Groupe pharmacologique - Pénicillines

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Description

La pénicilline (penicillina) est un groupe d'antibiotiques produits par de nombreux types de moisissures du genre Penicillium, actifs contre la plupart des micro-organismes gram positifs, ainsi que certains microorganismes gram négatifs (gonocoques, méningocoques et spirochètes). Les pénicillines appartiennent à la soi-disant. antibiotiques bêta-lactamines (bêta-lactamines).

Les bêta-lactames constituent un groupe important d'antibiotiques pour lesquels la présence d'un noyau bêta-lactame à quatre chaînons dans la structure de la molécule est courante. Les bêta-lactamines comprennent les pénicillines, les céphalosporines, les carbapénèmes et les monobactames. Les bêta-lactamines constituent le groupe le plus nombreux de médicaments antimicrobiens utilisés en pratique clinique, qui occupe une position de leader dans le traitement de la plupart des maladies infectieuses.

Informations historiques. En 1928, le scientifique anglais A. Fleming, qui travaillait à l'hôpital St. Mary's de Londres, découvrit que le champignon filamenteux de la moisissure verte (Penicillium notatum) pouvait provoquer la mort de staphylocoques en culture cellulaire. La substance active du champignon, qui a une activité antibactérienne, A. Fleming appelée pénicilline. En 1940 à Oxford, un groupe de chercheurs dirigé par Kh.V. Flory et E.B. Cheyna a isolé sous forme pure des quantités significatives de la première pénicilline provenant de la culture de Penicillium notatum. En 1942, l'excellent chercheur russe Z.V. Yermolyeva a reçu de la pénicilline provenant du champignon Penicillium crustosum. Depuis 1949, des quantités pratiquement illimitées de benzylpénicilline (pénicilline G) sont devenues disponibles pour un usage clinique.

Le groupe de la pénicilline comprend des composés naturels produits par divers types de champignons de la moisissure, Penicillium, et un certain nombre de substances semi-synthétiques. Les pénicillines (comme les autres bêta-lactamines) ont un effet bactéricide sur les microorganismes.

Les propriétés les plus courantes des pénicillines incluent: une faible toxicité, une large gamme de doses, une allergie croisée entre toutes les pénicillines et partiellement les céphalosporines et les carbapénèmes.

L'effet antibactérien des bêta-lactames est associé à leur capacité spécifique à perturber la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne.

La paroi cellulaire des bactéries a une structure rigide, elle donne forme aux microorganismes et les protège contre la destruction. Il est à base d'hétéropolymère-peptidoglycane, composé de polysaccharides et de polypeptides. Sa structure réticulée en treillis donne la force de la paroi cellulaire. La composition de polysaccharides comprend des sucres aminés tels que la N-acétylglucosamine, ainsi que l'acide N-acétylmuramique, que l'on ne trouve que chez les bactéries. Les chaînes peptidiques courtes, y compris certains acides aminés L et D, sont associées aux sucres aminés. Chez les bactéries à Gram positif, la paroi cellulaire contient 50 à 100 couches de peptidoglycane, chez les bactéries à Gram négatif, 1 à 2 couches.

Environ 30 enzymes bactériennes sont impliquées dans le processus de biosynthèse des peptidoglycanes, ce processus se déroule en 3 étapes. On pense que les pénicillines violent les derniers stades de la synthèse de la paroi cellulaire, empêchant la formation de liaisons peptidiques en inhibant l'enzyme transpeptidase. La transpeptidase est l'une des protéines liant la pénicilline avec laquelle les antibiotiques bêta-lactames interagissent. Les protéines de liaison à la pénicilline, les enzymes impliquées dans les dernières étapes de la formation de la paroi cellulaire bactérienne, en plus des transpeptidases, comprennent les carboxypeptidases et les endopeptidases. Toutes les bactéries en ont (par exemple, Staphylococcus aureus en a 4, Escherichia coli - 7). Les pénicillines se lient à ces protéines à des vitesses différentes pour former une liaison covalente. Lorsque cela se produit, il se produit une inactivation des protéines de liaison à la pénicilline, la résistance de la paroi cellulaire bactérienne est cassée et les cellules subissent une lyse.

Pharmacocinétique Lors de l'ingestion, les pénicillines sont absorbées et distribuées dans tout le corps. Les pénicillines pénètrent bien dans les tissus et les fluides corporels (synovial, pleural, péricardique, biliaire), où les concentrations thérapeutiques sont rapidement atteintes. Les exceptions sont le liquide céphalo-rachidien, le milieu interne de l'œil et le secret de la prostate - les concentrations de pénicillines sont faibles. La concentration de pénicillines dans le liquide céphalo-rachidien peut varier en fonction des conditions: dans des conditions normales - moins de 1% de sérum, l’inflammation peut atteindre 5%. Des concentrations thérapeutiques dans le liquide céphalo-rachidien sont créées lors de la méningite et de l'administration de médicaments à fortes doses. Les pénicillines sont rapidement éliminées du corps, principalement par les reins, par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. Leur demi-vie est courte (30 à 90 min), la concentration dans l'urine est élevée.

Il existe plusieurs classifications de médicaments appartenant au groupe de la pénicilline: par structure moléculaire, par source, par spectre d'activité, etc.

Selon la classification fournie par D.A. Kharkevich (2006), les pénicillines sont subdivisées comme suit (la classification est basée sur un certain nombre de caractéristiques, y compris les différences dans les moyens d’obtenir):

I. Préparations de pénicillines obtenues par synthèse biologique (pénicillines biosynthétiques):

I.1. Pour administration parentérale (détruit dans l'environnement acide de l'estomac):

benzylpénicilline (sel de sodium),

benzylpénicilline (sel de potassium);

benzylpénicilline (sel de Novocain)

I.2. Pour l'administration entérale (résistant à l'acide):

phénoxyméthylpénicilline (pénicilline V).

Ii. Pénicillines semi-synthétiques

II.1. Pour administration parentérale et entérale (résistant à l'acide):

- résistant à l'action de la pénicillinase:

oxacilline (sel de sodium),

- large spectre:

II.2. Pour administration parentérale (détruit dans l'environnement acide de l'estomac)

- à large spectre, y compris Pseudomonas aeruginosa:

carbénicilline (sel disodique),

II.3. Pour l'administration entérale (résistant à l'acide):

carbénicilline (indanyl sodique),

Selon la classification des pénicillines donnée par I. B. Mikhailov (2001), les pénicillines peuvent être divisées en 6 groupes:

1. Pénicillines naturelles (benzylpénicillines, bicillines, phénoxyméthylpénicillines).

2. Isoxazolpenicillins (oxacilline, cloxacilline, flucloxacilline).

3. Amidinopenitsillin (amdinocilline, pivamdinocilline, bakamdinocilline, acidocylline).

4. Aminopénicillines (ampicilline, amoxicilline, talampicilline, bacampicilline, pivampicilline).

5. Les carboxypénicillines (carbénicilline, carbecilline, carindacilline, ticarcilline).

6. Uréidopenitsilline (azlotsilline, mezlocilline, pipéracilline).

La source de réception, le spectre d'action ainsi que la combinaison avec les bêta-lactamases ont été pris en compte lors de la création de la classification donnée dans le Manuel fédéral (système de formulaire), numéro VIII.

benzylpénicilline (pénicilline G),

phénoxyméthylpénicilline (pénicilline V),

3. Spectre étendu (aminopénicillines):

4. Actif contre Pseudomonas aeruginosa:

5. En association avec des inhibiteurs de la bêta-lactamase (protégés par un inhibiteur):

Pénicillines naturelles (naturelles) - Ce sont des antibiotiques à spectre étroit qui agissent sur les bactéries à Gram positif et les cocci. Les pénicillines biosynthétiques sont obtenues à partir du milieu de culture sur lequel certaines souches de moisissures (Penicillium) sont cultivées. Il existe plusieurs variétés de pénicillines naturelles, dont la benzylpénicilline est l'une des plus actives et des plus résistantes. En pratique médicale, la benzylpénicilline est utilisée sous la forme de divers sels - sodium, potassium et novocaïne.

Toutes les pénicillines naturelles ont une activité antimicrobienne similaire. Les bêta-lactamases détruisent les pénicillines naturelles. Par conséquent, elles ne sont pas efficaces pour le traitement des infections à staphylocoques, car dans la plupart des cas, les staphylocoques produisent de la bêta-lactamase. Ils sont efficaces principalement contre les bactéries gram-positives (y compris Streptococcus spp., Y compris Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, des cocci à Gram négatif (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), certains germes anaérobies (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochètes (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Les micro-organismes à Gram négatif sont généralement résistants, à l'exception d'Haemophilus ducreyi et de Pasteurella multocida. En ce qui concerne les virus (agents responsables de la grippe, poliomyélite, variole, etc.), Mycobacterium tuberculosis, agent responsable de l'amibiase, les rickettsies, les champignons pénicillines sont inefficaces.

La benzylpénicilline est principalement active contre les cocci à Gram positif. Les spectres de l'action antibactérienne de la benzylpénicilline et de la phénoxyméthylpénicilline sont presque identiques. Cependant, la benzylpénicilline est 5 à 10 fois plus active que la phénoxyméthylpénicilline pour Neisseria spp. et certains anaérobies. La phénoxyméthylpénicilline est prescrite pour les infections de gravité modérée. L'activité des préparations de pénicilline est déterminée biologiquement par l'effet antibactérien sur une souche particulière de Staphylococcus aureus. Par unité d'action (1 U), prenez une activité de 0,5988 µg de sel de sodium cristallin chimiquement pur de benzylpénicilline.

Les inconvénients significatifs de la benzylicicilline sont son instabilité aux bêta-lactamases (lorsque le clivage enzymatique du cycle bêta-lactam par les bêta-lactamines (pénicillinases) pour former de l’acide pénicillanique, la antimicrobienne est affaiblie), l’activité antimicrobienne est réduite à la moitié supérieure. contre la plupart des micro-organismes gram-négatifs.

Dans des conditions normales, les préparations de benzylpénicilline pénètrent mal dans le liquide céphalo-rachidien. Cependant, en cas d'inflammation des méninges, la perméabilité à travers la BHE augmente.

La benzylpénicilline, utilisée sous forme de sels de sodium et de potassium très solubles, a une courte durée de 3 à 4 heures, car rapidement excrété du corps, ce qui nécessite des injections fréquentes. À cet égard, des sels peu solubles de benzylpénicilline (y compris le sel de novocaïne) et de benzathine benzylpénicilline ont été proposés pour une utilisation en pratique médicale.

Formes Prolongées ), sont des suspensions qui ne peuvent être administrées que par voie intramusculaire. Ils sont lentement absorbés par le site d’injection, créant un dépôt dans le tissu musculaire. Cela vous permet de maintenir la concentration d'antibiotique dans le sang pendant un temps considérable et de réduire ainsi la fréquence d'administration du médicament.

Tous les sels de benzylpénicilline sont utilisés par voie parentérale, car ils sont détruits dans l'environnement acide de l'estomac. Parmi les pénicillines naturelles, seule la phénoxyméthylpénicilline (pénicilline V) possède des propriétés stables aux acides, bien qu’à un degré faible. La phénoxyméthylpénicilline présente une structure chimique différente de la benzylpénicilline par la présence d’un groupe phénoxyméthyle dans la molécule au lieu d’un groupe benzyle.

La benzylpénicilline est utilisée dans les infections causées par les streptocoques, y compris Streptococcus pneumoniae (pneumonie acquise en communauté, méningite), Streptococcus pyogenes (amygdalite à streptocoque, impétigo, érysipèle, fièvre écarlate, endocardite) et les infections à méningocoque. La benzylpénicilline est l'antibiotique de choix dans le traitement de la diphtérie, de la gangrène gazeuse, de la leptospirose et de la maladie de Lyme.

Bicillines sont présentés, tout d'abord, si nécessaire, le maintien à long terme des concentrations efficaces dans le corps. Ils sont utilisés pour le traitement de la syphilis et d’autres maladies causées par des tréponèmes pâles, des infections à streptocoques (à l’exclusion des infections causées par des streptocoques du groupe B) - amygdalite aiguë, scarlatine, infections des plaies, érysipèle, rhumatisme, leishmaniose.

En 1957, l'acide 6-aminopénicillanique a été isolé à partir de pénicillines naturelles et le développement de préparations semi-synthétiques a été lancé.

L'acide 6-aminopénicillanique - la base de la molécule de toutes les pénicillines ("noyau de pénicilline") - est un composé hétérocyclique complexe constitué de deux cycles: thiazolidinique et bêta-lactame. Un radical latéral est associé à un cycle bêta-lactame qui détermine les propriétés pharmacologiques essentielles de la molécule de médicament obtenue. Dans les pénicillines naturelles, la structure radicalaire dépend de la composition du milieu sur lequel Penicillium spp.

Les pénicillines semi-synthétiques sont produites par modification chimique, en liant divers radicaux à la molécule d'acide 6-aminopénicillanique. Ainsi ont été obtenues des pénicillines avec certaines propriétés:

- résistant à l'action des pénicillinases (beta-lactamase);

- acide-rapide, efficace lors de la nomination à l'intérieur;

- possédant un large spectre d'action.

Isoxazolpenicillins (pénicillines isoxazolyle, pénicillines antistaphylococciques stables, antistaphylococciques). La plupart des staphylocoques produisent une enzyme spécifique, la bêta-lactamase (pénicillinase) et sont résistants à la benzylpénicilline (80 à 90% des souches de Staphylococcus aureus sont responsables de la formation de pénicilline).

L'oxacilline est le principal anti-staphylocoque. Le groupe des médicaments résistants à la pénicilline comprend également la cloxacilline, la flucloxacilline, la méthicilline, la nafcilline et la dicloxacilline, qui, en raison de leur haute toxicité et / ou de leur faible efficacité, n'ont pas été utilisés en clinique.

Le spectre d'action antibactérienne de l'oxacilline est semblable à celui de la benzylpénicilline, mais en raison de la résistance de l'oxacilline à la pénicillinase, il est actif contre les staphylocoques formant de la pénicilline et résistant à la benzylpénicilline et à la phénoxyméthylpénicilline, ainsi qu'aux autres antibiotiques.

Par activité contre les cocci à Gram positif (y compris les staphylocoques qui ne produisent pas de bêta-lactamase), les isoxazolpénicillines, y compris l'oxacilline, nettement inférieure aux pénicillines naturelles, par conséquent, pour les maladies dont les agents pathogènes sont sensibles aux micro-organismes de la benzylpénicilline, elles sont moins efficaces que ces derniers. Oxacillin n'est pas actif contre les bactéries gram-négatives (sauf Neisseria spp.), Anaérobies. À cet égard, les médicaments de ce groupe ne sont indiqués que dans les cas où il est connu que l'infection est provoquée par des souches de staphylocoques formant de la pénicilline.

Les principales différences pharmacocinétiques entre les isoxazolpénicillines et la benzylpénicilline:

- absorption rapide, mais non complète (30 à 50%) par le tractus gastro-intestinal. Vous pouvez utiliser ces antibiotiques par voie parentérale (in / m, in / in) et à l'intérieur, mais 1 à 1,5 heure avant les repas, car ils ont une faible résistance à l'acide chlorhydrique;

- un taux élevé de liaison à l'albumine plasmatique (90 à 95%) et à l'impossibilité d'éliminer les isoxazolpénicillines du corps au cours de l'hémodialyse;

- excrétion hépatique non seulement rénale, mais aussi hépatique, il n'est pas nécessaire de corriger le schéma posologique avec une insuffisance rénale légère.

La signification clinique principale de l'oxacilline est le traitement des infections à staphylocoques causées par des souches de Staphylococcus aureus résistantes à la pénicilline (sauf les infections causées par Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline, SARM). Il faut garder à l’esprit que dans les hôpitaux, les souches de Staphylococcus aureus, résistantes à l’oxacilline et à la méthicilline (la méthicilline, la première pénicilline résistante à la pénicilline, ne sont plus en production). Les souches nosocomiales et de souches de Staphylococcus aureus acquises dans la communauté et résistantes à la méthicilline sont généralement multirésistantes - elles sont résistantes à tous les autres bêta-lactames et souvent aux macrolides, aux aminosides, aux fluoroquinolones. Les médicaments de choix pour les infections causées par le SARM sont la vancomycine ou le linézolide.

La nafcilline est légèrement plus active que l'oxacilline et les autres pénicillines résistantes à la pénicillinase (mais moins actives que la benzylpénicilline). La nafcilline pénètre à travers la BHE (sa concentration dans le liquide céphalo-rachidien est suffisante pour le traitement de la méningite à staphylocoques), est excrétée principalement par la bile (la concentration maximale dans la bile est beaucoup plus élevée que celle du sérum), dans une moindre mesure par les reins. Peut être administré par voie orale et parentérale.

Amidinopenitsilline - Ce sont des pénicillines à spectre d'action étroit, mais à activité prédominante contre les entérobactéries à Gram négatif. Les préparations d'amidinopénicilline (amidinocilline, pivamdinocilline, bakamdinocilline, acidocylline) ne sont pas enregistrées en Russie.

Pénicillines à large spectre d'activité

Conformément à la classification présentée par D.A. Kharkevich, les antibiotiques à large spectre semi-synthétiques sont répartis dans les groupes suivants:

I. Médicaments n'affectant pas le pus bleu:

- Aminopénicillines: ampicilline, amoxicilline.

Ii. Drogues actives contre Pseudomonas aeruginosa:

- Carboxypénicillines: carbénicilline, ticarcilline, carbecilline;

- Uréidopénitsilline: pipéracilline, azlotsilline, mezlotsilline.

Aminopénicillines - antibiotiques à large spectre. Tous sont détruits par les bêta-lactamases des bactéries gram-positives et gram-négatives.

En pratique médicale, l’amoxicilline et l’ampicilline sont largement utilisées. L'ampicilline est l'ancêtre du groupe des aminopénicillines. En ce qui concerne les bactéries à Gram positif, l’ampicilline, comme toutes les pénicillines semi-synthétiques, a une activité inférieure à la benzylpénicilline, mais supérieure à l’oxacilline.

L'ampicilline et l'amoxicilline ont des spectres d'action similaires. Par rapport aux pénicillines naturelles, le spectre antimicrobien de l'ampicilline et de l'amoxicilline s'étend aux souches sensibles d'entérobactéries, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Les pénicillines naturelles agissent mieux que Listeria monocytogenes et les entérocoques sensibles.

L'amoxicilline est le médicament le plus actif contre Streptococcus pneumoniae, qui est résistant aux pénicillines naturelles.

L'ampicilline n'est pas efficace contre les souches de Staphylococcus spp. Productrices de pénicilline, toutes les souches de Pseudomonas aeruginosa, la plupart des souches d'Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indole-positif).

Des médicaments combinés sont disponibles, par exemple, Ampioks (ampicilline + oxacilline). La combinaison de l'ampicilline ou de la benzylpénicilline avec l'oxacilline est rationnelle, car le spectre d'action avec cette combinaison devient plus large.

La différence entre l'amoxicilline (qui est l'un des principaux antibiotiques par voie orale) et l'ampicilline réside dans son profil pharmacocinétique: lorsqu'elle est administrée, l'amoxicilline est absorbée plus rapidement et mieux dans l'intestin (75 à 90%) que l'ampicilline (35 à 50%), la biodisponibilité ne dépend pas de l'apport alimentaire.. L'amoxicilline pénètre mieux dans certains tissus, incl. dans le système broncho-pulmonaire, où sa concentration est 2 fois supérieure à la concentration dans le sang.

Les différences les plus significatives entre les paramètres pharmacocinétiques des aminopénicillines et de la benzylpénicilline sont les suivantes:

- la possibilité de rendez-vous à l'intérieur;

- légère liaison aux protéines plasmatiques - 80% d'aminopénicillines restent dans le sang sous forme libre - et bonne pénétration dans les tissus et les fluides corporels (dans le cas d'une méningite, la concentration dans le liquide céphalo-rachidien peut représenter 70 à 95% de la concentration dans le sang);

- la fréquence de la prescription de médicaments combinés - 2-3 fois par jour.

Les principales indications pour la prescription d'aminopénicillines sont les suivantes: infections des voies respiratoires supérieures et des organes ORL, infections des reins et des voies urinaires, infections gastro-intestinales, éradication de Helicobacter pylori (amoxicilline), méningite.

L'action indésirable des aminopénicillines se caractérise par le développement d'une éruption cutanée "à l'ampicilline", éruption maculopapulaire non allergique, qui disparaît rapidement lorsque le médicament est annulé.

La mononucléose infectieuse est l'une des contre-indications à la nomination d'aminopénicillines.

Ceux-ci comprennent les carboxypénicillines (carbénicilline, ticarcilline) et les uréidopénicillines (azlocilline, pipéracilline).

Carboxypénicillines - Il s'agit d'antibiotiques à spectre antimicrobien semblable aux aminopénicillines (à l'exception de l'action sur Pseudomonas aeruginosa). La carbénicilline est la première pénicilline anti-purulente, d’activité inférieure à celle des autres pénicillines anti-pseudomonas. Les carboxypénicillines agissent sur les espèces de Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) et de Proteus (Proteus spp.) Indoles positives et résistantes à l'ampicilline et à d'autres aminopénicillines. La signification clinique des carboxypénicillines est en train de diminuer. Bien qu'ils aient un large spectre d'action, ils sont inactifs contre une grande partie des souches de Staphylococcus aureus, d'Enterococcus faecalis, de Klebsiella spp., De Listeria monocytogenes. Presque ne pas passer par le BBB. La multiplicité des rendez-vous - 4 fois par jour. La résistance secondaire des microorganismes se développe rapidement.

Uréidopénicillines - il s’agit également d’antibiotiques antiparasitaires dont le spectre d’action coïncide avec les carboxypénicillines. Le médicament le plus actif dans ce groupe est la pipéracilline. Parmi les médicaments de ce groupe, seule l’azlocilline conserve sa valeur en médecine.

Les uréidopénicillines sont plus actives que les carboxypénicillines pour Pseudomonas aeruginosa. Ils sont utilisés dans le traitement des infections causées par Klebsiella spp.

Toutes les pénicillines anti-pesticides sont détruites par les bêta-lactamases.

Caractéristiques pharmacocinétiques des uréidopénicillines:

- entrez uniquement par voie parentérale (dans / m et / in);

- non seulement les reins, mais aussi le foie sont impliqués dans l'excrétion;

- fréquence d'utilisation - 3 fois par jour;

- la résistance secondaire des bactéries se développe rapidement.

En raison de l’émergence de souches hautement résistantes aux pénicillines antisexpous et du manque d’avantages par rapport aux autres antibiotiques, les pénicillines antisexaginales ont pratiquement perdu leur signification.

Les principales indications de ces deux groupes de pénicillines anti-peroxydantes sont les infections nosocomiales causées par des souches sensibles de Pseudomonas aeruginosa, associées à des aminosides et des fluoroquinolones.

Les pénicillines et les autres antibiotiques bêta-lactamines ont une activité antimicrobienne élevée, mais nombre d'entre eux peuvent développer une résistance aux micro-organismes.

Cette résistance est due à la capacité des microorganismes à produire des enzymes spécifiques - la bêta-lactamase (pénicillinase), qui détruisent (hydrolysent) le noyau bêta-lactame des pénicillines, ce qui les prive d'une activité antibactérienne et conduit au développement de souches résistantes de microorganismes.

Certaines pénicillines semi-synthétiques sont résistantes à la bêta-lactamase. De plus, afin de surmonter la résistance acquise, des composés capables d’inhiber de manière irréversible l’activité de ces enzymes ont été développés. inhibiteurs de bêta-lactamase. Ils sont utilisés dans la création de pénicillines inhibitrices.

Les inhibiteurs de bêta-lactamase, comme les pénicillines, sont des composés de bêta-lactame, mais ont en eux-mêmes une activité antibactérienne minimale. Ces substances se lient de manière irréversible aux bêta-lactamases et inactivent ces enzymes, protégeant ainsi les antibiotiques bêta-lactamines de l'hydrolyse. Les inhibiteurs de la bêta-lactamase sont les plus actifs contre la bêta-lactamase codée par les gènes plasmidiques.

Pénicillines inhibitrices sont une combinaison d’un antibiotique pénicilline et d’un inhibiteur spécifique de la bêta-lactamase (acide clavulanique, sulbactam, tazobactam). Les inhibiteurs de la bêta-lactamase ne sont pas utilisés seuls, mais en association avec les bêta-lactamines. Cette association permet d’augmenter la stabilité de l’antibiotique et son activité contre les microorganismes producteurs de ces enzymes (bêta-lactamase): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Proteus. h Bacteroides fragilis. En conséquence, les souches de micro-organismes résistants aux pénicillines deviennent sensibles au médicament combiné. Le spectre d'activité antibactérienne des bêta-lactames inhibiteurs correspond au spectre des pénicillines contenues dans leur composition, seul le niveau de résistance acquise est différent. Les pénicillines inhibitrices sont utilisées pour traiter des infections de diverses localisations et pour la prophylaxie périopératoire en chirurgie abdominale.

Les pénicillines inhibitrices incluent amoxicilline / clavulanate, ampicilline / sulbactame, amoxicilline / sulbactame, pipéracilline / tazobactame, ticarcilline / clavulanate. Ticarcilin / clavulanate a une activité antiseptique et est actif contre Stenotrophomonas maltophilia. Le sulbactam a sa propre activité antibactérienne contre les cocci à gram négatif de la famille des Neisseriaceae et de la famille des Acinetobacter non fermentaires.

Indications d'utilisation des pénicillines

Les pénicillines sont utilisées pour les infections causées par des agents pathogènes qui leur sont sensibles. Ils sont principalement utilisés dans les infections des voies respiratoires supérieures, dans le traitement de l'angine, de la scarlatine, des otites, de la septicémie, de la syphilis, de la gonorrhée, des infections gastro-intestinales, des infections des voies urinaires, etc.

Les pénicillines doivent être utilisées uniquement selon les directives et sous la surveillance d'un médecin. Il faut se rappeler que l’utilisation de doses insuffisantes de pénicillines (ainsi que d’autres antibiotiques) ou l’arrêt trop précoce du traitement peuvent conduire au développement de souches résistantes de micro-organismes (ceci est particulièrement vrai des pénicillines naturelles). En cas de résistance, poursuivre le traitement avec d'autres antibiotiques.

L'utilisation de pénicillines en ophtalmologie. En ophtalmologie, les pénicillines sont appliquées localement sous forme d'instillations, d'injections sous-conjonctivales et intravitréennes. Les pénicillines ne traversent pas bien la barrière hématophtalmique. Dans le contexte du processus inflammatoire, leur pénétration dans les structures internes de l'œil augmente et leurs concentrations atteignent une signification thérapeutique. Ainsi, lorsqu'elles sont instillées dans le sac conjonctival, les concentrations thérapeutiques de pénicillines sont déterminées dans le stroma de la cornée. Lorsqu'elles sont appliquées localement, la chambre antérieure ne pénètre pratiquement pas. Lorsque l'administration sous-conjonctivale de médicaments est déterminée dans la cornée et l'humidité de la chambre antérieure de l'œil, dans le corps vitré, la concentration est inférieure à la concentration thérapeutique.

Les solutions pour l'administration topique sont préparées ex tempore. Les pénicilli sont utilisés pour le traitement de etc.) et d’autres maladies oculaires. De plus, les pénicillines sont utilisées pour prévenir les complications infectieuses des lésions aux paupières et aux orbites, en particulier lorsqu'un corps étranger pénètre dans les tissus de l'orbite (ampicilline / clavulanate, ampicilline / sulbactam, etc.).

Utilisation de la pénicilline dans la pratique urologique. Dans la pratique urologique des antibiotiques-pénicillines, les médicaments protégés par un inhibiteur sont largement utilisés (l'utilisation de pénicillines naturelles, ainsi que l'utilisation de pénicillines semi-synthétiques en tant que médicaments de choix est considérée comme injustifiée en raison du niveau élevé de résistance des souches uropathogènes.

Effets secondaires et effets toxiques des pénicillines. Les pénicillines ont la toxicité la plus faible parmi les antibiotiques et une large gamme d’actions thérapeutiques (notamment naturelles). Les effets secondaires les plus graves sont associés à une hypersensibilité à ceux-ci. Des réactions allergiques sont observées chez un nombre significatif de patients (selon différentes sources, de 1 à 10%). Les pénicillines, plus souvent que les médicaments d'autres groupes pharmacologiques, provoquent des allergies aux médicaments. Chez les patients qui ont eu des réactions allergiques aux pénicillines dans l’histoire, ces réactions sont ensuite utilisées dans 10-15% des cas. Chez moins de 1% des personnes n'ayant jamais présenté de réactions similaires, une réaction allergique à la pénicilline se produit lors d'une administration répétée.

Les pénicillines peuvent provoquer une réaction allergique quelle que soit la dose ou la forme dosée.

Lors de l'utilisation de pénicillines, des réactions allergiques de type immédiat et différé sont possibles. On pense que la réaction allergique aux pénicillines est principalement associée à un produit intermédiaire de leur métabolisme - le groupe de la pénicilloïne. Il est appelé un déterminant antigénique important et se forme lorsque le cycle bêta-lactame se rompt. Les petits déterminants antigéniques de la pénicilline comprennent notamment des molécules de pénicillines non modifiées, le benzylpénicillate. Ils sont formés in vivo, mais sont également déterminés dans des solutions de pénicilline préparées pour l'administration. On pense que les réactions allergiques précoces aux pénicillines sont principalement dues à des anticorps IgE dirigés contre de petits déterminants antigéniques retardés ou tardifs (urticaire), généralement des anticorps IgE dirigés contre des déterminants antigéniques importants.

Les réactions d'hypersensibilité sont dues à la formation d'anticorps dans l'organisme et se produisent généralement plusieurs jours après le début de l'utilisation de la pénicilline (les périodes peuvent varier de quelques minutes à plusieurs semaines). Dans certains cas, les réactions allergiques se traduisent par des éruptions cutanées, une dermatite, de la fièvre. Dans les cas plus graves, ces réactions se manifestent par un gonflement des muqueuses, de l'arthrite, de l'arthralgie, des lésions rénales et d'autres troubles. Un choc anaphylactique, un bronchospasme, des douleurs abdominales, un gonflement du cerveau et d'autres manifestations sont possibles.

Une réaction allergique sévère est une contre-indication absolue à l’introduction future de pénicillines. Il est nécessaire que le patient explique que même une petite quantité de pénicilline, ingérée avec de la nourriture ou au cours d’un test cutané, peut être mortelle pour lui.

Parfois, le seul symptôme d'une réaction allergique aux pénicillines est la fièvre (elle est par nature constante, rémittente ou intermittente, parfois accompagnée de frissons). La fièvre disparaît généralement entre 1 et 1,5 jours après l’arrêt du médicament, mais peut parfois durer plusieurs jours.

Toutes les pénicillines sont caractérisées par une sensibilisation croisée et des réactions allergiques croisées. Toutes les préparations contenant de la pénicilline, y compris les cosmétiques et les aliments, peuvent provoquer une sensibilisation.

Les pénicillines peuvent causer divers effets indésirables et toxiques de nature non allergique. Ceux-ci incluent: ingestion - irritant, incl. glossite, stomatite, nausée, diarrhée; avec administration i / m - douleur, infiltration, nécrose musculaire aseptique; avec un / dans l'introduction - phlébite, thrombophlébite.

Peut-être une augmentation de l'excitabilité réflexe du système nerveux central. Lors de l’utilisation de doses élevées, des effets neurotoxiques peuvent apparaître: hallucinations, délires, dysrégulation de la pression artérielle, convulsions. Les crises convulsives sont plus susceptibles chez les patients recevant de fortes doses de pénicilline et / ou chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère. En raison du risque de réactions neurotoxiques sévères, les pénicillines ne peuvent pas être administrées par voie endolytique (à l’exception du sel sodique de benzylpénicilline, qui est administré avec précaution, pour la vie).

Dans le traitement des pénicillines peuvent développer une surinfection, candidose orale, vagin, dysbiose intestinale. Les pénicillines (généralement l’ampicilline) peuvent causer une diarrhée associée aux antibiotiques.

L’utilisation de l’ampicilline entraîne une éruption cutanée "à l’ampicilline" (chez 5 à 10% des patients), accompagnée de démangeaisons, de fièvre. Cet effet indésirable survient le plus souvent entre le 5 et le 10ème jour d’utilisation de fortes doses d’ampicilline chez les enfants atteints d’adénopathie et d’infections virales ou lors d’utilisation concomitante d’allopurinol, ainsi que chez presque tous les patients atteints de mononucléose infectieuse.

Les effets indésirables spécifiques liés à l’utilisation de bicillines sont les infiltrats locaux et les complications vasculaires sous la forme d’un syndrome (ischémie et gangrène des extrémités avec injection aléatoire dans l’artère) ou de Nicolau (embolie vasculaire pulmonaire et cérébrale).

Lors de l’utilisation d’oxacilline, une hématurie, une protéinurie et une néphrite interstitielle sont possibles. L'utilisation de pénicillines anti-pélagiques (carboxypénicillines, uréidopénicillines) peut être accompagnée d'apparition de réactions allergiques, de symptômes de neurotoxicité, de néphrite interstitielle aiguë, de dysbiose, de thrombocytopénie, de neutropénie, de neutropénie, de leucopénie, de leucopénie Avec l'utilisation de la carbénicilline, le syndrome hémorragique est possible. Les médicaments combinés contenant de l'acide clavulanique peuvent provoquer des lésions hépatiques aiguës.

Utilisez pendant la grossesse. Les pénicillines traversent le placenta. Bien qu’il n’existe aucune étude de sécurité adéquate et strictement contrôlée chez l’homme, les pénicillines, incl. inhibiteur, largement utilisé chez les femmes enceintes, sans complications enregistrées.

Dans les études sur des animaux de laboratoire avec des pénicillines à des doses de 2 à 25 (pour différentes pénicillines) dépassant le traitement, les troubles de la fertilité et les effets sur la fonction de reproduction n'ont pas été détectés. Des propriétés tératogènes, mutagènes, embryotoxiques lors de l'introduction de pénicillines animaux n'ont pas été identifiées.

Conformément aux recommandations mondiales généralement acceptées de la FDA (Food and Drug Administration), qui déterminent la possibilité d’utiliser des médicaments pendant la grossesse, les médicaments du groupe de la pénicilline sur l’effet sur le fœtus relèvent de la catégorie FDA (l’étude de la reproduction animale ne révèle pas l’effet néfaste des médicaments sur le fœtus). aucune étude strictement contrôlée n'a été réalisée chez la femme enceinte).

Lors de la prescription de pénicillines pendant la grossesse, il convient (comme pour tout autre moyen) de prendre en compte la durée de la grossesse. En cours de traitement, il est nécessaire de contrôler strictement l’état de la mère et du fœtus.

Utilisez pendant l'allaitement. Les pénicillines pénètrent dans le lait maternel. Bien qu'aucune complication humaine significative n'ait été enregistrée, l'utilisation de pénicillines par les mères allaitantes peut entraîner une sensibilisation des enfants, des modifications de la microflore intestinale, des diarrhées, l'apparition d'une candidose et l'apparition d'éruptions cutanées chez le nourrisson.

Pédiatrie Lors de l'utilisation de pénicillines chez les enfants, des problèmes pédiatriques spécifiques ne sont pas enregistrés. Cependant, il convient de garder à l'esprit qu'une fonction rénale insuffisamment développée chez les nouveau-nés et les jeunes enfants peut entraîner une accumulation de pénicillines (par conséquent, le risque d'action neurotoxique avec le développement de crises est accru).

Gériatrie Les problèmes gériatriques spécifiques liés à l'application de pénicillines ne sont pas enregistrés. Cependant, il convient de rappeler que les personnes âgées sont plus susceptibles de présenter une dysfonction rénale liée à l'âge et peuvent donc nécessiter un ajustement de la dose.

Insuffisance rénale et hépatique. En cas d'insuffisance rénale / hépatique, le cumul est possible. En cas d'insuffisance rénale et / ou hépatique modérée et sévère, une adaptation de la posologie et une augmentation de l'intervalle de temps entre l'administration de l'antibiotique sont nécessaires.

L'interaction des pénicillines avec d'autres médicaments. Les antibiotiques bactéricides (céphalosporines, cyclosérine, vancomycine, rifampicine, aminoglycosides) ont un effet synergique, les antibiotiques bactériostatiques (y compris les macrolides, le chloramphénicol, les linkosamides, les tétracyclines) sont antagonistes. Des précautions doivent être prises lors de l’association de pénicillines actives contre Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) avec des anticoagulants et des agents antiplaquettaires (risque potentiel de saignement accru). Il n'est pas recommandé d'associer des pénicillines à des thrombolytiques. Lorsqu'il est combiné avec des sulfamides peut réduire l'effet bactéricide. Les pénicillines orales peuvent réduire l’efficacité des contraceptifs oraux en raison d’une altération de la circulation entérohépatique d’œstrogènes. Les pénicillines peuvent ralentir l'élimination du méthotrexate du corps (inhiber sa sécrétion tubulaire). La combinaison de l'ampicilline et de l'allopurinol augmente le risque d'éruption cutanée. L'utilisation de fortes doses du sel de potassium de la benzylpénicilline en association avec des diurétiques, des préparations à base de potassium ou des inhibiteurs de l'ECA, permettant d'économiser le potassium, augmente le risque d'hyperkaliémie. Les pénicillines sont pharmaceutiquement incompatibles avec les aminosides.

En raison du fait qu'avec une administration orale prolongée d'antibiotiques, la microflore intestinale peut être supprimée, produisant des vitamines B₁, Dans₆, Dans₁₂, PP, patients pour la prévention de l'hypovitaminose, il est conseillé de prescrire des vitamines du groupe B.

En conclusion, il convient de noter que les pénicillines constituent un groupe important d'antibiotiques naturels et semi-synthétiques ayant un effet bactéricide. L'action antibactérienne est associée à une synthèse altérée du peptidoglycane de la paroi cellulaire. L'effet est dû à l'inactivation de l'enzyme transpeptidase, une des protéines de liaison à la pénicilline situées sur la membrane interne de la paroi cellulaire bactérienne, qui intervient aux derniers stades de sa synthèse. Les différences entre les pénicillines sont associées aux caractéristiques de leur spectre d'action, de leurs propriétés pharmacocinétiques et du spectre de leurs effets indésirables.

Pendant plusieurs décennies d'utilisation réussie des pénicillines, des problèmes sont apparus liés à leur utilisation incorrecte. Ainsi, l’administration prophylactique de pénicillines à risque d’infection bactérienne est souvent déraisonnable. Le mauvais schéma thérapeutique - le choix de la mauvaise dose (trop élevée ou trop faible) et la fréquence d'administration peuvent entraîner l'apparition d'effets secondaires, une efficacité réduite et une pharmacorésistance.

Ainsi, à l'heure actuelle, la plupart des souches de Staphylococcus spp. résistant aux pénicillines naturelles. Ces dernières années, la fréquence de détection des souches résistantes de Neisseria gonorrhoeae a augmenté.

Le principal mécanisme de résistance acquise aux pénicillines est associé à la production de bêta-lactamase. Pour surmonter la résistance acquise commune aux micro-organismes, des composés capables de supprimer de manière irréversible l’activité de ces enzymes, nommés. inhibiteurs de la bêta-lactamase - acide clavulanique (clavulanate), sulbactame et tazobactame. Ils sont utilisés pour créer des pénicillines combinées (protégées par un inhibiteur).

Il convient de rappeler que le choix d’un médicament antibactérien, notamment La pénicilline doit avant tout être causée par la sensibilité de l'agent pathogène qui l'a provoquée à la maladie, ainsi que par l'absence de contre-indications à son utilisation.

Les pénicillines sont les premiers antibiotiques utilisés en pratique clinique. Malgré la diversité des agents antimicrobiens modernes, y compris Les céphalosporines, les macrolides, les fluoroquinolones et les pénicillines demeurent à ce jour l’un des principaux groupes d’agents antibactériens utilisés dans le traitement des maladies infectieuses.

Pénicilline - mode d'emploi, indications, composition, forme de libération, posologie et prix

Par définition, la pénicilline est un composant du médicament et la substance active d’un grand groupe d’antibiotiques appelés pénicillines. Aujourd'hui, on distingue les aminopénicillines naturelles et semi-synthétiques et les médicaments ayant un large effet antibactérien. Tous les fonds sont divisés en pilules et injections, produites par de nombreuses entreprises.

Composition et forme de libération

La pénicilline (Penicillin) est disponible sous forme de comprimés et d'injections. Leur composition:

Poudre pour préparer la solution

Pilules rondes blanches

Poudre blanche amorphe sans goût ni odeur

Teneur en pénicilline, IU

5 000, 50 000, 10 000 par pièce

5000 par ml de solution prête

10, 20, 30 comprimés sous blister ou blister

Ampoules de 1, 2, 3 ml complètes avec solvant ou sans

Action pharmacologique

La pénicilline est le premier antibiotique obtenu grâce à l'activité vitale des microbes. En 1928, Fleming le choisit parmi une souche du champignon Penicillium notatum. L'agent antibactérien a été utilisé pour la première fois en 1941. En Union soviétique, des préparations à base de pénicillines ont été obtenues en 1942 et, à la fin des années 50, la production en série a été lancée. À ce jour, utilisez des pénicillines protégées, à large spectre d’action.

L'ingrédient actif est l'acide à partir duquel les sels sont obtenus. La composition des antibiotiques peut inclure la phénoxyméthylpénicilline, la benzylpénicilline. Les pénicillines biosynthétiques sont efficaces contre les souches de neisseria, staphylocoque, bâtons, rickettsies. L'efficacité de l'outil n'a pas été prouvée contre les agents pathogènes de la dysenterie, de la typhoïde, de la tularémie, de la brucellose, du choléra, de la peste, de la tuberculose, des champignons, des virus et des protozoaires.

La méthode la plus efficace d’utilisation d’antibiotiques à base de pénicilline est l’injection intramusculaire. Au bout d'une demi-heure, la concentration maximale est détectée dans le sang. L'ingrédient actif pénètre dans les muscles, les articulations et l'exsudat de la plaie. La pénicilline est présente en petites quantités dans le liquide céphalorachidien, le liquide pleural et la cavité abdominale. L'agent pénètre dans le placenta, excrété par les reins, avec l'urine et la bile. Les comprimés sont mal absorbés, car une partie de la dose est détruite par le suc gastrique et les bêta-lactamases libérées par la microflore intestinale.

Indications d'utilisation

Les antibiotiques à base de pénicilline sont prescrits pour les maladies causées par des bactéries sensibles. L'instruction s'y réfère comme suit:

• pneumonie focale croupeuse;
• empyème pleural;
• formes aiguës et subaiguës d'endocardite septique;
• la septicémie;
• septicémie;
• pyémie;
• méningite;
• ostéomyélite aiguë et chronique;
• maladies des voies biliaires, des voies urinaires, de la peau, des tissus mous, des muqueuses à manifestations purulentes;
• la scarlatine;
• maux de gorge;
• l'anthrax;
• érysipèle;
• la diphtérie;
• actinomycose;
• maladies gynécologiques inflammatoires purulentes;
• maladies des yeux, organes ORL;
• la syphilis, la blennorragie, la blennorragie.

Posologie et administration

Mode d'emploi La pénicilline diffère selon la forme de déblocage des fonds. Ainsi, les comprimés sont pris par voie orale, les injections sont administrées par voie intramusculaire. Avec une overdose de médicaments peuvent développer des nausées, des diarrhées, des vomissements. Une hyperkaliémie peut survenir en cas d'insuffisance rénale et d'administration intraveineuse de sel de potassium de la pénicilline. L'épilepsie survient lors de la réception de doses de fonds supérieures à 50 millions d'unités. Les barbituriques, les benzodiazépines aideront à l’éliminer.

Comprimés de pénicilline

En fonction de la maladie et de la sévérité du régime de pilule de pénicilline est différent. La dose standard est de 250–500 mg toutes les 8 heures. Si nécessaire, l’instruction conseille d’augmenter le dosage à 750 mg une fois. Les comprimés sont pris une demi-heure avant les repas ou deux heures après. La durée du traitement dépend de la présence de complications.

Pénicilline en ampoules

La solution de pénicilline peut être administrée par voie intraveineuse, intramusculaire ou sous-cutanée. En outre, le médicament est utilisé pour une injection directe dans le canal rachidien. Pour un traitement efficace, la dose est calculée de manière à ce que 1 à 0 ml de sang contient 0,1 à 0,3 unité de médicament. Moyens est administré avec un intervalle de 3-4 heures. Les schémas thérapeutiques diffèrent pour la pneumonie, la méningite cérébro-spinale et la syphilis. Ils sont déterminés par le médecin.

Instructions spéciales

Avant d'utiliser la pénicilline, il est nécessaire d'effectuer des tests pour déterminer la sensibilité à un antibiotique. Autres instructions spéciales à partir des instructions:

1. Les fonds sont prescrits avec prudence, en violation des fonctions rénale, insuffisance cardiaque aiguë, susceptibilité aux allergies, sensibilité sévère aux céphalosporines.
2. Si, après 3 à 5 jours de traitement, le patient ne va pas mieux, il est important de consulter un médecin pour une révision du traitement en faveur d'une association ou d'une prescription d'autres antibiotiques.
3. Une surinfection fongique peut se développer pendant le traitement. Les médicaments antifongiques aideront à y faire face. En cas de prise de médicaments sous-thérapeutiques ou de traitement incomplet, les agents pathogènes peuvent acquérir une résistance (résistance).
4. Les comprimés sont lavés avec une grande quantité de liquide. Le traitement ne doit pas s'écarter du schéma, être accompagné d'un changement indépendant de posologie et d'une omission de doses. Lorsque vous sautez la pilule, vous devez prendre la suivante le plus tôt possible.
5. La durée de vie d'un médicament expiré signifie qu'il est devenu toxique.
6. Pendant le traitement aux pénicillines, l'alcool est strictement interdit.
7. L'utilisation d'antibiotiques pendant la grossesse est autorisée lorsque le bénéfice pour la mère dépasse les risques pour l'enfant. Pendant la lactation, la pénicilline est interdite.

Pénicilline pour les enfants

Les antibiotiques à base de pénicilline sont utilisés avec beaucoup de soin chez les enfants uniquement selon des indications médicales strictes. Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller en permanence le bilan sanguin, le foie et les reins. Le risque de médication est associé à une étude insuffisante de l'efficacité et de la sécurité du travail chez les patients d'enfants plus jeunes et d'adolescents.

Interaction médicamenteuse

Les antibiotiques de la pénicilline peuvent être combinés avec une quantité limitée de médicaments. Ceci est indiqué dans les instructions:

1. Le probénécide réduit la sécrétion tubulaire de benzylpénicilline, ce qui augmente la concentration plasmatique et entraîne une augmentation de la demi-vie.
2. Tétracycline, les sulfamides réduisent l'effet bactéricide de la benzylpénicilline, la cholestyramine réduit sa biodisponibilité.
3. L'outil est incompatible avec les aminosides, les thrombolytiques.
4. La combinaison du sel de potassium de la benzylpénicilline avec des préparations à base de potassium, d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine ou de diurétiques épargneurs de potassium menace le développement de l'hyperkaliémie.
5. Des précautions doivent être prises lorsqu’on associe des pénicillines à Pseudomonas aeruginosa avec des anticoagulants et des agents antiplaquettaires, car des saignements se développent.
6. Les médicaments réduisent l'efficacité des contraceptifs oraux, car la circulation des œstrogènes est perturbée dans le foie.
7. L'antibiotique ralentit l'élimination du méthotrexate de l'organisme en inhibant la sécrétion tubulaire.

Effets secondaires

En cours de traitement, divers effets secondaires apparaissent. La plupart d'entre eux sont associés à une hypersensibilisation du corps due à la prise précoce de médicaments ou à une utilisation prolongée. L’instruction met en évidence les effets indésirables possibles:

• allergies, éruptions cutanées, urticaire, gonflement des muqueuses, éosinophilie;
• choc anaphylactique (éliminé par perfusion intraveineuse d'adrénaline);
• fièvre
• nausée, vomissement, diarrhée;
• candidose buccale ou vaginale;
• méningisme, neurotoxicité, convulsions, coma.

Contre-indications

Les comprimés et les comprimés sont contre-indiqués en cas de sensibilité élevée aux composants de la composition des médicaments, la lactation. Dans le cas de la grossesse et de l'enfance, ils sont utilisés avec prudence. Les contre-indications sont l'urticaire, l'asthme bronchique, la pollinose, une sensibilité élevée ou une intolérance aux sulfamides, aux céphalosporines et à d'autres antibiotiques.

Conditions de vente et de stockage

Les antibiotiques à la pénicilline sont des médicaments sur ordonnance qui sont conservés hors de la portée des enfants à une température ne dépassant pas 25 degrés pendant plus de cinq ans.

La pénicilline est un antibiotique qui a changé le monde

La pénicilline est le premier antibiotique au monde, qui est devenu un véritable salut pour des millions de personnes. Avec son aide, les médecins ont pu déclarer la guerre à des maladies considérées à l’époque comme mortelles: pneumonie, tuberculose, sepsie. Cependant, le traitement des pathologies avec l'utilisation d'antibiotiques ne devrait être fait qu'après qu'un diagnostic précis a été établi et strictement tel que prescrit par un médecin.

Histoire de la découverte

La découverte des propriétés antibactériennes de la pénicilline a eu lieu en 1928. Alexander Fleming, un scientifique réputé, a découvert des taches de moisissure ordinaire dans certaines boîtes de culture à la suite d'une expérience ordinaire avec des colonies de staphylocoques.

Comme il s'est avéré plus tard, il n'y avait pas de bactéries nocives dans les pots avec des taches de moisissure. Par la suite, c'est à partir de la moisissure verte habituelle que la molécule a été retirée, capable de tuer les bactéries. C'est ainsi que le premier antibiotique moderne, la pénicilline, est apparu.

Groupe Penicillium

Aujourd'hui, les pénicillines sont un groupe entier d'antibiotiques produits par certains types de moisissures (genre Penicillium).

Ils peuvent être actifs contre des groupes entiers de microorganismes Gram positifs, ainsi que certains microorganismes Gram négatifs: gonocoques, streptocoques, staphylocoques, spirochètes, méningocoques.

Les pénicillines appartiennent à un groupe important d'antibiotiques bêta-lactames, qui ont dans leur composition une molécule particulière du cycle bêta-lactame.

Des indications

Les antibiotiques pénicillines sont utilisés dans le traitement d’un grand nombre de maladies infectieuses. Ils sont prescrits pour la sensibilité des microorganismes pathogènes au médicament pour le traitement des pathologies suivantes:

• plusieurs types de pneumonie;
• la septicémie;
• endocardite septique;
• l'ostéomyélite;
• maux de gorge;
• pharyngite bactérienne;
• méningite;
• infections du système urogénital, la plupart du tube digestif;
• la scarlatine;
• la diphtérie;
• l'anthrax;
• maladies gynécologiques;
• maladies d'organes ORL;
• la syphilis, la gonorrhée et beaucoup d'autres.

En outre, ce type d'antibiotique est utilisé dans le traitement des plaies infectées par des bactéries. En tant que prévention des complications suppuratives, le médicament est prescrit dans la période postopératoire.

Le médicament peut être utilisé chez les enfants atteints de sepsis ombilical, de pneumonie, d'otite moyenne chez les nouveau-nés et les nourrissons, ainsi que chez les jeunes enfants. La pénicilline est également efficace contre la pleurésie purulente et la méningite.

L'utilisation de la pénicilline en médecine:

Contre-indications

L'utilisation de la pénicilline pour le traitement des infections n'est pas toujours possible. Il est strictement interdit de prendre le médicament à des personnes très sensibles à ce médicament.

Formulaire de décharge

Les sociétés pharmaceutiques modernes produisent des préparations à base de pénicilline pour des injections ou sous forme de comprimés. Les moyens d'injection intramusculaire sont fabriqués en flacons (en verre), scellés avec des bouchons en caoutchouc et surmontés de bouchons en métal. Avant l'introduction du substrat est dilué avec du chlorure de sodium ou de l'eau pour injection.

Les comprimés sont disponibles dans des emballages cellulaires dosés de 50 à 100 000 UI. Il est également possible de produire des comprimés d'ecmoline pour sucer. Le dosage dans ce cas ne dépasse pas 5 000 unités.

Mécanisme d'action

Le mécanisme d'action de la pénicilline est l'inhibition des enzymes impliquées dans la formation de la paroi cellulaire des microorganismes. La paroi cellulaire protège les bactéries de l'exposition environnementale, la perturbation de sa synthèse entraîne la mort d'agents pathogènes.

C'est l'effet bactéricide du médicament. Il agit sur certaines variétés de bactéries à Gram positif (streptocoques et staphylocoques), ainsi que sur plusieurs variétés de bactéries à Gram négatif.

Il est à noter que les pénicillines ne peuvent affecter que les bactéries en phase de reproduction. Les coquilles ne sont pas construites dans des cellules inactives, elles ne meurent donc pas à cause de l'inhibition de l'enzyme.

Instructions d'utilisation

L'effet antibactérien de la pénicilline est obtenu par injection intramusculaire, ingestion et action locale. Plus souvent, pour le traitement, utilisez la forme à injection. Lorsqu'il est administré par voie intramusculaire, le médicament est rapidement absorbé dans le sang.

Cependant, après 3-4 heures, il disparaît complètement du sang. Par conséquent, il est recommandé d’administrer régulièrement des médicaments à des intervalles égaux de 4 fois par jour.

Le médicament est autorisé à être administré par voie intraveineuse, sous-cutanée, ainsi que dans le canal rachidien. Pour le traitement des pneumonies complexes, de la méningite ou de la syphilis, un régime spécial est prescrit, qui ne peut être prescrit que par un médecin.

Lors de la prise de pénicilline sous forme de comprimé, le médecin doit également déterminer la posologie. En règle générale, 250-500 mg toutes les 6 à 8 heures sont prescrits pour les infections bactériennes. Si nécessaire, une dose unique peut être augmentée à 750 mg. Prenez la pilule devrait être une demi-heure avant les repas ou 2 heures après. La durée du cours en informera le médecin.

Effets secondaires

Les pénicillines étant un médicament naturel, leur toxicité est minime parmi les autres groupes d'antibiotiques, dérivés artificiels. Cependant, la survenue de réactions allergiques est toujours possible.

Ils se manifestent par une rougeur, une éruption cutanée sur la peau, parfois un choc anaphylactique peut survenir. La survenue de telles pathologies est possible en raison de la sensibilité individuelle au médicament ou du non-respect des instructions.

Dans le contexte de l'utilisation des pénicillines, d'autres effets indésirables peuvent survenir:

Pourquoi une allergie aux antibiotiques peut-elle apparaître, explique le Dr Komarovsky:

Surdose

Une surdose peut survenir lors de la prise de doses de pénicilline bien supérieures à celles prescrites par un médecin. Les premiers signes: nausée, vomissement, diarrhée. De telles conditions ne sont pas dangereuses pour la vie du patient. Les patients dont la fonction rénale est insuffisante peuvent développer une hyperkaliémie.

De fortes doses du médicament, administrées par voie intraveineuse ou intraventriculaire, peuvent déclencher des crises d'épilepsie. Ces symptômes ne peuvent apparaître qu'avec l’introduction d’une dose unique supérieure à 50 millions d’unités. Pour faciliter l'état du patient, des benzodiazépines et des barbituriques sont prescrits.

Instructions spéciales

Avant d'utiliser la pénicilline, des tests sont obligatoires pour déterminer la sensibilité au médicament antibactérien. Il est conseillé de prescrire ce médicament aux patients souffrant de troubles de la fonction rénale, ainsi qu’aux patients souffrant d’insuffisance cardiaque.

Il est nécessaire de laver les comprimés sous forme de pénicilline avec une grande quantité de liquide. Dans le processus de traitement avec des antibiotiques de la pénicilline, il est important de ne pas manquer les doses recommandées, car l'effet du médicament peut être affaibli. Si cela se produit, vous devez prendre la dose oubliée dès que possible.

Règles d'utilisation des antibiotiques:

Interaction médicamenteuse

Lors de la nomination de la pénicilline devrait prêter attention à son interaction avec d'autres moyens utilisés. Vous ne pouvez pas associer cet antibiotique aux médicaments suivants:

1. La tétracycline réduit l'efficacité des antibiotiques de la pénicilline.
2. Les aminosides peuvent entrer en conflit avec la pénicilline sous un aspect chimique.
3. Les sulfamides réduisent également l'effet bactéricide.
4. Thrombolytique.

Prix ​​de la pénicilline

La pénicilline est considérée comme l’un des médicaments antibactériens les moins coûteux. Le prix de 50 bouteilles de poudre pour créer une solution varie de 280 à 300 roubles. Le coût des comprimés 250 mgs numéro 30 est un peu plus de 50 roubles.

Les analogues

En remplacement de la pénicilline conventionnelle, les médecins peuvent recommander les médicaments suivants de la liste: Cefazolin, Bicillin-1, 3 ou 5, ainsi que l'Ampicilline, l'Amoxicilline, l'Azithromycine, l'Amoxiclav.

Tous ces médicaments ont une action bactéricide large et sont très efficaces. Toutefois, pour éviter les réactions allergiques, des tests cutanés doivent être effectués avant utilisation.

Pas cher

L'ampicilline et la bicilline peuvent être attribuées à des analogues de la pénicilline bon marché. Leur coût sous forme de tablette ne dépasse pas 50 roubles.

Synonymes de médicament

Synonymes du médicament appelé procaïne-benzylpénicilline, benzylpénicilline sodique, potassium, sel de novokainovuyu.

Analogues naturels

Les pénicillines médicinales naturelles comprennent:

• La phénkoxyméthylpénicilline;
• Benzatine benzylpénicilline;
• Sels de benzylpénicilline (sodium, potassium, novocaïne).

Conditions de vente en pharmacie

Conditions de stockage et durée de vie

Gardez le médicament n'est pas recommandé à des températures supérieures à 25 degrés et à la lumière directe du soleil. La durée de conservation du médicament est de 5 ans.