Tamiflu: mode d'emploi, analogues et critiques

Pharyngite

Tamiflu est un médicament antiviral, un précurseur médicamenteux utilisé pour prévenir et traiter la grippe.

Il contient de l'oseltamivir, un précurseur médicamenteux métabolisé dans l'organisme en carboxylate d'oseltamivir. Le métabolite actif de l'oseltamivir inhibe de manière compétitive et sélective la neurominidase des virus grippaux B et A, ce qui empêche la libération de virus nouvellement formés à partir de cellules infectées et leur pénétration dans des cellules saines.

Tamiflu prévient le développement de la maladie à ses débuts - le carboxylate d'oseltamivir inhibe la réplication du virus et réduit son pouvoir pathogène.

En tant que prophylactique, il réduit considérablement (de 92%) l’incidence de la grippe chez les personnes qui ont été en contact avec des personnes infectées.

N'affecte pas la formation d'anticorps dirigés contre le virus de la grippe, y compris chez les patients recevant un vaccin antigrippal inactivé. Il n’ya pas de développement de résistance aux médicaments dans la prévention de la grippe saisonnière et post-exposition.

La composition de 1 capsule de Tamiflu 75 comprend:

  • Ingrédient actif: oseltamivir - 75 mg (sous forme de phosphate d’oseltamivir - 98,5 mg);
  • Composants auxiliaires: talc, povidone K30, amidon prégélatinisé, croscarmellose sodique, stéarylfumarate de sodium;
  • Corps de la capsule: gélatine, dioxyde de titane, colorant de fer, oxyde noir;
  • Capsules: gélatine, dioxyde de titane, oxyde de fer rouge et jaune.

Il n’existe aucune preuve d’efficacité dans le traitement de maladies causées par d’autres agents pathogènes que les virus grippaux A et B.

Indications d'utilisation

Qu'est-ce qui aide Tamiflu? Selon les instructions, le médicament est prescrit dans les cas suivants:

  • traitement de la grippe chez les adultes et les enfants de plus d'un an;
  • prévention de la grippe chez les adultes et les adolescents âgés de plus de 12 ans et appartenant à des groupes exposés à un risque accru d’infection par le virus (dans les unités militaires et les grandes équipes de production, chez les patients affaiblis);
  • prévention de la grippe chez les enfants âgés de plus d'un an.

Instructions pour l'utilisation Tamiflu 75 mg, dosage

Le médicament est pris par voie orale, avec les repas ou indépendamment du repas. La tolérance du médicament peut être améliorée si elle est prise avec les repas.

Les adultes, les adolescents ou les enfants qui ne peuvent pas avaler une gélule peuvent également recevoir Tamiflu sous forme de poudre pour préparer une suspension pour administration par voie orale.

Le médicament doit être démarré au plus tard 2 jours après l’apparition des symptômes de la grippe.

Pour le traitement de la grippe, les doses standard de Tamiflu 75 mg sont utilisées conformément aux instructions:

  • Adultes et adolescents âgés de 12 ans et plus - 1 capsule du médicament 2 fois par jour - 5 jours. L'augmentation de la dose de plus de 150 mg / jour n'augmente pas l'effet.
  • Enfants âgés de 8 ans et plus pesant plus de 40 kg et capables d’avaler des gélules - 1 gélule 2 fois par jour pendant 5 jours.

À des fins prophylactiques, le mode d'emploi recommande les dosages suivants:

  • Adultes et adolescents âgés de 12 ans et plus - 1 capsule de Tamiflu 75 mg 1 fois par jour pendant au moins 10 jours après le contact avec le patient. Au cours de l'épidémie de grippe saisonnière, 75 mg 1 fois par jour pendant 6 semaines.
  • Enfants âgés de 8 ans et plus pesant plus de 40 kg - 1 capsule, 75 mg 1 fois par jour.

L'effet préventif dure aussi longtemps que la prise du médicament.

Instructions spéciales

Les patients présentant une insuffisance hépatique d'intensité légère ou modérée, les insuffisants rénaux (clairance de la créatinine supérieure à 30 ml / min), ainsi que les patients âgés, un ajustement de la posologie n'est pas nécessaire.

Avec une clairance de la créatinine de 10-30 ml / min, il est nécessaire de réduire la dose de Tamiflu à 75 mg une fois par jour tous les jours pendant 5 jours (pendant le traitement).

Lors de la prévention de la grippe chez les patients présentant une clairance de la créatinine de 10 à 30 ml / min, réduire la dose à 30 mg par jour en suspension ou transférer le patient recevoir le médicament tous les deux jours à une dose de 75 mg par jour.

Effets secondaires

L’instruction met en garde contre la possibilité que les effets secondaires suivants se développent lorsque Tamiflu est prescrit:

  • nausées, vomissements (généralement lors de la prise de doses élevées ou dans les premiers jours de traitement), insomnie, vertiges;
  • rarement - diarrhée, faiblesse, fatigue, mal de tête, congestion nasale, mal de gorge, toux, douleur abdominale.

Contre-indications

Tamiflu est contre-indiqué dans les cas suivants:

  • intolérance individuelle aux composants du médicament;
  • insuffisance rénale sévère;
  • âge des enfants de moins de 1 an.
  • pendant la grossesse et l'allaitement.

Surdose

En cas de surdosage, il est possible d’augmenter ou de provoquer des effets indésirables. Traitement symptomatique.

Analogues de Tamiflu, prix en pharmacie

Si nécessaire, vous pouvez remplacer Tamiflu 75 mg par un équivalent pour obtenir des effets thérapeutiques: il s'agit des médicaments:

Pour choisir des analogues, il est important de comprendre que les instructions d'utilisation de Tamiflu, le prix et les examens de médicaments ayant une action similaire ne s'appliquent pas. Il est important de consulter un médecin et de ne pas remplacer le médicament de manière indépendante.

Prix ​​dans les pharmacies russes: Tamiflu capsules 75 mg 10 pcs. - de 1210 à 1321 roubles, selon 728 pharmacies.

Tenir hors de portée des enfants à une température ne dépassant pas 25 ° C. La durée de conservation de la poudre - 2 ans, capsules - 7 ans. Conditions de vente en pharmacie - prescription.

Que disent les avis?

Selon les examens de médecins, Tamiflu agit efficacement sur les virus de la grippe - les patients soulignent qu'ils le prennent beaucoup moins fréquemment et plus facilement avec le médicament. Dans certains cas, il existe des effets indésirables, les plus fréquents étant les nausées et les diarrhées (principalement chez les enfants).

La plupart des mères sont satisfaites de l’effet du médicament lorsqu’il est prescrit aux enfants. Dans de nombreux cas, le taux de Prem Tamiflu en tant que mesure préventive avant d'aller à la maternelle ou à l'école vous permet d'éviter d'infecter votre enfant avec le virus de la grippe.

Interaction avec d'autres médicaments

Le médicament peut être simultanément prescrit aux patients avec des médicaments antipyrétiques à base de paracétamol et d’analgésiques. Avec cette interaction médicamenteuse, aucun effet secondaire grave ni réaction négative du corps n'a été observé.

Tamiflu ne doit pas être associé à des enterosorbants ni à des antiacides, car dans ce cas, l’effet thérapeutique de l’oseltamivir est considérablement réduit.

Au cours des études cliniques, les capsules Tamiflu ont été associées à des médicaments tels que: diététique thiazidique, inhibiteurs des récepteurs de l'histamine H2, xanthines, antalgiques non narcotiques, corticostéroïdes, corticostéroïdes, hormones.

Tamiflu - instructions pour l'utilisation, les critiques, les analogues et les formes de libération (gélules 30 mg, 45 mg et 75 mg ou comprimés, poudre pour suspension) médicaments pour le traitement et la prévention de la grippe chez l'adulte, l'enfant et pendant la grossesse

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Tamiflu. Il existe des critiques de visiteurs sur le site - consommateurs de ce médicament, ainsi que l'opinion de médecins spécialistes sur l'utilisation de Tamiflu dans leur pratique. Nous vous demandons d’ajouter plus activement vos commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou non à éliminer la maladie, quelles complications et quels effets secondaires ont été observés, peut-être non indiqués par le fabricant dans l’annotation. Analogues de Tamiflu avec analogues structuraux disponibles. Utilisation pour le traitement et la prévention de la grippe chez l’adulte, l’enfant, la grossesse et l’allaitement.

Tamiflu est un médicament antiviral. Le phosphate d'oseltamivir (l'ingrédient actif du Tamiflu) est un précurseur de médicament, son métabolite actif, l'oxeltamivir carboxylate (OK), est un inhibiteur efficace et sélectif de la neuraminidase des virus de la grippe A et B - une enzyme qui catalyse le processus de libération des particules virales nouvellement formées à partir de cellules infectées, leur pénétration dans les cellules épithéliales respiratoires. les voies et la propagation du virus dans le corps.

Il inhibe la croissance du virus de la grippe et la réplication du virus et sa pathogénicité, réduit la libération des virus de la grippe A et B de l'organisme.

Pharmacocinétique

Tamiflu est facilement absorbé par le tractus gastro-intestinal et est fortement converti en un métabolite actif par l'action des estérases hépatiques et intestinales. Au moins 75% de la dose ingérée entre dans la circulation systémique sous la forme du métabolite actif, moins de 5% sous la forme du médicament initial. Les concentrations plasmatiques des deux promédicaments et du métabolite actif sont proportionnelles à la dose et ne dépendent pas de la prise de nourriture. Selon des études chez l'animal, après ingestion de phosphate d'oseltamivir, son métabolite actif a été retrouvé dans tous les principaux foyers d'infection (poumons, broncho-lavages, muqueuse nasale, oreille moyenne et trachée) à des concentrations produisant un effet antiviral. Excrété (> 90%) sous forme de métabolite actif principalement par les reins. Le métabolite actif n'est plus transformé et est excrété par les reins (> 99%) par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire.

Des indications

  • traitement de la grippe chez les adultes et les enfants de plus d'un an;
  • prévention de la grippe chez les adultes et les adolescents âgés de plus de 12 ans et appartenant à des groupes exposés à un risque accru d’infection par le virus (dans les unités militaires et les grandes équipes de production, chez les patients affaiblis);
  • prévention de la grippe chez les enfants âgés de plus d'un an.

Formes de libération

Capsules 30 mg, 45 mg et 75 mg (parfois appelées à tort comprimés).

Poudre pour la préparation de suspensions pour administration orale (forme du médicament pour enfants).

Instructions pour l'utilisation et le dosage

Le médicament est pris par voie orale, avec les repas ou indépendamment du repas. La tolérance du médicament peut être améliorée si elle est prise avec les repas.

Les adultes, les adolescents ou les enfants qui ne peuvent pas avaler une gélule peuvent également recevoir le traitement Tamiflu sous forme de poudre pour préparer une suspension buvable.

Dans les cas où Tamiflu n'est pas sous forme de poudre pour administration orale, ou en cas de signes de vieillissement des gélules, ouvrez la gélule et versez son contenu dans une petite quantité (max. 1 c. À thé) d'un produit alimentaire sucré approprié (sirop au chocolat avec sans sucre ou sans sucre, miel, sucre brun clair ou sucre de table, dissous dans de l'eau, dessert sucré, lait concentré sucré, compote de pomme ou yogourt) pour masquer le goût amer. Le mélange doit être soigneusement mélangé et donné au patient dans son ensemble. Avalez le mélange immédiatement après la préparation.

Le médicament doit être démarré au plus tard 2 jours après l’apparition des symptômes de la grippe.

Les adultes et les adolescents âgés de 12 ans et plus se voient prescrire 75 mg (1 capsule à 75 mg ou 1 capsule à 30 mg + 1 capsule à 45 mg ou suspension) 2 fois par jour pendant 5 jours. L'augmentation de la dose de plus de 150 mg par jour n'augmente pas l'effet.

Les enfants âgés de 8 ans et plus ou pesant plus de 40 kg et pouvant avaler des gélules peuvent également recevoir des gélules de Tamiflu 75 mg (1 gélule 75 mg ou 1 gélule 30 mg + 1 gélule 45 mg) jour

Enfants de 1 an et plus recommandés poudre en suspension pour administration orale ou capsules de 30 mg et 45 mg (pour les enfants de plus de 2 ans).

Le schéma posologique recommandé pour Tamiflu sous forme de gélules à 30 mg et à 35 mg ou de suspensions pour les enfants, en fonction du poids de l'enfant:

  • inférieur ou égal à 15 kg - 30 mg 2 fois par jour;
  • plus de 15-23 kg - 45 mg 2 fois par jour;
  • plus de 23-40 kg - 60 mg 2 fois par jour;
  • plus de 40 kg - 75 mg 2 fois par jour.

Pour le dosage, la suspension doit utiliser la seringue jointe étiquetée 30 mg, 45 mg et 60 mg. La quantité requise de suspension est prélevée dans le flacon avec une seringue doseuse, transférée dans un gobelet doseur et prise par voie orale.

Le médicament doit être démarré au plus tard 2 jours après le contact avec le patient.

Adultes et adolescents âgés de 12 ans et plus Tamiflu a prescrit 75 mg (1 capsule à 75 mg ou 1 capsule à 30 mg + 1 capsule à 45 mg ou suspension) 1 fois par jour par voie orale pendant au moins 10 jours après le contact avec le patient. Au cours de l'épidémie de grippe saisonnière, 75 mg 1 fois par jour pendant 6 semaines. L'effet préventif dure aussi longtemps que la prise du médicament.

Les enfants âgés de 8 ans et plus ou pesant plus de 40 kg et qui peuvent avaler des gélules peuvent également être prescrits pour la prévention de 75 mg (1 gélule 75 mg ou 1 gélule 30 mg + 1 gélule 45 mg) 1 fois par an. jour

Pour les enfants âgés de 1 an et plus, le médicament sous forme de suspension ou de gélules de 30 mg et 45 mg est prescrit en prophylaxie aux doses suivantes:

  • inférieur ou égal à 15 kg - 30 mg une fois par jour;
  • plus de 15-23 kg - 45 mg 1 fois par jour;
  • plus de 23-40 kg - 60 mg une fois par jour;
  • plus de 40 kg - 75 mg 1 fois par jour.

Pour le dosage, la suspension doit utiliser la seringue jointe étiquetée 30 mg, 45 mg et 60 mg. La quantité requise de suspension est prélevée dans le flacon avec une seringue doseuse, transférée dans un gobelet doseur et prise par voie orale.

Préparation de la suspension de Tamiflu à partir de poudre

1. Tapotez doucement le flacon fermé plusieurs fois avec votre doigt pour que la poudre se répartisse au fond du flacon.

2. Mesurez 52 ml d'eau à l'aide d'une tasse à mesurer et remplissez-la au niveau spécifié.

3. Ajoutez 52 ml d'eau dans le flacon, fermez le capuchon et agitez bien pendant 15 secondes.

4. Retirez le capuchon et insérez l'adaptateur dans le goulot de la bouteille.

5. Vissez fermement le flacon avec le capuchon pour assurer le bon positionnement de l'adaptateur.

L'étiquette de la bouteille doit indiquer la date de péremption de la suspension préparée. Avant d'utiliser le flacon avec la suspension préparée, il faut le secouer. Pour le dosage de la suspension, une seringue de dosage est attachée avec des étiquettes indiquant les niveaux de dose de 30 mg, 45 mg et 60 mg.

Préparation extamporale de la suspension de Tamiflu à partir de gélules

Dans les cas où les adultes, les adolescents et les enfants ont des problèmes pour avaler les gélules et que Tamiflu se présente sous forme de poudre pour préparer une suspension pour administration par voie orale ou en cas de signes de vieillissement des gélules, ouvrir la gélule et vider son contenu en petite quantité (max. une cuillère à thé) d'un produit alimentaire sucré approprié (comme indiqué ci-dessus) afin de masquer le goût amer. Le mélange doit être soigneusement mélangé et donné au patient dans son ensemble. Avalez le mélange immédiatement après la préparation.

Effets secondaires

  • des nausées et des vomissements;
  • la diarrhée;
  • une bronchite;
  • douleur abdominale;
  • saignements gastro-intestinaux;
  • des vertiges;
  • maux de tête;
  • toux
  • troubles du sommeil;
  • faiblesse
  • douleurs de divers endroits;
  • la rhinorrhée;
  • infections des voies respiratoires supérieures;
  • asthme (y compris exacerbation);
  • otite moyenne aiguë;
  • une pneumonie;
  • la sinusite;
  • une dermatite;
  • lymphadénopathie;
  • une dermatite;
  • éruption cutanée;
  • l'eczéma;
  • l'urticaire;
  • érythème polymorphe;
  • Syndrome de Stevens-Johnson;
  • réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes;
  • angioedema;
  • l'hépatite;
  • des convulsions;
  • le délire (y compris les symptômes tels que la conscience altérée, la désorientation dans le temps et l'espace, le comportement anormal, les idées délirantes, les hallucinations, l'agitation, l'anxiété, les cauchemars).

Contre-indications

  • insuffisance rénale chronique (hémodialyse permanente, dialyse péritonéale chronique, CC inférieur à 10 ml / min);
  • hypersensibilité au médicament.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Dans les études sur la toxicité sur la reproduction d'animaux (rats, lapins), aucun effet tératogène n'a été observé. Des études chez le rat n'ont révélé aucun effet indésirable de l'oseltamivir sur la fertilité. L'exposition chez le fœtus était de 15 à 20% de celle de la mère.

Au cours des études précliniques, Tamiflu et son métabolite actif ont pénétré dans le lait des rates allaitantes. On ne sait pas s'il y a excrétion d'oseltamivir ou du métabolite actif dans le lait chez l'homme, mais leur quantité dans le lait maternel peut être de 0,01 mg par jour et de 0,3 mg par jour, respectivement.

Depuis les données sur l'utilisation du médicament chez la femme enceinte ne suffisent pas, Tamiflu ne devrait être prescrit pendant la grossesse ou l'allaitement que si les avantages éventuels de son utilisation pour la mère dépassent les risques potentiels pour le fœtus ou le nourrisson.

Utilisation chez les enfants

Tamiflu ne doit pas être administré aux enfants de moins de 1 an.

Instructions spéciales

Des convulsions et des troubles neuropsychiatriques de type délire ont été rapportés chez des patients (principalement des enfants et des adolescents) ayant pris Tamiflu pour traiter la grippe. Ces cas étaient rarement accompagnés d’actes mettant la vie en danger. Le rôle de Tamiflu dans le développement de ces phénomènes est inconnu. Des troubles neuropsychiatriques similaires ont également été observés chez des patients grippés n'ayant pas reçu Tamiflu.

Lors de l'application de Tamiflu, une surveillance attentive du comportement des patients, en particulier des enfants et des adolescents, est recommandée pour identifier les signes de comportement anormal.

Il n’existe aucune donnée sur l’efficacité de Tamiflu dans le traitement de maladies causées par d’autres agents pathogènes que les virus grippaux A et B.

Dans le traitement et la prévention de la grippe chez les patients présentant un CC de 10 à 30 ml / min, un ajustement de la dose du médicament Tamiflu est nécessaire. Les recommandations pour l'ajustement de la dose chez les patients sous hémodialyse, dialyse péritonéale et chez les patients avec un QA ≤ 10 ml / min sont absentes.

Un flacon de Tamiflu (30 g de poudre pour suspension buvable) contient 25,713 g de sorbitol. Lorsque vous prenez Tamiflu à une dose de 45 mg, 2 fois par jour, 2,6 g de sorbitol sont ingérés. Chez les patients présentant une intolérance congénitale au fructose, cette quantité dépasse le taux quotidien de sorbitol.

Interaction médicamenteuse

Selon les études pharmacologiques et pharmacocinétiques, des interactions médicamenteuses cliniquement significatives sont peu probables.

Le phosphate d'oseltamivir est fortement transformé en un métabolite actif sous l'action des estérases, principalement présentes dans le foie. Les interactions médicamenteuses provoquées par la compétition et la liaison aux centres actifs des estérases transformant le phosphate d'oseltamivir en substance active ne sont pas représentées. Le faible degré de liaison de l'oseltamivir et du métabolite actif avec les protéines ne suggère pas qu'il existe une interaction associée au déplacement des médicaments de l'association avec les protéines.

In vitro, le phosphate d'oseltamivir et le métabolite actif ne constituent pas le substrat préféré des oxydases polyfonctionnelles du système du cytochrome P450 ni des glucuronyltransférases. Il n'y a aucune raison d'interagir avec les contraceptifs oraux.

La cimétidine, un inhibiteur non spécifique des isoenzymes du système du cytochrome P450 et en compétition dans le processus de sécrétion tubulaire avec des préparations alcalines et des cations, n'affecte pas les concentrations plasmatiques d'oseltamivir et de son métabolite actif.

Il est peu probable que des interactions cliniquement significatives avec la compétition pour la sécrétion tubulaire soient associées, compte tenu de la marge de sécurité de la plupart de ces médicaments, de la voie d'élimination du métabolite actif, l'oseltamivir (filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire anionique), ainsi que de la capacité d'excrétion de chacune des voies.

Le probénécide entraîne une augmentation d'environ 2 fois l'ASC du métabolite actif de l'oseltamivir (en réduisant la sécrétion tubulaire active dans les reins). Toutefois, aucune adaptation posologique avec l'utilisation simultanée de probénécide n'est nécessaire, compte tenu de la marge de sécurité du métabolite actif.

L'administration simultanée d'amoxicilline n'affecte pas les concentrations plasmatiques d'oseltamivir et de ses composants, ce qui démontre une faible compétition pour l'élimination par la sécrétion tubulaire anionique.

L'administration simultanée de paracétamol n'affecte pas les concentrations plasmatiques d'oseltamivir et de son métabolite actif, ni de paracétamol.

L'interaction pharmacocinétique de l'oseltamivir, son principal métabolite, n'a pas été détectée lors de l'administration simultanée de paracétamol, d'acide acétylsalicylique, de cimétidine ou d'agents antiacides (hydroxyde d'aluminium et de magnésium, carbonate de calcium).

Au cours des études cliniques, Tamiflu a été prescrit avec des médicaments couramment utilisés, tels que les inhibiteurs de l'ECA (énalapril, captopril), les diurétiques thiazidiques (bendrofluméthiazide), des antibiotiques (pénicilline, céphalosporines, azithromycine, érythromycine) et des ), bêtabloquants (propranolol), xanthines (théophylline), sympathomimétiques (pseudoéphédrine), agonistes des récepteurs opioïdes (codéine), corticoïdes, bronchodilatateurs inhalés, acide acétylsalicylique, ibuprofène, paracétam ol. Des changements dans la nature ou la fréquence des événements indésirables n’ont pas été observés.

Analogues du médicament Tamiflu

Analogues structurels de la substance active:

Analogues pour l'effet anti-influenza:

  • Agrippal S1;
  • AnGriCaps Maxim;
  • Antigrippin-maximum;
  • Araglin D;
  • Begrivak;
  • Ingavirine;
  • Influvac;
  • Rec 19;
  • Le néovir;
  • Oxodihydroacridinyl acétate de sodium;
  • Relenza;
  • Theraflu contre le rhume et la grippe;
  • Tsitovir-3;
  • CigaPan;
  • Ergoferon.

Utilisé pour traiter les maladies: grippe, prévention de la grippe

Tamiflu

Description au 02/11/2015

  • Nom latin: Tamiflu
  • Code ATC: J05AH02
  • Ingrédient actif: Oseltamivir (Oseltamyvir)
  • Fabricant: GmbH, Catalent Allemagne Schorndorf (Allemagne), Ltd. F.Hoffmann-La Roche (Suisse)

La composition

Une gélule de Tamiflu contient 30, 45 ou 75 mg de l'ingrédient actif oseltamivir (phosphate d'oseltamivir) + amidon, croscarmellose sodique, stéarylfumarate de sodium, gélatine, dioxyde de titane, colorants d'oxyde de fer noir, rouge et jaune, Pidin K30, talc.

Un flacon de médicament contient 30 mg de l'ingrédient actif, l'oseltamivir phosphate + dioxyde de titane, la gomme de xanthane, la saccharine sodique, le sorbitol, le citrate de sodium, le permasil Tutti-Frutti. Après préparation de la suspension, la teneur en oseltamivir est de 12 mg par millilitre.

Formulaire de décharge

Le médicament est libéré sous forme de capsules de gélatine dans des plaquettes de 10 capsules, dans un paquet de carton une plaquette. Les capsules sont solides, opaques. La capsule a un boîtier gris avec l'inscription "ROCHE" et un capuchon jaune pâle portant l'inscription "30 mg", "45 mg" ou "75 mg". Les inscriptions sont faites à l'encre bleu clair. À l'intérieur de chacune des tablettes se trouve une fine poudre blanche et jaune pâle.

Moyens sous forme de poudre pour la préparation de suspensions produites dans des bouteilles protectrices contre la lumière d’une capacité de 30 grammes. Le kit est livré avec un adaptateur en plastique et une seringue doseuse avec une tasse à mesurer. L'ensemble est en paquets de carton avec une partition. La poudre elle-même est blanche ou légèrement jaunâtre, dégage une odeur et un goût fruités agréables. Poudre grande, granulée. Après mélange avec de l'eau, une suspension opaque de couleur blanche ou jaune se forme.

Action pharmacologique

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

L'oseltamivir est un précurseur de médicament. Un de ses métabolites actifs, le carboxylate d'oseltamivir, est un inhibiteur sélectif des neuraminidases des virus de la grippe A et B. Il active la libération de virus à partir de cellules infectées et est responsable de la reproduction et de la propagation d'agents nocifs dans tout le corps, en particulier dans l'épithélium des voies respiratoires.

Il existe des processus de suppression de la réplication des virus et de réduction de leur pouvoir pathogène. L'activité d'excrétion et de distribution des agents du corps du porteur de la maladie diminue également.

Le médicament facilite l'évolution de la maladie, raccourcit la durée de la maladie, réduit le risque de complications telles que bronchite, sinusite, otite ou pneumonie. Selon des études cliniques menées chez des enfants de moins de 12 ans, la durée de la maladie a diminué de 2 jours.

Avec l'utilisation prophylactique chez les patients qui entrent en contact avec des patients infectés, les membres de la famille d'un patient sont moins susceptibles de contracter la grippe de 92%.

Il est à noter que l'outil n'affecte pas l'intensité de la lutte de l'organisme contre la maladie, les anticorps sont produits normalement. Il n’ya pas eu de cas cliniquement significatif de pharmacorésistance.

Le phosphate d'oseltamivir est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal, où il est transformé en un métabolite actif par l'action des estérases intestinales et hépatiques. Détecter le métabolite actif dans le plasma sanguin devient possible dans la demi-heure qui suit l'administration. Le métabolite atteint sa concentration maximale en 2-3 heures. Le métabolite plasmatique est 20 fois plus élevé que celui de l'oseltamivir.

Les indicateurs pharmacocinétiques signifient ne pas dépendre de la prise de nourriture.

La substance active peut être trouvée dans la membrane muqueuse du nez et des bronches, dans les poumons, la trachée et l'oreille moyenne.

Le taux de liaison du métabolite aux protéines dans le plasma sanguin peut atteindre 3%, alors que le promédicament lie près de la moitié des protéines, mais n’affecte aucun paramètre pharmacodynamique.

Le médicament est éliminé (et son métabolite actif) par les reins et les selles (dans une faible mesure). La demi-vie est d'environ cinq à dix heures.

Les personnes souffrant d'insuffisance rénale grave peuvent avoir des difficultés à retirer le médicament de l'organisme. L'ASC sera inversement proportionnelle au degré de lésion organique. Lorsque pathologie hépatique, de tels modèles n'ont pas été observés.

Chez les patients âgés, il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie du médicament.

Chez les enfants de moins de 12 ans, le métabolisme du médicament est accéléré, le médicament est excrété près de 2 fois plus rapidement de l'organisme. À cet égard, la correction requise de la dose quotidienne.

Indications d'utilisation

Le médicament est prescrit pour la prévention et le traitement de la grippe

Pour le traitement de la grippe, le médicament peut être utilisé par des personnes à partir d’un an. En cas de pandémie de grippe, il est possible d’utiliser ce médicament chez les enfants de 6 à 12 mois.

Le médicament a montré la plus grande efficacité en cas d'administration dans les deux jours suivant l'infection et les premiers symptômes.

Tamiflu peut également être utilisé comme agent prophylactique après un contact avec des personnes infectées lors d'épidémies et de pandémies chez des personnes âgées de plus d'un an.

Il convient de noter que la prise du médicament ne remplace pas la vaccination contre le virus de la grippe. Avant d'utiliser l'outil, en particulier chez les enfants de 6 à 12 mois, vous devriez consulter votre médecin.

Contre-indications

  • si vous êtes allergique à l'un de ses composants;
  • enfants de moins de 6 mois;
  • insuffisance rénale chronique, avec créatinine Cl inférieure à 10 ml par minute.

Des précautions doivent être prises femmes enceintes et allaitantes, les enfants de 6 à 12 mois.

Effets secondaires

Lors de la prise du médicament le plus souvent manifesté: nausées, vomissements et maux de tête, en particulier dans les premiers jours.

Des groupes de patients adultes et adolescents ont été observés:

Les enfants peuvent avoir les effets indésirables suivants:

Au cours de la période suivant l'enregistrement, les effets secondaires suivants ont été identifiés (rarement manifestés, il n'a pas été établi s'ils étaient associés à la prise du médicament):

Tamiflu mode d'emploi (méthode et dosage)

Le médicament peut être pris avec les repas ou indépendamment du repas. Chez certains patients, le médicament est mieux absorbé si vous le buvez avec de la nourriture.

La posologie standard de 75 mg par jour peut être divisée en 2 parties, une capsule à 30 mg et une à 45 mg.

Il est préférable de commencer le traitement dès les premiers jours de la maladie, immédiatement après l'apparition des premiers symptômes.

Instructions pour l'utilisation des capsules Tamiflu pour le traitement de la grippe

Les adultes et les enfants à partir de 13 ans prennent 75 mg 2 fois par jour. La durée du traitement est de 5 jours.

Tamiflu pour les enfants de 1 à 12 ans est recommandé de fixer dans la quantité de 60 à 150 mg par jour, divisée en 2 doses. La durée du traitement est de 5 jours.

La posologie dépend de manière significative du poids de l'enfant:

  • avec un poids allant jusqu'à 15 kg - 60 mg par jour;
  • avec un poids de 15 à 23 kg - 90 mg;
  • enfants pesant de 23 à 40 - 120 mg par jour;
  • avec un poids supérieur à 40 mg - 150 mg.

Pour les enfants de six mois à un an, 3 mg par kg de poids corporel sont prescrits, 2 fois par jour. La durée du traitement est la même que pour les autres catégories d’âge.

Instructions pour les capsules pour la prévention

Il est recommandé de prendre les médicaments en tant qu'agent prophylactique dans les 2 jours suivant le contact avec le patient.

En règle générale, prenez une capsule 75 mg 1 fois par jour pendant 10 jours.

Pendant une épidémie, vous pouvez boire 75 mg, 1 fois par jour pendant 1,5 mois.

Tamiflu pour les enfants de moins de 12 ans est prescrit à titre de prophylaxie en fonction du poids:

  • jusqu'à 15 kg - 30 mg par jour;
  • de 15 à 23 kg - 45 mg par jour;
  • de 23 à 40 kg - 60 mg;
  • plus de 40 mg - 75 mg par jour.

La durée de réception des fonds est de 10 jours.

Si le patient a du mal à avaler la gélule ou si celle-ci semble inapte à la consommation, vous pouvez verser le contenu du comprimé dans une cuillère à thé. Ajoutez ensuite du sirop au chocolat, du sucre, du miel, du lait concentré ou un autre produit dans le récipient, ce qui peut masquer le goût désagréable de la poudre. Le produit préparé doit être consommé immédiatement après le mélange.

Instructions pour la préparation des suspensions

  • Agitez doucement le contenu du flacon pour répartir uniformément la poudre au fond.
  • Puis versez 52 ml d’eau dans une tasse à mesurer (jusqu’à la marque appropriée).
  • Ajoutez une quantité mesurée d'eau dans le flacon, fermez-le et agitez bien pendant au moins 15 secondes.
  • Retirez le capuchon de la bouteille et insérez l'adaptateur dans le goulot.
  • Bien ferme la bouteille. Assurez-vous que l'adaptateur est correctement positionné.

Sur l'étiquette, vous devez spécifier la date limite d'utilisation du médicament préparé. Avant de prendre la suspension, le flacon doit être bien agité. Mesurer la quantité requise de médicament à l’aide d’une seringue doseuse.

Pour les patients présentant des lésions rénales avec Cl creatinine 10-30 ml par minute, la posologie est réduite à 75 mg une fois par jour. La durée maximale d'admission - 5 jours. Avec l'administration prophylactique, la posologie est réduite à 75 mg tous les deux jours ou à 30 mg de suspension chaque jour.

La sécurité d'utilisation du médicament chez les enfants de moins de 6 mois et ceux souffrant d'une maladie du foie n'a pas été établie.

Si vous avez une gélule à 75 mg et que vous devez donner au patient une quantité plus faible d’oseltamivir:

  • Versez le contenu d'une capsule dans un petit récipient sec.
  • Mesurer avec une seringue graduée 5 ml d’eau et ajouter à la poudre. Bien mélanger
  • Si le dosage est nécessaire: 30 mg doivent être retirés 2 ml du mélange, si 45 - 3 ml, si 60 - 4 ml.
  • Injectez le contenu de la seringue dans un autre récipient.
  • Mélangez le contenu du deuxième récipient avec un édulcorant (sucre, miel, jus, yaourt), mélangez et donnez au patient.
  • S'il n'est pas possible de prendre tout le contenu du deuxième récipient à la fois, vous pouvez ajouter de l'eau et donner de l'eau au patient.

Surdose

Les cas de surdosage n'ont pas été rapportés.

Des nausées, des vertiges et des vomissements peuvent survenir. En cas de surdosage, il est nécessaire d'arrêter de prendre les fonds et de produire un traitement symptomatique.

En prenant jusqu'à un gramme du médicament a été observé que des nausées et des vomissements.

Interaction

En règle générale, il n’ya pas d’interaction médicamenteuse.

Lorsque le médicament est associé à du probénécide (ou à un autre moyen bloquant la sécrétion tubulaire), l'ASC du métabolite actif augmente d'environ 2 fois, mais il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie de l'agent antiviral.

Conditions de vente

Conditions de stockage

Le médicament doit être tenu hors de la portée des enfants.

Les capsules se conservent à une humidité normale, à une température ne dépassant pas 25 degrés.

La poudre pour suspension est stockée à une température de 15 à 25 degrés.

Les suspensions déjà préparées peuvent être conservées dans un endroit sombre à une température de 2 à 8 degrés (17 jours) ou de 15 à 25 degrés (10 jours).

Durée de vie

5 ans pour les gélules, 2 ans pour la poudre, 10 à 17 jours pour la suspension préparée.

Instructions spéciales

Chez les enfants et les adolescents, les patients grippés prenant Tamiflu, il y a eu des cas de convulsions et de délire. Cependant, aucune relation directe entre troubles psychonévrotiques et consommation de drogue n’a été constatée (résultats de trois études épidémiologiques à grande échelle indépendantes). Ces symptômes se sont manifestés chez les enfants qui n'ont pas pris ce médicament.

Chez les patients souffrant d'insuffisance rénale sévère, il est recommandé d'ajuster la posologie quotidienne, après consultation d'un spécialiste.

L'efficacité et la sécurité d'emploi de l'agent chez les personnes immunodéprimées n'ont pas été établies.

Prendre Tamiflu ne remplace pas le vaccin annuel contre la grippe. Le médicament protège contre la maladie seulement au moment de son admission.

L’efficacité de ce médicament contre d’autres maladies n’est pas connue (à l’exception des virus grippaux A et B).

Analogues de Tamiflu

Il n'existe pas d'analogue structurel pour le médicament à l'heure actuelle. Efficaces proches, mais quelque peu inférieurs, les analogues de Relenz, Floustol, Oseltamivir et Arbidol ne sont pas suffisamment étudiés.

Pendant la grossesse et l'allaitement

Lors d'une étude sur des mammifères animaux, il s'est avéré que l'oseltamivir passe dans le lait maternel. L'ingrédient actif et son métabolite actif ont été retrouvés chez des femmes allaitantes à des concentrations sous-thérapeutiques. Avant d'utiliser le médicament pendant l'allaitement devrait consulter un spécialiste.

Les femmes enceintes peuvent prendre le médicament après avoir évalué le rapport préjudice entre le fœtus et le bénéfice pour la mère (après avoir consulté un médecin).

Avis sur Tamiflu

À propos de la drogue répondent généralement bien:

  • "... des pilules froides chics";
  • "... tu bois et tu n'es plus malade";
  • "... quand je suis tombé malade, j'ai commencé à donner à mon mari et à mes enfants - ils ont récupéré en 3 jours."

Parmi les effets secondaires se plaignent le plus souvent des nausées et des selles molles (principalement chez les enfants).

Les critiques de Tamiflu pour les enfants sont bonnes. Certains boivent un traitement avec ce médicament comme traitement prophylactique avant d’envoyer un enfant à l’école ou à la maternelle.

Prix ​​Tamiflu où acheter

Le coût de 10 capsules de la dose de médicament de 75 mg est d'environ 1200 roubles.

Prix ​​Tamiflu dans les pharmacies sous forme de poudre pour la préparation de suspensions - 1198 roubles par bouteille de 30 grammes.

Tamiflu ® (Tamiflu ®)

Ingrédient actif:

Le contenu

Groupe pharmacologique

Classification nosologique (CIM-10)

Images 3D

La composition

Action pharmacologique

Posologie et administration

À l'intérieur, tout en mangeant ou peu importe le repas. La tolérance du médicament peut être améliorée si elle est prise avec les repas.

Les adultes, les adolescents ou les enfants qui ne peuvent pas avaler une gélule peuvent également recevoir le traitement par Tamiflu® sous une forme galénique en poudre pour suspension buvable.

Dans les cas où Tamiflu ® dans la forme posologique ne contient pas de poudre pour préparer une suspension pour administration orale ou en cas de signes de vieillissement des gélules (par exemple, fragilité accrue ou autres troubles physiques), ouvrez la gélule et videz son contenu dans une petite quantité (max. 1 c. À thé). ) un produit alimentaire sucré approprié (sirop au chocolat avec teneur en sucre normale ou sans sucre, miel, sucre brun clair ou sucre de table dissous dans de l'eau, dessert sucré, bête lait en poudre avec du sucre, de la compote de pommes ou du yogourt) pour masquer le goût amer. Le mélange doit être soigneusement mélangé et donné au patient dans son ensemble. Avalez le mélange immédiatement après la préparation. Des recommandations détaillées sont données dans la section Préparation extrusive de la suspension Tamiflu ®.

Schéma posologique standard

Traitement. Le médicament doit être démarré au plus tard 2 jours après le début des symptômes.

Adultes et adolescents de 12 ans et plus. 75 mg 2 fois par jour pendant 5 jours. L'augmentation de la dose de plus de 150 mg / jour n'augmente pas l'effet.

Enfants pesant plus de 40 kg ou de 8 à 12 ans. Les enfants qui peuvent avaler des gélules peuvent également recevoir un traitement en prenant 1 gélule. 75 mg 2 fois par jour pendant 5 jours.

Enfants de 1 an à 8 ans. Tamiflu® en poudre est recommandé pour la préparation d'une suspension pour administration orale de capsules de 12 mg / ml ou de 30 et 45 mg (pour les enfants de plus de 2 ans). Pour déterminer le schéma posologique recommandé, voir les instructions de Tamiflu® en poudre pour usage médical pour la préparation de suspensions buvables en capsules de 12 mg / ml ou de 30 et 45 mg.

La prévention. Le médicament doit être démarré au plus tard 2 jours après le contact avec les patients.

Adultes et adolescents de 12 ans et plus. 75 mg 1 fois par jour à l'intérieur pendant au moins 10 jours après le contact avec le patient. Au cours de l'épidémie de grippe saisonnière, 75 mg une fois par jour pendant 6 semaines. L'effet préventif dure aussi longtemps que la prise du médicament.

Enfants pesant plus de 40 kg ou de 8 à 12 ans. Les enfants qui peuvent avaler des gélules peuvent également recevoir un traitement prophylactique en prenant 1 gélule. 75 mg 1 fois par jour.

Enfants de 1 an à 8 ans. Tamiflu® en poudre est recommandé pour la préparation d'une suspension pour administration orale de gélules de 12 mg / ml ou de 30 et 45 mg. Pour déterminer le schéma posologique recommandé, voir les instructions d'administration de Tamiflu ® en poudre pour préparer une suspension pour administration orale de 12 mg / ml ou de capsules. 30 et 45 mg. Préparation temporelle possible de la suspension à l'aide de gélules de 75 mg (voir Préparation extamporale de la suspension de Tamiflu ®).

Dosage dans des cas spéciaux

Patients présentant des lésions rénales, traitement. Les patients présentant une créatinine de Cl> 60 mL / min ne sont pas tenus d'ajuster leur dose. Chez les patients atteints de créatinine Cl de 30 à 60 ml / min, la dose de Tamiflu ® doit être réduite à 30 mg 1 fois par jour pendant 5 jours.

Chez les patients en hémodialyse permanente, Tamiflu ® à la dose initiale de 30 mg peut être pris avant la dialyse, si les symptômes de la grippe apparaissent moins de 48 heures après les séances de dialyse. Pour maintenir la concentration plasmatique au niveau thérapeutique, Tamiflu ® doit être pris à 30 mg après chaque séance de dialyse. Chez les patients sous dialyse péritonéale, Tamiflu ® doit être pris à une dose initiale de 30 mg avant le début de la dialyse, puis à 30 mg tous les 5 jours (voir aussi Posologie dans des cas particuliers et "Instructions spéciales").

La pharmacocinétique de l'oseltamivir chez les patients atteints d'insuffisance rénale au stade terminal (avec créatinine de Cl ≤ 10 ml / min) non dialysées n'a pas été étudiée. À cet égard, les recommandations pour la posologie chez ce groupe de patients sont absentes.

Patients présentant des lésions rénales, prévention. Les patients présentant une créatinine de Cl> 60 mL / min ne sont pas tenus d'ajuster leur dose. Chez les patients présentant une créatinine de Cl de 30 à 60 ml / min, la dose de Tamiflu ® doit être réduite à 30 mg 1 fois par jour. Chez les patients en hémodialyse permanente, Tamiflu ® à la dose initiale de 30 mg peut être pris avant le début de la dialyse (1ère session). Pour maintenir la concentration plasmatique au niveau thérapeutique, Tamiflu ® doit être pris à 30 mg après chaque séance de dialyse étrange. Chez les patients sous dialyse péritonéale, Tamiflu ® doit être pris à une dose initiale de 30 mg avant la dialyse, puis à 30 mg tous les 7 jours (voir aussi Posologie dans des cas spéciaux et "Instructions spéciales"). La pharmacocinétique de l'oseltamivir chez les patients atteints d'insuffisance rénale au stade terminal (avec créatinine de Cl ≤ 10 ml / min) non dialysées n'a pas été étudiée. À cet égard, les recommandations pour la posologie chez ce groupe de patients sont absentes.

Patients présentant des lésions hépatiques. Il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie lors du traitement et de prévenir l'influenza chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée. L'innocuité et la pharmacocinétique de Tamiflu ® chez les patients présentant une insuffisance hépatique grave n'ont pas été étudiées.

Patients âgés et séniles. Aucune adaptation de la posologie pour la prévention ou le traitement de l'influenza n'est nécessaire.

Patients avec une immunité affaiblie (après la transplantation). Pour la prévention saisonnière de l'influenza chez les patients immunodéprimés âgés de ≥ 1 an - pendant 12 semaines, aucun ajustement de la posologie n'est nécessaire (voir Posologie et administration).

Les enfants Tamiflu ® sous cette forme posologique ne doit pas être administré aux enfants de moins de 1 an.

Préparation thermique de la suspension Tamiflu ®

Dans les cas où les adultes, les adolescents et les enfants ont des problèmes pour avaler les gélules et que Tamiflu ® sous sa forme posologique ne contient pas de poudre pour suspension buvable ou en cas de signes de vieillissement des gélules (par exemple, fragilité accrue ou autres troubles physiques) et versez son contenu dans une petite quantité (max. 1 c. à thé) d'un produit alimentaire sucré approprié (voir ci-dessus) afin de masquer le goût amer. Le mélange doit être soigneusement mélangé et donné au patient dans son ensemble. Avalez le mélange immédiatement après la préparation.

Si les patients ont besoin d’une dose de 75 mg, suivez les instructions suivantes:

1. En tenant 1 bouchons. 75 mg de Tamiflu ® sur un petit récipient, ouvrez doucement la capsule et versez la poudre dans le récipient.

2. Ajoutez une petite quantité (pas plus de 1 c. À thé) d'un produit alimentaire sucré approprié (pour masquer le goût amer) et mélangez bien.

3. Mélangez bien le mélange et buvez-le immédiatement après sa préparation. Si une petite quantité du mélange reste dans le récipient, rincez le récipient avec une petite quantité d’eau et buvez le mélange restant.

Si les patients nécessitent des doses de 30 à 60 mg, vous devez suivre les instructions suivantes:

1. En tenant 1 bouchons. 75 mg de Tamiflu ® sur un petit récipient, ouvrez doucement la capsule et versez la poudre dans le récipient.

2. Ajoutez 5 ml d'eau à la poudre à l'aide d'une seringue avec des étiquettes indiquant la quantité de liquide collectée. Bien mélanger pendant 2 minutes.

3. Entrez dans la seringue la quantité requise du mélange contenu dans le réservoir, conformément au tableau ci-dessous.

TAMIFLU

Drogue: TAMIFLU
Ingrédient actif: oseltamivir
Code ATC: J05AH02
Cfg: médicament antiviral
Reg. numéro: P №012090 / 01
Date d'inscription: 07/15/05
Propriétaire reg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.

FORME POSOLOGIQUE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Les gélules sont dures, gélatineuses, de taille 2; corps opaque, gris, avec l'inscription "Roche"; le couvercle est opaque, de couleur jaune clair avec l'inscription "75 mg"; le contenu des gélules va de la poudre blanche à jaunâtre.

Excipients: amidon prégélatinisé, povidone K30, croscarmellose sodique, talc, stéarylfumarate de sodium.

10 pièces - blisters (1) - packs de carton.

Poudre pour la préparation de suspensions pour administration orale sous forme de granulés, de couleur blanche à jaune pâle, avec une odeur fruitée; le regroupement est autorisé. Après reconstitution, il forme une suspension opaque du blanc au jaune clair.

Excipients: sorbitol, dioxyde de titane, benzoate de sodium, gomme de xanthane, citrate monosodique, saccharine de sodium, permasil 11900-31 Tutti-Frutti.

* dans la suspension finie (après dilution dans l'eau) contient 12 mg / ml d'oseltamivir

Flacons en verre brun de 30 g (1) avec seringue doseuse et doseur - emballages en carton.

La description du médicament est basée sur des instructions d’utilisation approuvées.

ACTION PHARMACOLOGIQUE

Médicament antiviral. Le phosphate d'oseltamivir est un précurseur de médicament, son métabolite actif (carboxylate d'oseltamivir) est un inhibiteur efficace et sélectif des virus de la neuraminidase de type A et B de la neuraminidase - une enzyme qui catalyse le processus de libération des particules de virus nouvellement formées, leur pénétration dans les cellules épithéliales de l'appareil respiratoire et la propagation du virus..

Il inhibe la croissance du virus de la grippe in vitro et inhibe la réplication du virus et sa pathogénicité in vivo, réduit la sécrétion des virus de la grippe A et B de l'organisme.

Tamiflu réduit considérablement la période de manifestations cliniques de l’infection grippale, leur gravité et l’incidence des complications de la grippe nécessitant l’utilisation d’antibiotiques (bronchite, pneumonie, sinusite, otite moyenne), raccourcit la période d’isolement du virus du corps et réduit la zone située sous la courbe «titres de virus»..

Chez les enfants âgés de 1 à 12 ans, Tamiflu réduit de manière significative la durée de la maladie (de 35,8 heures) et la fréquence des otites moyennes aiguës. La récupération et le retour à une activité normale ont lieu presque 2 jours plus tôt.

Lorsqu’il est administré à titre prophylactique, Tamiflu réduit considérablement (de 92%) l’incidence de la grippe chez les personnes en contact, 76%, la fréquence de la grippe établie cliniquement lors d’une épidémie, réduit la fréquence d’excrétion du virus et empêche la transmission du virus d’un membre de la famille à un autre.

Chez les enfants âgés de 1 an à 12 ans, l’administration prophylactique de Tamiflu réduit de 24% à 4% la fréquence de la grippe confirmée en laboratoire.

Tamiflu n'affecte pas la formation d'anticorps anti-grippaux, incl. sur la production d’anticorps en réponse à l’introduction du vaccin antigrippal inactivé.

Lors de la prise de Tamiflu à des fins de prévention (7 jours), de prévention des contacts familiaux (10 jours) et de prévention saisonnière (42 jours), il n’y avait aucun cas de pharmacorésistance.

Chez les patients adultes / adolescents, la résistance à l'oseltamivir était retrouvée dans 0,32% des cas (4/1245) en utilisant le phénotypage et dans 0,4% des cas (5/1245) en utilisant le phénotypage et le génotypage, et chez les enfants de 1 à 12 ans dans 4,1% des cas. (19/464) et dans 5,4% (25/464) cas, respectivement. Tous les patients avaient un portage temporaire d'un virus résistant à l'OS. Cela n'a pas affecté l'élimination du virus.

Plusieurs mutations différentes du virus de la neuraminidase, spécifiques à un sous-type, ont été découvertes. Le degré de désensibilisation dépend du type de mutation. Ainsi, avec la mutation de I222V chez N1, la sensibilité a diminué de 2 fois et avec R292K chez N2 - de 30 000 fois. Aucune mutation n’a été détectée qui réduise la sensibilité du virus de la neuraminidase influenza B in vitro.

Chez les patients traités par l'oseltamivir, les mutations enregistrées de la neuraminidase N1 (y compris les virus H5N1), entraînant une résistance / une sensibilité réduite à la SG, étaient H274Y, N294S (1 cas), E119V (1 cas), R292K (1 cas) et la neuraminidase. N2 - N294S (1 cas) et SASG245-248del (1 cas). Dans un cas, la mutation G402S du virus grippal B a été détectée, entraînant une diminution de la sensibilité de 4 fois, et dans un cas, de la mutation D198N avec une diminution de la sensibilité de 10 chez un enfant immunodéficitaire. Les virus ayant un génotype de neuraminidase résistant diffèrent à des degrés divers de la résistance de la souche naturelle. Les virus portant la mutation R292 K dans N2 chez les animaux (souris et furets) sont beaucoup moins infectieux, pathogènes et contagieux que les virus portant la mutation E119V dans N2 et D198N chez B et diffèrent légèrement de la souche naturelle. Les virus porteurs de la mutation H274Y chez N1 et N294S chez N2 occupent une position intermédiaire.

PHARMACOCINÉTIQUE

Après avoir pris le médicament à l'intérieur, le phosphate d'oseltamivir est complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal et sous l'action d'estérases hépatiques et intestinales largement biotransformées en un métabolite actif. La concentration plasmatique du métabolite actif est déterminée dans les 30 minutes suivant la prise de Tamiflu par voie orale, Cmax est atteint en 2-3 heures et dépasse de manière significative (plus de 20 fois) la concentration du promédicament. Au moins 75% de la dose ingérée entre dans la circulation systémique sous la forme du métabolite actif, moins de 5% sous la forme du médicament initial. La concentration plasmatique du promédicament et du métabolite actif est proportionnelle à la dose et ne dépend pas de la prise alimentaire.

Chez l'homme, le V moyend Le métabolite actif est d'environ 23 litres.

Après administration orale de phosphate d'oseltamivir, son métabolite actif a été retrouvé dans les poumons, les lavages bronchiques, les muqueuses nasales, l'oreille moyenne et la trachée à des concentrations produisant un effet antiviral.

La liaison du métabolite actif aux protéines plasmatiques est insignifiante (environ 3%). La liaison du précurseur de protéine plasmatique est de 42% (ce qui n'est pas suffisant pour provoquer une interaction médicamenteuse existante).

Le phosphate d'oseltamivir est hautement biotransformé en un métabolite actif par l'action des estérases, principalement dans le foie et les intestins. Ni le phosphate d'oseltamivir ni le métabolite actif ne sont des substrats ou des inhibiteurs des isoenzymes du cytochrome P450.

L'oseltamivir est absorbé principalement (> 90%) sous forme de métabolite actif par les reins. Le métabolite actif ne subit plus de transformation et est excrété dans l'urine (> 99%) par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. T1/2 le métabolite actif est de 6 à 10 heures La clairance rénale (18,8 l / h) dépasse le débit de filtration glomérulaire (7,5 l / h), ce qui indique que le médicament est également excrété par la sécrétion canaliculaire. Avec les matières fécales, moins de 20% du médicament est excrété.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques spéciales

Insuffisance rénale. Lors de la prescription de Tamiflu à des patients présentant des lésions rénales à divers degrés, les valeurs de l'ASC sont inversement proportionnelles à une diminution de la fonction rénale.

Dysfonctionnement du foie. In vitro chez les patients présentant une pathologie hépatique, aucune augmentation significative de l'ASC du phosphate d'oseltamivir ni une diminution de l'ASC de son métabolite actif n'ont été observées.

Patients âgés. Chez les patients d'âge sénile (65 à 78 ans), l'exposition du métabolite actif à l'état d'équilibre était 25 à 35% plus élevée que chez les patients plus jeunes recevant des doses similaires de Tamiflu. T1/2 chez les personnes âgées, il n'était pas significativement différent de celui des patients plus jeunes. Les patients âgés ne nécessitent pas d'ajustement de la posologie pour le traitement et la prévention de la grippe.

Les enfants Chez les jeunes enfants, l'élimination du promédicament et du métabolite actif se produit plus rapidement que chez les adultes, ce qui entraîne une ASC inférieure à celle d'une dose spécifique. La prise du médicament à une dose de 2 mg / kg fournit la même AUC du carboxylate d'oseltamivir, qui est atteinte chez l'adulte après une dose unique de capsules à 75 mg (équivalent à environ 1 mg / kg). La pharmacocinétique de l'oseltamivir chez les enfants de plus de 12 ans est la même que chez les adultes.

INDICATIONS

- traitement de la grippe chez l'adulte et l'enfant de plus d'un an;

- prévention de la grippe chez les adultes et les adolescents âgés de plus de 12 ans et appartenant à des groupes exposés à un risque accru d'infection par le virus (dans les unités militaires et les grandes équipes de production, chez les patients affaiblis);

- prévention de la grippe chez les enfants de plus d'un an.

MODE DE DOSAGE

Le médicament est pris par voie orale, avec les repas ou indépendamment du repas. La tolérance du médicament peut être améliorée si elle est prise avec les repas.

Schéma posologique standard

Le traitement doit commencer au plus tard 2 jours après le début des symptômes de la grippe.

Adultes et adolescents âgés de 12 ans et plus, le médicament est prescrit à 75 mg (capsules ou suspension) 2 fois / jour par voie orale pendant 5 jours. L'augmentation de la dose de plus de 150 mg / jour n'augmente pas l'effet.

Les enfants âgés de 8 ans et plus ou pesant plus de 40 kg et pouvant avaler des gélules peuvent également se voir prescrire Tamiflu sous forme de gélules 75 mg 2 fois / jour, au lieu de la dose recommandée de Tamiflu suspension.

Les enfants de 1 an et plus que Tamiflu doivent être pris en suspension.

Le schéma posologique recommandé pour Tamiflu sous forme de suspension est présenté dans le tableau.