Poudre pour inhalation dosée de blanc à presque blanc.
Excipients: lactose monohydraté - jusqu'à 25 mg.
4 doses - rotadiski (5) - bouteilles en plastique (1) avec un Diskhaler (1 unité) - packs de carton.
Médicament antiviral, inhibiteur puissant et hautement sélectif de la neuraminidase (enzyme de surface du virus influenza). La neuraminidase virale permet la libération de particules virales à partir d'une cellule infectée et peut accélérer la pénétration du virus à travers la barrière muqueuse à la surface des cellules épithéliales, garantissant ainsi l'infection d'autres cellules des voies respiratoires. L'activité inhibitrice du zanamivir est démontrée à la fois in vitro et in vivo et inclut les 9 sous-types de virus de la neuraminidase influenza, y compris: circulant et virulent pour diverses espèces. Demi-concentration inhibitrice (IC50) pour les souches virales A et B, varie de 0,09 à 95,2 pM.
La réplication du virus grippal est limitée à l'épithélium de surface des voies respiratoires. Le zanamivir agit dans l'espace extracellulaire en réduisant la reproduction des deux types de virus grippaux A et B et en empêchant la libération de particules virales à partir des cellules épithéliales des voies respiratoires.
L'efficacité de l'utilisation du zanamivir par inhalation a été confirmée par des essais cliniques contrôlés. L’utilisation du zanamavir dans le traitement des infections aiguës causées par le virus de la grippe a entraîné une diminution de la libération du virus (par rapport au placebo). L’apparition d’une résistance au zanamivir chez les personnes ayant une immunité normale n’est pas enregistrée.
Efficacité clinique et sécurité
Relenza
Relenza: mode d'emploi et avis
Nom latin: Relenza
Code ATX: J05AH01
Ingrédient actif: zanamivir (zanamivir)
Fabricant: Glaxo Wellcome Production (France)
Actualisation de la description et de la photo: 23/11/2018
Prix en pharmacie: à partir de 897 roubles.
Relenza est un médicament antiviral utilisé dans le traitement de la grippe A et B.
Forme de libération et composition
La forme posologique de libération de Relenza est une poudre à dosage dosé pour inhalation: de presque blanche à blanche [dans un paquet en carton, un flacon contenant 20 doses (5 rotadisks de 4 cellules chacun), complet avec un Discaller].
Ingrédients 1 dose de poudre:
- ingrédient actif: zanamivir (micronisé) - 5 mg;
- composant auxiliaire: lactose monohydraté - jusqu'à 25 mg.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Relenza est un médicament antiviral, un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la neuraminidase (une enzyme de surface du virus de la grippe). En raison de la neuraminidase virale, des particules virales sont libérées d'une cellule infectée et la pénétration du virus à travers la barrière muqueuse à la surface des cellules épithéliales est possible, ce qui permet d'infecter d'autres cellules des voies respiratoires.
L’activité inhibitrice du zanamivir comprend les 9 sous-types de virus de la neuraminidase influenza, y compris virulents et en circulation pour diverses espèces. Demi-concentration inhibitrice (IC50) pour les souches virales A et B est compris entre 0,09 et 95,2 pM.
La réplication du virus grippal est limitée aux cellules de l'épithélium de surface des voies respiratoires. En raison de l'effet du zanamivir dans l'espace extracellulaire, la reproduction de deux types de virus grippaux A et B est réduite et la libération de particules virales à partir des cellules épithéliales des voies respiratoires est empêchée.
En cas d'utilisation par inhalation, l'efficacité du zanamivir est confirmée à la suite d'essais cliniques contrôlés. L'utilisation du médicament comme traitement pour les infections aiguës causées par le virus de la grippe par rapport au placebo a entraîné une diminution de la libération du virus. L’apparition d’une résistance au zanamivir avec une immunité normale n’a pas été observée.
L'utilisation de Relenza chez les personnes en bonne santé à risque, à des doses utilisées dans le traitement de l'influenza, a permis de soulager les symptômes et de réduire la durée de la maladie. Une analyse combinée des résultats des études de phase III a montré que le délai médian d'atténuation des symptômes de la maladie est réduit à un jour et demi. Il y avait aussi une diminution du nombre de complications après la grippe et l'utilisation d'antibiotiques utilisés dans leur traitement.
Le zanamivir est le plus efficace en cas d'initiation du traitement dès que possible après l'apparition des premiers symptômes de la maladie. Également prouvé être efficace dans son utilisation comme agent prophylactique.
Pharmacocinétique
Le zanamivir est caractérisé par une faible biodisponibilité absolue (2% en moyenne après administration orale). Après inhalation orale, environ 10 à 20% de la dose administrée est absorbée. Cmax (concentration maximale de la substance) après une dose unique de 10 mg est de 97 ng / ml, le temps qu'il atteint 1.25 heures.En raison du faible degré d'absorption, une faible concentration systémique et une zone non significative sous la courbe pharmacocinétique concentration-temps sont observées. En raison de la faible absorption, la concentration plasmatique de zanamivir dans le sang est faible (avec des inhalations répétées, les paramètres restent bas).
Liaison de substances avec des protéines plasmatiques - 10% - très souvent; > 1% et 0,1% et 0,01% et
Relenza ® (Relenza ®)
Ingrédient actif
Groupe pharmacologique
Classification nosologique (CIM-10)
Composition et forme de libération
dans la bouteille, il y a 5 rotadisks, chacun avec 4 cellules (complet avec le Discholder); dans un paquet de carton 1 bouteille.
Description de la forme posologique
Poudre pour inhalation dosée: du blanc au presque blanc.
Action pharmacologique
Pharmacodynamique
Le zanamivir est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la neuraminidase (l'enzyme de surface du virus de la grippe). La neuraminidase virale permet la libération de particules virales à partir d'une cellule infectée et peut accélérer la pénétration du virus à travers la barrière muqueuse à la surface des cellules épithéliales, garantissant ainsi l'infection d'autres cellules des voies respiratoires. L'activité inhibitrice du zanamivir est démontrée à la fois in vitro et in vivo et inclut les 9 sous-types de virus de la neuraminidase influenza, y compris: circulant et virulent pour diverses espèces. Pour les souches virales A et B, concentration inhibitrice à 50% (IC50) varie de 0,09 à 95,2 nM.
La réplication du virus grippal est limitée à l'épithélium de surface des voies respiratoires. Le zanamivir agit dans l'espace extracellulaire en réduisant la reproduction des deux types de virus de la grippe (A et B) et en empêchant la libération de particules virales à partir des cellules de l'épithélium de surface des voies respiratoires. L'efficacité de l'utilisation du zanamivir par inhalation a été confirmée par des essais cliniques contrôlés. L’utilisation du zanamivir dans le traitement des infections aiguës causées par le virus de la grippe a entraîné une diminution de la libération du virus (par rapport au placebo). Le développement de la résistance au zanamivir n’est pas enregistré.
Pharmacocinétique
Aspiration La biodisponibilité absolue est faible et se situe en moyenne à 2% après administration orale. Après inhalation orale, environ 10 à 20% de la dose administrée est absorbée. Après une dose unique de 10 mg de Cmax la concentration plasmatique était de 97 ng / ml après 1,25 heure.Une faible absorption entraîne des concentrations systémiques faibles et une AUC non significative. Un faible degré d'absorption est maintenu lors d'inhalations répétées.
Distribution Après une inhalation orale, le zanamivir se dépose à haute concentration dans les voies respiratoires, ce qui garantit l’administration du médicament à la «porte d’entrée» de l’infection. Après inhalation, 10 mg de zanamivir dans la couche épithéliale des voies respiratoires dépassaient la moitié de la concentration inhibitrice moyenne de la neuraminidase 340 fois 12 heures après l'inhalation et 52 fois après 24 heures, permettant une inhibition rapide de l'enzyme virale. Les principaux sites de dépôt sont l'oropharynx et les poumons (77,6 et 13,2% en moyenne, respectivement).
Métabolisme et excrétion. Non métabolisé, excrété par les reins sous forme inchangée. T1/2 du plasma sanguin après une inhalation orale varie de 2,6 à 5,05 heures et la clairance totale de 2,5 à 10,9 l / h.
Populations spéciales de patients
Les personnes âgées La biodisponibilité après l'administration d'une dose thérapeutique de 20 mg est de 10 à 20%, ce qui entraîne des concentrations insignifiantes dans la circulation systémique. Il n'est pas nécessaire de corriger le schéma posologique, car toute modification liée à l'âge, entraînant généralement une modification du profil pharmacocinétique de divers médicaments, n'affecte pas dans ce cas la pharmacocinétique du zanamivir.
Les enfants La pharmacocinétique du zanamivir a été évaluée dans le cadre d’une étude pédiatrique contrôlée chez 24 patients âgés de 3 mois à 12 ans, à l’aide d’un nébuliseur (10 mg) et d’un inhalateur de poudre (10 mg). Les paramètres pharmacocinétiques chez les enfants ne différaient pas de ceux chez les adultes.
Patients avec une fonction rénale altérée. Avec l'utilisation de doses thérapeutiques de 20 mg, la biodisponibilité est faible, entre 10 et 20%. Par conséquent, les concentrations systémiques de zanamivir sont insignifiantes. Étant donné le large éventail d'innocuité des médicaments, une augmentation possible des concentrations systémiques chez les patients présentant une insuffisance rénale grave reste cliniquement non significative et ne nécessite pas de correction du schéma posologique.
Patients ayant une insuffisance hépatique. Le zanamivir n'étant pas métabolisé, il n'est pas nécessaire d'ajuster le schéma posologique.
Efficacité clinique et sécurité. Le zanamivir, utilisé à des doses utilisées dans le traitement de l'influenza dans les groupes de personnes en bonne santé et à risque (généralement en contact avec la maladie), atténue les symptômes et raccourcit la durée de la maladie. Une analyse combinée des résultats de 3 études a montré que le délai médian d'atténuation des symptômes de la maladie était réduit à 1,5 jour chez les patients du groupe zanamivir par rapport aux patients du groupe placebo (p ®).
traitement des infections causées par les virus de la grippe A et B chez les enfants de plus de 5 ans et les adultes;
prévention des infections causées par les virus de la grippe A et B chez les enfants de plus de 5 ans et les adultes.
Contre-indications
Hypersensibilité à l’un des composants du médicament.
Avec précaution: maladies des voies respiratoires, accompagnées de bronchospasmes (y compris les antécédents).
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L’efficacité et la sécurité du zanamivir pendant la grossesse et l’allaitement n’ont pas été étudiées.
Des études expérimentales effectuées sur des animaux ont montré que le zanamivir pénètre dans le placenta et dans le lait maternel. Toutefois, il n’existe aucun effet tératogène ni diminution de la fertilité, ni manifestation clinique d’anomalies au cours des périodes périnatale et postnatale. Il n'y a aucune information sur la pénétration à travers la barrière placentaire ou dans le lait maternel chez l'homme.
Toutefois, le zanamivir ne doit pas être utilisé pendant la grossesse et pendant l'allaitement, en particulier au cours du premier trimestre. Son utilisation n'est possible que si les avantages escomptés de son utilisation pour la mère dépassent les risques potentiels pour le fœtus.
Effets secondaires
Dans les études cliniques contrôlées, l’incidence des effets indésirables est similaire dans les groupes zanamivir et placebo. Les rapports spontanés contenant des informations sur des réactions indésirables à l'utilisation de zanamivir ont été classés comme suit: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100, ® ne devrait être utilisé qu'après ces médicaments.
Adultes et enfants à partir de 5 ans: la dose recommandée de zanamivir est de 2 inhalations (2 × 5 mg), 2 fois par jour pendant 5 jours. La dose quotidienne totale est de 20 mg. Pour obtenir un effet optimal, le traitement doit être instauré dès l'apparition des premiers symptômes de la maladie.
Patients âgés: inutile d’ajuster la posologie.
Patients présentant une insuffisance rénale: il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie.
Patients présentant une insuffisance hépatique: il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie.
Adultes et enfants à partir de 5 ans: la dose recommandée de zanamivir est de 2 inhalations (2 × 5 mg) 1 fois par jour pendant 10 jours. La dose quotidienne totale est de 10 mg. La durée d'utilisation peut être portée à 1 mois si le risque d'infection persiste pendant plus de 10 jours (par exemple, un contact plus long avec le malade est supposé).
Patients âgés: inutile d’ajuster la posologie.
Patients présentant une insuffisance rénale: il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie.
Patients présentant une insuffisance hépatique: il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie.
Instructions pour l'utilisation Diskhalera avec rotadiskami
Le dispositif Diskhaler est utilisé pour l'inhalation de rotadisk (la forme à libération de Relenza ®).
Diskhaler comprend les parties suivantes:
- cas avec un couvercle et une aiguille en plastique pour percer une cellule de rotadisque;
- étui pour embout buccal;
- un plateau coulissant avec un embout buccal et une roue rotative sur laquelle le rotadisk est placé.
Rotadisk se compose de 4 blisters, chacun contenant une dose spécifique du médicament.
Rotadisk peut être stocké dans le Dischaler pour appareil d’inhalation, mais le blister doit être percé juste avant que le médicament ne soit inhalé. Le non-respect de cette recommandation peut perturber le fonctionnement du Diskhaler et, en conséquence, réduire l'efficacité du médicament.
C'est important! Ne percez pas le disque rotatif avant qu’il ne soit placé dans le Diskhaler.
Téléchargez rotadisk dans Diskhaler
1. Retirez le boîtier de l'embout buccal et assurez-vous qu'il est propre à l'intérieur et à l'extérieur.
2. Tirez doucement sur le tiroir jusqu'à ce que les clips en plastique sortent, en saisissant les coins du tiroir. Tirez le plateau à fond pour que les encoches sur le côté des pinces soient visibles.
3. Tirez complètement le plateau en appuyant sur les encoches situées sur le côté des pinces avec le pouce et l'index.
4. Placez le disque rotatif sur les cellules de roue et réinsérez le plateau dans le Diskhaler.
5. Soulevez le couvercle du disque jusqu'à la butée pour percer les feuilles supérieure et inférieure du disque rotadisque. Fermez le couvercle.
C'est important! Ne soulevez pas le couvercle tant que le tiroir n'est pas complètement installé.
6. Après une expiration complète, placez l'embout buccal entre les dents, serrez l'embout buccal avec les lèvres, sans fermer les trous d'aération situés de chaque côté de l'embout buccal. Prenez une respiration lente et profonde (toujours par la bouche, pas par le nez). Retirez l'embout buccal de la bouche. Retenez votre souffle autant que possible. Expirez lentement. N'expirez pas dans l'inhalateur.
7. Tirez doucement le tiroir jusqu'à ce qu'il se bloque, sans appuyer sur les clips, puis poussez-le. Dans ce cas, le rotadisque transformera une cellule et sera prêt pour la prochaine inhalation.
C'est important! La ponction de la cellule ne devrait avoir lieu qu'immédiatement avant l'inhalation!
En cas d'inhalations répétées, répéter les points 5 et 6.
Remplacement d'un disque rotatif vide
Chaque rotadis contient 4 cellules. Après 4 inhalations, remplacez le rotadisk vide par un nouveau (points 2 à 4).
C'est important! Les enfants doivent utiliser un dispositif d'inhalation sous la surveillance d'un adulte.
Surdose
Un surdosage accidentel est peu probable en raison de la nature de la forme de libération, de la voie d'administration et de la faible biodisponibilité après administration orale de zanamivir.
Avec une utilisation par inhalation de 64 mg par jour (plus de 3 fois la dose journalière recommandée), aucun effet secondaire n'a été enregistré. En outre, ils ne sont pas enregistrés avec une utilisation parentérale pendant 5 jours à une dose de 1200 mg / jour.
Instructions spéciales
Très rares cas de bronchospasme et / ou de dysfonctionnement respiratoire après l’utilisation de zanamivir, y compris: sans maladie antérieure dans l'histoire. Si l'un des phénomènes ci-dessus se développe, vous devez arrêter de prendre le zanamivir et consulter un médecin. Les patients souffrant d'affections respiratoires doivent disposer d'un bronchodilatateur à courte portée pour le traitement du zanamivir en ambulance.
L'infection causée par le virus de la grippe peut être associée à divers troubles neurologiques et comportementaux. Les informations reçues au cours de la période suivant la commercialisation incluent des convulsions, du délire, des hallucinations et des comportements déviants chez les patients infectés par le virus de la grippe et sous inhibiteurs de la neuraminidase, notamment le zanamivir (principalement chez les enfants au Japon). Ces phénomènes ont été observés principalement dans les premiers stades de la maladie, ont souvent eu un début soudain et un début rapide des résultats. Le lien de causalité entre l'absorption de zanamivir et les événements indésirables susmentionnés n'a pas été prouvé. En cas de survenue de symptômes neuropsychiatriques, il est nécessaire d'évaluer le rapport bénéfice / risque d'un traitement ultérieur par le zanamivir pour chaque patient.
Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et autres mécanismes: non noté.
Relenza
Description en date du 06/05/2015
- Nom latin: Relenza
- Code ATX: J05AH01
- Ingrédient actif: Zanamivir (Zanamivir)
- Fabricant: Glaxo Wellcome Production (France)
La composition
Un rotadis contient 20 milligrammes de zanamivir, en une dose - 5 milligrammes. Le lactose monohydraté est présent en tant que composant auxiliaire. Il y a 5 rotadisks dans des boîtes en plastique avec un diskhaler.
Formulaire de décharge
Disponible sous la forme d'une dose dosée en poudre pour l'inhalation, qui est blanche ou presque blanche.
Action pharmacologique
C'est un médicament antiviral, un inhibiteur hautement sélectif de la neuraminidase, qui est une enzyme de surface du virus de la grippe. La neuraminidase virale est capable de libérer des cellules et d’accélérer le passage du virus à travers la barrière muqueuse jusqu’à la surface des cellules épithéliales, provoquant l’infection d’autres cellules des voies respiratoires.
Lors du traitement de la membrane muqueuse des voies respiratoires avec du zanamivir, le virus qui tombe sur elle reste à la surface et ne peut pas pénétrer dans les cellules de l'épithélium. Si le nasopharynx et les cellules des voies respiratoires déjà infectées par le virus sont traités, la propagation de l'infection dans le corps cesse. Le médicament n'entre pas dans l'espace cellulaire, affectant l'environnement extracellulaire.
Le médicament est également efficace pour la prévention de la grippe chez les adultes et les enfants de plus de 5 ans. Par rapport au placebo, le pourcentage d'efficacité varie entre 67 et 79%, par rapport au contrôle actif, entre 56 et 61%.
Pharmacodynamique et pharmacocinétique
Avec la biodisponibilité par inhalation est seulement deux pour cent. L'absorption systémique est d'environ 10 à 20%. Après une dose unique de 10 milligrammes, la concentration maximale est atteinte au bout de 1 heure et 15 minutes et est de 97 ng par millilitre. En raison de la faible absorption, le contenu du médicament dans le plasma sanguin est faible.
La substance active est distribuée après inhalation dans les tissus des voies respiratoires. La concentration du composant actif après 12 heures et 24 heures après l'inhalation est supérieure à une moyenne de 340 et 52 fois, respectivement, la valeur moyenne de la concentration d'inhibition semi-maximale de la neuraminidase virale. En raison de la forte teneur en principe actif des voies respiratoires, la neuraminidase virale est rapidement inhibée.
Le médicament s'accumule principalement à 13,2% dans les tissus des poumons et à 77,6% dans les tissus de l'oropharynx. Il est excrété avec l'aide des reins sous forme inchangée, il n'est pas exposé au métabolisme. La demi-vie après l'inhalation dure de 2,6 à 5 heures. La clairance totale est comprise entre 2,5 et 10,9 litres par heure. Etant donné que la substance active n'est pas métabolisée, en cas d'atteinte du foie, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose.
Indications d'utilisation
Relenza est indiqué pour le traitement et la prophylaxie d'une infection causée par un virus de l'influenza de types A et B. Le médicament est indiqué pour les adultes et les enfants de plus de 5 ans, il soulage les symptômes et raccourcit considérablement la durée de la maladie.
Contre-indications
Vous ne pouvez pas prendre avec des réactions allergiques au zanamivir dans l'histoire. Les contre-indications sont également:
- lactation;
- grossesse du premier trimestre;
- âge jusqu'à 5 ans;
- augmentation de la réaction bronchique aux médicaments pour l'inhalation;
- maladies accompagnées de bronchospasme;
- intolérance au lactose.
Effets secondaires
L'inhalation de ce médicament peut causer:
- réactions cutanées sous forme de syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, érythème polymorphe et urticaire;
- difficulté à respirer;
- bronchospasme;
- réactions allergiques sous forme de gonflement du visage et du larynx;
- comportement déviant;
- le délire;
- hallucinations;
- convulsions.
Instructions pour l'utilisation Relenza (méthode et dosage)
Les instructions d'utilisation de Relenza indiquent que le médicament est utilisé avec un inhalateur spécial appelé Diskhaler, fourni. Pour les patients de tous âges, le même dosage est appliqué - 20 milligrammes par jour. Pour maximiser l'efficacité du traitement, il est nécessaire de commencer à effectuer des inhalations à la moindre détection des symptômes.
L'utilisation du médicament est divisée en deux doses, dans chacune desquelles est administré 10 milligrammes de zanamivir sous forme d'inhalation (deux inhalations de 5 milligrammes). La durée d'utilisation est de cinq jours.
Afin de prévenir le médicament peut être utilisé pendant dix jours, deux inhalations (10 milligrammes de la substance active) une fois par jour. Si le risque d'infection persiste, l'utilisation prophylactique peut être prolongée à un mois.
Pour placer le disque rotadisk dans Diskhaler:
- vérifier l'intégrité du disque rotatif;
- retirez le couvercle de l'embout buccal et assurez-vous qu'il est propre;
- tirez le plateau jusqu’à la butée dans les coins pour faire ressortir les clips en plastique (il est nécessaire que les empattements soient visibles);
- comprimer les clips et étendre complètement le plateau;
- rotadisk placé sur la cellule de roue vers le bas;
- Insérez le plateau en place.
Pour l'inhalation, vous devez:
- soulevez le couvercle du lecteur de disque jusqu'à la butée pour percer les feuilles supérieure et inférieure du disque rotatif, puis fermez le couvercle;
- faites une expiration complète et placez l'embout buccal entre les dents, sans fermer les trous d'aération des deux côtés de l'embout buccal, fermez bien ses lèvres. Prenez lentement une profonde respiration par la bouche et retirez l'embout buccal de la bouche, autant que possible pour retenir votre souffle et expirer lentement. L'expiration dans l'inhalateur est interdite.
- une fois que vous avez poussé doucement le tiroir vers l’extérieur jusqu’à ce qu’il s’arrête, n’appuyez pas sur les attaches et faites-le glisser pour faire pivoter la rotadisque d’une cellule, après quoi il sera prêt pour une inhalation ultérieure. Il convient de noter qu'il est possible de percer la cellule uniquement immédiatement avant l'inhalation.
Chaque rotadisk a quatre cellules. Après quatre inhalations, un rotadis vide doit être remplacé par un nouveau.
Surdose
Une surdose accidentelle du médicament est presque impossible. En augmentant délibérément la dose même jusqu'à 64 milligrammes par jour, aucun effet secondaire n'a été observé.
Avec une utilisation parentérale à une dose de 1,2 grammes par jour pendant cinq jours, aucun effet secondaire n'a été observé non plus.
Interaction
Il est impossible de procéder à une inhalation avec ce médicament en association avec des bronchodilatateurs à haute vitesse. Dans les cas où il est nécessaire de les appliquer, ils sont administrés en premier, après quoi une inhalation avec du zanamivir est effectuée.
Conditions de vente
Avec une recette.
Conditions de stockage
Conserver à une température de l'air ne dépassant pas 30 degrés.
Durée de vie
Peut être stocké pendant cinq ans.
Analogues de Relenza
Les analogues de Relenza sont:
Avis sur Relenze
Selon les critiques de Relenze, le médicament a une efficacité très élevée, un soulagement significatif vient après la première inhalation. Les effets secondaires sont rares.
Prix Relenza, où acheter
Le prix de Relenza est en moyenne de 1200 roubles.
RELENZA
RELENZA - le nom latin du médicament RELENZA
Titulaire du certificat d'inscription:
GlaxoSmithKline Trading CJSC
Produit par:
GLAXO WELLCOME PRODUCTION
Code ATX pour RELENZ
Avant d'utiliser RELENZA, vous devriez consulter votre médecin. Ce manuel d'instruction est destiné uniquement à titre d'information. Pour plus d'informations, reportez-vous aux annotations du fabricant.
Groupe clinico-pharmacologique
10.001 (médicament antiviral)
Forme de libération, composition et emballage
Poudre pour l'inhalation dosée blanche ou presque blanche.
Excipients: lactose monohydraté.
Rotadisk (5) - boîtes en plastique (1) complètes avec un diskhaler (1 unité) - emballages en carton.
Action pharmacologique
Médicament antiviral, inhibiteur hautement sélectif de la neuraminidase (enzyme de surface du virus de la grippe). La neuraminidase virale permet la libération de particules virales à partir d'une cellule infectée et peut accélérer la pénétration du virus à travers la barrière muqueuse à la surface des cellules épithéliales, garantissant ainsi l'infection d'autres cellules des voies respiratoires. L'activité inhibitrice du zanamivir est démontrée à la fois in vitro et in vivo et inclut les 9 sous-types de virus de la neuraminidase influenza, y compris: circulant et virulent pour diverses espèces. La demi-concentration inhibitrice (IC50) des souches virales A et B est comprise entre 0,09 et 95,2 pM.
La réplication du virus grippal est limitée à l'épithélium de surface des voies respiratoires. Le zanamivir agit dans l'espace extracellulaire en réduisant la reproduction des deux types de virus grippaux A et B, en empêchant la libération de particules virales de l'épithélium de surface des voies respiratoires.
L'efficacité de l'utilisation du zanamivir par inhalation a été confirmée par des essais cliniques contrôlés. L’utilisation du zanamavir dans le traitement des infections aiguës causées par le virus de la grippe a entraîné une diminution de la libération du virus (par rapport au placebo). Le développement de la résistance au zanamivir n’est pas enregistré.
Efficacité clinique et sécurité
Le zanamivir, utilisé à des doses utilisées dans le traitement de l'influenza dans les groupes de personnes en bonne santé et à risque (généralement en contact avec la maladie), atténue les symptômes et raccourcit la durée de la maladie. Une analyse combinée des résultats de 3 études a montré que le délai médian d'atténuation des symptômes de la maladie était réduit à 1,5 jour chez les patients du groupe zanamivir par rapport aux patients du groupe placebo (p
Il a été démontré que le zanamivir était également efficace pour prévenir la grippe chez les enfants de plus de 5 ans et chez les adultes. Le pourcentage de protection efficace est de 67-79% comparé au placebo et de 56-61% comparé au contrôle actif.
Pharmacocinétique
En cas d’utilisation par inhalation, la biodisponibilité absolue du médicament est faible (en moyenne 2%). L'absorption systémique est d'environ 10-20%. Après une dose unique de 10 mg Cmax, elle atteint 97 ng / ml et est atteinte au bout de 1,25 heure en raison d’une faible absorption, la concentration de la substance active dans le plasma sanguin est faible (un faible degré d’absorption demeure lors d’inhalations répétées).
Après inhalation, le zanamivir est distribué dans les tissus des voies respiratoires, atteignant des concentrations élevées. Lorsqu'il est utilisé en dose unique de 10 mg de zanamivir est déterminé dans la couche épithéliale des voies respiratoires, qui est le principal site de réplication du virus de la grippe.
La concentration de zanamivir 12 heures et 24 heures après l'inhalation est d'environ 340 et 52 fois, respectivement, la valeur de CI50 moyenne de la neuraminidase virale. Une concentration élevée de zanamivir dans les voies respiratoires permet une inhibition rapide de la neuraminidase virale.
Le zanamivir s'accumule principalement dans les tissus de l'oropharynx et des poumons (en moyenne, respectivement, 77,6% et 13,2%).
Métabolisme et excrétion
Le zanamivir est excrété par les reins sous forme inchangée et n'est pas métabolisé.
Le zanamivir T1 / 2 après inhalation varie de 2,6 à 5,05 h. La clairance totale - de 2,5 à 10,9 l / h.
Pharmacocinétique dans des situations cliniques spéciales
Les patients âgés recevant une dose thérapeutique de 20 mg / jour ont une faible biodisponibilité (10 à 20%), ce qui entraîne l'absence d'effet systémique du zanamivir. Des modifications de la pharmacocinétique associées à l'âge sont peu probables (aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire).
Chez les enfants, la pharmacocinétique du zanamivir a été évaluée dans le cadre d’une étude contrôlée chez 24 patients âgés de 3 mois à 12 ans, à l’aide d’un nébuliseur (10 mg) et d’un inhalateur de poudre (10 mg). Les paramètres pharmacocinétiques chez les enfants ne différaient pas de ceux chez les adultes.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale, lors de l’utilisation de doses thérapeutiques de 20 mg, la biodisponibilité est faible, de 10 à 20%. Par conséquent, les concentrations systémiques de zanamivir sont insignifiantes. Étant donné le large éventail d'innocuité des médicaments, une augmentation possible des concentrations systémiques chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère reste cliniquement non significative et ne nécessite pas de correction du schéma posologique.
Le zanamivir n'étant pas métabolisé, une violation de la fonction hépatique ne nécessite pas de schéma posologique de correction.
RELENE: DOSAGE
Il est uniquement destiné à une administration par inhalation aux voies respiratoires à l'aide de l'inhalateur à décharge fourni. Vous devez prendre d'autres médicaments pour l'inhalation, tels que les bronchodilatateurs à haute vitesse, avant le début de l'inhalation de Relenza.
Dans le traitement des virus grippaux A et B, il est recommandé aux adultes et aux enfants de plus de 5 ans de prendre 2 inhalations (2 × 5 mg) 2 fois / jour pendant 5 jours. Dose journalière - 20 mg.
Les patients âgés et les patients présentant une insuffisance rénale et un ajustement de la dose au foie sont nécessaires.
Pour un effet optimal, le traitement doit être instauré le plus tôt possible.
Afin de prévenir les virus grippaux A et B, il est recommandé aux adultes et aux enfants de plus de 5 ans de prendre 2 inhalations (2 × 5 mg) une fois par jour pendant 10 jours. Dose quotidienne - 10 mg. La durée de la prévention peut être prolongée à 1 mois si le risque de maladie persiste plus de 10 jours.
Aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire chez les patients âgés et chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique.
Règles d'application
Le dispositif Diskhaler est utilisé pour les inhalations d’un rotadisque (forme de Relenza). Diskhaler comprend les parties suivantes:
- cas avec un couvercle et une aiguille en plastique pour percer une cellule de rotadisque;
- étui pour embout buccal;
- plateau coulissant avec embout buccal et roue tournante
- sur lequel rotadisk est placé.
Rotadisk se compose de 4 blisters, chacun contenant une dose spécifique du médicament.
Rotadisk peut être stocké dans le Dischaler pour appareil d’inhalation, mais le blister doit être percé juste avant que le médicament ne soit inhalé. Le non-respect de cette recommandation peut perturber le fonctionnement du Diskhaler et, en conséquence, réduire l'efficacité du médicament.
Important: ne percez pas le disque rotatif avant qu’il ne soit placé dans le Diskhaler.
Téléchargez rotadisk dans Diskhaler
1. Retirez le boîtier de l'embout buccal et assurez-vous qu'il est propre à l'intérieur et à l'extérieur.
2. Tirez doucement sur le tiroir jusqu'à ce que les clips en plastique sortent, en saisissant les coins du tiroir. Tirez le plateau à fond pour que les encoches sur le côté des pinces soient visibles.
3. Tirez le plateau complètement en appuyant sur les encoches situées sur le côté des pinces avec le pouce et l'index.
4. Placez le disque rotatif sur les cellules de roue et réinsérez le plateau dans le Diskhaler.
1. Soulevez le couvercle du disque jusqu'à la butée afin de percer les feuilles supérieure et inférieure du Rotadisc. Fermez le couvercle.
Important: Ne soulevez pas le couvercle tant que le tiroir n'est pas complètement installé.
2. Après une expiration complète, placez l'embout buccal entre les dents, refermez l'embout buccal avec les lèvres sans fermer les trous d'aération situés de chaque côté de l'embout buccal. Prenez une respiration lente et profonde (toujours par la bouche, pas par le nez). Retirez l'embout buccal de la bouche. Retenez votre souffle autant que possible. Expirez lentement. N'expirez pas dans l'inhalateur.
3. Tirez doucement le tiroir jusqu'à ce qu'il se bloque, sans appuyer sur les clips, et poussez-le. Dans ce cas, le rotadisque transformera une cellule et sera prêt pour la prochaine inhalation.
Important: la cellule ne doit être percée qu’immédiatement avant l’inhalation.
Pour effectuer des inhalations répétées, répétez les étapes 1 et 2.
Remplacement d'un disque rotatif vide
Chaque rotadis contient 4 cellules. Après quatre inhalations, remplacez un rotadis vide par un nouveau (p.2-4).
Important: les enfants doivent utiliser un dispositif d'inhalation sous la surveillance d'un adulte.
Surdose
Un surdosage accidentel est peu probable en raison de l'administration dosée, de la voie d'administration et de la faible biodisponibilité du médicament.
Avec une utilisation par inhalation de 64 mg / jour (plus de 3 fois la dose journalière recommandée), aucun effet secondaire n'a été enregistré. En outre, ils ne sont pas enregistrés avec l'utilisation parentérale du médicament à une dose de 1,2 g / jour pendant 5 jours.
Interaction médicamenteuse
Données sur les interactions médicamenteuses médicament Relenza non fournies.
Grossesse et allaitement
L’efficacité et la sécurité du zanamivir pendant la grossesse et l’allaitement (allaitement au sein) n’ont pas été étudiées.
Des études expérimentales sur des animaux ont montré que le zanamivir pénètre dans la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel. Cependant, aucun effet tératogène ni diminution de la fertilité ni manifestation clinique d'anomalies pendant les périodes prénatale et postnatale n'ont été observés. Il n'y a aucune information sur la pénétration à travers la barrière placentaire ou dans le lait maternel chez l'homme.
Toutefois, le zanamivir ne doit pas être utilisé pendant la grossesse ni pendant l'allaitement, en particulier au cours du premier trimestre, sauf dans les cas où les avantages escomptés de son utilisation pour la mère dépassent les risques potentiels pour le fœtus.
RELENZA: EFFETS INDÉSIRABLES
Dans les études cliniques contrôlées, l’incidence des effets indésirables est similaire dans les groupes zanamivir et placebo. Les messages spontanés contenaient des informations sur les réactions indésirables à l’utilisation du zanamivir et ont été classés comme suit: très souvent (≥1 / 10), souvent (≥1 / 100,
Réactions allergiques: très rarement - réactions allergiques, y compris gonflement du visage et du larynx.
Du côté du système respiratoire: très rarement - bronchospasme, difficulté à respirer.
Réactions dermatologiques: très rarement - éruptions cutanées, urticaire, réactions cutanées graves, y compris érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.
Termes et conditions de stockage
Le médicament doit être conservé hors de la portée des enfants à une température ne dépassant pas 30 ° C. Durée de vie - 5 ans.
Des indications
- traitement et prévention de l'infection,
- causés par les virus grippaux de types A et B,
- chez les enfants de plus de 5 ans et les adultes.
Contre-indications
- hypersensibilité au médicament.
Des précautions doivent être prescrites le médicament pour les maladies des voies respiratoires, accompagnées de bronchospasme (y compris les antécédents).
Instructions spéciales
De très rares cas individuels de bronchospasme et / ou d'altération de la fonction respiratoire après l'utilisation de zanamavir ont été rapportés, notamment: sans maladie antérieure dans l'histoire. Si l'un des phénomènes ci-dessus se développe, vous devez arrêter de prendre le zanamivir et consulter un médecin.
Les patients souffrant d'affections respiratoires doivent disposer d'un bronchodilatateur à courte portée pour le traitement du zanamivir en ambulance.
L'infection causée par le virus de la grippe peut être associée à divers troubles neurologiques et comportementaux. Les informations reçues après la commercialisation (principalement chez des enfants japonais) ont été associées à des convulsions, du délire, des hallucinations et des comportements déviants chez des patients infectés par le virus de la grippe et prenant des inhibiteurs de la neuraminidase, notamment le zanamivir. Ces phénomènes ont été observés principalement dans les premiers stades de la maladie, ont souvent eu un début soudain et un début rapide des résultats. Le lien de causalité entre l'absorption de zanamivir et les événements indésirables susmentionnés n'a pas été prouvé. En cas de survenue de symptômes neuropsychiatriques, il est nécessaire d'évaluer le rapport bénéfice / risque d'un traitement ultérieur par le zanamivir pour chaque patient.
Influence sur l'aptitude à conduire des moyens de transport et des mécanismes de commande
Utilisation en violation de la fonction rénale
Les patients dont la fonction rénale est altérée ne nécessitent pas d'ajustement posologique.
Utiliser en violation du foie
Les patients du foie ajustement de la dose n'est pas nécessaire.
Conditions de vente en pharmacie
Le médicament est disponible sur ordonnance.
Numéros d'enregistrement
poudre pour inhalation dosée à 5 mg / 1 dose: 4 doses de rotadiski (5 unités dans un ensemble avec dischaler) LSR-000095 (2031-05-07 - 0000-00-00)