Antihistaminiques

Antihistaminiques - groupe de médicaments qui bloquent de manière compétitive les récepteurs de l’histamine dans le corps, ce qui entraîne une inhibition de leurs effets induits. Actuellement, il existe trois groupes de médicaments (respectivement, les récepteurs bloqués par eux):

§ H1-bloquants - utilisés dans le traitement des maladies allergiques.

§ H2-bloquants - utilisés dans le traitement des maladies de l'estomac (aident à réduire la sécrétion gastrique).

§ H3-bloquants - utilisés dans le traitement des maladies neurologiques.

1ère génération - action sur H périphérique et central₁-histaminoreceptors, provoquent un effet sédatif, n’ont pas d’effet antiallergique supplémentaire.

bamipine (Soventol, pommade)

diphenhydramine (Dimedrol, Benadryl)

mebhydroline (Diazolin, Omeril)

2ème génération - agit sur les récepteurs de l'histamine et stabilise la membrane des mastocytes.

kétotifène (Zaditen et autres)

3ème génération - n'affecte que le périphérique H₁-Les récepteurs histaminiques ne provoquent pas d’effet sédatif, stabilisent la membrane des mastocytes et ont un effet anti-allergique supplémentaire.

astémizole (Hismanal, Histalong, Astemisan, Astelong)

terfénadine (Trexyl, Teridin, Tofrin)

Mécanisme d'action et effets pharmacologiques
Le mécanisme d'action des antihistaminiques consiste à bloquer leurs récepteurs à l'histamine H1. Les AGLS, en particulier les phénothiazines, bloquent les effets de l'histamine tels que la contraction des muscles lisses intestinaux et bronchiques, l'augmentation de la perméabilité de la paroi vasculaire, etc. En même temps, ces médicaments n’éliminent pas la sécrétion d’acide chlorhydrique dans l’estomac stimulée par l’histamine ni les modifications du tonus de l’utérus causées par l’histamine. Les antagonistes H1 classiques sont des bloqueurs compétitifs des récepteurs H1. Leur liaison aux récepteurs étant rapide et réversible, des doses de médicaments suffisamment élevées sont nécessaires pour obtenir l'effet pharmacologique. En conséquence, les effets indésirables de l’AGHS classique sont plus fréquents. La plupart des médicaments de la première génération ont un effet à court terme, ils doivent donc être pris 3 fois par jour. Pratiquement tous les AGLS de la première génération, outre l'histamine, bloquent d'autres récepteurs, en particulier les récepteurs cholinergiques muscariniques.

L'utilisation principale - le traitement des maladies allergiques

· 1re génération - Somnolence, maux de tête, troubles de la coordination, diminution de la capacité de concentration, augmentation ou diminution de l'appétit, nausées, vomissements, diarrhée.

· 2ème génération - un effet cardiotoxique peut survenir en raison du blocage des canaux potassiques des cardiomyocytes et se manifeste par un allongement de l'intervalle QT sur l'ECG.

· 3ème génération - Fatigue accrue, sécheresse de la bouche, maux de tête, tachycardie, augmentation des enzymes hépatiques, augmentation de la concentration de bilirubine, réactions allergiques.

Stupéfiants par inhalation (liquides volatils). Action locale, réflexe et résorption. Le mécanisme et la séquence d'action sur le système nerveux central, les périodes d'anesthésie. Complications, mesures préventives et assistance. Caractéristiques des médicaments individuels. L'utilisation de la dentisterie à l'éther.

Ce groupe comprend les liquides et les gaz volatils utilisés par inhalation. Pour faciliter l'inhalation de vapeurs, des masques spéciaux sont utilisés, qui sont placés sur la partie avant ou sur la mâchoire supérieure de l'animal. L'anesthésie avec des gaz (oxyde nitreux, cyclopropane) nécessite un équipement spécial.
Après inhalation, l'anesthésique atteint les alvéoles pulmonaires et, grâce à la grande surface d'aspiration qu'elles créent, il se diffuse rapidement dans le sang et se répand dans tout le corps. Les agents anesthésiques étant lipophiles, ils franchissent librement la barrière hémato-encéphalique et affectent spécifiquement le système nerveux central. La distribution des médicaments inhalés dépend de l'intensité de leur pénétration dans le sang: avec une augmentation rapide de la concentration dans l'air inhalé, ils s'accumulent principalement dans les tissus nerveux. Plus lentement, cet avantage diminue et les substances sont réparties plus uniformément dans le corps. Une lente augmentation de la concentration du médicament dans l'air que nous respirons entraîne un allongement du stade indésirable de l'excitation apparente; avec une augmentation rapide de la concentration, ce stade est plus court, mais l'effet irritant des vapeurs sur les muqueuses des voies respiratoires est renforcé, et un arrêt cardiaque réflexe et l'arrêt de la respiration sont possibles. Afin de prévenir les arrêts cardiaques, l'atropine est injectée par voie sous-cutanée 15 à 20 minutes avant qu'une personne inhale un médicament, désactivant ainsi la transmission des effets de freinage au cœur par le biais du vagus. Pendant l'anesthésie, veillez à ce que le liquide appliqué sur le masque ne tombe pas dans la cavité buccale et les voies nasales. L'anesthésie par inhalation est rapidement éliminée du corps principalement par les voies respiratoires. Cela se produit dès que leur concentration dans l'air inhalé devient inférieure à celle dans le sang. En raison de cette profondeur, l'anesthésie par inhalation est facile à gérer.

La conséquence de l'effet déclaré des médicaments est une violation de l'organisation structurelle et fonctionnelle des enzymes de la chaîne respiratoire dans les membranes mitochondriales et, éventuellement, le mouvement de gros ions à travers les membranes. En conséquence, l'intensité de la respiration cellulaire diminue, la consommation de O₂ le cerveau et le corps dans son ensemble, diminue la production d'ATP.
En plus de l’effet de résorption décrit, les moyens d’anesthésie ont un effet local (éther) et réflexe (excitation des réflexes des voies respiratoires supérieures - dépression respiratoire, augmentation du tonus vasculaire, augmentation de la pression artérielle; réflexe des voies respiratoires inférieures - augmentation du rythme respiratoire, rythme cardiaque, diminution du tonus vasculaire, diminution AD).

La séquence d'arrêt: le cerveau - la moelle épinière - les centres de la moelle oblongate (centre respiratoire, centre vasomoteur).
On considère que le mécanisme principal de l'anesthésie par inhalation et par non-inhalation est le même, bien que dans le détail l'effet de médicaments individuels sur le système nerveux central soit différent. Dans l'étude du MD drogues de ce groupe, il y avait plusieurs théories:
Théorie Nasonov - dans l'étude de l'anesthésie cellulaire et organique:

1. anesthésie cellulaire - nécessite beaucoup plus de médicaments. Théorie Nasonov (théorie de la paranécrose) - l'anesthésie (cellulaire) se situe à la frontière de la vie et de la mort; on l'a donc appelée paranécrose.
2. anesthésie d'organes - nécessite beaucoup moins de médicaments; la nécrose ne se développe pas. L'anesthésie se caractérise par sa réversibilité. Après un certain temps, toutes les fonctions sont restaurées. Profondeur de l'anesthésie - dépend de sa concentration.

Cependant, les schémas physico-chimiques sont largement impliqués dans l'explication du mécanisme de l'interaction anesthésique avec les cellules. Le lipoïde était le plus viable - la théorie d’Overton-Meier et amélioré par N.V. Lazarev, qui consiste en 3 postulats:

1. tous les composés chimiquement inertes lipophiles possèdent la propriété des anesthésiques.
2. la force de l'effet narcotique est proportionnelle à la lipophilicity.
3. Le SNC est un tissu très riche en lipides qui a tendance à adsorber sélectivement les anesthésiques qui s’accumulent dans ses membranes.

L'accumulation d'anesthésiques dans les zones hydrophobes des membranes entraîne une modification de la structure fine de la phase lipidique et des protéines associées aux lipides, accompagnée d'une violation de plusieurs propriétés membranaires. Suite à l’introduction de molécules anesthésiques, la base lipidique gonfle, ce qui provoque le rétrécissement des canaux ioniques. Les ions Na ont une couche d'hydratation beaucoup plus grande que les ions K, par conséquent, le Na ne pénètre pas dans la cellule dans la phase d'excitation, le processus de dépolarisation est perturbé et, en l'absence de transmission impulsionnelle, l'état narcotique se développe.
En outre, la libération de médiateurs du système nerveux central à partir de granules ou de vésicules à travers la membrane présynaptique en souffre également.

Quelles que soient les caractéristiques individuelles des patients, il est possible de distinguer, dans le tableau clinique de l'anesthésie, les étapes suivantes, qui se remplacent successivement à mesure que le sommeil narcotique s'approfondit (par exemple, l'éther):
1 - le stade de l'analgésie. Il dure généralement 6 à 10 minutes et se caractérise par une diminution progressive de la douleur tout en maintenant partiellement la sensibilité tactile, la sensibilité à la température et la conscience. Amnésie partiellement développée. La fréquence cardiaque est légèrement augmentée. Effet irritant sur les muqueuses des voies respiratoires. Cela est dû au fait que de petites concentrations de médicaments inhibent sélectivement l'entrée de l'afférent dans le système activateur du tronc cérébral. En outre, des analgésiques endogènes sont libérés. A ce stade, l'opération ne peut pas être.
2 - étape d'excitation. Il dure 1 à 3 minutes et se manifeste par une agitation motrice, une excitation de la parole, une défaillance respiratoire. La conscience est perdue, toutes sortes de réflexes sont augmentées, toute irritation améliore les symptômes de cette étape, le tonus des muscles squelettiques est augmenté. Comme les résultats des études de ce stade de I.P. Pavlova, cela est dû à l'inhibition des neurones corticaux - l'élimination des effets inhibiteurs du cortex sur les régions cérébrales sous-jacentes; augmentation du flux d'impulsions afférentes provenant des voies respiratoires supérieures, des vaisseaux sanguins, des poumons, dont les récepteurs sont irrités par l'éther. Toute intervention est contre-indiquée à ce stade et la tâche de l'anesthésiologiste est de franchir ce stade aussi rapidement que possible (augmenter la concentration en éther).
3 - le stade de l'anesthésie chirurgicale. C'est l'heure de la chirurgie. Vient avec l'approfondissement de l'anesthésie. La stimulation du cortex est affaiblie et l'inhibition du médicament s'étend au cortex et aux parties inférieures du système nerveux central. Le début de ce stade est caractérisé par: la respiration est rythmée, profonde, la normalisation de la pression artérielle, le pouls est réduit, le tonus musculaire est réduit. Il y a trois niveaux d'anesthésie:
- Anesthésie légère - perte de conscience et sensation de douleur. La respiration est active avec les muscles intercostaux et le diaphragme. Les élèves sont modérément rétrécis (pas d'hypoxie), la pression artérielle est normale.
En augmentant la concentration du médicament - les pupilles sont dilatées, la réaction à la lumière est lente (augmentation de l'hypoxie), la pression artérielle est normale, le pouls n'est pas modifié (légèrement réduit), l'amplitude des mouvements respiratoires est réduite. Le tonus musculaire de la paroi abdominale antérieure est réduit. La plupart des opérations sont effectuées à ce niveau d'anesthésie.
- Anesthésie profonde - davantage d'hypoxie, les pupilles sont dilatées, la pression artérielle est basse, l'amplitude des mouvements respiratoires est réduite, l'oppression des centres vitaux, le tonus musculaire n'est pas déterminé. Inhibition profonde des processus dans le cortex cérébral. Ce niveau est directement lié à une surdose. Une attention particulière doit être accordée à l'anesthésiste, car il peut y avoir un changement dramatique dans la respiration et une diminution de la pression artérielle.
Sa réalisation n'est pas recommandée, car les échanges gazeux sont fortement réduits, le système nerveux central et les réflexes sont inhibés, les pupilles sont fortement dilatées.
- Surdosage - dilatation maximale des pupilles, la respiration n'est pas déterminée, le tonus musculaire n'est pas, sur l'EEG - petites fluctuations de potentiel, il n'y a pas de réflexes
4 - le stade de l'éveil. Commence immédiatement après l'arrêt de l'inhalation de l'anesthésique. Durée de 20 à 40 minutes, mais cela arrive (jusqu'à plusieurs heures) après une dépression anesthésique. 92% de l'éther sont excrétés par les poumons et 8% par la peau, les reins, les intestins. La restauration des réflexes va dans le sens inverse de leur disparition.

Le plus souvent, au cours de l'anesthésie, il y a des complications du système respiratoire, ce qui conduit au développement d'une privation d'oxygène (hypoxie).

Les types d'hypoxie suivants sont rencontrés: hypoxie respiratoire - due à un arrêt respiratoire (apnée) ou à une difficulté d'ingestion d'air dans les poumons, à un spasme du larynx (laryngospasme), à ​​un blocage du tractus respiratoire, du mucus, due à la flexion du tube endotrachéal, etc. hypoxie anémique due à une diminution de la quantité d'hémoglobine; hypoxie circulatoire - due à une insuffisance cardiovasculaire, hypoxie tissulaire - à une altération de la respiration des tissus, par exemple en cas d'intoxication par l'acide cyanique ou cyanhydrique. Pour prévenir l'hypoxie devrait éliminer les causes qui peuvent en être la cause.

L'hypoxie respiratoire est le plus souvent due au laryngisme et à l'apnée. Le développement du laryngospasme peut être causé par une irritation provoquée par des vapeurs d'éther, des corps étrangers (intubation inefficace de la trachée), etc. Cette complication est particulièrement courante lors d'une anesthésie par inhalation au masque. En cas d'anesthésie par intubation, un laryngospasme est parfois observé après le retrait du tube endotrachéal. L'apnée peut également être due à une irritation des voies respiratoires ou à une overdose d'agents anesthésiques. Pour prévenir cette complication, il est nécessaire d'injecter des substances narcotiques à des doses. La dépression respiratoire au cours d'une anesthésie profonde se produit progressivement, ce qui permet de la distinguer de l'apparition soudaine d'une dépression respiratoire en violation de la perméabilité des voies aériennes.

En cas d'apnée, vous devez immédiatement arrêter l'anesthésie et la chirurgie et procéder au réveil - respiration artificielle, injections de substances qui excitent les centres vasomoteurs et respiratoires.

L'hypoxie anémique est le plus souvent le résultat d'une perte de sang. Son traitement consiste en des transfusions sanguines.

L'échec cardiovasculaire pendant l'anesthésie se manifeste par une augmentation du pouls (tachycardie), un ralentissement (bradycardie), une perturbation du rythme cardiaque (arythmie), une baisse de la pression artérielle (hypotension - hypotension) et une augmentation (pulsation) (hypertension - hypertension).

La tachycardie peut survenir, par exemple, en raison de l'introduction de fortes doses de sulfate d'atropine.

On observe souvent une bradycardie et une arythmie lors d’une surdose d’anesthésie éthérique au ftorotanovy, avec un excès dans le mélange gazeux de dioxyde de carbone.

L'hypertension peut aussi être due à une élimination insuffisante de C0.₂, accompagné de la phase d'excitation de l'anesthésie à l'éther, observé avec une prémédication inepte.

L'hypotension survient en raison de l'apparition de faiblesses cardiaques et vasculaires aiguës, souvent dues à une privation d'oxygène, à un apport insuffisant en oxygène et à l'administration de fortes doses d'agents neuroplégiques (diphénhydramine, diprazine, etc.), pouvant parfois être le résultat d'une anesthésie trop superficielle et, finalement, d'une perte de sang massive..

La forme extrême des troubles circulatoires est l’arrêt cardiaque. Il peut survenir par réflexe en raison d'une irritation du nerf vague, mais se produit plus souvent au fond d'une hypoxie et d'une hypercapnie.

Les signes d’un arrêt cardiaque sont les suivants: absence de pouls sur les grandes artères, pâleur sévère, pupilles dilatées et absence de réaction de la lumière.

La prévention de toutes les formes de troubles circulatoires au cours d'une anesthésie consiste en une préparation adéquate du patient, un comportement compétent et l'utilisation de médicaments cardiovasculaires en fonction des indications. Une hypotension grave nécessite parfois une transfusion sanguine; tachycardie - introduction de procainamide. Lorsque l’arrêt cardiaque doit cesser immédiatement l’anesthésie, la chirurgie et procéder à la revitalisation: levez rapidement le pied de la table, effectuez un massage cardiaque (indirect, parfois direct), une pression sanguine intra-artérielle et une respiration artificielle.

Les indicateurs de l’efficacité des activités réalisées sont l’apparition du pouls, le rosissement de la peau, la constriction de la pupille, la survenue de battements de cœur indépendants.

En médecine, l'éther est utilisé pour l'anesthésie et l'anesthésie générale, et en dentisterie, il est utilisé pour le remplissage des dents.

Le mécanisme d'action des antihistaminiques

Le mécanisme d'action des antihistaminiques

Qu'est-ce qu'un antihistaminique?

Le contenu

Malheureusement, l’allergie est devenue monnaie courante et est perçue par beaucoup non comme une maladie, mais comme un trouble passager, temporaire, mais inévitable, qui peut être éliminé à l’aide de médicaments. Ces médicaments, qui ont chacun un large spectre d’action, combinent une capacité commune de réduire ou de neutraliser l’histamine - une substance qui provoque le développement d’une inflammation allergique. Le nom commun pour ces médicaments est antihistaminiques.

Le mécanisme d'action des antihistaminiques

Une réaction allergique qui a diverses manifestations provoque un allergène, sous l’influence duquel le corps commence à produire des substances biologiquement actives, dont l’excès entraîne une inflammation allergique. Ces substances sont nombreuses, mais la plus active est l'histamine, que l'on trouve normalement dans les mastocytes et qui est biologiquement neutre. Devenant actif sous l'action d'un allergène, l'histamine provoque l'apparition de symptômes irritants et gênants tels qu'éruptions cutanées et démangeaisons, enflure et écoulement nasal, conjonctivite et rougeur de la sclérotique, bronchospasme, baisse de la pression artérielle, etc. Les antihistaminiques préviennent, réduisent ou éliminent manifestations d'allergies, réduisant la libération d'histamine dans le sang ou le neutralisant.

Quels sont les antihistaminiques?

Ces médicaments sont classiquement divisés en deux groupes. Le premier groupe est composé de Dimedrol, Diprazin, Suprastin, Tavegil, Diazolin et Fencarol, traditionnellement utilisés pour le soulagement des symptômes allergiques, également appelés préparations de la vieille génération. En règle générale, ils ont tous un effet secondaire commun: ils provoquent de la somnolence. La nouvelle génération de médicaments comprend, par exemple, l'astémizole (hiszonal) et la claritine (loratadine). La principale différence entre ces deux groupes d’antihistaminiques est que la nouvelle génération de médicaments n’a pas d’effet sédatif et doit être prise une fois par jour. Certes, le coût de ces médicaments est beaucoup plus élevé que le "classique".

Autres propriétés pharmacologiques des antihistaminiques

En plus de supprimer et de neutraliser l'histamine, ces médicaments ont également d'autres propriétés pharmacologiques, qui devraient être prises en compte si vous les achetez sans ordonnance. Ainsi, la plupart d’entre eux ont la capacité d’accroître l’effet d’autres médicaments; une combinaison telle que l’analgin et la diphenhydramine est donc souvent utilisée pour renforcer l’effet analgésique. Ces médicaments améliorent également l'efficacité des médicaments agissant sur le système nerveux central, de sorte que leur utilisation en association peut provoquer un surdosage et des conséquences imprévisibles.Pour les maladies respiratoires aiguës, il n'est pas recommandé de prendre des médicaments tels que la diphenhydramine, la dipastine, la suprastine ou le tavegile pour le traitement des allergies. Ils assèchent les muqueuses et forment des expectorations plus denses et plus visqueuses dans les poumons, l'empêchant ainsi de tousser, ce qui peut augmenter le risque de pneumonie. Les antihistaminiques ont d’autres effets secondaires, qui ne sont connus que des spécialistes. Par conséquent, avant de prendre tel ou tel remède, consultez votre médecin.

Agents antiallergiques (antihistaminiques)

Dimédrol, dimenhydrcnat (didalon), fénkarol, bikarfène, diprazine, dimebon, diazoline, suprastine, tavegil, tétastine, astémizol, cyprogentadine - antihistaminiques; prednisone, dexaméthasone, triamcinolone (voir hormones surrénaliennes); chlorure de calcium, gluconate de calcium, dihydrogachistérol (voir médicaments parathyroïdiens); médicaments adrénergiques (voir)

Médicaments antiallergiques - médicaments utilisés principalement pour le traitement et la prévention des maladies allergiques.

Effets pharmacologiques des médicaments antiallergiques (médicaments)

Les antihistaminiques réduisent la réponse de l'organisme à l'histamine et inhibent ses effets spécifiques (soulage les spasmes des muscles lisses, diminue la perméabilité capillaire, augmente la pression artérielle, prévient le gonflement des tissus, facilite le déroulement des réactions allergiques). Outre l’effet antihistaminique, les médicaments de ce groupe ont des effets sédatifs et hypnotiques, potentialisent les effets de l’alcool, des analgésiques narcotiques (diphénhydramine, diprazine, dimebon, suprastine, tavegil, etc.), ont un effet anticholinergique et antisérotonine (cyproheptadin, suprastin, dimebon); abaisser la température corporelle, prévenir et calmer les vomissements, avoir un effet cholinolytique central et périphérique modéré et un effet adrénolytique fort (diprazine).

Le mécanisme d'action des antihistaminiques

Le mécanisme d'action des antihistaminiques est associé à leur capacité à bloquer les récepteurs de l'histamine H1 par type d'antagonisme compétitif avec l'histamine et à éliminer la sensibilité accrue des membranes cellulaires à l'histamine libre.

Le mécanisme d'action des antihistaminiques

21. Antihistaminiques: classification, mécanisme d’action, indications d’utilisation, contre-indications et effets secondaires.

Antihistaminiques - groupe de médicaments qui bloquent de manière compétitive les récepteurs de l’histamine dans le corps, ce qui entraîne une inhibition de leurs effets induits.

L'histamine en tant que médiateur peut affecter les voies respiratoires (gonflement de la muqueuse nasale, bronchospasme, hypersécrétion de mucus), peau (démangeaisons, hyperémie de cloques), tractus gastro-intestinal (colique intestinale, stimulation de la sécrétion gastrique), système cardiovasculaire (expansion vaisseaux capillaires, augmentation de la perméabilité vasculaire, hypotension, arythmie cardiaque), muscles lisses (patients spasmodiques).

À bien des égards, ce sont les exagérations de cet effet qui provoquent des réactions allergiques. Et les antihistaminiques sont principalement utilisés précisément pour lutter contre les manifestations allergiques.

Divisé en 2 groupes : 1) les antagonistes des récepteurs de l'histamine H1 et 2) des antagonistes des récepteurs de l'histamine H2. Bloqueurs des récepteurs H1 avoir des propriétés anti-allergiques. Ceux-ci incluent la diphenhydramine, la diprazine, la suprastine, le tavegil, le diazoline et le fenkarol. Ils sont des antagonistes compétitifs de l'histamine et éliminent les effets suivants: spasme du muscle lisse, hypotension, augmentation de la perméabilité capillaire, développement d'un œdème, hyperémie et démangeaisons cutanées. La sécrétion des glandes gastriques n'est pas affectée.

Selon l'effet sur le système nerveux central, il est possible de distinguer les médicaments à effet inhibiteur (diphenhydramine, diprazine, suprastine) des médicaments n'affectant pas le système nerveux central (diazoline). Le fénkarol et le tavegil ont un faible effet sédatif. Dimedrol, diprazii et suprastin ont un effet calmant et hypnotique. On les appelle drogues de «nuit»; ils ont également un effet antispasmodique et bloquant les adrénocepteurs, ainsi que la diphenhydramine - bloquant les ganglions, afin de pouvoir réduire la pression artérielle. Diazolin est appelé l'antihistaminique «quotidien».

Ces médicaments sont utilisés dans les réactions allergiques de type immédiat. Avec le choc anaphylactique, ils ne sont pas très efficaces. Les médicaments qui dépriment le système nerveux central peuvent être prescrits pour l'insomnie, la potentialisation de l'anesthésie, les analgésiques, les anesthésiques locaux, les vomissements de la femme enceinte, le parkinsonisme, les troubles trochiques et vestibulaires. PE: bouche sèche, somnolence. Les préparations aux propriétés sédatives ne sont pas recommandées pour les personnes associées à des travaux opérationnels, à des travaux de transport, etc.

À les bloqueurs Récepteurs d'histamine H2 comprennent la ranitidine et la cimétidine. Ils sont utilisés dans les maladies de l'estomac et du duodénum 12. Pour les maladies allergiques, ils sont inefficaces.

LS, obstruant libération l'histamine et d'autres facteurs d'allergie. Ceux-ci incluent le cromolyn-sodium (Intal), le kétotifène (zaditen) et les glucocorticoïdes (hydrocortisone, prednisolone, dexaméthasone, etc.). Cromolin sodium et le kétotifène stabilisent les membranes des mastocytes, empêchent la pénétration de calcium et de la dégranulation des mastocytes, entraînant une diminution de la libération d'histamine, une substance de l'anaphylaxie à action lente, et d'autres facteurs. Ils sont utilisés dans l'asthme bronchique, la bronchite allergique, la rhinite, le rhume des foins, etc.

Glukokortikokdy ont un effet divers sur le métabolisme. Action antiallergique désensibilisante associée à une inhibition de l’immunogenèse, à la dégranulation des mastocytes, aux basophiles, aux neutrophiles et à une diminution de la libération de facteurs d’anaphylaxie (voir leçon 28).

Pour éliminer les lourdes manifestations communes de l'anaphylaxie (en particulier de choc anaphylactique, effondrement, œdème laryngé, bronchospasme sévère) en utilisant l'aminophylline et l'adrénaline, le cas échéant - strophantine, korglyukon, digoxine, prednisone, hydrocortisone, des solutions de plasma de substitution (gemodez, reopoligljukin), furosémide et autres.

Pour le traitement des allergies de type retardé (maladies auto-immunes), on utilise des médicaments qui suppriment l’immunogénèse et des médicaments qui réduisent les dommages aux tissus. Le 1er groupe comprend les glucocorticoïdes, la cyclosporine et les cytostatiques, qui sont des immunosuppresseurs. Les glucocorticoïdes sont associés à l’inhibition de la prolifération des lymphocytes T, au processus de «reconnaissance» de l’antigène, à une diminution de la toxicité des lymphocytes T tueurs («tueurs») et à l’accélération de la migration des macrophages. Les cytostatiques (azathioprine, etc.) suppriment de préférence la phase proliférative de la réponse immunitaire. La cyclosporine appartient aux antibiotiques. La DM est associée à une inhibition de la formation d'interleukine et à la prolifération de lymphocytes T. Contrairement aux cytostatiques, il a peu d'effet sur la formation du sang, mais il a une néphrotoxicité et une hépatotoxicité. Les immunosuppresseurs sont utilisés pour surmonter l'incompatibilité tissulaire lors de la transplantation d'organes et de tissus, dans les maladies auto-immunes (lupus érythémateux, polyarthrite rhumatoïde non spécifique, etc.).

Les médicaments qui réduisent les dommages tissulaires en cas de foyer d’inflammation allergique aseptique sont les stéroïdes (glucocorticoïdes) et les anti-inflammatoires non stéroïdiens (salicylates, ortofène, ibuprofène, naproxène, indométhacine, etc.).

Il y a 3 générations d'antihistaminiques:

1. Les antihistaminiques de 1ère génération (Dimedrol, Suprastin, Tavegil, Diazolin, etc.) sont utilisés dans le traitement des réactions allergiques chez l’adulte et l’enfant: urticaire, dermatite atopique, eczéma, prurit, rhinite allergique, choc anaphylactique, oedème de Quincke, etc. rapidement leur effet, mais sont rapidement excrétés par le corps, ils sont donc prescrits jusqu'à 3-4 fois par jour.

2. Les préparations antihistaminiques de la 2e génération (Erius, Zyrtec, Claritin, Telfast, etc.) n’inhibent pas le système nerveux et ne provoquent pas de somnolence. Les médicaments sont utilisés dans le traitement de l'urticaire, de la rhinite allergique, du prurit, de l'asthme bronchique, etc. Les antihistaminiques de deuxième génération ont un effet plus durable et sont donc prescrits 1 à 2 fois par jour.

3. Les antihistaminiques Trois générations (Terfénadine, Astemizol) sont généralement utilisées dans le traitement à long terme des maladies allergiques: asthme bronchique, dermatite atopique, rhinite allergique à longueur d'année, etc. Ces médicaments ont l'effet le plus long et persistent dans le corps pendant plusieurs jours.

Contre-indications: Hypersensibilité, glaucome à angle fermé, hyperplasie prostatique, ulcère gastrique et duodénal sténosant, sténose du col de la vessie, épilepsie. Avec prudence. Asthme bronchique.

Effets secondaires: somnolence, bouche sèche, engourdissement de la muqueuse buccale, vertiges, tremblements, nausée, mal de tête, asthénie, réduction de la réaction psychomotrice, photosensibilité, paresse de l'accommodation, coordination altérée des mouvements.

Antihistaminiques - générations, principes d'action, révision des médicaments

Selon les statistiques médicales, le nombre de réactions allergiques est en augmentation constante, en raison de la détérioration constante de la situation écologique et de la diminution de l'immunité de la civilisation.

L'allergie est une réaction de la sensibilité accrue du corps à une substance étrangère (allergène). En tant que tels, les allergènes peuvent être n'importe quel irritant externe et interne - aliments, poils d'animaux, virus, poussière, vaccins, pollen, soleil, bactéries, médicaments et bien plus encore. La réaction de l’organisme à un allergène qui y pénètre se traduira par une production intense d’histamine, une substance spéciale qui provoque une réaction allergique.

S'il vous plaît noter: Si vous retirez l’allergène de la vie d’une personne, tous les symptômes d’une réaction allergique disparaîtront. Mais le problème est que l’immunité "se souvient" de cet allergène et que sa pénétration secondaire dans le corps peut provoquer une réaction puissante, parfois mortelle.

Le principe d'action des antihistaminiques

Tout est assez simple: ce type de médicament bloque les récepteurs de l'histamine, ce qui provoque la disparition des manifestations allergiques - l'éruption disparaît puis disparaît, la respiration nasale est rétablie, les démangeaisons et les brûlures deviennent à peine perceptibles, la conjonctivite disparaît.

Les tout premiers médicaments antihistaminiques (antiallergiques) sont apparus dans les années 30 du siècle dernier. La science et la médecine étant en constante évolution, ces mêmes outils de la deuxième et troisième génération sont apparus avec le temps. Aujourd'hui, les médecins utilisent les trois générations de médicaments anti-allergiques, mais il existe aussi le plus populaire des médicaments disponibles.

La première génération d'antihistaminiques - les sédatifs

De tels médicaments entraînent un effet sédatif, hypnotique et dépressif, mais chaque médicament de ce groupe aura des effets similaires sur l'organisme. Il convient de noter en particulier que la première génération d’antihistaminiques est une période d’action trop courte - une personne n’est soulagée que pendant 4 à 8 heures. En outre, l’inconvénient de ces médicaments est que le corps s’y habitue trop rapidement.

Malgré les lacunes évidentes de la première génération d'antihistaminiques, ils restent populaires, car ils sont considérés comme éprouvés et leur coût est satisfaisant. Les médecins considèrent que les moyens souvent prescrits non seulement pour soulager les manifestations allergiques, mais aussi avec des démangeaisons intenses sur fond de pathologies infectieuses de la peau, permettent de prévenir le risque de complications post-vaccination.

Les antihistaminiques de première génération peuvent avoir plusieurs effets secondaires:

• muqueuses sèches graves;
• soif accrue;
• baisse de la pression artérielle;
• augmentation de l'appétit;
• augmentation du rythme cardiaque;
• indigestion - nausée, vomissements et malaises à l'estomac.

S'il vous plaît noter: Les médicaments de première génération en question ne sont jamais prescrits aux personnes dont l'activité professionnelle est associée à une attention accrue (pilotes, conducteurs) car un effet secondaire peut être une réduction du tonus musculaire et une concentration insuffisante de l'attention.

Suprastin

Ce médicament est fabriqué sous forme de pilule et en ampoules. Il est considéré comme le médicament antihistaminique le plus populaire, utilisé dans le traitement de la rhinite saisonnière / chronique, de l'urticaire, de l'eczéma, de la dermatite allergique et de l'œdème de Quincke.

Suprastin soulage parfaitement les démangeaisons, accélère le processus d'élimination des éruptions cutanées. Ce médicament est approuvé pour le traitement des nourrissons (à partir de 30 jours), mais la posologie doit être choisie strictement sur une base individuelle - le médecin tiendra compte de l'âge et du poids du bébé.

L'antihistaminique considéré est utilisé en tant que composant d'une thérapie complexe contre la varicelle (soulage les démangeaisons), fait partie de la "triade" - une substance utilisée pour réduire la température corporelle.

S'il vous plaît noter: Suprastin est catégoriquement contre-indiqué chez les femmes enceintes et les femmes en lactation.

Tavegil

Il est utilisé dans les mêmes cas que le suprastin. Il a un long effet antihistaminique - l'effet dure 12 heures. Tavegil ne provoque pas de diminution de la pression artérielle et l'effet hypnotique est moins marqué chez lui que chez Suprastin.

Dans l'enfance, le médicament en question est utilisé à partir de 1 an - le sirop est prescrit aux bébés et les enfants de plus de 6 ans peuvent également prendre des pilules. La posologie est choisie par le médecin traitant en tenant compte de l'âge et du poids du patient.

Fais attention: L'utilisation de Tavegil pendant la grossesse est strictement interdite.

Fancarol

Grâce à ce médicament, l’effet antihistaminique est plus long, car il bloque non seulement les récepteurs de l’histamine, mais lance également une enzyme spécifique capable d’utiliser l'histamine. Fencarol ne provoque pas d'effet sédatif, il peut être utilisé en tant qu'agent antiarythmique.

Considéré comme un médicament antiallergique est utilisé pour traiter tous les types d'allergies, il est particulièrement utile dans le traitement des allergies saisonnières. Le fénkarol fait partie d'un traitement complexe du parkinsonisme. Il est également utilisé en chirurgie: on leur administre un médicament pour l'anesthésie.

Dans l’enfance, ce médicament étant prescrit à partir de 12 mois, il est souhaitable de donner aux bébés une suspension au goût d’orange. La posologie et la durée du médicament sont déterminées par le médecin traitant.

S'il vous plaît noter: Fencarol est strictement contre-indiqué pendant le premier trimestre de la grossesse et ne peut être utilisé aux deuxième et troisième trimestres pour traiter les allergies que sous la surveillance d'un spécialiste.

Phenystyle

Ce médicament est utilisé pour traiter:

Le fenistil ne provoque de somnolence qu'au tout début du traitement, mais en quelques jours, l'effet sédatif disparaît. Fenistil a plusieurs effets secondaires:

• sécheresse sévère de la muqueuse buccale;
• des vertiges;
• spasmes musculaires.

Disponible cet outil sous forme de comprimés, gouttes pour enfants, gel et crème. Les dernières formes pharmacologiques de phenystyl sont utilisées contre les piqûres d’insectes, les dermatites de contact et les coups de soleil.

Fenistil est prescrit aux enfants à partir d’un mois, sous forme de gouttes; si le patient a plus de 12 ans, des pilules sont prescrites.

S'il vous plaît noter: Pendant la grossesse, Fenistil peut être utilisé sous forme de gel et de gouttes. À partir du deuxième trimestre, de tels rendez-vous ne peuvent avoir lieu que s'il existe des conditions qui menacent la vie d'une femme - l'œdème de Quincke, une allergie alimentaire aiguë.

Diazolin

Diffère en faible activité antihistaminique, mais il a beaucoup d'effets secondaires:

• des vertiges;
• palpitations cardiaques;
• nausée, vomissement;
• mictions fréquentes.

Diazolin présente un avantage certain: il ne provoque pas de somnolence et peut donc être prescrit pour le traitement d'une réaction allergique chez les pilotes et les conducteurs. La durée de l'action antiallergique du médicament considéré est au maximum de 8 heures.

Diazolin peut être administré aux enfants à partir de 2 ans, et jusqu'à 5 ans, il est préférable d'administrer le médicament en suspension. Les plus âgés peuvent également se voir proposer des pilules.

S'il vous plaît noter: Diazolin est absolument contre-indiqué pour une utilisation au cours du premier trimestre de la grossesse.

Malgré le fait que les antihistaminiques de la première génération présentent de nombreuses carences, ils sont activement utilisés dans la pratique médicale: chaque outil est bien étudié et, dans la plupart des cas, il est autorisé à être utilisé par des enfants.

Antihistaminiques de deuxième génération

Ils sont appelés non sédatifs, ont un effet antihistaminique prononcé, dont la durée atteint souvent 24 heures. Ces médicaments sont pris 1 fois par jour, ne causent pas de somnolence et de troubles de l’attention.

Le plus souvent, ces outils sont utilisés pour traiter l'eczéma, l'urticaire, l'œdème de Quincke et le rhume des foins. Les antihistaminiques de deuxième génération sont souvent utilisés dans le traitement de la varicelle - ils sont excellents pour soulager les démangeaisons. L'avantage distinctif de ce groupe de drogues est qu'elles ne créent pas de dépendance. Il existe également une nuance dans l'utilisation des médicaments anti-allergiques de la deuxième génération - ils ne sont pas recommandés pour les personnes âgées et les personnes ayant des antécédents de maladie cardiaque.

Loratadine

Le médicament agit sur les récepteurs de l'histamine de manière sélective, ce qui nous permet d'obtenir un effet rapide. Disponible sous forme de comprimés et de sirop, peut être vendu sous le nom de "Claritin" ou "Lomilan". Le sirop est très facile à doser et à administrer aux enfants et son effet commence à apparaître moins d’une heure après son utilisation.

Loratadin étant nommé à partir de 2 ans, la posologie et la durée de l’accueil ne doivent être choisies que par le médecin traitant.

S'il vous plaît noter: cet antihistaminique n'est pas recommandé pour les femmes enceintes aux premiers stades (jusqu'à 12 semaines). Dans les cas extrêmes, l'utilisation de Loratadine doit obligatoirement être effectuée sous la surveillance d'un spécialiste.

Kestin

Le médicament présente plusieurs avantages distincts:

• bloque sélectivement les récepteurs de l'histamine;
• ne provoque pas de somnolence;
• l'effet est perceptible après une heure après utilisation;
• effet anti-allergique persiste pendant 48 heures.

En pratique pédiatrique, Kestin est utilisé à partir de 12 ans, mais il est capable d’avoir un effet toxique sur le foie et de réduire le rythme cardiaque.

Kestin est absolument contre-indiqué pendant la grossesse.

Rupafin

Le médicament est le plus souvent utilisé pour traiter l'urticaire, après son ingestion, il est rapidement absorbé et l'ingestion simultanée d'aliments augmente considérablement l'effet de Rupafin.

Le médicament en question n'est pas utilisé chez les enfants de moins de 12 ans et les femmes enceintes. Si vous avez besoin de l’utilisation du médicament chez les enfants nourris au sein, vous ne pourrez le faire que sous surveillance médicale stricte.

Les antihistaminiques de la deuxième génération répondent pleinement aux exigences modernes en matière de médicaments: ils sont très efficaces, ont un effet durable et sont faciles à utiliser. Il convient de rappeler que ces médicaments doivent être utilisés dans le cadre d'une posologie strictement prescrite, car son excès entraîne une somnolence et une augmentation des effets indésirables.

Antihistaminiques de troisième génération

Il faut immédiatement dire que vous pouvez trouver la séparation des antihistaminiques dans les troisième et quatrième générations - elle est très conditionnelle et ne porte rien mais un beau slogan de marketing efficace.

Les antihistaminiques de troisième génération sont les plus modernes, ils n’ont aucun effet sédatif, ils n’affectent pas le fonctionnement du cœur. Ces fonds sont activement utilisés pour traiter tous les types d’allergies, les dermatites, même chez les enfants et les personnes souffrant de troubles cardiaques dans l’histoire.

Allegra, Cetirizine, Xizal et Desloratadine - ces médicaments appartiennent à la troisième génération des médicaments antiallergiques. Tous ces outils doivent être utilisés avec précaution pour les femmes enceintes - la plupart d'entre eux sont contre-indiqués. De plus, vous devez respecter scrupuleusement la posologie prescrite, car son excès peut entraîner l'apparition de maux de tête, de vertiges et de battements de coeur trop fréquents.

Les antihistaminiques doivent être prescrits par un médecin; il choisira la posologie, donnera des recommandations sur la durée du traitement. Si le patient viole le schéma thérapeutique, cela peut provoquer non seulement l'apparition d'effets secondaires, mais également une augmentation de la réaction allergique.

Tsygankova Yana Alexandrovna, commentatrice médicale, thérapeute de la catégorie de qualification la plus élevée

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