Tout sur la classification des antibiotiques

• L'érythromycine;
• L'azithromycine;
• Clarithromycine.

• Tétracycline;
• La minocycline;
• La doxycycline;
• Limécycline.

• La norfloxacine;
• La ciprofloxacine;
• L'énoxacine;
• Ofloxacine.

• Co-trimoxazole;
• Triméthoprime.

• La gentamicine;
• Amikacin.

• La clindamycine;
• Lincomycine.

• Fuzidievuyu acide;
• Mupirocine.

Les antibiotiques agissent selon divers mécanismes de leurs effets. Certains d'entre eux présentent des propriétés antibactériennes en inhibant la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne. Ces représentants sont appelés antibiotiques β-lactames. Ils agissent spécifiquement sur les parois de certains types de bactéries, inhibant le mécanisme de liaison des chaînes latérales des peptides de leur paroi cellulaire. En conséquence, la paroi cellulaire et la forme de la bactérie changent, ce qui entraîne sa mort.

D'autres agents antimicrobiens, tels que les aminosides, le chloramphénicol, l'érythromycine, la clindamycine et leurs variétés inhibent la synthèse des protéines chez les bactéries. Le processus principal de synthèse des protéines chez les bactéries et les cellules d'êtres vivants est similaire, mais les protéines impliquées dans le processus sont différentes. Les antibiotiques, utilisant ces différences, lient et inhibent les protéines des bactéries, empêchant ainsi la synthèse de nouvelles protéines et de nouvelles cellules bactériennes.

Des antibiotiques tels que la polymyxine B et la polymyxine E (colistine) se lient aux phospholipides de la membrane cellulaire bactérienne et interfèrent avec la performance de leurs fonctions fondamentales en agissant comme une barrière sélective. La cellule bactérienne meurt. Etant donné que d'autres cellules, y compris les cellules humaines, ont des phospholipides similaires ou identiques, ces médicaments sont très toxiques.

Certains groupes d'antibiotiques, tels que les sulfonamides, sont des inhibiteurs compétitifs de la synthèse de l'acide folique (folate), étape préliminaire importante dans la synthèse des acides nucléiques.

Les sulfamides sont capables d'inhiber la synthèse de l'acide folique, car ils sont similaires au composé intermédiaire, l'acide para-aminobenzoïque, qui est ensuite converti par l'enzyme en acide folique.

La similitude de structure entre ces composés entraîne une compétition entre l'acide para-aminobenzoïque et le sulfonamide pour l'enzyme responsable de la conversion du produit intermédiaire en acide folique. Cette réaction est réversible après l'élimination du produit chimique qui entraîne l'inhibition et ne provoque pas la mort des micro-organismes.

Un antibiotique tel que la rifampicine empêche la synthèse bactérienne en se liant à l’enzyme bactérienne responsable de la duplication de l’ARN. Les cellules et les bactéries humaines utilisent des enzymes similaires, mais non identiques, de sorte que l'utilisation de médicaments à des doses thérapeutiques n'affecte pas les cellules humaines.

En fonction du spectre d'action

Les antibiotiques peuvent être classés en fonction de leur spectre d'action:

• médicaments à spectre d'action étroit;
• médicaments à large spectre.

Les agents à spectre étroit (par exemple, la pénicilline) agissent principalement sur les microorganismes Gram positifs. Les antibiotiques à large spectre, tels que la doxycycline et le chloramphénicol, agissent sur les micro-organismes gram-positifs et certains micro-organismes gram-négatifs.

Les termes Gram positif et Gram négatif sont utilisés pour distinguer les bactéries, dans lesquelles les cellules des parois sont constituées de peptidoglycanes épais et réticulés (polymère peptide-sucre), et les bactéries dont les parois cellulaires ne contiennent que de fines couches de peptidoglycanes.

Par origine

Les antibiotiques peuvent être classés par origine sur les antibiotiques naturels et les antibiotiques semi-synthétiques (médicaments de chimiothérapie).

Les groupes suivants appartiennent à la catégorie des antibiotiques naturels:

1. Bêta-lactamines.
2. Série de tétracyclines.
3. Aminoglycosides et médicaments aminoglycosides.
4. Macrolides.
5. Levomitsetin.
6. Rifampicine
7. Préparations de polyène.

Il existe actuellement 14 groupes d'antibiotiques semi-synthétiques. Ceux-ci incluent:

1. Sulfamides
2. Groupe fluoroquinol / quinolone.
3. Préparations d'imidazole.
4. Oxyquinoline et ses dérivés.
5. Dérivés de nitrofurane.

Utilisation et utilisation d'antibiotiques

Le principe de base de l'utilisation des antimicrobiens est basé sur la garantie que le patient reçoit le remède auquel le microorganisme cible est sensible, à une concentration suffisamment élevée pour être efficace, mais ne provoque pas d'effets secondaires, et pendant une période suffisante pour assurer l'élimination complète de l'infection.

Le spectre d'exposition temporaire aux antibiotiques varie. Certains d'entre eux sont très spécifiques. D'autres, comme la tétracycline, agissent contre un large éventail de bactéries différentes.

Ils sont particulièrement utiles dans la lutte contre les infections mixtes et dans le traitement des infections quand il n’ya pas le temps de faire des tests de sensibilité. Certains antibiotiques, tels que les pénicillines et les quinolones semi-synthétiques, peuvent être pris par voie orale, d'autres doivent être administrés par injection intramusculaire ou intraveineuse.

Les méthodes d'utilisation des agents antimicrobiens sont présentées à la figure 1.

Méthodes d'administration d'antibiotiques

Le problème qui accompagne l’antibiothérapie dès les premiers jours de la découverte des antibiotiques est la résistance des bactéries aux médicaments antimicrobiens.

Le médicament peut tuer presque toutes les bactéries qui causent des maladies chez un patient, mais plusieurs bactéries moins génétiquement vulnérables à ce médicament peuvent survivre. Ils continuent à se reproduire et transfèrent leur résistance à d'autres bactéries par le biais de processus d'échange de gènes.

L'utilisation aveugle et imprécise d'antibiotiques contribue à la propagation de la résistance bactérienne.

Classification des antibiotiques modernes

Antibiotique - une substance "contre la vie" - un médicament utilisé pour traiter les maladies causées par des agents vivants, en général, diverses bactéries pathogènes.

Les antibiotiques sont divisés en plusieurs types et groupes pour diverses raisons. La classification des antibiotiques vous permet de déterminer le plus efficacement possible la portée de chaque type de médicament.

Classification des antibiotiques modernes

1. Selon l'origine.

• Naturel (naturel).
• Semi-synthétique - au stade initial de production, la substance est obtenue à partir de matières premières naturelles et continue ensuite à synthétiser artificiellement le médicament.
• Synthétique.

Strictement parlant, seules les préparations dérivées de matières premières naturelles sont des antibiotiques. Tous les autres médicaments sont appelés "médicaments antibactériens". Dans le monde moderne, le concept d '"antibiotique" implique toutes sortes de médicaments capables de lutter contre les agents pathogènes vivants.

De quoi les antibiotiques naturels produisent-ils?

• des moisissures;
• des actinomycètes;
• de bactéries;
• à partir de plantes (phytoncides);
• des tissus de poissons et d'animaux.

2. En fonction de l'impact.

• Antibactérien.
• Antinéoplasique.
• Antifongique.

3. Selon le spectre d’impact sur un nombre particulier de micro-organismes différents.

• Antibiotiques à spectre d'action étroit.
  Ces médicaments sont préférés pour le traitement, car ils ciblent le type spécifique (ou groupe) de micro-organismes et ne suppriment pas la microflore saine du patient.
• Antibiotiques avec une large gamme d'effets.

4. Par la nature de l'impact sur les bactéries cellulaires.

• Bactéricides - détruisent les agents pathogènes.
• Bactériostatiques - suspendre la croissance et la reproduction des cellules. Par la suite, le système immunitaire du corps doit faire face de manière indépendante aux bactéries restantes à l’intérieur.

5. Par structure chimique.
Pour ceux qui étudient les antibiotiques, la classification par structure chimique est déterminante, car la structure du médicament détermine son rôle dans le traitement de diverses maladies.

1 Bêta-lactamines

1. Pénicilline - une substance produite par les colonies de champignons de moisissure Penicillinum. Les dérivés naturels et artificiels de la pénicilline ont un effet bactéricide. La substance détruit les parois des cellules bactériennes, ce qui entraîne leur mort.

Les bactéries pathogènes s'adaptent aux médicaments et y deviennent résistants. La nouvelle génération de pénicillines est complétée par du tazobactam, du sulbactam et de l'acide clavulanique, qui protègent le médicament contre la destruction dans les cellules bactériennes.

Malheureusement, les pénicillines sont souvent perçues par le corps comme un allergène.

Groupes d'antibiotiques à la pénicilline:

• Les pénicillines naturelles ne sont pas protégées contre la pénicillinase, une enzyme qui produit des bactéries modifiées et détruit l’antibiotique.
• Semisynthetics - résistant aux effets de l'enzyme bactérienne:
  la G - benzylpénicilline biosynthétique de la pénicilline;
  aminopénicilline (amoxicilline, ampicilline, bekampitselline);
  pénicilline semi-synthétique (méthicilline, oxacilline, cloxacilline, dicloxacilline, flucloxacilline).

Utilisé dans le traitement des maladies causées par des bactéries résistantes aux pénicillines.

Aujourd'hui, 4 générations de céphalosporines sont connues.

1. Cefalexin, cefadroxil, chaîne.
2. Céfamézine, céfuroxime (acétyle), céfazoline, céfaclor.
3. Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazone.
4. Cefpyr, cefepime.

Les céphalosporines provoquent également des réactions allergiques.

Les céphalosporines sont utilisées dans les interventions chirurgicales pour prévenir les complications du traitement des maladies ORL, de la gonorrhée et de la pyélonéphrite.

2 Macrolides
Ils ont un effet bactériostatique - ils empêchent la croissance et la division des bactéries. Les macrolides agissent directement sur le site de l'inflammation.
Parmi les antibiotiques modernes, les macrolides sont considérés comme les moins toxiques et entraînent un minimum de réactions allergiques.

Les macrolides s'accumulent dans le corps et appliquent des cycles courts de 1 à 3 jours. Utilisé dans le traitement des inflammations des organes internes ORL, des poumons et des bronches, des infections des organes pelviens.

Érythromycine, roxithromycine, clarithromycine, azithromycine, azalides et cétolides.

Un groupe de drogues d'origine naturelle et artificielle. Posséder une action bactériostatique.

Les tétracyclines sont utilisées dans le traitement d'infections graves: brucellose, anthrax, tularémie, organes respiratoires et voies urinaires. Le principal inconvénient du médicament est que les bactéries s’y adaptent très rapidement. La tétracycline est plus efficace lorsqu'elle est appliquée localement sous forme de pommade.

• Tétracyclines naturelles: tétracycline, oxytétracycline.
• Tétracyclines semi-adventives: chlorotéthrine, doxycycline, métacycline.

Les aminoglycosides sont des médicaments bactéricides et hautement toxiques, actifs contre les bactéries aérobies à Gram négatif.
Les aminoglycosides détruisent rapidement et efficacement les bactéries pathogènes, même avec une immunité affaiblie. Pour déclencher le mécanisme de destruction des bactéries, des conditions aérobies sont nécessaires, c’est-à-dire que les antibiotiques de ce groupe ne «fonctionnent» pas dans les tissus morts et les organes présentant une mauvaise circulation sanguine (cavités, abcès).

Les aminoglycosides sont utilisés dans le traitement des affections suivantes: sepsie, péritonite, furonculose, endocardite, pneumonie, lésions bactériennes du rein, infections des voies urinaires, inflammation de l'oreille interne.

Préparations d'aminosides: streptomycine, kanamycine, amikacine, gentamicine, néomycine.

Médicament doté d’un mécanisme d’action bactériostatique sur les bactéries pathogènes. Il est utilisé pour traiter les infections intestinales graves.

Un effet secondaire désagréable du traitement au chloramphénicol est une lésion de la moelle osseuse, caractérisée par une violation du processus de génération de cellules sanguines.

Préparations avec une large gamme d'effets et un puissant effet bactéricide. Le mécanisme d'action sur les bactéries est une violation de la synthèse de l'ADN, ce qui entraîne leur mort.

Les fluoroquinolones sont utilisées pour le traitement topique des yeux et des oreilles, en raison d'un effet secondaire important. Les médicaments ont des effets sur les articulations et les os, sont contre-indiqués dans le traitement des enfants et des femmes enceintes.

Les fluoroquinolones sont utilisées en relation avec les agents pathogènes suivants: gonocoque, shigella, salmonelle, choléra, mycoplasmes, chlamydia, bacillome de Pseudomonas, légionelles, méningocoques, mycobactéries tuberculeuses.

Préparations: lévofloxacine, hémifloxacine, sparfloxacine, moxifloxacine.

Antibiotique de type mixte d'effets sur les bactéries. Il a un effet bactéricide sur la plupart des espèces et un effet bactériostatique sur les streptocoques, les entérocoques et les staphylocoques.

Préparations de glycopeptides: teikoplanine (targocid), daptomycine, vancomycine (vancatsine, diatracine).

8 Antibiotiques de la tuberculose
Préparations: ftivazid, métazid, salyuzid, éthionamide, protionamid, isoniazid.

9 Antibiotiques à effet antifongique
Détruit la structure membranaire des cellules fongiques, provoquant leur mort.

10 Médicaments anti-lèpre
Utilisé pour le traitement de la lèpre: solusulfone, diutsifon, diaphénylsulfone.

11 Antinéoplasiques - anthracycline
Doxorubicine, rubomycine, carminomycine, aclarubicine.

12 Linkosamides
En termes de propriétés thérapeutiques, ils sont très proches des macrolides, bien que leur composition chimique constitue un groupe d'antibiotiques complètement différent.
Drogue: caséine S.

13 Antibiotiques utilisés dans la pratique médicale mais n'appartenant à aucune des classifications connues.
Fosfomycine, fusidine, rifampicine.

Tableau des médicaments - antibiotiques

La classification des antibiotiques en groupes, la table distribue certains types de médicaments antibactériens, en fonction de la structure chimique.

Agents antibactériens: classification

Les médicaments antibactériens sont des dérivés de l’activité vitale des microorganismes ou de leurs analogues semi-synthétiques et synthétiques qui peuvent détruire la flore microbienne ou inhiber la croissance et la reproduction de microorganismes.Le traitement antibactérien est un type de chimiothérapie et nécessite une bonne approche thérapeutique basée sur la cinétique de l'aspiration, la distribution, le métabolisme et les médicaments, sur les mécanismes des effets thérapeutiques et toxiques des médicaments.

Si nous prenons en compte la manière dont ces médicaments combattent la maladie, la classification des antibiotiques selon leur mécanisme d'action les divise en: médicaments qui perturbent le fonctionnement normal des membranes cellulaires; les substances qui arrêtent la synthèse des protéines et des acides aminés; des inhibiteurs qui détruisent ou inhibent la synthèse des parois cellulaires de tous les microorganismes. Selon le type d'impact sur la cellule, les antibiotiques peuvent être bactéricides et bactériostatiques. Le premier tue très rapidement les cellules nocives, le second aide à ralentir leur croissance, à prévenir la reproduction. La classification des antibiotiques par structure chimique prend en compte les groupes en fonction du spectre d'action: le bêta-lactame (substances naturelles, semi-synthétiques, à large spectre) qui agissent sur les microbes de différentes manières; les aminosides agissant sur les bactéries; les tétracyclines qui inhibent les microorganismes; les macrolides qui combattent les cocci à Gram positif, les stimuli intracellulaires, notamment la chlamydia, le mycoplasme, etc. Les anzamycines, particulièrement actives dans le traitement des bactéries à Gram positif, des champignons, de la tuberculose et de la lèpre; des polypeptides qui arrêtent la croissance de bactéries gram-négatives; les glycopeptides qui détruisent les parois des bactéries arrêtent la synthèse de certaines d'entre elles; anthracyclines utilisées dans les maladies tumorales.

Selon le mécanisme d'action, les agents antibactériens sont divisés en 4 groupes principaux:

1. Inhibiteurs de la synthèse des microorganismes par la paroi cellulaire:

Préparations détruisant l'organisation moléculaire et la fonction des membranes cytoplasmiques:

§ certains agents antifongiques.

3. Antibiotiques inhibant la synthèse des protéines:

§ groupe lévomycétine (chloramphénicol);

4. Médicaments qui violent la synthèse des acides nucléiques:

§ les sulfamides, le triméthoprime, les nitromidazoles.

En fonction de l'interaction de l'antibiotique avec le microorganisme, des antibiotiques bactéricides et bactériostatiques sont isolés.

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Agents antimicrobiens. Classification des médicaments antimicrobiens

Selon le spectre d'activité, les médicaments antimicrobiens sont divisés en: antibactérien, antifongique et antiprotozoaire. En outre, tous les agents antimicrobiens sont divisés en médicaments à spectre étroit et large.

Les médicaments à spectre étroit destinés principalement aux micro-organismes à Gram positif comprennent, par exemple, les pénicillines naturelles, les macrolides, la lincomycine, la fuzidine, l'oxacilline, la vancomycine, les céphalosporines de la première génération. Les médicaments à spectre étroit destinés principalement aux bâtonnets à Gram négatif comprennent les polymyxines et les monobactames. Les médicaments à large spectre comprennent les tétracyclines, le chloramphénicol, les aminosides, la plupart des pénicillines semi-synthétiques, les céphalosporines de la génération 2, les carbopénèmes, les fluoroquinolones. Les médicaments antifongiques nystatine et lévorine ont un spectre étroit (seulement contre le candida) et un large spectre - clotrimazole, miconazole, amphotéricine B.

Par type d'interaction avec la cellule microbienne, les médicaments antimicrobiens sont divisés en:

· Bactéricide - enfreint de manière irréversible le fonctionnement de la cellule microbienne ou son intégrité, entraînant la mort immédiate du microorganisme, est utilisé dans les infections graves et chez les patients affaiblis,

Bactériostatique - bloquent de manière réversible la réplication ou la division cellulaire, sont utilisés pour les infections non sévères chez les patients non affaiblis.

Par résistance aux acides, les agents antimicrobiens sont classés dans:

· Résistant aux acides - peut être utilisé par voie orale, par exemple, la phénoxyméthylpénicilline,

· Résistant aux acides - destiné à un usage parentéral uniquement, par exemple la benzylpénicilline.

Les principaux groupes d'agents antimicrobiens à usage systémique suivants sont actuellement utilisés.

¨ antibiotiques lactamines

Les antibiotiques lactames (tableau 9.2) de tous les médicaments antimicrobiens sont les moins toxiques, car, perturbant la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne, ils n’ont pas de cible dans le corps humain. Leur utilisation en présence d'agents pathogènes leur est préférée. Les carbapénèmes ont le spectre d'action le plus large parmi les antibiotiques du lactame. Ils sont utilisés comme médicaments de réserve - uniquement pour les infections résistantes aux pénicillines et aux céphalosporines, ainsi que pour les infections hospitalières et polymicrobiennes.

¨ Antibiotiques d'autres groupes

Les antibiotiques d’autres groupes (tableau 9.3) ont des mécanismes d’action différents. Les médicaments bactériostatiques violent les étapes de la synthèse des protéines sur les ribosomes, bactéricides - violent soit l’intégrité de la membrane cytoplasmique, soit le processus de synthèse de l’ADN et de l’ARN. Dans tous les cas, ils ont une cible dans le corps humain. Ils sont donc plus toxiques que les médicaments à base de lactame, et ne doivent être utilisés que lorsqu'il est impossible d'utiliser ce dernier.

¨ médicaments antibactériens synthétiques

Les médicaments antibactériens synthétiques (Tableau 9.4) ont également différents mécanismes d’action: inhibition de l’ADN gyrase, inclusion altérée du PABA dans DGPC, etc. Également recommandé lorsqu’il est impossible d’utiliser des antibiotiques lactames.

¨ Effets secondaires des médicaments antimicrobiens,

leur prévention et leur traitement

Les médicaments antimicrobiens ont une grande variété d’effets secondaires, dont certains peuvent entraîner des complications graves, voire la mort.

Réactions allergiques

Des réactions allergiques peuvent survenir lors de l’utilisation de tout médicament antimicrobien. Une dermatite allergique, un bronchospasme, une rhinite, une arthrite, un œdème de Quincke, un choc anaphylactique, une vascularite, une néphrite, un syndrome ressemblant au lupus peuvent se développer. Le plus souvent, ils sont observés avec l'utilisation de pénicillines et de sulfamides. Certains patients développent une allergie croisée aux pénicillines et aux céphalosporines. Des allergies à la vancomycine et aux sulfamides sont souvent observées. Très rarement, des réactions allergiques d'aminosides et de lévomycétine sont données.

La prévention contribue à une collecte complète des antécédents allergiques. Si un patient ne peut pas indiquer quels médicaments antibactériens il a expérimentés lors de réactions allergiques, il est nécessaire de réaliser des tests avant d’administrer des antibiotiques. Le développement d'une allergie, quelle que soit la gravité de la réaction, nécessite l'abolition immédiate du médicament qui l'a provoquée. Lors de l’introduction ultérieure d’antibiotiques de même structure chimique (par exemple, les céphalosporines en cas d’allergie à la pénicilline), ils ne sont autorisés que dans les cas d’extrême nécessité. Le traitement de l'infection doit être poursuivi avec des médicaments d'autres groupes. Un traitement par perfusion est nécessaire pour les réactions allergiques graves, l'administration intraveineuse de prednisone et de sympathomimétiques. Dans les cas légers, les antihistaminiques sont prescrits.

Effet irritant sur la voie d'administration

Lorsqu'il est administré par voie orale, l'effet irritant peut être exprimé dans les symptômes dyspeptiques, par voie intraveineuse - lors du développement d'une phlébite. La thrombophlébite provoque le plus souvent des céphalosporines et des glycopeptides.

Surinfection, y compris dysbiose

La probabilité de dysbiose dépend de la latitude du spectre du médicament. La candidomycose se développe le plus souvent quand un spectre étroit de médicaments est utilisé en une semaine, quand un large spectre de médicaments est utilisé - à partir d'un seul comprimé. Cependant, les céphalosporines sont relativement rarement des surinfections fongiques. À une place en termes de fréquence et de gravité de la dysbiose provoquée par la lincomycine. Les troubles de la flore dans son application peuvent prendre la forme de colites pseudo-membraneuses - une grave maladie intestinale causée par des clostridies, accompagnée de diarrhée, de déshydratation, de perturbations électrolytiques et parfois compliquée de perforations du côlon. Les glycopeptides peuvent également provoquer une colite pseudo-membraneuse. Provoque souvent une dysbiose tétracyclines, fluoroquinolones, chloramphénicol.

La dysbactériose nécessite l’arrêt du médicament utilisé et le traitement à long terme par eubiotiques après un traitement antimicrobien préalable, qui est effectué en fonction des résultats de la sensibilité du microorganisme qui a provoqué le processus inflammatoire dans l’intestin. Utilisé pour le traitement de la dysbactériose, les antibiotiques ne doivent pas affecter l'autoflora intestinale normale - les bifidobactéries et les lactobacilles. Cependant, le métronidazole ou la vancomycine est utilisé dans le traitement de la colite pseudomembraneuse. La correction des perturbations dues à l'eau et à l'électrolyte est également requise.

La violation de la tolérance à l'alcool est caractéristique de tous les antibiotiques du type lactame, métronidazole, chloramphénicol. Apparaît avec l'utilisation simultanée d'alcool nausées, vomissements, vertiges, tremblements, transpiration et baisse de la pression artérielle. Les patients doivent être avertis de l'inadmissibilité de la consommation d'alcool pendant toute la durée du traitement par un médicament antimicrobien.

Effets secondaires spécifiques aux organes de différents groupes de médicaments:

· Les dommages au sang et au système hématopoïétique sont inhérents au chloramphénicol, plus rarement aux linkosomides, aux céphalosporines de première génération, aux sulfamides, aux dérivés du nitrofurane, aux fluoroquinolones et aux glycopeptides. Se manifeste par une anémie aplastique, une leucopénie, une thrombocytopénie. Il est nécessaire d'annuler le médicament, dans les cas graves, un traitement de remplacement. Un syndrome hémorragique peut se développer lors de l’utilisation de céphalosporines 2-3 générations, qui gênent l’absorption de la vitamine K dans l’intestin, de pénicillines antisexageuses, qui perturbent la fonction plaquettaire, le métronidazole, remplaçant les anticoagulants coumariniques de l’albumine. Pour le traitement et la prévention des médicaments utilisés vitamine K.

· Les tétracyclines qui bloquent le système enzymatique des hépatocytes, ainsi que l’oxacilline, l’aztréonam, les linkosamines et les sulfanilamides, sont responsables des dommages au foie. La cholestase et l'hépatite cholestatique peuvent causer des macrolides, la ceftriaxone. Les manifestations cliniques sont des enzymes hépatiques élevées et de la bilirubine sérique. Si nécessaire, l'utilisation d'agents antimicrobiens hépatotoxiques pendant plus d'une semaine nécessite une surveillance en laboratoire de ces indicateurs. En cas d'augmentation d'AST, d'ALAT, de bilirubine, de phosphatase alcaline ou de glutamyl transpeptidase, le traitement doit être poursuivi avec des préparations d'autres groupes.

· Les lésions des os et des dents sont caractéristiques des tétracyclines, tandis que la croissance du cartilage est caractéristique des fluoroquinolones.

Les lésions rénales sont inhérentes aux aminosides et aux polymyxines, qui perturbent le fonctionnement des tubules, les sulfamides, provoquant la cristallurie, la génération de céphalosporines, causant l’albuminurie et la vancomycine. Les facteurs prédisposants sont l’âge sénile, les maladies du rein, l’hypovolémie et l’hypotension. Par conséquent, dans le traitement de ces médicaments nécessite une correction préalable de l'hypovolémie, le contrôle de la diurèse, la sélection des doses, en tenant compte de la fonction rénale et de la masse du TCL.Le traitement doit être court.

· La myocardite est un effet secondaire du chloramphénicol.

· La dyspepsie, qui n'est pas une conséquence de la dysbactériose, est caractérisée par l'utilisation de macrolides, qui possèdent des propriétés procinétiques.

· Diverses lésions du SNC se développent à partir de nombreux agents antimicrobiens. Observé:

- la psychose dans le traitement du chloramphénicol,

- parésie et paralysie périphérique lorsque les aminosides et les polymyxines sont utilisés en raison de leur action semblable à celle du curare (ils ne peuvent donc pas être utilisés simultanément avec des relaxants musculaires),

- mal de tête et vomissements centraux avec sulfamides et nitrofuranes,

- convulsions et hallucinations avec l'utilisation d'aminopénicillines et de céphalosporines à haute dose résultant de l'antagonisme de ces médicaments avec le GABA,

- convulsions lors de l'utilisation d'imipenem,

- excitation lors de l'utilisation de fluoroquinolones,

- méningisme dans le traitement aux tétracyclines en raison de l'augmentation de leur production d'alcool,

- déficience visuelle dans le traitement de l'aztréonam et du chloramphénicol,

- neuropathie périphérique lors de l’utilisation de l’isoniazide, du métronidazole, du chloramphénicol.

· Les troubles auditifs et les troubles vestibulaires sont un effet secondaire des aminosides, plus typiques de la génération précédente. Cet effet étant associé à l'accumulation de médicaments, la durée d'utilisation ne doit pas dépasser 7 jours. Les facteurs de risque supplémentaires sont la vieillesse, l'insuffisance rénale et l'utilisation simultanée de diurétiques de l'anse. Les changements réversibles dans l'audition entraînent la vancomycine. En cas de perte d'audition, de vertige, de nausée et d'instabilité en marchant, il est nécessaire de remplacer l'antibiotique par des médicaments d'autres groupes.

· Les lésions cutanées sous forme de dermatite sont caractéristiques du chloramphénicol. Les tétracyclines et les fluoroquinolones provoquent une photosensibilité. Dans le traitement de ces médicaments ne sont pas prescrits physiothérapie, et devraient éviter l'exposition au soleil.

· L’hypofonction de la glande thyroïde provoque des sulfamides.

· La tératogénicité est inhérente aux tétracyclines, fluoroquinolones, sulfamides.

· La paralysie des muscles respiratoires est possible avec l'administration intraveineuse rapide de lincomycine et la cardiodépression avec l'administration intraveineuse rapide de tétracyclines.

· Les troubles électrolytiques provoquent des pénicillines purulentes antiseptiques. Le développement de l'hypokaliémie en présence de maladies du système cardiovasculaire est particulièrement dangereux. Lors de la prescription de ces médicaments, la surveillance de l'électrolyte sanguin et de l'ECG est nécessaire. Dans le traitement utilisant la thérapie de correction d'infusion et les diurétiques.

Diagnostic microbiologique

L'efficacité du diagnostic microbiologique, qui est absolument nécessaire pour la sélection rationnelle du traitement antimicrobien, dépend du respect des règles de collecte, de transport et de stockage du matériel étudié. Les règles pour la collecte de matériel biologique incluent:

- prendre le matériel de la région aussi près que possible du site d'infection,

- prévention de la contamination par d'autres microflores.

Le transport du matériel doit d’une part garantir la viabilité des bactéries et, d’autre part, empêcher leur reproduction. Il est souhaitable que le matériel ait été stocké jusqu'au début de l'étude à la température ambiante et pas plus de 2 heures. Actuellement, des conteneurs stériles bien fermés et des supports de transport sont utilisés pour collecter et transporter le matériel.

L'efficacité du diagnostic microbiologique dépend également de l'interprétation correcte des résultats. On pense que la libération de micro-organismes pathogènes, même en petites quantités, permet toujours de les attribuer aux véritables agents responsables de la maladie. Un micro-organisme pathogène sous condition est considéré comme l'agent causal s'il est libéré par des fluides corporels normalement stériles ou en grande quantité par des milieux non caractéristiques de son habitat. Sinon, il est un représentant de l’autoflore normale ou contamine le matériel à l’étude en cours d’échantillonnage ou de recherche. L'isolement en quantité modérée de bactéries peu pathogènes dans des zones non caractéristiques de leur habitat indique une translocation de micro-organismes, mais ne permet pas de les attribuer aux véritables agents responsables de la maladie.

Il est beaucoup plus difficile d'interpréter les résultats d'une étude microbiologique lors de l'ensemencement de plusieurs types de microorganismes. Dans de tels cas, concentrez-vous sur le ratio quantitatif des agents pathogènes potentiels. Plus souvent, 1 à 2 d'entre eux sont significatifs dans l'étiologie de cette maladie. Il convient de garder à l’esprit que la probabilité de signification étiologique égale de plus de 3 types de micro-organismes différents est négligeable.

La base des tests de laboratoire pour la production de microorganismes à Gram négatif BLRS est la sensibilité de BLRS aux inhibiteurs de bêta-lactamase, tels que l'acide clavulanique, le sulbactame et le tazobactame. En même temps, si le microorganisme de la famille des entérobactéries est résistant aux céphalosporines de 3e génération et que des inhibiteurs de la bêta-lactamase sont ajoutés à ces préparations, il est sensible, cette souche est alors identifiée comme productrice de BLRS.

Le traitement antibiotique ne doit être dirigé que sur le véritable agent infectieux de l'infection! Cependant, dans la plupart des hôpitaux, les laboratoires de microbiologie ne peuvent établir l’étiologie de l’infection et la sensibilité des agents pathogènes aux médicaments antimicrobiens le jour même de l’admission du patient. Par conséquent, la prescription empirique principale d’antibiotiques est inévitable. Ceci prend en compte les particularités de l'étiologie des infections de différents sites, caractéristiques de cette institution médicale. À cet égard, des études microbiologiques régulières de la structure des maladies infectieuses et de la sensibilité de leurs agents pathogènes aux médicaments antibactériens dans chaque hôpital sont nécessaires. L'analyse des résultats de cette surveillance microbiologique devrait être effectuée chaque mois.

En savoir plus sur la classification moderne des antibiotiques par groupe de paramètres

Sous le concept de maladies infectieuses, le corps réagit à la présence de micro-organismes pathogènes ou à une invasion d'organes et de tissus, se traduisant par une réponse inflammatoire. Pour le traitement, des agents antimicrobiens agissant sélectivement sur ces microbes sont utilisés dans le but de les éradiquer.

Les microorganismes qui entraînent des maladies infectieuses et inflammatoires dans le corps humain sont divisés en:

• bactéries (vraies bactéries, rickettsies et chlamydia, mycoplasmes);
• les champignons;
• les virus;
• le plus simple.

Par conséquent, les agents antimicrobiens sont divisés en:

• antibactérien;
• antiviral;
• antifongique;
• antiprotozoaire.

Il est important de se rappeler qu'un même médicament peut avoir plusieurs types d'activité.

Par exemple, Nitroxoline, prep. avec un effet antifongique antibactérien et modéré prononcé - appelé un antibiotique. La différence entre un tel agent et un antifongique «pur» réside dans le fait que la nitroxoline a une activité limitée par rapport à certaines espèces de Candida, mais elle a un effet prononcé sur les bactéries que l'agent antifongique n'affecte pas du tout.

Quels sont les antibiotiques, dans quel but sont-ils utilisés?

Dans les années 50 du XXe siècle, Fleming, Chain et Flory ont reçu le prix Nobel de médecine et de physiologie pour la découverte de la pénicilline. Cet événement est devenu une véritable révolution en pharmacologie, remaniant complètement les approches de base du traitement des infections et augmentant de manière significative les chances du patient de récupérer rapidement et complètement.

Avec l'avènement des médicaments antibactériens, de nombreuses maladies provoquant des épidémies qui ont dévasté des pays entiers (peste, typhus, choléra) sont passées d'une "condamnation à mort" à une "maladie qui peut être traitée efficacement" et ne se produisent presque jamais.

Les antibiotiques sont des substances d'origine biologique ou artificielle capables d'inhiber sélectivement l'activité vitale des micro-organismes.

C'est-à-dire que l'un des traits distinctifs de leur action est qu'elles n'affectent que la cellule procaryote, sans endommager les cellules du corps. Cela est dû au fait que dans les tissus humains, il n'y a pas de récepteur cible pour leur action.

Des médicaments antibactériens sont prescrits pour les maladies infectieuses et inflammatoires causées par l’étiologie bactérienne de l’agent pathogène ou pour les infections virales graves afin de supprimer la flore secondaire.
Lors du choix d'un traitement antimicrobien adéquat, il est nécessaire de prendre en compte non seulement la maladie sous-jacente et la sensibilité des microorganismes pathogènes, mais également l'âge du patient, la grossesse, l'intolérance individuelle aux composants du médicament, les comorbidités et l'utilisation de prep.
De plus, il est important de se rappeler qu'en l'absence d'effet clinique de la thérapie dans les 72 heures, un changement de milieu médicamenteux est effectué, en tenant compte d'une éventuelle résistance croisée.

Pour les infections graves ou dans le but d'un traitement empirique avec un agent pathogène non spécifié, une combinaison de différents types d'antibiotiques est recommandée, en tenant compte de leur compatibilité.

Selon l'effet sur les microorganismes pathogènes, il y a:

• activité vitale inhibitrice bactériostatique, croissance et reproduction de bactéries;
• Les antibiotiques bactéricides sont des substances qui détruisent complètement l'agent pathogène, à la suite d'une liaison irréversible à une cible cellulaire.

Cependant, une telle division est plutôt arbitraire, car beaucoup sont antibes. peut montrer une activité différente, en fonction de la posologie prescrite et de la durée d'utilisation.

Si un patient a récemment utilisé un agent antimicrobien, il est nécessaire d'éviter son utilisation répétée pendant au moins six mois afin d'éviter l'apparition d'une flore résistante aux antibiotiques.

Comment se développe la résistance aux médicaments?

La résistance la plus fréquemment observée est due à la mutation du microorganisme, accompagnée d'une modification de la cible à l'intérieur des cellules, qui est affectée par les variétés d'antibiotiques.

L'ingrédient actif de la substance prescrite pénètre dans la cellule bactérienne, mais il ne peut pas communiquer avec la cible requise, car le principe de la liaison par le type «verrouillage à clé» est violé. Par conséquent, le mécanisme de suppression de l'activité ou de destruction de l'agent pathologique n'est pas activé.

Une autre méthode efficace de protection contre les médicaments est la synthèse d’enzymes par des bactéries qui détruisent les principales structures d’antibès. Ce type de résistance se produit souvent aux bêta-lactamines, en raison de la production de la flore bêta-lactamase.

Une augmentation de la résistance, due à une diminution de la perméabilité de la membrane cellulaire, est beaucoup moins courante. En effet, le médicament pénètre à des doses trop faibles pour avoir un effet cliniquement significatif.

En tant que mesure préventive pour le développement d'une flore résistante aux médicaments, il est également nécessaire de prendre en compte la concentration minimale de suppression, exprimant une évaluation quantitative du degré et du spectre d'action, ainsi que la dépendance au temps et à la concentration. dans le sang.

Pour les agents dépendant de la dose (aminoglycosides, métronidazole), l'efficacité de l'action sur la concentration dépend de manière caractéristique. dans le sang et les foyers du processus infectieux-inflammatoire.

Les médicaments, en fonction du temps, nécessitent des injections répétées au cours de la journée pour maintenir un concentré thérapeutique efficace. dans le corps (tous les bêta-lactamines, macrolides).

Classification des antibiotiques par le mécanisme d'action

• les médicaments qui inhibent la synthèse des parois des cellules bactériennes (antibiotique de la pénicilline, toutes générations de céphalosporines, vancomycine);
• cellules détruisant l'organisation normale au niveau moléculaire et empêchant le fonctionnement normal du réservoir à membrane. les cellules (polymyxine);
• Wed-va, contribuant à la suppression de la synthèse des protéines, inhibant la formation des acides nucléiques et inhibant la synthèse des protéines au niveau ribosomal (médicaments chloramphénicol, plusieurs tétracyclines, macrolides, lincomycine, aminosides);
• inhibiteur acides ribonucléiques - polymérases, etc. (rifampicine, quinols, nitroimidazoles);
• procédés d'inhibition de la synthèse du folate (sulfonamides, diaminopyrides).

Classification des antibiotiques par structure chimique et origine

1. Naturel - déchets de bactéries, champignons, actinomycètes:

• Gramicidines;
• Polymyxine;
• L'érythromycine;
• Tétracycline;
• Benzylpénicillines;
• Céphalosporines, etc.

2. Semisynthetic - dérivés de antib naturel.:

• L'oxacilline;
• L'ampicilline;
• La gentamicine;
• Rifampicine, etc.

3. Synthétique, c’est-à-dire obtenu par synthèse chimique:

Classification des agents chimiothérapeutiques antimicrobiens selon l'origine

1. 
   Classification des agents chimiothérapeutiques antibactériens
   

-synthétique
Spectre antibactérien:

--bâtonnets et coques à Gram négatif

-agents pathogènes intracellulaires (microplasma, chlamydia, ureaplasma, etc.)

-antibiotiques bêta-lactamines (pénicillines, céphalosporines, carbapénèmes, monobactames)

-antibiotiques de différents groupes (polymyxines, glycopeptides, rifampicine, chloramphénicol, etc.)

-nitroimidazoles
Par principe d'action:

-bactéricide (bêta-lactames, aminoglycosides)

-bactériostatique (tétracyclines, sulfamides, etc.)
Selon le mécanisme d'action:

-inhibiteurs de la synthèse de la paroi cellulaire (bêta-lactamines, glycopeptides, polymyxines)

-inhibiteurs de la synthèse protéique (tétracyclines, macrolides, linkosamides, aminosides, etc.)

-inhibiteurs de la synthèse de l'acide folique (sulfamides)

-inhibiteurs de la synthèse des acides nucléiques (rifampicine, etc.)

1. 
   Quelle est la principale différence entre les agents antibactériens chimiothérapeutiques et les antiseptiques et les désinfectants?
   

Les agents antibactériens chimiothérapeutiques inhibent certains mécanismes de maintien de la vie de MO (enzymes, synthèse de protéines dans les ribosomes, etc.), sans toucher les cellules du corps humain.
4. Citez les quatre principaux mécanismes de l'action antimicrobienne des agents chimiothérapeutiques.

a) Inhibition de la synthèse de la paroi cellulaire (ß-lactame, glycopeptides)

b) Violation de la fonction des membranes cellulaires (aminosides, polymyxines)

c) Violation du processus de synthèse des protéines (aminoglycosides, tétracyclines, chloramphénicol, macrolides, linkosamides)

d) Perturbation de la synthèse des acides nucléiques (fluoroquinolones)

5. Quels antibiotiques sont le bêta-lactame?

a) Pénicillines (benzylpénicilline, oxacilline, ampicilline)

b) Céphalosporines (céfuroxime, céfotaxime, céfépime)

c) carbapénèmes (aztréonam)

d) Monobactame (doripénème, imipénème)
6. Le mécanisme d'action des antibiotiques bêta-lactamines.

Tous les antibiotiques ß-lactamines sont bactéricides en raison d’une violation de leur synthèse de la paroi cellulaire bactérienne.
7. Nommez les préparations de pénicilline.

I. Pénicillines naturelles: benzylpénicilline, phénoxypénicilline.

Ii. Pénicillines semi-synthétiques

• pénicillines antistaphylococciques (oxacilline, dicloxacilline)

• aminopénicillines (ampicilline, amoxicilline)

• pénicillines (carbénicilline) anti-nuisibles

• Pénicillines protégées par un inhibiteur (unazine, amoxiclav).
8. Énumérer les groupes de microbes sensibles aux pénicillines naturelles.

Spectre d'action (étroit):

• cocci Gr +: streptocoques, pneumocoques;

• Cocci: méningocoques;

• bâtonnets Gr +: agents responsables de la diphtérie, du charbon, de la listeria;

• Bactéries anaérobies: clostridies, fusobactéries

9. Quels sont les avantages de la combinaison de pénicillines et d'acide clavulanique?

Les pénicillines protégées par un inhibiteur sont des combinaisons de pénicillines à spectre étendu avec des inhibiteurs de la ß-lactamase, y compris l'acide clavulanique. En conséquence, elles ont le spectre d'activité le plus large parmi toutes les pénicillines et des indications presque universelles (septicémie, infections respiratoires graves, système musculo-squelettique, urinaire, des voies biliaires, gynécologique, infections abdominales, infections de la peau et des tissus mous).
10. Énumérer les caractéristiques des pénicillines semi-synthétiques.

Résistance aux acides, résistance à la pénicillinase (oxacilline) et spectre d'action (pénicillines antistaphylococciques étroites, aminopénicillines larges, pénicillines antisexagulantes, pénicillines protégées par un inhibiteur). Les pénicillines antistaphylococciques sont les médicaments de choix uniquement pour les infections causées par les staphylocoques. La seule indication pour les pénicillines antisexpous est une infection à Pseudomonas. Les pénicillines protégées par un inhibiteur ont des indications presque universelles.
11. Quelles sont les indications pour les pénicillines?

Pénicillines naturelles: infections de la peau et des tissus mous, syphilis, sepsie, pneumonie domestique, méningite, anthrax, actinomycose;

Pénicillines antistaphylococciques: médicaments de choix uniquement pour les infections causées par Staphylococcus aureus (pneumonie «hospitalière», infections chirurgicales purulentes, sinusite, ostéomyélite, cellulite;

Aminopénicillines: infections des voies urinaires, tractus gastro-intestinal, endocardite bactérienne, méningite, otite et sinusite aiguës, bronchite bénigne et pneumonie d'origine communautaire, sepsie;

Pénicillines anti-pseudogènes: infection à Pseudomonas;

Pénicillines inhibitrices: sepsis, infections graves du système respiratoire, système musculo-squelettique, voies urinaires, voies biliaires, infections gynécologiques et abdominales, infections de la peau et des tissus mous.

12. Quelle est la différence entre les céphalosporines de différentes générations?

La classification des céphalosporines est adoptée par les générations. Chaque génération suivante surpasse la précédente dans le spectre d'activité entre Gr - mais perd parallèlement l'activité entre Gr +. Les médicaments de la génération IV conservent une activité élevée parmi Gr + MO.
13. Énumérer les effets indésirables des céphalosporines.

Réactions allergiques, troubles gastro-intestinaux (nausées, vomissements, surinfection), douleurs et thrombophlébite au site d'injection. Les céphalosporines contenant le groupe méthylthiotétrazole peuvent provoquer des saignements en raison d'une hypoprothrombinémie et d'une action analogue à celle du téturame. Il existe un risque de néphrotoxicité chez les patients insuffisants rénaux.
14. Spécifiez le spectre d'action caractéristique des carbapénèmes.

Large spectre d'action. Couvrant la plupart des bactéries Gr + et Gr et des bactéries anaérobies, qui ne sont pas affectées par les pénicillines et les céphalosporines. Efficace contre les infections à Pseudomonas, contre la flore multirésistante.

15. Quelles sont les indications pour l'utilisation de carbapénèmes dans la pratique médicale?

Comme antibiotiques de réserve (généralement en association avec des aminosides) dans les cas les plus graves d’infections causées par des résistants à d’autres antibiotiques MO (souches hospitalières) et pour des infections mixtes.

16. Quel est le spectre d'action caractéristique de l'aztréonam?

Étroit Gr - bactérie (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Hemophilus bacillus, serration) et Gr - cocci (méningocoque du gonocoque).

17. Quelles sont les similitudes entre la vancomycine et les antibiotiques bêta-lactamines?

La vancomycine et les ß-lactamines présentent les similitudes suivantes: ils ont un effet bactéricide, perturbent la synthèse de la paroi cellulaire, pénètrent mal dans la BBB, sont instables dans le tractus gastro-intestinal.
18. Pourquoi la vancomycine n'est-elle utilisée que pour des infections graves? Lister les indications pour son but.

La vancomycine n'est utilisée que pour des infections graves dues à des effets indésirables graves (phlébite, ototoxicité, néphrotoxicité). Réaction indésirable spécifique - "syndrome de l'homme rouge" - hyperémie du cou et du thorax, hypotension (provoquée par la libération dans les tissus d'histamine par les mastocytes).

Utilisé dans les infections à coques graves (systémiques) causées par des souches multirésistantes. Il est utilisé pour le traitement de la sepsie, de l'endocardite, de la pneumonie, des abcès du poumon, de la méningite, des infections de la peau et des os et de la colite pseudo-membraneuse.

19. Quels antibiotiques sont les aminosides?

• I génération: néomycine, kanamycine;

• génération II: gentamicine, tobramycine;

• génération III: amikacine;

• génération IV: izepamitsin.

20. Quelle est la raison du mécanisme d’action antimicrobienne des aminosides?

Le mécanisme d'action: bactéricide. Les aminoglycosides se lient aux ribosomes, interagissent avec les sous-unités 30S et 50S et violent leur liaison à l'ARN de transport. Dans ce cas, la synthèse de la protéine de la cellule microbienne est perturbée, ce qui entraîne sa mort.
21. Énumérer les indications d'utilisation des aminosides.

Indications d'utilisation: septicémie, infections des voies urinaires, méningite du nouveau-né, infections abdominales et pelviennes, pneumonie hospitalière. La gentamicine est utilisée pour l'endocardite bactérienne. En cas d'administration de peste, tularémie, brucellose, gentamicine ou streptomycine. La streptomycine, la kanamycine ou l'amikacine sont utilisées dans le traitement de la tuberculose.

22. Quelle est la résistance des anaérobies aux aminosides?

23. Énumérer les effets indésirables caractéristiques des antibiotiques aminosides et leur prévention.

Les aminosides sont hautement toxiques (néphrotoxicité et ototoxicité) bien qu'ils soient rarement causés par des allergies: la toxicité est irréversible! Lors de leur utilisation, un blocage neuromusculaire peut également être observé, en particulier dans le contexte d'une myasthénie grave ou de l'introduction de relaxants musculaires (lors d'opérations chirurgicales). Pour éliminer ce blocage, il faut injecter du chlorure de calcium.

24. Quels antibiotiques sont la tétracycline?

- naturel (tétracycline, oxytétracycline)

- semi-synthétique (métacycline, doxycycline, minocycline, tigécycline).

25. Quelles sont les caractéristiques de la pharmacocinétique de la tétracycline?

Bien absorbé dans le tractus gastro-intestinal, manger (en particulier des produits laitiers, d'autres aliments ou des médicaments contenant des ions 2-valent - calcium, fer, magnésium, etc.) viole l'absorption des tétracyclines, à l'exception de la doxycycline et de la minocycline. Tous les tétracyclines pénètrent bien dans la plupart des tissus et des liquides organiques, à l'exception du système nerveux central. Ils ont une excellente pénétration dans les cellules, ce qui est important pour la destruction des agents pathogènes intracellulaires. Accumuler dans les dents, les os, le foie, la rate. Excrete avec de l'urine et de la bile.

26. Quelle est la raison de l'action antimicrobienne des tétracyclines?

Inhiber la synthèse des protéines des cellules microbiennes en raison de la perturbation de la liaison de l'ARN de transport à l'ARN messager sur les ribosomes (sous-unité 30S). De plus, les tétracyclines se lient aux métaux (calcium et magnésium), forment avec eux des composés chélatés et inhibent les systèmes enzymatiques. Ils ont un effet bactériostatique.

27. Sous quelles infections les tétracyclines sont-elles les médicaments de choix?

• 
  Infections particulièrement dangereuses et zoonotiques (peste, choléra, tularémie, charbon)
  
• 
  Rickettsioses
  
• 
  Borréliose (maladie de Lyme)
  
• 
  Infection à Mycoplasmes (pneumonie communautaire, urétrite non gonococcique)
  
• 
  Chlamydia (génito-urinaire)
  
• 
  Shankroid
  
• 
  Actinomycose
  
• 
  Gastroentérite
  
• 
  Nocardiose
  
• 
  Fièvre de rat
  
• 
  Traitement de l'acné
  
• 
  Infection des voies biliaires
  
• 
  Infections buccales
  
• 
  Prévention du paludisme tropical
  
• 
  Forme lumineuse de l'amibiase intestinale
  

28. Énumérer les principaux effets secondaires des tétracyclines et les moyens de les prévenir.

Les principaux effets indésirables sont les troubles gastro-intestinaux, la lisbactériose et la surinfection (candidomycose). L'enfant a un effet catabolique avec altération de la formation de tissu osseux et dentaire (absolument contre-indiqué pendant la grossesse et les enfants de moins de 8 ans, sauf pour la prévention de la maladie du charbon chez les enfants). Les autres effets indésirables incluent réactions allergiques, photodermatite, hépatotoxicité en cas de maladies du foie existantes, néphrotoxicité de médicaments périmés, troubles vestibulaires: vertiges, nausées, vomissements.
29. Décrivez le mécanisme d'action du chloramphénicol.

Il rejoint la sous-unité ribosomale 50S, ce qui provoque des perturbations dans la croissance de la chaîne peptidique et, en fin de compte, une inhibition de la synthèse des protéines des cellules microbiennes. Inhibe également la peptidyl transférase.

30. Quels facteurs limitent l'utilisation de chloramphénicol à des infections graves uniquement?

En raison d'effets indésirables graves sur la formation du sang (réticulocytopénie, thrombocytopénie et anémie liés à la dose), toxicité élevée, inhibition des enzymes microsomiques, développement de la résistance des micro-organismes.

31. Quels sont les effets secondaires du chloramphénicol?

Hématotoxicité chez le nouveau-né - «syndrome gris du nouveau-né» dû à un faible taux métabolique (coloration grise de la peau, vomissements, acidose, hypothermie et collapsus), troubles gastro-intestinaux (plus souvent chez l'adulte: nausée, vomissement, diarrhée et surinfection (candidomycose)).
32. Nommez les médicaments contenus dans les macrolides.

-naturel: érythromycine, oleandomycine

-semi-synthétiques: clarithromycine, roxithromycine, dirithromycine, flurithromycine

-naturel: midécamycine, spiramycine, josamycine

-semi-synthétique: acétate de midekamycine.

33. Quel est le mécanisme d'action de l'érythromycine?

Il rejoint la sous-unité ribosomale 50S, ce qui provoque des perturbations dans la croissance de la chaîne peptidique et, en fin de compte, une inhibition de la synthèse des protéines des cellules microbiennes.
34. Énumérer les sulfamides en fonction de leur durée d'action.

• 
  Avec une courte durée d'action (sulfonamide, sulfathiazole, sulfadimidine, sulfacarbamide)
  
• 
  La durée d'action moyenne (sulfadiazine, sulfaméthoxazole)
  
• 
  Action prolongée (sulfamonométoksine, sulfadimétoksine, sulfaméthoxypyridazine)
  
• 
  Super longue action (sulfalène, sulfadoxine)
  

35. Expliquer le mécanisme de l'action antimicrobienne des sulfamides.

Les bactéries synthétisent l'acide folique à partir de PABA. Les sulfamides sont des analogues structuraux du PABA et inhibent de manière compétitive l'enzyme dihydrofolate synthétase (? Dihydropteroate synthetase?) Qui intervient dans la synthèse de l'acide folique. Dans les environnements du corps où beaucoup de PABA (pus) sulfonamyles sont inefficaces.

36. Quelle est la toxicité sélective des sulfonamides vis-à-vis des microorganismes?

Initialement, les sulfamides étaient actifs contre les cocci à Gram positif et négatif, le bacille de l'hémophile, la colibacillose, la salmonelle, la shigelle, la chlamydia, la nocardia (et d'autres actinomycètes), les pneumocystes, le paludisme, le plasmodium, le toxoplasme.

Actuellement, de nombreuses souches de staphylocoques, streptocoques, pneumocoques, gonocoques, méningocoques, entérobactéries sont devenues résistantes à l'action des sulfamides.

La principale cause de la résistance acquise est la modification de la structure de la dihydrofolate synthétase («Dihydropteroate synthetase»), qui réduit la capacité des sulfamides à interagir avec elle.

Les entérocoques, Pseudomonas aeruginosa et la plupart des anaérobies sont naturellement résistants.

La résistance naturelle des microbes est liée à leur capacité à utiliser l'acide folique sous sa forme finie.

37. Quels types de microorganismes sont les sulfanilamides?

Initialement, un large éventail d'activités antimicrobiennes (bactéries gram (+) et gram (-)) est actuellement limité aux agents pathogènes 1) toxoplasmose, 2) paludisme (avec pyriméthamine), 3) pneumocyste (sulfadiazine et pyriméthamine) et 4) nokarlioza.

38. Quelles sont les principales indications aux fins des sulfamides. Quels sont les effets secondaires des sulfamides?

• 
  Sulfamides destinés à une action systémique résorbable
  
  • 
    Bronchite, maladie bronchiectatique, amygdalite, pharyngite, amygdalite, otite moyenne (sulfamides à action brève ou combinés avec du triméthoprime)
    
  • 
    Pneumonie à Pneumocystis (sulfamides combinés au triméthoprime)
    
  • 
    Infections des voies biliaires (sulfamides à action prolongée)
    
  • 
    Infections des voies urinaires (sulfacarbamide, ainsi que les sulfamides à longue et très longue durée d'action et combinés au triméthoprime)
    
  • 
    Nocardiose (sulfamides, y compris ceux associés au triméthoprime)
    
  • 
    Toxoplasmose, brucellose (sulfamides combinés avec du triméthoprime)
    
  • 
    Paludisme (sulfadoxine en association avec pyriméthamine - "Fansidar")
    
• 
  Sulfamides mal absorbés par le tractus gastro-intestinal
  
  • 
    Colientérite, colite (phthalylsulfathiazole)
    
  • 
    Colite ulcéreuse non spécifique, maladie de Crohn (sulfamides combinés à l'acide 5-aminosalicylique)
    
• 
  Préparations sulfanilamides destinées à un usage topique
  
  • 
    Infections bactériennes de l'œil (conjonctivite, trachome) - sulfacétamide, sulfacétamide de sodium, sulfisoxazole
    
  • 
    Infections cutanées causées par des brûlures, infections bactériennes pulmonaires - acétate de mafénide, sulfadiazine d'argent
    

Se produire avec une fréquence d'environ 5%.

• Réactions allergiques: fièvre, éruption cutanée, syndrome de lupus érythémateux systémique, dermatite exfoliative, photosensibilisation

• Complications hématologiques: anémie hémolytique (chez les patients présentant un déficit en enzyme érythrocytaire glucose-6-phosphate déshydrogénase), agranulocytose, anémie aplastique.

• Dysfonctionnement hépatique: hépatite, nécrose hépatique toxique

• Troubles gastro-intestinaux: anorexie, nausée, vomissements (l’on pense que leur génèse est centrale. Les sulfanilamides remplacent la bilirubine liée à l’albumine, ce qui entraîne une augmentation de sa concentration dans le sang et provoque un effet neurotoxique). à la suite d'une dysbiose)

• Troubles du système nerveux central: maux de tête, vertiges, troubles mentaux (confusion mentale, hallucinations, délire, dépression).

• Néphrotoxicité: cristallurie, hématurie, néphrite interstitielle, nécrose de l'épithélium tubulaire - en particulier chez les patients présentant une fonction dysfonctionnelle initialement altérée

• Troubles endocriniens: dysfonctionnement thyroïdien, goitre, hypoglycémie (augmentation de la sécrétion d'insuline par les sulfamides), hypokaliémie.

39. Quel est le but des sulfamides combinés avec le triméthoprime?

Le triméthoprime se lie et bloque la dihydrofolate réductase et inhibe ainsi la conversion de l'acide dihydrofolique en acide tétrahydrofolique et a un effet antimicrobien.

40. À cet égard, la nitroxoline et l’acide nalidixique sont utilisés comme antiseptiques?

La nitroxoline est rapidement absorbée et excrétée sous forme inchangée par les reins, ce qui crée une concentration élevée du médicament dans les urines. Il est actuellement utilisé pour le traitement de la cystite aiguë, ainsi que pour la prévention des complications infectieuses lors du cathétérisme de la vessie.

L'acide nalidixique est bien et rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal et est excrété dans l'urine pratiquement inchangé. En raison du taux élevé d'élimination dans les tissus, des concentrations pas suffisamment élevées sont créées et il est principalement utilisé pour les infections des voies urinaires.
41. Expliquer le mécanisme d'action des fluoroquinolones.

Inhiber les enzymes qui jouent un rôle clé dans la synthèse de l'ADN (topomérase II (ADN gyrase) et topomérase IV).
42. Énumérer les indications d'utilisation de la ciprofloxacine.

Il est utilisé pour les infections des voies urinaires, les infections systémiques et les infections oculaires. Appliquer à l'intérieur, par voie intraveineuse et dans les yeux - pratique locale. (Noël)

Il est le plus actif contre les bactéries gram (-), y compris l’anttherus bacillus et le charbon. Effet médiocre sur les pneumocoques, les chlamydia et les mycoplasmes.

• 
  Infections du système respiratoire, du système musculo-squelettique, de la peau, des voies urinaires
  
• 
  Gonorrhée aiguë
  
• 
  La tuberculose
  
• 
  Infections oculaires
  
• 
  Otite externe purulente
  
• 
  Prévention de l'anthrax chez les enfants. (Vdovichenko)
  

43. Pourquoi les fluoroquinolones ne devraient-elles pas être prescrites aux patients de moins de 18 ans?

Les fluoroquinolones perturbent de manière réversible la formation du cartilage, mais il est permis de les utiliser pour des raisons de santé.
44. Dénomination des préparations de nitrofuranes.

Nitrofurantoïne, nifuroxazide, furazidine, furazolidone, nitrofural.

45. Quelles sont les indications de la furazolidone?

• avec dysenterie bactérienne

• choléra (médicament de la série II)

Attribuer à l'intérieur 4 fois par jour pendant 7-10 jours.
46. ​​Énumérer les principaux types de microorganismes sensibles au métronidazole.

Bactéries anaérobies: Clostridia, peptocoques, fusobactéries, bactéroïdes, incl. résistant à d'autres moyens; Helicobacter pylori et agent pathogène de la vaginite bactérienne.
47. Nommez des substances synthétiques antituberculeuses.

Rifampicine (semi-synthétique), éthambutol, pyrazinamide, éthionamide.

48. Quels antibiotiques sont utilisés comme antituberculeux?

Fluoroquinolones (ciprofloxacine, ofloxacine, moxifloxacine, loméfloxacine), rifampicine, streptomycine, amikacine.

49. Quel est le mécanisme d'action antimycobactérienne de l'isoniazide?

Il inhibe la synthèse de l'acide mycolique spécifique des mycobactéries (un composant de la paroi cellulaire mycobactérienne).

50. Quel est le mécanisme principal de la biotransformation de l'isoniazide?

Métabolisé dans le foie par acétylation.

51. Comment réduire la neurotoxicité à l’isoniazide?

Au cours du traitement par l'isoniazide, il est nécessaire de prescrire 50-100 mg / j de pyridoxine (vitamine B₆). (violations associées à l'inactivation du phosphate de pyridoxal)

52. Quel est le mécanisme d'action de la rifampicine?

Inhibe l'ARN polymérase ADN-dépendante de mycobactéries et d'autres microorganismes, en s'y liant et en formant un complexe antibiotique-enzyme difficile à dissocier. En conséquence, l'initiation de la synthèse d'ARN est supprimée et un effet bactéricide se développe. La rifampicine inhibe également la polymérase dépendante de l'ADN et la transcriptase inverse du virus.

Il n'affecte pas l'ARN polymérase des cellules humaines, car il ne s'y lie pas.

53. Embrasser le mécanisme d'action de la streptomycine. Quels sont les effets secondaires de la streptomycine?
54. Énumérer les principaux groupes de médicaments antiprotozoaires, donner des exemples de médicaments de chaque groupe.

Divisé en groupes selon les maladies à protozoaires.

Actifs immobilisés: iodoquinol, furoxate de diloxanide, paromomycine (monomitsine), métronidazole, tinidazole.

Réserves: étofamide, chloroquine, émétine, déhydroémétine.

2. trichomonase: métronidazole, tinidazole, ornidazole.

3. Giardiase: métronidazole, furazolidone, nitazoxanide, albendazole.

4. toxoplasmosepyriméthamine (à utiliser avec l’acide folique ou folinique).

5. trypanosomiase: mélarsoprol, nifurtimoks, suramine, pentamidine.

6. leishmaniose: stibogluconate de sodium, antimonate de méglumine, pentamidine.

7. balantidiase: tétracycline, métronidazole.

8. pneumocystose: co-trimoxazole, pentamidine, primaquine en association avec la clindamycine, atovaquon.
55. Énumérer les principaux fonds pour le traitement de l'amibiase.

Iodoquinol, furoxate de diloxanide, paromomycine (monomitsine), métronidazole, tinidazole.

56. Quels médicaments sont utilisés pour traiter la giardiase?

Métronidazole, furazolidone, nitazoxanide, albendazole.

57. Quels médicaments sont utilisés pour traiter les nématodoses?

-avec nématodose intestinale: albendazole, mébendazole, pyrantel (pamoat), lévamisole, thiabendazole, pipérazine (citrate), pyrvinium (pamoat).

-avec nématodoses extra-intestinales: mébendazole, ivermectine, diéthylcarbamazine.

58. Quelle est la raison de l'effet anti-helminthique du mébendazole?

En violation de l'absorption du glucose par les vers et de la formation d'ATP; en partie en violation du microtubule du parasite.

59. Quels sont les remèdes utilisés pour traiter la trématodose?

Le praziquantel, le triclabendazole, le bitionol; Les méthodes alternatives pour la schistosomiase sont le métrifonate et l'oxamnichine.
. 60. Énumérer les antibiotiques antifongiques à usage systémique.

Amphotéricine B, griséofulvine, kétoconazole, fluconazole, intraconazole, voriconazole, flucytosine, caspofongine, micafungine, anidulafungine.

61. Quelle est la raison du mécanisme de l'action antifongique de l'amphotéricine B?

L'amphotéricine B interagit avec le composant lipidique de la membrane cytoplasmique de l'ergostérol, cellule fongique, ce qui lui permet de s'intégrer à la membrane. En raison de la présence d'un noyau macrolactone dans la structure de la molécule d'amphotéricine, de nombreux pores artificiels se forment dans la membrane. La perméabilité des membranes est altérée, ce qui contribue au transport incontrôlé de l'eau, des électrolytes et des non-électrolytes à travers les membranes cytoplasmiques. La cellule perd sa résistance aux effets des forces osmotiques externes et est lysée.

62. Quelle est la raison du mécanisme de l'action antifongique de la nystatine?

Forme des pores artificiels dans les membranes des champignons, ce qui provoque une violation de la perméabilité des membranes cellulaires et conduit à la mort des cellules fongiques.
63. Préciser le mécanisme de l'action antifongique des azoles.

L'effet antifongique des azoles est associé à une violation sous leur influence de la formation du composant structurel des membranes cellulaires des cellules fongiques - l'ergostérol.

Le cytochrome P-450 est un système enzymatique dépendant de la synthèse de l'ergostérol dans les cellules fongiques. Les azoles inhibent l'activité de l'une de ces enzymes - la stérol-14α-déméthylase. Cela provoque finalement une violation de la structure et des fonctions des membranes, l'inhibition de la croissance des champignons et conduit au développement d'un effet fongistatique.

64. Pourquoi l'utilisation de niklosamida est-elle dangereuse en cas d'infestation par des cordes de porc?

65. Quel est le mécanisme d'action antihelminthique niklosamida?

Blocage de la phosphorylation oxydative chez les helminthes.
66. Énumérer les médicaments utilisés pour traiter la trichomonase.

Métronidazole, tinidazole, ornidazole, nimorazole.
67. Décrire le mécanisme de l'action anti-amibienne des tétracyclines.

68. Expliquez le danger de l’utilisation combinée de sulfamides avec des antidiabétiques oraux.

69. Décrivez le mécanisme d'action de l'acyclovir et donnez la forme posologique de ce médicament, produite par l'industrie pharmaceutique. Énumérer les indications pour la nomination de l'acyclovir.

La kinase virale est nécessaire à l’activation (phosphorylation) de l’acyclovir; elle n’est donc activée de manière sélective que dans les cellules infectées par le virus. L'acyclovir activé (acyclovir triphosphate) se lie à l'ADN polymérase et inhibe la synthèse de l'ADN viral.

PV:

• 
  Caps. 200 mg
  
• 
  Tab. 400 et 800 mg
  
• 
  Susp. 200 mg / 5 ml
  
• 
  Ampère 250 et 500 mg
  
• 
  Pommade oculaire 3%
  
• 
  Crème 3%
  

1. 
   Virus simples génitaux et labiaux de types 1 et 2 (Herpès simplex), à l'exception des formes latentes d'herpès.
   
2. 
   Encéphalite herpétique et kératite.
   
3. 
   Zona (varicelle-zona).
   

70. Qu'est-ce qui explique l'action du métronidazole ressemblant à la téturame? Quels autres médicaments peuvent provoquer un effet similaire?

71. Nommez les fonds utilisés pour traiter les poux de tête. Décrivez le mécanisme de leur action et donnez des recommandations sur l'application.

72. Quels médicaments sont utilisés pour la prévention de la grippe? Quelle est la base de leur action?

Amantadine et rimantadine: amines cycliques, bloc M₂-canaux du virus de la grippe, qui violent sa pénétration dans les cellules et la libération de ribonucléoprotéine. Très efficace pour la prévention de la grippe A.

Oseltamivir: inhibe la neuraminidase, pour la prévention de la grippe A et B.

Arbidol: inhibiteur de la fusion des membranes lipidiques virales avec les membranes cellulaires, prévention des virus influenza A et B.
73. Quelles drogues appartiennent aux inducteurs d'interféron? Selon quelles indications ces médicaments sont-ils attribués et diffèrent-ils les uns des autres?

74. Indiquez le mécanisme d'action de l'indinavir et indiquez les indications de son utilisation.

Bloque la protéase virale nécessaire à la "maturation" (séparation des grosses protéines du virus immature) du virus susceptible d’être infecté (inhibiteur de la protéase du VIH - RSI).

Indications: traitement anti-VIH associé à d'autres médicaments.

75. Inhibiteurs de nom des virus de la transcriptase inverse. Quelles sont les indications pour prescrire ces médicaments?

1. 
   Inhibiteurs nucléosidiques et nucléotidiques de la transcriptase inverse (INTI): zidovudine, zalcitabine, didanosine, stavudine, lamivudine, etc.
   
2. 
   Inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (NeIOT): névirapine, delavirdine, etc.