Relenza: mode d'emploi, analogues et critiques

Relenza est un médicament antiviral à action sélective sur les virus de la grippe A et B. Le mécanisme d’action consiste à inhiber la neuraminidase des virus de la grippe.

Principe actif - Le zanamivir est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la neuraminidase (l’enzyme de surface du virus de la grippe). En termes simples, grâce à son action, le virus ne peut pas s’attacher à une cellule saine et l’infecter.

Après contact avec la membrane muqueuse des voies respiratoires, qui a été traitée avec du zanamivir par inhalation, le virus reste à la surface et ne pénètre pas dans les cellules épithéliales (prévention de l'insertion).

Lors du traitement des cellules des voies nasopharyngées et respiratoires déjà infectées par le virus, la propagation de l'infection à partir des cellules de la membrane muqueuse située à la surface des voies respiratoires se poursuit dans tout le corps (effet thérapeutique et prophylactique).

L'efficacité de l'utilisation de Relenza par inhalation a été confirmée par des essais cliniques contrôlés. L’utilisation du zanamivir dans le traitement des infections aiguës causées par le virus de la grippe a entraîné une diminution de la libération du virus (par rapport au placebo).

Indications d'utilisation

Qu'est-ce que Relenza aide? Selon les instructions, le médicament est prescrit dans les cas suivants:

traitement des infections causées par les virus de la grippe A et B chez les enfants de plus de 5 ans et les adultes;
prévention des infections causées par les virus de la grippe A et B chez les enfants de plus de 5 ans et les adultes.

Instructions pour l'utilisation Relenza dosage

Utilisé avec un inhalateur spécial Diskhaler, qui est fourni avec le médicament.

Selon les instructions d'utilisation, la posologie de Relenza est la même pour tous les groupes d'âge: 20 mg / jour. L'inhalation est réalisée lors de la détection des premiers symptômes de la grippe - cela augmente considérablement l'efficacité du traitement.

Divisez l'utilisation du médicament en 2 doses, chacune prévoyant l'introduction sous forme d'inhalation de 10 mg de zanamivir (deux inhalations de 5 mg). Durée d'utilisation - 5 jours.

Pour la prophylaxie, Relenza est utilisé pendant 10 jours, en administrant 2 inhalations (10 mg de zanamivir) une fois par jour. Si nécessaire, la prophylaxie est prolongée jusqu'à un mois si le risque d'infection persiste.

Instructions pour l'inhalateur

Pour placer le disque rotadisk dans Diskhaler:

vérifier l'intégrité du disque rotatif;
retirez le couvercle de l'embout buccal et assurez-vous qu'il est propre;
tirez le plateau jusqu’à la butée dans les coins pour faire ressortir les clips en plastique (il est nécessaire que les empattements soient visibles);
comprimer les clips et étendre complètement le plateau;
rotadisk placé sur la cellule de roue vers le bas;
Insérez le plateau en place.

Pour l'inhalation, vous devez:

Soulevez le couvercle du dischaler jusqu’à la butée pour percer les feuilles supérieure et inférieure du disque rotatif, puis fermez le couvercle;
Faites une expiration complète et placez l'embout buccal entre les dents, sans fermer les orifices d'aération des deux côtés de l'embout buccal, tenez-le fermement avec vos lèvres. Prenez lentement une profonde respiration par la bouche et retirez l'embout buccal de la bouche, autant que possible pour retenir votre souffle et expirer lentement. L'expiration dans l'inhalateur est interdite.
Une fois avec précaution, tirez le tiroir jusqu’à ce qu’il s’arrête, n’appuyez pas sur les clips et faites-le glisser pour faire pivoter la rotadisque d’une cellule, après quoi il sera prêt pour une inhalation ultérieure. Il convient de noter qu'il est possible de percer la cellule uniquement immédiatement avant l'inhalation.

Chaque rotadisk a quatre cellules. Après quatre inhalations, un rotadis vide doit être remplacé par un nouveau.

Les enfants doivent utiliser un dispositif d'inhalation sous la surveillance d'un adulte.

Facultatif

L'efficacité de l'inhalation de Relenza dépend directement du moment du début de l'utilisation du médicament (le plus tôt étant le plus efficace).

En cas d'affections bronchiques, il est impératif que les bronchodilatateurs à haute vitesse jouent le rôle de médicaments de premiers secours.

Effets secondaires

L’instruction met en garde contre la possibilité d’apparition des effets secondaires suivants lors de la prescription de Relenza:

Du côté du système immunitaire: très rarement - réactions allergiques, y compris gonflement du visage et du larynx.
Du côté des voies respiratoires: très rarement - bronchospasme, difficulté à respirer.
Sur la partie de la peau et ses annexes: très rarement - une éruption cutanée, l'urticaire, des réactions cutanées sévères, y compris un érythème polymorphe, le syndrome de Stevens-Johnson, une nécrolyse épidermique toxique.

Contre-indications

Il est contre-indiqué de nommer Relenza dans les cas suivants:

lactation;
grossesse du premier trimestre;
âge jusqu'à 5 ans;
augmentation de la réaction bronchique aux médicaments pour l'inhalation;
maladies accompagnées de bronchospasme;
intolérance au lactose.

Surdose

En raison de la nature de la forme posologique, de la voie d'administration et de la faible biodisponibilité de la substance active, un surdosage accidentel est peu probable.

Dans le cadre des études cliniques, les effets indésirables liés à l'administration intraveineuse d'une dose quotidienne de 1 200 mg pendant 5 jours n'ont pas été enregistrés.

L'hémodialyse peut être considérée comme une option de traitement, car le zanamivir a un faible poids moléculaire, une faible liaison avec les protéines plasmatiques et un faible Vd.

Analogues Relenza, prix en pharmacie

Si nécessaire, Relenza peut être remplacé par un analogue d’action thérapeutique - il s’agit de médicaments:

En choisissant des analogues, il est important de comprendre que les instructions d'utilisation de Relenza, le prix et les critiques de médicaments d'action similaire ne s'appliquent pas. Il est important de consulter un médecin et de ne pas remplacer le médicament de manière indépendante.

Le prix dans les pharmacies en Russie: Relenza poudre pour inhalation de 5 mg / dose n ° 5 bouteilles avec un inhalateur - de 900 à 1121 roubles, selon 802 pharmacies.

Conserver à des températures allant jusqu'à 30 ° C Tenir hors de la portée des enfants. Durée de vie - 7 ans. Conditions de vente en pharmacie - prescription.

Instructions spéciales

La grippe peut survenir avec une hyperréactivité accrue des voies respiratoires. De très rares cas d'aggravation de la fonction pulmonaire et / ou de bronchospasmes après inhalation de zanamivir chez des patients traités par l'influenza ont été signalés. Dans certains cas, les antécédents de maladies respiratoires chroniques surchargés étaient absents. Si vous ressentez ces symptômes, vous devez arrêter Relenzu et consulter un médecin pour un examen médical. Les patients souffrant de maladies chroniques des voies respiratoires lors de l'utilisation du médicament doivent être en possession d'un bronchodilatateur à action rapide.

Pour l'asthme bronchique sévère, une évaluation des avantages perçus et des risques possibles doit être effectuée avant le début du traitement. Pour mener une thérapie sans supervision médicale appropriée ne devrait pas être. Chez les patients atteints de bronchopneumopathie chronique obstructive sévère et d'asthme bronchique, le traitement de la maladie sous-jacente doit être optimisé au cours du traitement. Il est nécessaire de considérer le danger potentiel de développer un bronchospasme.

La poudre pour la préparation d'une solution pour nébuliseur ou ventilateur ne peut pas être utilisée.

La grippe peut être accompagnée de divers symptômes comportementaux et neurologiques. Selon les rapports publiés au cours des études postérieures à l’enregistrement, les patients infectés par le virus de la grippe et utilisant l’inhalation de zanamivir ont développé les troubles suivants: délire, convulsions, hallucinations et comportement déviant. Le plus souvent, ils sont apparus dans les premiers stades de la maladie, dans la plupart des cas, ils ont commencé soudainement et ont été résolus rapidement.

Aucune relation de cause à effet n'a été établie entre Relenza et les violations susmentionnées. En cas de symptômes neuropsychiatriques, avant de poursuivre le traitement, il est nécessaire d'évaluer le rapport bénéfice / risque.

Relenza - mode d'emploi, avis, analogues et formes de libération (poudre pour inhalation de 5 mg avec un inhalateur Diskhaler, comprimés) du médicament à base de zanamivir pour le traitement et la prévention de la grippe chez l'adulte, l'enfant et pendant la grossesse. La composition

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Relenza. Présentation des commentaires des visiteurs du site - consommateurs de ce médicament - ainsi que des avis des médecins spécialistes sur l’utilisation de Relenza dans leur pratique. Nous vous demandons d’ajouter plus activement vos commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou non à éliminer la maladie, quelles complications et quels effets secondaires ont été observés, peut-être non indiqués par le fabricant dans l’annotation. Analogues de Relenza en présence d’analogues structurels disponibles. Utilisation du traitement et prévention de la grippe chez l’adulte, l’enfant, la grossesse et l’allaitement. La composition du médicament.

Relenza est un médicament antiviral, un inhibiteur hautement sélectif de la neuraminidase (une enzyme de surface du virus de la grippe). La neuraminidase virale permet la libération de particules virales à partir d'une cellule infectée et peut accélérer la pénétration du virus à travers la barrière muqueuse à la surface des cellules épithéliales, garantissant ainsi l'infection d'autres cellules des voies respiratoires. L'activité inhibitrice du zanamivir (l'ingrédient actif du médicament Relenza) comprend les 9 sous-types de virus de la grippe neuraminidase, incl. circulant et virulent pour diverses espèces. La demi-concentration inhibitrice (IC50) des souches virales A et B est comprise entre 0,09 et 95,2 pM.

La réplication du virus grippal est limitée à l'épithélium de surface des voies respiratoires. Le zanamivir agit dans l'espace extracellulaire en réduisant la reproduction des deux types de virus grippaux A et B, en empêchant la libération de particules virales de l'épithélium de surface des voies respiratoires.

Efficacité clinique et sécurité

Le zanamivir, utilisé à des doses utilisées dans le traitement de l'influenza dans les groupes de personnes en bonne santé et à risque (généralement en contact avec la maladie), atténue les symptômes et raccourcit la durée de la maladie. Une analyse combinée des résultats de 3 études a montré que le délai médian d'atténuation des symptômes de la maladie était réduit à 1,5 jour chez les patients du groupe zanamivir par rapport aux patients du groupe placebo (p <0,001). Le nombre de complications a diminué dans le groupe zanamivir 171/769 (22%) par rapport au placebo 208/711 (29%) et le risque relatif était de: 0,77; (95% CI: 0,65-0,92; p = 0,004). L'utilisation d'antibiotiques pour le traitement des complications après une grippe reportée a également diminué, passant de 136/711 (19%) dans le groupe placebo à 110/769 (14%) dans le groupe zanamivir (risque relatif: 0,76; IC à 95%: 0,60-0,95; p = 0,021).. L'efficacité optimale du zanamivir a été démontrée dans le cas du début du traitement le plus tôt possible après l'apparition des premiers symptômes de la maladie.

Il a été démontré que le zanamivir était également efficace pour prévenir la grippe chez les enfants de plus de 5 ans et chez les adultes. Le pourcentage de protection efficace est de 67-79% comparé au placebo et de 56-61% comparé au contrôle actif.

La composition

Zanamivir + excipients.

Pharmacocinétique

En cas d’utilisation par inhalation, la biodisponibilité absolue du médicament est faible (en moyenne 2%). L'absorption systémique est d'environ 10-20%. En raison d'une faible absorption, la concentration de la substance active dans le plasma sanguin est faible (un faible degré d'absorption est maintenu lors d'inhalations répétées). Après inhalation, le zanamivir est distribué dans les tissus des voies respiratoires, atteignant des concentrations élevées. Lorsqu'il est utilisé en dose unique de 10 mg de zanamivir est déterminé dans la couche épithéliale des voies respiratoires, qui est le principal site de réplication du virus de la grippe. La concentration de zanamivir 12 heures et 24 heures après l'inhalation est d'environ 340 et 52 fois, respectivement, la valeur de CI50 moyenne de la neuraminidase virale. Une concentration élevée de zanamivir dans les voies respiratoires permet une inhibition rapide de la neuraminidase virale. Le zanamivir s'accumule principalement dans les tissus de l'oropharynx et des poumons (en moyenne, respectivement, 77,6% et 13,2%). Le zanamivir est excrété par les reins sous forme inchangée et n'est pas métabolisé.

Les patients âgés recevant une dose thérapeutique de 20 mg par jour ont une faible biodisponibilité (10 à 20%), de sorte que le zanamivir n’a pas d’effet systémique. Des modifications de la pharmacocinétique associées à l'âge sont peu probables (aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire).

Chez les enfants, la pharmacocinétique du zanamivir a été évaluée dans le cadre d’une étude contrôlée chez 24 patients âgés de 3 mois à 12 ans, à l’aide d’un nébuliseur (10 mg) et d’un inhalateur de poudre (10 mg). Les paramètres pharmacocinétiques chez les enfants ne différaient pas de ceux chez les adultes.

Des indications

traitement et prévention des infections causées par les virus de la grippe A et B chez les enfants de plus de 5 ans et les adultes.

Formes de libération

Poudre pour inhalation dosée à 5 mg par dose en rotadisque.

Il n'y a pas d'autres formes posologiques, que ce soit des pilules, des gélules ou des gouttes.

Instructions pour l'utilisation et le dosage

Il est uniquement destiné à une administration par inhalation aux voies respiratoires à l'aide de l'inhalateur à décharge fourni. Vous devez prendre d'autres médicaments pour l'inhalation, tels que les bronchodilatateurs à haute vitesse, avant le début de l'inhalation de Relenza.

Dans le traitement des virus grippaux A et B, il est recommandé aux adultes et aux enfants de plus de 5 ans de prescrire 2 inhalations (2 × 5 mg) 2 fois par jour pendant 5 jours. Dose journalière - 20 mg.

Les patients âgés et les patients présentant une insuffisance rénale et un ajustement de la dose au foie sont nécessaires.

Pour un effet optimal, le traitement doit être instauré le plus tôt possible.

Afin de prévenir les virus grippaux A et B, il est recommandé aux adultes et aux enfants de plus de 5 ans de prendre 2 inhalations (2 × 5 mg) une fois par jour pendant 10 jours. Dose quotidienne - 10 mg. La durée de la prévention peut être prolongée à 1 mois si le risque de maladie persiste plus de 10 jours.

Aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire chez les patients âgés et chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique.

Règles d'application

Le dispositif Diskhaler est utilisé pour les inhalations d’un rotadisque (forme de Relenza). Diskhaler comprend les parties suivantes:

cas avec un couvercle et une aiguille en plastique pour percer une cellule de rotadisque;
étui pour embout buccal;
un plateau coulissant avec un embout buccal et une roue rotative sur laquelle Rotadisk est placé.

Rotadisk se compose de 4 blisters, chacun contenant une dose spécifique du médicament.

Rotadisk peut être stocké dans le Dischaler pour appareil d’inhalation, mais le blister doit être percé juste avant que le médicament ne soit inhalé. Le non-respect de cette recommandation peut perturber le fonctionnement du Diskhaler et, en conséquence, réduire l'efficacité du médicament.

Important: ne percez pas le disque rotatif avant qu’il ne soit placé dans le Diskhaler.

Téléchargez rotadisk dans Diskhaler

1. Retirez le boîtier de l'embout buccal et assurez-vous qu'il est propre à l'intérieur et à l'extérieur.

2. Tirez doucement sur le tiroir jusqu'à ce que les clips en plastique sortent, en saisissant les coins du tiroir. Tirez le plateau à fond pour que les encoches sur le côté des pinces soient visibles.

3. Tirez le plateau complètement en appuyant sur les encoches situées sur le côté des pinces avec le pouce et l'index.

4. Placez le disque rotatif sur les cellules de roue et réinsérez le plateau dans le Diskhaler.

1. Soulevez le couvercle du disque jusqu'à la butée afin de percer les feuilles supérieure et inférieure du Rotadisc. Fermez le couvercle.

Important: Ne soulevez pas le couvercle tant que le tiroir n'est pas complètement installé.

2. Après une expiration complète, placez l'embout buccal entre les dents, refermez l'embout buccal avec les lèvres sans fermer les trous d'aération situés de chaque côté de l'embout buccal. Prenez une respiration lente et profonde (toujours par la bouche, pas par le nez). Retirez l'embout buccal de la bouche. Retenez votre souffle autant que possible. Expirez lentement. N'expirez pas dans l'inhalateur.

3. Tirez doucement le tiroir jusqu'à ce qu'il se bloque, sans appuyer sur les clips, et poussez-le. Dans ce cas, le rotadisque transformera une cellule et sera prêt pour la prochaine inhalation.

Important: la cellule ne doit être percée qu’immédiatement avant l’inhalation.

Pour effectuer des inhalations répétées, répétez les étapes 1 et 2.

Remplacement d'un disque rotatif vide

Chaque rotadis contient 4 cellules. Après quatre inhalations, le disque rotadisc vide doit être remplacé par un neuf (en suivant les instructions 2-4).

Important: les enfants doivent utiliser un dispositif d'inhalation sous la surveillance d'un adulte.

Effets secondaires

réactions allergiques, y compris gonflement du visage et du larynx;
bronchospasme;
difficulté à respirer;
une éruption cutanée;
l'urticaire;
réactions cutanées graves, y compris érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.

Contre-indications

hypersensibilité au médicament.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

L'efficacité et la sécurité de Relenza pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement) n'ont pas été étudiées.

Des études expérimentales sur des animaux ont montré que le zanamivir pénètre dans la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel. Cependant, aucun effet tératogène ni diminution de la fertilité ni manifestation clinique d'anomalies pendant les périodes prénatale et postnatale n'ont été observés. Il n'y a aucune information sur la pénétration à travers la barrière placentaire ou dans le lait maternel chez l'homme.

Cependant, Relenzu ne doit pas être utilisé pendant la grossesse ni pendant l'allaitement, en particulier au cours du premier trimestre, sauf dans les cas où l'utilisation prévue de l'utilisation par la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Utilisation chez les enfants

Le médicament est prescrit aux enfants de plus de 5 ans.

Utilisation chez les patients âgés

Les patients âgés ne nécessitent pas d'ajustement de la posologie.

Instructions spéciales

De très rares cas isolés de bronchospasmes et / ou de troubles de la fonction respiratoire après l’utilisation de Relenza ont été rapportés, notamment: sans maladie antérieure dans l'histoire. Si l'un des phénomènes ci-dessus se développe, vous devez arrêter de prendre le zanamivir et consulter un médecin.

Les patients souffrant d'affections respiratoires doivent disposer d'un bronchodilatateur à courte portée pour le traitement du zanamivir en ambulance.

L'infection causée par le virus de la grippe peut être associée à divers troubles neurologiques et comportementaux. Les informations reçues après la commercialisation (principalement chez des enfants japonais) ont été associées à des convulsions, du délire, des hallucinations et des comportements déviants chez des patients infectés par le virus de la grippe et prenant des inhibiteurs de la neuraminidase, notamment le zanamivir. Ces phénomènes ont été observés principalement dans les premiers stades de la maladie, ont souvent eu un début soudain et un début rapide des résultats. Le lien de causalité entre l'absorption de zanamivir et les événements indésirables susmentionnés n'a pas été prouvé. En cas de survenue de symptômes neuropsychiatriques, il est nécessaire d'évaluer le rapport bénéfice / risque d'un traitement ultérieur par le zanamivir pour chaque patient.

Influence sur l'aptitude à conduire des moyens de transport et des mécanismes de commande

Interaction médicamenteuse

Données sur les interactions médicamenteuses médicament Relenza non fournies.

Analogues du médicament Relenza

Les analogues structuraux de la substance active Relenza ne l’a pas été. Le médicament contient un ingrédient actif unique qui n'a pas d'analogues directs.

Analogues sur l'effet thérapeutique (moyen pour le traitement de la grippe):

Algirem;
Alfarona;
Ambin;
Amizon;
L'amixine;
Anaferon;
Les enfants d'Anaferon;
Antigrippine;
Arbidol;
Aflubin;
Bronhikum;
Vaxigrip;
Vaccin antigrippal inactivé;
Le viferon;
Hexapneumine;
Genferon Light;
Grippferon;
L'isoprinosine;
L'ibuprofène;
Immunal
Immunoglobuline;
Immunorm;
Ingavirine;
Rec 19;
Kagocel;
Lovemax;
Levopront;
Libexin;
Liaison;
Liprokhin;
Nurofen;
Orvirem;
L'oseltamivir;
Oscillococcinum;
Pakseladin;
Le panavir;
Polyoxidonium;
IFN EU Lipint;
La Rimantadine;
Le rengalin;
Sahol;
Sulfadiméthoxine;
Tamiflu;
Trekrezan;
Fluarix;
Cycloferon;
CigaPan;
Eifitol;
Eladon;
Endobuline;
Ergoferon;
Erespal;
Échinacée.

Utilisé pour traiter les maladies: grippe, prévention de la grippe

Relenza

Relenza: mode d'emploi et avis

Nom latin: Relenza

Code ATX: J05AH01

Ingrédient actif: zanamivir (zanamivir)

Fabricant: Glaxo Wellcome Production (France)

Actualisation de la description et de la photo: 23/11/2018

Prix en pharmacie: à partir de 897 roubles.

Relenza est un médicament antiviral utilisé dans le traitement de la grippe A et B.

Forme de libération et composition

La forme posologique de libération de Relenza est une poudre à dosage dosé pour inhalation: de presque blanche à blanche [dans un paquet en carton, un flacon contenant 20 doses (5 rotadisks de 4 cellules chacun), complet avec un Discaller].

Ingrédients 1 dose de poudre:

ingrédient actif: zanamivir (micronisé) - 5 mg;
composant auxiliaire: lactose monohydraté - jusqu'à 25 mg.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Relenza est un médicament antiviral, un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la neuraminidase (une enzyme de surface du virus de la grippe). En raison de la neuraminidase virale, des particules virales sont libérées d'une cellule infectée et la pénétration du virus à travers la barrière muqueuse à la surface des cellules épithéliales est possible, ce qui permet d'infecter d'autres cellules des voies respiratoires.

L’activité inhibitrice du zanamivir comprend les 9 sous-types de virus de la neuraminidase influenza, y compris virulents et en circulation pour diverses espèces. Demi-concentration inhibitrice (IC₅₀) pour les souches virales A et B est compris entre 0,09 et 95,2 pM.

La réplication du virus grippal est limitée aux cellules de l'épithélium de surface des voies respiratoires. En raison de l'effet du zanamivir dans l'espace extracellulaire, la reproduction de deux types de virus grippaux A et B est réduite et la libération de particules virales à partir des cellules épithéliales des voies respiratoires est empêchée.

En cas d'utilisation par inhalation, l'efficacité du zanamivir est confirmée à la suite d'essais cliniques contrôlés. L'utilisation du médicament comme traitement pour les infections aiguës causées par le virus de la grippe par rapport au placebo a entraîné une diminution de la libération du virus. L’apparition d’une résistance au zanamivir avec une immunité normale n’a pas été observée.

L'utilisation de Relenza chez les personnes en bonne santé à risque, à des doses utilisées dans le traitement de l'influenza, a permis de soulager les symptômes et de réduire la durée de la maladie. Une analyse combinée des résultats des études de phase III a montré que le délai médian d'atténuation des symptômes de la maladie est réduit à un jour et demi. Il y avait aussi une diminution du nombre de complications après la grippe et l'utilisation d'antibiotiques utilisés dans leur traitement.

Le zanamivir est le plus efficace en cas d'initiation du traitement dès que possible après l'apparition des premiers symptômes de la maladie. Également prouvé être efficace dans son utilisation comme agent prophylactique.

Pharmacocinétique

Le zanamivir est caractérisé par une faible biodisponibilité absolue (2% en moyenne après administration orale). Après inhalation orale, environ 10 à 20% de la dose administrée est absorbée. C_max (concentration maximale de la substance) après une dose unique de 10 mg est de 97 ng / ml, le temps qu'il atteint 1.25 heures.En raison du faible degré d'absorption, une faible concentration systémique et une zone non significative sous la courbe pharmacocinétique concentration-temps sont observées. En raison de la faible absorption, la concentration plasmatique de zanamivir dans le sang est faible (avec des inhalations répétées, les paramètres restent bas).

Liaison de substances avec des protéines plasmatiques - 10% - très souvent; > 1% et 0,1% et 0,01% et

Relenza

Description en date du 06/05/2015

Nom latin: Relenza
Code ATX: J05AH01
Ingrédient actif: Zanamivir (Zanamivir)
Fabricant: Glaxo Wellcome Production (France)

La composition

Un rotadis contient 20 milligrammes de zanamivir, en une dose - 5 milligrammes. Le lactose monohydraté est présent en tant que composant auxiliaire. Il y a 5 rotadisks dans des boîtes en plastique avec un diskhaler.

Formulaire de décharge

Disponible sous la forme d'une dose dosée en poudre pour l'inhalation, qui est blanche ou presque blanche.

Action pharmacologique

C'est un médicament antiviral, un inhibiteur hautement sélectif de la neuraminidase, qui est une enzyme de surface du virus de la grippe. La neuraminidase virale est capable de libérer des cellules et d’accélérer le passage du virus à travers la barrière muqueuse jusqu’à la surface des cellules épithéliales, provoquant l’infection d’autres cellules des voies respiratoires.

Lors du traitement de la membrane muqueuse des voies respiratoires avec du zanamivir, le virus qui tombe sur elle reste à la surface et ne peut pas pénétrer dans les cellules de l'épithélium. Si le nasopharynx et les cellules des voies respiratoires déjà infectées par le virus sont traités, la propagation de l'infection dans le corps cesse. Le médicament n'entre pas dans l'espace cellulaire, affectant l'environnement extracellulaire.

Le médicament est également efficace pour la prévention de la grippe chez les adultes et les enfants de plus de 5 ans. Par rapport au placebo, le pourcentage d'efficacité varie entre 67 et 79%, par rapport au contrôle actif, entre 56 et 61%.

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

Avec la biodisponibilité par inhalation est seulement deux pour cent. L'absorption systémique est d'environ 10 à 20%. Après une dose unique de 10 milligrammes, la concentration maximale est atteinte au bout de 1 heure et 15 minutes et est de 97 ng par millilitre. En raison de la faible absorption, le contenu du médicament dans le plasma sanguin est faible.

La substance active est distribuée après inhalation dans les tissus des voies respiratoires. La concentration du composant actif après 12 heures et 24 heures après l'inhalation est supérieure à une moyenne de 340 et 52 fois, respectivement, la valeur moyenne de la concentration d'inhibition semi-maximale de la neuraminidase virale. En raison de la forte teneur en principe actif des voies respiratoires, la neuraminidase virale est rapidement inhibée.

Le médicament s'accumule principalement à 13,2% dans les tissus des poumons et à 77,6% dans les tissus de l'oropharynx. Il est excrété avec l'aide des reins sous forme inchangée, il n'est pas exposé au métabolisme. La demi-vie après l'inhalation dure de 2,6 à 5 heures. La clairance totale est comprise entre 2,5 et 10,9 litres par heure. Etant donné que la substance active n'est pas métabolisée, en cas d'atteinte du foie, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose.

Indications d'utilisation

Relenza est indiqué pour le traitement et la prophylaxie d'une infection causée par un virus de l'influenza de types A et B. Le médicament est indiqué pour les adultes et les enfants de plus de 5 ans, il soulage les symptômes et raccourcit considérablement la durée de la maladie.

Contre-indications

Vous ne pouvez pas prendre avec des réactions allergiques au zanamivir dans l'histoire. Les contre-indications sont également:

lactation;
grossesse du premier trimestre;
âge jusqu'à 5 ans;
augmentation de la réaction bronchique aux médicaments pour l'inhalation;
maladies accompagnées de bronchospasme;
intolérance au lactose.

Effets secondaires

L'inhalation de ce médicament peut causer:

réactions cutanées sous forme de syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, érythème polymorphe et urticaire;
difficulté à respirer;
bronchospasme;
réactions allergiques sous forme de gonflement du visage et du larynx;
comportement déviant;
le délire;
hallucinations;
convulsions.

Instructions pour l'utilisation Relenza (méthode et dosage)

Les instructions d'utilisation de Relenza indiquent que le médicament est utilisé avec un inhalateur spécial appelé Diskhaler, fourni. Pour les patients de tous âges, le même dosage est appliqué - 20 milligrammes par jour. Pour maximiser l'efficacité du traitement, il est nécessaire de commencer à effectuer des inhalations à la moindre détection des symptômes.

L'utilisation du médicament est divisée en deux doses, dans chacune desquelles est administré 10 milligrammes de zanamivir sous forme d'inhalation (deux inhalations de 5 milligrammes). La durée d'utilisation est de cinq jours.

Afin de prévenir le médicament peut être utilisé pendant dix jours, deux inhalations (10 milligrammes de la substance active) une fois par jour. Si le risque d'infection persiste, l'utilisation prophylactique peut être prolongée à un mois.

Pour placer le disque rotadisk dans Diskhaler:

vérifier l'intégrité du disque rotatif;
retirez le couvercle de l'embout buccal et assurez-vous qu'il est propre;
tirez le plateau jusqu’à la butée dans les coins pour faire ressortir les clips en plastique (il est nécessaire que les empattements soient visibles);
comprimer les clips et étendre complètement le plateau;
rotadisk placé sur la cellule de roue vers le bas;
Insérez le plateau en place.

Pour l'inhalation, vous devez:

soulevez le couvercle du lecteur de disque jusqu'à la butée pour percer les feuilles supérieure et inférieure du disque rotatif, puis fermez le couvercle;
faites une expiration complète et placez l'embout buccal entre les dents, sans fermer les trous d'aération des deux côtés de l'embout buccal, fermez bien ses lèvres. Prenez lentement une profonde respiration par la bouche et retirez l'embout buccal de la bouche, autant que possible pour retenir votre souffle et expirer lentement. L'expiration dans l'inhalateur est interdite.
une fois que vous avez poussé doucement le tiroir vers l’extérieur jusqu’à ce qu’il s’arrête, n’appuyez pas sur les attaches et faites-le glisser pour faire pivoter la rotadisque d’une cellule, après quoi il sera prêt pour une inhalation ultérieure. Il convient de noter qu'il est possible de percer la cellule uniquement immédiatement avant l'inhalation.

Chaque rotadisk a quatre cellules. Après quatre inhalations, un rotadis vide doit être remplacé par un nouveau.

Surdose

Une surdose accidentelle du médicament est presque impossible. En augmentant délibérément la dose même jusqu'à 64 milligrammes par jour, aucun effet secondaire n'a été observé.

Avec une utilisation parentérale à une dose de 1,2 grammes par jour pendant cinq jours, aucun effet secondaire n'a été observé non plus.

Interaction

Il est impossible de procéder à une inhalation avec ce médicament en association avec des bronchodilatateurs à haute vitesse. Dans les cas où il est nécessaire de les appliquer, ils sont administrés en premier, après quoi une inhalation avec du zanamivir est effectuée.

Conditions de vente

Avec une recette.

Conditions de stockage

Conserver à une température de l'air ne dépassant pas 30 degrés.

Durée de vie

Peut être stocké pendant cinq ans.

Analogues de Relenza

Les analogues de Relenza sont:

Avis sur Relenze

Selon les critiques de Relenze, le médicament a une efficacité très élevée, un soulagement significatif vient après la première inhalation. Les effets secondaires sont rares.

Prix Relenza, où acheter

Le prix de Relenza est en moyenne de 1200 roubles.

RELENZA

Poudre pour inhalation dosée de blanc à presque blanc.

Excipients: lactose monohydraté - jusqu'à 25 mg.

4 doses - rotadiski (5) - bouteilles en plastique (1) avec un Diskhaler (1 unité) - packs de carton.

Médicament antiviral, inhibiteur puissant et hautement sélectif de la neuraminidase (enzyme de surface du virus influenza). La neuraminidase virale permet la libération de particules virales à partir d'une cellule infectée et peut accélérer la pénétration du virus à travers la barrière muqueuse à la surface des cellules épithéliales, garantissant ainsi l'infection d'autres cellules des voies respiratoires. L'activité inhibitrice du zanamivir est démontrée à la fois in vitro et in vivo et inclut les 9 sous-types de virus de la neuraminidase influenza, y compris: circulant et virulent pour diverses espèces. Demi-concentration inhibitrice (IC₅₀) pour les souches virales A et B, varie de 0,09 à 95,2 pM.

La réplication du virus grippal est limitée à l'épithélium de surface des voies respiratoires. Le zanamivir agit dans l'espace extracellulaire en réduisant la reproduction des deux types de virus grippaux A et B et en empêchant la libération de particules virales à partir des cellules épithéliales des voies respiratoires.

L'efficacité de l'utilisation du zanamivir par inhalation a été confirmée par des essais cliniques contrôlés. L’utilisation du zanamavir dans le traitement des infections aiguës causées par le virus de la grippe a entraîné une diminution de la libération du virus (par rapport au placebo). L’apparition d’une résistance au zanamivir chez les personnes ayant une immunité normale n’est pas enregistrée.

Efficacité clinique et sécurité

L’utilisation du zanamivir, une poudre dosée pour inhalation, chez les personnes saines à risque (généralement en contact avec le malade), à des doses utilisées dans le traitement de la grippe, soulage les symptômes et raccourcit la durée de la maladie. Une analyse combinée des résultats des études de phase III a montré que le délai médian d'atténuation des symptômes de la maladie était réduit à 1,5 jour chez les patients du groupe zanamivir par rapport aux patients du groupe placebo (p<0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) по сравнению с плацебо 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; р=0.004).

L'utilisation d'antibiotiques pour le traitement des complications après une grippe reportée a également diminué, passant de 136/711 (19%) dans le groupe placebo à 110/769 (14%) dans le groupe zanamivir (risque relatif: 0,76; IC à 95%: 0,60-0,95; p = 0,021)..

L'efficacité optimale du zanamivir a été démontrée dans le cas du début du traitement le plus tôt possible après l'apparition des premiers symptômes de la maladie. Il a été démontré que le zanamivir était également efficace pour prévenir la grippe chez les enfants de plus de 5 ans et chez les adultes. Le pourcentage de protection efficace est de 67-79% comparé au placebo et de 56-61% comparé au contrôle actif.

La biodisponibilité absolue est faible et se situe en moyenne à 2% après administration orale. Après inhalation orale, environ 10% à 20% de la dose administrée est absorbée. Après une dose unique de 10 mg de C_max est de 97 ng / ml après 1,25 heure.Le faible degré d’absorption entraîne de faibles concentrations systémiques et une surface insignifiante
courbe pharmacocinétique "concentration - temps". En raison d'une faible absorption, la concentration de la substance active dans le plasma sanguin est faible (un faible degré d'absorption est maintenu lors d'inhalations répétées).

La liaison du zanamivir aux protéines plasmatiques est très faible (<10%). V_d chez l'adulte, environ 16 litres, ce qui correspond approximativement au volume de liquide extracellulaire. Après l'inhalation orale, le zanamivir se dépose à haute concentration dans les voies respiratoires, ce qui garantit que le médicament est administré à la "porte d'entrée" de l'infection. Après l'inhalation de 10 mg de zanamivir dans la couche épithéliale des voies respiratoires, les concentrations de zanamivir ont dépassé la valeur IC moyenne.₅₀ pour la neuraminidase, 340 fois 12 heures après l'inhalation et 52 fois 24 heures après l'inhalation, permettant une inhibition rapide de l'enzyme virale. Les principaux sites de sédimentation sont la partie orale du pharynx et les poumons (indice moyen de 77,6% et 13,2%, respectivement).

Métabolisme et excrétion

Le zanamivir n'est pas métabolisé, les reins sont excrétés sous forme inchangée.

T_1/2 du plasma sanguin après une inhalation orale varie de 2,6 à 5,05 h et la clairance totale de 2,5 à 10,9 l / h.

Groupes de patients spéciaux

Patients âgés. La biodisponibilité du zanamivir après l'administration d'une dose thérapeutique de 20 mg est de 10 à 20%, de sorte que les concentrations de zanamivir dans la circulation systémique sont insignifiantes. Il n'est pas nécessaire de corriger le schéma posologique, car toute modification liée à l'âge, entraînant généralement une modification du profil pharmacocinétique de divers médicaments, n'affecte pas dans ce cas la pharmacocinétique du zanamivir.

Les enfants La pharmacocinétique du zanamivir a été évaluée dans le cadre d’une étude contrôlée auprès de 24 patients âgés de 3 mois à 12 ans utilisant un nébuliseur (10 mg) et un inhalateur de poudre (10 mg). Les paramètres pharmacocinétiques chez les enfants ne différaient pas de ceux chez les adultes lors de l'utilisation de 10 mg de zanamivir en poudre pour inhalation.

Patients avec une fonction rénale altérée. Avec l'utilisation de doses thérapeutiques de 20 mg, la biodisponibilité est faible et se situe entre 10 et 20%. Par conséquent, les concentrations systémiques de zanamivir sont insignifiantes. Étant donné le large éventail d'innocuité des médicaments, une augmentation possible des concentrations systémiques chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère reste cliniquement non significative et ne nécessite pas de correction du schéma posologique.

Patients ayant une insuffisance hépatique. Le zanamivir n'étant pas métabolisé, il n'est pas nécessaire d'ajuster le schéma posologique.

- traitement des infections causées par les virus de la grippe A et B chez les enfants de plus de 5 ans et les adultes;

- prévention des infections causées par les virus de la grippe A et B chez les enfants de plus de 5 ans et les adultes.

- Hypersensibilité au médicament.

Des précautions doivent être prescrites le médicament pour les maladies des voies respiratoires, accompagnées de bronchospasme (y compris les antécédents).

Le médicament Relenza est utilisé uniquement par inhalation par voie orale. Pour garantir une utilisation appropriée du médicament, utilisez le Diskhaler fourni.

Les patients à qui on a prescrit d'autres médicaments par inhalation en même temps que Relenza (par exemple, des bronchodilatateurs à action rapide) doivent être informés de l'utilisation de ces médicaments avant d'utiliser Relenza.

La dose recommandée de Relenza est de deux inhalations (2 × 5 mg) 2 fois / jour pendant 5 jours. La dose quotidienne totale est de 20 mg. Pour obtenir l'effet optimal, le traitement doit être instauré le plus tôt possible (de préférence dans les 2 jours), dès l'apparition des premiers symptômes de la maladie.