Groupe pharmacologique - Céphalosporines

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Description

Céphalosporines - antibiotiques, dont la structure chimique est l'acide 7-aminocephalosporique. Les principales caractéristiques des céphalosporines sont un large spectre d'action, une activité bactéricide élevée, une résistance relativement importante aux bêta-lactamases par rapport aux pénicillines.

Les céphalosporines des générations I, II, III et IV se distinguent par le spectre d'activité antimicrobienne et la sensibilité à la bêta-lactamase. Les céphalosporines de première génération (spectre étroit) comprennent la céfazoline, la céphalothine, la céphalexine, etc. Céphalosporines de la génération II (elles agissent sur les bactéries à Gram positif et certaines bactéries à Gram négatif) - céfuroxime, céfotiam, céfaclor, etc.; Céphalosporines de la génération III (gamme étendue) - céfixime, céfotaxime, ceftriaxone, ceftazidime, céfopérazone, ceftibuten, etc. Génération IV - cefepime, cefpirim.

Toutes les céphalosporines possèdent une activité chimiothérapeutique élevée. La principale caractéristique des céphalosporines de première génération est leur activité antistaphylococcique élevée, y compris contre les souches résistantes à la benzylpénicilline formant des pénicillines (formant des bêta-lactamases) pour tous les types de streptocoques (à l'exception des entérocoques) et les gonocoques. Les céphalosporines de génération II ont également une activité antistaphylococcique élevée, notamment vis-à-vis des souches résistantes à la pénicilline. Ils sont très actifs contre Escherichia, Klebsiella, Proteus. Les céphalosporines de la génération III ont un spectre d'action plus large que les céphalosporines des générations I et II et une plus grande activité contre les bactéries à Gram négatif. Les céphalosporines de la génération IV présentent des différences particulières. Comme les céphalosporines des générations II et III, elles sont résistantes aux plasmides bêta-lactamases des bactéries gram-négatives, mais en outre, elles sont résistantes aux bêta-lactamases chromosomiques et, contrairement aux autres céphalosporines, sont très actives vis-à-vis de toutes les bactéries anaérobies, ainsi que des bactéroïdes. En ce qui concerne les microorganismes à Gram positif, ils sont un peu moins actifs que les céphalosporines de première génération et n'excèdent pas l'action des céphalosporines de troisième génération sur les microorganismes à Gram négatif, mais ils sont résistants aux bêta-lactamases et très efficaces contre les anaérobies.

Les céphalosporines ont des propriétés bactéricides et provoquent une lyse cellulaire. Le mécanisme de cet effet est associé à des lésions de la membrane cellulaire des bactéries en division, dues à l'inhibition spécifique de ses enzymes.

Un certain nombre de médicaments combinés contenant des pénicillines et des céphalosporines en association avec des inhibiteurs de la bêta-lactamase (acide clavulanique, sulbactam, tazobactam) ont été créés.

Nom des médicaments céphalosporines

Les céphalosporines ont un effet bactéricide, associé à une altération de la formation de la paroi cellulaire bactérienne (voir «Groupe de la pénicilline»).

Spectre d'activité

Dans la série des générations I à III, les céphalosporines se caractérisent par une tendance à l'élargissement du spectre d'action et à l'augmentation du niveau d'activité antimicrobienne contre les bactéries à Gram négatif avec une certaine diminution de l'activité contre les microorganismes à Gram positif.

Toutes les céphalosporines ont en commun l’absence d’activité significative contre les entérocoques, les SARM et L.monocytogenes. Système nerveux central, moins sensible aux céphalosporines que S. aureus.

Céphalosporines de 1ère génération

Caractérisés par un spectre antimicrobien similaire, les médicaments destinés à une administration orale (céfalexine, céfadroxil) sont légèrement inférieurs à ceux administrés par voie parentérale (céfazoline).

Les antibiotiques sont actifs contre Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) et Staphylococcus spp. Sensibles à la méthicilline Du point de vue de leur activité anti-pneumococcique, les céphalosporines de la première génération sont inférieures aux aminopénicillines et à la plupart des céphalosporines ultérieures. Le manque d'activité contre les entérocoques et la listeria est une caractéristique cliniquement importante.

Malgré le fait que les céphalosporines de première génération résistent à l'action de la β-lactamase staphylococcique, certaines souches hyper-productrices de ces enzymes peuvent présenter une résistance modérée à celles-ci. Les pneumocoques montrent une PR complète aux céphalosporines et aux pénicillines de première génération.

Les céphalosporines de la génération I ont un spectre d'activité étroit et un niveau d'activité faible contre les bactéries gram-négatives. Ils sont efficaces contre Neisseria spp. Toutefois, la portée clinique de ce fait est limitée. L'activité contre H.influenzae et M. Catarrhalis est cliniquement non significative. L'activité naturelle contre M. сatarrhalis est assez élevée, mais ils sont sensibles à l'hydrolyse des β-lactamases, qui produisent presque 100% des souches. Parmi les membres de la famille des E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., Sensibles à Enterobacteriaceae et P.mirabilis, tandis que l'activité contre Salmonella et Shigella n'a pas de signification clinique. Parmi les souches de E. coli et de P.mirabilis, provoquant des infections acquises au sein de la communauté et surtout nosocomiales, la résistance acquise est largement répandue en raison de la production de spectres d'action élargis et étendus de la β-lactamase.

Les autres entérobactéries, Pseudomonas spp. et résistant aux bactéries non-fermentantes.

Un certain nombre d'anaérobies sont sensibles, B.fragilis et les micro-organismes apparentés sont résistants.

Céphalosporines de 2e génération

Il existe certaines différences entre les deux principaux représentants de cette génération - le céfuroxime et le céfaclor. Avec un spectre antimicrobien similaire, le céfuroxime est plus actif contre Streptococcus spp. et Staphylococcus spp. Les deux médicaments sont inactifs contre les entérocoques, le SARM et la Listeria.

Les pneumocoques présentent des céphalosporines et des pénicillines de 2e génération.

Le champ d'action de la génération des céphalosporines II sur les microorganismes à gram négatif est plus étendu que chez les représentants de la première génération. Les deux médicaments sont actifs contre Neisseria spp. Cependant, seule l’activité du céfuroxime contre les gonocoques revêt une importance clinique. Le céfuroxime est plus actif contre M. catarrhalis et Haemophilus spp. En raison de sa résistance à l'hydrolyse de leurs β-lactamases, alors que le céfaclor est partiellement détruit par ces enzymes.

Dans la famille des Enterobacteriaceae, non seulement E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, mais également Klebsiella spp., P. vulgaris, C.diversus sont sensibles. Lorsque les produits de ces micro-organismes produisent un large spectre de β-lactamase, ils restent sensibles au céfuroxime. Le céfuroxime et le céfaclor sont détruits par BLRS.

Certaines souches d’Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri peuvent présenter une sensibilité modérée au céfuroxime in vitro; toutefois, l’utilisation clinique de cet AMP dans les infections causées par les micro-organismes énumérés n’est pas recommandée.

Les pseudomonas, d'autres microorganismes non fermentants, les anaérobies du groupe B. fragilis sont résistants aux céphalosporines de 2e génération.

Céphalosporines de la génération III

Les céphalosporines de la génération III ainsi que leurs caractéristiques communes se caractérisent par certaines caractéristiques.

Les AMP de base de ce groupe sont le céfotaxime et la ceftriaxone, dont les propriétés antimicrobiennes sont presque identiques. Les deux sont caractérisés par un niveau d'activité élevé contre Streptococcus spp., Avec une portion importante de pneumocoques résistants à la pénicilline conservant une sensibilité au céfotaxime et à la ceftriaxone. Le même schéma est caractéristique des streptocoques verts. Le céfotaxime et la ceftriaxone sont actifs contre S.aureus, à l'exception du SARM, dans une moindre mesure - contre le SNC. Les corynébactéries (sauf C. jikeium) sont généralement sensibles.

Les entérocoques, les SARM, L. monocytogenes, B.antracis et B. cereus sont résistants.

Le céfotaxime et la ceftriaxone sont très actifs contre les méningocoques, les gonocoques, H.influenzae et M.catarrhalis, y compris contre les souches à sensibilité réduite à la pénicilline, quel que soit le mécanisme de résistance.

Le céfotaxime et la ceftriaxone possèdent une activité naturelle élevée contre presque tous les membres de la famille des Enterobacteriaceae, y compris les micro-organismes produisant une β-lactamase à large spectre. Résistance à E. coli et Klebsiella spp. le plus souvent en raison de la production de BLS. La résistance des Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri est généralement associée à une hyperproduction de β-lactamase de classe C chromosomique.

Le céfotaxime et la ceftriaxone sont parfois actifs in vitro contre certaines souches de P. aeruginosa, d'autres microorganismes non fermentatifs et de B. fragilis, mais ils ne doivent jamais être utilisés avec les infections appropriées.

La ceftazidime et la céfopérazone en ce qui concerne leurs principales propriétés antimicrobiennes sont similaires à celles du céfotaxime et de la ceftriaxone. Leurs caractéristiques distinctives sont les suivantes:

une activité prononcée (en particulier dans la ceftazidime) contre P. aeruginosa et d'autres microorganismes non fermentatifs;

significativement moins d'activité contre les streptocoques, en particulier S. pneumoniae;

haute sensibilité à l'hydrolyse BLRS.

Le céfixime et le ceftibuten diffèrent du céfotaxime et de la ceftriaxone des manières suivantes:

manque d'activité significative contre Staphylococcus spp.;

le ceftibuten est inactif contre les pneumocoques et les streptocoques verts;

les deux médicaments sont inactifs ou inactifs vis-à-vis de Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

Céphalosporines de génération IV

À bien des égards, la céfépime est proche des céphalosporines de la génération III. Cependant, en raison de certaines caractéristiques de sa structure chimique, il a une capacité accrue de pénétrer dans la membrane externe des bactéries gram-négatives et une résistance relative à l'hydrolyse chromosomique de la β-lactamase de classe C. De ce fait, ce cépépime présente les caractéristiques suivantes: céfotaxime, ceftriaxone

forte activité contre P.aeruginosa et les microorganismes non fermentatifs;

activité contre les micro-organismes - hyperproducteurs de β-lactamase chromosomique de classe C, tels que: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

résistance accrue à l'hydrolyse de BLRS (toutefois, la signification clinique de ce fait n'est pas tout à fait claire).

Céphalosporines inhibitrices

Le seul représentant de ce groupe de β-lactames est le céfopérazone / sulbactame. Par rapport à la céfopérazone, le spectre d'action du médicament combiné est élargi par des microorganismes anaérobies. Le médicament est également actif contre la plupart des souches d'entérobactéries, produisant un spectre large et élargi de β-lactamase. Cet AMP est hautement actif contre Acinetobacter spp. en raison de l'activité antibactérienne du sulbactam.

Pharmacocinétique

Les céphalosporines orales sont bien absorbées dans le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité dépend du médicament en question et varie de 40 à 50% (cefixime) à 95% (céfalexine, céfadroxil, céfaclor). Le céfaclor, le céfixime et le ceftibuten peuvent être légèrement plus lents si vous avez de la nourriture. Lors de l'hydratation, le céfuroxime axétil est hydrolysé pour libérer le céfuroxime actif, et les aliments contribuent à ce processus. Les céphalosporines parentérales sont bien absorbées après l'administration i / m.

Les céphalosporines sont distribuées dans de nombreux tissus, organes (sauf la prostate) et secrets. On trouve des concentrations élevées dans les poumons, les reins, le foie, les muscles, la peau, les tissus mous, les os, les liquides synoviaux, péricardiques, pleuraux et péritonéaux. Dans la bile, la ceftriaxone et la céfopérazone créent les niveaux les plus élevés. Les céphalosporines, en particulier le céfuroxime et le ceftazidime, pénètrent bien dans le liquide intra-oculaire, mais ne créent pas de niveaux thérapeutiques dans la chambre postérieure de l'œil.

Les céphalosporines de troisième génération - le céfotaxime, la ceftriaxone et la ceftazidime, ainsi que le céfépime, appartenant à la quatrième génération, sont plus aptes à vaincre la BHE et à créer des concentrations thérapeutiques dans le LCR. Le céfuroxime ne traverse modérément la BHE qu'avec une inflammation de la muqueuse du cerveau.

La plupart des céphalosporines ne sont pratiquement pas métabolisées. Le céfotaxime, qui est biotransformé pour former un métabolite actif, constitue une exception. Les médicaments sont principalement excrétés par les reins et des concentrations très élevées sont créées dans les urines. La ceftriaxone et la céfopérazone ont une double voie d'excrétion - par les reins et le foie. La demi-vie de la plupart des céphalosporines varie entre 1 et 2 heures, ce qui permet de les administrer une fois par jour, ce que le céfixime, le ceftibuten (3-4 heures) et la ceftriaxone (jusqu’à 8,5 heures) ont une demi-vie plus longue. En cas d'insuffisance rénale, les schémas posologiques des céphalosporines (à l'exception de la ceftriaxone et de la céfopérazone) doivent être corrigés.

Réactions indésirables

Réactions allergiques: urticaire, éruption cutanée, érythème polymorphe, fièvre, éosinophilie, maladie sérique, bronchospasme, œdème de Quincke, choc anaphylactique. Mesures d'assistance dans le développement du choc anaphylactique: assurer les voies respiratoires (si nécessaire, intubation), oxygénothérapie, adrénaline, glucocorticoïdes.

Réactions hématologiques: test de Coombs positif, dans de rares cas, éosinophilie, leucopénie, neutropénie, anémie hémolytique. La céfopérazone peut provoquer une hypoprothrombinémie avec tendance à saigner.

SNC: convulsions (lors de l’utilisation de doses élevées chez les patients insuffisants rénaux).

Foie: augmentation de l’activité transaminase (plus souvent avec la céfopérazone). Des doses élevées de ceftriaxone peuvent provoquer une cholestase et une pseudo cholélithiase.

Tractus gastro-intestinal: douleurs abdominales, nausées, vomissements, diarrhée, colite pseudomembraneuse. Si vous suspectez une colite pseudo-membraneuse (apparition de selles liquides mélangées à du sang), il est nécessaire d'annuler le médicament et de mener une recherche rectoromanoscopique. Mesures d'assistance: restauration de l'équilibre hydrique et électrolytique, si nécessaire, prescrire des antibiotiques, actifs contre C. difficile (métronidazole ou vancomycine). N'utilisez pas de lopéramide.

Réactions locales: douleur et infiltration avec une injection / m, phlébite - avec un / dans l'introduction.

Autres: candidose orale et vagin.

Des indications

Céphalosporines de 1ère génération

La principale indication pour l'utilisation de la céfazoline est actuellement la prophylaxie périopératoire en chirurgie. Il est également utilisé pour traiter les infections de la peau et des tissus mous.

Les recommandations concernant l'utilisation de la céfazoline pour le traitement des infections des voies respiratoires et des infections des voies respiratoires doivent être considérées comme insuffisamment justifiées en raison de son spectre d'activité étroit et de sa résistance étendue aux agents pathogènes potentiels.

infections communautaires de la peau et des tissus mous de sévérité légère à modérée.

Céphalosporines de 2e génération

infection MWP (pyélonéphrite modérée et sévère);

Céfuroxime axétil, céfaclor:

infections VDP et NDP (ACC, sinusite aiguë, exacerbation de bronchite chronique, pneumonie acquise dans la communauté);

infections de la PMI (pyélonéphrite légère à modérée, pyélonéphrite chez la femme enceinte ou allaitante, cystite aiguë et pyélonéphrite chez l'enfant);

infections communautaires de la peau et des tissus mous de sévérité légère à modérée.

Le céfuroxime et le céfuroxime axétil peuvent être utilisés en thérapie par étapes.

Céphalosporines de la génération III

Infections nosocomiales et nosocomiales graves:

Infections nosocomiales et infections nosocomiales graves de diverses localisations avec rôle étiologique confirmé ou probable de P. aeruginosa et d'autres microorganismes non fermentatifs.

Infections sur fond de neutropénie et d'immunodéficience (y compris fièvre neutropénique).

L'utilisation de céphalosporines parentérales de la troisième génération est possible à la fois sous forme de monothérapie et en combinaison avec d'autres groupes d'AMP.

Infections Infections: pyélonéphrite légère à modérée, pyélonéphrite chez les femmes enceintes et allaitantes, cystite aiguë et pyélonéphrite chez les enfants.

Stade oral du traitement par étapes de diverses infections à Gram négatif nosocomiales et à infections communautaires graves après avoir obtenu un effet persistant dû à l’utilisation de médicaments à usage parentéral.

Infections VDP et NDP (ceftibuten n'est pas recommandé en cas d'étiologie possible du pneumocoque).

Infections sévères, principalement nosocomiales, causées par une microflore multirésistante et mixte (aérobie-anaérobie):

Infections à NDP (pneumonie, abcès pulmonaire, empyème pleural);

Infections sur le fond de la neutropénie et d'autres états d'immunodéficience.

Céphalosporines de génération IV

Infections sévères, principalement nosocomiales, causées par une microflore multirésistante:

Infections à NDP (pneumonie, abcès pulmonaire, empyème pleural);

Infections sur le fond de la neutropénie et d'autres états d'immunodéficience.

Contre-indications

Réaction allergique aux céphalosporines.

Les avertissements

Allergie. Croix à toutes les céphalosporines. Des allergies aux céphalosporines de première génération peuvent survenir chez 10% des patients allergiques à la pénicilline. L'allergie croisée aux pénicillines et aux céphalosporines II-III est beaucoup moins fréquente (1 à 3%). En cas d'antécédents de réactions allergiques de type immédiat (par exemple, urticaire, choc anaphylactique) aux pénicillines, les céphalosporines de première génération doivent être utilisées avec prudence. Les céphalosporines des autres générations sont plus sûres.

La grossesse Les céphalosporines sont utilisées pendant la grossesse sans aucune restriction, bien qu'aucune étude contrôlée et contrôlée sur leur sécurité chez la femme enceinte et le fœtus n'ait été réalisée.

L'allaitement maternel. Les céphalosporines à faible concentration pénètrent dans le lait maternel. Lorsqu'elle est utilisée par des mères qui allaitent, la microflore intestinale peut changer, ainsi que la sensibilisation de l'enfant, des éruptions cutanées, la candidose. Méfiez-vous lorsque vous allaitez. N'utilisez pas de céfixime ni de ceftibuten en raison du manque d'études cliniques appropriées.

Pédiatrie Chez les nouveau-nés, une augmentation de la demi-vie des céphalosporines est possible en raison de l'excrétion rénale retardée. La ceftriaxone, qui se lie fortement aux protéines plasmatiques, peut déplacer la bilirubine de son association avec les protéines et doit donc être utilisée avec prudence chez les nouveau-nés présentant une hyperbilirubinémie, en particulier chez les prématurés.

Gériatrie En raison de modifications de la fonction rénale chez les personnes âgées, l’excrétion des céphalosporines peut ralentir, ce qui peut nécessiter une correction du schéma posologique.

Insuffisance rénale. Étant donné que la plupart des céphalosporines sont excrétées de l'organisme par les reins, principalement à l'état actif, les schémas posologiques de ces médicaments (sauf la ceftriaxone et la céfopérazone) en cas d'insuffisance rénale sont sujets à correction. Lorsque des céphalosporines sont utilisées à fortes doses, en particulier lorsqu'elles sont associées à des aminosides ou à des diurétiques de l'anse, un effet néphrotoxique est possible.

Dysfonctionnement du foie. Une partie importante de la céfopérazone est excrétée avec la bile. Par conséquent, dans les cas d’affections hépatiques graves, sa dose devrait être réduite. Chez les patients présentant une maladie du foie, le risque d’hypoprothrombinémie et de saignements est accru lors de l’utilisation de la céfopérazone; pour la prévention, il est recommandé de prendre de la vitamine K.

Dentisterie Avec l'utilisation prolongée de céphalosporines peut développer une candidose orale.

Interactions médicamenteuses

Les antiacides réduisent l'absorption des céphalosporines par voie orale dans le tractus gastro-intestinal. Il devrait y avoir au moins 2 heures d'intervalle entre ces médicaments.

Lorsqu'il est associé à la céfopérazone avec des anticoagulants et des agents antiplaquettaires, le risque de saignement, en particulier gastro-intestinal, augmente. Il n'est pas recommandé d'associer la céfopérazone à des thrombolytiques.

En cas de consommation d'alcool pendant le traitement par la céfopérazone, une réaction analogue à celle du disulfirame peut se développer.

L'association de céphalosporines et d'aminoglycosides et / ou de diurétiques de l'anse, en particulier chez les patients insuffisants rénaux, peut augmenter le risque de néphrotoxicité.

Information du patient

À l’intérieur des céphalosporines, il est souhaitable de boire beaucoup d’eau. Cefuroxime axetil doit être pris avec des aliments, avec tous les autres médicaments, quel que soit le repas (avec l’apparition de phénomènes dyspeptiques, on peut le prendre pendant ou après un repas).

Les formes posologiques liquides à ingérer doivent être préparées et prises conformément aux instructions ci-jointes.

Observez strictement le mode d'administration prescrit tout au long du traitement, ne sautez pas de doses et prenez-les à intervalles réguliers. Si vous oubliez une dose, prenez-la dès que possible. Ne prenez pas s'il est presque l'heure de prendre la prochaine dose; ne doublez pas la dose. Pour supporter la durée du traitement, en particulier pour les infections à streptocoques.

Consultez un médecin si une amélioration ne se produit pas au bout de quelques jours ou si de nouveaux symptômes apparaissent. Si une éruption cutanée, de l'urticaire ou d'autres signes de réaction allergique apparaissent, arrêtez de prendre le médicament et consultez un médecin.

Ne prenez pas d'antiacides dans les 2 heures avant et après la prise de la céphalosporine à l'intérieur.

Pendant le traitement par la céfopérazone et pendant deux jours après son achèvement, il convient d'éviter l'alcool.

Vue d'ensemble des antibiotiques du groupe des céphalosporines avec les noms des médicaments

Les céphalosporines sont l’une des classes les plus courantes de médicaments antibactériens. Par leur mécanisme d'action, ils sont des inhibiteurs de la synthèse de la paroi cellulaire et ont un puissant effet bactéricide. Avec les pénicillines, les carbapénèmes et les monobactames forment un groupe d'antibiotiques bêta-lactamines.

En raison du large éventail d'actions, de l'activité élevée, de la faible toxicité et de la bonne tolérance du patient, ces médicaments sont à la base de la fréquence des ordonnances pour le traitement des patients hospitalisés et représentent environ 85% du volume total des agents antibactériens.

Classification et noms des antibiotiques céphalosporines

La liste des médicaments à des fins pratiques est présentée par cinq groupes de générations.

Première génération

Parenteral ou intramusculaire (plus loin dans / m):

• Cefazolin (Kefzol, sel de sodium de Cefazolin, Cefamezin, Lysoline, Orizolin, Natsef, Totaf).

Oral, c'est-à-dire formes à usage oral, en comprimés ou sous forme de suspensions (autre traduction):

• Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
• Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

La seconde

• Céfuroxime (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Céfuroxime sodique).
• Céfoxitine (Céfoxitine sodique, Anaerotsef, Méfoxine).
• Cefotetan (Cefotetan).

Troisième

• Céfotaxime.
• Ceftriaxone (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Céfopérazone (Medocef, Cefobit).
• Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
• Céfopérazone / sulbactame (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

Quatrième

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Le cinquième. Anti mrsa

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Ceftaroline (Zinforo).

Le degré de sensibilité de la flore

Le tableau ci-dessous montre l'efficacité des céphalospas. en ce qui concerne les bactéries connues de - (résistance des microorganismes à l'effet du médicament) à ++++ (effet maximum).

* Antibiotiques du groupe des céphalosporines, noms (ayant une activité anaérobie): Méfoxine, Anaerotsef, Céfotétan + tous les représentants des troisième, quatrième et cinquième générations.

Historique d'ouverture et mécanisme de réception

En 1945, le professeur italien Giuseppe Brotsu, tout en étudiant la capacité d'auto-épuration des eaux usées, a isolé une souche du champignon capable de produire des substances qui inhibent la croissance et la reproduction de la flore à Gram positif et négatif. Au cours de recherches ultérieures, le médicament issu de la culture de Cephalosporium acremonium a été testé sur des patients atteints de formes graves de fièvre typhoïde, ce qui a entraîné une dynamique positive rapide de la maladie et le rétablissement rapide de ceux-ci.

Le premier antibiotique céphalosporine, la céphalotine, a été créé en 1964 par la campagne pharmaceutique américaine d’Eli Lilly.

La céphalosporine C, un producteur naturel de moisissures et une source d’acide 7-aminocephalosporanique, a servi de source d’obtention. En pratique médicale, on utilise des antibiotiques semi-synthétiques, obtenus par acylation sur le groupe amino du 7-ACC.

En 1971, la céfazoline a été synthétisée, qui est devenue le principal médicament antibactérien pendant une décennie.

Le premier médicament et ancêtre de la deuxième génération a été obtenu en 1977, le céfuroxime. L'antibiotique le plus couramment utilisé dans la pratique médicale, la ceftriaxone, a été créé en 1982, est utilisé activement et n'abandonne pas le poste jusqu'à aujourd'hui.

Malgré la présence de similitudes dans la structure avec les pénicillines, qui détermine un mécanisme d'action antibactérien similaire et la présence d'allergies croisées, les céphalosporines ont un large éventail d'effets sur la flore pathogène, une résistance élevée à la bêta-lactamase (enzymes bactériennes détruisant la structure d'un agent antimicrobien avec un cycle bêta-lactame).

La synthèse de ces enzymes provoque la résistance naturelle des microorganismes aux pénicillines et aux céphalosporines.

Caractéristiques générales et pharmacocinétique des céphalosporines

Tous les médicaments de cette classe sont différents:

• effet bactéricide sur les agents pathogènes;
• tolérance facile et incidence relativement faible des réactions indésirables par rapport aux autres agents antimicrobiens;
• la présence de réactions allergiques croisées avec d'autres bêta-lactamines;
• synergisme élevé avec les aminosides;
• perturbation minimale de la microflore intestinale.

L’avantage des céphalosporines peut également être attribué à une bonne biodisponibilité. Les antibiotiques céphalosporines en comprimés ont un degré élevé de digestibilité dans le tube digestif. L'absorption de médicaments augmente si elle est consommée pendant ou immédiatement après un repas (à l'exception de Cefaclor). Les céphalosporines parentérales sont efficaces à la fois en IV et en IM. Ils ont un indice de distribution élevé dans les tissus et les organes internes. Des concentrations maximales de médicaments sont créées dans les structures des poumons, des reins et du foie.

Des taux élevés de médicament dans la bile fournissent de la ceftriaxone et de la céfopérazone. La présence d'une double voie d'excrétion (foie et rein) permet de les utiliser efficacement chez les patients présentant une insuffisance rénale aiguë ou chronique.

Le céfotaxime, le céfépime, la ceftazidime et la ceftriaxone sont capables de pénétrer la barrière hémato-encéphalique, créant des concentrations cliniquement significatives dans le liquide céphalo-rachidien et sont prescrits pour l'inflammation des membranes du cerveau.

Résistance de l'agent pathogène à l'antibiothérapie

Les médicaments dotés d'un mécanisme d'action bactéricide sont au maximum actifs contre les organismes en phase de croissance et de reproduction. La paroi de l'organisme microbien étant formée par un peptidoglycane à haut polymère, ils agissent au niveau de la synthèse de ses monomères et perturbent la synthèse des ponts polypeptidiques transversaux. Cependant, en raison de la spécificité biologique de l'agent pathogène, de nouvelles structures et méthodes de fonctionnement peuvent apparaître entre différentes espèces et classes.

Les mycoplasmes et les protozoaires ne contiennent pas de coquille et certaines espèces de champignons ont une paroi en chitine. En raison de cette structure spécifique, les groupes d'agents pathogènes répertoriés ne sont pas sensibles à l'action des bêta-lactamines.

La résistance naturelle des vrais virus aux agents antimicrobiens est due à l’absence de cible moléculaire (paroi, membrane) pour leur action.

Résistance aux agents chimiothérapeutiques

En plus des caractéristiques naturelles, en raison des caractéristiques morphophysiologiques de l’espèce, une résistance peut être acquise.

La raison la plus importante de la formation de la tolérance est l’antibiothérapie irrationnelle.

Auto-assignation chaotique et injustifiée des médicaments, annulation fréquente avec le passage à un autre médicament, utilisation d'un médicament sur de courtes périodes, perturbation et réduction des doses prescrites, annulation prématurée de l'antibiotique - entraînant des mutations et l'apparition de souches résistantes ne répondant pas aux schémas classiques traitement.

Des études cliniques ont montré que les longs intervalles de temps entre la nomination d'un antibiotique rétablissent complètement la sensibilité des bactéries à ses effets.

La nature de la tolérance acquise

Sélection de mutation

• Résistance rapide, type streptomycine. Développé sur les macrolides, la rifampicine, l'acide nalidixique.
• Lent, de type pénicilline. Spécifiques aux céphalosporines, pénicillines, tétracyclines, sulfonamides, aminoglycosides.

Mécanisme de transmission

Les bactéries produisent des enzymes qui inactivent les médicaments chimiothérapeutiques. Synthèse de microorganismes, la bêta-lactamase détruit la structure du médicament, entraînant une résistance aux pénicillines (plus souvent) et aux céphalosporines (moins souvent).

Résistance et microorganismes

Le plus souvent, la résistance est caractéristique de:

• staphylo et entérocoques;
• E. coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• Shigella;
• pseudomonades.

Caractéristiques de l'application

Première génération

Actuellement utilisé en pratique chirurgicale pour la prévention des complications opératoires et postopératoires. Il est utilisé dans les processus inflammatoires de la peau et des tissus mous.

Pas efficace dans les lésions des voies respiratoires urinaires et supérieures. Utilisé dans le traitement de l'amygdalopharyngite à streptocoques. Ils ont une bonne biodisponibilité, mais ne créent pas de concentrations élevées et cliniquement significatives dans le sang et les organes internes.

La seconde

Effectivement chez les patients atteints de pneumonie non hospitalière, bien associé aux macrolides. Ils constituent une bonne alternative aux pénicillines inhibitrices.

Céfuroxime

1. Recommandé pour le traitement de l'otite moyenne et de la sinusite aiguë.
2. Non utilisé pour les lésions du système nerveux et les méninges.
3. Il est utilisé pour la prophylaxie antibiotique préopératoire et la couverture du médicament pour une intervention chirurgicale.
4. Affecté aux maladies inflammatoires bénignes de la peau et des tissus mous.
5. Inclus dans le traitement complexe des infections des voies urinaires.

Une thérapie par étapes est fréquemment utilisée, avec du céfuroxime sodique prescrit par voie parentérale, suivie d'une administration orale de céfuroxime axétil.

Cefaclor

Non affecté à une otite moyenne aiguë en raison de sa faible concentration dans des environnements liquides. l'oreille. Efficace pour le traitement des processus infectieux et inflammatoires des os et des articulations.

Céphalosporines de troisième génération

Utilisé avec la méningite bactérienne, la gonorrhée, les maladies infectieuses des voies respiratoires inférieures, les infections intestinales et l'inflammation des voies biliaires.

Bien surmonter la barrière hémato-encéphalique, peut être utilisé pour les lésions inflammatoires, bactériennes du système nerveux.

Ceftriaxone et Cefopérazone

Ce sont les médicaments de choix pour le traitement des patients souffrant d'insuffisance rénale. Excrété par les reins et le foie. Changer et ajuster la dose n'est nécessaire qu'en cas d'insuffisance rénale et hépatique combinée.

La céfopérazone ne surmonte pratiquement pas la barrière hémato-encéphalique, elle n’est donc pas utilisée pendant la méningite.

Céfopérazone / Sulbactam

Est le seul inhibiteur de la céphalosporine.

Consiste en une association de céfopérazone et d'inhibiteur de bêta-lactamase, le sulbactame.

Efficace avec les processus anaérobies, il peut être prescrit comme traitement monocomposant des maladies inflammatoires du bassin et de la cavité abdominale. En outre, il est activement utilisé dans les infections hospitalières de degré sévère, indépendamment de la localisation.

Les antibiotiques céphalosporines se combinent bien avec le métronidazole pour le traitement des infections intra-abdominales et pelviennes. Sont des médicaments de choix pour l'inf lourd, compliqué. voies urinaires. Utilisé pour la septicémie, les lésions infectieuses du tissu osseux, de la peau et du tissu adipeux sous-cutané.

Nommé avec la fièvre neutropénique.

Drogues de cinquième génération

Couvre tout le spectre de la 4ème activité et agit sur la flore résistante à la pénicilline et le SARM.

• moins de 18 ans;
• chez les patients présentant des convulsions dans l'histoire, l'épilepsie et l'insuffisance rénale.

Le ceftobiprol (Zeftera) est le traitement le plus efficace contre les infections du pied diabétique.

Posologie et fréquence d'utilisation des principaux représentants du groupe

Administration parentérale

Utilisé dans / dans et dans / m introduction.

Quels antibiotiques sont les céphalosporines à usage oral?

Effets indésirables et combinaisons de médicaments

1. La nomination d'antiacides réduit considérablement l'efficacité de l'antibiothérapie.
2. Il n'est pas recommandé d'associer les céphalosporines aux anticoagulants et aux agents antiplaquettaires, aux thrombolytiques - cela augmente le risque d'hémorragie intestinale.
3. Non associé à des diurétiques de l'anse, en raison du risque d'effet néphrotoxique.
4. La céfopérazone a un risque élevé d’effet semblable au disulfirame lorsqu’elle boit de l’alcool. Stocké jusqu'à plusieurs jours après l'abolition complète du médicament. Peut causer une hypoprothrombinémie.

En règle générale, ils sont bien tolérés par les patients. Toutefois, il convient de tenir compte de la fréquence élevée des réactions allergiques croisées avec les pénicillines.

Les troubles dyspeptiques les plus courants, rarement - la colite pseudo-membraneuse.

Possible: dysbiose intestinale, candidose de la cavité buccale et du vagin, augmentation transitoire des transaminases hépatiques, réactions hématologiques (hypoprothrombinémie, éosinophilie, leucose et neutropénie).

Avec l'introduction de Zeftera possible développement de phlébite, perversion du goût, l'apparition de réactions allergiques: œdème de Quincke, choc anaphylactique, réactions bronchospastiques, le développement de la maladie sérique, l'apparition d'un érythème polymorphe.

Plus rarement, une anémie hémolytique peut survenir.

La ceftriaxone n'est pas administrée aux nouveau-nés en raison du risque élevé d'ictère nucléaire (en raison du déplacement de la bilirubine du fait de son association à l'albumine plasmatique) et n'est pas indiquée chez les patients présentant une infection des voies biliaires.

Différents groupes d'âge

Céphalosporines de 1 à 4 générations utilisées dans le traitement des femmes enceintes, sans restriction et risque d'effet tératogène.

La cinquième est attribuée dans les cas où un effet positif pour la mère est supérieur au risque possible pour le fœtus. Peu de pénétrer dans le lait maternel, mais le rendez-vous pendant l'allaitement peut provoquer une dysbactériose de la muqueuse buccale et des intestins chez un enfant. En outre, il n'est pas recommandé d'utiliser la cinquième génération, Cefixime, Ceftibuten.
Chez les nouveau-nés, des doses plus élevées sont recommandées en raison de l'excrétion rénale retardée. Il est important de se rappeler que Cefipim n'est autorisé qu'à partir de deux mois et le céfixime à partir de six mois.
Les patients âgés devraient recevoir des doses ajustées en fonction des résultats de l'étude de la fonction rénale et de l'analyse biochimique du sang. Cela est dû au retard de l’excrétion des céphalosporines dans l’âge.

En cas de pathologie hépatique, il est nécessaire de réduire les doses utilisées et de surveiller les tests hépatiques (ALAT, ASAT, test du thymol, taux de bilirubine totale, directe et indirecte).

Article préparé par un médecin spécialiste des maladies infectieuses
Chernenko A.L.

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Qu'est-ce que les céphalosporines: une liste de médicaments de toutes les générations

Céphalosporines - groupe d'antibiotiques bêta-lactamiques ayant une activité antibactérienne élevée.

Evolution historique du groupe des céphalosporines

Au début de 1948, le scientifique italien Giuseppe Brodzu découvrit une substance isolée des cultures de champignons de la moisissure Cephalosporium Acremonium, qui possède une activité antibactérienne contre les agents pathogènes de la typhoïde. Il s'est avéré efficace contre les bactéries à Gram positif et négatif. Plus tard, le scientifique a isolé une substance appelée céphalosporine C de ce champignon, à l’origine de la création d’antibiotiques céphalosporines. Les médicaments antibactériens du groupe des céphalosporines ont été utilisés avec succès dans les cas où les antibiotiques du groupe de la pénicilline étaient inefficaces. Céphalosporines, introduites dans la pratique clinique dans les années soixante. siècle dernier, représentent l’une des classes les plus complètes d’antibiotiques. Le premier antibiotique de ce groupe était Cefalotin.

Caractéristiques générales des antibiotiques céphalosporines

Combinant haute efficacité et faible toxicité, ils sont largement utilisés en pratique clinique. Il existe divers principes de systématisation des céphalosporines, mais actuellement, le plus commun et le plus pratique d’un point de vue pratique est la classification des céphalosporines par générations, les trois premiers étant représentés par des préparations pour administration orale et parentérale. Dans la série de la première à la troisième génération, les céphalosporines se caractérisent par une tendance à l'élargissement du spectre d'action et à l'augmentation du niveau d'activité antimicrobienne contre les bactéries à Gram négatif avec une certaine diminution de l'activité contre les staphylocoques.

Les céphalosporines des quatrième et cinquième générations combinent une activité élevée contre les bactéries gram-positives et gram-négatives. Une caractéristique essentielle de la dernière génération de médicaments, les distinguant des autres céphalosporines et en général de tous les antibiotiques bêta-lactames, est l’activité contre les "modifications" de Staphylococcus aureus.

Propriétés générales des céphalosporines

• Action bactéricide puissante.
• Un large spectre d’activités (à l’exception des céphalosporines de première génération), comprenant de nombreux microorganismes cliniquement et gram négatif significatifs sur le plan clinique.
• Résistance à la bêta-lactamase S.aureus.
• Sensibilité à la bêta-lactamase à spectre étendu.
• Manque d'activité contre la "modification" de Staphylococcus aureus (à l'exception des céphalosporines de cinquième génération), des entérocoques et de Listeria.
• Amélioration mutuelle avec les aminosides.
• Faible toxicité.
• Large gamme thérapeutique.
• Allergie croisée avec les pénicillines chez 5 à 10% des patients.

Effets secondaires indésirables des céphalosporines

En général, les céphalosporines sont bien tolérées et, en règle générale, ne provoquent pas d’effets secondaires graves. Les effets indésirables suivants sont possibles avec leur utilisation:

• Réactions allergiques - urticaire, éruption ressemblant à un noyau, fièvre, éosinophilie, maladie sérique, choc anaphylactique. Chez les patients allergiques à la pénicilline, le risque de développer des réactions allergiques aux céphalosporines (en particulier la première génération) est multiplié par 4. En conséquence, une allergie croisée peut survenir dans 5 à 10% des cas. Par conséquent, s’il existe des signes d’un type lent de réaction allergique aux pénicillines (urticaire, choc anaphylactique, etc.), les céphalosporines de première génération sont contre-indiquées.
• Les réactions hématologiques sont un test de Coombs positif, dans de rares cas - leucopénie, éosinophilie. Une hypoprothrombinémie peut survenir lors de l’utilisation de la céfopérazone.
• Augmentation de l'activité transaminase.
• GIT - douleurs abdominales, nausées, vomissements, diarrhée.

Classification et noms des antibiotiques céphalosporines
Cinq générations de céphalosporines
Première génération
Parentérale:

• Cefazolin (Kefzol, sel de sodium de Cefazolin, Cefamezin, Lysoline, Orizolin, Natsef, Totaf).

• Céphalexine (Céphalexine, Cefalexin-AKOS).

En savoir plus sur les céphalosporines de première génération ici.

Deuxième génération
Parentérale:

• Céfuroxime (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Céfuroxime sodique).

• Céfuroxime Axetil (Zinnat).
• Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).

Troisième génération
Parentérale:

• Céfotaxime.
• Ceftriaxone (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Ceftazidime.
• Céfopérazone (Medocef, Cefobit).
• Cefopérazone sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

• Cefixime (Supraks, Sorcef).
• Ceftibuten (Cedex).
• Cefditoren (spectre).

Quatrième génération
Parentérale:

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Cinquième génération
Parentérale:

• Ceftaroline (Zinforo).
• Ceftobiprol (Zeftera).

Caractéristiques des céphalosporines de première génération

Les céphalosporines de la première génération ont un spectre d'activité antimicrobien étroit. La plus grande signification clinique est leur effet sur les cocci à Gram positif, à l'exception du SARM et des entérocoques. En même temps, elles peuvent être détruites par les bêta-lactamases de nombreuses bactéries à Gram négatif. Elles sont donc beaucoup plus faibles que les céphalosporines de deuxième et quatrième générations, affectant ainsi les micro-organismes correspondants. Le principal représentant des céphalosporines parentérales de la première génération est la céfazoline, la céfalexine par voie orale.
Caractéristiques des céphalosporines de deuxième génération

La principale différence cliniquement significative entre les céphalosporines de deuxième génération et les médicaments de première génération est leur activité plus élevée contre la flore à Gram négatif. Le céfuroxime est le principal médicament administré par voie parentérale de cette génération. Céfuroxime axétil et le céfaclor sont oraux.
Caractéristiques des céphalosporines de troisième génération

En raison de leur plus grande résistance aux bêta-lactamases, les céphalosporines de troisième génération possèdent une activité supérieure à celle des médicaments de première et deuxième générations, contre les bactéries gram-négatives de la famille des entérobactéries, y compris de nombreuses souches multirésistantes nosocomiales. Certaines des céphalosporines de troisième génération (ceftazidime, céfopérazone) sont actives contre P. aeruginosa. En ce qui concerne les staphylocoques, leur activité est légèrement inférieure à celle des céphalosporines de première génération.
Les céphalosporines de troisième génération n'agissent pas sur la "modification" de Staphylococcus aureus, d'entérocoques et de Listeria, ont une faible activité anti-anaérobie et sont détruites par les médicaments à base de lactame blanc.
Les céphalosporines parentérales de troisième génération sont largement utilisées dans le traitement des infections nosocomiales et des infections nosocomiales d'origine communautaire causées par une microflore sensible.
Dans les infections sévères et mixtes, les céphalosporines parentérales de troisième génération sont utilisées en association avec l’amikacine, le métronidazole et la vancomycine. Lorsqu'ils traitent une pneumonie d'origine communautaire, ils sont souvent utilisés en association avec des macrolides ou des fluoroquinolones respiratoires. Les céphalosporines orales de troisième génération sont utilisées pour les infections modérées acquises dans la communauté, ainsi que pour la deuxième étape du traitement après l’administration de médicaments à usage parentéral.
Caractéristiques des céphalosporines de quatrième génération

Les céphalosporines de quatrième génération comprennent le céfépime et le céppirome, qui se ressemblent dans de nombreuses propriétés. Les céphalosporines de quatrième génération sont plus résistantes que toutes les autres céphalosporines à l'action des AcpS de la classe des bêta-lactamases chromosomiques et plasmidiques, qui sont courantes dans les souches nosocomiales pour pénétrer dans la membrane externe des bactéries à gram négatif.
Comparées aux céphalosporines de troisième génération, elles sont plus actives contre les cocci à Gram positif (mais n'agissent pas sur les SARM et les entérocoques), les bactéries à Gram négatif de la famille des Enterobacteriaceae et P. aeruginosa.
Caractéristiques des céphalosporines de cinquième génération

Céphalosporines de 3ème génération: une liste de médicaments par groupes

Les médicaments antibactériens sur le mécanisme d'action et la substance active sont divisés en plusieurs groupes. L'une d'entre elles sont les céphalosporines, classées par génération: de la première à la cinquième. La troisième se caractérise par une plus grande efficacité contre les bactéries à Gram négatif, notamment les streptocoques, les gonocoques, le Pseudomonas bacillus, etc. Les céphalosporines à usage interne et parentéral font partie de cette génération. Chimiques, elles ressemblent aux pénicillines et peuvent les remplacer par des allergies à ces antibiotiques.

Classification des céphalosporines

Ce concept décrit un groupe d'antibiotiques semi-synthétiques bêta-lactamiques produits à partir de "céphalosporine C". Il est produit par les champignons Cephalosporium Acremonium. Ils sécrètent une substance spéciale qui inhibe la croissance et la reproduction de diverses bactéries à Gram négatif et à Gram positif. À l'intérieur de la molécule de céphalosporines, il existe un noyau commun composé de composés bicycliques sous la forme de cycles dihydrothiazine et bêta-lactame. Toutes les céphalosporines pour enfants et adultes sont divisées en 5 générations, en fonction de la date de découverte et du spectre de l'activité antimicrobienne:

• Le premier La forme parentérale de libération de céphalosporine la plus courante dans ce groupe est la cefazoline, orale - Cefalexin. Utilisé dans les processus inflammatoires de la peau et des tissus mous, plus souvent pour la prévention des complications postopératoires.
• La seconde Ceux-ci incluent les médicaments Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Ont augmenté, par rapport aux céphalosporines 1 génération, leur activité contre les bactéries à Gram positif. Efficace avec une pneumonie, associée à des macrolides.
• Troisième. Dans cette génération, les antibiotiques céfixime, céfotaxime, céftriaxone, céftizoxime, céftibuten sont libérés. Montrer une grande efficacité aux maladies causées par des bactéries gram-négatives. Utilisé pour les infections des voies respiratoires inférieures, les intestins, l'inflammation des voies biliaires, la méningite bactérienne, la gonorrhée.
• Quatrième Les représentants de cette génération sont les antibiotiques Cefepim, Zefpirim. Peut affecter les entérobactéries résistantes aux céphalosporines de première génération.
• Le cinquième. Posséder un spectre d'activité des antibiotiques céphalosporines 4 générations. Affecte la flore résistante aux pénicillines et aux aminosides. Le ceftobiprol et le Seefter sont efficaces dans ce groupe d'antibiotiques.

L’effet bactéricide de ces antibiotiques est dû à l’inhibition (inhibition) de la synthèse du peptidoglycane, qui est la paroi structurelle principale de la bactérie. Les caractéristiques communes des céphalosporines sont les suivantes:

• bonne tolérance en raison de la quantité minimale d'effets secondaires comparée à d'autres antibiotiques;
• synergisme élevé avec les aminosides (en combinaison, ils ont un effet plus important qu'individuellement);
• la manifestation d'une réaction allergique croisée avec d'autres bêta-lactamines;
• effet minimal sur la microflore intestinale (sur les bifidobactéries et les lactobacilles).

Céphalosporines de 3ème génération

Ce groupe de céphalosporines, contrairement aux deux générations précédentes, a un spectre d’action plus large. Une autre caractéristique est une demi-vie plus longue, de sorte que le médicament ne peut être pris qu'une fois par jour. Les avantages comprennent la capacité des céphalosporines de génération III à surmonter la barrière hémato-encéphalique. Pour cette raison, ils sont efficaces dans les lésions bactériennes et inflammatoires du système nerveux. La liste des indications d'utilisation des céphalosporines de troisième génération comprend les maladies suivantes:

• méningite bactérienne;
• infections intestinales;
• la gonorrhée;
• la cystite, la pyélonéphrite, la pyélite;
• bronchite, pneumonie et autres infections des voies respiratoires inférieures;
• inflammation des voies biliaires;
• shygillose;
• fièvre typhoïde;
• le choléra;
• l'otite.

Céphalosporines de 3ème génération en comprimés

Les formes orales d'antibiotiques sont pratiques à utiliser et peuvent être utilisées pour le traitement complexe de l'étiologie bactérienne à la maison. La prise de céphalosporines à l'intérieur est souvent prescrite avec une thérapie étape par étape. Dans ce cas, les antibiotiques sont d'abord administrés par voie parentérale, puis transférés sous des formes ingérées. Ainsi, les céphalosporines orales en comprimés sont représentées par les médicaments suivants:

Céphalosporines: noms des antibiotiques céphalosporines, liste des médicaments en comprimés, génération de médicaments

Céphalosporines: noms des médicaments, utilisation et contre-indications

Les céphalosporines appartiennent aux antibiotiques β-lactamines. Leur structure est semblable à celle des pénicillines et leur mécanisme d'action est similaire, de plus, certains patients ont une allergie croisée.

Les antibiotiques de première génération comprennent:

• médicaments utilisés pour l'administration parentérale - Cefazolin;
• médicaments à usage oral - Cefalexin, Cefadroxil.

Les antibiotiques de génération II comprennent:

• les médicaments utilisés pour les injections à base de céfuroxime;
• médicaments pour administration orale à base de céfaclor, céfuroxime axétil.

La troisième génération est représentée par:

• agents de traitement parentéral - Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftazidime, Cefopérazone;
• médicaments à base de céfixime, ceftibuten, qui sont utilisés à l'intérieur.

Les céphalosporines violent la synthèse de la paroi cellulaire du microbe, ce qui entraîne sa mort, c'est-à-dire que les antibiotiques de ce groupe ont un effet bactéricide.

Gamme d'activité antimicrobienne et utilisation

Toutes les céphalosporines sont inactives contre les microorganismes suivants:

• les entérocoques;
• Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline;
• Listeria.

Dans la gamme des générations d’antibiotiques céphalosporines des générations I à III, on observe une tendance à élargir le domaine d’action et à accroître l’activité antimicrobienne contre la microflore à Gram négatif avec une légère diminution de l’efficacité contre les bactéries à Gram positif.

Les antibiotiques de la première génération provoquent la mort de microorganismes tels que:

• les streptocoques;
• staphylocoque sensible à la méthicilline;
• Escherichia coli;
• Protéy Mirabilis;
• certains anaérobies.

Tous les produits de ce groupe ont le même domaine d’activité antimicrobienne, mais les médicaments destinés à une administration orale sont légèrement inférieurs aux médicaments destinés à une administration parentérale.

Les céphalosporines de la génération II sont plus actives vis-à-vis de la microflore gram-négative que les médicaments de la première génération. Elles provoquent la mort de souches bactériennes telles que:

• les streptocoques et les staphylocoques (et ils sont plus sensibles au céfuroxime qu'au céfaclorum);
• gonocoques (céfuroxime);
• Moraksella Cataris (Céfuroxime);
• hémophilus bacillus (céfuroxime);
• Escherichia coli;
• Shigella;
• salmonelle;
• Protéy Mirabilis et ordinaire;
• Klebsiella;
• citrobacter.

Les principaux médicaments antibactériens de la troisième génération sont le céfotaxime et le ceftriaxone. Ils ont un spectre d'activité thérapeutique similaire et provoquent la mort des microorganismes suivants:

• les pneumocoques;
• streptocoques (y compris hémolytiques);
• les corynébactéries;
• Staphylococcus aureus;
• les méningocoques;
• gonocoque;
• Bâtons de grippe;
• Moraxella Cataris;
• entérobactéries.

Ceftazidime et Cefoperazone sont différents en ce qu'ils sont moins actifs que Cefotaxime et Ceftriaxone en ce qui concerne les streptocoques, mais ils provoquent la mort du bacille pyo-purulent.

Le seul représentant des céphalosporines de génération IV, Cefepime, présente un spectre d'activité antimicrobien similaire à celui des antibiotiques de génération III.

1. Antibiotiques de la génération I prescrits pour les maladies de la peau et du système musculo-squelettique, à l'état bénin.
2. Fonds de la génération du groupe II prescrits pour des maladies du système génito-urinaire, des voies respiratoires supérieures et inférieures telles que (amygdalite, pneumonie, bronchite chronique, pharyngite).
3. Les médicaments de la génération III ont le même éventail d'indications d'utilisation que les antibiotiques de la génération II. De plus, ils luttent avec succès contre des maladies telles que la shigellose, la gonorrhée, les croûtes et la borréliose transmise par les tiques.
4. Les médicaments de la génération IV sont efficaces contre la sepsie, l’inflammation et les abcès des poumons, la pleurésie purulente et les maladies des articulations.

Les conditions suivantes sont contre-indiquées:

• intolérance individuelle;
• période de lactation;
• les bébés avec une bilirubine sérique élevée, en particulier les prématurés (pour Ceftriaxone);
• pathologie hépatique (pour la céfopérazone).

En cas d'intolérance à la pénicilline, une allergie croisée aux céphalosporines de première génération est possible.

Pendant le traitement, des effets indésirables peuvent survenir tels que:

• l'allergie;
• des convulsions;
• troubles hémolytiques (test positif à l’antiglobuline, éosinophilie, réduction des leucocytes, agranulocytose, anémie, avec la nomination de Cefopérazone - thrombocytopénie);
• augmentation de l'activité des transaminases (en particulier lors d'un traitement par la céfopérazone);
• cholestase et psédocholestase (lors de la prescription de doses élevées de ceftriaxone);
• douleurs abdominales;
• maux d'estomac;
• des nausées;
• vomissements;
• colite pseudo-membraneuse;
• le muguet;
• phlébite (avec l'introduction de médicaments par voie intraveineuse);
• douleur au site d'injection.

Brève description des médicaments

Les comprimés de céphalosporines présentent les différences suivantes:

Cephalexin appartient à la première génération de médicaments. Il a une activité élevée contre les streptocoques et les staphylocoques. Lorsqu’il est prescrit, il faut tenir compte du fait que le développement d’une allergie croisée est possible avec l’intolérance à la pénicilline.

Céfuroxime acétyle désigne le moyen de la génération II. L'antibiotique a différents noms commerciaux: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. Il est très actif contre les entérobactéries, les moraxelles et les hémophiles.

Il est prescrit plusieurs fois par jour, avec des maladies telles que la pneumonie, le furonculose, la pyélonéphrite. Le plus souvent, au cours du traitement par cet antibiotique, des effets secondaires tels que nausées, vomissements, diarrhée, modifications de la représentation du sang périphérique se développent.

Les céphalosporines en comprimés présentent plusieurs avantages:

1. Ils ne sont pas détruits par l'enzyme bêta-lactamase.
2. Ils sont simples et faciles à utiliser. Le patient seul peut prendre une pilule sans aide.
3. Vous pouvez les traiter à la maison.
4. Lors de la prise de pilules ne surviennent pas des complications telles que la phlébite et d'autres réactions inflammatoires locales caractéristiques des injections.

Le médecin prescrit des médicaments antibactériens de ce groupe sous forme de pilules à des adultes à la posologie appropriée, qui est choisie en fonction de la gravité de la maladie, en prenant d’autres médicaments, des pathologies somatiques. La durée du traitement est de 7-10 jours.

Pour une absorption plus complète de ces médicaments, il est souhaitable de prendre après les repas. Dans le même temps, les antimycotiques et les probiotiques sont recommandés pour prévenir le développement de la surinfection.

Il est inacceptable de prendre des médicaments antibactériens sans consulter un médecin - seul un spécialiste, après avoir évalué l’état du patient, peut prescrire un traitement adéquat.

Céphalosporines: indications et contre-indications

Les antibiotiques céphalosporines sont des médicaments dont la structure chimique est le 7-ACC.

La gamme d'antibiotiques céphalosporines comprend des médicaments de cinq générations. Ces médicaments sont administrés par voie entérale ou parentérale dans le corps.

Vous pouvez lire la description et les caractéristiques principales de ces médicaments, ainsi que les indications et contre-indications à leur utilisation, en lisant ces informations.

Antibiotiques d'un certain nombre de céphalosporines de la première génération

La liste des antibiotiques céphalosporines de première génération comprend, entre autres, Cefazolin et Cefalexin.

Cefazolin.

Action pharmacologique: un antibiotique à large spectre, ayant un effet bactéricide, est actif contre les staphylocoques, les streptocoques, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, n’est pas efficace contre Mycobacterium tuberculosis, Protea.

Indications: infections des voies respiratoires, des organes pelviens, des voies urinaires et biliaires, de la peau et des os mous, et des articulations, péricardite, sepsis, péritonite, ostéomyélite, mastite, infections des plaies et postopératoires, syphilis, gonorrhée.

Contre-indications: intolérance individuelle aux céphalosporines et aux autres antibiotiques du type β-lactame, grossesse, allaitement, enfants jusqu'à 1 mois. Cet antibiotique céphalosporine est prescrit avec prudence en cas d'insuffisance rénale et hépatique.

Effets secondaires: réactions allergiques, convulsions, symptômes dyspeptiques, avec utilisation prolongée - dysbiose, surinfection, candidose.

Méthode d'application: adultes par voie intramusculaire - 1 g 2 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 6 g en 3-4 doses. Pour les enfants, 20 à 50 mg / kg de poids corporel par jour en 3-4 doses, pour les infections graves, jusqu'à 100 mg / kg de poids corporel par jour.

Le médicament est dilué avec de l’eau pour injection: 2 ml pour 500 mg de céfazoline, 4 ml pour 1 g. La durée du traitement est de 7 à 10 jours.

Forme du produit: poudre pour la préparation d’une solution d’injection de 500 mg et 1 g.

Conditions de vente en pharmacie: sur ordonnance.

Céphalexine.

Action pharmacologique: antibiotique à large spectre, bactéricide, actif contre les staphylocoques, les streptocoques, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, n’a pas d’effet thérapeutique contre les maladies causées par Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.

Indications: infections des voies respiratoires, des voies urinaires, de la peau et des tissus mous, des os et des articulations.

Contre-indications: intolérance individuelle aux céphalosporines et aux autres antibiotiques du type β-lactame, avec prudence prescrite pour l'insuffisance rénale, la grossesse, l'allaitement et les enfants jusqu'à 6 mois.

Effets secondaires: réactions allergiques, nausée, bouche sèche, diarrhée, candidose. En outre, lors de l'utilisation de cet antibiotique à partir d'un certain nombre de céphalosporines, des maux de tête, des convulsions et des douleurs articulaires sont possibles.

Méthode d'application: à l'intérieur pendant une demi-heure avant les repas pour les adultes et les enfants de plus de 10 ans - 250-500 mg 4 fois par jour. La dose quotidienne la plus élevée est de 4 g. Pour les enfants de moins de 10 ans, une dose de 25 à 100 mg / kg de poids corporel par jour, divisée en 4 doses.

Forme de produit: une préparation de 250 et 500 mg, une poudre pour préparer une suspension contenant 250 mg de céfalexine dans 5 ml.

Conditions de vente en pharmacie: sur ordonnance.

La section suivante de l’article énumère les noms des médicaments appartenant au groupe des antibiotiques céphalosporines de deuxième génération et leur description.

Antibiotiques du groupe des céphalosporines de deuxième génération: noms et description

Les antibiotiques céphalosporines de deuxième génération comprennent le céfuroxime et le céfaclor.

Céfuroxime.

Action pharmacologique: antibiotique à large spectre, bactéricide, actif contre les staphylocoques, les streptocoques, les entérocoques, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.

Indications: infections des voies respiratoires, des organes ORL, des organes urinaires, de la peau et des tissus mous, des voies biliaires, des articulations, du tractus gastro-intestinal, des plaies et des brûlures, de la péritonite, de l'ostéomyélite, de la méningite, de la gonorrhée.

Contre-indications: intolérance individuelle à la céphalosporine et à d'autres antibiotiques β-lactamines, colite ulcéreuse, antécédents d'hémorragies gastriques, grossesse et allaitement.

Effets secondaires: symptômes dyspeptiques, maux de tête, somnolence, dysbactériose, candidose, maladies allergiques, douleur et infiltration dans la zone d'injection.

Mode d'administration: intramusculaire ou intraveineux chez l'adulte - 750-1500 mg 3 à 4 fois par jour, enfants - 30,100 mg / kg de poids corporel par jour en 3-4 doses, pour les nouveau-nés et les enfants jusqu'à 3 mois - 30 mg / kg de poids corporel par jour en 2-3 doses.

À l'intérieur des adultes après la nourriture - 150 - 500 mg 2 fois par jour, pour les enfants - 125-250 mg 2 fois par jour. Le traitement par cet antibiotique de la céphalosporine dure 5 à 10 jours ou plus.

Forme du produit: poudre pour la préparation d’une solution injectable de 250, 750, 1500 mg, comprimés de 125 et 250 mg, poudre pour la préparation d’une suspension contenant 125 mg de substance active dans 5 ml.

Conditions de vente en pharmacie: sur ordonnance.

Cefaclor

Action pharmacologique: antibiotique à large spectre, bactéricide, actif contre les staphylocoques, les streptocoques, Escherichia coli, les salmonelles, Shigella, Klebsiella, Protea, les gonocoques.

Indications: infections des voies respiratoires, de la peau et des tissus mous, des organes urinaires, des os et des articulations, gonorrhée, septicémie. En outre, ce médicament, inclus dans la liste des antibiotiques céphalosporines, est prescrit pour les complications postopératoires.

Contre-indications: syndrome hémorragique, intolérance individuelle aux céphalosporines et autres pénicillines.

Effets secondaires: symptômes dyspeptiques, réactions allergiques, anémie hémolytique, maux de tête, hépatite toxique, colite pseudomembraneuse.

Méthode d'application: intérieur pour adultes - 750 mg par jour en 3 doses fractionnées, pour enfants - 20 mg / kg de poids par jour en 3 doses. La durée du traitement est de 7 à 10 jours.

Relâchement de forme: gélules de 0,25 et 0,5 g, poudre pour la préparation de suspensions avec une teneur en substance active de 250 et 125 mg dans 5 ml.

Conditions de vente en pharmacie: sur ordonnance.

Les céphalosporines sont bien absorbées dans le tractus gastro-intestinal et sont donc souvent administrées par voie orale. Les antibiotiques à base de céphalosporine sont produits pour les enfants sous forme de poudres pour la préparation de suspensions au goût et à l'arôme agréables.

Vous apprendrez ensuite quels antibiotiques sont des céphalosporines de troisième génération.

Antibiotiques de céphalosporine de troisième génération

La liste des antibiotiques du groupe des céphalosporines avec d'autres comprend le céfotaxime et le ceftriaxone.

Céfotaxime.

Action pharmacologique: antibiotique à large spectre, bactéricide, actif contre les staphylocoques, certaines souches de streptocoques, les entérocoques, Proteus, Salmonella, Shigella, Clostridium, Escherichia coli.

Indications: infections sévères des voies respiratoires, des organes ORL, de la peau et des tissus mous, des os et des articulations, péritonite, infections du système uro-génital, blennorragie simple, prévention des complications postopératoires.

Contre-indications: intolérance individuelle aux céphalosporines et autres pénicillines, grossesse, entérocolite, antécédent de saignement.

Effets secondaires: symptômes dyspeptiques, colite pseudomembraneuse, saignements, maux de tête, réactions allergiques, dysbactériose, surinfection, candidose. En outre, lors de l'utilisation de cet antibiotique, inclus dans la liste des médicaments de la série des céphalosporines, une douleur et une induration au site d'injection sont possibles.

Méthode d'application: par voie intramusculaire et intraveineuse pour les adultes - 1-2 g toutes les 8-12 heures, pour les enfants jusqu'à 1 semaine par voie intraveineuse - 50-100 mg / kg de poids corporel par jour en 2 doses, pour les enfants de 1 à 4 semaines - 75-150 mg / kg de poids corporel par voie intraveineuse en 3 doses, pour les enfants pesant jusqu'à 50 kg, 50–100 mg / kg en 3–4 doses. Les enfants âgés de moins de 2,5 ans ne présentent que des injections intraveineuses.

Le médicament est dilué avant administration en ajoutant au contenu du flacon une solution aqueuse à 1% de lidocaïne 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml en cas d’administration intramusculaire. Pour l'administration intraveineuse, le médicament est dilué dans 4 ml d'eau pour préparations injectables.

Entrez lentement pendant 3-5 minutes. Pour le goutte à goutte, le médicament est dilué dans 100 ml d'une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou d'une solution de glucose à 5%, injectée pendant 50 à 60 minutes.

Libération de forme: poudre pour la préparation d'une solution injectable de 0,5 et 1 g.

Conditions de vente en pharmacie: sur ordonnance.

Ceftriaxone.

Action pharmacologique: antibiotique à large spectre, bactéricide, actif contre les staphylocoques, les streptocoques, les entérobactéries, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, le vibrion cholérique, Clostridium, le tréponème.

Indications: péritonite, sepsie, infections des organes abdominaux, des voies respiratoires, des voies biliaires, du système urinaire, des os et des articulations, de la peau et des tissus mous, infections des plaies, tractus gastro-intestinal.

Contre-indications: intolérance individuelle aux céphalosporines et autres pénicillines, trimestre de grossesse, allaitement.

Effets secondaires: réactions allergiques, maux de tête, vertiges, symptômes dyspeptiques, candidose, surinfection, douleur et induration au site d'injection.

Méthode d'application: profondément par voie intramusculaire ou lentement par voie intraveineuse chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans - 1 à 2 g une fois par jour, vous pouvez maximiser la dose à 4 g par jour en 2 doses. Enfants jusqu'à 2 semaines - 25-50 mg / kg de poids corporel par jour, de 2 semaines à 12 ans - 20-80 mg / kg de poids corporel par jour.

Pour l'administration intramusculaire, le contenu du flacon est dilué avec une solution de lidocaïne à 1% - 3,5 ml pour 1 g de la préparation. Pour l'administration intraveineuse, le contenu du flacon est dilué dans 10 ml d'eau pour préparations injectables, par perfusion intraveineuse. 2 g de la préparation sont dilués dans 40 ml d'une solution de glucose à 5% ou 10% ou d'une solution de chlorure de sodium à 0,9%.

Les injections intraveineuses sont effectuées lentement sur 3-4 minutes, goutte à goutte sur 30 minutes.

Libération de forme: poudre pour la préparation d'injections de 0,5; 1 et 2

Conditions de vente en pharmacie: sur ordonnance.

Céphalosporines de cinquième génération récemment mises au point. Ce sont des antibiotiques de réserve en cas d’apparition de nouveaux types d’infections résistantes aux autres médicaments antibactériens utilisés actuellement. Les céphalosporines de cinquième génération ne sont pas produites en masse et ne sont pas vendues dans la chaîne des pharmacies.

Dans la dernière section de l'article, les noms des antibiotiques du groupe des céphalosporines sont présentés et une brève description les concernant.

Antibiotiques du groupe des céphalosporines de quatrième génération: noms et caractéristiques

La série d'antibiotiques à base de céphalosporines de quatrième génération est représentée par des médicaments portant des noms tels que Cefepine et Cefpyr.

Cefepime

Action pharmacologique: antibiotique à large spectre, a un effet bactéricide, est actif contre les staphylocoques, les streptocoques, les entérocoques, les Klebsiella, les Legionella, les Saleus, les Proteus, les morganelles et autres bactéries résistantes aux aminoglucosides et aux antibiotiques de la famille des céphalosporines III.

Indications: infections des voies respiratoires inférieures, des voies urinaires et biliaires, de la peau et des tissus mous, infections gynécologiques, péritonite, méningite bactérienne chez l'enfant.

Contre-indications: intolérance individuelle aux antibiotiques β-lactames, avec prudence - pendant la grossesse et l’allaitement.

Effets secondaires: réactions allergiques, symptômes dyspeptiques (nausées, constipation, diarrhée, douleurs abdominales), douleurs à la poitrine, vertiges, transpiration, colite pseudo-membraneuse.

Comment utiliser: lentement par voie intraveineuse ou profonde par voie intramusculaire. Les adultes prennent 0,5 à 1 g 2 fois par jour pour les infections légères à modérées par voie intraveineuse ou intramusculaire, et pour les infections graves, 2 g 3 fois par jour par voie intraveineuse. Enfants pesant jusqu'à 40 kg - 50 mg / kg de poids corporel 2 fois par jour. La durée du traitement est de 7 à 10 jours ou plus.

Cet antibiotique, inclus dans la liste des préparations de céphalosporines, est dissous pour administration par voie intraveineuse dans 5 ou 10 ml d’eau pour injection ou dans une solution de glucose à 5% ou de chlorure de sodium à 0,9%. Entrez lentement pendant 3-5 minutes.

Pour les injections intramusculaires, on dissout 500 mg du médicament dans 1,3 ml et 1 g dans 2,4 ml d’eau pour injection, ou une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou une solution de lidocaïne à 1%.

Libération de forme: poudre pour la préparation d'une solution injectable de 0,5 et 1 g.

Conditions de vente en pharmacie: sur ordonnance.

Céphalosporines en comprimés (3ème et 4ème génération)

Les céphalosporines en comprimés appartiennent au groupe des antibiotiques. Les médicaments présentés sont principalement utilisés pour lutter contre les maladies de nature bactérienne. Examinons plus en détail les effets pharmacologiques, les indications et les caractéristiques de l’utilisation de ce type de médicament.

Que sont les céphalosporines?

Les céphalosporines sont des antibiotiques très efficaces. Ces médicaments ont été découverts au milieu du 20ème siècle. À ce jour, il existe 5 générations de céphalosporines. Dans le même temps, les antibiotiques de la 3ème génération sont très populaires.

L’effet pharmacologique de ces médicaments réside dans la capacité de leurs principaux principes actifs à endommager les membranes des cellules bactériennes, ce qui entraîne la mort des agents pathogènes.

Les céphalosporines (en particulier quatre générations) sont extrêmement efficaces dans la lutte contre les maladies infectieuses, dont l’émergence et le développement sont associés à l’activité pathologique de bactéries dites à Gram négatif.

Les céphalosporines de 4ème génération donnent des résultats positifs, même dans les cas où les antibiotiques appartenant au groupe de la pénicilline se sont révélés totalement inefficaces.

Indications d'utilisation

Les céphalosporines sous forme de pilule sont prescrites aux patients souffrant de certaines maladies infectieuses à caractère bactérien, mais aussi comme moyen de prévenir l’apparition de complications infectieuses lors d’une intervention chirurgicale. Les experts identifient les indications suivantes pour l’utilisation des préparations présentées:

1. La cystite
2. Furonculose
3. Urétrite.
4. Otite moyenne
5. Gonorrhée
6. Bronchite sous forme aiguë ou chronique.
7. Pyélonéphrite.
8. Angine à streptocoque.
9. Sinusite
10. Shigellose.
11. Lésions infectieuses des voies respiratoires supérieures.

Il convient de noter que le spectre d'action et le champ d'action des céphalosporines dépendent en grande partie de la génération à laquelle appartient le médicament antibiotique. Considérez cette question plus en détail:

1. Les céphalosporines de 1ère génération sont utilisées pour lutter contre les infections non compliquées affectant la peau, les os et les articulations.
2. Les indications d'utilisation des céphalosporines de deuxième génération sont des maladies telles que l'amygdalite, la pneumonie, la bronchite chronique, la pharyngite, les lésions des voies urinaires, qui sont de nature bactérienne.
3. Les céphalosporines de 3e génération sont prescrites pour des maladies telles que la bronchite, les infections du système urinaire, la shigellose, la gonorrhée, l'impétigo et la maladie de Lyme.
4. Les céphalosporines de 4e génération peuvent être indiquées dans les cas de sepsie, de lésions articulaires, d’abcès pulmonaire, de pneumonie, d’empyème pleural. Il convient de souligner que le groupe de préparations de céphalosporines de 4ème génération n'est pas disponible sous forme de comprimés en raison de sa structure moléculaire spécifique.

Ces antibiotiques ne sont contre-indiqués qu'en cas de sensibilité individuelle et de réactions allergiques à l'ingrédient actif principal, la céphalosporine, ainsi que chez les patients de moins de 3 ans.

Effets secondaires

Dans certains cas, l'utilisation de céphalosporines peut avoir des effets secondaires. Les effets indésirables les plus courants sont les suivants:

1. La nausée
2. Les attaques de vomissements.
3. La diarrhée
4. Indigestion.
5. Les maux de tête qui sont de nature similaire avec des manifestations de migraine.
6. Réactions allergiques.
7. Douleur dans l'abdomen
8. Troubles dans le fonctionnement des reins.
9. Troubles hépatiques.
10. Dysbactériose.
11. Vertiges.
12. Urticaire et apparition d'une éruption cutanée sur la peau.
13. Trouble de la coagulation sanguine.
14. Éosinophilie.
15. Leucopénie

Dans la plupart des cas, l’apparition des effets indésirables susmentionnés est associée à une réception prolongée et incontrôlée des céphalosporines.

Le choix du médicament, la détermination de la posologie et la durée de l’évolution thérapeutique doivent être effectués exclusivement par le médecin traitant, en tenant compte du diagnostic, de la gravité de la maladie, de l’âge et de la santé générale du patient. En outre, afin d'éviter l'apparition de réactions indésirables, il est nécessaire de suivre scrupuleusement les instructions pour l'utilisation du médicament et de prendre des médicaments qui empêchent le développement de la dysbiose.

Quels sont les avantages des comprimés de céphalosporine?

Les céphalosporines sous forme de comprimés sont particulièrement recherchées et populaires. Le fait est que cette forme d'antibiotique présente certains avantages. Ces facteurs incluent les facteurs suivants:

1. Effet bactérien prononcé.
2. Résistance accrue à une enzyme spécifique appelée bêta-lactamase.
3. Application simple et pratique.
4. La possibilité d'un processus thérapeutique en ambulatoire.
5. Efficacité due au manque de besoin d'acheter des seringues et des solutions nécessaires pour l'injection du médicament.
6. Absence de réactions inflammatoires de localisation caractéristiques des injections.

Caractéristiques de l'application

Préparations de comprimés de céphalosporines chez l'adulte prescrites par un médecin à la posologie appropriée. La durée du traitement thérapeutique est d'une semaine à 10 jours, en fonction de la gravité de la maladie. Les patients pédiatriques reçoivent des médicaments 2 à 3 fois par jour. La posologie est calculée individuellement en tenant compte du poids de l'enfant.

Il est recommandé d’utiliser les céphalosporines après les repas, ce qui contribue à leur meilleure absorption par le corps. En outre, conformément au mode d'emploi, en association avec les médicaments du groupe présenté, il est nécessaire de prendre des médicaments de nature antifongique et des moyens empêchant le développement de la dysbactériose.

Un résumé approprié est joint à chaque médicament spécifique, qui doit être soigneusement étudié avant de commencer le traitement et suivi scrupuleusement les instructions fournies dans les instructions.

Brèves caractéristiques des médicaments

Il existe divers comprimés de céphalosporines, chacun ayant certaines caractéristiques et propriétés cliniques. Considérez-les plus en détail:

1. La céphalexine appartient au groupe des céphalosporines de la première génération. Le médicament présenté est très efficace dans la lutte contre les streptocoques et les staphylocoques. Cephalexin est prescrit pour les maladies infectieuses et inflammatoires. Les effets secondaires incluent le développement possible de réactions allergiques en cas d'intolérance à la pénicilline.
2. Cefixime appartient à la 3ème génération de céphalosporines. Ce médicament a un effet antibactérien prononcé, inhibant l'activité de presque tous les agents pathogènes connus. Céfixime se caractérise par ses propriétés pharmacocinétiques, une bonne pénétration dans les tissus. Le médicament a un degré d'efficacité élevé dans la lutte contre les entérobactéries, Pseudomonas aeruginosa.
3. Ceftibuten. Le médicament appartient aux céphalosporines de 3ème génération. Le médicament est disponible sous forme de comprimés et de suspensions. Ceftibuten est caractérisé par un degré élevé de résistance aux effets de substances spécifiques sécrétées à des fins de protection par des agents pathogènes.
4. Céfuroxime acétyle appartient au groupe des céphalosporines de la deuxième génération. Le médicament présenté est très efficace dans la lutte contre les agents pathogènes tels que les entérobactéries, les moraxelles et les hémophiles. Cefuroxime acetyl est pris plusieurs fois par jour. La posologie est déterminée en fonction de la forme et de la gravité de la maladie, de la catégorie d'âge du patient. Avec une administration à long terme, des effets indésirables tels que diarrhée, nausées, vomissements et modifications du tableau clinique du sang peuvent survenir.
5. Le zinnat est l’un des médicaments les plus courants appartenant au groupe des céphalosporines de la deuxième génération. Ce médicament est utilisé pour traiter la furonculose, la pyélonéphrite, la pneumonie, les infections des voies respiratoires supérieures et inférieures et d'autres maladies causées par l'activité pathologique de micro-organismes pathogènes sensibles au céfuroxime.

Les céphalosporines sont des antibiotiques très efficaces et efficaces utilisés dans le domaine de la médecine moderne pour lutter contre les maladies infectieuses. Les comprimés sous forme de médicaments bénéficient d'un traitement particulièrement répandu, caractérisé par une gamme minimale de contre-indications et d'effets secondaires.

Aperçu des médicaments à base de céphalosporine en comprimés

Le traitement antibiotique a changé l’essence de la lutte contre les maladies infectieuses dangereuses. Les premiers médecins n’avaient aucune méthode d’influence sur les agents pathogènes pathogènes et tous les efforts visaient à maintenir l’état général du patient.

Après la découverte de la pénicilline par Alexander Fleming, il est devenu possible de tuer des microorganismes ayant provoqué l'apparition d'épidémies ayant coûté la vie à des milliers et des millions de personnes. Et les céphalosporines en comprimés jouent un rôle très important dans ce combat réussi.

Groupe de céphalosporines - médicaments qui jouent un rôle pratique très important dans le traitement hospitalier et ambulatoire des pathologies bactériennes. Les statistiques montrent que ce groupe d'antibiotiques est le plus souvent prescrit dans les hôpitaux nationaux. Cela est dû à la grande liste de pathologies dans lesquelles il est utilisé, à sa faible toxicité globale, à son large spectre d'action.

Au cours des décennies d'utilisation, les céphalosporines ont également acquis une bonne base de preuves et une bonne expérience de nomination. De nouvelles études sont régulièrement menées qui confirment l'efficacité de ces médicaments.

Caractéristiques pharmacologiques du médicament

Les céphalosporines sont des médicaments antibactériens bêta-lactamines. Ils ont une structure chimique commune, qui détermine leurs caractéristiques pharmacologiques communes. Les céphalosporines ont un effet bactéricide.

En conséquence, il y a une mort massive d'agents pathogènes pathogènes.

Les caractéristiques pharmacologiques des médicaments déterminent les caractéristiques de leur utilisation. La plupart des céphalosporines étant peu absorbées par le tube digestif, la plupart d'entre elles sont produites sous forme d'ampoules à usage intraveineux ou intramusculaire. Ils traversent également bien la barrière hémato-encéphalique, notamment lors d’une inflammation des membranes méningées.

Les antibiotiques céphalosporines sont distribués à peu près également dans le corps du patient. La plus grande concentration de médicaments observée dans la bile, l'urine, l'épithélium respiratoire et le tube digestif. La concentration thérapeutique est maintenue pendant 5-6 heures après la prise du médicament.

Lorsqu'ils sont administrés par voie orale, les antibiotiques céphalosporines subissent un métabolisme hépatique. Du corps, ces préparations bactériennes sont principalement excrétées sous forme inchangée par les reins.

Par conséquent, en violation de la fonction de ce corps, un antibiotique s'accumule dans le corps du patient. Le champ d'action des céphalosporines est assez large, en particulier dans les générations récentes.

La plupart des drogues agissent sur:

• les streptocoques;
• staphylocoque;
• bacille hémophile;
• la néisserie;
• infection entéro-bactérienne;
• Klebsiella;
• moraxella;
• E. coli;
• Shigella;
• salmonelle.

Classification des céphalosporines

À ce jour, il existe cinq générations de céphalosporines. Ils diffèrent par certaines caractéristiques. Les premiers représentants de ce groupe de médicaments agissent plus efficacement sur les bactéries à Gram positif.

Le développement d'une résistance aux antibiotiques pour les premières générations, déjà utilisée depuis plusieurs décennies, est un problème important. Cette situation entraîne une diminution de l'efficacité des médicaments utilisés.

Les céphalosporines se divisent en générations suivantes:

• le premier est la céfalexine, la céfazoline;
• le second est le céfuroxime, le céfuroxime;
• le troisième est la ceftriaxone, la ceftazidime, le céfotaxime;
• le quatrième est cefepime, cefpirim;
• le cinquième est ceftobiprol, ceftaroline, ceftholosan.

Règles d'utilisation des médicaments antibactériens

Les antibiotiques sont des médicaments puissants qui ont un effet systémique sur le corps. Par conséquent, il est interdit d'utiliser des médicaments antibactériens sans consulter un médecin.

Il est très difficile pour le patient de choisir la meilleure option de traitement pour la maladie chez lui-même et chez ses proches.

La prise non contrôlée d'antibiotiques conduit également plus souvent au développement d'effets secondaires et à une diminution de l'effet du médicament.

Pendant le traitement, vous devez suivre quelques règles d'admission simples. La durée du traitement dure généralement au moins 3 jours.

Cela conduit très souvent à la récurrence de la pathologie.

Appliquez des antibiotiques au même moment de la journée. Cela vous permet de maintenir une bonne concentration du médicament dans le sang périphérique, ce qui donne un effet thérapeutique optimal.

Lorsque vous oubliez de prendre des antibiotiques, vous ne devez pas paniquer, mais prenez la dose de céphalosporine oubliée le plus rapidement possible. À l'avenir, le traitement devrait continuer comme d'habitude.

Lors de l'utilisation d'antibiotiques, il est important de contrôler l'apparition d'effets secondaires, qui doivent être signalés à votre médecin le plus tôt possible. Seul il est qualifié pour évaluer leur gravité et décider de suspendre ou de poursuivre le traitement par les céphalosporines.

Comment assigner des comprimés de céphalosporines

Avant de prescrire des céphalosporines, le médecin doit être convaincu de l'étiologie bactérienne de la maladie du patient. Ceci est très important car les médicaments antibactériens n'agissent pas sur la flore virale et fongique, et dans de tels cas peuvent même nuire au patient.

À cette fin, le médecin doit mener à bien l'examen du patient, qui commence généralement par une collection complète des antécédents de la maladie.

Le patient ou ses proches (dans son état grave) doivent dire comment, quand et après lesquels les premiers symptômes d’une pathologie sont apparus.

De plus, des informations sont généralement collectées sur la présence d'une maladie similaire auprès de la famille et des amis proches, sur un contact possible avec des patients, ainsi que sur des violations associées d'autres organes et systèmes.

L'étape suivante consiste en un examen approfondi des zones touchées, de la peau ou des muqueuses, de la palpation, des percussions et de l'auscultation du cœur, des poumons et de l'abdomen.

Ne soyez pas surpris par les questions sur la fréquence des mictions, les changements dans les selles et l’appétit.

Après cela, une série d’études de laboratoire et d’instruments est généralement effectuée. Un grand nombre de changements dans ceux-ci avec une probabilité élevée peut indiquer une étiologie bactérienne du processus pathologique.

Dans les analyses urinaires générales, on trouve souvent des leucocytes et diverses bactéries dans le système urogénital.

Les méthodes de recherche les plus précises sont considérées comme bactériologiques. Il permet non seulement d'identifier avec précision l'agent pathogène de la pathologie, mais aussi d'étudier sa sensibilité à certains antibiotiques. Cela fait de ce test une référence pour toutes les maladies de genèse infectieuse.

En outre, le sang, un frottis provenant de la paroi postérieure du pharynx, de l'urine, des expectorations, de la biopsie ou de tout autre milieu biologique dans lequel le microorganisme peut être trouvé peuvent servir de matériel de recherche.

L'inconvénient majeur de la méthode de recherche bactériologique est sa longue durée de fonctionnement dans des conditions où il est nécessaire que le médecin décide immédiatement du choix de la tactique de traitement. Par conséquent, ce test a la plus grande valeur pratique dans les situations où le traitement initial n’était pas assez efficace. Cela vous permet de changer le médicament utilisé dans le traitement.

Les recommandations internationales et nationales modernes, qui réglementent clairement les situations dans lesquelles il est nécessaire de les appliquer, jouent un rôle très important dans la détermination des indications de prescription de céphalosporines.

Pour ce faire, répétez les tests de laboratoire et examinez la dynamique des symptômes cliniques chez un patient. Si le résultat est positif, le médecin poursuit le traitement avec le médicament d'origine. En l'absence d'amélioration, il est nécessaire de passer aux agents anti-bactériens ou de réserve de deuxième intention.

Le rôle des céphalosporines dans les comprimés dans le traitement

En pratique clinique, les céphalosporines sont principalement utilisées sous forme injectable. Cependant, cela réduit considérablement leurs possibilités de rendez-vous en pratique ambulatoire, car tous les patients ne peuvent pas correctement diluer et injecter un médicament antibactérien.

Ceci détermine le rôle de la forme de comprimé de céphalosporine. Ils sont souvent utilisés comme traitement antibactérien initial pour des pathologies ne nécessitant pas une hospitalisation, avec un état de santé satisfaisant du patient et l'absence de maladies décompensées provenant d'autres organes.

Ils jouent également un rôle important dans la thérapie par étapes. Il se compose de deux étapes. Dans un premier temps, la céphalosporine est utilisée sous forme d'injection afin d'éliminer le processus pathologique le plus rapidement et le plus efficacement possible. Pour consolider les résultats du traitement et terminer le traitement, le même médicament après sa sortie de l'hôpital est prescrit au patient sous forme de comprimé pendant plusieurs jours.

Aujourd'hui, dans les pharmacies, seuls les médicaments des trois premières générations de céphalosporines en comprimés ou en suspensions sont disponibles:

• le premier est la céphalexine;
• le second est le céfuroxime;
• le troisième est le céfixime.

Indications pour la prescription de céphalosporines en comprimés

Les céphalosporines sont utilisées pour traiter les pathologies bactériennes dans les systèmes où elles s’accumulent au cours de leur métabolisme et créent une concentration thérapeutique suffisante pour tuer les microbes. En premier lieu, nous parlons de maladies des systèmes respiratoire, génito-urinaire et des organes ORL. Ils sont également utilisés pour l'inflammation des voies biliaires et certaines pathologies du système digestif.

Selon les instructions d'utilisation, il existe une liste de pathologies pour lesquelles la nomination de céphalosporines est justifiée. Ils sont utilisés pour:

• une pneumonie;
• une bronchite;
• la trachéite;
• la laryngite;
• amygdalite;
• pharyngite;
• la sinusite;
• otite moyenne;
• la cystite;
• l'urétrite;
• la prostatite;
• inflammation bactérienne de l'utérus et de ses annexes;
• prévention des complications lors d'interventions chirurgicales ou d'interventions.

Comment prendre les comprimés de céphalosporines

La durée du traitement par les céphalosporines est d’au moins 5 jours. Les comprimés habituellement pris doivent être pris 2 fois par jour pour assurer la concentration nécessaire du médicament. La tablette doit être lavée avec suffisamment d’eau.

La prise d'alcool au cours du traitement est strictement interdite car elle peut entraîner le développement d'une hépatose aiguë et d'une fonction hépatique anormale.

Effets secondaires lors de l'utilisation de céphalosporines

Les céphalosporines étant des médicaments classiques du groupe des bêta-lactamines, elles se caractérisent par la présence de réactions allergiques assez fréquentes de gravité variable. Le développement de patients souffrant d'urticaire, de dermatose, d'œdème de Quincke et même de choc anaphylactique a été décrit.

L'allergie pour tous les bêta-lactames est une croix. Par conséquent, en cas de réactions d'hypersensibilité à toute personne prenant des médicaments contenant un certain nombre de pénicillines, de carbapénèmes, de monobactam et de céphalosporines, sont strictement contre-indiqués.

Une autre condition dangereuse est la colite pseudo-membraneuse, qui se développe parfois en raison de la multiplication incontrôlée d'une infection à Clostridium.

Dans la plupart des cas, l'évolution est modérée, elle ne se manifeste que par des troubles de la chaise et n'est même pas diagnostiquée.

Mais dans un certain nombre de cas, le processus pathologique se déroule selon un scénario défavorable et se complique de perforations, de saignements des intestins et de septicémie.

Ils se manifestent par des nausées, des vomissements, de la diarrhée, des douleurs abdominales ou des flatulences. Ces symptômes disparaissent rapidement après le retrait du médicament.

Parfois, il se produit une augmentation des enzymes hépatiques ou des effets toxiques sur l’appareil tubulaire des reins.

En outre, on décrit l’addition d’une surinfection ou d’une pathologie fongique (principalement une candidose) au traitement antibiotique.

Il y a eu des cas isolés d'effets négatifs sur le système nerveux central, se traduisant par des crises d'épilepsie, des convulsions et une instabilité émotionnelle.

Contre-indications à recevoir

La principale contre-indication aux céphalosporines orales est l'allergie à l'un des antibiotiques bêta-lactamines. Avant la première utilisation du médicament doit nécessairement tester la présence d'une hypersensibilité.

Il faut être prudent lors de la prescription de ces médicaments antibactériens en cas d'atteinte de la fonction rénale, car cette affection peut entraîner une accumulation d'antibiotique dans le corps du patient. Dans ce cas, le médecin doit calculer la dose individuellement en fonction du débit de filtration glomérulaire.

Les céphalosporines font partie des médicaments peu toxiques autorisés à être utilisés chez les jeunes enfants, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement.

L'utilisation orale de ces médicaments peut entraîner l'apparition d'exacerbations de processus inflammatoires chroniques du système digestif (colite, entérite). Par conséquent, avec ces pathologies, il est recommandé de privilégier les antibiotiques sous forme parentérale.

Comprimés de céphalosporines

Les céphalosporines constituent un groupe important d'antibiotiques très actifs, dont les premiers ont été découverts au milieu du XXe siècle. Depuis lors, de nombreux autres agents antimicrobiens de ce groupe ont été découverts et leurs dérivés semi-synthétiques ont été synthétisés. Par conséquent, à l'heure actuelle, cinq générations de céphalosporines sont classées.

L’effet principal de ces antibiotiques est d’endommager les membranes cellulaires des bactéries, ce qui entraîne leur mort. Les céphalosporines sont utilisées pour traiter les infections causées par des bactéries à Gram négatif, ainsi que des bactéries à Gram positif, si les antibiotiques du groupe de la pénicilline étaient inefficaces.

Il existe des médicaments du groupe des céphalosporines à la fois par voie orale et par voie injectable.

Parallèlement, les céphalosporines des 1ère, 2ème et 3ème générations sont libérées et les 4ème et 5ème générations d'antibiotiques de ce groupe sont exclusivement destinées à une administration parentérale.

En effet, tous les médicaments liés aux céphalosporines ne sont pas absorbés par le tractus gastro-intestinal. En règle générale, les antibiotiques dans les pilules sont prescrits pour les infections légères pour le traitement ambulatoire.

La liste des antibiotiques du groupe des céphalosporines en comprimés

Déterminez quelles céphalosporines peuvent être administrées par voie orale, en les séparant selon les générations.

Céphalosporines de 1ère génération en comprimés

Ceux-ci incluent:

Ces médicaments se caractérisent par un spectre d'exposition étroit, ainsi que par un faible niveau d'activité contre les bactéries gram-négatives.

Dans la plupart des cas, ils sont recommandés pour le traitement des infections simples de la peau, des tissus mous, des os, des articulations et des organes ORL causées par des streptocoques et des staphylocoques.

En même temps, pour le traitement des sinusites et des otites, ces médicaments ne sont pas prescrits car ils pénètrent très mal dans l'oreille moyenne et dans les sinus nasaux.

La principale différence entre Cefadroxil et Cefalexin réside dans le fait que cette dernière se caractérise par une période d'action plus longue, ce qui réduit la fréquence de prise du médicament. Dans certains cas, au début du traitement, les céphalosporines de la première génération peuvent être prescrites sous forme d'injections avec une transition supplémentaire vers la forme de comprimé.

Céphalosporines de 2e génération en comprimés

Parmi les médicaments de ce sous-groupe:

Le spectre d'activité des céphalosporines de deuxième génération vis-à-vis des bactéries à Gram négatif est plus large que chez les représentants de la première génération. Ces comprimés peuvent être administrés avec:

• maladies infectieuses et inflammatoires des voies respiratoires supérieures et inférieures (amygdalite, pharyngite, bronchite chronique, pneumonie acquise dans la communauté);
• lésions infectieuses des voies urinaires;
• infections cutanées non graves, lésions bactériennes des tissus mous, des os et des articulations.

En raison du fait que Cefaclor ne peut pas créer de concentrations élevées dans l'oreille moyenne, il n'est pas utilisé pour les otites moyennes aiguës et Cefuroxime axetil peut être utilisé dans ce cas. Dans le même temps, le spectre antibactérien des deux médicaments est similaire, mais Cefaclor est moins actif en ce qui concerne les pneumocoques et les bacilles hémophiles.

Céphalosporines de 3ème génération en comprimés

La troisième génération de céphalosporines comprend:

Les caractéristiques de ces médicaments sont:

• activité accrue contre les entérobactéries et Pseudomonas aeruginosa
• excellentes propriétés pharmacocinétiques;
• bonne pénétration dans le tissu.

Ces antibiotiques sont prescrits le plus souvent pour:

• bronchite chronique causée par Hemophilus Bacillus et Moraxella;
• infections des voies urinaires causées par une flore multirésistante.

Cefixime est également prescrit pour la gonorrhée et la shigellose.

Céphalosporines de deuxième génération - Classification ATC des médicaments

Cette section du site contient des informations sur les médicaments du groupe - J01DC Céphalosporines de deuxième génération. Chaque médicament est décrit en détail par des experts du portail EUROLAB.

La classification anatomique et thérapeutique-chimique (ATC) est un système international de classification des médicaments. Le nom latin est Anatomical Therapeutic Chemical (ATC).

Sur la base de ce système, tous les médicaments sont divisés en groupes en fonction de leur utilisation thérapeutique principale.

La classification ATC a une structure hiérarchique claire, ce qui facilite la recherche des médicaments désirés.

Chaque médicament a sa propre action pharmacologique. La détermination correcte des médicaments nécessaires est la principale étape d'un traitement efficace des maladies.

Pour éviter les effets indésirables, consultez votre médecin et lisez le mode d'emploi avant d'utiliser ces médicaments ou d'autres médicaments.

Portez une attention particulière aux interactions avec d’autres médicaments, ainsi qu’aux conditions d’utilisation pendant la grossesse.

• Un
• Aksetin (Poudre pour solution à administrer par voie intraveineuse et intramusculaire)
• Axosef (Poudre pour solution pour administration intraveineuse et intramusculaire)
• Axosef (Comprimés)
• Alfacet (Capsule)
• Alfacet (poudre pour solution à administrer par voie orale)
• Anaerotsef (poudre pour solution pour administration intraveineuse et intramusculaire)
• ATSENOVERIZ (Poudre pour solution pour administration intraveineuse et intramusculaire)
• B
• Boncefin (poudre lyophilisée pour solution injectable)

• H
• Zinnat (gel pour la préparation de suspensions pour administration orale)
• Zinnat (comprimés oraux)
• M
• Mandol (poudre lyophilisée pour solution injectable)
• Méfoxine (Lyophilisat pour solution injectable)
• F
• Proxim (poudre pour solution pour administration intraveineuse et intramusculaire)
• Avec
• Supero (Poudre pour solution pour administration intraveineuse et intramusculaire)
• T
• Tarcefandol (poudre pour solution pour administration intraveineuse et intramusculaire)
• C
• Ceclare (Capsule)

• Ceclare (Granulés pour la préparation de solution buvable)
• Cefaclor Stada (Gel de suspension pour administration orale)
• Cefaclor Stad (Capsule)
• Cefat (poudre pour la préparation de la solution d'injection)
• Cefurabol (poudre pour solution pour administration intraveineuse et intramusculaire)
• Céfuroxime (poudre pour la préparation d'une solution injectable pour injection intramusculaire)
• Céfuroxime (poudre pour solution pour administration intraveineuse et intramusculaire)
• Cefuroxime-BHFZ (poudre pour la préparation d'une solution injectable)

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