Chaque jour, notre corps repousse indépendamment les attaques de millions de bactéries, mais lorsque l'immunité est affaiblie ou confrontée à des infections spécifiques fortes, il est nécessaire de faire appel à des agents antibactériens. Très souvent, les médecins prescrivent la ceftriaxone - un médicament efficace contre un certain nombre d'infections.
Composition et forme de libération
La ceftriaxone (Ceftriaxone) est une poudre cristalline blanche ou jaunâtre à faible hygroscopicité. Le médicament est dans un flacon en verre de 2, 1, 0,5 et 0,25 gramme. Sous d'autres formes (sirop ou comprimés), le médicament n'est pas disponible. La composition du médicament dans le tableau:
Sel de sodium stérile de ceftriaxone
Pharmacodynamique et pharmacocinétique
Ceftriaxone, médicament bactéricide de troisième génération appartenant au groupe des céphalosporines, est un remède universel. Il est résistant à la plupart des microbes de la bêta-lactamase. Le médicament est actif contre les souches de bactéroïde, clostridium, enterobacter, enterococcus, moraxella, morganella, neisseria, parainfluenzae, pneumonie, salmonelle, streptocoque, Pseudomonas bacillus, clostridium.
Le médicament a une biodisponibilité de cent pour cent, atteint une concentration maximale en 2-3 heures, se lie aux protéines plasmatiques de 83 à 96%. La demi-vie de la dose pour l'injection intramusculaire est 5-8 heures, avec intraveineuse - 4-15 heures. Le médicament se trouve dans le liquide céphalorachidien, les membranes du cerveau enflammées, excrétées par les reins, avec de la bile dans l'intestin pour l'inactivation, n'est pas excrété par l'hémodialyse.
Indications d'utilisation
Les instructions du fabricant indiquent que le médicament est prescrit pour supprimer les bactéries pathogènes, les transaminases, les phosphatases et les pénicillinases qui y sont sensibles. Les injections et les perfusions intraveineuses sont prescrites pour traiter les maladies suivantes:
- la septicémie;
- méningite bactérienne;
- le chancre mou;
- bronchite, pneumonie pleurale;
- pseudo cholélithiase;
- stomatite;
- péritonite, empyème de la vésicule biliaire, angiocholite;
- infections des tissus articulaires et osseux, de la peau et des tissus mous, du tractus urogénital (cystite, pyélonéphrite, épididymite, prostatite, pyélite);
- plaies et brûlures infectées;
- Borréliose à tiques;
- la glossite;
- infections du secteur maxillo-facial;
- blennorragie sans complication (efficace pour les agents pathogènes de la pénicillinase);
- l'épiglottite;
- endocardite bactérienne;
- la salmonellose;
- candidosiscose;
- septicémie bactérienne;
- immunité affaiblie.
Comment piquer la ceftriaxone
Dans certaines formes de syphilis provoquées par Treponema pallidum et lorsque le patient ne tolère pas les pénicillines, le Ceftriaxone est utilisé pour le traitement. Il est injecté par voie intramusculaire ou intraveineuse, pénètre rapidement dans les organes, les liquides et les tissus, ce qui convient aux femmes enceintes. Le médicament est administré au patient une fois par jour pendant cinq jours. Son type principal est 10 jours. Les autres formes de syphilis nécessitent une administration intramusculaire du médicament pendant trois semaines.
Avec les formes non allouées de neurosilicus, 1 à 2 g du médicament sont administrés pendant 20 jours consécutifs, aux derniers stades, 1 g après 21 jours, après 14 jours de pause, et le traitement est répété pendant 10 jours. Dans la méningite aiguë généralisée, une méningo-encéphalite syphilitique est administrée jusqu'à 5 g par jour. Dans l'angine de poitrine, le médicament est injecté dans la veine à l'aide d'un compte-gouttes ou injecté dans le muscle. La plupart des médecins préfèrent les injections intramusculaires.
Chez les enfants, les maux de gorge causés par la Ceftriaxone ne sont traités que pour l'évolution aiguë de la maladie, accompagnée de suppuration et d'inflammation. Lorsque le médicament de la sinusite combiné avec des agents mucolytiques et vasoconstricteurs. On injecte par voie intramusculaire au patient 0,5 à 1 g du médicament par jour, mélangé à de la lidocaïne ou de l’eau. La durée du traitement est de 7 jours.
Ceftriaxone par voie intraveineuse
La posologie pour les injections intraveineuses chez les patients âgés de plus de 12 ans est de 1 à 2 g du médicament par jour. L'antibiotique, selon les instructions, est administré une fois ou toutes les 12 heures. Pour les cas graves ou les infections modérément sensibles à ce médicament, la dose s'élève à 4 g par jour. Pour prévenir l’infection avant une intervention chirurgicale pendant 30 à 150 minutes, on administre au patient 1-2 g du médicament.
Pour les injections intraveineuses, 1 g du produit est dilué avec 10 ml d’eau stérile, le liquide ainsi obtenu est injecté lentement en trois minutes. Le traitement par perfusion implique l’administration de Ceftriaxone pendant une demi-heure. Pour la fabrication d'une solution de 2 g de poudre, on mélange avec 40 ml de dextrose à 5 ou 10%, une solution saline, 5% de fructose. Il est interdit de combiner l'outil avec des solutions de calcium.
Ceftryaxon
La poudre pour préparer la solution pour injection intraveineuse et intramusculaire est cristalline, presque blanche ou jaunâtre.
Bouteilles en verre (1) - emballages en carton.
Céphalosporine semi-synthétique, antibiotique de génération III à large spectre d’action.
L'activité bactéricide de la ceftriaxone est due à la suppression de la synthèse de la membrane cellulaire. Le médicament est hautement résistant aux microorganismes à Gram positif et à Gram négatif de la bêta-lactamase (pénicillinase et céphalosporinase).
La ceftriaxone est active contre les microorganismes aérobies à Gram négatif: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (y compris les souches résistantes à l’ampicilline), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. toujours dans le même sens (dont Klebella pneumoniae), Neisseria g (voir les souches qui forment et qui ne forment pas la pénicilline), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus mirabilis, les mêmes qui ne sont pas en forme de pénicine, Citrobacter freist, et sont le même, Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Un certain nombre de souches des micro-organismes ci-dessus qui résistent à d'autres antibiotiques, telles que les pénicillines, les céphalosporines, les aminosides, sont sensibles à la ceftriaxone.
Certaines souches de Pseudomonas aeruginosa sont également sensibles au médicament.
Le médicament est actif contre les microorganismes aérobies à Gram positif: Staphylococcus aureus (y compris les auteurs des cognitives des convois) ), Streptococcus agalactiae (streptocoques du groupe B), Streptococcus pneumoniae; microorganismes anaérobies: Bacteroides spp., Clostridium spp. (à l'exception de Clostridium difficile).
Lors de l’administration, la ceftriaxone est bien absorbée par le site d’injection et atteint des concentrations sériques élevées. Biodisponibilité du médicament - 100%.
La concentration plasmatique moyenne est atteinte 2 à 3 heures après l’injection. Une administration intramusculaire ou intraveineuse répétée à des doses de 0,5 à 2,0 g, espacées de 12 à 24 heures, entraîne une accumulation de ceftriaxone à une concentration supérieure de 15 à 36% à la concentration atteinte en une seule injection.
Avec l'introduction d'une dose de 0,15 à 3,0 g Vd - de 5,78 à 13,5 l.
La ceftriaxone se lie de manière réversible aux protéines plasmatiques.
Lorsqu'il est administré à une dose de 0,15 à 3,0 g de T1 / 2, il varie de 5,8 à 8,7 heures; clairance plasmatique - 0.58 - 1.45 l / h, clairance rénale - 0.32 - 0.73 l / h.
De 33% à 67% du médicament est excrété sous forme inchangée par les reins, le reste est excrété par la bile dans l'intestin, où il est biotransformé en un métabolite inactif.
Pharmacocinétique dans des situations cliniques spéciales
Chez les nourrissons et les enfants présentant une inflammation des méninges, la ceftriaxone pénètre dans le liquide céphalo-rachidien et, dans le cas de la méningite bactérienne, une moyenne de 17% de la concentration plasmatique du médicament se diffuse dans le liquide céphalo-rachidien, ce qui est environ 4 fois plus qu'avec une méningite aseptique. 24 heures après l'administration intraveineuse de ceftriaxone à une dose de 50 à 100 mg / kg de poids corporel, la concentration dans le liquide céphalo-rachidien dépasse 1,4 mg / l. Chez les patients adultes atteints de méningite 2 à 24 heures après une dose de 50 mg / kg de poids corporel, la concentration de ceftriaxone dans le liquide céphalorachidien dépasse de beaucoup les concentrations inhibitrices minimales des agents causant la méningite les plus courants.
Traitements contre les infections causées par des microorganismes sensibles:
- borréliose de Lyme disséminée (stades précoces et avancés de la maladie);
- infections des organes abdominaux (péritonite, infections des voies biliaires et du tractus gastro-intestinal);
- infections des os et des articulations;
- infections de la peau et des tissus mous;
- infections chez les patients dont l'immunité est affaiblie;
- infections des organes pelviens;
- infections des reins et des voies urinaires;
- infections des voies respiratoires (notamment pneumonie);
- infections génitales, y compris la gonorrhée.
Prévention des infections dans la période postopératoire.
- hypersensibilité à la ceftriaxone et à d’autres céphalosporines, pénicillines, carbapénèmes.
Avec prudence, le médicament est prescrit pour NUC, pour les violations du foie et des reins, pour l'entérite et la colite, associés à l'utilisation de médicaments antibactériens; prématurés et les nouveau-nés atteints d'hyperbilirubinémie.
Le médicament est administré dans / m ou / in.
Les adultes et les enfants de plus de 12 ans doivent prendre 1-2 g 1 fois par jour (toutes les 24 heures). Dans les cas graves ou avec des infections, dont les agents pathogènes n’ont qu’une sensibilité modérée à la ceftriaxone, la dose quotidienne peut être augmentée à 4 g.
Un nouveau-né (jusqu'à 2 semaines) est prescrit à raison de 20 à 50 mg / kg de poids corporel 1 fois / jour. La dose quotidienne ne doit pas dépasser 50 mg / kg de poids corporel. Lors de la détermination de la dose, ne faites pas de distinction entre les bébés prématurés et à terme.
Les nourrissons et les jeunes enfants (âgés de 15 jours à 12 ans) sont prescrits à raison de 20 à 80 mg / kg de poids corporel 1 fois / jour.
Les enfants pesant plus de 50 kg se voient prescrire des doses pour adultes.
Des doses de 50 mg / kg ou plus pour l'administration par voie intraveineuse doivent être administrées goutte à goutte pendant au moins 30 minutes.
Les patients âgés doivent recevoir la dose habituelle, destinée aux adultes, sans ajustement pour l'âge.
La durée du traitement dépend de l'évolution de la maladie. L'administration de ceftriaxone doit être poursuivie chez les patients pendant au moins 48 à 72 heures après la normalisation de la température et la confirmation de l'éradication de l'agent pathogène.
En cas de méningite bactérienne chez les nourrissons et les jeunes enfants, le traitement commence par une dose de 100 mg / kg (mais pas plus de 4 g) 1 fois / jour. Après avoir identifié le pathogène et déterminé sa sensibilité, la dose peut être réduite en conséquence.
Avec la méningite à méningocoque, les meilleurs résultats ont été obtenus avec une durée de traitement de 4 jours, avec une méningite causée par Haemophilus influenzae, 6 jours, Streptococcus pneumoniae, 7 jours.
Dans la borréliose de Lyme: on prescrit 50 mg / kg aux adultes et aux enfants de plus de 12 ans une fois par jour pendant 14 jours; dose quotidienne maximale - 2 g.
En cas de gonorrhée (causée par des souches formant et ne formant pas de pénicillinase) - une fois par jour à la dose de 250 mg.
Afin de prévenir les infections postopératoires, en fonction du degré de risque infectieux, le médicament est administré à une dose de 1-2 g une fois, pendant 30 à 90 minutes avant l'opération.
Lors des opérations sur le côlon et le rectum, l'administration simultanée (mais séparée) de ceftriaxone et de l'un des 5-nitroimidazoles, par exemple l'ornidazole, est efficace.
Ceftriaxone (Ceftriaxone)
Ingrédient actif:
Le contenu
Groupe pharmacologique
Classification nosologique (CIM-10)
La composition
Action pharmacologique
Posologie et administration
Adultes et pour les enfants de plus de 12 ans. La dose quotidienne moyenne est de 1-2 g de ceftriaxone une fois par jour ou de 0,5-1 g toutes les 12 heures.
Dans les cas graves ou dans les cas d'infections causées par des agents pathogènes modérément sensibles, la dose quotidienne peut être augmentée à 4 g.
Nouveau-nés Avec un seul dosage quotidien, le schéma suivant est recommandé: pour les nouveau-nés (âgés de moins de 2 semaines): 20 à 50 mg / kg / jour (il n'est pas recommandé de dépasser la dose de 50 mg / kg en raison du système enzymatique immature du nouveau-né).
Seins enfants et enfants jusqu'à 12 ans. La dose quotidienne est de 20 à 75 mg / kg. Chez les enfants pesant au moins 50 kg, suivez la posologie pour les adultes. Une dose de plus de 50 mg / kg doit être administrée par perfusion intraveineuse pendant au moins 30 minutes.
La durée du traitement dépend de l'évolution de la maladie.
La méningite En cas de méningite bactérienne chez les nouveau-nés et les enfants, la dose initiale est de 100 mg / kg une fois par jour (maximum 4 g). Dès que l'agent pathogène a été isolé et que sa sensibilité a été déterminée, la dose doit être réduite en conséquence.
Les meilleurs résultats ont été obtenus avec les périodes de traitement suivantes:
Ceftriaxone: mode d'emploi
La composition
Description
Indications d'utilisation
Infections bactériennes causées par des micro-organismes sensibles: infections des organes abdominaux (péritonite, maladies inflammatoires du tractus gastro-intestinal, des voies biliaires, y compris cholangite, empyème de la vésicule biliaire), maladies des voies respiratoires supérieures et inférieures (y compris la pneumonie, abcès du poumon, empyème pleural), infections des os, des articulations, de la peau et des tissus mous, zone uro-génitale (y compris gonorrhée, pyélonéphrite), méningite et endocardite bactériennes, sepsis, plaies et brûlures infectées, chancre et syphilis, maladie de Lyme ( bore fièvre typhoïde, salmonellose et salmonelle.
Prévention des infections postopératoires.
Maladies infectieuses chez les personnes immunodéprimées.
Contre-indications
Hypersensibilité (y compris aux autres céphalosporines, pénicillines, carbapénèmes), hyperbilirubinémie chez les nouveau-nés, les nouveau-nés auxquels l'administration intraveineuse de solutions contenant du calcium est présentée.
Bébés prématurés, insuffisance rénale et / ou hépatique, colite ulcéreuse, entérite ou colite associée à l’utilisation de médicaments antibactériens, grossesse, allaitement.
Posologie et administration
Entrez par voie intraveineuse (iv) et intramusculaire (v / m). Pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans, la dose quotidienne initiale est (en fonction du type et de la gravité de l’infection) de 1 à 2 g une fois par jour ou de 0,5 à 1,0 g toutes les 12 heures (2 fois par jour). doit dépasser 4 g.
Gonorrhée sans complication - une fois par voie intramusculaire, 0,25 g.
Pour la prévention des complications postopératoires - une fois, 1 à 2 g (selon le degré de danger d'infection) pendant 30 à 90 minutes avant l'opération. Pour les opérations sur le côlon et le rectum, l'administration d'un médicament appartenant au groupe des 5-nitroimidazoles est recommandée.
Avec une otite moyenne - par voie intramusculaire, une fois, 50 mg / kg, pas plus de 1 g.
Pour les nouveau-nés (jusqu'à 2 semaines) - 20 à 50 mg / kg / jour. Pour les nourrissons et les enfants jusqu'à 12 ans, la dose quotidienne est de 20 à 80 mg / kg. Chez les enfants de 50 kg et plus, appliquez les doses aux adultes.
Méningite bactérienne chez les nourrissons et les jeunes enfants - 100 mg / kg (mais pas plus de 4 g) 1 fois par jour. La durée du traitement dépend de l'agent pathogène et peut aller de 4 jours pour Neisseria meningitidis à 10-14 jours pour les souches sensibles d'Enterobacteriaceae.
Enfants atteints d'infections de la peau et des tissus mous - à une dose quotidienne de 50 à 75 mg / kg une fois par jour ou de 25 à 37,5 mg / kg toutes les 12 heures, sans dépasser 2 g / jour. Dans les infections graves d’autres localisations - 25 à 37,5 mg / kg toutes les 12 heures, pas plus de 2 g / jour.
Les patients présentant un ajustement posologique de l'insuffisance rénale chronique ne sont requis que lorsque le CC est inférieur à 10 ml / min. Dans ce cas, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 2 g.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale-hépatique, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 2 g sans déterminer la concentration du médicament dans le plasma sanguin.
Le traitement par la ceftriaxone doit être poursuivi pendant au moins 2 jours après la disparition des symptômes et des signes d'infection. La durée du traitement est généralement de 4 à 14 jours. avec des infections compliquées, une administration plus longue peut être nécessaire. Le traitement pour les infections causées par Streptococcus pyogenes devrait durer au moins 10 jours.
Règles pour la préparation et l'introduction de solutions: vous devez utiliser uniquement des solutions fraîchement préparées. Pour l'administration intramusculaire, on dissout 0,5 g du médicament dans 2 ml et 1 g dans 3,5 ml d'une solution de lidocaïne à 1%. Il est recommandé de ne pas introduire plus de 1 g dans une fesse.
Pour une injection intraveineuse, on dissout 0,25 ou 0,5 g dans 5 ml et 1 g à 10 ml d’eau pour préparations injectables. Entrez dans / dans lentement (2 - 4 min).
Pour une perfusion iv, dissolvez 2 g dans 40 ml d'une solution ne contenant pas de calcium (solution de chlorure de sodium à 0,9%, solution de glucose à 5-10%). Des doses de 50 mg / kg et plus doivent être administrées par voie intraveineuse dans les 30 minutes.
Effets secondaires
Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, fièvre ou frissons.
Réactions locales: douleur au site d'injection.
Du système nerveux: maux de tête, vertiges.
A partir du système urinaire: oligurie.
Au niveau du système digestif: nausée, vomissements, trouble du goût, flatulences, stomatite, glossite, diarrhée, entérocolite pseudo-membraneuse; pseudo-cholélithiase de la vésicule biliaire (syndrome de "boue"), candidose et autres surinfections.
Du côté des organes hématogènes: anémie (y compris hémolytique), leucopénie, leucocytose, lymphopénie, neutropénie, granulocytopénie, thrombocytopénie, thrombocytose, basophilie, hématurie; saignements nasaux.
Indicateurs de laboratoire: augmentation (diminution) du temps de prothrombine, augmentation de l’activité des transaminases hépatiques et de la phosphatase alcaline, hyperbilirubinémie, hypercréininémie, augmentation de la concentration en urée, glycosurie.
Autre: transpiration accrue, "marées" de sang.
Surdose
Interaction avec d'autres médicaments
Pharmaceutiquement incompatible avec l'amsacrine, la vancomycine, le fluconazole et les aminoglycosides.
Les antibiotiques bactériostatiques réduisent l'effet bactéricide de la ceftriaxone.
Un antagonisme in vitro entre le chloramphénicol et la ceftriaxone a été détecté.
L’utilisation simultanée d’anti-inflammatoires non stéroïdiens et d’autres inhibiteurs de l’agrégation plaquettaire augmente le risque de saignement.
Ceftricson peut réduire l'efficacité de la contraception hormonale. Pendant le traitement par la ceftriaxone et pendant un mois après le traitement, des méthodes de contraception non hormonales doivent également être utilisées.
Avec l'utilisation simultanée de ceftriaxone à fortes doses et de puissants diurétiques (par exemple, le furosémide), aucune insuffisance rénale n'a été observée.
Le probénécide n’a pas d’effet sur l’élimination de la ceftriaxone.
Pharmaceutiquement incompatible avec les solutions contenant d’autres antibiotiques.
Les solutions contenant du calcium (telles que les solutions de Ringer ou de Hartman) ne sont pas autorisées à diluer la ceftriaxone. Le résultat de l'interaction peut conduire à la formation de composés insolubles. Les solutions de ceftriaxone et de nutrition parentérale contenant du calcium ne doivent pas être mélangées ou administrées en même temps à des patients, quel que soit leur âge, y compris l'utilisation de systèmes différents pour une administration par voie intraveineuse.
Caractéristiques de l'application
En cas d’insuffisance rénale et hépatique, les patients sous hémodialyse doivent déterminer régulièrement la concentration plasmatique du médicament.
Avec un traitement à long terme, il est nécessaire de surveiller régulièrement l'image du sang périphérique, des indicateurs de l'état fonctionnel du foie et des reins.
Dans de rares cas d’échographie de la vésicule biliaire, il se produit des pertes de mémoire qui disparaissent après l’arrêt du traitement. Même si ce phénomène s'accompagne de douleur dans l'hypochondre droit, il est recommandé de poursuivre la prescription de l'antibiotique et de mener un traitement symptomatique.
L'utilisation d'éthanol après l'administration de ceftriaxone ne s'accompagne pas d'une réaction semblable à celle du disulfirame. La ceftriaxone ne contient pas de groupe N-méthylthio-tétrazole, ce qui pourrait provoquer une intolérance à l'éthanol, inhérente à certaines autres céphalosporines.
Lors du traitement de la ceftriaxone, des résultats faussement positifs du test de Coombs, des échantillons de galactosémie et de glucose urinaire peuvent être observés (la glucosurie doit être uniquement déterminée par la méthode enzymatique).
Les solutions fraîchement préparées de Ceftriaxone sont physiquement et chimiquement stables pendant 6 heures à température ambiante.
Les patients âgés et affaiblis peuvent nécessiter la nomination de vitamine K.
La solution de ceftriaxone et de calcium peut être administrée à des patients de tout groupe d'âge, enfants de plus de 28 jours, avec un intervalle d'au moins 48 heures, à condition que la ligne de perfusion du cathéter soit soigneusement rincée entre les doses avec une solution compatible.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
La ceftriaxone pénètre dans la barrière placentaire. Dans les études expérimentales sur l'animal, aucun effet tératogène ni embryotoxique de la ceftriaxone n'a été détecté, mais l'innocuité de la ceftriaxone chez la femme enceinte n'a pas été établie. La ceftriaxone ne peut être prescrite pendant la grossesse que sous des indications strictes.
À faible concentration, la ceftriaxone est excrétée dans le lait maternel. Des précautions doivent être prises lors de la prescription pendant l'allaitement (l'allaitement).
Influence sur la capacité de conduire et de travailler avec des mécanismes mobiles
La ceftriaxone peut provoquer des vertiges, il convient donc de prendre des précautions lors de la manipulation de véhicules et de machines en mouvement pendant le traitement.
Ceftriaxone: mode d'emploi
Avant d'acheter un antibiotique Ceftriaxone, vous devez lire attentivement le mode d'emploi, les méthodes d'utilisation et la posologie, ainsi que d'autres informations utiles sur le médicament Ceftriaxone. Sur le site "Encyclopedia of Diseases", vous trouverez toutes les informations nécessaires: instructions pour un bon usage, posologie recommandée, contre-indications, ainsi que des critiques de patients ayant déjà utilisé ce médicament.
Nom russe: Ceftriaxone
Nom de la substance latine Ceftriaxone: Ceftriaxonum (genre Ceftriaxoni)
Nom chimique: [6R- [6alf, 7beta (Z)]] - 7 - [[(2-amino-4-thiazolyl) (méthoxyimino) acétyl] amino] -8-oxo-3 - [[(1,2, 5,6-tétrahydro-2-méthyl-5,6-dioxo-1,2,4-triazin-3-yl) thio] méthyl] -5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-fr Acide -2-carboxylique (et sous forme de sel disodique)
Groupe pharmacologique de la substance ceftriaxone: céphalosporines
La ceftriaxone est un antibiotique de type céphalosporine de troisième génération à usage parentéral.
Le ceftriaxone sodique est une poudre cristalline de couleur blanche à orange jaunâtre, facilement soluble dans l’eau, modérément dans le méthanol et très faible dans l’éthanol. Le pH d'une solution aqueuse à 1% est d'environ 6,7. La couleur de la solution varie du jaune à l'ambre et dépend de la durée de stockage, de la concentration et du solvant utilisés. Poids moléculaire 661.61.
Forme de libération, composition et emballage
La poudre pour préparer la solution pour injection intraveineuse et intramusculaire est cristalline, presque blanche ou jaunâtre.
1 fl. Ceftriaxone (sous forme de sel de sodium) 1 g
Bouteilles en verre (1) - emballages en carton.
Ceftriaxone - Action pharmacologique
L'effet pharmacologique de la substance est bactéricide, antibactérien à large spectre.
Inhibe la transpeptidase, viole la biosynthèse de la paroi cellulaire de la bactérie mucopeptide. Il a un large spectre d’action, est stable en présence de la plupart des bêta-lactamases.
Actif dans le domaine de l'aérobic, Staphylococcus aureus, Streptococcus Neo, marché arabe, Netogazi, Neobru, Neobru, Neto, arabe (y compris l'ampicilline) et le bêta-lactame, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcesc plusieurs bactéries de Pseudomonas aeruginosa, microorganismes anaérobies - Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (la plupart des souches de Clostridium difficile), Peptostreptococcus spr., Peptococcus spp.
Il possède une activité in vitro sur la plupart des souches des micro-organismes suivants. Toutefois, ni l'innocuité ni l'efficacité de la ceftriaxone dans le traitement des maladies causées par ces micro-organismes n'ont été établies dans le cadre d'essais cliniques adéquats et bien contrôlés: (y compris Providencia rettgeri), Salmonella spp. (y compris Salmonella typhi), Shigella spp., microorganismes aérobies à Gram positif - Streptococcus agalactiae, microorganismes anaérobies - Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) mélaninogenicus.
Il peut agir sur les souches multirésistantes tolérantes aux pénicillines et aux céphalosporines de première génération et aux aminosides.
Après l’administration i / m, il est complètement absorbé, le Tmax est atteint en 2 à 3 heures.Avec une perfusion intraveineuse unique pendant 30 minutes, la concentration plasmatique de ceftriaxone à des doses de 0,5; 1 et 2 g représentent 82, 151 et 257 µg / ml. Cmax dans le plasma après une seule injection intramusculaire à des doses de 0,5 et 1 g - 38 et 76 μg / ml. L’accumulation après des injections répétées dans / dedans ou intramusculaires à des doses de 0,5 à 2 g avec des intervalles de 12 et 24 heures est de 15 à 36% par rapport à une injection unique. Se lie de manière réversible aux protéines plasmatiques: à une concentration inférieure à 25 µg / ml - 95%, à une concentration de 300 µg / ml - 85%. Il pénètre bien dans les organes, les fluides corporels (interstitiels, péritonéaux, synoviaux, lors d'inflammations cérébrales au niveau de la moelle épinière cérébrale), le tissu osseux. Le lait maternel contient une concentration sérique de 3 à 4% (plus avec i / m qu'avec avec / dans l'introduction). Avec des doses de 0,15 à 3 g chez des volontaires sains T1 / 2 - 5,8 à 8,7 heures; volume de distribution apparent - 5,78-13,5 l; Plasma Cl - 0,58-1,45 l / h; Cl rénal - 0,32-0,73 l / h. De 30 à 67% est excrété sous forme inchangée par les reins, le reste - avec la bile. Environ 50% est affiché dans les 48 heures.
Ceftriaxone - Indications
Il est utilisé pour traiter les infections causées par des microorganismes sensibles au principe actif, à savoir:
- borréliose de Lyme disséminée (stades précoces et avancés de la maladie);
- infections des organes abdominaux (péritonite, infections des voies biliaires et du tractus gastro-intestinal);
- infections des os et des articulations;
- infections de la peau et des tissus mous;
- infections chez les patients dont l'immunité est affaiblie;
- infections des organes pelviens;
- infections des reins et des voies urinaires;
- infections des voies respiratoires (notamment pneumonie);
- infections génitales, y compris la gonorrhée.
Prévention des infections dans la période postopératoire.
Ceftriaxone - Posologie
Le médicament est administré dans / m ou / in.
Les adultes et les enfants de plus de 12 ans doivent prendre 1-2 g 1 fois par jour (toutes les 24 heures). Dans les cas graves ou avec des infections, dont les agents pathogènes n’ont qu’une sensibilité modérée à la ceftriaxone, la dose quotidienne peut être augmentée à 4 g.
Un nouveau-né (jusqu'à 2 semaines) est prescrit à raison de 20 à 50 mg / kg de poids corporel 1 fois / jour. La dose quotidienne ne doit pas dépasser 50 mg / kg de poids corporel. Lors de la détermination de la dose, ne faites pas de distinction entre les bébés prématurés et à terme.
Les nourrissons et les jeunes enfants (âgés de 15 jours à 12 ans) sont prescrits à raison de 20 à 80 mg / kg de poids corporel 1 fois / jour.
Les enfants pesant plus de 50 kg se voient prescrire des doses pour adultes.
Des doses de 50 mg / kg ou plus pour l'administration par voie intraveineuse doivent être administrées goutte à goutte pendant au moins 30 minutes.
Les patients âgés doivent recevoir la dose habituelle, destinée aux adultes, sans ajustement pour l'âge.
La durée du traitement dépend de l'évolution de la maladie. L'administration de ceftriaxone doit être poursuivie chez les patients pendant au moins 48 à 72 heures après la normalisation de la température et la confirmation de l'éradication de l'agent pathogène.
En cas de méningite bactérienne chez les nourrissons et les jeunes enfants, le traitement commence par une dose de 100 mg / kg (mais pas plus de 4 g) 1 fois / jour. Après avoir identifié le pathogène et déterminé sa sensibilité, la dose peut être réduite en conséquence.
Avec la méningite à méningocoque, les meilleurs résultats ont été obtenus avec une durée de traitement de 4 jours, avec une méningite causée par Haemophilus influenzae, 6 jours, Streptococcus pneumoniae, 7 jours.
Dans la borréliose de Lyme: on prescrit 50 mg / kg aux adultes et aux enfants de plus de 12 ans une fois par jour pendant 14 jours; dose quotidienne maximale - 2 g.
En cas de gonorrhée (causée par des souches formant et ne formant pas de pénicillinase) - une fois par jour à la dose de 250 mg.
Afin de prévenir les infections postopératoires, en fonction du degré de risque infectieux, le médicament est administré à une dose de 1-2 g une fois, pendant 30 à 90 minutes avant l'opération.
Lors des opérations sur le côlon et le rectum, l'administration simultanée (mais séparée) de ceftriaxone et de l'un des 5-nitroimidazoles, par exemple l'ornidazole, est efficace.
Chez les patients insuffisants rénaux, il n'est pas nécessaire de réduire la dose si la fonction hépatique reste normale. En cas d'insuffisance rénale prématurée sévère avec assurance qualité
Malgré des antécédents détaillés, ce qui est la règle pour d’autres antibiotiques céphalosporines, nous ne pouvons pas exclure la possibilité de développer un choc anaphylactique, qui nécessite un traitement immédiat. L’épinéphrine est administrée en premier lieu, puis la GCS.
Des études in vitro ont montré que, comme d’autres antibiotiques céphalosporines, la ceftriaxone est capable de déplacer la bilirubine liée à l’albumine sérique. Par conséquent, chez les nouveau-nés présentant une hyperbilirubinémie et, en particulier chez les prématurés, l'utilisation de la ceftriaxone nécessite encore plus de prudence.
Les patients âgés et affaiblis peuvent nécessiter la nomination de vitamine K.
La solution préparée doit être conservée à la température ambiante pendant 6 heures au plus ou dans un réfrigérateur à une température de 2 à 8 ° C pendant 24 heures au plus.
Quand dommages aux reins
Avec prudence prescrit pour le dysfonctionnement rénal.
En cas d’insuffisance rénale et hépatique sévère simultanée, les patients sous hémodialyse doivent déterminer régulièrement la concentration plasmatique de ce médicament.
Avec un traitement à long terme, il est nécessaire de surveiller régulièrement les indicateurs de l'état fonctionnel des reins.
Avec une fonction hépatique anormale
En cas d’insuffisance rénale et hépatique sévère simultanée, les patients sous hémodialyse doivent déterminer régulièrement la concentration plasmatique de ce médicament.
Avec un traitement à long terme, il est nécessaire de surveiller régulièrement les indicateurs de l'état fonctionnel du foie.
Dans de rares cas avec une échographie de la vésicule biliaire, il y a des pannes qui disparaissent après l'arrêt du traitement (même si ce phénomène s'accompagne de douleur dans l'hypochondre droit, il est recommandé de poursuivre la prescription de l'antibiotique et de procéder au traitement symptomatique).
Ceftriaxone - Précautions
Une combinaison d'insuffisance rénale et hépatique nécessite un ajustement de la dose et une surveillance de la concentration plasmatique (les concentrations sanguines doivent être surveillées périodiquement et avec une insuffisance isolée de la fonction hépatique ou rénale).
Chez les patients présentant une hypersensibilité aux pénicillines, des réactions croisées allergiques aux antibiotiques céphalosporines sont possibles.
En cas de rendez-vous prolongé, il est nécessaire d'effectuer un test sanguin cytologique. Il convient de garder à l’esprit le développement possible d’une dysbiose, d’une surinfection.
Il est utilisé avec prudence chez les nouveau-nés présentant une hyperbilirubinémie, chez les prématurés et chez les patients prédisposés aux réactions allergiques.
Les patients dont la synthèse est altérée ou dont les réserves de vitamine K sont réduites (par exemple, maladie hépatique chronique, malnutrition) doivent déterminer le PT. En cas d'allongement du VP avant ou pendant le traitement, il est nécessaire de prescrire de la vitamine K.
Des modifications de la vésicule biliaire détectées par échographie ont été rapportées chez des patients traités par la ceftriaxone (les modifications sont transitoires et disparaissent après l'arrêt du traitement). Certains de ces patients présentaient également des symptômes de la maladie de la vésicule biliaire. En cas de signes de maladie de la vésicule biliaire et / ou d'anomalies échographiques, le traitement par la ceftriaxone doit être interrompu.
Noms commerciaux des médicaments dont l'ingrédient actif est la ceftriaxone
Comment diluer la ceftriaxone pour une administration intramusculaire et intraveineuse, instructions d'utilisation de l'antibiotique
Pour obtenir le maximum d'effet thérapeutique dans le processus de traitement antimicrobien d'un large éventail de pathologies infectieuses, vous devez savoir exactement comment reproduire la ceftriaxone, un antibiotique de la troisième génération de céphalosporines, qui présente une activité chimiothérapeutique élevée. Le médicament est capable de détruire de nombreux types de micro-organismes pyogènes, en montrant une résistance accrue aux enzymes spéciales - les lactamases, qui produisent des bactéries nocives pour affaiblir l'efficacité de l'antibiotique.
La composition du médicament
L'outil est produit sous la forme d'une poudre blanche contenant une substance thérapeutique - la ceftriaxone sodique. La poudre est utilisée pour obtenir une solution médicamenteuse utilisée pour les perfusions intraveineuses et par injection intraveineuses dans le muscle.
Les médicaments sont livrés aux pharmacies dans des flacons en verre transparent et hermétique contenant 500 à 1 000 mg de principe actif.
Propriétés pharmacologiques et indications d'utilisation
Propriétés médicinales
La ceftriaxone a un puissant effet antimicrobien: détruit les microorganismes nuisibles, détruisant leur membrane cellulaire. Le médicament est capable de supprimer de nombreux types de bactéries, y compris les formes aérobies et anaérobies, les espèces à Gram positif et négatif.
La substance thérapeutique est activement distribuée avec du sang et pénètre facilement dans tous les organes, y compris le tissu cérébral et osseux, et les liquides, notamment intra-articulaire, rachidien et pleural. Environ 4% de la quantité d'une substance thérapeutique dans le plasma sanguin se trouve dans le lait maternel.
La biodisponibilité, c'est-à-dire la quantité de sodium de la ceftriaxone atteignant le foyer anormal, est presque de 100%.
La concentration sanguine maximale est notée 90 à 120 minutes après l’injection intramusculaire et en perfusion intraveineuse à la fin de la procédure.
La substance thérapeutique peut rester longtemps dans le corps et conserver son effet antimicrobien pendant 24 heures ou plus.
La demi-vie du médicament (le temps de la perte de la moitié de l'activité pharmacologique) est de 6 à 8 heures et chez les patients âgés de 70 ans, elle est prolongée à 16 heures, chez les nourrissons d'un mois de vie à 6,5 jours, chez le nouveau-né à 8 jours.
Généralement (jusqu'à 60%), la ceftriaxone est éliminée avec l'urine, en partie avec la bile.
Avec une fonction rénale faible, l'élimination d'une substance thérapeutique est ralentie et, par conséquent, son accumulation dans les tissus est possible.
Lorsque prescrit
Avec cet antibiotique, les pathologies inflammatoires causées par des agents microbiens qui répondent à l'activité antibactérienne de la ceftriaxone sont traitées.
Parmi eux se trouvent les infections:
- estomac, organes urinaires et biliaires, système reproducteur, intestin (pyélonéphrite, épididymite, cystite, cholangite, prostatite, péritonite, empyème de la vésicule biliaire, urétrite);
- poumons, bronches et organes ORL (pneumonie, otite purulente, bronchite, angor agranulocytaire, sinusite purulente, abcès pulmonaire, empyème pleural);
- peau, os, tissus sous-cutanés, articulations (ostéomyélite, streptoderma, brûlures et plaies touchées par la flore microbienne pathogène);
De plus, la ceftriaxone à effet thérapeutique prononcé traite:
- dommages bactériens des membranes du cerveau (méningite) et de la membrane interne du cœur (endocardite);
- pas compliqué d'infection gonococcique, syphilis; dysenterie, borréliose transmise par les tiques;
- septicémie lorsque des bactéries pyogènes et leurs poisons pénètrent dans le sang; pathologies septiques purulentes se présentant sous la forme de complications postopératoires;
- fièvre typhoïde, maladie intestinale aiguë due à la salmonelle;
- infections survenant dans un contexte d'immunité affaiblie.
Comment diluer la ceftriaxone pour une administration intraveineuse et intramusculaire
Administration intraveineuse
C'est important! Il est interdit d'utiliser la lidocaïne avec une perfusion intraveineuse de ceftriaxone. Avant de perfuser le médicament dans une veine, la poudre est diluée exclusivement avec de l’eau d’injection.
Infusion dans une veine avec une seringue
La perfusion intraveineuse de médicament avec une seringue se fait très lentement - en 2 à 4 minutes.
Pour injecter 1000 mg d'antibiotique dans une veine, on ajoute 10 ml d'eau stérile dans un flacon contenant 1 gramme de médicament.
Pour obtenir une dose de 250 ou 500 mg, la poudre du flacon de 0,5 g est diluée avec de l’eau pour injection dans un volume de 5 ml. 500 mg de la substance médicinale seront contenus dans le flacon plein, et dans la moitié du volume de la solution finale.
Infusion avec un compte-gouttes (infusion)
Des perfusions au goutte à goutte sont effectuées si le patient nécessite une posologie calculée à un taux égal à 50 mg (ou plus) de l'antibiotique par kilogramme de poids du patient.
C'est important! Ne dissolvez pas la ceftriaxone dans des liquides médicinaux contenant du calcium.
Lors du réglage du compte-gouttes, on dilue 2 grammes de médicament avec 40-50 ml de solution saline - 9% de NaCl ou 5-10% de dextrose (glucose).
La perfusion intraveineuse devrait durer au moins une demi-heure.
Injections intramusculaires
Comment dissoudre la poudre de ceftriaxone et quels solvants peut-on utiliser pour réduire la douleur pendant l'injection?
Afin de diluer l’antibiotique à la concentration souhaitée, de l’eau d’injection (généralement dans les hôpitaux) et des analgésiques sont utilisés. Mais les injections de Ceftriaxone, si le médicament est dilué avec de l’eau, sont assez douloureuses. Les médecins recommandent donc vivement de dissoudre le médicament avec une solution anesthésique de lidocaïne à 1%. Et l'eau stérile ne doit être utilisée que pour diluer l'anesthésique à une concentration de 2%.
Mais si le patient est allergique aux anesthésiques, en particulier à la lidocaïne, il sera nécessaire de diluer la poudre exclusivement avec de l'eau pour préparations injectables afin de prévenir une réaction anaphylactique aiguë.
Novocaïne est impraticable à utiliser pour la dilution de l'antibiotique, car cet anesthésique réduit l'activité thérapeutique de la ceftriaxone et plus souvent que la lidocaïne, provoque des allergies aiguës et un choc, et pire, soulage la douleur.
Comment diluer la ceftriaxone avec la lidocaïne 1%:
Si vous souhaitez entrer 500 mg, le médicament contenu dans le flacon contenant 0,5 g est dissous dans 2 ml de lidocaïne à 1% (1 ampoule). S'il n'y a qu'une bouteille avec une dose de 1 gramme, elle est diluée avec 4 ml d'anesthésique et exactement la moitié de la solution obtenue (2 ml) est aspirée dans la seringue.
Pour entrer une dose égale à 1 gramme, la poudre d'un flacon de 1 g est diluée avec 3,5 ml d'anesthésique. Vous ne pouvez pas prendre 3,5 et 4 ml, car il est plus pratique et encore moins douloureux. S'il y a 2 flacons d'une dose de 0,5 gramme, 2 ml d'anesthésique sont ajoutés à chacun d'eux, puis le volume total de 4 ml est prélevé dans chaque seringue.
C'est important! Il n'est pas permis d'entrer dans la fesse plus de 1 gramme de la préparation médicale dissoute.
Pour obtenir une dose de 250 mg de ceftriaxone (0,25 g), 500 mg de la poudre du flacon sont dilués dans 2 ml de lidocaïne et la moitié de la solution préparée (1 ml) est aspirée dans la seringue.
Dilution appropriée de la lidocaïne antibiotique à 2%
Si vous avez besoin d'une dose de 1 gramme et qu'il y a 2 bouteilles de 0,5 g, vous devez mélanger 2 ml d'eau et 2% de lidocaïne dans une seringue, puis introduisez dans chaque bouteille 2 ml de mélange anesthésique / eau. Après cela, composez dans la seringue une solution d'un et de deux flacons (seulement 4 ml) et faites une injection.
Pour minimiser la douleur:
- l'injection intramusculaire doit être faite très lentement;
- si possible, utilisez une solution médicamenteuse fraîchement préparée - cela réduira l’inconfort et donnera un effet thérapeutique maximal.
Si le volume préparé de la solution est suffisant pour 2 injections, il est permis de conserver la poudre diluée dans la pièce au maximum 6 et au réfrigérateur jusqu'à 20 à 24 heures. Mais une injection avec une solution stockée sera plus douloureuse qu'un médicament fraîchement préparé. Si la solution stockée a changé de couleur, l'injection est impossible car ce signe indique son instabilité.
Il est conseillé d'utiliser deux aiguilles pour une injection. A travers la première aiguille, injectez un anesthésique ou de l’eau dans le flacon et récupérez la solution obtenue. Ensuite, ils changent l'aiguille en une aiguille stérile et seulement après cela, ils font une injection.
Instructions pour l'utilisation d'antibiotiques
La durée du traitement antimicrobien est déterminée par le type de maladie infectieuse et la gravité du tableau clinique. Après avoir réduit la sévérité des manifestations douloureuses et de la température, les médecins recommandent de prolonger la réception des produits pharmaceutiques pendant au moins 3 jours.
Les adultes
Les patients âgés de 12 ans en moyenne reçoivent en moyenne 2 injections par jour (avec un intervalle de temps de 10 à 12 heures) de 0,5 à 1 gramme (c'est-à-dire par jour - de 1 à 2 g). En cas de maladie grave, la dose est augmentée à 4 grammes par jour.
Pour le traitement de l'infection gonococcique non compliquée chez l'adulte, 250 mg de ceftriaxone sont injectés une fois dans le muscle. Dans le traitement de l'otite moyenne purulente, une dose unique est de 50 mg par kilogramme de poids corporel (pas plus de 1 gramme).
Afin de prévenir les inflammations suppuratives postopératoires 30 à 120 minutes avant la chirurgie, le patient reçoit une perfusion intraveineuse de 1 à 2 g d'antibiotique pendant 20 à 30 minutes (avec une concentration moyenne d'antibiotiques de 10 à 40 mg dans 1 ml de solution saline pour perfusion).
Chez les enfants à partir de 12 ans, la dose quotidienne est calculée sur la base de la norme de 20 à 75 mg par kilogramme de poids de l'enfant. La posologie résultante est divisée en 2 injections espacées de 12 heures.
Par exemple, un enfant de 2 ans pesant 16 kg par jour aura besoin d'au moins 20 x 16 = 320 mg du médicament, un maximum de 75 x 16 = 1 200 mg. Les processus infectieux sévères nécessitent un taux maximal de 75 mg par kg et par jour, mais même dans ce cas, la plus grande quantité d'antibiotique qu'un jeune patient peut recevoir par jour est limitée à 2 grammes.
En cas de lésions infectieuses de la peau et des tissus sous-cutanés, le traitement par la ceftriaxone est réalisé selon le schéma suivant: un enfant reçoit soit 1 injection par dose estimée de 50 à 75 mg par kilogramme, soit 2 injections (après 12 heures), en introduisant une dose égale à 25 à 37,5 mg par kg
Les nouveau-nés, y compris les prématurés à partir de 2 semaines, se voient prescrire un médicament, en fonction de la dose journalière prévue pour le nourrisson selon le schéma: 20 à 50 mg par kg de poids du bébé.
Si la méningite bactérienne est diagnostiquée chez un bébé, il reçoit une injection une fois par jour à raison de 100 mg par kg de poids. La durée du traitement dépend du type d'agent pathogène et peut varier de 4 à 5 jours (lorsqu'un méningocoque est détecté) à 2 semaines si des entérobactéries sont détectées.
Lorsque le poids d'un jeune patient atteint 50 kg (même s'il a moins de 12 ans), le médicament est prescrit à des doses pour adultes.
Caractéristiques:
- Les patients présentant une insuffisance rénale au cours d'une fonction hépatique normale ne sont pas tenus de réduire la dose de l'antibiotique. Mais avec une forme grave d'insuffisance rénale (CC inférieur à 10 ml / min), la quantité quotidienne de médicament est limitée à 2 grammes. Si l'hémodialyse est effectuée chez le patient, la posologie peut ne pas être ajustée.
- Les patients atteints de pathologie hépatique sur le fond du fonctionnement normal des reins, la dose d'injection du médicament n'est pas non plus nécessaire pour réduire.
- Lorsque, simultanément, survient un trouble grave des fonctions des reins et du foie, il est nécessaire de contrôler périodiquement le taux de ceftriaxone dans le sérum sanguin.
Contre-indications, effets secondaires et surdosage
L'antibiotique ceftriaxone n'est pas autorisé à prescrire:
- avec de graves allergies à la ceftriaxone, à d’autres céphalosporines, à des pénicillines, à des carbopénèmes;
- patientes jusqu'à 12-13 semaines de gestation;
- aux mères allaitantes (au moment de la thérapie, le bébé est transféré à l'allaitement);
- les nouveau-nés recevant des solutions intraveineuses de solutions contenant du calcium, dans le contexte d’un taux anormalement élevé de bilirubine dans le sang;
- patients présentant une insuffisance rénale et hépatique sévère au même moment (strictement selon les indications).
Avec prudence, le médicament utilisé dans le traitement de:
- prématurés, nouveau-nés présentant un taux élevé de bilirubine dans le sang, patients souffrant d’allergies médicamenteuses ou alimentaires,
- patientes enceintes après 12 semaines de gestation;
- les patients atteints de colite ulcéreuse, provoquée par un traitement antibactérien antérieur;
- personnes âgées et faibles.
La plupart des patients tolèrent bien le traitement par Ceftriaxone.
Dans certains cas, il est possible:
- l'apparition d'éruptions cutanées, d'ampoules, de frissons, d'œdème des paupières, de la langue, des lèvres, du larynx (en cas de non-respect des contre-indications pour les patients allergiques);
- nausées, vomissements, selles molles, altération du goût, flatulences;
- "Muguet" (candidose) des muqueuses de la bouche, de la langue, des organes génitaux;
- inflammation des muqueuses de la bouche et de la langue (stomatite, glossite);
- maux de tête, transpiration, chaleur sur le visage;
- ictère cholestatique, hépatite, colite pseudomembraneuse;
- phlébite (inflammation du vaisseau), douleur au site d'injection;
- débit urinaire réduit (oligurie), pyélonéphrite non infectieuse;
- douleur aiguë dans la région sous-costale droite due à la pseudo-cholélithiase de la vésicule biliaire;
- l'anémie.
Avec un traitement à long terme avec des doses élevées, les valeurs de laboratoire pour le sang peuvent être modifiées:
- augmentation ou diminution du nombre de globules blancs;
- augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, des phosphatases alcalines, de la créatinine;
- très rarement - une modification de la coagulation du sang, comprenant à la fois une réduction du nombre de plaquettes (hypoprothrombinémie) et l'apparition de sang dans l'urine et des saignements nasaux, ainsi qu'un taux anormalement élevé de plaquettes (thrombocytose) avec un risque de thrombose.
Dans l'urine - une teneur élevée en urée, sucre (glycosurie).
La prise de fortes doses d'antibiotiques pendant 3 à 4 semaines peut provoquer des signes de surdosage, qui se manifestent par l'apparition ou l'intensification de ces réactions indésirables. Dans ce cas, il est nécessaire d'annuler le médicament et la nomination de produits pharmaceutiques qui éliminent les signes négatifs apparus. Les méthodes de nettoyage du sang, y compris la dialyse hémo et péritonéale, avec surdosage ne donnent pas de résultat positif.
Utilisation concomitante avec d'autres produits pharmaceutiques.
Il est interdit de mélanger la ceftriaxone à d'autres types de médicaments antibiotiques dans une seringue ou un flacon pour perfusion intraveineuse au goutte à goutte.
Instructions d’injection intraveineuse de ceftriaxone
Numéro d'enregistrement
Nom commercial du médicament: Ceftriaxone
Dénomination commune internationale:
Nom chimique: acide] -7-amino] -8-oxo-3-méthyl] -5-thia-1-azabicyclo-oct-2-ène-2-carboxylique (sous la forme du sel disodique).
Composition:
Un flacon contient 1,0 g de sel de sodium de ceftriaxone.
Description:
Poudre cristalline presque blanche ou jaunâtre.
Groupe pharmacothérapeutique:
Code ATX.
Propriétés pharmacologiques
La ceftriaxone est un antibiotique de la famille des céphalosporines de troisième génération à usage parentéral. Il a un effet bactéricide, inhibe la synthèse de la membrane cellulaire et inhibe in vitro la croissance de la plupart des microorganismes à Gram positif et à Gram négatif. La ceftriaxone est résistante aux enzymes bêta-lactamases (à la fois la pénicillinase et la céphalosporinase, produites par la plupart des bactéries Gram-positives et Gram-négatives). In vitro et en pratique clinique, la ceftriaxone est généralement efficace contre les microorganismes suivants:
Gram positif:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Remarque: Staphylococcus spp., Résistant à la méthicilline, résistant aux céphalosporines, y compris la ceftriaxone. La plupart des souches d'entérocoques (par exemple, Streptococcus faecalis) sont également résistantes à la ceftriaxone.
Gram négatif:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (certaines souches sont résistantes), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (y compris Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa; (y compris S. typhi), Serratia spp. (y compris S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (y compris V. cholerae), Yersinia spp. (y compris Y. enterocolitica)
Remarque: de nombreuses souches des micro-organismes énumérés qui, en présence d'autres antibiotiques, telles que les pénicillines, les céphalosporines de première génération et les aminosides, prolifèrent de manière constante, sont sensibles à la ceftriaxone. Treponema pallidum est sensible à la ceftriaxone lors d'études in vitro et chez l'animal. Selon les données cliniques concernant la syphilis primaire et secondaire, la ceftriaxone a montré une bonne efficacité.
Pathogènes anaérobies:
Bacteroides spp. (y compris certaines souches de B. fragilis), Clostridium spp. (y compris l'IC. difficile), Fusobacterium spp. (sauf F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Note: Certaines souches de nombreuses Bacteroides spp. (par exemple, B. fragilis), produisant de la bêta-lactamase, résistante à la ceftriaxone. Pour déterminer la sensibilité des micro-organismes, il est nécessaire d'utiliser des disques contenant de la ceftriaxone, car il a été démontré que certaines souches de pathogènes peuvent être résistantes aux céphalosporines classiques in vitro.
Pharmacocinétique:
Lorsqu'elle est administrée par voie parentérale, la ceftriaxone pénètre bien dans les tissus et les fluides corporels. Chez les adultes en bonne santé, la ceftriaxone se caractérise par une longue demi-vie d’environ 8 heures. Les zones sous la courbe de concentration - temps dans le sérum avec administration intraveineuse et intramusculaire coïncident. Cela signifie que la biodisponibilité de la ceftriaxone administrée par voie intramusculaire est de 100%. Lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse, la ceftriaxone diffuse rapidement dans le liquide interstitiel, où elle maintient son action bactéricide contre les agents pathogènes qui y sont sensibles pendant 24 heures.
La demi-vie chez l'adulte en bonne santé est d'environ 8 heures. Chez les nouveau-nés de moins de 8 jours et chez les personnes âgées de plus de 75 ans, la demi-vie moyenne est environ deux fois plus longue. Chez l'adulte, 50 à 60% de la ceftriaxone est excrétée sous forme inchangée avec l'urine et 40 à 50% est également excrétée sous forme inchangée avec la bile. Sous l'influence de la flore intestinale, la ceftriaxone est convertie en un métabolite inactif. Chez le nouveau-né, environ 70% de la dose administrée est excrétée par les reins. En cas d'insuffisance rénale ou de maladie du foie chez l'adulte, la pharmacocinétique de la ceftriaxone ne change presque pas, l'élimination à mi-temps est légèrement prolongée. Si la fonction rénale est altérée, l'excrétion avec la bile augmente et s'il existe une pathologie hépatique, l'excrétion de la ceftriaxone par les reins est renforcée.
La ceftriaxone se lie de manière réversible à l'albumine et cette liaison est inversement proportionnelle à la concentration: par exemple, lorsque la concentration sérique du médicament est inférieure à 100 mg / l, la liaison de la ceftriaxone aux protéines est de 95% et à une concentration de 300 mg / l - seulement 85%. En raison de la faible teneur en albumine dans le liquide interstitiel, la concentration de ceftriaxone dans celui-ci est plus élevée que dans le sérum sanguin.
Infiltration du liquide céphalo-rachidien: chez les nourrissons et les enfants présentant une inflammation des méninges, la ceftriaxone pénètre dans le liquide céphalo-rachidien et, dans le cas de la méningite bactérienne, une moyenne de 17% de la concentration du médicament dans le sérum sanguin se diffuse dans le liquide céphalo-rachidien, soit environ 4 fois plus que dans la méningite aseptique. 24 heures après l'administration intraveineuse de ceftriaxone à une dose de 50 à 100 mg / kg de poids corporel, la concentration dans le liquide céphalorachidien dépasse 1,4 mg / l. Chez les patients adultes atteints de méningite, 2 à 25 heures après l'administration de ceftriaxone à une dose de 50 mg / kg de poids corporel, la concentration de ceftriaxone était plusieurs fois supérieure à la dose dépressive minimale nécessaire pour supprimer les agents pathogènes responsables le plus souvent de la méningite.
Indications d'utilisation:
Infections causées par des agents pathogènes sensibles à la ceftriaxone: sepsis, méningite, infections de la cavité abdominale (péritonite, maladies inflammatoires du tube digestif, des voies biliaires), infections des os, des articulations, des tissus conjonctifs, de la peau, infections chez les patients à fonction immunitaire réduite, infections du rein infections des voies urinaires, infections respiratoires, en particulier la pneumonie, infections de l’oreille, du nez et de la gorge, infections des organes génitaux, y compris la blennorragie. Prévention des infections dans la période postopératoire.
Posologie et administration:
Pour les adultes et pour les enfants de plus de 12 ans:
La dose quotidienne moyenne est de 1-2 g de ceftriaxone une fois par jour (après 24 heures). Dans les cas graves ou dans les cas d'infections causées par des agents pathogènes modérément sensibles, une dose quotidienne unique peut être augmentée à 4 g.
Pour les nouveau-nés, les nourrissons et les enfants jusqu'à 12 ans:
Avec un seul dosage quotidien, le schéma suivant est recommandé:
Pour les nouveau-nés (âgés de moins de deux semaines):
20 à 50 mg / kg de poids corporel par jour (la dose de 50 mg / kg de poids corporel n’est pas autorisée en raison du système enzymatique immature du nouveau-né).
Pour les bébés et les enfants jusqu'à 12 ans:
la dose quotidienne est de 20 à 75 mg / kg de poids corporel. Chez les enfants pesant au moins 50 kg, suivez la posologie pour les adultes. Une dose de plus de 50 mg / kg de poids corporel doit être administrée par perfusion intraveineuse pendant au moins 30 minutes.
dépend de l'évolution de la maladie.
Des expériences ont démontré qu'il existe une synergie entre la ceftriaxone et les aminosides sur les effets sur de nombreuses bactéries à Gram négatif. Bien qu'il soit impossible de prédire à l'avance l'effet potentialisé de telles combinaisons, dans les cas d'infections sévères mettant la vie en danger (par exemple, causées par Pseudomonas aeruginosa), leur objectif commun est justifié.
En raison de l'incompatibilité physique de la ceftriaxone et des aminosides, il est nécessaire de les prescrire séparément aux doses recommandées!
En cas de méningite bactérienne chez les nouveau-nés et les enfants, la dose initiale est de 100 mg / kg de poids corporel une fois par jour (maximum 4 g). Dès qu'il est possible d'isoler l'agent pathogène et de déterminer sa sensibilité, la dose doit être réduite en conséquence. Les meilleurs résultats ont été obtenus avec les périodes de traitement suivantes: