Comprimés de paracétamol

Nom international: Paracétamol (Paracétamol)

Forme posologique: gélules, poudre effervescente pour solution à administrer par voie orale [pour enfants], solution pour perfusions, solution à administrer par voie orale [pour enfants], sirop, suppositoires par voie rectale, suppositoires par voie rectale [pour enfants], suspension par voie orale, suspension

Action pharmacologique: Analgésique non narcotique, bloquant TSOG1 et TSOG2 principalement dans le système nerveux central, affectant les centres de la douleur et de la thermorégulation. Dans les tissus enflammés sont cellulaires.

Indications: syndrome fébrile sur fond de maladies infectieuses; syndrome douloureux (léger à modéré): arthralgie, myalgie, névralgie, migraine, mal de dents et mal de tête, algoménorrhée.

Bindard

Nom international: Paracétamol (Paracétamol)

Forme posologique: gélules, poudre effervescente pour solution à administrer par voie orale [pour enfants], solution pour perfusions, solution à administrer par voie orale [pour enfants], sirop, suppositoires par voie rectale, suppositoires par voie rectale [pour enfants], suspension par voie orale, suspension

Action pharmacologique: Analgésique non narcotique, bloquant TSOG1 et TSOG2 principalement dans le système nerveux central, affectant les centres de la douleur et de la thermorégulation. Dans les tissus enflammés sont cellulaires.

Indications: syndrome fébrile sur fond de maladies infectieuses; syndrome douloureux (léger à modéré): arthralgie, myalgie, névralgie, migraine, mal de dents et mal de tête, algoménorrhée.

Brustan

Nom international: Ibuprofène + Paracétamol (Ibuprofène + Paracétamol)

Forme de dosage: comprimés enrobés, comprimés solubles [pour enfants]

Action pharmacologique: Brustan - un médicament combiné; Il a un effet analgésique, anti-inflammatoire et antipyrétique dû à une inhibition non sélective.

Indications: Pour les adultes - syndrome douloureux d'intensité moyenne, inflammation traumatique des tissus mous et du système musculo-squelettique (ecchymoses, entorses,

Volpan

Nom international: Paracétamol (Paracétamol)

Forme posologique: gélules, poudre effervescente pour solution à administrer par voie orale [pour enfants], solution pour perfusions, solution à administrer par voie orale [pour enfants], sirop, suppositoires par voie rectale, suppositoires par voie rectale [pour enfants], suspension par voie orale, suspension

Action pharmacologique: Analgésique non narcotique, bloquant TSOG1 et TSOG2 principalement dans le système nerveux central, affectant les centres de la douleur et de la thermorégulation. Dans les tissus enflammés sont cellulaires.

Indications: syndrome fébrile sur fond de maladies infectieuses; syndrome douloureux (léger à modéré): arthralgie, myalgie, névralgie, migraine, mal de dents et mal de tête, algoménorrhée.

Gevadal

Nom international: Paracétamol + Propifénazone + Caféine (Paracétamol + Propyphénazone + Caféine)

Forme de dosage: comprimés

Action pharmacologique: Gevadal - un médicament combiné, dont l’action est déterminée par les composants qui composent sa composition. La caféine est psychoactive.

Indications: Syndrome douloureux modéré: mal de tête, mal de dents, myalgie, douleur post-traumatique; syndrome fébrile: maladies catarrhales, grippe.

Grippostad

Nom international: Paracétamol + acide ascorbique (Paracétamol + acide ascorbique)

Forme posologique: granulés pour préparation de solution pour administration orale, granulés pour préparation de suspension pour administration orale, poudre pour préparation de solution buvable, poudre pour préparation de solution buvable [mûre], poudre pour préparation

Action pharmacologique: Grippostad - un médicament combiné. Le paracétamol a un effet analgésique et antipyrétique. L'acide ascorbique est impliqué dans la régulation.

Indications: syndrome fébrile sur fond de maladies "froides". Syndrome douloureux (léger à modéré): arthralgie, myalgie, névralgie, migraine, mal de dents et mal de tête, algoménorrhée; douleur avec blessures, brûlures.

Grippostad Bonne Nuit

Nom international: Paracétamol + Dextrométhorphane (Paracétamol + Dextrométhorphane)

Forme de dosage: solution buvable, comprimés effervescents

Action pharmacologique: Grippostad Good Knight est un médicament associé. Le dextrométhorphane a un effet antitussif. Le paracétamol a une action analgésique, antipyrétique et anti-inflammatoire légère.

Indications: Traitement symptomatique de la grippe, maladies "à froid".

Dinafed EX

Nom international: Paracétamol (Paracétamol)

Forme posologique: gélules, poudre effervescente pour solution à administrer par voie orale [pour enfants], solution pour perfusions, solution à administrer par voie orale [pour enfants], sirop, suppositoires par voie rectale, suppositoires par voie rectale [pour enfants], suspension par voie orale, suspension

Action pharmacologique: Analgésique non narcotique, bloquant TSOG1 et TSOG2 principalement dans le système nerveux central, affectant les centres de la douleur et de la thermorégulation. Dans les tissus enflammés sont cellulaires.

Indications: syndrome fébrile sur fond de maladies infectieuses; syndrome douloureux (léger à modéré): arthralgie, myalgie, névralgie, migraine, mal de dents et mal de tête, algoménorrhée.

Dinafed plus

Nom international: Paracétamol + Pseudoéphédrine (Paracétamol + Pseudoéphédrine)

Action pharmacologique: agent combiné dont l’action est due à ses composants; Il a analgésique, antipyrétique, anti-constrictive.

Indications: hyperthermie, syndrome douloureux de gravité modérée; congestion nasale (rhume, rhume des foins et autres types d’allergies).

Paracétamol: mode d'emploi pour adultes et enfants

Le paracétamol est l’un des analgésiques et des antipyrétiques les plus courants. Il fait partie d'une variété de médicaments analgésiques et d'un certain nombre de médicaments utilisés contre le rhume.

Abaisse efficacement la température et élimine la douleur. En outre, il résiste bien aux maux de tête, douleurs dentaires, douleurs menstruelles et symptômes de névralgie. Le principal avantage du médicament est sa faible toxicité.

Selon l'OMS, il est considéré comme l'un des médicaments les plus sûrs et les plus efficaces et est largement utilisé pour traiter les enfants.

Groupe clinico-pharmacologique

Antipyrétique analgésique. Il a une action analgésique, antipyrétique et anti-inflammatoire faible.

Conditions de vente en pharmacie

Libéré sans ordonnance du médecin.

Combien coûte le paracétamol dans les pharmacies? Le prix moyen est au niveau de 10 roubles.

Forme de libération et composition

Les formes posologiques suivantes de paracétamol sont produites:

  • Comprimés: blancs avec une nuance crémeuse ou blanc, cylindriques plats, avec un risque et un chanfrein (10 pièces dans une plaquette thermoformée ou un emballage exempt de cellules; 2 ou 3 paquets dans un emballage en carton);
  • Suppositoires rectaux pour enfants: en forme de torpille, allant du blanc avec une nuance jaunâtre ou crémeuse au blanc (5 unités. Sous blister; 2 paquets dans une boîte en carton);
  • Sirop (100 ml en bouteille; 1 bouteille dans une boîte);
  • Suspension pour administration orale (100 ml dans des bouteilles en verre foncé avec une cuillère doseuse incluse; 1 jeu dans une boîte en carton).

1 comprimé contient:

  • Ingrédient actif: paracétamol - 200 ou 500 mg;
  • Composants auxiliaires: lactose (sucre du lait), acide stéarique, fécule de pomme de terre, gélatine.

5 ml de sirop contient:

  • Ingrédient actif: paracétamol - 24 mg;
  • Composants auxiliaires: eau, benzoate de sodium, additifs aromatiques, riboflavine, alcool éthylique, propylèneglycol, citrate de sodium trisubstitué, acide citrique, sorbitol, sucre.

5 ml de suspension contient:

  • Ingrédient actif: paracétamol - 120 mg;
  • Composants auxiliaires: eau purifiée, arôme d’orange ou de fraise, sorbitol alimentaire (sorbitol), glycérol (glycérine), saccharose (sucre), propylèneglycol, parahydroxybenzoate de méthyle (nipagine), gomme de xanthane (gomme de xanthane), gel-succineur cible sodium).

1 suppositoire contient:

  • Ingrédient actif: paracétamol - 100 mg;
  • Composants auxiliaires: base de graisse solide.

Effet pharmacologique

Le paracétamol fait référence aux médicaments du groupe des antipyrétiques analgésiques, à savoir les analgésiques et les antipyrétiques. En plus de ses effets analgésiques et antipyrétiques, le médicament a également un léger effet anti-inflammatoire.

Le mécanisme d'action pharmacologique du paracétamol est associé à sa capacité à ralentir la synthèse des prostaglandines et à agir sur le centre de thermorégulation de l'hypothalamus. Lors de l'utilisation du médicament, la concentration maximale du médicament dans le plasma sanguin est observée après 10 à 60 minutes.

Indications d'utilisation

Qu'est-ce qui aide? Le paracétamol est prescrit pour le traitement symptomatique du syndrome douloureux de gravité faible ou modérée, d’origine et de localisation différentes.

Cependant, les indications les plus courantes pour commencer à prendre ce médicament sont une température corporelle élevée (hyperthermie) sur fond de rhumes et de maladies virales, ainsi qu'une douleur (mal au dos) des os et des muscles avec la grippe et autres ARVI.

Maladies et conditions dans lesquelles l’acétaminophène est recommandé:

  • névralgie;
  • fièvre d'origine non précisée;
  • sciatique;
  • arthrose;
  • mal aux dents;
  • maux de tête (y compris migraine);
  • arthralgie (douleur dans les articulations);
  • myalgie (douleur musculaire);
  • algoménorrhée (règles douloureuses).

Contre-indications

Les contre-indications comprennent:

  • hypersensibilité individuelle (hypersensibilité) à la substance active;
  • "Triade d'aspirine" (une combinaison d'intolérance aux AINS, d'asthme bronchique et de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux);
  • maladies inflammatoires, érosion et ulcères du tube digestif;
  • saignements gastro-intestinaux;
  • insuffisance rénale grave;
  • hyperkaliémie diagnostiquée;
  • âge jusqu'à 6 ans pour prendre des pilules;
  • état après pontage coronarien.

Une attention particulière lors de la prise de ce médicament doit être observée dans les maladies et états pathologiques suivants:

  • alcoolisme chronique et dommages alcooliques au foie;
  • cardiopathie ischémique et insuffisance cardiaque chronique;
  • maladie vasculaire cérébrale;
  • lésions artérielles périphériques;
  • insuffisance rénale et hépatique.

En cas de diabète, il n'est pas recommandé de prendre du paracétamol sous forme de sirop.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Si nécessaire, l'utilisation pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement) doit peser avec soin les bénéfices attendus du traitement pour la mère et les risques potentiels pour le fœtus ou l'enfant.

  1. Le paracétamol pénètre dans la barrière placentaire. À ce jour, aucun effet négatif du paracétamol sur le fœtus chez l'homme n'a été observé.
  2. Le paracétamol est excrété dans le lait maternel: la teneur en lait est de 0,04 à 0,23% de la dose prise par la mère.

Dans les études expérimentales, les effets embryotoxique, tératogène et mutagène du paracétamol n’ont pas été établis.

Posologie et méthode d'utilisation

La notice d'utilisation indique que les comprimés de Paracetamol sont prescrits par voie orale.

  1. Adultes et enfants de plus de 15 ans, une seule dose orale - 500 mg; dose unique maximale - 1000 mg. La dose quotidienne maximale est de 4000 mg.
  2. Au-dessus de 12 ans (pesant plus de 40 kg), une dose unique de 500 mg, la dose quotidienne maximale de 2000 à 4000 mg.
  3. À l'âge de 9-12 ans (pesant jusqu'à 40 kg), la dose maximale recommandée est de 500 mg, soit la dose quotidienne maximale de 2 000 mg.
  4. Enfants de 6 à 9 ans (poids corporel de 22 à 30 kg: une dose unique dépend du poids corporel de l’enfant et est de 250 mg; la dose quotidienne maximale est de 1 000 à 1 500 mg.

L'intervalle recommandé entre les doses du médicament est de 6 à 8 heures (au moins 4 heures).

La durée du traitement ne doit pas dépasser 3 jours d'antipyrétique et pas plus de 5 jours d'anesthésique.

La nécessité de poursuivre le traitement médicamenteux est décidée par le médecin.

Effets secondaires

L'action du médicament en violation des instructions, le dosage provoque des effets secondaires. Le surdosage peut causer:

  • dysfonctionnement du foie ou des reins;
  • éruption cutanée, rougeur, "urticaire". Une allergie au médicament a le plus souvent de telles manifestations externes;
  • douleur abdominale. L'estomac réagit à un apport anormal ou à une surdose;
  • somnolent, envie de dormir. La cause de la condition est basse pression;
  • une forte baisse du taux de glucose, l'hémoglobine dans le sang.

En cas de violation du dosage ou d'admission incorrecte, appelez immédiatement une ambulance.

Surdose

Avec l'utilisation à long terme de comprimés à fortes doses, le patient développe rapidement des symptômes de surdosage, qui se manifestent cliniquement par une augmentation des effets indésirables décrits ci-dessus et le développement d'une insuffisance hépatique.

En cas d'ingestion accidentelle d'un grand nombre de comprimés, le patient doit rincer l'estomac le plus tôt possible et le livrer à l'hôpital. Si nécessaire, traitement symptomatique. L’antidote du paracétamol est la N-acétyl stéine, administrée par voie orale ou intraveineuse.

Instructions spéciales

Avec l'utilisation à long terme de paracétamol, le contrôle de la configuration du sang périphérique et de l'état fonctionnel du foie est nécessaire.

Il est utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale, une hyperbilirubinémie bénigne, ainsi que chez les patients âgés.

Il est utilisé pour traiter le syndrome de tension prémenstruelle en association avec pamabrom (diurétique, dérivé de xanthine) et la mépyramine (inhibiteur des récepteurs de l'histamine H1).

Interaction médicamenteuse

Lorsqu'il est appliqué simultanément:

  1. Le charbon actif diminue la biodisponibilité du paracétamol.
  2. avec urikozuricheskimi signifie réduit leur efficacité.
  3. avec le diazépam peut diminuer l’excrétion de diazépam.
  4. avec la carbamazépine, la phénytoïne, le phénobarbital, la primidone, l’efficacité du paracétamol diminue, ce qui est causé par une augmentation de son métabolisme (processus de glucuronisation et d’oxydation) et par son élimination de l’organisme. Des cas d'hépatotoxicité associés à l'utilisation simultanée de paracétamol et de phénobarbital sont décrits.
  5. pendant une période inférieure à 1 heure après la prise de paracétamol, l'absorption de ce dernier peut être réduite.
  6. avec la lamotrigine, l'élimination de la lamotrigine du corps est modérément accrue.
  7. avec les anticoagulants, une augmentation légère ou modérée du temps de prothrombine est possible.
  8. avec les agents anticholinergiques, une diminution de l'absorption de paracétamol est possible.
  9. avec les contraceptifs oraux, l’excrétion du paracétamol par le corps est accélérée et son action analgésique peut diminuer.
  10. avec le métoclopramide, il est possible d’augmenter l’absorption du paracétamol et d’augmenter sa concentration dans le plasma sanguin.
  11. avec probénécide, une réduction de la clairance de paracétamol est possible; avec la rifampicine, la sulfinpyrazone - augmentation possible de la clairance du paracétamol en raison d’une augmentation de son métabolisme dans le foie.
  12. avec les inducteurs d’enzymes microsomales hépatiques, agents ayant un effet hépatotoxique, il existe un risque d’augmentation de l’effet hépatotoxique du paracétamol.
  13. avec l'éthinylestradiol augmente l'absorption du paracétamol par l'intestin.
  1. Des cas de manifestations d'action toxique du paracétamol avec une utilisation simultanée avec l'isoniazide sont décrits.
  2. Il existe des rapports sur la possibilité d’accroître l’effet myélodépressif de la zidovudine en cas d’utilisation simultanée avec du paracétamol. Un cas d'atteinte hépatique toxique grave est décrit.

Les avis

Nous avons recueilli des critiques de personnes utilisant le médicament Paracétamol:

  1. Igor J'ai toujours du paracétamol avec moi, je suis souvent sur la route, le travail est lié aux voyages et ce médicament est toujours disponible dans la trousse de premiers secours. Il m'a sauvé plusieurs fois. Je le prends pour les maux de tête et les maux de dents, pour les rhumes. Baisse bien la température, améliore rapidement la santé et, contrairement à l’aspirine, n’a aucun effet néfaste sur l’estomac. Il est assez bon marché et est vendu dans toutes les pharmacies.
  2. Margarita. Je connais personnellement les problèmes de peau. Je traite l'acné avec un locuteur, ce que je fais à base de paracétamol et d'acide borique. Ensemble, ces médicaments soulagent parfaitement l'inflammation, éliminent les rougeurs et assèchent l'éruption cutanée. J'ai entendu dire que ce sont de très bons comprimés qui éliminent les maux de dents et les crampes abdominales pendant la menstruation.
  3. Sasha. Comprimé de paracétamol et ne ont pas besoin de médicaments supplémentaires pour la température, et toutes ces poudres, dans lesquelles il entre, ne sont que des conneries, diluées avec une quelconque chimie supplémentaire pour vendre plus cher. Tous ces Nurofena, Theraflu et autres. Buvez du paracétamol pur et il y aura du bonheur et de la santé.

Les analogues

Le paracétamol contient de nombreux analogues contenant le même principe actif. Ils sont produits par diverses sociétés pharmaceutiques sous différentes marques. Voici quelques-uns des analogues du paracétamol:

  • Acétophène
  • Aminadol
  • Aminofen
  • Apamide
  • Apanol
  • Biocétamol
  • Valadol
  • Valorin
  • Deminofen
  • Dolamin
  • Métamol
  • Mialgin
  • Paramol
  • Panadol Junior
  • Pyrinazine
  • Tempramol
  • Feridol
  • Hemcetafen
  • Telifen
  • Efferalgan

Avant d'utiliser des analogues, consultez votre médecin.

Quel est le meilleur: le paracétamol ou l'ibuprofène?

L'ibuprofène (Nurofen) a un spectre d'action plus large et influe plus favorablement, par rapport au paracétamol, sur la courbe de température. L'effet de son utilisation est plus rapide (après 15-25 minutes) et dure plus longtemps (jusqu'à 8 heures). De plus, le médicament est considéré comme moins nocif et moins susceptible de provoquer des réactions allergiques. L'ibuprofène, meilleur que son homologue, élimine la température extrêmement élevée. Encore une fois (pour contrôler l'hyperthermie), il est utilisé beaucoup moins souvent que le paracétamol.

La force de l'action antipyrétique est comparable. Cependant, l'ibuprofène, en plus des effets analgésique et antipyrétique, soulage également efficacement l'inflammation des tissus périphériques. Cela est dû au fait que le paracétamol agit principalement dans le système nerveux central et que l'ibuprofène inhibe la synthèse de Pg, moins dans le système nerveux central que dans les tissus périphériques enflammés. C'est-à-dire qu'en cas d'inflammation périphérique sévère, le choix devrait être fait en faveur de Nurofen et d'autres médicaments à base d'ibuprofène.

Répondant à la question «Que choisir, paracétamol ou nurofen?», Les médecins recommandent d’entamer le traitement des enfants en bas âge par monothérapie à l’ibuprofène. Si nécessaire, réduisez d'urgence la température, vous pouvez utiliser n'importe lequel des médicaments. Un traitement ultérieur doit être convenu avec le médecin. Vous devez savoir que les suppositoires contenant de l'ibuprofène sont contre-indiqués chez les enfants pesant jusqu'à 6 kg et leur suspension chez les enfants jusqu'à 3 mois.

Conditions de stockage et durée de vie

Le médicament, quelle que soit sa forme posologique, est délivré sans ordonnance. La durée de conservation du paracétamol est la suivante:

  • Suppositoires - 2 ans à des températures pouvant atteindre 15 ° C;
  • Comprimés - 3 ans à des températures pouvant atteindre 25 ° C;
  • Sirop, solution buvable et suspension - 2 ans à des températures allant jusqu'à 25 ° C

Paracétamol dans lequel les préparations contiennent

Composé chimique IUPAC N- (4-hydroxyphényl) acétamide Formule brute C₈H₉NO₂ CAS 103-90-2 PubChem 1983 DrugBank 00316 Ferme de classification. Groupe analgésique non narcotique, y compris les médicaments non stéroïdiens et autres anti-inflammatoires ATX N02BE01 ICD-10 M1515., M1616., M1717., M1818.., R52.252.2 Gélules, poudre pour solution, solution injectable, solution pour administration orale, sirop, suppositoires du rectum, suspension orale, comprimés, pastilles, comprimés enrobés, comprimés solubles Méthode par voie orale, Rectal administration de médicaments, perfusion intraveineuse et commerce intramusculaire e le nom "Atsetofen", "Daleron", "Kalpol" "Panadol", "Perfalgan", "Prohodol", "Strimol", "Flyutabs", "Tsefekon D", "Efferalgan"

Le paracétamol (lat. Paracetamolum) est un médicament, analgésique et antipyrétique du groupe des anilides, a un effet antipyrétique. Dans les pays occidentaux, connu sous le nom d’acétaminophène (APAP). Le nom est formé comme une abréviation du nom complet dans la nomenclature chimique: paraacétylaminophénol.

C'est un analgésique central répandu non narcotique, qui possède des propriétés anti-inflammatoires plutôt faibles. Cependant, lors de la prise de grandes doses peut provoquer des troubles du foie, du système circulatoire et des reins. Le risque de violation de ces organes et systèmes augmente lors de la consommation d'alcool. Il est donc recommandé aux personnes qui en consomment de prendre une dose plus faible de paracétamol.

Le paracétamol est inclus dans la liste des médicaments les plus importants de l'Organisation mondiale de la santé, ainsi que dans la liste des médicaments essentiels et vitaux de la Fédération de Russie.

Le paracétamol est le principal métabolite de la phénacétine avec des propriétés chimiquement similaires. Lors de la prise de phénacétine rapidement formée dans le corps et provoque l'effet analgésique de ce dernier. Pour l'activité analgésique, le paracétamol n'est pas significativement différent de la phénacétine, comme lui, il a une faible activité anti-inflammatoire. Les principaux avantages du paracétamol sont sa faible toxicité et sa faible capacité à provoquer la formation de méthémoglobine. Cependant, ce médicament à usage prolongé, en particulier à fortes doses, peut également provoquer des effets indésirables, notamment des effets néphrotoxiques et hépatotoxiques. Néanmoins, le paracétamol reste un choix analgésique sûr et approprié pour les enfants et l’OMS, avec l’ibuprofène, est incluse dans la liste des «médicaments les plus efficaces, sûrs et d’un bon rapport coût-efficacité».

Pour les propriétés physiques: blanc ou blanc avec une poudre cristalline de teinte crème ou rose. Facilement soluble dans l'alcool, insoluble dans l'eau. Solubilité du paracétamol, g / 100 g solvant: eau - 1,4; eau bouillante - 5; éthanol - 14,4; chloroforme - 2; acétone - soluble; éther diéthylique - légèrement soluble; le benzène est insoluble.

L'acétanilide était le premier dérivé de l'aniline, dans lequel les propriétés analgésiques et antipyrétiques ont été découvertes par hasard. Il fut rapidement introduit dans la pratique médicale appelée Antifebrin en 1886. Mais ses effets toxiques, dont le plus dangereux était la cyanose due à la méthémoglobinémie, ont conduit à la recherche de dérivés de l'aniline moins toxiques. Harmon Northrop Morse a synthétisé le paracétamol à l’Université Johns Hopkins lors de la réaction de réduction du p-nitrophénol avec de l’étain dans l’acide acétique glacial dès 1877, mais le pharmacologue clinicien Joseph von Mehring n’a testé le paracétamol que sur ses patients. En 1893, von Mehring publia un article faisant état des résultats de l'utilisation clinique du paracétamol et de la phénacétine, un autre dérivé de l'aniline. Von Mehring a fait valoir que, contrairement à la phénacétine, le paracétamol a une certaine capacité à causer une méthémoglobinémie. Le paracétamol a ensuite été rapidement rejeté en faveur de la phénacétine. Bayer a commencé à vendre de la phénacétine en tant que société pharmaceutique leader à l'époque. Introduite en médecine par Heinrich Dreser en 1899, la phénacétine est populaire depuis plusieurs décennies, en particulier dans le «médicament contre le mal de tête» vendu sans ordonnance qui contient généralement de la phénacétine, un dérivé de l'aspirine, de la caféine et parfois des barbituriques, aminopyrine.

Pendant un demi-siècle, les résultats des travaux de Mering n’avaient pas de doute, jusqu’à ce que deux équipes américaines analysent le métabolisme de l’acétanilide et du paracétamol. En 1947, David Lester et Leon Greenberg trouvèrent des preuves convaincantes que le paracétamol était l'un des principaux métabolites de l'acétanilide dans le sang humain et selon les résultats d'études ultérieures, de fortes doses de paracétamol, administrées à des rats blancs, ne provoquaient pas de méthémoglobinémie. Dans trois articles publiés en septembre 1948 dans le Journal de pharmacologie et de thérapie expérimentale, Bernard Brodie, Julius Axelrod et Frederick Flynn ont confirmé que le paracétamol était le principal métabolite de l'acétanilide dans le sang humain. et a constaté qu'il avait un effet analgésique aussi efficace que son prédécesseur. Ils ont également suggéré que la méthémoglobinémie se produit chez l'homme principalement en raison de l'action d'un autre métabolite, la phénylhydroxylamine. En 1949, on a également découvert que la phénacétine était métabolisée en paracétamol. Cela a conduit à la «redécouverte» du paracétamol. Il a été suggéré que la contamination du paracétamol avec du 4-aminophénol (la substance à partir de laquelle il a été synthétisé par von Mehring) aurait pu conduire à de fausses conclusions.

Le paracétamol a été commercialisé pour la première fois aux États-Unis en 1953 par Sterling-Winthrop Co., ce qui le positionnait comme plus sûr pour les enfants et les personnes souffrant d'ulcères que d'aspirine. En 1955, les laboratoires McNeil ont commencé à vendre du paracétamol sous l’une des marques les plus connues de Tylenol aux États-Unis en tant que médicament analgésique et antipyrétique pour enfants (Tylenol Children’s Elixir) - le tylénol provient de l’abréviation de para-acétylaminophénol. Au Royaume-Uni, le paracétamol est mis en vente en 1956, année de sa production par Sterling Drug Inc. Frederick Stearns Co sous le nom de marque "Panadol". À cette époque, «Panadol» n'était disponible en pharmacie que sur ordonnance (il s'agit actuellement d'un médicament en vente libre), mais il était présenté comme un produit sans danger pour la muqueuse gastrique, tandis que la populaire Aspirine irritait les muqueuses ces dernières années. Actuellement, le médicament "Panadol" sous différentes formes (comprimés, comprimés solubles, suppositoires, suspension) est fabriqué par le groupe de sociétés GlaxoSmithKline.

Le paracétamol est devenu relativement largement utilisé après le retrait de l'amidopyrine et de la phénacétine de la circulation. Un certain nombre de formes posologiques combinées contenant du paracétamol sont apparues, notamment en association avec l'acide acétylsalicylique, l'analgine, la codéine, la caféine et d'autres médicaments.

Le paracétamol est présent dans plus de 500 médicaments sur ordonnance et en vente libre aux États-Unis.

Des études sur les complications causées par le paracétamol ont été menées aux États-Unis pendant plusieurs années. La question a été placée sous le contrôle de la FDA en raison des cas fréquents de surdosage causant des lésions hépatiques. Selon les données officielles, l’utilisation du paracétamol est la cause la plus fréquente de lésions hépatiques aux États-Unis. Chaque année, 56 000 personnes consultent un médecin avec un tel diagnostic. En moyenne, 458 cas aboutissent au décès. Même une campagne d'éducation pluriannuelle menée par les autorités n'a pas empêché l'empoisonnement. Les Américains boivent du paracétamol plus souvent que d’autres analgésiques, car ils estiment qu’il est moins nocif pour le système digestif.

Pharmacodynamique

Il bloque les deux formes de l'enzyme cyclooxygénase (TSOG1 et TSOG2), inhibant ainsi la synthèse des prostaglandines (Pg). Il agit principalement dans le système nerveux central, affectant les centres de la douleur et de la thermorégulation. Dans les tissus périphériques, les peroxydases cellulaires neutralisent l'effet du paracétamol sur la COX, ce qui explique l'absence quasi-totale d'un effet anti-inflammatoire. L'absence d'effet bloquant sur la synthèse des prostaglandines dans de tels tissus détermine l'absence d'effet négatif sur la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal et le métabolisme eau-sel (rétention des ions Na + et de l'eau).

Il est également supposé que le médicament bloque sélectivement TSOG3, qui ne se trouve que dans le système nerveux central, et n’affecte pas TSOG1 et TSOG2, qui sont situés dans d’autres tissus. Ceci explique l'effet analgésique et antipyrétique prononcé et le faible effet anti-inflammatoire.

L'absorption est élevée, la concentration maximale (Cmax) est comprise entre 5 et 20 µg / ml, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TCmax) est compris entre 0,5 et 2 heures. Communication avec les protéines plasmatiques - 15%. Il pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. Moins de 1% de la dose de paracétamol prise par la mère allaitante passe dans le lait maternel. Une concentration plasmatique thérapeutiquement efficace de paracétamol est atteinte lorsqu’il est administré à une dose de 10-15 mg / kg.

Environ 97% du médicament est métabolisé dans le foie: 80% réagit avec l’acide glucuronique et les sulfates pour former des métabolites inactifs (glucuronide et sulfate de paracétamol), 17% subissent une hydroxylation pour former huit métabolites actifs qui se conjuguent en glutathion avec la formation de métabolites déjà inactifs. En l'absence de glutathion, ces métabolites peuvent bloquer les systèmes enzymatiques des hépatocytes et provoquer leur nécrose. Le métabolisme du médicament est également impliqué isoenzyme CYP2E1.

La demi-vie (T½) est de 1 à 4 heures. Excrété par les reins sous forme de métabolites, environ 3% - inchangé. Chez les patients âgés, la clairance du médicament diminue et la T½ augmente.

Des indications

Syndrome fébrile sur fond de maladies infectieuses, syndrome de la douleur (sévérité légère et modérée): arthralgie, myalgie, névralgie, migraine, mal de dents et mal de tête, algoménorrhée. Conçu pour la thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, n'affecte pas la progression de la maladie.

Hypersensibilité, lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal et 12 ulcères duodénaux. Une combinaison complète ou incomplète d'asthme, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique ou à d'autres AINS (y compris des antécédents de). Maladie rénale progressive, insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), saignements gastro-intestinaux actifs, maladies inflammatoires du tube digestif, insuffisance hépatique grave ou maladie hépatique active, état après pontage coronarien, hyperkaliémie confirmée, période néonatale (jusqu'à 1 mois), grossesse (troisième trimestre).

L'insuffisance rénale et hépatique, hyperbilirubinémie bénigne (y compris le syndrome de Gilbert), l'hépatite virale, maladie alcoolique du foie, l'alcoolisme, le diabète (sirop), l'insuffisance cardiaque chronique, une maladie coronarienne, une maladie cérébro-vasculaire, de la dyslipidémie ou l'hyperlipidémie, une maladie artérielle périphérique, tabagisme, clairance de la créatinine inférieure à 60 ml / min., lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal dans l’histoire, présence d’une infection à Helicobacter pylori, utilisation prolongée d’AINS, grave matic maladie, la réception simultanée des corticostéroïdes par voie orale (y compris la prednisone), des anticoagulants (y compris la warfarine), les agents antiplaquettaires (y compris l'acide acétylsalicylique, le clopidogrel), les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine (dont le citalopram, la fluoxétine, la paroxétine, la sertraline), grossesse (si les avantages escomptés pour la mère l’emportent sur les risques potentiels pour le nourrisson), période de lactation, vieillesse, petite enfance (jusqu’à 3 mois).

À l'intérieur, avec une grande quantité de liquide, 1 à 2 heures après le repas (une prise immédiate après le repas entraîne un retard du déclenchement de l'action) ou rectale.

Pour les adultes et les adolescents de plus de 12 ans (poids corporel supérieur à 40 kg): dose unique maximale de 1 g, dose quotidienne maximale de 4 g Pour les enfants: dose unique maximale de 10-15 mg / kg, dose maximale quotidienne - jusqu'à 60 mg / kg. La multiplicité des rendez-vous - jusqu'à 4 fois par jour.

La durée maximale de traitement est de 5-7 jours. En cas de syndrome fébrile persistant avec utilisation de paracétamol pendant plus de 3 jours et de syndrome douloureux pendant plus de 5 jours, une consultation avec un médecin est nécessaire.

Pour réduire le risque d'apparition d'effets secondaires indésirables, utilisez la dose efficace minimale le plus rapidement possible.

Vous devez arrêter de boire de l'alcool lorsque vous prenez du paracétamol.

L'acceptation d'analgésiques non narcotiques (aspirine, ibuprofène et paracétamol) pendant la grossesse augmente le risque de troubles du développement des organes génitaux chez les garçons nouveau-nés en tant que manifestations de cryptorchisme. Les résultats de l'étude ont montré que l'utilisation simultanée de deux des trois médicaments énumérés pendant la grossesse augmente le risque d'avoir un enfant atteint de cryptorchidie jusqu'à 16 fois plus que les femmes qui ne le prenaient pas.

Cependant, l'autorité réglementaire anglaise pour la santé et les médicaments (Regulatory Agency of Regulatory Products) a exprimé des inquiétudes quant à l'interprétation des données dans les études sur les effets du paracétamol sur l'asthme et l'eczéma et propose les conseils suivants aux prestataires de soins de santé, aux parents et aux prestataires de soins: Les résultats de cette nouvelle étude n'entraînent aucune modification des directives actuelles concernant l'utilisation chez les enfants. Les arguments de cette étude ne suffisent pas pour changer les directives d'utilisation des antipyrétiques chez les enfants. "

Des scientifiques de l'Université de l'Ohio ont découvert que la prise de paracétamol affaiblissait la réaction émotionnelle ressentie par une personne. Une heure après la prise de la pilule, 82 personnes ont examiné une série de photographies. En moyenne, le niveau des images émotionnelles sur une échelle de 10 points, évalué par les sujets prenant du paracétamol, était de 5,85, tandis que le groupe témoin prenant le placebo était de 6,76. Des études antérieures menées par des scientifiques canadiens ont montré un résultat similaire.

Ces dernières années, des données sont apparues sur l'effet hépatotoxique du paracétamol avec son surdosage modéré, avec la nomination de paracétamol à fortes doses thérapeutiques et l'administration simultanée d'alcool ou d'inducteurs du système enzymatique microsomal hépatique P-450 (antihistaminiques, glucocorticoïdes, phénobarbital, acide éthacrine).

Une dose unique de paracétamol à une dose supérieure à 10 g chez l'adulte ou supérieure à 140 mg / kg chez l'enfant entraîne un empoisonnement accompagné de lésions hépatiques graves. Cela s'explique par l'épuisement des réserves de glutathion et l'accumulation de produits métaboliques intermédiaires du paracétamol, qui ont un effet hépatotoxique. Une image similaire peut être observée en prenant les doses habituelles du médicament en cas d’utilisation concomitante d’inducteurs d’enzyme du cytochrome P-450 et chez les alcooliques, ainsi que chez les personnes consommant régulièrement de l’alcool (pour les hommes, consommation quotidienne supérieure à 700 ml de bière ou 200 ml de vin, pour les femmes). deux fois moins), en particulier si la réception de paracétamol est survenue peu de temps après avoir bu de l'alcool.

Il existe des preuves qu'une hépatotoxicité grave chez l'adulte peut se développer avec une dose unique de 7,5 g de paracétamol.

La prise incontrôlée de paracétamol provoque souvent des saignements gastro-intestinaux, ce qui nécessite une hospitalisation pour traitement. Dans certains cas, la mort survient.

En cas d'intoxication au paracétamol, il faut garder à l'esprit que la diurèse forcée est inefficace et même dangereuse, la dialyse péritonéale et l'hémodialyse sont inefficaces. En aucun cas, on ne peut utiliser des antihistaminiques, des glucocorticoïdes, du phénobarbital et de l'acide éthacrynique, qui peuvent avoir un effet inducteur sur les systèmes enzymatiques du cytochrome P-450 et favoriser la formation de métabolites hépatotoxiques.

L'un des avantages importants du paracétamol est la grande largeur de la dose thérapeutique. La dose quotidienne recommandée de la table de drogue 2. 0,5 g 4 fois par jour équivaut à 4 g. Au même moment, la dose seuil à laquelle des lésions hépatiques sont possibles est de 15 g (tableau 30) et la mort n'est possible qu'en prenant 20 g par jour (tableau 40).. Cependant, même en cas de surdosage de paracétamol, les lésions hépatiques effectives ne se sont produites que dans 3,9% des cas et le taux de mortalité était de 0,9% (données des établissements médicaux des États-Unis). Ainsi, avec le respect élémentaire des doses et des règles de prise du médicament énoncées dans les instructions contenues dans chaque emballage, l’administration d’une dose toxique de paracétamol est pratiquement exclue.

Actuellement au Royaume-Uni, des consultations publiques avec le ministère de la Santé et les fabricants de médicaments ont été engagées sur la possibilité d'abuser délibérément d'un nombre limité de consommateurs de médicaments analgésiques en général. À cet égard, le ministère de la Santé de Grande-Bretagne compte également organiser des consultations avec le public afin d'obtenir des informations supplémentaires sur les caractéristiques de l'utilisation de ces médicaments, qui formulera des recommandations sur la manière d'optimiser la structure du marché pharmaceutique des médicaments analgésiques. En ce qui concerne les tentatives de suicide utilisant des préparations de paracétamol, premièrement, l'utilisation de médicaments psychotropes ou d'analgésiques sur ordonnance à cette fin est beaucoup plus fréquente, et deuxièmement, tout médicament ou substance chimique à une certaine dose peut être fatal et, par conséquent, pour les tentatives de suicide.

À compter de juillet 2014, les formes médicinales de paracétamol suivantes sont homologuées en Russie:

Paracétamol - ingrédient actif

Liste des médicaments contenant du paracétamol (Paracétamol)

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Paracétamol: mode d'emploi

Le médicament Paracétamol appartient au groupe des antipyrétiques et a un effet analgésique prononcé.

Forme de libération et composition du médicament

Le paracétamol est disponible sous plusieurs formes posologiques. Les comprimés de paracétamol à usage oral sont conditionnés en plaquettes thermoformées de 10 ou 12 pièces dans une boîte en carton avec la description détaillée en pièce jointe.

Un comprimé du médicament contient 250, 325 ou 500 mg de l'ingrédient actif, le paracétamol, ainsi que des excipients supplémentaires.

Propriétés pharmacologiques

Le paracétamol a un effet antipyrétique prononcé, analgésique et anti-inflammatoire faible sur le corps. Lorsque la pilule pénètre dans le tractus gastro-intestinal, le principe actif est absorbé par la circulation sanguine générale. Le principe d'action du paracétamol repose sur la suppression de la synthèse des prostaglandines, des substances qui inhibent les processus inflammatoires et douloureux dans le corps.

Indications d'utilisation

Les comprimés de paracétamol sont prescrits aux patients présentant les affections suivantes:

  • Douleurs d'intensité et d'origine diverses - maux de tête, maux de dents, douleurs menstruelles, douleurs à l'oreille, douleurs musculaires, douleurs post-traumatiques, migraine;
  • Névralgie;
  • Fièvre associée à des maladies virales et infectieuses.

Contre-indications

Avant d'utiliser le médicament, le patient est invité à lire les instructions pour le médicament. Les comprimés sont contre-indiqués dans les cas suivants:

  • Intolérance individuelle au paracétamol;
  • Fonction hépatique et rénale anormale grave;
  • Insuffisance hépatique;
  • Âge chez les enfants de moins de 12 ans (pour cette forme posologique);
  • Grossesse dans 1 trimestre;
  • Alcoolisme chronique.

Avec prudence, le médicament est utilisé dans les 2 et 3 trimestres de la grossesse et dans la période d'allaitement du bébé avec du lait maternel.

Posologie et administration

Le médecin détermine une dose unique et quotidienne du médicament en fonction de l'âge, du poids corporel du patient, de la gravité du syndrome douloureux ou de la chaleur.

Pour les enfants âgés de plus de 12 ans, une dose unique de paracétamol est de 250 mg et ne doit pas dépasser 1 g par jour pour les patients de cet âge.

Pour les adultes, une dose unique est de 325 ou 500 mg. Dans les cas graves, il est permis de prendre 1 g de paracétamol. Par jour pour les adultes ne peuvent pas prendre plus de 4 g du médicament.

La pilule peut être prise indépendamment de la nourriture, avec une quantité nécessaire de liquide. Entre les doses du médicament doit résister à un intervalle de temps d'au moins 4 heures, sinon le risque d'effets secondaires augmente. La durée du traitement médicamenteux ne doit pas dépasser 5 jours; si le traitement est poursuivi, la performance du foie et le taux de transaminases hépatiques doivent être surveillés.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Au cours du premier trimestre de la grossesse, il est interdit de prendre des comprimés de paracétamol, comme tout autre médicament, car cela pourrait nuire au développement intra-utérin du fœtus.

Aux deuxième et troisième trimestres de la grossesse, l'utilisation du paracétamol n'est possible que sur des indications placées sous le contrôle d'un médecin et uniquement dans les cas où le bénéfice attendu pour la future mère dépasse les risques possibles pour un enfant en croissance future.

L'utilisation du médicament pendant l'allaitement doit être coordonnée avec le médecin. Le paracétamol est excrété dans le lait maternel, il est donc recommandé d'interrompre l'allaitement.

Effets secondaires

Au cours de l’utilisation des comprimés de Paracétamol, les patients peuvent développer les effets indésirables suivants:

  • Du côté du tractus gastro-intestinal - nausée, vomissement, diarrhée, douleur à l'estomac, flatulence, foie hypertrophié, dysfonctionnement, activité accrue des transaminases hépatiques;
  • Au niveau du système cardiovasculaire - augmentation de la fréquence cardiaque, modification des paramètres de pression artérielle, tachycardie;
  • De la part du système sanguin - anémie, diminution du nombre de plaquettes et de leucocytes;
  • De la part des organes urinaires - pyurie, néphrite interstitielle, glomérulonéphrite, dysfonctionnement rénal, dans les cas graves, le développement de l'insuffisance rénale;
  • Réactions allergiques - œdème de Quincke, éruption cutanée du type d'urticaire, rougeur.

Avec le développement de tels effets secondaires contre l'utilisation de Paracetamol, le patient devrait consulter un médecin.

Surdose

Avec l'utilisation à long terme de comprimés à fortes doses, le patient développe rapidement des symptômes de surdosage, qui se manifestent cliniquement par une augmentation des effets indésirables décrits ci-dessus et le développement d'une insuffisance hépatique.

En cas d'ingestion accidentelle d'un grand nombre de comprimés, le patient doit rincer l'estomac le plus tôt possible et le livrer à l'hôpital. Si nécessaire, traitement symptomatique. L’antidote du paracétamol est la N-acétyl stéine, administrée par voie orale ou intraveineuse.

Interaction médicamenteuse

Il n'est pas recommandé de prescrire simultanément des comprimés de Paracétamol avec de la rifampicine, car dans ce cas, l'effet thérapeutique du médicament est réduit.

Lorsque le paracétamol est associé à des barbituriques ou à des antiépileptiques, le risque de lésions hépatiques toxiques augmente considérablement.

Le médicament améliore l'effet thérapeutique des coagulants indirects. Par conséquent, afin d'éviter les saignements, ces médicaments ne doivent pas être combinés entre eux.

Sous l'effet du paracétamol, l'effet thérapeutique de l'acide acétylsalicylique, de la codéine et de la caféine est renforcé.

Afin d'éviter les dommages toxiques au foie et le développement des symptômes d'un surdosage de comprimés, le paracétamol ne doit pas être administré simultanément avec d'autres médicaments contenant ce composant.

Instructions spéciales

Les personnes ayant des antécédents de maladie hépatique grave doivent toujours consulter un médecin avant de commencer le traitement et il est conseillé de passer des tests sanguins pour déterminer l'activité des transaminases hépatiques.

Si nécessaire, l'utilisation à long terme du médicament, le patient doit surveiller les indicateurs du tableau clinique du sang.

En pratique pédiatrique, le paracétamol est utilisé sous forme de suspension orale destinée aux enfants à partir de 2 mois.

Analogues du médicament Paracétamol

Les analogues du médicament Paracétamol sont les moyens suivants:

  • Panadol;
  • Efferalgan;
  • Coldrex;
  • Ferwex;
  • L'astracitron;
  • Pharmacietron;
  • Le ferbidol;
  • Ifimol;
  • Opradol

Avant de remplacer le médicament prescrit par l’un des analogues de la liste, vous devez vérifier auprès du médecin l’imposition d’une seule dose et les restrictions d’âge. De plus, certains de ces fonds sont combinés et comportent un certain nombre de contre-indications et de restrictions.

Conditions de libération et de stockage du médicament

Les comprimés de paracétamol peuvent être achetés en pharmacie sans ordonnance du médecin. La température optimale pour stocker le médicament est de 25 degrés. Tenir à l'écart des enfants dans un endroit sombre et frais. La durée de conservation des comprimés est de 36 mois à compter de la date de production indiquée sur l'emballage. Ne pas utiliser le médicament après la date de péremption.

Prix ​​du paracétamol

Dans les pharmacies à Moscou, le prix moyen des comprimés de Paracétamol est de 35 roubles pour une plaque de 10 disques.

PARACETAMOL

◊ Comprimés de couleur blanche ou presque blanche, ronds, cylindriques, à chanfrein et risqués.

Excipients: lactose monohydraté - 37 mg, povidone K25 - 36 mg, croscarmellose sodique - 24 mg, stéarate de magnésium - 3 mg.

10 pièces - Emballages de cellules de contour (1) - emballages en carton.
10 pièces - Emballages de cellules de contour (2) - emballages en carton.
10 pièces - emballages de cellules de contour (3) - emballages en carton.
10 pièces - Ensembles de cellules de contour (4) - Ensembles de carton.
10 pièces - Paquets de cellules de contour (5) - Paquets en carton.
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10 pièces - Packs de cellules profilées (50) - Packs de carton.
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20 pièces - Emballages de cellules de contour (1) - emballages en carton.
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Antipyrétique analgésique. Il a une action analgésique, antipyrétique et anti-inflammatoire faible. Le mécanisme d'action est associé à l'inhibition de la synthèse des prostaglandines, l'effet prédominant sur le centre de thermorégulation de l'hypothalamus.

Après ingestion, le paracétamol est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, principalement dans le petit intestin, principalement par transport passif. Après une dose unique de 500 mg Cmax dans le plasma sanguin, elle est atteinte en 10 à 60 minutes et atteint environ 6 µg / ml, puis décroît progressivement pour atteindre 11 à 12 µg / ml au bout de 6 h.

Largement distribué dans les tissus et principalement dans les liquides corporels, à l'exception du tissu adipeux et du liquide céphalo-rachidien.

La liaison aux protéines est inférieure à 10% et augmente légèrement avec le surdosage. Les métabolites sulfates et glucuronides ne se lient pas aux protéines plasmatiques, même à des concentrations relativement élevées.

Le paracétamol est métabolisé principalement dans le foie par conjugaison avec du glucuronide, par du sulfate et par oxydation avec la participation d’oxydases hépatiques mixtes et du cytochrome P450.

Un métabolite hydroxylé à action négative, la N-acétyl-p-benzoquinone-imine, formé en très petites quantités dans le foie et les reins sous l'influence d'oxydations mixtes et généralement détoxifié par la liaison au glutathion, peut être chauffé par une surdose de paracétamol et causer des lésions tissulaires.

Chez l'adulte, la majeure partie du paracétamol est associée à l'acide glucuronique et dans une moindre mesure à l'acide sulfurique. Ces métabolites conjugués n'ont pas d'activité biologique. Les bébés prématurés, les nouveau-nés et la première année de vie sont dominés par le métabolite sulfate.

T1/2 est de 1 à 3 heures Chez les patients atteints de cirrhose du foie1/2 un peu plus. La clairance rénale du paracétamol est de 5%.

Excrété dans l'urine principalement sous la forme de conjugués glucuronides et sulfates. Moins de 5% sont excrétés sous forme de paracétamol inchangé.