Groupe des antibiotiques fluoroquinolones

Allergie. Passer à toutes les préparations de quinolone.

La grossesse Il n’existe aucune donnée clinique fiable sur les effets toxiques des quinolones sur le fœtus. Des cas isolés d'hydrocéphalie, d'augmentation de la pression intracrânienne et de gonflement des fontanelles chez les nouveau-nés dont les mères ont pris de l'acide nalidixique pendant la grossesse. En liaison avec le développement de l'expérience d'arthropathie chez des animaux immatures, l'utilisation de toutes les quinolones au cours de la grossesse n'est pas recommandée.

L'allaitement maternel. Les quinolones en petites quantités pénètrent dans le lait maternel. Des cas d'anémie hémolytique ont été rapportés chez des nouveau-nés dont les mères avaient pris de l'acide nalidixique au cours de l'allaitement. Dans le cadre de l'expérience, les quinolones ont provoqué une arthropathie chez des animaux immatures. Il est donc recommandé, lors de la prescription de celles-ci à une mère allaitante, de transférer l'enfant à une alimentation artificielle.

Pédiatrie Sur la base de données expérimentales, l'utilisation de quinolones n'est pas recommandée pendant la période de formation du système ostéo-articulaire. L'acide oxolinique est contre-indiqué chez les enfants de moins de 2 ans, pipemidovaya - jusqu'à 1 an, nalidixique - jusqu'à 3 mois.

Les fluoroquinolones ne sont pas recommandés chez les enfants et les adolescents. Toutefois, l'expérience clinique existante et les études spéciales sur l'utilisation de fluoroquinolones en pédiatrie ne confirment pas le risque de lésions du système ostéo-articulaire et, par conséquent, les fluoroquinolones peuvent être prescrites aux enfants en fonction de leurs indications vitales (aggravation de l'infection par la mucoviscidose; infections graves à localisations multiples causées par des souches de bactéries multirésistantes; infections par la neutropénie ).

Gériatrie Chez les personnes âgées, il existe un risque accru de rupture du tendon lors de l'utilisation de fluoroquinolones, en particulier en association avec des glucocorticoïdes.

Maladies du système nerveux central. Les quinolones ont un effet stimulant sur le système nerveux central et ne sont donc pas recommandées pour une utilisation chez les patients ayant des antécédents de trouble convulsif. Le risque de convulsions augmente chez les patients atteints de troubles de la circulation cérébrale, d'épilepsie et de parkinsonisme. Lors de l'utilisation d'acide nalidixique peut augmenter la pression intracrânienne.

Insuffisance rénale et hépatique. Les quinolones de génération I ne peuvent pas être utilisés en cas d'insuffisance rénale et hépatique, car, en raison de l'accumulation de médicaments et de leurs métabolites, le risque d'effets toxiques augmente. Les doses de fluoroquinolones présentant une insuffisance rénale sévère sont sujettes à correction.

Porphyrie aiguë. Les quinolones ne doivent pas être utilisées chez les patients atteints de porphyrie aiguë, car elles ont un effet porphyrinogène lors des expérimentations animales.

Interactions médicamenteuses

Avec l'utilisation simultanée d'antiacides et d'autres médicaments contenant des ions de magnésium, de zinc, de fer, de bismuth, la biodisponibilité des quinolones peut être réduite en raison de la formation de complexes chélatés non résorbables.

L'acide pipémidique, la ciprofloxacine, la norfloxacine et la pefloxacine peuvent ralentir l'élimination des méthylxanthines (théophylline, caféine) et augmenter le risque d'effets toxiques.

Le risque d'effets neurotoxiques des quinolones est accru lorsqu'il est utilisé avec des AINS, des dérivés de nitroimidazole et des méthylxanthines.

Les quinolones présentent un antagonisme avec les dérivés du nitrofurane; par conséquent, les associations de ces médicaments doivent être évitées.

Les quinolones de génération I, la ciprofloxacine et la norfloxacine peuvent interférer avec le métabolisme des anticoagulants indirects dans le foie, ce qui entraîne une augmentation du temps de traitement par la prothrombine et un risque hémorragique. Avec l'utilisation simultanée peut nécessiter une correction de la dose d'anticoagulant.

Les fluoroquinolones doivent être prescrits avec prudence en même temps que les médicaments allongeant l'intervalle QT, car le risque d'arythmie cardiaque augmente.

L’utilisation simultanée de glucocorticoïdes augmente le risque de rupture du tendon, en particulier chez les personnes âgées.

Lorsque vous utilisez la ciprofloxacine, la norfloxacine et la pefloxacine avec des médicaments alcalinisants de l'urine (inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, citrates, bicarbonate de sodium), le risque de cristallurie et d'effets néphrotoxiques augmente.

Avec l'utilisation simultanée d'azlocilline et de cimétidine en raison d'une diminution de la sécrétion tubulaire, l'élimination des fluoroquinolones est ralentie et leur concentration dans le sang augmente.

Information du patient

Les médicaments quinolone lorsque l'ingestion doit être prise avec un grand verre d'eau. A prendre au moins 2 heures avant ou 6 heures après la prise d'antiacides et de préparations à base de fer, de zinc et de bismuth.

Respectez scrupuleusement le régime et le traitement pendant toute la durée du traitement, ne sautez pas la dose et prenez-la à intervalles réguliers. Si vous oubliez une dose, prenez-la dès que possible. Ne prenez pas s'il est presque l'heure de prendre la prochaine dose; ne doublez pas la dose. Pour supporter la durée du traitement.

Ne pas utiliser de médicaments qui ont expiré.

Pendant la période de traitement, observer un régime hydrique adéquat (1,2-1,5 l / jour).

Ne pas être exposé à la lumière directe du soleil et aux rayons ultraviolets pendant l'utilisation de médicaments et pendant au moins 3 jours après la fin du traitement.

Consultez un médecin si une amélioration ne se produit pas au bout de quelques jours ou si de nouveaux symptômes apparaissent. En cas de douleur dans les tendons, assurez-vous que l'articulation touchée est au repos et consultez un médecin.

Antibiotiques fluoroquinolones

Les fluoroquinolones sont un antibiotique à large spectre. La microflore à Gram négatif, à Gram positif et atypique présente une sensibilité aux médicaments contenant des antibiotiques de la liste des fluoroquinolones.

Groupe fluoroquinolone

Les fluoroquinolones sont un groupe de médicaments antibactériens obtenus par la fluoration (en ajoutant des atomes de fluor) de la molécule de quinolone - les acides oxolinique, nalidixique et pipemido. Les antibiotiques sont entrés dans la pratique médicale dans les années 80 du siècle dernier.

Les fluoroquinolones sont bactéricides et inhibent l'activité de plusieurs enzymes bactériennes nécessaires à la reproduction d'agents infectieux.

Les antibiotiques restent longtemps actifs après l’introduction dans le sang ou l’administration orale. Cela vous permet d'utiliser le médicament avec une fréquence de 1 ou 2 fois par jour.

Une large gamme d’activités antimicrobiennes et des propriétés bactéricides prononcées permettent l’utilisation des fluoroquinolones en monothérapie, sans désignation d’autres classes d’agents antimicrobiens.

La biodisponibilité des antibiotiques est comprise entre 80 et 100%. Manger ne réduit pas la biodisponibilité des médicaments en comprimés, bien que cela ralentisse l'absorption des médicaments.

Classification

Les fluoroquinolones sont des dérivés de la quinolone. Dans la classification des médicaments antimicrobiens, les quinolones / fluoroquinolones sont considérées comme 1ère génération.

Dans la classification des quinolones / fluoroquinolones, les fonds sont considérés comme des médicaments:

  • 1 générations - quinolones (préparations Palin, Negram, Nevigremon);
  • 2 générations - ofloxacine, pefloxacine, norfloxacine, loméfloxacine, ciprofloxacine;
  • 3 générations - lévofloxacine, sparfloxacine, hémifloxacine;
  • 4 générations - moxifloxacine.

Utilisation d'antibiotiques

Les fluoroquinolones sont efficaces contre les agents pathogènes des maladies infectieuses:

  • organes respiratoires - voies respiratoires inférieures et supérieures;
  • peau, tissu conjonctif;
  • système génito-urinaire;
  • organes digestifs;
  • les os, les articulations;
  • un oeil;
  • système nerveux.

Les propriétés bactéricides les plus prononcées en ce qui concerne:

  • microflore à Gram négatif - Salmonella, Gonococcus, Shigella, Enterobacter, Pseudomonas, Hemophilus bacilli;
  • microflore atypique - chlamydia, mycoplasme, mycobactéries.

Contre les staphylocoques à Gram positif, les streptocoques, les pneumocoques, l'activité est plus faible chez les médicaments de 2e génération. Les fluoroquinolones de 2, 3 générations ne sont pas efficaces contre les infections causées par la microflore anaérobie.

3 e et 4 e générations très actives contre les staphylocoques, les pneumocoques et les streptocoques. Les nouvelles fluoroquinolones sont appelées fluoroquinolones respiratoires et sont largement utilisées contre la pneumonie, la bronchite et les maladies des voies respiratoires supérieures chez l'adulte.

Fluoroquinolones 2 générations

Les fluoroquinolones les plus étudiées et les plus utilisées sont l’ofloxacine, la ciprofloxacine, la pefloxacine. Les fluoroquinolones précoces sont principalement utilisées contre les infections intestinales, elles traitent les maladies sexuellement transmissibles, les maladies du système urinaire.

La ciprofloxacine est prescrite principalement contre les infections intestinales, la pyélonéphrite purulente, la cystite et les infections causées par le pus bleu. Plus d'informations sur ce groupe d'antibiotiques sur la page "Ciprofloxacine".

Ofloxacine

L’industrie pharmaceutique produit des ofloxacines sous forme de comprimés, de pommades pour les yeux et de solutions pour perfusions, ce qui leur permet d’être largement utilisées dans la pratique médicale contre les maladies de divers systèmes organiques.

La liste des ofloxacines - antibiotiques du groupe des fluoroquinolones de 2ème génération, comprend les médicaments portant les noms suivants:

Les médicaments contenant de l’ofloxacine traitent les infections dues à la microflore atypique, à la tuberculose, à la gonorrhée et à la prostatite.

Les ofloxacines sont utilisées sous forme de pommades pour les yeux et dans le traitement des maladies des yeux. La pommade oculaire à l'ofloxacine est prescrite aux enfants à partir de 1 an.

Toutefois, les comprimés, les injections d'ofloxacine sont autorisés, selon les instructions, seulement après l'âge de 18 ans.

Pefloxacine

La liste des pefloxacines comprend les médicaments:

  • Pefloxacine-AKOS - sous forme de comprimés, concentré pour injection;
  • Perty;
  • Unicpef;
  • Pelox;
  • Abaktal.

Les pefloxacines sont utilisées contre:

  • cholécystite;
  • annexite;
  • la péritonite;
  • la prostatite;
  • Maladies ORL - otite, sinusite, pharyngite, amygdalite.

Pefloxacin-AKOS est prescrit contre les infections causées par des bactéries aérobies à Gram négatif - E. coli, Klebsiella, le bacille hémophilique, Helicobacter pylori.

Les microorganismes aérobies à Gram positif - les staphylocoques, les streptocoques et les parasites intracellulaires, notamment les légionelles, les mycoplasmes et les chlamydia - sont également sensibles à l’antibiotique.

Les péfloxacines sont disponibles sous forme de comprimés et de solutions injectables. Pour cette raison, ils peuvent être utilisés en thérapie par étapes, en commençant par des injections intraveineuses, puis en prenant des pilules.

Loméfloxacines

Les loméfloxacines comprennent:

  • Lomefloks;
  • Maksakvin;
  • Chlorhydrate de loméfloxacine;
  • Xenaquin;
  • Lomacin.

Les loméfloxacines sont recommandées contre les infections des reins, de la vessie, des uretères et des voies biliaires. Ils sont efficaces contre les infections cutanées purulentes, les brûlures, les plaies ouvertes.

Avec une faible tolérance à la rifampicine - le principal antibiotique qui tue le bacille tuberculeux, les loméfloxacines sont utilisées dans le traitement de la tuberculose en association avec l'isoniazide, l'éthambutol, le pyrazinamide et la streptomycine.

Norfloxacine

Le groupe des norfloxacines comprend les médicaments:

Les norfloxacines traitent principalement les infections des voies urinaires et de l'intestin, car c'est dans ces organes que les médicaments s'accumulent à des concentrations thérapeutiques.

Les antibiotiques de ce groupe sont utilisés contre la prostatite, l'urétrite, la salmonellose et la shigellose. Un antibiotique est prescrit sous forme de gouttes ophtalmiques pour le traitement de la blépharite, de la kératite et de la conjonctivite.

Les gouttes auriculaires de norfloxacine Normaks sont prescrites pour les enfants atteints d’otite à partir de 12 ans.

La troisième génération de fluoroquinolones

Les antibiotiques fluoroquinolones appartenant à la 3ème génération ont trouvé une application pratique contre:

  • les maladies causées par Pseudomonas aeruginosa;
  • maladies respiratoires.

Tavanic, Avelox prescrit pour la bronchite chronique, une pneumonie grave. En termes d'efficacité, ces antibiotiques ne sont pas inférieurs au traitement par les céphalosporines de troisième génération en association avec les macrolides.

Les nouvelles fluoroquinolones sont efficaces contre les infections sexuellement transmissibles, telles que la gonorrhée et la chlamydia.

Lévofloxacine

Les traitements contenant de la lévofloxacine comprennent:

Les préparations de cette liste sont prescrites pour les infections respiratoires, les voies urinaires et les infections à prostatite de gravité légère ou modérée.

Les antibiotiques sont également utilisés dans le traitement des ulcères gastriques, s'ils apparaissent à la suite d'une infection à Helicobacter pylori par la bactérie.

La lévofloxacine est prescrite pour les ulcères avec l'amoxicilline et l'oméprazole ou son équivalent. Si vous êtes allergique aux pénicillines, l’amoxicilline est remplacée par le tinidazole.

Sparfloxacine

La liste des sparfloxacines est représentée par un médicament contenu dans les comprimés de Sparflo. La production de Respara et de Sparbact, précédemment utilisé, a été arrêtée.

Sparflo est prescrit aux adultes après 18 ans atteints de maladies:

  • La MPOC;
  • une pneumonie;
  • infections abdominales;
  • otite, sinusite causée notamment par un bâtonnet pyocyanique, un staphylocoque;
  • infections cutanées;
  • l'ostéomyélite;
  • la lèpre;
  • la tuberculose.

La sparfloxacine est particulièrement efficace contre les affections cutanées causées par une infection à staphylocoques et les mycobactéries.

Gémifloxacine

Les hémifloxacines comprennent le médicament Fitiv. Un antibiotique prescrit pour la pneumonie, la bronchite chronique, la sinusite aiguë chez les adultes.

Faktiv interdit aux enfants de moins de 18 ans. Lors de la prise de médicaments, en plus des effets secondaires courants liés aux fluoroquinolones, les effets suivants sont possibles:

  • lésion des tendons, en particulier chez les personnes âgées;
  • arythmie, si le patient a une anomalie de l'ECG sous la forme d'un intervalle QT prolongé.

Le spectre d'activité de l'hémifloxacine, par rapport à d'autres fluoroquinolones, est élargi en raison de son activité contre les streptocoques résistants aux pénicillines, aux céphalosporines et aux macrolides.

Le médicament est prescrit une fois par jour, le traitement de la pneumonie dure de 7 à 14 jours. La durée du traitement de la bronchite chronique ou de la sinusite aiguë est de 5 jours

La quatrième génération de fluoroquinolones

Préparations contenant de la moxifloxacine en tant que principe actif:

Les moxifloxacines sont disponibles en comprimés et sous forme de solutions pour administration par voie intraveineuse, ce qui est pratique pour le traitement par étapes des infections respiratoires.

Les antibiotiques contenant de la moxifloxacine sont traités contre la pneumonie causée par une microflore typique et atypique, notamment le bacille de l’hémophilus, les mycoplasmes, la chlamydia, la klebsiella.

Les moxifloxacines sont utilisées dans les affections aiguës et sévères contre la sinusite, la bronchite et la péritonite.

Contre-indications pour les antibiotiques

Fluoroquinolones interdites dans les pilules et les injections:

  • moins de 18 ans;
  • les femmes enceintes;
  • pendant l'allaitement;
  • avec épilepsie, anémie hémolytique, insuffisance rénale;
  • en cas d'allergie aux fluoroquinolones.

Pendant le traitement, vous ne pouvez pas conduire de voiture et travailler avec des machines en mouvement. Les antibiotiques peuvent provoquer une diminution de la capacité de concentration et ralentir la vitesse de réaction.

Lors du traitement de fluoroquinolones, le risque de rupture du tendon augmente chez tous les patients. Dans un groupe à risque particulier:

  • personnes de plus de 60 ans;
  • les femmes;
  • personnes prenant des glucocorticoïdes;
  • patients atteints de polyarthrite rhumatoïde;
  • patients après une greffe de rein, de cœur ou de poumon.

Pour éliminer la possibilité de rupture du tendon, lors de la prise d'antibiotiques, il est nécessaire de réduire toute activité physique.

Effets secondaires des fluoroquinolones

Les plaintes les plus fréquentes lors de l'utilisation de fluoroquinolones sont associées à une violation du système digestif. Un patient peut éprouver:

  • des nausées;
  • brûlures d'estomac;
  • selles bouleversées;
  • manque d'appétit;
  • vomissements;
  • douleur abdominale.

Un effet secondaire de la prise d'antibiotiques peut être la défaite du cartilage, des tendons. Cet effet secondaire est plus fréquent chez les personnes âgées, mais survient parfois à un jeune âge.

Réactions possibles du système nerveux, manifestées:

  • des vertiges;
  • troubles du sommeil;
  • maux de tête;
  • rarement - crampes.

Au cours du traitement, il est nécessaire de limiter l'exposition au soleil car, sous l'action des rayons ultraviolets, une photodermatite cutanée peut se développer.

Parfois, il existe une toxicité accrue des fluoroquinolones pour le foie. Les signes de dommages au foie se manifestent:

  • le plus souvent - activité élevée des enzymes hépatiques des transaminases, qui sont asymptomatiques;
  • moins souvent, jaunisse cholestatique, hépatite;
  • rarement - nécrose du foie.

L'utilisation prolongée de fluoroquinolones peut entraîner des infections fongiques (candidose) des muqueuses, une colite membraneuse - une inflammation aiguë du gros intestin.

Des modifications du test sanguin général sont possibles. Déviations est la liste suivante des maladies:

  • anémie hémolytique;
  • diminution du nombre de leucocytes;
  • diminution du nombre de plaquettes;
  • agranulocytose.

Caractéristiques du traitement aux fluoroquinolones

Dans le traitement des maladies du système urinaire, les ciprofloxacines, les lévofloxacines, les ofloxacines, les norfloxacines se sont bien révélées.

Les représentants de la 2e génération de fluoroquinolones sont utilisés avec succès pour traiter la prostatite chronique. Abaktal, Zanotsin a prescrit 0,4 g deux fois par jour et, avec la nomination de Maksakvin, une administration avec 0,4 g du principe actif loméfloxacine par jour suffit.

Les fluoroquinolones sont bien établies dans le traitement de la gonorrhée. Ils sont prescrits simultanément à l’antibiotique d’un certain nombre de macrolides en tant que thérapie complexe.

La ciprofloxacine, la pefloxacine, l’ofloxacine, la lévofloxacine sont utilisées contre la méningite bactérienne. Les fluoroquinolones sont prescrites pour prévenir la méningite en cas d'otite grave, de sinusite et d'autres maladies ORL.

Les médicaments à base de fluoroquinolone sont prescrits pour les antibiotiques résistants à la pénicilline et pour le traitement inefficace utilisant des macrolides et des céphalosporines. L'hémifloxacine et la moxifloxacine sont des moyens de choix lorsque la microflore pathogène est résistante aux agents antimicrobiens d'autres classes.

Préparations topiques

Pour le traitement des yeux, des formes liquides de fluoroquinolones sous forme de gouttes sont utilisées. Les préparations à usage externe sont fabriquées par l'industrie pharmaceutique pour le traitement des enfants et des adultes.

Les gouttes ophtalmiques ont une concentration différente de la substance active, qui peut être:

  • levofloxacini - gouttes Sinnicef, Oftakviks, L-Optik;
  • Moxifloxacine - Vigamoks, Maxifloks;
  • Loméfloxacine - Lofox.

L'otite est traitée avec l'utilisation de gouttes auriculaires contenant de l'ofloxacine - Uniflox, Danzil - gouttes pour les oreilles et les yeux.

Les maladies infectieuses de la peau sont traitées avec l’utilisation de pommades contenant de l’ofloxacine - pommades Floxal, Ofloxacine, du médicament combiné Oflomélide.

L'oflomélide, en plus de l'antibiotique, contient un anesthésique à la lidocaïne et un moyen d'accélérer la réparation des tissus. Cela permet l'utilisation efficace de l'oflomélide dans les brûlures profondes, les ulcères trophiques, les escarres et les fistules chez l'adulte.

Comment prendre des antibiotiques dans des pilules

Recevoir des comprimés de fluoroquinolone ne peut pas être combiné avec des préparations de fer, de bismuth, de zinc.

Pendant la journée, vous devez prendre une quantité suffisante de liquide, pas moins de 1, 2 litres. Lavez la pilule antibiotique avec un grand verre d’eau.

Le régime de traitement doit être strictement suivi, mais si vous sautez accidentellement le médicament, vous ne pouvez pas doubler la dose.

Pendant toute la durée du traitement et 3 jours après la dernière dose du médicament, il n'est pas possible de prendre un bain de soleil. L'apparition de signes indiquant la possibilité d'effets secondaires, sert de base pour le retrait du médicament et une visite chez le médecin.

Traitement des enfants

Les médicaments contenant des fluoroquinolones sont interdits pour le traitement des enfants en raison du risque de:

  • syndrome convulsif;
  • ralentissement de la croissance osseuse;
  • effets négatifs des médicaments sur le cartilage, les ligaments, les tendons.

Toutefois, dans le cas d’infections particulièrement difficiles causées par Pusori Pusori, dans le cas de la fibrose kystique, le médecin peut prescrire un enfant avec des fluoroquinolones sous surveillance médicale constante.

Fluoroquinolones pendant la grossesse et l'allaitement

Les fluoroquinolones ont un effet tératogène, c’est-à-dire qu’elles ont un effet négatif sur la formation du fœtus, raison pour laquelle elles sont interdites pendant la grossesse. Si une femme prend des antibiotiques de ce groupe pendant l'allaitement, le nourrisson peut avoir un printemps, un gonflement de l'hydrocéphalie.

Effets tératogènes avérés pendant la grossesse contre les moxifloxacines. Les médicaments contenant de la moxifloxacine peuvent être utilisés pendant la grossesse sous la surveillance d'un médecin et en tenant compte des risques potentiels pour le fœtus et des avantages pour la mère.

Cependant, la moxifloxacine pénètre dans le lait maternel, ce qui a pour effet d'interrompre momentanément l'allaitement lors de la prise d'un antibiotique.

Liste des antibiotiques fluoroquinolones

Les quinols sont largement utilisés en médecine depuis 1962 en raison de leur pharmacocinétique et de leur biodisponibilité. Les quinols sont divisés en deux groupes principaux:

Pour les fluoroquinolones, un effet antibactérien est caractéristique, ce qui leur a permis d'être utilisé pour un traitement local sous forme de gouttes pour les yeux et les oreilles.

L'efficacité des fluoroquinolones est due au mécanisme de leur action - elles inhibent l'ADN gyrase et la topoisomérase, ce qui perturbe la synthèse de l'ADN dans la cellule pathogène.

Les avantages des fluoroquinolones par rapport aux antibiotiques naturels sont indiscutables:

  • Large spectre;
  • Haute biodisponibilité et pénétration dans les tissus;
  • Une longue période d'excrétion du corps, ce qui donne un effet post-antibiotique;
  • Absorption facile des muqueuses du tractus gastro-intestinal.

Fluoroquinolones - antibiotiques (médicaments)

La classification des fluoroquinolones est une génération, chacune se distinguant par une action antimicrobienne plus avancée:

  1. 1ère génération: acide oxolinique, acide pipemido, acide nalidixique;
  2. 2e génération: loméfloxocine, pefloxocine, ofloxocine, ciprofloxocine, norfloxocine;
  3. 3ème génération: lévofloxacine, sparfloxacine;
  4. 4ème génération: moxifloxacine.

Les antibiotiques les plus forts

L'humanité est constamment à la recherche de l'antibiotique le plus puissant, car seul un tel médicament peut garantir la guérison de nombreuses maladies mortelles. Les antibiotiques à large spectre sont considérés comme les plus efficaces: ils peuvent affecter les bactéries gram-positives et les bactéries gram-négatives.

Céphalosporines

Les antibiotiques céphalosporines ont un large spectre d’action. Le mécanisme de leur action est associé à l'inhibition du développement des membranes cellulaires de la cellule en cause. Cette série d’antibiotiques a des effets secondaires minimes et n’affecte pas l’immunité de la personne.

Un des inconvénients des céphalosporines peut être considéré comme leur inefficacité contre les bactéries non-reproductrices. Le médicament le plus puissant de cette série est le Zeftera, fabriqué en Belgique, sous forme injectable.

Macrolides

Les macrolides sont des antibiotiques dont l'un des avantages est considéré comme une faible toxicité pour l'organisme et, en fonction de la posologie, peut avoir un effet bactériostatique et bactéricide sur les microorganismes.

Fluoroquinolones

Les fluoroquinolones montrent une efficacité élevée dans diverses infections et leurs localisations. Les fluoroquinolones sont les seuls antibiotiques capables de concurrencer les médicaments à base de B-lactame.

Les médicaments de dernière génération sont la lévofloxacine, la sparfloxacine et la moxifloxacine - l’effet accru sur l’agent causal de la pneumonie est une caractéristique distinctive.

Carbapénèmes

Les carbapénèmes sont un groupe d'antibiotiques appartenant aux B-lactamines. Les médicaments de cette série sont généralement considérés comme des médicaments de réserve, mais dans les cas particulièrement graves, ils deviennent la base du traitement. Les carbapénèmes sont injectés en raison de leur faible capacité d'absorption dans l'estomac, mais ils ont une bonne biodisponibilité et une large distribution dans le corps.

Un certain nombre de réactions indésirables et de réactions secondaires est contrebalancé par l'efficacité de l'utilisation d'antibiotiques. Les carbapénèmes doivent être pris sous la stricte surveillance d'un médecin, car ils peuvent provoquer des convulsions, en particulier pour les maladies du rein. En cas de changement dans le bien-être du patient, le médecin traitant devrait en tenir compte.

Pénicillines

Les antibiotiques pénicillines sont des lactamines B bactéricides. Il n'est pas recommandé d'utiliser les pénicillines en même temps que d'autres antibiotiques. La plupart des antibiotiques à base de pénicilline ne sont injectés qu'en raison du risque élevé de destruction du médicament dans l'environnement acide de l'estomac.

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Certaines préparations de pénicilline ont déjà perdu de leur efficacité et ne sont actuellement pas utilisées par les cliniciens en raison de leur impuissance face à certains types de bactéries qui ont muté et ont perdu leur sensibilité à ce traitement antibactérien.

Quelles maladies utilise-t-on pour les antibiotiques fluoroquinolones?

Le spectre des maladies pour lesquelles des antibiotiques du groupe fluoroquinolone sont utilisés est le suivant:

  • Le sepsis;
  • La gonorrhée;
  • Prostatite
  • Infections des voies urinaires des organes pelviens et des organes;
  • Infections intestinales;
  • Infections des voies respiratoires supérieures et inférieures;
  • La méningite;
  • L'anthrax;
  • La tuberculose;
  • Infections chez les patients atteints de fibrose kystique diagnostiquée;
  • Les médicaments à base de fluoroquinolone sont largement utilisés dans le traitement des maladies des yeux, ce qui est facilité par un degré élevé de pénétration du médicament dans le tissu oculaire, même à travers une cornée intacte.

La concentration thérapeutiquement significative est atteinte en quelques minutes lorsqu'elle est appliquée localement.

L'utilisation de fluoroquinolones est indiquée pour diverses infections des paupières, de la conjonctive, des maladies de la cornée, ainsi que comme traitement prophylactique après une blessure mécanique ou une intervention chirurgicale.

Les contre-indications à l'utilisation de fluoroquinolones peuvent être:

  1. risque de réaction allergique;
  2. la grossesse
  3. lactation;
  4. enfants et adolescents.

Les fluoroquinolones sont principalement excrétés par les reins et le foie. Par conséquent, chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une fonction rénale réduite, une adaptation de la posologie peut être nécessaire.

La pneumonie est considérée comme une autre maladie redoutable qui fait des milliers de victimes chaque année. Les bactéries pathogènes étant résistantes aux antibiotiques traditionnels, les cliniciens ont donc recours à des médicaments contenant de la fluoroquinolone.

Les premières générations de fluoroquinolones n’ont pas donné les résultats souhaités en raison de la faible activité naturelle contre le pneumocoque, principal agent responsable de la pneumonie. Mais la quatrième génération de quinolones fluorées est efficace contre la pneumonie, et en particulier le médicament, la lévofloxacine, qui est libérée sous deux formes pour l’injection et l’administration orale.

La sparfloxacine est disponible uniquement sous forme de comprimé et n’est pas moins efficace en thérapie antibactérienne.

Malgré les avantages importants de l’utilisation de ces médicaments, ils ont un certain nombre d’effets secondaires:

  • Augmentation significative de la sensibilité de la peau aux ultraviolets.
  • Un changement de fréquence cardiaque qui provoque une arythmie.
  • Compte tenu de ces facteurs, les médicaments doivent être prescrits pendant le traitement avec une analyse approfondie des avantages et des risques possibles.

Dans le traitement des infections urogénitales causées par la chlamydia, les fluoroquinolones sont prescrites en association avec les macrolides. Les macrolides ont une activité anti-chlamydia prononcée, le plus connu et le plus souvent utilisé dans cette série est le médicament érythromycine.

La durée du traitement par érythromycine est généralement d’une à deux semaines.

Les fluoroquinolones sont moins actives contre la chlamydia, mais font un excellent travail contre les infections causées par la gonorrhée, divers cocci et bâtons, et sont donc indiquées pour un traitement complexe. En outre, les médicaments d'une série de fluoroquinolones et de macrolides sont prescrits dans le traitement de la prostatite bactérienne.

La thérapie pendant un mois a conduit à des résultats visibles - une réduction significative des symptômes et une analyse sanguine améliorée.

Préparations (antibiotiques) du groupe quinolone / fluoroquinolone - description, classification, génération

Les fluoroquinolones sont divisées en plusieurs générations et chaque génération d'antibiotique suivante est plus puissante que la précédente.

Je génération:

  • l'acide pipemidovaya (pipemidievuyu);
  • l'acide oxolinique;
  • acide nalidixique.

II génération:

  • la ciprofloxacine;
  • la pefloxacine;
  • l'ofloxacine;
  • la norfloxacine;
  • la loméfloxacine.

III génération:

Génération IV (respiratoire):

Les antibiotiques modernes sont capables de faire face à de nombreuses maladies, parfois même mortelles, mais ils exigent en contrepartie une attitude prudente et même prudente et ne pardonnent pas la frivolité.

En aucun cas le patient ne doit se soigner seul avec des antibiotiques. Ne pas connaître les subtilités de la prise du médicament peut avoir des conséquences désastreuses.

Antibiotiques - il s’agit du respect d’une certaine discipline - l’intervalle entre deux médicaments doit être strictement identique, et le respect du régime anti-alcool entraîne certes un certain inconfort, mais rien en comparaison du rétablissement de la santé.

Détails sur les antibiotiques fluoroquinolones et les noms de médicaments

Le rythme de vie moderne affaiblit l'immunité humaine et les agents responsables des maladies infectieuses mutent et deviennent résistants aux principales préparations chimiques de la classe des pénicillines.

Cela est dû à l'usage irrationnel incontrôlé et à l'analphabétisme de la population en matière médicale.

La découverte des fluoroquinolones au milieu du siècle dernier vous permet de faire face avec succès à de nombreuses maladies dangereuses avec des conséquences négatives minimes pour le corps. Six médicaments modernes sont même inclus dans la liste des médicaments essentiels.

Antibiotiques fluoroquinolones: noms des médicaments, leurs effets et leurs analogues

Une image complète de l'efficacité des agents antibactériens aidera le tableau ci-dessous. Les colonnes répertorient tous les autres noms commerciaux des quinolones.

Les caractéristiques de la structure chimique de la substance active pendant une longue période n'ont pas permis d'obtenir des formes posologiques liquides de la série des fluoroquinolones et ont été produites uniquement sous forme de comprimés. L’industrie pharmaceutique moderne offre une solide sélection de gouttes, de pommades et d’autres types d’agents antimicrobiens.

Antibiotiques fluoroquinolones

Les composés en question sont des médicaments antimicrobiens hautement actifs contre les microorganismes Gram positifs et Gram négatifs (ce que l’on appelle le spectre large). Les antibiotiques au sens strict du terme ne le sont pas, car ils sont obtenus par synthèse chimique. Mais, malgré les différences de structure, d’origine et d’absence d’analogues naturels, ils leur sont attribués en raison de leurs propriétés:

  • Performances bactéricides et bactériostatiques élevées dues à un mécanisme spécifique: l’enzyme ADN gyrase des microorganismes pathogènes est inhibée, ce qui empêche leur développement.
  • Un large éventail d’actions antimicrobiennes: elles sont actives contre la plupart des bactéries gram négatives et positives (y compris les anaérobies), les mycoplasmes et la chlamydia.
  • Haute biodisponibilité. Des substances actives en concentrations suffisantes pénètrent dans tous les tissus du corps, offrant un puissant effet thérapeutique.
  • Longue demi-vie et, par conséquent, effets post-antibiotiques. En raison de ces propriétés, les fluoroquinolones ne peuvent être prises plus de deux fois par jour.
  • Efficacité inégalée pour se débarrasser des infections systémiques de toute gravité, contractées à l'hôpital ou dans la communauté.
  • Bonne tolérabilité en raison de la faible gravité des effets indésirables.

Ces produits chimiques sont systématisés sur la base des différences de structure chimique et de spectre d'activité antimicrobienne.

Classification: quatre générations

Il n’existe pas de systématisation stricte uniforme des produits chimiques de ce type. Elles sont subdivisées en fonction de la position et du nombre d'atomes de fluor dans la molécule en mono-, di- et trifluoroquinolones, ainsi qu'en espèces respiratoires et fluorées.

Dans le processus de recherche et d’amélioration des premiers antibiotiques quinolones, 4 générations de lek ont ​​été obtenues. des moyens.

Quinolones non fluorées

Ceux-ci incluent Negram, Nevigremon, Gramurin et Palin, obtenus à partir des acides nalidixique, pipimidovoy et oxolinique. Les antibiotiques quinol sont les préparations chimiques de choix dans le traitement de l'inflammation bactérienne des voies urinaires, où ils atteignent la concentration maximale, car ils sont excrétés sous forme inchangée.

Ils sont efficaces contre les salmonelles, les shigelles, les klebsiella et les autres étérobactéries. Cependant, ils ne pénètrent pas bien dans les tissus, ce qui empêche l'utilisation de quinolones pour l'antibiothérapie systémique, limitée à certaines pathologies intestinales.

Les cocci à Gram positif, le bacille pyo-purulent et tous les anaérobies sont résistants. En outre, il existe plusieurs effets secondaires prononcés sous forme d'anémie, de dyspepsie, de cytopénie et d'effets néfastes sur le foie et les reins (la quinolone est contre-indiquée chez les patients présentant une pathologie diagnostiquée de ces organes).

Gram négatif

Près de deux décennies d'expériences de recherche et d'amélioration ont abouti à la création de fluoroquinolones de deuxième génération.

La première était la norfloxacine, obtenue en attachant un atome de fluor à la molécule (en position 6). La possibilité de pénétrer dans le corps, atteignant des concentrations élevées dans les tissus, a permis de l’utiliser pour le traitement d’infections systémiques déclenchées par Staphylococcus aureus, de nombreux microorganismes gram, et quelques grammes + bâtonnets.

Les effets secondaires sont peu nombreux, ce qui contribue à une bonne tolérance du patient.

Respiratoire

Cette classe tire son nom de sa grande efficacité contre les maladies des voies respiratoires inférieures et supérieures. L'activité bactéricide contre les pneumocoques résistants (à la pénicilline et à ses dérivés) est un gage de succès du traitement de la sinusite, de la pneumonie et de la bronchite au stade aigu. Dans la pratique médicale, on utilise la lévofloxacine (l'ofloxacine est un isomère gaucher), la sparfloxacine et la témafloxacine.

Leur biodisponibilité est de 100%, ce qui vous permet de traiter avec succès des maladies infectieuses de toute gravité.

Respiratoire anti-anaérobie

La moxifloxacine (Avelox) et l'hémifloxacine sont caractérisées par le même effet bactéricide que les produits chimiques à base de fluoroquinolone du groupe précédent.


Ils suppriment l'activité vitale des pneumocoques résistants à la pénicilline et aux macrolides, bactéries anaérobies et atypiques (chlamydia et mycoplasmes). Efficace contre l'infection des voies respiratoires inférieures et supérieures, l'inflammation des tissus mous et de la peau.
Cela inclut également la Grepofloxacine, la Clinofloxacine, la Trovafloxacine et quelques autres. Cependant, au cours des essais cliniques, leur toxicité et, par conséquent, un grand nombre d'effets secondaires ont été identifiés. Par conséquent, ces noms ont été retirés du marché et ne sont plus utilisés aujourd'hui dans la pratique médicale.

Histoire de la création

La voie à suivre pour obtenir des médicaments modernes hautement efficaces de la classe des fluoroquinolones était assez longue.

Tout a commencé en 1962, lorsque l'acide nalidixique a été obtenu de manière aléatoire à partir de la chloroquine (une substance antipaludique).

À la suite de tests, ce composé a montré une bioactivité modérée contre les bactéries à Gram négatif.

L'absorption par le tube digestif était également faible, ce qui ne permettait pas l'utilisation de l'acide nalidixique pour le traitement des infections systémiques. Cependant, le médicament a atteint des concentrations élevées au stade de l'excrétion du corps, ce qui lui a permis de traiter la sphère urogénitale et certaines maladies infectieuses de l'intestin. L'acide n'a pas été largement utilisé en clinique, car les microorganismes pathogènes ont rapidement développé une résistance à celui-ci.

Nalidixic, obtenu un peu plus tard, les acides pimémidique et oxolinique, ainsi que les médicaments à base de ceux-ci (Rosoxacin, Tsinoksatsin et autres) - antibiotiques quinolones. Leur faible efficacité a conduit les scientifiques à poursuivre leurs recherches et à créer des options plus efficaces. À la suite de nombreuses expériences en 1978, la norfloxacine a été synthétisée en attachant un atome de fluor à la molécule de quinolone. Son activité bactéricide élevée et sa biodisponibilité ont permis d’élargir les possibilités d’utilisation, et les scientifiques s’intéressent vivement aux perspectives des fluoroquinolones et à leur amélioration.

Depuis le début des années 1980, de nombreux médicaments ont été obtenus, dont 30 ont réussi les essais cliniques et 12 sont largement utilisés dans la pratique médicale.

Application par domaine de la médecine

La faible activité antimicrobienne et le spectre d'action trop étroit des médicaments de première génération ont longtemps limité l'utilisation des fluoroquinolones exclusivement aux infections bactériennes urologiques et intestinales.

Cependant, des développements ultérieurs ont permis d’obtenir des médicaments très efficaces qui rivalisent aujourd’hui avec les antibactériens et les macrolides de la pénicilline. Les formules respiratoires fluorées modernes ont trouvé leur place dans divers domaines de la médecine:

Gastroentérologie

Les inflammations de l'intestin grêle causées par des entérobactéries ont été traitées avec beaucoup de succès avec la Nevigramone.

Au fur et à mesure que des médicaments plus avancés de ce groupe, actifs contre la plupart des bacilles, sont créés, le champ d'application s'est élargi.

Vénéréologie et gynécologie

L'activité des comprimés antimicrobiens à base de fluoroquinolone dans la lutte contre de nombreux agents pathogènes (en particulier les patients atypiques) provoque une chimiothérapie réussie des infections sexuellement transmissibles (telles que la mycoplasmose, la chlamydia) et la gonorrhée.

La vaginose bactérienne chez les femmes, causée par des souches résistantes à la pénicilline, répond également bien au traitement systémique et local.

Dermatologie

L'inflammation et l'intégrité de l'épiderme causées par les staphylocoques et les mycobactéries sont traitées avec des médicaments de classe appropriés (sparfloxacine).

Ils sont utilisés à la fois de manière systémique (comprimés, injections) et pour une utilisation locale.

Otolaryngologie

Les préparations chimiques de troisième génération, très efficaces contre la grande majorité des bacilles pathogènes, sont largement utilisées pour le traitement des organes ORL. L'inflammation des sinus paranasaux (sinusite) est rapidement stoppée par la lévofloxacine et ses analogues.

Si la maladie est causée par des souches de micro-organismes résistants à la plupart des fluoroquinolones, il est conseillé d’utiliser Moxy ou Hemifloxacin.

Ophtalmologie

Pendant assez longtemps, les scientifiques n’ont pas réussi à obtenir des composés chimiques stables, adaptés à la création de formes posologiques liquides. Cela rendait difficile l'utilisation de fluoroquinolones en tant que médicaments topiques. Cependant, en améliorant davantage les formules, il était possible d'obtenir des pommades et des gouttes oculaires.

La loméfloxacine, la lévofloxacine et la moxifloxacine sont indiquées pour le traitement de la conjonctivite, de la kératite, des processus inflammatoires postopératoires et pour la prévention de ces derniers.

Pneumologie

Les comprimés de fluoroquinolone et d'autres formes galéniques, appelées respiratoires, sont excellents pour soulager l'inflammation des voies respiratoires inférieures et supérieures provoquée par le pneumocoque. Lorsqu'elles sont infectées par des souches résistantes aux macrolides et à la pénicilline, la gémifloxacine et la moxifloxacine sont généralement prescrites. Ils sont caractérisés par une faible toxicité et sont bien tolérés. La loméfloxacine et la sparfloxacine sont utilisées avec succès dans la chimiothérapie complexe de la tuberculose. Ce dernier cause toutefois plus souvent des effets négatifs (photodermatite).

Urologie et Néphrologie

Les fluoroquinolones sont les médicaments de choix dans la lutte contre les maladies infectieuses du système urinaire. Ils combattent efficacement les agents pathogènes à Gram positif et à négatif, y compris ceux qui résistent à d'autres groupes d'agents antibactériens.

Contrairement aux antibiotiques à base de quinol, les médicaments des générations 2 et suivantes ne sont pas toxiques pour les reins. Étant donné que les effets secondaires sont bénins, la Ciprofloxacine, la Norfloxacine, la Loméfloxacine, l’Ofloxacine et la Lévofloxacine sont bien tolérés par les patients. Nommé sous forme de comprimés et de solutions injectables.

Thérapie

Comme tout médicament antibactérien, les préparations chimiques de ce groupe nécessitent une utilisation prudente sous contrôle médical. Ils ne peuvent être attribués que par un spécialiste capable de calculer correctement la dose et la durée du déroulement de l'administration. L'indépendance dans la sélection et l'annulation n'est pas autorisée ici.

Des indications

Un résultat positif de l'antibiothérapie dépend en grande partie de l'identification correcte du pathogène. Les fluoroquinolones sont très actives contre la microflore pathogène suivante:

  • Gram négatif - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, agent pathogène de l'anthrax, Pseudomonas aeruginosa et autres.
  • Gram positif - streptocoques, clostridia, legionella et autres.
  • Mycobactéries, y compris les bacilles tuberculeux.

Cette activité antibactérienne aussi diversifiée contribue à une utilisation généralisée dans divers domaines de la médecine. Les fluoroquinolones permettent de traiter efficacement les infections de la région urogénitale, les maladies sexuellement transmissibles, la pneumonie (y compris atypique), les exacerbations de bronchite chronique, les inflammations des sinus paranasaux, les maladies ophtalmiques de la genèse bactérienne, les ostéomyélites, l'entérocolite, les lésions profondes de la peau accompagnées de furoncles.

La liste des maladies susceptibles d'être traitées par fluoroquinolones est très longue. De plus, ces médicaments sont optimaux en cas d’inefficacité de la pénicilline et des macrolides, ainsi que dans les formes sévères de fuites.

Contre-indications

Pour que l’antibiothérapie apporte un bénéfice exclusif, il est nécessaire de prendre en compte les contre-indications de ce groupe de préparations chimiques. Les acides nalidixiques et oxoliniques sont toxiques pour les reins et leur utilisation est donc interdite aux personnes présentant une insuffisance rénale. Les médicaments plus modernes ont également plusieurs limitations strictes.

La série d'antibiotiques fluoroquinolones a un effet tératogène (provoque des mutations et des anomalies du développement intra-utérin) et est donc interdite pendant la grossesse. Pendant la période de lactation, un gonflement des fontanelles et de l'hydrocéphalie chez le nouveau-né peut être provoqué.

Chez les enfants jeunes et d'âge moyen, la croissance des os ralentit sous l'influence de ces produits chimiques. Ils ne peuvent donc être prescrits qu'en dernier recours (lorsque le bénéfice thérapeutique excède le danger potentiel). Chez les personnes âgées, le risque de rupture du tendon augmente. De plus, il n'est pas recommandé d'utiliser ce groupe de comprimés antimicrobiens présentant un syndrome convulsif diagnostiqué.

Afin de ne pas causer de préjudice irréparable à votre corps, vous devez suivre scrupuleusement les instructions médicales et ne jamais vous soigner vous-même!

Sur notre site, vous pouvez vous familiariser avec la plupart des groupes d'antibiotiques, des listes complètes de leurs médicaments, leurs classifications, leurs antécédents et d'autres informations importantes. Pour ce faire, créez une section "Classification" dans le menu du haut du site.

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Antibiotiques Fluoroquinolone

Les quinols sont largement utilisés en médecine depuis 1962 en raison de leur pharmacocinétique et de leur biodisponibilité. Les quinols sont divisés en deux groupes principaux:

Pour les fluoroquinolones, un effet antibactérien est caractéristique, ce qui leur a permis d'être utilisé pour un traitement local sous forme de gouttes pour les yeux et les oreilles.

L'efficacité des fluoroquinolones est due au mécanisme de leur action - elles inhibent l'ADN gyrase et la topoisomérase, ce qui perturbe la synthèse de l'ADN dans la cellule pathogène.

Les avantages des fluoroquinolones par rapport aux antibiotiques naturels sont indiscutables:

  • Spectre large.
  • Haute biodisponibilité et pénétration dans les tissus.
  • Une longue période d'excrétion du corps, ce qui donne un effet post-antibiotique.
  • Absorption facile des muqueuses du tractus gastro-intestinal.

En raison d'un large éventail d'applications et d'une action bactéricide unique (effet sur les organismes pendant la croissance et la dormance), les antibiotiques fluoroquinolones sont utilisés dans le traitement des maladies de l'urine, la prostatite.

Fluoroquinolones - antibiotiques (médicaments)

La classification des fluoroquinolones est une génération majeure, chacune se distinguant par un effet antimicrobien plus avancé:

Les antibiotiques les plus forts

L'humanité est constamment à la recherche de l'antibiotique le plus puissant, car seul un tel médicament peut garantir la guérison de nombreuses maladies mortelles. Les antibiotiques à large spectre sont considérés comme les plus efficaces: ils peuvent affecter les bactéries gram-positives et les bactéries gram-négatives.

Les antibiotiques céphalosporines ont un large spectre d’action. Le mécanisme de leur action est associé à l'inhibition du développement des membranes cellulaires de la cellule en cause. Cette série d’antibiotiques a des effets secondaires minimes et n’affecte pas l’immunité de la personne.

Un des inconvénients des céphalosporines peut être considéré comme leur inefficacité contre les bactéries non-reproductrices. Le médicament le plus puissant de cette série est le Zeftera, fabriqué en Belgique, sous forme injectable.

Les macrolides sont des antibiotiques dont l'un des avantages est considéré comme une faible toxicité pour l'organisme et, en fonction de la posologie, peut avoir un effet bactériostatique et bactéricide sur les microorganismes.

Les fluoroquinolones montrent une efficacité élevée dans diverses infections et leurs localisations. Les fluoroquinolones sont les seuls antibiotiques capables de concurrencer les médicaments à base de B-lactame.

La lévofloxacine, la sparfloxacine et la moxifloxacine constituent la dernière génération de médicaments; l’effet accru sur l’agent causal de la pneumonie est accru.

Les carbapénèmes sont un groupe d'antibiotiques appartenant aux B-lactamines. Les médicaments de cette série sont généralement considérés comme des médicaments de réserve, mais dans les cas particulièrement graves, ils deviennent la base du traitement. Les carbapénèmes sont injectés en raison de leur faible capacité d'absorption dans l'estomac, mais ils ont une bonne biodisponibilité et une large distribution dans le corps.

Un certain nombre de réactions indésirables et de réactions secondaires est contrebalancé par l'efficacité de l'utilisation d'antibiotiques. Les carbapénèmes doivent être pris sous la stricte surveillance d'un médecin, car ils peuvent provoquer des convulsions, en particulier pour les maladies du rein. En cas de changement dans le bien-être du patient, le médecin traitant devrait en tenir compte.

Les antibiotiques pénicillines sont des lactamines B bactéricides. Il n'est pas recommandé d'utiliser les pénicillines en même temps que d'autres antibiotiques. La plupart des antibiotiques à base de pénicilline ne sont injectés qu'en raison du risque élevé de destruction du médicament dans l'environnement acide de l'estomac.

Certaines préparations de pénicilline ont déjà perdu de leur efficacité et ne sont pas actuellement utilisées par les cliniciens en raison de leur impuissance face à certains types de bactéries qui ont muté et ont perdu leur sensibilité à l'antibiothérapie par les pénicillines.

Quelles maladies utilise-t-on pour les antibiotiques fluoroquinolones?

Le spectre des maladies pour lesquelles des antibiotiques du groupe fluoroquinolone sont utilisés est le suivant:

  • Sepsis
  • Gonorrhée
  • Prostatite
  • Infections des voies urinaires et des organes pelviens.
  • Infections intestinales.
  • Infections des voies respiratoires supérieures et inférieures.
  • La méningite
  • Anthrax.
  • Tuberculose
  • Infections chez les patients atteints de fibrose kystique diagnostiquée.
  • Les préparations à base de fluoroquinolone sont largement utilisées dans le traitement des maladies des yeux, ce qui favorise:

Le degré élevé de pénétration du médicament dans les tissus oculaires, même à travers la cornée intacte.
La concentration thérapeutiquement significative est atteinte en quelques minutes lorsqu'elle est appliquée localement.

L'utilisation de fluoroquinolones est indiquée pour diverses infections des paupières, de la conjonctive, des maladies de la cornée, ainsi que comme traitement prophylactique après une blessure mécanique ou une intervention chirurgicale.

Le risque de réaction allergique, de grossesse et d’allaitement, ainsi que d’enfance et d’adolescence peut être contre-indiqué lors de l’utilisation de fluoroquinolones.

Les fluoroquinolones sont principalement excrétés par les reins et le foie. Par conséquent, chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une fonction rénale réduite, une adaptation de la posologie peut être nécessaire.

L'une des maladies les plus courantes auxquelles les fluoroquinolones peuvent faire face est la prostatite bactérienne, principalement en raison de son effet sur les microorganismes à Gram positif et négatif, de la concentration du médicament dans les fluides biologiques de l'organisme et de la tolérance facile du médicament par les patients.

La pneumonie est considérée comme une autre maladie redoutable qui fait des milliers de victimes chaque année. Les bactéries pathogènes étant résistantes aux antibiotiques traditionnels, les cliniciens ont donc recours à des médicaments contenant de la fluoroquinolone.

Les premières générations de fluoroquinolones n’ont pas donné les résultats souhaités en raison de la faible activité naturelle contre le pneumocoque, principal agent responsable de la pneumonie. Mais la quatrième génération de quinolones fluorées est efficace contre la pneumonie, et en particulier le médicament, la lévofloxacine, qui est libérée sous deux formes pour l’injection et l’administration orale.

La sparfloxacine est disponible uniquement sous forme de comprimé et n’est pas moins efficace en thérapie antibactérienne. Malgré les avantages importants de l’utilisation de ces médicaments, ils ont un certain nombre d’effets secondaires:

  • Augmentation significative de la sensibilité de la peau aux ultraviolets.
  • Un changement de fréquence cardiaque qui provoque une arythmie.
  • Compte tenu de ces facteurs, les médicaments doivent être prescrits pendant le traitement avec une analyse approfondie des avantages et des risques possibles.

Dans le traitement des infections urogénitales causées par la chlamydia, les fluoroquinolones sont prescrites en association avec les macrolides. Les macrolides ont une activité anti-chlamydia prononcée, le plus connu et le plus souvent utilisé dans cette série est le médicament érythromycine. La durée du traitement par érythromycine est généralement d’une à deux semaines.

Les fluoroquinolones sont moins actives contre la chlamydia, mais font un excellent travail contre les infections causées par la gonorrhée, divers cocci et bâtons, et sont donc indiquées pour un traitement complexe. En outre, les médicaments d'une série de fluoroquinolones et de macrolides sont prescrits dans le traitement de la prostatite bactérienne. La thérapie pendant un mois a conduit à des résultats visibles - une réduction significative des symptômes et une analyse sanguine améliorée.

Préparations (antibiotiques) du groupe quinolone / fluoroquinolone - description, classification, génération

Les fluoroquinolones sont divisées en plusieurs générations et chaque génération d'antibiotique suivante est plus puissante que la précédente.

Je génération:

  • l'acide pipemidovaya (pipemidievuyu);
  • l'acide oxolinique;
  • acide nalidixique.

II génération:

  • la ciprofloxacine;
  • la pefloxacine;
  • l'ofloxacine;
  • la norfloxacine;
  • la loméfloxacine.

III génération:

Génération IV (respiratoire):

Les antibiotiques modernes peuvent faire face à de nombreuses maladies, parfois même mortelles, mais ils exigent en contrepartie une attitude prudente et même prudente et ne pardonnent pas la frivolité. En aucun cas le patient ne doit se soigner seul avec des antibiotiques. Ne pas connaître les subtilités de la prise du médicament peut avoir des conséquences désastreuses.

Antibiotiques - il s’agit du respect d’une certaine discipline - l’intervalle entre deux médicaments doit être strictement identique, et le respect du régime anti-alcool entraîne certes un certain inconfort, mais rien en comparaison du rétablissement de la santé.

Le rythme de vie moderne affaiblit l'immunité humaine et les agents responsables des maladies infectieuses mutent et deviennent résistants aux principales préparations chimiques de la classe des pénicillines.

Cela est dû à l'usage irrationnel incontrôlé et à l'analphabétisme de la population en matière médicale.

La découverte des fluoroquinolones au milieu du siècle dernier vous permet de faire face avec succès à de nombreuses maladies dangereuses avec des conséquences négatives minimes pour le corps. Six médicaments modernes sont même inclus dans la liste des médicaments essentiels.

Une image complète de l'efficacité des agents antibactériens aidera le tableau ci-dessous. Les colonnes répertorient tous les autres noms commerciaux des quinolones.

Les caractéristiques de la structure chimique de la substance active pendant une longue période n'ont pas permis d'obtenir des formes posologiques liquides de la série des fluoroquinolones et ont été produites uniquement sous forme de comprimés. L’industrie pharmaceutique moderne offre une solide sélection de gouttes, de pommades et d’autres types d’agents antimicrobiens.

Lisez la suite: Découvrez la classification moderne des antibiotiques selon un groupe de paramètres.

Ces produits chimiques sont systématisés sur la base des différences de structure chimique et de spectre d'activité antimicrobienne.

Il n’existe pas de systématisation stricte uniforme des produits chimiques de ce type. Elles sont subdivisées en fonction de la position et du nombre d'atomes de fluor dans la molécule en mono-, di- et trifluoroquinolones, ainsi qu'en espèces respiratoires et fluorées.

Dans le processus de recherche et d’amélioration des premiers antibiotiques quinolones, 4 générations de lek ont ​​été obtenues. des moyens.

Ceux-ci incluent Negram, Nevigremon, Gramurin et Palin, obtenus à partir des acides nalidixique, pipimidovoy et oxolinique. Les antibiotiques quinol sont les préparations chimiques de choix dans le traitement de l'inflammation bactérienne des voies urinaires, où ils atteignent la concentration maximale, car ils sont excrétés sous forme inchangée.

Ils sont efficaces contre les salmonelles, les shigelles, les klebsiella et les autres étérobactéries. Cependant, ils ne pénètrent pas bien dans les tissus, ce qui empêche l'utilisation de quinolones pour l'antibiothérapie systémique, limitée à certaines pathologies intestinales.

Les cocci à Gram positif, le bacille pyo-purulent et tous les anaérobies sont résistants. En outre, il existe plusieurs effets secondaires prononcés sous forme d'anémie, de dyspepsie, de cytopénie et d'effets néfastes sur le foie et les reins (la quinolone est contre-indiquée chez les patients présentant une pathologie diagnostiquée de ces organes).

Près de deux décennies d'expériences de recherche et d'amélioration ont abouti à la création de fluoroquinolones de deuxième génération.

La première était la norfloxacine, obtenue en attachant un atome de fluor à la molécule (en position 6). La possibilité de pénétrer dans le corps, atteignant des concentrations élevées dans les tissus, a permis de l’utiliser pour le traitement d’infections systémiques déclenchées par Staphylococcus aureus, de nombreux microorganismes gram, et quelques grammes + bâtonnets.

La référence est devenue la ciprofloxacine, largement utilisée en chimiothérapie pour soigner les affections urogénitales, la pneumonie, la bronchite, la prostatite, le charbon et la gonorrhée.

Les effets secondaires sont peu nombreux, ce qui contribue à une bonne tolérance du patient.

Cette classe tire son nom de sa grande efficacité contre les maladies des voies respiratoires inférieures et supérieures. L'activité bactéricide contre les pneumocoques résistants (à la pénicilline et à ses dérivés) est un gage de succès du traitement de la sinusite, de la pneumonie et de la bronchite au stade aigu. Dans la pratique médicale, on utilise la lévofloxacine (l'ofloxacine est un isomère gaucher), la sparfloxacine et la témafloxacine.

Leur biodisponibilité est de 100%, ce qui vous permet de traiter avec succès des maladies infectieuses de toute gravité.

La moxifloxacine (Avelox) et l'hémifloxacine sont caractérisées par le même effet bactéricide que les produits chimiques à base de fluoroquinolone du groupe précédent.

Ils suppriment l'activité vitale des pneumocoques résistants à la pénicilline et aux macrolides, bactéries anaérobies et atypiques (chlamydia et mycoplasmes). Efficace contre l'infection des voies respiratoires inférieures et supérieures, l'inflammation des tissus mous et de la peau.
Cela inclut également la Grepofloxacine, la Clinofloxacine, la Trovafloxacine et quelques autres. Cependant, au cours des essais cliniques, leur toxicité et, par conséquent, un grand nombre d'effets secondaires ont été identifiés. Par conséquent, ces noms ont été retirés du marché et ne sont plus utilisés aujourd'hui dans la pratique médicale.

La voie à suivre pour obtenir des médicaments modernes hautement efficaces de la classe des fluoroquinolones était assez longue.

Tout a commencé en 1962, lorsque l'acide nalidixique a été obtenu de manière aléatoire à partir de la chloroquine (une substance antipaludique).

À la suite de tests, ce composé a montré une bioactivité modérée contre les bactéries à Gram négatif.

L'absorption par le tube digestif était également faible, ce qui ne permettait pas l'utilisation de l'acide nalidixique pour le traitement des infections systémiques. Cependant, le médicament a atteint des concentrations élevées au stade de l'excrétion du corps, ce qui lui a permis de traiter la sphère urogénitale et certaines maladies infectieuses de l'intestin. L'acide n'a pas été largement utilisé en clinique, car les microorganismes pathogènes ont rapidement développé une résistance à celui-ci.

Nalidixic, obtenu un peu plus tard, les acides pimémidique et oxolinique, ainsi que les médicaments à base de ceux-ci (Rosoxacin, Tsinoksatsin et autres) - antibiotiques quinolones. Leur faible efficacité a conduit les scientifiques à poursuivre leurs recherches et à créer des options plus efficaces. À la suite de nombreuses expériences en 1978, la norfloxacine a été synthétisée en attachant un atome de fluor à la molécule de quinolone. Son activité bactéricide élevée et sa biodisponibilité ont permis d’élargir les possibilités d’utilisation, et les scientifiques s’intéressent vivement aux perspectives des fluoroquinolones et à leur amélioration.

Depuis le début des années 1980, de nombreux médicaments ont été obtenus, dont 30 ont réussi les essais cliniques et 12 sont largement utilisés dans la pratique médicale.

Lire plus loin: L'inventeur d'antibiotiques ou l'histoire du salut de l'humanité

La faible activité antimicrobienne et le spectre d'action trop étroit des médicaments de première génération ont longtemps limité l'utilisation des fluoroquinolones exclusivement aux infections bactériennes urologiques et intestinales.

Cependant, des développements ultérieurs ont permis d’obtenir des médicaments très efficaces qui rivalisent aujourd’hui avec les antibactériens et les macrolides de la pénicilline. Les formules respiratoires fluorées modernes ont trouvé leur place dans divers domaines de la médecine:

Les inflammations de l'intestin grêle causées par des entérobactéries ont été traitées avec beaucoup de succès avec la Nevigramone.

Au fur et à mesure que des médicaments plus avancés de ce groupe, actifs contre la plupart des bacilles, sont créés, le champ d'application s'est élargi.

L'activité des comprimés antimicrobiens à base de fluoroquinolone dans la lutte contre de nombreux agents pathogènes (en particulier les patients atypiques) provoque une chimiothérapie réussie des infections sexuellement transmissibles (telles que la mycoplasmose, la chlamydia) et la gonorrhée.

La vaginose bactérienne chez les femmes, causée par des souches résistantes à la pénicilline, répond également bien au traitement systémique et local.

L'inflammation et l'intégrité de l'épiderme causées par les staphylocoques et les mycobactéries sont traitées avec des médicaments de classe appropriés (sparfloxacine).

Ils sont utilisés à la fois de manière systémique (comprimés, injections) et pour une utilisation locale.

Les préparations chimiques de troisième génération, très efficaces contre la grande majorité des bacilles pathogènes, sont largement utilisées pour le traitement des organes ORL. L'inflammation des sinus paranasaux (sinusite) est rapidement stoppée par la lévofloxacine et ses analogues.

Si la maladie est causée par des souches de micro-organismes résistants à la plupart des fluoroquinolones, il est conseillé d’utiliser Moxy ou Hemifloxacin.

Pendant assez longtemps, les scientifiques n’ont pas réussi à obtenir des composés chimiques stables, adaptés à la création de formes posologiques liquides. Cela rendait difficile l'utilisation de fluoroquinolones en tant que médicaments topiques. Cependant, en améliorant davantage les formules, il était possible d'obtenir des pommades et des gouttes oculaires.

La loméfloxacine, la lévofloxacine et la moxifloxacine sont indiquées pour le traitement de la conjonctivite, de la kératite, des processus inflammatoires postopératoires et pour la prévention de ces derniers.

Les comprimés de fluoroquinolone et d'autres formes galéniques, appelées respiratoires, sont excellents pour soulager l'inflammation des voies respiratoires inférieures et supérieures provoquée par le pneumocoque. Lorsqu'elles sont infectées par des souches résistantes aux macrolides et à la pénicilline, la gémifloxacine et la moxifloxacine sont généralement prescrites. Ils sont caractérisés par une faible toxicité et sont bien tolérés. La loméfloxacine et la sparfloxacine sont utilisées avec succès dans la chimiothérapie complexe de la tuberculose. Ce dernier cause toutefois plus souvent des effets négatifs (photodermatite).

Les fluoroquinolones sont les médicaments de choix dans la lutte contre les maladies infectieuses du système urinaire. Ils combattent efficacement les agents pathogènes à Gram positif et à négatif, y compris ceux qui résistent à d'autres groupes d'agents antibactériens.

Contrairement aux antibiotiques à base de quinol, les médicaments des générations 2 et suivantes ne sont pas toxiques pour les reins. Étant donné que les effets secondaires sont bénins, la Ciprofloxacine, la Norfloxacine, la Loméfloxacine, l’Ofloxacine et la Lévofloxacine sont bien tolérés par les patients. Nommé sous forme de comprimés et de solutions injectables.

Comme tout médicament antibactérien, les préparations chimiques de ce groupe nécessitent une utilisation prudente sous contrôle médical. Ils ne peuvent être attribués que par un spécialiste capable de calculer correctement la dose et la durée du déroulement de l'administration. L'indépendance dans la sélection et l'annulation n'est pas autorisée ici.

Un résultat positif de l'antibiothérapie dépend en grande partie de l'identification correcte du pathogène. Les fluoroquinolones sont très actives contre la microflore pathogène suivante:

  • Gram négatif - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, agent pathogène de l'anthrax, Pseudomonas aeruginosa et autres.
  • Gram positif - streptocoques, clostridia, legionella et autres.
  • Mycobactéries, y compris les bacilles tuberculeux.

Cette activité antibactérienne aussi diversifiée contribue à une utilisation généralisée dans divers domaines de la médecine. Les fluoroquinolones permettent de traiter efficacement les infections de la région urogénitale, les maladies sexuellement transmissibles, la pneumonie (y compris atypique), les exacerbations de bronchite chronique, les inflammations des sinus paranasaux, les maladies ophtalmiques de la genèse bactérienne, les ostéomyélites, l'entérocolite, les lésions profondes de la peau accompagnées de furoncles.

La liste des maladies susceptibles d'être traitées par fluoroquinolones est très longue. De plus, ces médicaments sont optimaux en cas d’inefficacité de la pénicilline et des macrolides, ainsi que dans les formes sévères de fuites.

Pour que l’antibiothérapie apporte un bénéfice exclusif, il est nécessaire de prendre en compte les contre-indications de ce groupe de préparations chimiques. Les acides nalidixiques et oxoliniques sont toxiques pour les reins et leur utilisation est donc interdite aux personnes présentant une insuffisance rénale. Les médicaments plus modernes ont également plusieurs limitations strictes.

La série d'antibiotiques fluoroquinolones a un effet tératogène (provoque des mutations et des anomalies du développement intra-utérin) et est donc interdite pendant la grossesse. Pendant la période de lactation, un gonflement des fontanelles et de l'hydrocéphalie chez le nouveau-né peut être provoqué.

Chez les enfants jeunes et d'âge moyen, la croissance des os ralentit sous l'influence de ces produits chimiques. Ils ne peuvent donc être prescrits qu'en dernier recours (lorsque le bénéfice thérapeutique excède le danger potentiel). Chez les personnes âgées, le risque de rupture du tendon augmente. De plus, il n'est pas recommandé d'utiliser ce groupe de comprimés antimicrobiens présentant un syndrome convulsif diagnostiqué.

Afin de ne pas causer de préjudice irréparable à votre corps, vous devez suivre scrupuleusement les instructions médicales et ne jamais vous soigner vous-même!

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Dans les produits pharmaceutiques modernes, les antibiotiques fluoroquinolones constituent un groupe indépendant de médicaments dérivés de la synthèse chimique et ayant un large spectre d’action. Ils se caractérisent par des propriétés pharmacocinétiques élevées et une excellente capacité de pénétration dans les cellules et les tissus, y compris les membranes de bactéries et de macro-organismes.

Actuellement, toutes les fluoroquinolones sont divisées en 4 groupes principaux, qui déterminent leurs propriétés et leurs caractéristiques.

La séquence du développement de nouveaux médicaments est la base de leur division en groupes. Ainsi, les fluoroquinolones de la 1ère, 2ème, 3ème et 4ème génération sont connues.

Les premiers médicaments ont été développés dans les années 60 du siècle dernier. L'acide nalidixique (principe actif) des antibiotiques et ses constituants (oxoline et acides pimémidiques) ont donné de bons résultats dans la lutte contre les bactéries responsables de pathologies non compliquées des voies urinaires et des intestins (dysenterie, entérocolite).

La première génération comprend les médicaments suivants: Negram, Nevigremon - médicaments à base d’acide nalidixique. Ils ont un impact négatif sur les types de bactéries suivants: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Malgré leur efficacité élevée, ces produits se caractérisent par une bioperméabilité réduite et de nombreux effets secondaires. Ainsi, de nombreuses études ont montré une résistance à 100% aux effets d'antibiotiques de bactéries telles que les cocci à Gram positif, les anaérobies et les pseudomonas aeruginosa.

Lors de la prise de médicaments, les patients se sont plaints de troubles dyspeptiques, d'anémie hémolytique, de surexcitation du système nerveux et de cytopénie. En outre, les effets des médicaments interdisent leur prise en cas de pyélonéphrite aiguë et d’insuffisance rénale.

Mais depuis que les antibiotiques de ce groupe ont été reconnus comme une direction très prometteuse, la recherche et le développement de nouveaux médicaments n’ont pas cessé. Vingt ans après l'apparition de l'acide nalidixique, des agents antimicrobiens à base de fluoroquinolone, des inhibiteurs de l'ADN gyrase, ont été synthétisés.

Des substances fondamentalement nouvelles ont été obtenues en introduisant des atomes de fluor dans les molécules de quinoléine. En raison de ce composé, ils ont reçu leur nom - fluoroquinolones. L'efficacité bactéricide et les caractéristiques du médicament dépendent entièrement du nombre d'atomes de fluor (un ou plusieurs) et de leur localisation dans différentes positions des atomes de quinoléine.

Les fluoroquinolones de deuxième génération ont présenté un certain nombre d'avantages par rapport aux quinolones pures.

Une innovation dans l'industrie pharmaceutique a été la capacité des médicaments à affecter globalement les types de bactéries suivants:

  • cocci et bâtonnets à Gram négatif (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, dentelure, Citrobacter, méningocoques, gonocoques, etc.);
  • bacilles à Gram positif (corynebacterium, listeria, agents pathogènes du charbon);
  • staphylocoque;
  • légionelles;
  • dans certains cas, bacille tuberculeux.

Les fluoroquinolones de deuxième génération comprennent:

  1. Ciprofloxacine (Tsiprinol et Tsiprobay), appelé l'étalon-or dans ce groupe de médicaments. Le médicament est largement utilisé dans le traitement des infections des voies respiratoires inférieures (pneumonie nosocomiale et bronchite chronique), du système urinaire et des intestins (salmonellose, shigellose). En outre, la liste des pathologies à soigner à l'aide de ce médicament comprend des maladies infectieuses telles que la prostatite, la sepsie, la tuberculose, la gonorrhée, le charbon.
  2. Norfloxacine (Nolitsin), qui crée la concentration maximale de substances actives dans le système urinaire et le tractus gastro-intestinal. Les indications d'utilisation sont les infections du système urogénital et des intestins, la prostatite, la gonorrhée.
  3. L'ofloxacine (Tarivid, Ofloksin) est le remède le plus efficace parmi les fluoroquinolones de deuxième génération en ce qui concerne la chlamydia et le pneumocoque. Son effet sur les bactéries anaérobies est légèrement pire. Nommé pour soigner les infections des voies respiratoires inférieures et des voies urinaires, la prostate, les pathologies intestinales, la gonorrhée, la tuberculose, les lésions infectieuses graves des organes pelviens, de la peau, des articulations, des os et des tissus mous.
  4. La pefloxacine (Abactal) est un peu moins efficace que les préparations ci-dessus, mais elle pénètre mieux que d’autres dans les membranes biologiques des bactéries. Il est utilisé dans les mêmes pathologies que les autres antibiotiques fluoroquinolones, y compris la méningite bactérienne secondaire.
  5. La loméfloxacine (Maksakvin) n’agit pas sur une infection anaérobie et donne de mauvais résultats lorsqu’elle interagit avec un pneumocoque, mais son niveau de biodisponibilité varie de 100%. En Russie, il est utilisé pour traiter la bronchite chronique, les infections urinaires et la tuberculose (en thérapie complexe).

Les médicaments à base de fluoroquinolone occupent une place de choix dans la guérison des pathologies causées par une infection bactérienne. Leurs principaux avantages à ce jour sont:

  • niveau élevé de bioactivité;
  • un mécanisme d'action unique, utilisé par plus d'un médicament à cette fin;
  • excellente pénétration à travers la coquille de bactéries et capacité à créer dans la cellule des substances protectrices dont la concentration est proche des sérums;
  • bonne tolérance du patient.