, hors de portée des enfants, à une température ne dépassant pas 25 degrés. La durée de conservation du médicament est de 3 ans à compter de la date de fabrication indiquée sur l'emballage. Après cette période, les comprimés ne peuvent plus être pris par voie orale.

Valaciclovir: mode d'emploi, analogues et avis

Le valacyclovir est un médicament antiviral efficace contre les virus de l’herpès de type 1 et 2, le cytomégalovirus, le virus d’Epstein-Barr et d’autres.

Après être entré dans l'organisme, le valaciclovir est transformé en acyclovir et en L-valine, puis des réactions de phosphorylation se produisent et l'acyclovir est converti en acyclovir triphosphate. Le composé résultant est capable de supprimer l'ADN polymérase de l'agent nocif (virus) par un mécanisme compétitif.

Le médicament est disponible sous forme de comprimés pour l'administration orale en blanc, recouvert d'un film protecteur. Les comprimés sont emballés dans un blister de 10 pièces dans une boîte en carton. Chaque comprimé de Valaciclovir contient 500 1000 mg de principe actif.

Ingrédients 1 comprimé:

  • ingrédient actif: chlorhydrate de valaciclovir - 556,2 mg ou 1112,4 mg, ce qui correspond à une teneur de 500 mg ou 1 000 mg de valaciclovir;
  • composants auxiliaires: povidone K25, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium;
  • composition de la coque: dioxyde de titane, macrogol 4000, hypromellose.

Indications d'utilisation

Qu'est-ce qui aide les comprimés de Valaciclovir? Selon les instructions, le médicament est prescrit dans les cas suivants:

  • herpès des lèvres ("froid" sur les lèvres et dans la zone périphérique);
  • l'herpès zoster;
  • l'herpès génital au stade primaire, ainsi que lors de rechutes;
  • prévention de l'herpès génital;
  • réduire le risque de transmission à un partenaire sexuel atteint d'herpès génital diagnostiqué;
  • prévention de l'infection à cytomégalovirus lors d'opérations intracavitaires (y compris dans le domaine de la transplantation, à l'exclusion des enfants à partir de 12 ans).

Instructions pour l'utilisation Valaciclovir 500 mg, comprimés de dosage

Les comprimés sont pris par voie orale, quel que soit le repas.

Les dosages standard de Valaciclovir, selon les instructions d'utilisation:

  • Infections de la peau et des muqueuses causées par le virus de l’herpès simplex: 500 mg / 2 fois par jour. En cas de rechute - dans les 3 ou 5 jours, dans le cas d'herpès primaire - la durée du traitement doit être prolongée à 10 jours. En cas de rechute, il est nécessaire de commencer à prendre le médicament au cours de la période prodromique ou à partir du moment où les premiers signes de la maladie apparaissent. Alternativement, dans le traitement de l'herpès simplex, une double prise de 2000 mg pendant 1 jour avec un intervalle d'au moins 6 heures est considérée comme efficace;
  • Prévention des infections récurrentes de la peau et des muqueuses causées par le virus de l’herpès simplex (y compris chez les adultes immunodéficients): patients immunocompétents - 1 comprimé de Valaciclovir 500 mg une fois par jour, 500 mg 2 fois par jour pour les adultes immunodéficients. La durée du cours est de 6 à 12 mois, il est donc nécessaire d'évaluer l'efficacité du traitement.
  • Prévention des infections à cytomégalovirus et des maladies après transplantation (transplantation) d'organes parenchymateux: 2 000 mg / 4 fois par jour, durée du traitement - 3 mois ou plus. Réception Le valaciclovir doit commencer immédiatement après la transplantation. La dose devrait être réduite compte tenu de la clairance de la créatinine;
  • Traitement du zona (herpès zoster) et du zona ophtalmique chez l'adulte: 1000 mg / 3 fois par jour, le traitement dure 7 jours.

Pour les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale sévère, la dose quotidienne du médicament est quelque peu ajustée. Ces patients sont constamment surveillés par le tableau clinique du sang et l’état général pendant le traitement médicamenteux.

Instructions spéciales

Chez les patients âgés, les personnes en déshydratation au cours de la période de traitement devraient augmenter le volume de fluide consommé (risque de développer une insuffisance rénale aiguë).

Dans le traitement de l'herpès génital, les contacts sexuels doivent être évités, car Le médicament ne protège pas contre la transmission.

Des doses élevées de valaciclovir pendant une longue période dans des conditions accompagnées d'une immunodéficience grave (greffe de moelle osseuse, formes cliniquement significatives d'infection par le VIH, greffe de rein) ont conduit au développement d'un purpura thrombocytopénique et d'un syndrome hémolytique et urémique pouvant aller jusqu'à la mort.

En cas d’effets secondaires du système nerveux central (notamment agitation, hallucinations, confusion mentale, idées délirantes, convulsions et encéphalopathie), le médicament est annulé.

Effets secondaires

L’instruction met en garde contre la possibilité d’apparition des effets secondaires suivants lors de la prescription de Valacyclovir:

  • Du côté du tube digestif - douleurs à l'estomac, nausées, vomissements, perte d'appétit, diarrhée;
  • Du côté du système nerveux - vertiges et maux de tête, fatigue et faiblesse générale, troubles possibles du sommeil et irritabilité psycho-émotionnelle.
  • Sur la partie du tableau clinique du sang - une diminution du nombre de plaquettes, une anémie hémolytique, une augmentation des transaminases hépatiques;
  • Le développement de l'insuffisance rénale.

Contre-indications

Il est contre-indiqué de prendre des comprimés de Valaciclovir dans les cas suivants:

  • Hypersensibilité à la substance active;
  • Infection à VIH avec une teneur en lymphocytes CD4 + inférieure à 100 / µl;
  • Âge des enfants (jusqu'à 12 ans avec le CMV, jusqu'à 18 ans - selon d'autres indications).

Il n'y a pratiquement aucune étude qui prouve l'innocuité de ce médicament chez la femme enceinte ou allaitante. À cet égard, le médecin doit prescrire le médicament.

Surdose

Les principaux symptômes d’un surdosage sont les suivants: vomissements, nausées, insuffisance rénale aiguë, troubles neurologiques (notamment hallucinations, confusion, dépression, agitation, coma).

Dans la plupart des cas, l'apparition de telles affections a été observée avec une insuffisance rénale et chez les patients âgés ayant reçu à plusieurs reprises des doses supérieures aux doses recommandées du médicament.

Analogues de Valaciclovir, prix dans les pharmacies

Si nécessaire, le valaciclovir peut être remplacé par un analogue pour la substance active, à savoir:

En choisissant des analogues, il est important de comprendre que les instructions d'utilisation de Valaciclovir 500 mg, prix et examens, ne s'appliquent pas aux médicaments à action similaire. Il est important de consulter un médecin et de ne pas remplacer le médicament de manière indépendante.

Prix ​​dans les pharmacies russes: Valaciclovir 500 mg 10 pcs. - de 321 à 390 roubles, le prix des comprimés Valacyclovir Canon 500 mg 10 pcs. - de 410 à 448 roubles, selon 508 pharmacies.

Tenir hors de la portée des enfants. Conserver à une température allant jusqu'à 25 ° C dans un endroit sombre. Durée de vie - 3 ans.

Instructions pour l'utilisation de comprimés, pommades, gouttes, injections, spreev

Qu'est-ce que le valacyclovir (Valtrex, Valtrex)?

Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) - utilisé pour traiter les infections causées par certains types de virus.

Il ralentit la croissance et la propagation du virus de l'herpès pour aider le corps à combattre les infections.

Enfants Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) est prescrit pour le traitement du rhume des lèvres (causé par l'herpès simplex) et de la varicelle (provoquée par la varicelle).

Le valaciclovir peut être utilisé pour le traitement de l'herpès chez les enfants de 12 ans et plus

Pour le traitement de la varicelle, l'enfant doit avoir 2 ans.

Pour les patients adultes, il est prescrit pour le traitement du zona (appelé zona ou zona), ainsi que pendant les éruptions herpétiques au niveau de la bouche.

Le valaciclovir (Valtrex, Valtrex) est également utilisé pour traiter les épidémies d’herpès génital.

Le valaciclovir (Valtrex, Valtrex) est un médicament antiviral, mais il ne peut pas vous aider à détruire complètement les virus décrits ci-dessus dans le corps.

Les virus causés par ces infections continuent de vivre dans le corps, même entre les cas d’exacerbation et de manifestation externe.

Le valaciclovir réduit la gravité et la durée des manifestations externes de ces virus. Ce qui à son tour aide les plaies à guérir plus rapidement, complique le développement d'infections virales et réduit la douleur et les démangeaisons.

Ce médicament peut également aider à réduire la douleur qui reste après la guérison des ulcères.

Autres utilisations de valacyclovir (Valtrex, Valtrex):

Cette section contient des informations sur l'utilisation du médicament, dans les cas non spécifiés dans les instructions.

Ce médicament peut également être utilisé par certaines personnes pour lutter contre une infection virale telle que le cytomégalovirus.

Cependant, avant d’utiliser ce médicament pour le traitement du cytomégalovirus, consultez votre médecin.

Comment utiliser valacyclovir (Valtrex, Valtrex):

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) doit être pris par voie orale, avant ou après les repas, en tenant compte des recommandations de votre médecin.

Buvez beaucoup de liquide pendant la période de médication pour réduire le risque d’effets secondaires.

La posologie et la durée du traitement dépendent du type d'infection, de l'état de santé du patient et de la réponse au traitement.

Lors du traitement de la varicelle chez les enfants, le poids de l'enfant influe sur le niveau de dosage.

Ce médicament fonctionne mieux lorsque vous commencez à l'utiliser dès les premiers symptômes d'une infection. Cependant, si vous retardez trop le traitement et laissez le virus se développer, il n’est peut-être pas utile.

Si vous présentez des symptômes de zona ou de varicelle, commencez à prendre Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) dès que possible après l'apparition de l'éruption cutanée.

Commencez à prendre le médicament dès l'apparition des premiers signes d'herpès ou d'herpès génital (picotements, démangeaisons ou sensation de brûlure).

Le valaciclovir (Valtrex, Valtrex) fonctionne mieux dans les cas où la quantité de la substance active dans votre corps est maintenue à un niveau constant.

Par conséquent, prenez ce médicament à intervalles réguliers (recommandé par le médecin).

Continuez à prendre ce médicament jusqu'à ce que tous les symptômes viraux disparaissent.

Ne changez pas le dosage du médicament.

Essayez de ne pas rater le moment de prendre le médicament et n'arrêtez pas de le prendre plus tôt que prévu par votre médecin.

Informez votre médecin si votre état ne s’améliore pas ou au contraire s’aggrave.

Pendant la grossesse, ce médicament ne doit être utilisé que lorsque cela est clairement nécessaire. Le médicament pénètre dans le lait maternel, mais ne peut nuire au nourrisson.

On ignore si le valaciclovir (Valtrex, Valtrex) peut nuire à un enfant dans l'utérus. Cependant, il a été établi que le virus de l'herpès peut être transmis d'une mère infectée à un bébé pendant le travail.

Le valacyclovir (Valtrex, Valtrex) est très similaire à l'acyclovir. Par conséquent, n'utilisez pas de médicaments contenant de l'acyclovir avec ce médicament.

La posologie du valacyclovir au cours du traitement.

La posologie habituelle chez les adultes recevant du valaciclovir (Valtrex, Valtrex) comprend:

Réception 2 g Toutes les 12 heures, au total, 2 doses sont obtenues (avec un poids total de 4 g)

Le traitement doit être instauré dès l'apparition des premiers signes d'herpès (par exemple, fourmillements, sensation de brûlure, démangeaisons).

En cas d'herpès génital au premier stade du traitement, 1 g doit être pris par voie orale deux fois par jour pendant 7 à 10 jours.

Il n’est pas établi si le valaciclovir vous aidera (Valtrex, Valtrex) si le début de la prise du médicament a eu lieu 72 heures après l’apparition des signes et des symptômes de la maladie.

Au deuxième stade du traitement, le valacyclovir (Valtrex, Valtrex) doit être pris à raison de 500 mg par voie orale deux fois par jour pendant 3 jours.

Le traitement doit être instauré dès les premiers signes d'herpès génital. L’efficacité du médicament n’est pas confirmée si le traitement est débuté 24 heures après les premiers signes et symptômes de l’infection.

La posologie recommandée de valaciclovir (Valtrex, Valtrex) chez l'adulte atteint d'herpès zoster (zona) consiste à prendre 1 g par voie orale toutes les 8 heures pendant 7 jours.

Le traitement le plus efficace sera si vous avez commencé à prendre le médicament dans les 48 heures suivant l'apparition de l'éruption cutanée. L’efficacité du médicament n’a pas été établie si le traitement avait débuté 72 heures après le début de l’éruption cutanée.

Le traitement de l'herpès génital chez les patients infectés par le VIH nécessite la prise de 1 g du médicament par voie orale deux fois par jour pendant 7 à 14 jours, au premier stade.

Au deuxième stade du traitement, il est nécessaire de prendre 1 g par voie orale deux fois par jour pendant 5 à 14 jours.

Le traitement doit être instauré dès les premiers signes d'herpès génital. L’efficacité du traitement n’a pas été établie si l’administration du médicament avait commencé 24 heures après le début des signes et des symptômes de l’infection.

L'utilisation du valaciclovir (Valtrex, Valtrex) pour le traitement de l'herpès génital primaire et récurrent chez les patients infectés par le VIH n'est pas approuvée par la FDA.

Pour la prévention du CMV (infections à cytomégalovirus), la posologie standard de valacyclovir (Valtrex, Valtrex) sera l'administration du médicament à raison de 2 g., Par voie orale, 4 fois par jour.

L'utilisation de valaciclovir (Valtrex, Valtrex) pour la prévention des infections à cytomégalovirus n'est pas approuvée par la FDA.

La posologie pédiatrique standard pour le traitement de l'herpès labial est l'accueil des enfants de 12 ans et plus - 2 g. Oralement toutes les 12 heures, seulement 2 doses (poids total de 4 g)

Le traitement doit être instauré dès l'apparition des premiers signes d'herpès (par exemple, fourmillements, sensation de brûlure, démangeaisons).

La dose pédiatrique habituelle pour lutter contre le virus varicelle-zona consiste à prendre 20 mg du médicament par voie orale 3 fois par jour pendant 5 jours.

La dose maximale peut être augmentée à 1 g, par voie orale 3 fois par jour.

Le traitement doit commencer dès l'apparition des premiers signes de la maladie et au plus tard 24 heures après l'apparition de l'éruption cutanée.

Effets secondaires:

Les effets indésirables du valaciclovir (Valtrex, Valtrex) peuvent provoquer:

  • La nausée
  • Douleurs d'estomac
  • Maux de tête ou vertiges.
  • Si l'un de ces effets indésirables persiste ou s'aggrave sur une longue période, informez-en immédiatement votre médecin ou votre pharmacien.
  • La plupart des personnes utilisant ce médicament n’ont pas présenté d’effets secondaires graves.
  • Cependant, certaines personnes avaient des effets secondaires graves, notamment:
  • Changements d'humeur (anxiété, confusion, hallucinations, etc.),
  • Difficultés d'élocution
  • Tremblement pendant le mouvement
  • Problèmes rénaux (p. Ex. Changement de couleur de l'urine).

En général, ces troubles sont plus fréquents chez les personnes dont le système immunitaire est affaibli (par exemple, les patients infectés par le VIH, les patients ayant subi une greffe de moelle osseuse ou une greffe de rein).

Consultez immédiatement un médecin si vous ressentez des effets indésirables graves, notamment:

  • Fatigue accrue
  • Rythme cardiaque lent / rapide / irrégulier,
  • Saignements
  • Signes de fièvre,
  • Excrétion de sang en urinant,
  • Lourdeur dans l'estomac ou douleur abdominale,
  • Jaunissement des yeux / de la peau,
  • Changement soudain de la netteté de la vue
  • Perte de conscience
  • Crampes

Une réaction allergique grave à ce médicament est extrêmement rare. Cependant, ses symptômes se manifestent principalement par des éruptions cutanées, des démangeaisons, un œdème (en particulier visage / langue / gorge), de graves vertiges et des problèmes respiratoires.

Rappelez-vous que le valacyclovir (Valtrex, Valtrex) peut nuire à vos reins. Cet effet secondaire augmente avec l’utilisation de certains autres médicaments, notamment les antiviraux, la chimiothérapie, les antibiotiques, les médicaments contre les troubles intestinaux, les médicaments destinés à prévenir le rejet de l’organe greffé, les médicaments destinés à l’ostéoporose par injection.

D'autres médicaments peuvent également interagir avec le valaciclovir (Valtrex, Valtrex). Par conséquent, n'oubliez pas de mentionner à votre médecin le nom de tous les médicaments que vous prenez.

Avant de prendre le valaciclovir (Valtrex, Valtrex), rappelez-vous que ce médicament peut contenir des ingrédients inactifs pouvant provoquer des réactions allergiques ou d’autres problèmes.

Avant d'utiliser ce médicament, informez votre médecin si vous avez des problèmes rénaux.

Les personnes qui prennent ce médicament peuvent éprouver des vertiges, aussi ne conduisez pas de voiture et ne prenez aucune mesure qui nécessite une attention accrue jusqu'à ce que vous soyez sûr de pouvoir le faire en toute sécurité.

Limitez votre consommation d'alcool pendant le traitement avec ce médicament.

Les personnes âgées peuvent être plus sensibles aux effets secondaires de ce médicament.

Rappelez-vous que l'herpès peut facilement se propager à d'autres zones de la peau. Évitez tout contact physique étroit avec d'autres personnes (par exemple, des baisers) pendant une épidémie d'infection et jusqu'à ce que vous guérissiez complètement de l'herpès.

Essayez de ne pas toucher à l'herpès, et si vous avez déjà fait cela, lavez-vous soigneusement les mains.

Si vous touchez une zone infectée, ne vous touchez pas les yeux.

Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) n’empêche pas la propagation de l’herpès.

Afin de réduire les risques de transmission de l'herpès génital à votre partenaire, évitez les rapports sexuels avec lui pendant sa maladie. Vous pouvez propager l'herpès génital, même si vous ne présentez aucun symptôme de la maladie.

Utilisez des contraceptifs (préservatifs en latex ou en polyuréthane / préservatifs pour le sexe oral) pendant toute la durée des rapports sexuels. Consultez votre médecin pour plus d'informations à ce sujet.

Surdose:

En cas de surdosage de valaciclovir (Valtrex, Valtrex) (symptômes graves: évanouissement ou problèmes respiratoires), appelez une ambulance.

En outre, les symptômes de surdosage peuvent inclure: des changements dans la quantité et la couleur de l’urine pendant la miction, une fatigue accrue, un changement brusque de l’humeur, une perte de conscience, des convulsions.

Souvent, ce médicament est utilisé pour lutter contre des infections spécifiques (identifiées pour le moment), aussi ne l'utilisez plus à l'avenir sans l'avis d'un médecin.

Stockage:

Le valaciclovir (Valtrex, Valtrex) doit être conservé à la température ambiante à l'abri de la lumière et de l'humidité. Ne stockez pas le valacyclovir dans la salle de bain (en raison du taux d'humidité élevé). Conservez le médicament hors de la portée des enfants et des animaux domestiques.

Certaines infections herpétiques doivent être traitées plus longtemps que d'autres. Utilisez ce médicament pendant toute la période prescrite.

Vos symptômes peuvent s'améliorer avant que l'infection ne disparaisse complètement et le fait de sauter des médicaments peut augmenter le risque de résistance aux antiviraux.

La zone cutanée touchée par les virus de l'herpès doit être aussi propre et sèche que possible.

Pour ce faire, portez des vêtements amples en cas de maladie afin de prévenir les irritations.

Valaciclovir

Le contenu

Formule structurelle

Nom russe

Nom de la substance latine Valaciclovir

Nom chimique

L-valine 2 - [(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-9H-purine-9-yl) méthoxy] éthyle (sous forme de chlorhydrate)

Formule brute

Groupe pharmacologique de la substance Valaciclovir

Classification nosologique (CIM-10)

Code CAS

Caractéristiques de la substance valaciclovir

Le valacyclovir est le chlorhydrate de l'ester de L-valyle de l'acyclovir. Chlorhydrate de valaciclovir - poudre blanche ou presque blanche; solubilité maximale dans l'eau (à 25 ° C) - 174 mg / ml; poids moléculaire 360.80.

Pharmacologie

Le valacyclovir est un précurseur de médicament dans le corps qui est rapidement et presque complètement converti en acyclovir qui, après la phosphorylation, acquiert une activité spécifique. L'acyclovir est un analogue structural des nucléosides de la purine (composants de l'ADN normal), interagit avec l'ADN polymérase virale et bloque la reproduction des virus. L'activité antiherpétique sélective est due à l'affinité pour la thymidine kinase Herpes simplex, le virus varicelle-zona et le virus d'Epstein-Barr. Sous l'action de la thymidine kinase, les virus sont transformés en acyclovir monophosphate, avec la participation de la guanylate kinase de cellules humaines, en acyclovird diphosphate, puis en la forme active acyclovir triphosphate. Le triphosphate bloque la réplication de l'ADN viral en inhibant de manière compétitive l'ADN polymérase virale et en inhibant l'élongation du brin d'ADN. L'acyclovir in vitro est actif contre les virus Herpes simplex de type 1 et 2, le varicelle-zona (moins actif que l'herpès simplex en raison d'une phosphorylation plus efficace de la thymidine kinase correspondante), du virus d'Epstein-Barr, du CMV et du virus de l'herpès humain de type 6.

La résistance des souches Herpes simplex et Varicella zoster se développe en raison d'un déficit phénotypique en thymidine kinase virale ou de modifications cachées de la thymidine kinase ou de l'ADN polymérase; une résistance survient dans des cas exceptionnels chez des patients présentant un statut immunologique normal et beaucoup plus souvent dans le contexte d'une immunodéficience prononcée (avec infection par le VIH, chez des patients recevant une chimiothérapie pour néoplasmes malins, etc.).

Après administration orale, le valaciclovir est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal et, du fait de son métabolisme lors du «premier passage» dans l'intestin et / ou le foie, en raison de l'hydrolyse enzymatique, il est rapidement et presque (99%) converti en acyclovir et en L-valine.

La pharmacocinétique du valaciclovir et de l’acyclovir après administration orale a été étudiée dans 14 études sur des volontaires adultes en bonne santé (n = 283).

Lors de la prise de chlorhydrate de valaciclovir à raison de 1000 mg, la biodisponibilité absolue de l’acyclovir est de (54,5 ± 9,1)% et ne dépend pas du repas. Les paramètres pharmacocinétiques après l'administration de diverses doses de chlorhydrate de valaciclovir ne sont pas proportionnels à la dose. Ainsi, après une dose unique de chlorhydrate de valaciclovir à des doses de 100, 250, 500, 750 et 1000 mg de Cmax l'acyclovir atteint 0,83; 2,15; 3,28; 4,17 et 5,65 µg / ml, AUC - 2,28; 5,76; 11,59; 14,11 et 19,52 h µg / ml, respectivement. Après administration répétée de chlorhydrate de valaciclovir à des doses de 250, 500 et 1000 mg 4 fois par jour pendant 11 joursmax - 2,11; 3,69 et 4,96 µg / ml et AUC - 5,66; 9,88 et 15,70 h · µg / ml, respectivement. Tmax 1,6-2,1 h. Les concentrations plasmatiques de valacyclovir inchangé sont faibles, Cmax inférieure à 0,5 µg / ml à toutes les doses étudiées, après 3 h, le valacyclovir n'est plus détecté dans le plasma; liaison du valacyclovir aux protéines plasmatiques - 13,5 à 17,9%. L'acyclovir est biotransformé par l'action de l'alcool et de l'aldéhyde déshydrogénase et, dans une moindre mesure, de l'aldéhyde oxydase en métabolites inactifs. Le métabolisme du valaciclovir / acyclovir n’est pas associé aux enzymes du cytochrome P450.

T1/2 valacyclovir - moins de 30 min, T1/2 l'aciclovir après l'administration de chlorhydrate de valaciclovir est de 2,5 à 3,3 heures (chez des volontaires sains à la fonction rénale normale), chez les patients âgés (65 ans - 83 ans) - de 3,3 à 3,7 heures, il augmente chez les patients en phase terminale. insuffisance rénale. Le valacyclovir est excrété dans les urines (45,6%) et dans les matières fécales (47,12%) en 96 heures.La clairance rénale est d'environ 255 ml / min. Plus de 80 à 89% de la quantité totale de valaciclovir excrétée par les reins est éliminée sous forme d'acyclovir. Moins de 1% du valaciclovir est affiché sous forme inchangée. Après utilisation répétée du valaciclovir chez les patients présentant une fonction rénale normale, l'acyclovir ne s'accumule pas.

Dépendance des paramètres pharmacocinétiques sur certains facteurs

Maladie du foie. Chez les patients atteints de maladies du foie, le taux de modération (cirrhose, prouvée par biopsie) ou sévère (cirrhose avec ou sans ascite prouvée par la biopsie), mais pas la conversion du valacyclovir en acyclovir, diminue; T1/2 l'acyclovir ne change pas.

Patients infectés par le VIH. Chez 9 patients infectés par le VIH (3 cellules CD4), lors de la prise de 1 000 mg de chlorhydrate de valaciclovir 4 fois par jour pendant 30 jours, les indicateurs pharmacocinétiques du valacyclovir et de l’acyclovir n’ont pas différé de ceux observés chez des volontaires sains.

Tératogénicité Le valacyclovir n'a pas eu d'effet tératogène chez le rat et le lapin lorsqu'il a été administré à des doses de 400 mg / kg pendant l'organogenèse (les concentrations plasmatiques dépassaient celles observées chez l'homme 10 et 7 fois, respectivement).

La fertilité Le valacyclovir n'a pas provoqué de troubles de la fertilité chez les rats mâles et femelles traités avec une dose de 200 mg / kg / jour (la concentration dans le sang était 6 fois supérieure à celle observée chez l'homme).

Essais cliniques sur le valaciclovir chez l'enfant

65 enfants âgés de 12 à 18 ans ont pris un comprimé de valacyclovir pendant 1 à 2 jours à propos de l'herpès. La fréquence, la nature et l'intensité des réactions secondaires indésirables (y compris les écarts des paramètres de laboratoire) étaient similaires à celles du groupe de patients adultes.

Un groupe de patients adolescents ayant reçu du valaciclovir à raison de 1 à 2 g par jour pendant 1 jour (n = 65) et un groupe placebo (n = 30) avaient mal à la tête (17%, 3%), des nausées ( 8%, 0%).

Utilisation de la substance Valaciclovir

Les bardeaux; infections de la peau et des muqueuses causées par le virus de l'herpès simplex (y compris l'herpès génital); prévention de la récurrence des maladies causées par le virus de l'herpès simplex.

Contre-indications

Hypersensibilité (y compris à l’acyclovir), greffe de moelle osseuse, greffe de rein (voir "Précautions").

Restrictions sur l'utilisation de

Insuffisance rénale, formes cliniquement significatives d’infection par le VIH, enfants de moins de 12 ans (la sécurité et l’efficacité n’ont pas été déterminées).

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

La grossesse Il est possible que l'effet attendu du traitement dépasse le risque potentiel pour le fœtus (des études adéquates et strictement contrôlées sur la sécurité d'emploi chez la femme enceinte n'ont pas été menées).

Les données sur l'issue de la grossesse chez les femmes prenant de l'acyclovir par voie systémique au cours du premier trimestre de la grossesse (l'acyclovir étant un métabolite actif du valacyclovir) n'ont pas montré d'augmentation du nombre de malformations congénitales chez les enfants par rapport à la population générale. Étant donné que l'observation incluait un petit nombre de femmes, il est impossible de tirer des conclusions définitives sur la sécurité du valaciclovir pendant la grossesse.

Catégorie d'action sur le fœtus par la FDA - B.

L'allaitement maternel. L'acyclovir, le principal métabolite du valaciclovir, est excrété dans le lait maternel. Après la nomination de valacyclovir par voie orale à une dose de 500 mg de Cmax l'acyclovir dans le lait maternel était de 0,5 à 2,3 fois (en moyenne 1,4 fois) plus élevé que les concentrations correspondantes dans le sang de la mère. Le rapport entre l'ASC de l'acyclovir dans le lait maternel et l'ASC de l'acyclovir dans le plasma de la mère était de 1,4 à 2,6 (moyenne de 2,2). La concentration moyenne d'acyclovir dans le lait maternel est de 2,24 µg / ml. Lorsque le valaciclovir est prescrit à une mère allaitante à raison de 500 mg deux fois par jour, l’enfant est exposé aux mêmes effets de l’acyclovir que lorsqu’il est pris par voie orale à une dose d’environ 0,61 mg / kg / jour. Le valaciclovir sous forme inchangée n'est pas détecté dans le sang et le lait maternel de la mère ni dans l'urine de l'enfant. Le valaciclovir doit être administré aux femmes allaitantes avec prudence, uniquement si nécessaire.

Informations complémentaires sur l'utilisation du valacyclovir pendant la grossesse

Il n'y a pas eu suffisamment d'essais cliniques contrôlés sur le valaciclovir chez la femme enceinte. D'après les données d'études prospectives sur l'utilisation du valaciclovir contre 749 grossesses, on peut dire que le rapport de l'incidence d'anomalies congénitales chez les enfants exposés au valacyclovir au cours du développement fœtal et chez les enfants de la population en général est le même. Le valaciclovir ne peut être utilisé pendant la grossesse que si les avantages potentiels pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus.

Effets secondaires du valaciclovir

Le tableau 1 présente les effets indésirables souvent observés lors du traitement par le valaciclovir (1 g trois fois par jour) chez des patients immunocompétents atteints de zona au cours des essais cliniques à double insu randomisés.

Effets indésirables observés au cours des essais cliniques chez des patients atteints de zona

Valaciclovir

Description au 14 octobre 2014

  • Nom latin: valacyclovir
  • Code ATX: J05AB11
  • Ingrédient actif: Valaciclovir (Valacyclovir)
  • Fabricant: Ozone LLC, Synthesis JSC, Izvarino Pharma LLC, Technologie pharmaceutique (Russie)

La composition

Un comprimé contient 556 mg de chlorhydrate de valaciclovir (500 mg de valaciclovir).

Formulaire de décharge

Comprimés dans une pellicule, dans des emballages en carton ou des banques de verre de 10 pièces.

Action pharmacologique

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

La substance active du médicament inhibe l'activité vitale de l'ADN polymérase des virus de l'herpès, empêche la synthèse de l'ADN viral et inhibe les processus de réplication.

Après être entré dans l'organisme, le valaciclovir est transformé en acyclovir et en L-valine, puis des réactions de phosphorylation se produisent et l'acyclovir est converti en acyclovir triphosphate. Le composé résultant est capable de supprimer l'ADN polymérase de l'agent nocif (virus) par un mécanisme compétitif.

La phosphorylation se produit généralement en deux étapes. Lors de la première réaction, l’enzyme thymidine kinase se catalyse. Le médicament est particulièrement actif en ce qui concerne l’herpès simplex, il est moins sensible à la varicelle-zona. La substance est excrétée par les reins ou avec les selles, la demi-vie est d’environ trois heures.

Indications d'utilisation

  • pour le traitement des maladies des muqueuses et de la peau causées par le virus Herpes simplex;
  • pour la prévention des récidives de maladies causées par le même virus;
  • avec des bardeaux;
  • comme prévention de l'infection à cytomégalovirus après une greffe d'organe.

Contre-indications

  • greffe de moelle osseuse et de reins;
  • avec des allergies à la substance active;
  • Infectés par le VIH, si les lymphocytes CD4 + ne dépassent pas 100 microns / l;
  • enfants de moins de 18 ans (à l'exception de la transplantation d'organe, le médicament est utilisé à partir de 12 ans).

Effets secondaires

Le médicament est bien étudié. À la suite d’études de laboratoire et d’observations de patients atteints du zona et du virus de l’herpès (y compris ceux présentant un déficit immunitaire concomitant), ils prennent du valacyclovir, presque tous les effets indésirables possibles ont été identifiés.

Instructions pour l'utilisation du valaciclovir (méthode et dosage)

Moyens est pris par voie orale, indépendamment de la nourriture.

Comprimés de Valaciclovir, mode d'emploi

Avec le zona, une dose unique est de 1000 mg (2 comprimés), 3 fois par jour. La durée du traitement est de 7 jours. Plus tôt les premiers symptômes de la maladie commencent à recevoir le médicament, plus le traitement sera efficace.

Avec l'herpès (y compris avec l'administration prophylactique), la posologie quotidienne est de 1000 mg. Il est recommandé de diviser en 2 doses matin et soir, un comprimé à la fois. La durée du traitement est de 5 à 10 jours (évolution sévère de la maladie).

Si la fonction rénale du patient est altérée, la posologie doit être ajustée.

Surdose

Aucune donnée sur la surdose de drogue.

Interaction

Des cas d'interaction cliniquement significatifs des comprimés avec d'autres médicaments n'ont pas été observés.

Cependant, la substance active est excrétée de l'organisme par les reins, par sécrétion canalaire. Tout médicament qui sera prescrit simultanément avec le valaciclovir interférera avec son élimination normale du corps. Tout d’abord, il s’agit de la zimétidine et d’autres médicaments qui bloquent le mécanisme de la sécrétion canalique.

Lorsqu'il est associé au mycophénolate, la concentration d'acyclovir dans le plasma sanguin augmente.

Lorsqu'il est associé à la cyclosporine, au tacrolimus et à des médicaments qui entravent le fonctionnement normal des reins, la charge de ces organes augmente.

Conditions de vente

Conditions de stockage

Dans un endroit frais, à une température ne dépassant pas 25 degrés.

Durée de vie

Instructions spéciales

En cas d'insuffisance rénale, le médicament doit être utilisé avec prudence. Peut-être le développement d'une insuffisance rénale aiguë, des troubles du système nerveux central.

Pour les patients âgés, aucune adaptation de la posologie n’est nécessaire, mais la quantité de liquide absorbée doit être augmentée.

Pendant le traitement de l'herpès génital, vous devez vous abstenir de tout rapport sexuel, car le médicament n'empêche pas le virus de se transmettre au partenaire.

Des précautions doivent être prises lors du traitement de patients atteints d'une maladie du foie.

Il n’existe aucune expérience clinique de l’utilisation du produit chez les enfants de moins de 12 ans et, par conséquent, aucun médicament n’est prescrit aux enfants.

Si un patient subit une greffe de moelle osseuse ou de rein, une forme d'infection à VIH exprimée cliniquement est détectée, un déficit immunitaire aigu se manifeste, puis la prise du médicament peut entraîner un purpura thrombocytopénique, un syndrome hémolytique et urémique et la mort.

Si pendant le traitement avec un agent il y a des hallucinations, des convulsions, des agitations, de la confusion et du délire, le médicament doit être annulé.

Analogues de Valaciclovir

Les analogues les plus proches sont Vior, Canon Valaciclovir, Chlorhydrate de Valaciclovir, Valohard, Valcicon, Virdel, Valavir, Valvir, Valtrex, Vacicirex.

Quel est le meilleur: Valaciclovir ou Valtrex?

Valtrex est un analogue d'importation contenant le même principe actif. En termes d'efficacité et de fréquence des réactions indésirables, les médicaments sont identiques. Cependant, la valeur de Valtrex est beaucoup plus élevée que celle de Valaciclovir.

Pendant la grossesse et l'allaitement

Il n'y a pratiquement aucune étude qui prouve l'innocuité de ce médicament chez la femme enceinte ou allaitante. À cet égard, le médecin doit prescrire le médicament.

Le valacyclovir (son métabolite acyclovir) pénètre bien dans le lait maternel.

Au cours des études chez le rat et le lapin, tout en prenant le médicament, il n'a pas exercé d'effet tératogène, n'a pas causé de fertilité chez les femelles et les mâles.

Avis sur Valaciclovir

Les critiques sont bonnes. Le médicament soulage pendant longtemps l'herpès des effets secondaires le plus souvent des nausées et des problèmes du tractus gastro-intestinal. Beaucoup sont satisfaits du coût relativement bas des médicaments.

Prix ​​du valaciclovir

Le prix des comprimés de Valaciclovir en Russie est d'environ 600 roubles pour 10 pièces.

En règle générale, avec les comprimés, utilisez une pommade contenant du valacyclovir.

Le prix du valaciclovir en Ukraine est légèrement supérieur. Vous pouvez acheter le médicament pour 360 UAH (10 comprimés).

Valaciclovir: mode d'emploi

La composition

Chaque comprimé contient: des substances actives: valacyclovir (sous forme de chlorhydrate de valacyclovir) 500 mg;

excipients: cellulose microcristalline, crospovidone, hypromellose, stéarate de magnésium, bleu Opadray 13B50647;

Composition du bleu Opadra 13B50647: hypromellose, dioxyde de titane, macrogol / polyéthylèneglycol 400, vernis aluminium à base d’indigo carmin, polysorbate 80.

Description

Action pharmacologique

Mécanisme d'action: Le valaciclovir est un inhibiteur de l'analogue nucléosidique de l'ADN polymérase. Le chlorhydrate de valacyclovir est rapidement converti en acyclovir, qui a démontré une activité antivirale contre les HSV de types 1 (HSV-1) et 2 (HSV-2) et le VZV en culture cellulaire et in vivo.

L'activité inhibitrice de l'acyclovir est hautement sélective en raison de sa proximité avec l'enzyme thymidine (TC) kinase codée par le HSV et le VZV. Cette enzyme virale convertit l’acyclovir en analogue de nucléotide d’acyclovir monophosphate. Le monophosphate est ensuite converti en diphosphate à l'aide de guanylate kinase et de triphosphate cellulaires à l'aide de diverses enzymes cellulaires. Dans les analyses biochimiques, l'acyclovir triphosphate inhibe la réplication de l'ADN viral de l'herpès, de trois manières différentes: 1) inhibition compétitive de l'ADN polymérase virale, 2) activation et terminaison de la chaîne d'ADN viral en croissance, 3) inactivation de l'ADN polymérase virale. La plus grande activité antivirale de l'acyclovir vis-à-vis du HSV par rapport à WVI est associée à une phosphorylation plus efficace de la TK virale.

Activité antivirale: La relation quantitative entre la sensibilité de la culture cellulaire du virus de l’herpès aux antiviraux et la réponse clinique au traitement n’a pas été établie chez l’homme et les tests de sensibilité du virus n’ont pas été standardisés. Les résultats du test de sensibilité, exprimés en concentration du médicament nécessaire pour supprimer jusqu'à 50% de la croissance du virus dans une culture cellulaire (CE50) varient grandement en fonction d’un certain nombre de facteurs. En utilisant des tests de déclin plaquettaire, il a été déterminé que l'UE50 les valeurs par rapport aux isolats du virus de l'herpès simplex sont comprises entre 0,09 et 60 µm (entre 0,02 et 13,5 µg / ml) pour HSV-1 et entre 0,04 et 44 µM (entre 0,01 et 9, 9 µg / ml) pour HSV-2 EC50 Les valeurs de l’acyclovir par rapport à la plupart des souches de laboratoire et des isolats cliniques du VZV varient de 0,53 à 48 µM (0,12 à 10,8 µg / ml). L’acyclovir montre également une activité contre la souche vaccinale Oka VZV avec une valeur moyenne dans l’UE50 6 µM (1,35 µg / ml).

Résistance: La résistance du HSV et du VZV à l'acyclovir peut résulter de modifications qualitatives et quantitatives de la TK et / ou de l'ADN polymérase virale. Des isolats cliniques du VZV présentant une sensibilité réduite à l’acyclovir ont été découverts chez des patients atteints du SIDA. Dans ces cas, le VZV mutant déficient en TK a été restauré.

La résistance du HSV et du VZV à l'acyclovir se produit par les mêmes mécanismes. Bien que la plupart des mutants résistants à l’acyclovir soient isolés, les patients immunodéprimés sont des mutants déficients en TK. D'autres mutants associés au gène TK viral (TK partiel et TK modifié), des ADN polymérases ont également été isolés. Les mutants TK négatifs peuvent provoquer une maladie grave chez les patients immunodéprimés. La possibilité d'une résistance du virus au valacyclovir (et, par conséquent, à l'acyclovir) doit être envisagée chez les patients présentant une réponse clinique médiocre au cours du traitement.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique chez l'adulte:

Absorption et biodisponibilité: Après administration orale, le chlorhydrate de valaciclovir est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal et est presque complètement transformé en acyclovir et en L-valine par métabolisme lors du premier passage dans l'intestin et / ou du métabolisme hépatique.

La biodisponibilité absolue de l’acyclovir après la prise de chlorhydrate de valaciclovir est de 54,5% ± 9,1%, telle que déterminée après la prise d’une dose de 1 gramme de chlorhydrate de valaciclovir et de 350 mg d’acyclovir par voie intraveineuse chez 12 volontaires en bonne santé. La biodisponibilité de l'acyclovir lors de la prise de chlorhydrate de valacyclovir ne change pas lorsqu'elle est prise avec des aliments (30 minutes après le petit-déjeuner, 873 kcal, contenant 51 g de graisse).

Les paramètres pharmacocinétiques de l’acyclovir, qui évaluent l’utilisation ultérieure du chlorhydrate de valaciclovir chez des volontaires adultes en bonne santé, sont présentés au tableau 1. On a observé une augmentation plus faible proportionnelle à la dose de la concentration maximale d’acyclovir (Cmah) et de l’aire de la courbe pharmacocinétique de l’acyclovir (ASC) après la prise d’une dose unique et de doses multiples (4 fois par jour) de chlorhydrate de valaciclovir de 250 mg à 1 gramme.

Il n’ya pas eu d’accumulation d’acyclovir après la prise de valaciclovir dans les schémas posologiques recommandés chez les patients adultes présentant une fonction rénale normale.

Tableau 1

Paramètres pharmacocinétiques plasmatiques moyens (± écart type (SD)) de l'acyclovir après la prise de chlorhydrate de valaciclovir chez des volontaires adultes en bonne santé

Dose unique

Réception de plusieurs doses *

(N = 24, 8 dans le groupe de traitement)

* Est pris 4 fois par jour pendant 11 jours.

Distribution: La liaison du valaciclovir aux protéines plasmatiques humaines va de 13,5% à 17,9%. La liaison de l’acyclovir aux protéines plasmatiques humaines va de 9% à 33%.

Métabolisme: Le valaciclovir est converti en acyclovir et en L-valine à la suite d'un métabolisme au cours du "premier passage" dans l'intestin et / ou du métabolisme hépatique. L'acyclovir est converti dans une faible mesure en métabolites inactifs par l'aldéhyde oxydase, l'alcool et l'aldéhyde déshydrogénase. Ni l'acyclovir ni le valaciclovir ne sont métabolisés par les enzymes du cytochrome P450. Les concentrations plasmatiques de valaciclovir n'ayant pas réagi sont faibles et transitoires et ne sont généralement pas quantifiables trois heures après l'administration. Les concentrations plasmatiques maximales du valaciclovir sont généralement inférieures à 0,5 µg / mL à toutes les doses. Après une dose unique de 1 gramme de chlorhydrate de valaciclovir, les concentrations plasmatiques moyennes de valaciclovir observées étaient respectivement de 0,5, 0,4 et 0,8 µg / ml chez les patients présentant une insuffisance hépatique, une insuffisance rénale et des volontaires sains ayant reçu concomitante de cimétidine et de probénécide.

Retrait: Après administration orale d'une dose unique de 1 gramme de valaciclovir marqué par une substance radioactive, 4 sujets en bonne santé, 46% et 47% de la radioactivité administrée ont été détectés dans l'urine et les fèces, respectivement, après plus de 96 heures. L'acyclovir représentait 89% de la radioactivité excrétée dans l'urine. La clairance rénale de l’acyclovir après une dose unique de 1 gramme de chlorhydrate de valaciclovir chez 12 volontaires sains était d’environ 255 ± 86 ml / min, ce qui représente 42% de la clairance plasmatique apparente totale de l’acyclovir.

La demi-vie plasmatique de l’acyclovir est généralement comprise entre 2,5 et 3,3 heures dans toutes les études sur le chlorhydrate de valaciclovir chez des volontaires présentant une fonction rénale normale.

Populations spécifiques:

Insuffisance rénale: chez les patients insuffisants rénaux, une dose plus faible du médicament est recommandée. Après l'administration de chlorhydrate de valaciclovir à des volontaires atteints de CRF, la demi-vie moyenne de l'acyclovir est d'environ 14 heures. Au cours de l'hémodialyse, la demi-vie de l'acyclovir est d'environ 4 heures. Environ un tiers de l’acyclovir présent dans le corps est éliminé pendant la dialyse au cours d’une séance d’hémodialyse de 4 heures. La clairance plasmatique apparente de l’acyclovir chez les patients dialysés était de 86,3 ± 21,3 ml / min / 1,73 m 2, contre 679,16 ± 162,76 ml / min / 1,73 m 2 chez des volontaires sains.

Dommages au foie: Le chlorhydrate de valaciclovir est traité par des patients présentant une cirrhose modérée (confirmée par une cirrhose par biopsie) ou grave (avec ascite et sans biopsie), une maladie du foie a montré que le taux de conversion du valacyclovir en acyclovir ne diminue pas et que. Pour les patients atteints de cirrhose du foie, un changement de dosage n'est pas recommandé.

Infection par le VIH: Chez 9 patients infectés par le VIH et CD4 + 3 ayant reçu du chlorhydrate de valaciclovir à raison de 1 g 4 fois par jour pendant 30 jours, la pharmacocinétique du valacyclovir et de l’acyclovir n’est pas différente de celle observée chez le volontaire sain.

Personnes âgées: Après une dose unique de 1 gramme d'hydrochlorure de valaciclovir chez des volontaires sains en gériatrie, la demi-vie de l'acyclovir était de 3,11 ± 0,51 heure contre 2,91 ± 0,63 heure chez des jeunes volontaires en bonne santé. Après l'administration orale de doses uniques et multiples de chlorhydrate de valaciclovir, la pharmacocinétique de l'acyclovir chez des volontaires gériatriques a changé en fonction de la fonction rénale. Une réduction de la dose peut être nécessaire chez les patients gériatriques, en fonction de l'état de la fonction rénale.

Pédiatrie: La pharmacocinétique de l'acyclovir a été évaluée chez un total de 98 patients pédiatriques (âgés de 1 mois à 3 ans et plus et Mg2 +).

Cimétidine: Cmah et l'ASC de l'acyclovir après l'administration d'une dose unique de chlorhydrate de valaciclovir (1 g) ont augmenté de 8% et 32%, respectivement, après la prise d'une dose unique de cimétidine (800 mg).

CBMETIDIN PLUS Probenecid: Cmah et l'ASC de l'acyclovir après l'administration d'une dose unique de chlorhydrate de valaciclovir (1 g) ont augmenté de 30% et 78%, respectivement, après la prise d'une association de cimétidine et de probénécide, principalement en raison d'une diminution de la clairance rénale de l'acyclovir.

Digoxine: La pharmacocinétique de la digoxine n'a pas été modifiée lors de la prise de 1 g de chlorhydrate de valaciclovir 3 fois par jour, la pharmacocinétique de l'acyclovir après une dose unique de chlorhydrate de valacyclovir (1 g) n'a pas changé pendant la prise de digoxine (2 doses de 0,75 mg).

Probénécide: Cmah et l'ASC de l'acyclovir après une dose unique de chlorhydrate de valaciclovir (1 g) augmentées de 22%> et de 49%>, respectivement, après la prise de probénécide (1 gramme).

Diurétiques thiazidiques: la pharmacocinétique de l’acyclovir après une dose unique de chlorhydrate de valaciclovir (1 g) est demeurée inchangée lors de la prise de plusieurs doses de diurétiques thiazidiques.

Indications d'utilisation

Patients adultes:

Herpes simplex (lèvres d'herpès): les comprimés de Valaciclovir sont destinés au traitement de l'herpès simplex (lèvres d'herpès). L'efficacité du chlorhydrate de valaciclovir, allant du développement de manifestations cliniques de l'herpès simplex (par exemple, des papules, des vésicules ou des ulcères), n'a pas été établie.

Herpès génital: Premier épisode: les comprimés de valaciclovir sont indiqués pour le traitement de la période initiale d'herpès génital chez l'adulte immunocompétent. L’efficacité du traitement par chlorhydrate de valaciclovir, 72 heures après l’apparition des symptômes, n’a pas été établie.

Récurrence de l'herpès génital: les comprimés de valaciclovir sont indiqués dans le traitement de l'herpès génital récurrent chez l'adulte immunocompétent. L’efficacité du traitement par chlorhydrate de valaciclovir plus de 24 heures après le début des symptômes n’a pas été établie.

Traitement suppressif de l'herpès génital: les comprimés de valaciclovir sont indiqués dans le traitement suppressif des épisodes récurrents chroniques d'herpès génital chez les patients immunocompétents et les adultes infectés par le VIH. L’efficacité et la sécurité d’utilisation du chlorhydrate de valaciclovir pour supprimer l’herpès génital pendant un an chez les patients immunocompétents et pendant six mois chez les patients infectés par le VIH n’ont pas été établies.

Réduire le risque de transmission de l'herpès génital: les comprimés de valaciclovir sont indiqués pour réduire la transmission de l'herpès génital chez l'adulte immunocompétent. L’efficacité du chlorhydrate de valaciclovir dans la réduction de la transmission de l’herpès génital pendant 8 mois chez les couples discordants n’a pas été établie. L’efficacité du chlorhydrate de valaciclovir dans la réduction de la transmission de l’herpès génital chez les personnes ayant plusieurs partenaires et les couples non hétérosexuels n’a pas été établie.

Zona: Les comprimés de valaciclovir sont indiqués dans le traitement du zona chez les adultes immunocompétents. L’efficacité du chlorhydrate de valaciclovir lorsqu’il est utilisé plus de 72 heures après l’apparition de l’éruption, de même que l’efficacité et la sécurité d’utilisation du chlorhydrate de valaciclovir pour le traitement du zona, n’ont pas été établies.

Application en pratique pédiatrique:

Herpès simplex (herpès labial): Les comprimés de Valaciclovir sont indiqués dans le traitement de l'herpès simplex (herpès labial) chez les patients pédiatriques de 12 ans et plus. L'efficacité du chlorhydrate de valaciclovir après l'apparition de manifestations cliniques d'herpès simplex (par exemple, des papules, des vésicules ou des ulcères) n'a pas été établie.

Varicelle de poulet: Les comprimés de valaciclovir sont indiqués dans le traitement de la varicelle chez les patients immunocompétents âgés de 2 ans et plus. Le traitement par comprimés de valacyclovir doit commencer dans les 24 heures suivant l'apparition de l'éruption cutanée.

Restrictions sur l'utilisation du médicament: L'efficacité et la sécurité d'utilisation de comprimés de valaciclovir n'ont pas été établies pour:

• Patients immunodéprimés, sauf pour supprimer l'herpès génital chez les patients infectés par le VIH ayant des cellules CD4 +> 100 cellules / mm 3.

• Patients de moins de 12 ans atteints d'herpès simplex (lèvres d'herpès).

• Patients atteints de varicelle âgés de moins de 2 ans et de plus de 18 ans.

• Patients de moins de 18 ans atteints d'herpès génital.

• Patients âgés de moins de 18 ans atteints d’herpès zoster.

• Nouveau-nés et nourrissons sous traitement suppressif du virus de l’herpès simplex.

Contre-indications

L'hydrochlorure de valacyclovir est contre-indiqué chez les patients présentant des réactions d'hypersensibilité cliniquement significatives (par exemple, anaphylaxie) au valacyclovir, à l'acyclovir ou à l'un des composants du médicament.

Grossesse et allaitement

Aucune étude pertinente et bien contrôlée sur le chlorhydrate de valaciclovir ou l’acyclovir n’a été réalisée chez la femme enceinte. Sur la base du registre prospectif des femmes enceintes chez 749 femmes enceintes, le niveau global de malformations congénitales chez les nourrissons exposés à l’acyclovir in utero est le même que chez les nourrissons de la population générale. Le chlorhydrate de valaciclovir ne doit être utilisé pendant la grossesse que si les avantages potentiels justifient le risque potentiel pour le fœtus.

Un registre épidémiologique prometteur d’utilisation de l’acyclovir pendant la grossesse a été établi en 1984 et achevé en avril 1999. 749 femmes enceintes ayant reçu de l'acyclovir par voie systémique au cours du premier trimestre de la grossesse ont été incluses, 756 résultats ont été enregistrés. L'incidence des malformations congénitales est approximativement la même dans la population générale. Cependant, la petite taille du registre ne suffit pas pour évaluer le risque de défauts moins fréquents ou pour reconnaître des conclusions fiables et définitives concernant la sécurité de l'acyclovir chez la femme enceinte et ses embryons en développement.

Lors d'études chez l'animal, aucun effet tératogène n'a été détecté.

L'acyclovir, le principal métabolite du valaciclovir, est excrété dans le lait maternel. Après la nomination de valacyclovir par voie orale à une dose de 500 mg de Cmax l'acyclovir dans le lait maternel était de 0,5 à 2,3 fois (1,4 fois en moyenne) plus élevé que les concentrations correspondantes dans le sang de la mère. Le rapport entre l'ASC de l'acyclovir dans le lait maternel et l'ASC de l'acyclovir dans le plasma de la mère était de 1,4 à 2,6 (moyenne de 2,2). La concentration moyenne d'acyclovir dans le lait maternel est de 2,24 µg / ml. Lorsque le valaciclovir est prescrit à une mère allaitante à raison de 500 mg deux fois par jour, l’enfant est exposé aux mêmes effets de l’acyclovir que lorsqu’il est pris par voie orale à une dose d’environ 0,61 mg / kg / jour. Le valaciclovir sous forme inchangée n'est pas détecté dans le sang et le lait maternel de la mère ni dans l'urine de l'enfant. Le valaciclovir doit être administré aux femmes allaitantes avec prudence, uniquement si nécessaire.

Posologie et administration

Les comprimés de valaciclovir peuvent être pris sans égard aux repas.

La suspension orale de valaciclovir (25 mg / ml et 50 mg / ml) peut être préparée à partir de comprimés de valaciclovir dosés à 500 mg pour une utilisation chez les patients pédiatriques pour lesquels la forme posologique solide ne convient pas.

Posologie pour les adultes:

Herpès simplex ("lèvres herpès"): La dose recommandée de chlorhydrate de valaciclovir pour le traitement de l'herpès simplex est de 2 grammes deux fois par jour pendant 1 jour, à intervalles de 12 heures. ou brûlant).

Herpès génital: Premier épisode: La posologie recommandée de chlorhydrate de valaciclovir pour le traitement de la période initiale d'herpès génital est de 1 gramme deux fois par jour pendant 10 jours. Le traitement est plus efficace lorsqu'il est pris par voie orale dans les 48 heures suivant l'apparition des signes et des symptômes de la maladie. Épisodes périodiques: La posologie recommandée de chlorhydrate de valaciclovir pour le traitement de l'herpès génital récurrent est de 500 mg deux fois par jour pendant 3 jours. Le traitement doit commencer dès les premiers signes de la maladie. Traitement suppressif: La dose recommandée de chlorhydrate de valaciclovir pour le traitement suppressif chronique de l'herpès génital récurrent est de 1 gramme une fois par jour chez les patients dont la fonction immunitaire est normale. Chez les patients ayant des antécédents d'au plus 9 rechutes par an, la dose alternative est de 500 mg une fois par jour.

Chez les patients infectés par le VIH et présentant des cellules CD4 + ≥ 100 cellules / mm 3, la dose recommandée de chlorhydrate de valaciclovir pour le traitement suppressif chronique de l'herpès génital récurrent est de 500 mg deux fois par jour.

Réduction du risque de transmission: La dose recommandée de chlorhydrate de valaciclovir pour réduire la transmission de l'herpès génital chez les patients présentant des antécédents d'au plus 9 poussées par an est de 500 mg une fois par jour pour un partenaire.

Zona: La posologie recommandée de chlorhydrate de valaciclovir pour le traitement du zona est de 1 gramme 3 fois par jour pendant 7 jours. Le traitement doit être instauré dès que possible lorsque les signes ou les symptômes du zona se manifestent et sont d'autant plus efficace qu'il débute dans les 48 heures suivant l'apparition de l'éruption cutanée.

Posologie en pratique pédiatrique:

Herpes simplex (lèvres de l'herpès): La dose recommandée de chlorhydrate de valaciclovir pour le traitement de l'herpès chez les enfants de 12 ans et plus est de 2 grammes deux fois par jour pendant un jour, à un intervalle de 12 heures. Le traitement doit être instauré dès que possible lorsque des signes d'herpès simplex apparaissent (par exemple, fourmillements, démangeaisons ou sensation de brûlure).

Varicelle au poulet: La posologie recommandée du chlorhydrate de valaciclovir pour le traitement de la varicelle chez les patients immunocompétents âgés de 2 à 18 ans est de 20 mg / kg 3 fois par jour pendant 5 jours. La dose totale ne doit pas dépasser 1 gramme lorsqu'elle est prise 3 fois par jour. Le traitement doit être instauré dès que possible lorsque les signes ou les symptômes de la maladie apparaissent.

Patients insuffisants rénaux:

Les recommandations posologiques pour les patients adultes atteints d'insuffisance rénale sont présentées dans le tableau 3 (les recommandations ne conviennent pas à l'utilisation de chlorhydrate de valaciclovir chez les patients pédiatriques présentant une clairance de la créatinine 2).

Tableau 3

Recommandations posologiques pour le chlorhydrate de valaciclovir chez les patients adultes présentant une insuffisance rénale