Relenza - médicament antiviral par inhalation

Le médicament antiviral par inhalation Relenza, efficace contre les types de grippe A et B, est largement utilisé pour la prévention et le traitement des manifestations d’une infection virale. Son utilisation réduit la durée de la maladie et diminue la gravité des phénomènes symptomatiques. Disponible sous forme de poudre en rotadiskah, 5 pièces par paquet, avec un diskhaler.

Composition et mécanisme d'action

L'ingrédient actif de Relenza est le zanamivir. Il inhibe l'action de l'enzyme virale neuraminidase. Il favorise la libération des virus de la cellule touchée et assure leur pénétration dans les cellules épithéliales des voies respiratoires, où le virus se reproduit et propage l'infection. Le médicament est efficace contre les neuf sous-types de neuraminidase virale, agissant dans l’espace entre les cellules, en réduisant la reproduction du virus et en fermant les particules virales à la possibilité de sortir des cellules.

Propriétés pharmacocinétiques

L'ingestion de Relenza sous forme d'inhalation fournit un faible taux d'absorption systémique (pas plus de 20%) et de biodisponibilité, ce qui entraîne une faible concentration d'antiviraux dans le plasma sanguin. Dans ce cas, le médicament est déterminé dans l'épithélium de la membrane muqueuse des voies respiratoires à une concentration élevée, ce qui vous permet d'inhiber rapidement l'action de la neuraminidase. Le zanamivir n'est pas métabolisé et excrété par les reins.

Indications et contre-indications

Relenza est prescrit pendant les saisons à risque épidémique accru de virus grippaux, dans un but de prévention des groupes à risque et de traitement des personnes déjà malades. Le médicament peut être utilisé chez les patients de tous âges, à l'exception des enfants de moins de 5 ans. Plus le traitement est commencé tôt, plus il sera efficace.

Les contre-indications ne sont pas marquées, à l'exception de l'hypersensibilité à la substance active. Il convient également d'utiliser avec prudence inhalation Relenza au risque de développer un bronchospasme sur le fond de certaines pathologies respiratoires.

Des données fiables sur les effets négatifs de Relenza pendant la grossesse ne le sont pas, en raison du nombre insuffisant d'études. Pour cette raison, le zanamivir n'est pas prescrit aux femmes enceintes, en particulier au cours du premier trimestre, ainsi que pendant l'allaitement, et est généralement recommandé avec prudence si la nécessité d'un traitement médicamenteux l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.

Méthode de réception

Mode d'emploi Relenza est une recherche d'informations, le médicament est une ordonnance et est prise en consultation avec le médecin.

Relenza est administré par inhalation à travers un diskhaler, un inhalateur spécial enfermé dans un emballage. Si d'autres agents sont également prescrits au patient, également pris par inhalation, ils doivent être administrés avant la prise de Relenza, en particulier pour les bronchodilatateurs.

Posologie pendant le traitement

Chez les patients adultes et les enfants à partir de 5 ans, deux procédures sont effectuées deux fois par jour, dans un cycle de cinq jours. La quantité maximale par jour est de 20 mg.

Chez les patients présentant une dysfonction du foie et des reins, ainsi que chez les personnes âgées, la dose reste la même.

Dosage de prévention

Tous les groupes d'âge (à l'exception des enfants de moins de 5 ans) Relenza reçoit deux inhalations par jour, pendant dix jours. La limite quotidienne est de 10 mg. Dans le cas d'une situation épidémique défavorable, lorsque la probabilité de tomber malade persiste plus de 10 jours, la prévention de la toxicomanie peut être réalisée dans un délai d'un mois.

Comment faire un inhalateur dischaleur?

Relenza dans l'emballage comprend un dispositif d'inhalation et rotadiski, composé de 4 ampoules, qui contiennent la poudre du médicament. Les cellules de blister sont percées avec une aiguille en plastique sur le couvercle du boîtier - avant la procédure. De plus, le diskhaler comporte un plateau escamotable avec une roue pour accueillir le disque rotatif et un embout buccal avec un couvercle.

  1. Vérifiez la pureté de l’embout buccal de l’intérieur et de la surface extérieure, après en avoir retiré le couvercle.
  2. Tirez doucement sur le plateau, en le tenant par les coins, jusqu'à ce que les clips en plastique sortent avec des encoches sur le côté. Saisissez les encoches avec deux doigts et tirez tout le plateau.
  3. Placez le disque rotatif sur la roue, cellules vers le bas, puis replacez le plateau dans l'appareil. Avant de placer le rotadis dans l'inhalateur, il est impossible de percer sa cellule.
  4. Le couvercle de l'appareil monte à la limite et l'aiguille perce la feuille du disque en rotation par le haut et par le bas, après quoi le couvercle se ferme. Le capot ne doit pas être soulevé tant que le bac n'est pas complètement installé.
  5. Pour expirer, tenez fermement l'embout buccal avec vos lèvres, sans boucher les trous. Inspirez profondément et lentement avec votre bouche, sans utiliser votre nez, puis retirez l'embout buccal et ne respirez pas le plus longtemps possible. Puis expirez, mais hors de l'inhalateur.
  6. Tirez doucement le plateau au maximum, sans toucher les clips et remettez-le dans le diskhaler. Rotadisk doit passer à la cellule suivante et vous pouvez recommencer la procédure.

Après 4 inhalations, le rotadis épuisé passe au suivant. Chez les enfants, dischaler est utilisé sous surveillance et avec l'aide d'adultes.

Effets secondaires et surdosage

Relenza ne produit que rarement des effets indésirables, qui se manifestent par un œdème allergique du larynx et du visage, un bronchospasme, certaines manifestations cutanées - éruption cutanée, urticaire, érythème polymorphe, maladie de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique. En outre, il existe des cas rares de développement de comportements déviants, de convulsions, d'hallucinations et de phénomènes délirants. Des effets similaires ont été observés dans le cas d’une infection virale dans le contexte de pathologies neurologiques, et leur lien direct avec l’administration de Relenza n’a pas été prouvé cliniquement.

Le surdosage est quasiment impossible en raison de la forme spécifique de libération, de l'absorption par inhalation et de la faible biodisponibilité. À l'excès volontaire d'une dose à 64 mg par jour, aucun effet secondaire n'a été noté.

Les avis

Les examens font état d'une efficacité élevée de Relenza et du soulagement des symptômes au tout début du traitement. Les effets secondaires dans les revues ne sont presque pas mentionnés. L'inconvénient de Relenza est son prix élevé.

Analogues et prix

Le prix de Relenza varie selon les chaînes de pharmacies dans différentes villes, le prix de départ étant à partir de 1 100 roubles. Parmi les analogues, le médicament Tamiflu est le plus similaire en action et code pharmaceutique. La liste des analogues comprend également Acyclovir, Virolex, Valtrex, Amizon et d'autres agents antiviraux. Le prix de ces médicaments est maintenu dans les limites spécifiées.

Relenza, en tant que médicament antiviral extrêmement efficace avec un nombre minimal et rare d’effets secondaires, ainsi que la possibilité de l’utiliser en doses uniques dans presque tous les groupes d’âge, peut être le médicament de choix pour la prévention et le traitement de la grippe pendant la saison des épidémies défavorables.

Relenza ® (Relenza ®)

Ingrédient actif:

Le contenu

Groupe pharmacologique

Classification nosologique (CIM-10)

Images 3D

Composition et forme de libération

dans la bouteille, il y a 5 rotadisks, chacun avec 4 cellules (complet avec le Discholder); dans un paquet de carton 1 bouteille.

Description de la forme posologique

Poudre pour inhalation dosée: du blanc au presque blanc.

Action pharmacologique

Pharmacodynamique

Le zanamivir est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la neuraminidase (l'enzyme de surface du virus de la grippe). La neuraminidase virale permet la libération de particules virales à partir d'une cellule infectée et peut accélérer la pénétration du virus à travers la barrière muqueuse à la surface des cellules épithéliales, garantissant ainsi l'infection d'autres cellules des voies respiratoires. L'activité inhibitrice du zanamivir est démontrée à la fois in vitro et in vivo et inclut les 9 sous-types de virus de la neuraminidase influenza, y compris: circulant et virulent pour diverses espèces. Pour les souches virales A et B, concentration inhibitrice à 50% (IC50) varie de 0,09 à 95,2 nM.

La réplication du virus grippal est limitée à l'épithélium de surface des voies respiratoires. Le zanamivir agit dans l'espace extracellulaire en réduisant la reproduction des deux types de virus de la grippe (A et B) et en empêchant la libération de particules virales à partir des cellules de l'épithélium de surface des voies respiratoires. L'efficacité de l'utilisation du zanamivir par inhalation a été confirmée par des essais cliniques contrôlés. L’utilisation du zanamivir dans le traitement des infections aiguës causées par le virus de la grippe a entraîné une diminution de la libération du virus (par rapport au placebo). Le développement de la résistance au zanamivir n’est pas enregistré.

Pharmacocinétique

Aspiration La biodisponibilité absolue est faible et se situe en moyenne à 2% après administration orale. Après inhalation orale, environ 10 à 20% de la dose administrée est absorbée. Après une dose unique de 10 mg de Cmax la concentration plasmatique était de 97 ng / ml après 1,25 heure.Une faible absorption entraîne des concentrations systémiques faibles et une AUC non significative. Un faible degré d'absorption est maintenu lors d'inhalations répétées.

Distribution Après une inhalation orale, le zanamivir se dépose à haute concentration dans les voies respiratoires, ce qui garantit l’administration du médicament à la «porte d’entrée» de l’infection. Après inhalation, 10 mg de zanamivir dans la couche épithéliale des voies respiratoires dépassaient la moitié de la concentration inhibitrice moyenne de la neuraminidase 340 fois 12 heures après l'inhalation et 52 fois après 24 heures, permettant une inhibition rapide de l'enzyme virale. Les principaux sites de dépôt sont l'oropharynx et les poumons (77,6 et 13,2% en moyenne, respectivement).

Métabolisme et excrétion. Non métabolisé, excrété par les reins sous forme inchangée. T1/2 du plasma sanguin après une inhalation orale varie de 2,6 à 5,05 heures et la clairance totale de 2,5 à 10,9 l / h.

Populations spéciales de patients

Les personnes âgées La biodisponibilité après l'administration d'une dose thérapeutique de 20 mg est de 10 à 20%, ce qui entraîne des concentrations insignifiantes dans la circulation systémique. Il n'est pas nécessaire de corriger le schéma posologique, car toute modification liée à l'âge, entraînant généralement une modification du profil pharmacocinétique de divers médicaments, n'affecte pas dans ce cas la pharmacocinétique du zanamivir.

Les enfants La pharmacocinétique du zanamivir a été évaluée dans le cadre d’une étude pédiatrique contrôlée chez 24 patients âgés de 3 mois à 12 ans, à l’aide d’un nébuliseur (10 mg) et d’un inhalateur de poudre (10 mg). Les paramètres pharmacocinétiques chez les enfants ne différaient pas de ceux chez les adultes.

Patients avec une fonction rénale altérée. Avec l'utilisation de doses thérapeutiques de 20 mg, la biodisponibilité est faible, entre 10 et 20%. Par conséquent, les concentrations systémiques de zanamivir sont insignifiantes. Étant donné le large éventail d'innocuité des médicaments, une augmentation possible des concentrations systémiques chez les patients présentant une insuffisance rénale grave reste cliniquement non significative et ne nécessite pas de correction du schéma posologique.

Patients ayant une insuffisance hépatique. Le zanamivir n'étant pas métabolisé, il n'est pas nécessaire d'ajuster le schéma posologique.

Efficacité clinique et sécurité. Le zanamivir, utilisé à des doses utilisées dans le traitement de l'influenza dans les groupes de personnes en bonne santé et à risque (généralement en contact avec la maladie), atténue les symptômes et raccourcit la durée de la maladie. Une analyse combinée des résultats de 3 études a montré que le délai médian d'atténuation des symptômes de la maladie était réduit à 1,5 jour chez les patients du groupe zanamivir par rapport aux patients du groupe placebo (p ®).

traitement des infections causées par les virus de la grippe A et B chez les enfants de plus de 5 ans et les adultes;

prévention des infections causées par les virus de la grippe A et B chez les enfants de plus de 5 ans et les adultes.

Contre-indications

Hypersensibilité à l’un des composants du médicament.

Avec précaution: maladies des voies respiratoires, accompagnées de bronchospasmes (y compris les antécédents).

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

L’efficacité et la sécurité du zanamivir pendant la grossesse et l’allaitement n’ont pas été étudiées.

Des études expérimentales effectuées sur des animaux ont montré que le zanamivir pénètre dans le placenta et dans le lait maternel. Toutefois, il n’existe aucun effet tératogène ni diminution de la fertilité, ni manifestation clinique d’anomalies au cours des périodes périnatale et postnatale. Il n'y a aucune information sur la pénétration à travers la barrière placentaire ou dans le lait maternel chez l'homme.

Toutefois, le zanamivir ne doit pas être utilisé pendant la grossesse et pendant l'allaitement, en particulier au cours du premier trimestre. Son utilisation n'est possible que si les avantages escomptés de son utilisation pour la mère dépassent les risques potentiels pour le fœtus.

Effets secondaires

Dans les études cliniques contrôlées, l’incidence des effets indésirables est similaire dans les groupes zanamivir et placebo. Les rapports spontanés contenant des informations sur des réactions indésirables à l'utilisation de zanamivir ont été classés comme suit: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100, ® ne devrait être utilisé qu'après ces médicaments.

Adultes et enfants à partir de 5 ans: la dose recommandée de zanamivir est de 2 inhalations (2 × 5 mg), 2 fois par jour pendant 5 jours. La dose quotidienne totale est de 20 mg. Pour obtenir un effet optimal, le traitement doit être instauré dès l'apparition des premiers symptômes de la maladie.

Patients âgés: inutile d’ajuster la posologie.

Patients présentant une insuffisance rénale: il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie.

Patients présentant une insuffisance hépatique: il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie.

Adultes et enfants à partir de 5 ans: la dose recommandée de zanamivir est de 2 inhalations (2 × 5 mg) 1 fois par jour pendant 10 jours. La dose quotidienne totale est de 10 mg. La durée d'utilisation peut être portée à 1 mois si le risque d'infection persiste pendant plus de 10 jours (par exemple, un contact plus long avec le malade est supposé).

Patients âgés: inutile d’ajuster la posologie.

Patients présentant une insuffisance rénale: il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie.

Patients présentant une insuffisance hépatique: il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie.

Instructions pour l'utilisation Diskhalera avec rotadiskami

Le dispositif Diskhaler est utilisé pour l'inhalation de rotadisk (la forme à libération de Relenza ®).

Diskhaler comprend les parties suivantes:

- cas avec un couvercle et une aiguille en plastique pour percer une cellule de rotadisque;

- étui pour embout buccal;

- un plateau coulissant avec un embout buccal et une roue rotative sur laquelle le rotadisk est placé.

Rotadisk se compose de 4 blisters, chacun contenant une dose spécifique du médicament.

Rotadisk peut être stocké dans le Dischaler pour appareil d’inhalation, mais le blister doit être percé juste avant que le médicament ne soit inhalé. Le non-respect de cette recommandation peut perturber le fonctionnement du Diskhaler et, en conséquence, réduire l'efficacité du médicament.

C'est important! Ne percez pas le disque rotatif avant qu’il ne soit placé dans le Diskhaler.

Téléchargez rotadisk dans Diskhaler

1. Retirez le boîtier de l'embout buccal et assurez-vous qu'il est propre à l'intérieur et à l'extérieur.

2. Tirez doucement sur le tiroir jusqu'à ce que les clips en plastique sortent, en saisissant les coins du tiroir. Tirez le plateau à fond pour que les encoches sur le côté des pinces soient visibles.

3. Tirez complètement le plateau en appuyant sur les encoches situées sur le côté des pinces avec le pouce et l'index.

4. Placez le disque rotatif sur les cellules de roue et réinsérez le plateau dans le Diskhaler.

5. Soulevez le couvercle du disque jusqu'à la butée pour percer les feuilles supérieure et inférieure du disque rotadisque. Fermez le couvercle.

C'est important! Ne soulevez pas le couvercle tant que le tiroir n'est pas complètement installé.

6. Après une expiration complète, placez l'embout buccal entre les dents, serrez l'embout buccal avec les lèvres, sans fermer les trous d'aération situés de chaque côté de l'embout buccal. Prenez une respiration lente et profonde (toujours par la bouche, pas par le nez). Retirez l'embout buccal de la bouche. Retenez votre souffle autant que possible. Expirez lentement. N'expirez pas dans l'inhalateur.

7. Tirez doucement le tiroir jusqu'à ce qu'il se bloque, sans appuyer sur les clips, puis poussez-le. Dans ce cas, le rotadisque transformera une cellule et sera prêt pour la prochaine inhalation.

C'est important! La ponction de la cellule ne devrait avoir lieu qu'immédiatement avant l'inhalation!

En cas d'inhalations répétées, répéter les points 5 et 6.

Remplacement d'un disque rotatif vide

Chaque rotadis contient 4 cellules. Après 4 inhalations, remplacez le rotadisk vide par un nouveau (points 2 à 4).

C'est important! Les enfants doivent utiliser un dispositif d'inhalation sous la surveillance d'un adulte.

Surdose

Un surdosage accidentel est peu probable en raison de la nature de la forme de libération, de la voie d'administration et de la faible biodisponibilité après administration orale de zanamivir.

Avec une utilisation par inhalation de 64 mg par jour (plus de 3 fois la dose journalière recommandée), aucun effet secondaire n'a été enregistré. En outre, ils ne sont pas enregistrés avec une utilisation parentérale pendant 5 jours à une dose de 1200 mg / jour.

Instructions spéciales

Très rares cas de bronchospasme et / ou de dysfonctionnement respiratoire après l’utilisation de zanamivir, y compris: sans maladie antérieure dans l'histoire. Si l'un des phénomènes ci-dessus se développe, vous devez arrêter de prendre le zanamivir et consulter un médecin. Les patients souffrant d'affections respiratoires doivent disposer d'un bronchodilatateur à courte portée pour le traitement du zanamivir en ambulance.

L'infection causée par le virus de la grippe peut être associée à divers troubles neurologiques et comportementaux. Les informations reçues au cours de la période suivant la commercialisation incluent des convulsions, du délire, des hallucinations et des comportements déviants chez les patients infectés par le virus de la grippe et sous inhibiteurs de la neuraminidase, notamment le zanamivir (principalement chez les enfants au Japon). Ces phénomènes ont été observés principalement dans les premiers stades de la maladie, ont souvent eu un début soudain et un début rapide des résultats. Le lien de causalité entre l'absorption de zanamivir et les événements indésirables susmentionnés n'a pas été prouvé. En cas de survenue de symptômes neuropsychiatriques, il est nécessaire d'évaluer le rapport bénéfice / risque d'un traitement ultérieur par le zanamivir pour chaque patient.

Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et autres mécanismes: non noté.

Conditions de vente en pharmacie

Conditions de stockage du médicament Relenza ®

Tenir hors de portée des enfants.

Relenza: mode d'emploi, analogues et critiques

Relenza est un médicament antiviral à action sélective sur les virus de la grippe A et B. Le mécanisme d’action consiste à inhiber la neuraminidase des virus de la grippe.

Principe actif - Le zanamivir est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la neuraminidase (l’enzyme de surface du virus de la grippe). En termes simples, grâce à son action, le virus ne peut pas s’attacher à une cellule saine et l’infecter.

Après contact avec la membrane muqueuse des voies respiratoires, qui a été traitée avec du zanamivir par inhalation, le virus reste à la surface et ne pénètre pas dans les cellules épithéliales (prévention de l'insertion).

Lors du traitement des cellules des voies nasopharyngées et respiratoires déjà infectées par le virus, la propagation de l'infection à partir des cellules de la membrane muqueuse située à la surface des voies respiratoires se poursuit dans tout le corps (effet thérapeutique et prophylactique).

L'efficacité de l'utilisation de Relenza par inhalation a été confirmée par des essais cliniques contrôlés. L’utilisation du zanamivir dans le traitement des infections aiguës causées par le virus de la grippe a entraîné une diminution de la libération du virus (par rapport au placebo).

Indications d'utilisation

Qu'est-ce que Relenza aide? Selon les instructions, le médicament est prescrit dans les cas suivants:

  • traitement des infections causées par les virus de la grippe A et B chez les enfants de plus de 5 ans et les adultes;
  • prévention des infections causées par les virus de la grippe A et B chez les enfants de plus de 5 ans et les adultes.

Instructions pour l'utilisation Relenza dosage

Utilisé avec un inhalateur spécial Diskhaler, qui est fourni avec le médicament.

Selon les instructions d'utilisation, la posologie de Relenza est la même pour tous les groupes d'âge: 20 mg / jour. L'inhalation est réalisée lors de la détection des premiers symptômes de la grippe - cela augmente considérablement l'efficacité du traitement.

Divisez l'utilisation du médicament en 2 doses, chacune prévoyant l'introduction sous forme d'inhalation de 10 mg de zanamivir (deux inhalations de 5 mg). Durée d'utilisation - 5 jours.

Pour la prophylaxie, Relenza est utilisé pendant 10 jours, en administrant 2 inhalations (10 mg de zanamivir) une fois par jour. Si nécessaire, la prophylaxie est prolongée jusqu'à un mois si le risque d'infection persiste.

Instructions pour l'inhalateur

Pour placer le disque rotadisk dans Diskhaler:

  • vérifier l'intégrité du disque rotatif;
  • retirez le couvercle de l'embout buccal et assurez-vous qu'il est propre;
  • tirez le plateau jusqu’à la butée dans les coins pour faire ressortir les clips en plastique (il est nécessaire que les empattements soient visibles);
  • comprimer les clips et étendre complètement le plateau;
  • rotadisk placé sur la cellule de roue vers le bas;
  • Insérez le plateau en place.

Pour l'inhalation, vous devez:

  • Soulevez le couvercle du dischaler jusqu’à la butée pour percer les feuilles supérieure et inférieure du disque rotatif, puis fermez le couvercle;
  • Faites une expiration complète et placez l'embout buccal entre les dents, sans fermer les orifices d'aération des deux côtés de l'embout buccal, tenez-le fermement avec vos lèvres. Prenez lentement une profonde respiration par la bouche et retirez l'embout buccal de la bouche, autant que possible pour retenir votre souffle et expirer lentement. L'expiration dans l'inhalateur est interdite.
  • Une fois avec précaution, tirez le tiroir jusqu’à ce qu’il s’arrête, n’appuyez pas sur les clips et faites-le glisser pour faire pivoter la rotadisque d’une cellule, après quoi il sera prêt pour une inhalation ultérieure. Il convient de noter qu'il est possible de percer la cellule uniquement immédiatement avant l'inhalation.

Chaque rotadisk a quatre cellules. Après quatre inhalations, un rotadis vide doit être remplacé par un nouveau.

Les enfants doivent utiliser un dispositif d'inhalation sous la surveillance d'un adulte.

Facultatif

L'efficacité de l'inhalation de Relenza dépend directement du moment du début de l'utilisation du médicament (le plus tôt étant le plus efficace).

En cas d'affections bronchiques, il est impératif que les bronchodilatateurs à haute vitesse jouent le rôle de médicaments de premiers secours.

Effets secondaires

L’instruction met en garde contre la possibilité d’apparition des effets secondaires suivants lors de la prescription de Relenza:

  • Du côté du système immunitaire: très rarement - réactions allergiques, y compris gonflement du visage et du larynx.
  • Du côté des voies respiratoires: très rarement - bronchospasme, difficulté à respirer.
  • Sur la partie de la peau et ses annexes: très rarement - une éruption cutanée, l'urticaire, des réactions cutanées sévères, y compris un érythème polymorphe, le syndrome de Stevens-Johnson, une nécrolyse épidermique toxique.

Contre-indications

Il est contre-indiqué de nommer Relenza dans les cas suivants:

  • lactation;
  • grossesse du premier trimestre;
  • âge jusqu'à 5 ans;
  • augmentation de la réaction bronchique aux médicaments pour l'inhalation;
  • maladies accompagnées de bronchospasme;
  • intolérance au lactose.

Surdose

En raison de la nature de la forme posologique, de la voie d'administration et de la faible biodisponibilité de la substance active, un surdosage accidentel est peu probable.

Dans le cadre des études cliniques, les effets indésirables liés à l'administration intraveineuse d'une dose quotidienne de 1 200 mg pendant 5 jours n'ont pas été enregistrés.

L'hémodialyse peut être considérée comme une option de traitement, car le zanamivir a un faible poids moléculaire, une faible liaison avec les protéines plasmatiques et un faible Vd.

Analogues Relenza, prix en pharmacie

Si nécessaire, Relenza peut être remplacé par un analogue d’action thérapeutique - il s’agit de médicaments:

En choisissant des analogues, il est important de comprendre que les instructions d'utilisation de Relenza, le prix et les critiques de médicaments d'action similaire ne s'appliquent pas. Il est important de consulter un médecin et de ne pas remplacer le médicament de manière indépendante.

Le prix dans les pharmacies en Russie: Relenza poudre pour inhalation de 5 mg / dose n ° 5 bouteilles avec un inhalateur - de 900 à 1121 roubles, selon 802 pharmacies.

Conserver à des températures allant jusqu'à 30 ° C Tenir hors de la portée des enfants. Durée de vie - 7 ans. Conditions de vente en pharmacie - prescription.

Instructions spéciales

La grippe peut survenir avec une hyperréactivité accrue des voies respiratoires. De très rares cas d'aggravation de la fonction pulmonaire et / ou de bronchospasmes après inhalation de zanamivir chez des patients traités par l'influenza ont été signalés. Dans certains cas, les antécédents de maladies respiratoires chroniques surchargés étaient absents. Si vous ressentez ces symptômes, vous devez arrêter Relenzu et consulter un médecin pour un examen médical. Les patients souffrant de maladies chroniques des voies respiratoires lors de l'utilisation du médicament doivent être en possession d'un bronchodilatateur à action rapide.

Pour l'asthme bronchique sévère, une évaluation des avantages perçus et des risques possibles doit être effectuée avant le début du traitement. Pour mener une thérapie sans supervision médicale appropriée ne devrait pas être. Chez les patients atteints de bronchopneumopathie chronique obstructive sévère et d'asthme bronchique, le traitement de la maladie sous-jacente doit être optimisé au cours du traitement. Il est nécessaire de considérer le danger potentiel de développer un bronchospasme.

La poudre pour la préparation d'une solution pour nébuliseur ou ventilateur ne peut pas être utilisée.

La grippe peut être accompagnée de divers symptômes comportementaux et neurologiques. Selon les rapports publiés au cours des études postérieures à l’enregistrement, les patients infectés par le virus de la grippe et utilisant l’inhalation de zanamivir ont développé les troubles suivants: délire, convulsions, hallucinations et comportement déviant. Le plus souvent, ils sont apparus dans les premiers stades de la maladie, dans la plupart des cas, ils ont commencé soudainement et ont été résolus rapidement.

Aucune relation de cause à effet n'a été établie entre Relenza et les violations susmentionnées. En cas de symptômes neuropsychiatriques, avant de poursuivre le traitement, il est nécessaire d'évaluer le rapport bénéfice / risque.

Relenza

Relenza: mode d'emploi et avis

Nom latin: Relenza

Code ATX: J05AH01

Ingrédient actif: zanamivir (zanamivir)

Fabricant: Glaxo Wellcome Production (France)

Actualisation de la description et de la photo: 23/11/2018

Prix ​​en pharmacie: à partir de 897 roubles.

Relenza est un médicament antiviral utilisé dans le traitement de la grippe A et B.

Forme de libération et composition

La forme posologique de libération de Relenza est une poudre à dosage dosé pour inhalation: de presque blanche à blanche [dans un paquet en carton, un flacon contenant 20 doses (5 rotadisks de 4 cellules chacun), complet avec un Discaller].

Ingrédients 1 dose de poudre:

  • ingrédient actif: zanamivir (micronisé) - 5 mg;
  • composant auxiliaire: lactose monohydraté - jusqu'à 25 mg.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Relenza est un médicament antiviral, un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la neuraminidase (une enzyme de surface du virus de la grippe). En raison de la neuraminidase virale, des particules virales sont libérées d'une cellule infectée et la pénétration du virus à travers la barrière muqueuse à la surface des cellules épithéliales est possible, ce qui permet d'infecter d'autres cellules des voies respiratoires.

L’activité inhibitrice du zanamivir comprend les 9 sous-types de virus de la neuraminidase influenza, y compris virulents et en circulation pour diverses espèces. Demi-concentration inhibitrice (IC50) pour les souches virales A et B est compris entre 0,09 et 95,2 pM.

La réplication du virus grippal est limitée aux cellules de l'épithélium de surface des voies respiratoires. En raison de l'effet du zanamivir dans l'espace extracellulaire, la reproduction de deux types de virus grippaux A et B est réduite et la libération de particules virales à partir des cellules épithéliales des voies respiratoires est empêchée.

En cas d'utilisation par inhalation, l'efficacité du zanamivir est confirmée à la suite d'essais cliniques contrôlés. L'utilisation du médicament comme traitement pour les infections aiguës causées par le virus de la grippe par rapport au placebo a entraîné une diminution de la libération du virus. L’apparition d’une résistance au zanamivir avec une immunité normale n’a pas été observée.

L'utilisation de Relenza chez les personnes en bonne santé à risque, à des doses utilisées dans le traitement de l'influenza, a permis de soulager les symptômes et de réduire la durée de la maladie. Une analyse combinée des résultats des études de phase III a montré que le délai médian d'atténuation des symptômes de la maladie est réduit à un jour et demi. Il y avait aussi une diminution du nombre de complications après la grippe et l'utilisation d'antibiotiques utilisés dans leur traitement.

Le zanamivir est le plus efficace en cas d'initiation du traitement dès que possible après l'apparition des premiers symptômes de la maladie. Également prouvé être efficace dans son utilisation comme agent prophylactique.

Pharmacocinétique

Le zanamivir est caractérisé par une faible biodisponibilité absolue (2% en moyenne après administration orale). Après inhalation orale, environ 10 à 20% de la dose administrée est absorbée. Cmax (concentration maximale de la substance) après une dose unique de 10 mg est de 97 ng / ml, le temps qu'il atteint 1.25 heures.En raison du faible degré d'absorption, une faible concentration systémique et une zone non significative sous la courbe pharmacocinétique concentration-temps sont observées. En raison de la faible absorption, la concentration plasmatique de zanamivir dans le sang est faible (avec des inhalations répétées, les paramètres restent bas).

Liaison de substances avec des protéines plasmatiques - 10% - très souvent; > 1% et 0,1% et 0,01% et

Relenza

Description en date du 06/05/2015

  • Nom latin: Relenza
  • Code ATX: J05AH01
  • Ingrédient actif: Zanamivir (Zanamivir)
  • Fabricant: Glaxo Wellcome Production (France)

La composition

Un rotadis contient 20 milligrammes de zanamivir, en une dose - 5 milligrammes. Le lactose monohydraté est présent en tant que composant auxiliaire. Il y a 5 rotadisks dans des boîtes en plastique avec un diskhaler.

Formulaire de décharge

Disponible sous la forme d'une dose dosée en poudre pour l'inhalation, qui est blanche ou presque blanche.

Action pharmacologique

C'est un médicament antiviral, un inhibiteur hautement sélectif de la neuraminidase, qui est une enzyme de surface du virus de la grippe. La neuraminidase virale est capable de libérer des cellules et d’accélérer le passage du virus à travers la barrière muqueuse jusqu’à la surface des cellules épithéliales, provoquant l’infection d’autres cellules des voies respiratoires.

Lors du traitement de la membrane muqueuse des voies respiratoires avec du zanamivir, le virus qui tombe sur elle reste à la surface et ne peut pas pénétrer dans les cellules de l'épithélium. Si le nasopharynx et les cellules des voies respiratoires déjà infectées par le virus sont traités, la propagation de l'infection dans le corps cesse. Le médicament n'entre pas dans l'espace cellulaire, affectant l'environnement extracellulaire.

Le médicament est également efficace pour la prévention de la grippe chez les adultes et les enfants de plus de 5 ans. Par rapport au placebo, le pourcentage d'efficacité varie entre 67 et 79%, par rapport au contrôle actif, entre 56 et 61%.

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

Avec la biodisponibilité par inhalation est seulement deux pour cent. L'absorption systémique est d'environ 10 à 20%. Après une dose unique de 10 milligrammes, la concentration maximale est atteinte au bout de 1 heure et 15 minutes et est de 97 ng par millilitre. En raison de la faible absorption, le contenu du médicament dans le plasma sanguin est faible.

La substance active est distribuée après inhalation dans les tissus des voies respiratoires. La concentration du composant actif après 12 heures et 24 heures après l'inhalation est supérieure à une moyenne de 340 et 52 fois, respectivement, la valeur moyenne de la concentration d'inhibition semi-maximale de la neuraminidase virale. En raison de la forte teneur en principe actif des voies respiratoires, la neuraminidase virale est rapidement inhibée.

Le médicament s'accumule principalement à 13,2% dans les tissus des poumons et à 77,6% dans les tissus de l'oropharynx. Il est excrété avec l'aide des reins sous forme inchangée, il n'est pas exposé au métabolisme. La demi-vie après l'inhalation dure de 2,6 à 5 heures. La clairance totale est comprise entre 2,5 et 10,9 litres par heure. Etant donné que la substance active n'est pas métabolisée, en cas d'atteinte du foie, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose.

Indications d'utilisation

Relenza est indiqué pour le traitement et la prophylaxie d'une infection causée par un virus de l'influenza de types A et B. Le médicament est indiqué pour les adultes et les enfants de plus de 5 ans, il soulage les symptômes et raccourcit considérablement la durée de la maladie.

Contre-indications

Vous ne pouvez pas prendre avec des réactions allergiques au zanamivir dans l'histoire. Les contre-indications sont également:

  • lactation;
  • grossesse du premier trimestre;
  • âge jusqu'à 5 ans;
  • augmentation de la réaction bronchique aux médicaments pour l'inhalation;
  • maladies accompagnées de bronchospasme;
  • intolérance au lactose.

Effets secondaires

L'inhalation de ce médicament peut causer:

  • réactions cutanées sous forme de syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, érythème polymorphe et urticaire;
  • difficulté à respirer;
  • bronchospasme;
  • réactions allergiques sous forme de gonflement du visage et du larynx;
  • comportement déviant;
  • le délire;
  • hallucinations;
  • convulsions.

Instructions pour l'utilisation Relenza (méthode et dosage)

Les instructions d'utilisation de Relenza indiquent que le médicament est utilisé avec un inhalateur spécial appelé Diskhaler, fourni. Pour les patients de tous âges, le même dosage est appliqué - 20 milligrammes par jour. Pour maximiser l'efficacité du traitement, il est nécessaire de commencer à effectuer des inhalations à la moindre détection des symptômes.

L'utilisation du médicament est divisée en deux doses, dans chacune desquelles est administré 10 milligrammes de zanamivir sous forme d'inhalation (deux inhalations de 5 milligrammes). La durée d'utilisation est de cinq jours.

Afin de prévenir le médicament peut être utilisé pendant dix jours, deux inhalations (10 milligrammes de la substance active) une fois par jour. Si le risque d'infection persiste, l'utilisation prophylactique peut être prolongée à un mois.

Pour placer le disque rotadisk dans Diskhaler:

  • vérifier l'intégrité du disque rotatif;
  • retirez le couvercle de l'embout buccal et assurez-vous qu'il est propre;
  • tirez le plateau jusqu’à la butée dans les coins pour faire ressortir les clips en plastique (il est nécessaire que les empattements soient visibles);
  • comprimer les clips et étendre complètement le plateau;
  • rotadisk placé sur la cellule de roue vers le bas;
  • Insérez le plateau en place.

Pour l'inhalation, vous devez:

  • soulevez le couvercle du lecteur de disque jusqu'à la butée pour percer les feuilles supérieure et inférieure du disque rotatif, puis fermez le couvercle;
  • faites une expiration complète et placez l'embout buccal entre les dents, sans fermer les trous d'aération des deux côtés de l'embout buccal, fermez bien ses lèvres. Prenez lentement une profonde respiration par la bouche et retirez l'embout buccal de la bouche, autant que possible pour retenir votre souffle et expirer lentement. L'expiration dans l'inhalateur est interdite.
  • une fois que vous avez poussé doucement le tiroir vers l’extérieur jusqu’à ce qu’il s’arrête, n’appuyez pas sur les attaches et faites-le glisser pour faire pivoter la rotadisque d’une cellule, après quoi il sera prêt pour une inhalation ultérieure. Il convient de noter qu'il est possible de percer la cellule uniquement immédiatement avant l'inhalation.

Chaque rotadisk a quatre cellules. Après quatre inhalations, un rotadis vide doit être remplacé par un nouveau.

Surdose

Une surdose accidentelle du médicament est presque impossible. En augmentant délibérément la dose même jusqu'à 64 milligrammes par jour, aucun effet secondaire n'a été observé.

Avec une utilisation parentérale à une dose de 1,2 grammes par jour pendant cinq jours, aucun effet secondaire n'a été observé non plus.

Interaction

Il est impossible de procéder à une inhalation avec ce médicament en association avec des bronchodilatateurs à haute vitesse. Dans les cas où il est nécessaire de les appliquer, ils sont administrés en premier, après quoi une inhalation avec du zanamivir est effectuée.

Conditions de vente

Avec une recette.

Conditions de stockage

Conserver à une température de l'air ne dépassant pas 30 degrés.

Durée de vie

Peut être stocké pendant cinq ans.

Analogues de Relenza

Les analogues de Relenza sont:

Avis sur Relenze

Selon les critiques de Relenze, le médicament a une efficacité très élevée, un soulagement significatif vient après la première inhalation. Les effets secondaires sont rares.

Prix ​​Relenza, où acheter

Le prix de Relenza est en moyenne de 1200 roubles.

RELENZA

Poudre pour inhalation dosée de blanc à presque blanc.

Excipients: lactose monohydraté - jusqu'à 25 mg.

4 doses - rotadiski (5) - bouteilles en plastique (1) avec un Diskhaler (1 unité) - packs de carton.

Médicament antiviral, inhibiteur puissant et hautement sélectif de la neuraminidase (enzyme de surface du virus influenza). La neuraminidase virale permet la libération de particules virales à partir d'une cellule infectée et peut accélérer la pénétration du virus à travers la barrière muqueuse à la surface des cellules épithéliales, garantissant ainsi l'infection d'autres cellules des voies respiratoires. L'activité inhibitrice du zanamivir est démontrée à la fois in vitro et in vivo et inclut les 9 sous-types de virus de la neuraminidase influenza, y compris: circulant et virulent pour diverses espèces. Demi-concentration inhibitrice (IC50) pour les souches virales A et B, varie de 0,09 à 95,2 pM.

La réplication du virus grippal est limitée à l'épithélium de surface des voies respiratoires. Le zanamivir agit dans l'espace extracellulaire en réduisant la reproduction des deux types de virus grippaux A et B et en empêchant la libération de particules virales à partir des cellules épithéliales des voies respiratoires.

L'efficacité de l'utilisation du zanamivir par inhalation a été confirmée par des essais cliniques contrôlés. L’utilisation du zanamavir dans le traitement des infections aiguës causées par le virus de la grippe a entraîné une diminution de la libération du virus (par rapport au placebo). L’apparition d’une résistance au zanamivir chez les personnes ayant une immunité normale n’est pas enregistrée.

Efficacité clinique et sécurité

L’utilisation du zanamivir, une poudre dosée pour inhalation, chez les personnes saines à risque (généralement en contact avec le malade), à ​​des doses utilisées dans le traitement de la grippe, soulage les symptômes et raccourcit la durée de la maladie. Une analyse combinée des résultats des études de phase III a montré que le délai médian d'atténuation des symptômes de la maladie était réduit à 1,5 jour chez les patients du groupe zanamivir par rapport aux patients du groupe placebo (p<0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) по сравнению с плацебо 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; р=0.004).

L'utilisation d'antibiotiques pour le traitement des complications après une grippe reportée a également diminué, passant de 136/711 (19%) dans le groupe placebo à 110/769 (14%) dans le groupe zanamivir (risque relatif: 0,76; IC à 95%: 0,60-0,95; p = 0,021)..

L'efficacité optimale du zanamivir a été démontrée dans le cas du début du traitement le plus tôt possible après l'apparition des premiers symptômes de la maladie. Il a été démontré que le zanamivir était également efficace pour prévenir la grippe chez les enfants de plus de 5 ans et chez les adultes. Le pourcentage de protection efficace est de 67-79% comparé au placebo et de 56-61% comparé au contrôle actif.

La biodisponibilité absolue est faible et se situe en moyenne à 2% après administration orale. Après inhalation orale, environ 10% à 20% de la dose administrée est absorbée. Après une dose unique de 10 mg de Cmax est de 97 ng / ml après 1,25 heure.Le faible degré d’absorption entraîne de faibles concentrations systémiques et une surface insignifiante
courbe pharmacocinétique "concentration - temps". En raison d'une faible absorption, la concentration de la substance active dans le plasma sanguin est faible (un faible degré d'absorption est maintenu lors d'inhalations répétées).

La liaison du zanamivir aux protéines plasmatiques est très faible (<10%). Vd chez l'adulte, environ 16 litres, ce qui correspond approximativement au volume de liquide extracellulaire. Après l'inhalation orale, le zanamivir se dépose à haute concentration dans les voies respiratoires, ce qui garantit que le médicament est administré à la "porte d'entrée" de l'infection. Après l'inhalation de 10 mg de zanamivir dans la couche épithéliale des voies respiratoires, les concentrations de zanamivir ont dépassé la valeur IC moyenne.50 pour la neuraminidase, 340 fois 12 heures après l'inhalation et 52 fois 24 heures après l'inhalation, permettant une inhibition rapide de l'enzyme virale. Les principaux sites de sédimentation sont la partie orale du pharynx et les poumons (indice moyen de 77,6% et 13,2%, respectivement).

Métabolisme et excrétion

Le zanamivir n'est pas métabolisé, les reins sont excrétés sous forme inchangée.

T1/2 du plasma sanguin après une inhalation orale varie de 2,6 à 5,05 h et la clairance totale de 2,5 à 10,9 l / h.

Groupes de patients spéciaux

Patients âgés. La biodisponibilité du zanamivir après l'administration d'une dose thérapeutique de 20 mg est de 10 à 20%, de sorte que les concentrations de zanamivir dans la circulation systémique sont insignifiantes. Il n'est pas nécessaire de corriger le schéma posologique, car toute modification liée à l'âge, entraînant généralement une modification du profil pharmacocinétique de divers médicaments, n'affecte pas dans ce cas la pharmacocinétique du zanamivir.

Les enfants La pharmacocinétique du zanamivir a été évaluée dans le cadre d’une étude contrôlée auprès de 24 patients âgés de 3 mois à 12 ans utilisant un nébuliseur (10 mg) et un inhalateur de poudre (10 mg). Les paramètres pharmacocinétiques chez les enfants ne différaient pas de ceux chez les adultes lors de l'utilisation de 10 mg de zanamivir en poudre pour inhalation.

Patients avec une fonction rénale altérée. Avec l'utilisation de doses thérapeutiques de 20 mg, la biodisponibilité est faible et se situe entre 10 et 20%. Par conséquent, les concentrations systémiques de zanamivir sont insignifiantes. Étant donné le large éventail d'innocuité des médicaments, une augmentation possible des concentrations systémiques chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère reste cliniquement non significative et ne nécessite pas de correction du schéma posologique.

Patients ayant une insuffisance hépatique. Le zanamivir n'étant pas métabolisé, il n'est pas nécessaire d'ajuster le schéma posologique.

- traitement des infections causées par les virus de la grippe A et B chez les enfants de plus de 5 ans et les adultes;

- prévention des infections causées par les virus de la grippe A et B chez les enfants de plus de 5 ans et les adultes.

- Hypersensibilité au médicament.

Des précautions doivent être prescrites le médicament pour les maladies des voies respiratoires, accompagnées de bronchospasme (y compris les antécédents).

Le médicament Relenza est utilisé uniquement par inhalation par voie orale. Pour garantir une utilisation appropriée du médicament, utilisez le Diskhaler fourni.

Les patients à qui on a prescrit d'autres médicaments par inhalation en même temps que Relenza (par exemple, des bronchodilatateurs à action rapide) doivent être informés de l'utilisation de ces médicaments avant d'utiliser Relenza.

La dose recommandée de Relenza est de deux inhalations (2 × 5 mg) 2 fois / jour pendant 5 jours. La dose quotidienne totale est de 20 mg. Pour obtenir l'effet optimal, le traitement doit être instauré le plus tôt possible (de préférence dans les 2 jours), dès l'apparition des premiers symptômes de la maladie.

La correction du schéma posologique n'est pas nécessaire.

Patients âgés

La correction du schéma posologique n'est pas nécessaire.

Patients atteints d'insuffisance rénale

La correction du schéma posologique n'est pas nécessaire.

Patients atteints d'insuffisance hépatique

La correction du schéma posologique n'est pas nécessaire.

La dose recommandée de Relenza est de deux inhalations (2 × 5 mg) 1 fois par jour pendant 10 jours. La dose quotidienne totale est de 10 mg. La durée du traitement préventif peut être prolongée à un mois si le risque de contact avec l'agent infectieux dépasse 10 jours. Une cure complète de traitement préventif doit être complétée conformément à l’objectif recherché.

La correction du schéma posologique n'est pas nécessaire.

Patients âgés

La correction du schéma posologique n'est pas nécessaire.

Patients atteints d'insuffisance rénale

La correction du schéma posologique n'est pas nécessaire.

Patients atteints d'insuffisance hépatique

La correction du schéma posologique n'est pas nécessaire.

Instructions pour l'utilisation Diskhalera avec rotadiskami

Le dispositif Diskhaler est utilisé pour le zanamivir inhalé issu de rotadisk (conditionnement de médicament Relenza). Diskhaler comprend les parties suivantes:

-cas avec un couvercle et une aiguille en plastique pour percer une cellule de rotadisque;

-étui pour embout buccal;

-un plateau coulissant avec un embout buccal et une roue rotative sur laquelle le rotadisk est placé.

Rotadisk est un blister à 4 cellules contenant chacune 5 mg de zanamivir. Rotadisk peut être stocké dans l'appareil pour l'inhalation de Diskhalera. Néanmoins, la plaquette doit être percée immédiatement avant l'inhalation du médicament. Le non-respect de cette recommandation peut perturber le fonctionnement du Diskhaler et, en conséquence, réduire l'efficacité du médicament.

C'est important! Ne percez pas le disque rotatif avant qu’il ne soit placé dans le Diskhaler.

Téléchargez rotadisk dans Diskhaler

1. Retirez le boîtier de l'embout buccal et assurez-vous qu'il est propre à l'intérieur et à l'extérieur.

2. Tirez doucement sur le tiroir jusqu'à ce que les clips en plastique sortent, en saisissant les coins du tiroir. Tirez le plateau à fond pour que les encoches sur le côté des pinces soient visibles.

3. Tirez complètement le plateau en appuyant sur les encoches situées sur le côté des pinces avec le pouce et l'index.

4. Placez le disque rotatif sur les cellules de roue et réinsérez le plateau dans le déchargeur.

5. Soulevez le couvercle du disque jusqu'à la butée pour percer les feuilles supérieure et inférieure du disque rotadisque. Fermez le couvercle.

C'est important! Ne soulevez pas le couvercle tant que le tiroir n'est pas complètement installé.

6. Après une expiration complète, placez l'embout buccal entre les dents et les lèvres sans fermer les orifices d'aération de chaque côté de l'embout buccal. Prenez une respiration lente et profonde (toujours par la bouche, pas par le nez). Retirez l'embout buccal de la bouche. Retenez votre souffle autant que possible. Expirez lentement. N'expirez pas dans l'inhalateur.

7. Tirez doucement le tiroir jusqu'à ce qu'il se bloque, sans appuyer sur les clips, puis poussez-le. En même temps, le rotadisque transformera une cellule et sera prêt pour la prochaine inhalation.

C'est important! Percer la cellule devrait seulement immédiatement avant l'inhalation.

Pour les inhalations répétées, répétez les étapes 5 et 6.

Remplacement d'un disque rotatif vide

Chaque rotadis contient 4 cellules.

Après quatre inhalations, remplacez le rotadisk vide par un nouveau (étapes 2 à 4).

C'est important! Les enfants doivent utiliser un dispositif d'inhalation sous la surveillance d'un adulte.

Le médicament Relenza bien toléré lorsqu'il est utilisé sous forme d'inhalation orale.

Lors d'essais cliniques contrôlés impliquant des groupes de patients à haut risque (patients âgés ainsi que des patients atteints de certaines maladies chroniques), l'incidence des effets indésirables est similaire dans le groupe zanamivir et le groupe placebo.

Les effets indésirables énumérés ci-dessous sont répertoriés en fonction des dommages causés aux organes et aux systèmes d'organes et de leur fréquence. La fréquence d'occurrence est déterminée comme suit: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Les catégories de fréquence ont été créées sur la base des essais cliniques du médicament et de l’observation postérieure à l’enregistrement.

Du côté du système immunitaire: très rarement - réactions allergiques, y compris réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes, gonflement du visage et de l'oropharynx.

Du côté du système nerveux: très rarement - réactions vasovagales (ont été enregistrées chez des patients présentant des symptômes du virus de la grippe, tels que fièvre, déshydratation, observés immédiatement après l'inhalation de zanamivir).

Sur le plan psychique: la fréquence est inconnue - des convulsions, de la confusion, des troubles du comportement, des hallucinations, de l'agitation, de l'anxiété, du délire, du délire ont été enregistrés lorsque Relenza était utilisé chez des patients atteints de grippe, principalement chez les enfants et les adolescents. Des convulsions et des symptômes neuropsychiatriques ont également été observés chez des patients grippés qui ne prenaient pas de Relenza.

Du côté du coeur: arythmie, évanouissement.

Du côté du système respiratoire, des organes de la poitrine et du médiastin: très rarement - bronchospasme, essoufflement.

De la peau et des tissus sous-cutanés: très rarement - éruption cutanée, urticaire, réactions cutanées graves, y compris érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.

Symptômes: un surdosage accidentel est peu probable en raison de la nature même de la forme libérée, de la voie d'administration et de la faible biodisponibilité (10 à 20%) du zanamivir. Lors de l’étude de l’utilisation d’une solution aqueuse de zanamivir sans lactose, par inhalation (via un nébuliseur) à une dose de 64 mg / jour (plus de trois fois la dose quotidienne recommandée), aucun effet indésirable n’a été enregistré. En outre, ils ne sont pas enregistrés avec le / dans l'application pour 0,5 à 1200 mg / jour dans le cadre d'études cliniques.

Traitement: Le zanamivir a un faible poids moléculaire, une faible liaison aux protéines plasmatiques et un faible Vd, son élimination par hémodialyse est attendue. Ainsi, l’hémodialyse peut être considérée comme une option thérapeutique pour le surdosage de zanamivir.

La grippe peut s'accompagner d'une hyperréactivité des voies respiratoires et de très rares messages ont été reçus.
épisodes de bronchospasme et / ou de détérioration de la fonction pulmonaire après inhalation de zanamivir chez des patients sous traitement pour grippe; certains de ces patients n'avaient aucun antécédent de maladie respiratoire chronique. Dans ce cas, il est nécessaire d'arrêter le traitement par zanamivir et de consulter un spécialiste pour un examen médical. Les patients souffrant d'affections respiratoires chroniques et recevant un traitement par zanamivir doivent être accompagnés d'un bronchodilatateur à action rapide.

Chez les patients souffrant d’asthme bronchique sévère, il est nécessaire d’évaluer les avantages attendus et les risques possibles de l’utilisation du médicament. Relenza ne doit pas être prescrit sans surveillance médicale adéquate. Chez les patients souffrant d'asthme bronchique et de gravité grave de la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC), le traitement de la maladie sous-jacente doit être optimisé au cours du traitement par Relenza. Le patient doit être informé du danger potentiel de bronchospasme.

Le médicament Relenza, en poudre pour inhalation dosée, ne doit pas être utilisé pour préparer une solution pour nébuliseur ou ventilateur.

On a signalé des cas d’hospitalisation de patients atteints de grippe, y compris un décès, alors que
la solution préparée à partir du médicament Relenza, poudre pour inhalation dosée par un nébuliseur ou un ventilateur. Dans la description du cas de décès, il a été signalé que le lactose, qui fait partie de la préparation de Relenza, dosée en poudre pour inhalation, interférait avec le fonctionnement normal du dispositif. Ainsi, le médicament Relenza, poudre pour inhalation dosée, doit être utilisé uniquement avec l'utilisation du dispositif attaché (Diskhalera).

L'infection causée par le virus de l'influenza peut s'accompagner de divers symptômes neurologiques et comportementaux. Les rapports reçus après l'enregistrement (principalement chez des enfants japonais) ont été associés à des convulsions, du délire, des hallucinations et des comportements déviants chez des patients infectés par le virus de la grippe et prenant des inhibiteurs de la neuraminidase, notamment le zanamivir. Ces phénomènes ont été observés principalement dans les premiers stades de la maladie, ont souvent eu une apparition soudaine et une résolution rapide. Le lien de causalité entre l'absorption de zanamivir et les événements indésirables susmentionnés n'a pas été établi. En cas de survenue de symptômes neuropsychiatriques, il est nécessaire d'évaluer le rapport bénéfice / risque d'un traitement ultérieur par le zanamivir pour chaque patient.

Le médicament Relenza doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant un déficit en lactase, une intolérance au lactose, une malabsorption du glucose-galactose, Le médicament contient du lactose.

Influence sur l'aptitude à conduire des moyens de transport et des mécanismes de commande

L’efficacité et la sécurité du zanamivir pendant la grossesse n’ont pas été établies.

Des études de toxicité sur la reproduction menées chez le rat et le lapin ont montré que le zanamivir traversait la barrière placentaire. Lors d'études chez le rat, il n'y a eu aucun signe de tératogénicité, d'effet sur la fertilité ni d'altération cliniquement significative du développement périnatal ou postnatal de la progéniture après l'utilisation du zanamivir. Cependant, les données sur la pénétration du zanamivir à travers la barrière placentaire chez l'homme ne sont pas disponibles.

Le zanamivir ne doit pas être utilisé chez la femme enceinte, en particulier au cours du premier trimestre, sauf dans les cas où les avantages escomptés pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus.

Période d'allaitement

Chez le rat, le zanamivir est excrété dans le lait maternel. Cependant, les informations sur l'allocation du zanamivir avec le lait maternel chez l'homme sont absentes.

Étant donné que l'expérience est limitée, le zanamivir pendant l'allaitement ne devrait être utilisé que lorsque les avantages escomptés pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le bébé.