Les antibiotiques à la pénicilline se caractérisent par une faible toxicité et un spectre d'action étendu. Les antibiotiques à la pénicilline ont un effet bactéricide sur la plupart des souches de bactéries à Gram positif, Gram négatif, Pseudomonas bacillus.
Série pénicilline
L'effet des médicaments de la liste des antibiotiques pénicillines est déterminé par leur aptitude à provoquer la mort de la microflore pathogène. Les pénicillines sont bactéricides et interagissent avec les enzymes bactériennes, perturbant ainsi la synthèse de la paroi bactérienne.
Les cibles pour les pénicillines sont des cellules bactériennes en phase de reproduction. Pour les humains, les antibiotiques à base de pénicilline sont sans danger, car les membranes des cellules humaines ne contiennent pas de peptidoglycane bactérien.
Classification
Selon le mode de production et les propriétés, il existe deux groupes principaux d'antibiotiques à la pénicilline:
- naturel - découvert en 1928 par Fleming;
- semi-synthétique - créé pour la première fois en 1957, lors de l’isolation du noyau actif de l’antibiotique 6-AIC.
Un certain nombre de pénicillines naturelles dérivées de Penicillum microgrib ne résistent pas aux enzymes pénicillinases bactériennes. De ce fait, le spectre d'activité de la série des pénicillines naturelles est réduit par rapport au groupe des drogues semi-synthétiques.
Classification de la pénicilline:
- naturel;
- phénoxyméthylpénicilline - Osp et analogues;
- benzathine benzylpénicilline - Retarpen;
- benzylpénicilline - pénicilline procaïne;
- semi-synthétique;
- aminopénicillines - amoxicillines, ampicillines;
- antistaphylococcique;
- anti-pseudomonas;
- les carboxypénicillines;
- l'uréidopenitsilline;
- inhibiteur protégé;
- combinés.
Sous l'influence de l'utilisation généralisée d'antibiotiques, les bactéries ont appris à produire des enzymes bêta-lactamases qui détruisent les pénicillines dans l'estomac.
Pour surmonter la capacité des bactéries productrices de bêta-lactamases à détruire les antibiotiques, elles ont créé une combinaison d'agents protégés par un inhibiteur.
Spectre d'action
Les pénicillines naturelles sont actives contre les bactéries:
- Gram positif - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
- Gram-négatif - méningocoques, gonocoques, Haemophilus ducreyi - causant le chancre mou, Pasteurella multocida - provoquant la pasteurellose;
- anaérobies - clostridies, fusobactéries, actinomycètes;
- spirochete - leptospira, borrelia, spirochetes pâles.
Le spectre d'action des pénicillines semi-synthétiques est plus large que celui des pénicillines naturelles.
Les groupes d'antibiotiques semi-synthétiques de la liste des séries de pénicilline sont classés en fonction de leur spectre d'action, comme suit:
- non actif pour le pseudomonas aeruginosa;
- médicaments anti-pesticides.
Des indications
En tant que médicaments de première intention pour le traitement des infections bactériennes, les antibiotiques de la série des pénicillines sont utilisés dans le traitement de:
- maladies du système respiratoire - pneumonie, bronchite;
- Maladies ORL - otite, amygdalite, amygdalopharyngite, scarlatine;
- maladies du système urinaire - cystite, pyélonéphorite
- la gonorrhée, la syphilis;
- infections cutanées;
- l'ostéomyélite;
- nouveau-nés néonatals;
- lésions bactériennes des muqueuses, du tissu conjonctif;
- leptospirose, actinomycose;
- méningite.
Pénicillines Naturelles
Les benzylpénicillines naturelles sont détruites par les bêta-lactamases et le suc gastrique. Les préparations de ce groupe sont produites sous forme de drogues pour injections:
- action prolongée - analogues avec les noms Bicillines numérotés 1 et 5, sel de novocaïne de benzylpénicilline;
- sels de sodium et de potassium à action brève de la benzylpénicilline.
Sécrétion prolongée dans le sang lors de l'administration intramusculaire de formes de pénicillines sous forme de dépôt, libérées lentement par le muscle dans le sang après l'injection:
- Bicellins 1 et 5 - sont nommés 1 fois par jour;
- Benzylpénicilline novocaïne sel - 2 - 3 p. / Jour.
Aminopénicillines
Les antibiotiques de la liste des aminopénicillines sont efficaces contre la plupart des infections causées par les bactéries Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, Hemophilus bacillus et d’autres noms, principalement des bactéries à Gram négatif.
La liste des antibiotiques aminopénicillines de la série pénicilline comprend les médicaments:
- série d'ampicilline;
- Trihydrate d'ampicilline;
- L'ampicilline;
- l'amoxicilline;
- Flemoxine Solutab;
- Ospamox;
- L'amosine;
- Ecobol.
L'activité des antibiotiques de la liste des ampicillines et des amoxicillines, les spectres d'action des médicaments de ces groupes de pénicillines sont similaires.
Les antibiotiques de l’ampicilline ont un effet plus faible sur les pneumocoques; toutefois, l’activité de l’ampicilline et de ses analogues, nommés Ampicillin Akos, trihydrate d’ampicilline, est supérieure à celle de Shigella.
Les antibiotiques du groupe sont prescrits:
- ampicillines - à l'intérieur des comprimés et des injections in / m, in / in;
- Amoxicillines - pour administration orale.
L'amoxicilline est efficace contre Pseudomonas aeruginosa, mais certains membres du groupe sont détruits par des pénicillinases bactériennes. Les pénicillines du groupe des antibiotiques de l’ampicilline sont résistantes aux enzymes de la pénicillinase.
Pénicillines antistaphylococciques
Le groupe des pénicillines antistaphylococciques comprend les antibiotiques des noms suivants:
Les médicaments résistent aux pénicillinases staphylococciques, qui détruisent d’autres antibiotiques pénicillines. Le plus célèbre de ce groupe est l’oxacilline, un médicament antistaphylococcique.
Pénicillines antisexpous
Les antibiotiques de ce groupe ont un large spectre d'action que les aminopénicillines, sont efficaces contre Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), qui provoque une cystite grave, une amygdalite purulente et des infections cutanées.
Le groupe des pénicillines anti-panicilli comprend:
- carboxypénicillines - médicaments;
- Carbecine;
- Pyopen;
- Carbénicilline disodique;
- Timentine;
- un groupe d'uréidopénicillines;
- Securopen;
- Azlin;
- Baypen;
- pipéracilline picilline.
La carbénicilline est disponible uniquement sous forme de poudre pour le / m, dans / dans l’injection. Les antibiotiques de ce groupe sont prescrits pour les adultes.
Timentin est prescrit pour les infections sévères du système respiratoire urogénital. L'azlotsilline et ses analogues sont prescrits lors d'injections dans des conditions septiques purulentes:
- la péritonite;
- endocardite septique;
- la septicémie;
- abcès du poumon;
- infections graves des voies urinaires.
La pipéracilline est prescrite principalement pour les infections à Klebsiella.
Inhibiteurprotecteur, moyen combiné
Les pénicillines protégées par un inhibiteur sont des médicaments combinés, qui incluent un antibiotique et une substance qui bloque l'activité de la bêta-lactamase bactérienne.
En tant qu'inhibiteurs de la bêta-lactamase, qui compte environ 500 espèces, sont:
- acide clavulanique;
- le tazobactam;
- sulbactame.
Pour le traitement des infections respiratoires et urinaires, on utilise principalement des antibiotiques protégés par la pénicilline portant les noms suivants:
- amoxicilline + clavunate;
- Augmentin;
- Amoxiclav;
- Amoxyle;
- ampicilline + sulbactam - Unazine.
Parmi les infections survenant dans un contexte d'immunité affaiblie, prescrire:
- ticarcilline + clavunate - Timentin;
- pipéracilline + tazobactam - Tazotsin.
Les médicaments à action combinée comprennent l’agent antibactérien Ampioks et son analogue, Ampiox sodium, notamment l’ampicilline et l’oxacilline.
Ampioks est disponible en comprimés et en poudre pour injection. Ampioks est utilisé dans le traitement des enfants et des adultes atteints de sepsis grave, d’endocardite septique, d’infections postpartum.
Pénicillines pour adultes
La liste des pénicillines semi-synthétiques, largement utilisées pour les maux de gorge, les otites, les pharyngites, les sinusites et les pneumonies, comprend les médicaments en pilules et en injections:
- Hikontsil;
- Ospamox;
- Amoxiclav;
- Amoxicar;
- L'ampicilline;
- Augmentin;
- Flemoxine Solutab;
- Amoxiclav;
- La pipéracilline;
- La ticarcilline;
Pénicillines sont prescrites aux femmes contre la pyélonéphrite chronique purulente, la cystite bactérienne, l'urétrite, l'endométrite, la salpingite, les femmes:
- Augmentin;
- Amoxiclav;
- Ampicilline + sulbactame;
- Medoclav;
- Pipéracilline + tazobactam;
- Ticarcilline au clavulanate.
Les pénicillines ne sont pas utilisées contre la prostatite, car elles ne pénètrent pas dans le tissu prostatique.
Si le patient est allergique aux pénicillines, l'urticaire et le choc anaphylactique sont possibles dans le cas d'un traitement aux céphalosporines.
Afin d'éviter une réaction allergique, les antibiotiques macrolides sont prescrits aux allergies aux antibiotiques bêta-lactamines, à savoir les pénicillines et les céphalosporines.
L'exacerbation de la pyélonéphrite chronique chez la femme enceinte traite:
- L'ampicilline;
- Amoxicilline + clavulanate;
- Ticarcilline + clavulanate;
- Oxacilline - avec infection à staphylocoques.
La liste des antibiotiques autres que la pénicilline, que le médecin peut vous prescrire en cas de mal de gorge, de bronchite ou de pneumonie au cours de la grossesse, comprend les médicaments suivants:
Pénicillines pour soigner les enfants
Les pénicillines sont des antibiotiques peu toxiques, raison pour laquelle elles sont souvent prescrites aux enfants atteints de maladies infectieuses.
Dans le traitement des enfants, la préférence est donnée aux pénicillines protégées par un inhibiteur, destinées à être ingérées.
Les antibiotiques à base de pénicilline destinés au traitement des enfants incluent l’amoxicilline et ses analogues, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin et Flemoklav Solyutab.
Utilisé pour traiter les enfants et les formes de l'antibiotique Solutab ne faisant pas partie de la série de la pénicilline, la liste comprend des analogues avec les noms suivants:
- Vilprafen Solutab;
- Unidox Solutab.
Les médicaments sous forme de comprimés dispersibles de solutab n'agissent pas moins efficacement que les injections et causent moins de chagrin et de larmes d'enfant pendant le processus de traitement. Vous trouverez des informations sur les antibiotiques sous forme de comprimés effervescents dispersables à la page "Solyutab antibiotique".
Dès la naissance, le médicament Ospamox et un certain nombre de ses analogues, qui se présentent sous forme de comprimés solubles, de granulés et de poudre pour suspension, sont utilisés pour traiter les enfants. Le rendez-vous de la posologie rend le médecin, en fonction de l'âge et du poids de l'enfant.
Chez les enfants, les pénicillines peuvent s'accumuler dans le corps en raison de l'immaturité du système urinaire ou d'une maladie rénale. Une concentration accrue d'antibiotique dans le sang a un effet toxique sur les cellules nerveuses, qui se manifeste par des convulsions.
Lorsque ces symptômes apparaissent, le traitement est arrêté et l’antibiotique de la série de la pénicilline est remplacé par un enfant d’un autre groupe.
Contre-indications, effets secondaires des pénicillines
Les contre-indications à l'utilisation de la pénicilline comprennent les allergies aux pénicillines et aux céphalosporines. Si une éruption cutanée, des démangeaisons, apparaissent pendant le traitement, vous devez arrêter de prendre les médicaments et consulter un médecin.
Les allergies aux pénicillines peuvent entraîner un œdème de Quincke, une anaphylaxie.
La liste des effets secondaires des pénicillines est petite. La principale manifestation négative est la suppression de la microflore intestinale bénéfique.
Diarrhée, candidose, éruption cutanée: tels sont les principaux effets secondaires de l’utilisation de la pénicilline. Moins fréquemment, les effets secondaires de cette série de médicaments se manifestent:
- nausée, vomissement;
- maux de tête;
- colite pseudo-membraneuse;
- gonflement.
L'utilisation de certains groupes de pénicilline - benzylpénicillines, carbénicillines - peut provoquer un déséquilibre électrolytique dès l'apparition d'une hyperkaliémie ou d'une hypernatrémie, ce qui augmente le risque de crise cardiaque et d'hypertension.
Une liste plus large de réactions indésirables de l’oxacilline et de ses analogues:
- trouble des leucocytes - faible taux d'hémoglobine, diminution des neutrophiles;
- des reins chez les enfants - l'apparition de sang dans l'urine;
- fièvre, vomissements, nausée.
Pour prévenir l'apparition d'effets indésirables, vous devez suivre les instructions d'utilisation, prendre le médicament à la posologie prescrite par le médecin.
Pour plus d'informations sur chaque groupe d'antibiotiques à la pénicilline, lisez la rubrique «Préparations».
Antibiotiques avec pénicilline
Les pénicillines sont les premières AMP développées à partir des déchets de microorganismes. Ils appartiennent à la vaste classe d'antibiotiques β-lactames (β-lactames), qui comprend également les céphalosporines, les carbapénèmes et les monobactames. Le cycle β-lactame à quatre chaînons est commun dans la structure de ces antibiotiques. Les β-lactames constituent la base de la chimiothérapie moderne, car ils occupent une place prépondérante ou importante dans le traitement de la plupart des infections.
Classification de la pénicilline
Benzylpénicilline (pénicilline), sels de sodium et de potassium
Benzylpénicilline Procaïne (sel de novicaïne de pénicilline)
L'ancêtre des pénicillines (et en général de tous les β-lactames) est la benzylpénicilline (pénicilline G ou simplement pénicilline), utilisée dans la pratique clinique depuis le début des années quarante. Actuellement, le groupe de la pénicilline comprend un certain nombre de médicaments qui, en fonction de l'origine, de la structure chimique et de l'activité antimicrobienne, sont divisés en plusieurs sous-groupes. Parmi les pénicillines naturelles utilisées dans la pratique médicale, on utilise la benzylpénicilline et la phénoxyméthylpénicilline. D'autres médicaments sont des composés semi-synthétiques obtenus à la suite d'une modification chimique de divers AMP naturels ou de produits intermédiaires de leur biosynthèse.
Mécanisme d'action
Les pénicillines (et tous les autres β-lactames) ont un effet bactéricide. La cible de leur action est constituée par les protéines des bactéries qui se lient à la pénicilline, qui agissent comme des enzymes au stade final de la synthèse du peptidoglycane - un biopolymère, qui est le composant principal de la paroi cellulaire bactérienne. Le blocage de la synthèse du peptidoglycane entraîne la mort de la bactérie.
Pour surmonter la résistance généralisée parmi les micro-organismes, associée à la production d'enzymes spécifiques, les β-lactamases détruisant les β-lactames, ont été développées des composés capables d'inhiber de manière irréversible l'activité de ces enzymes, appelés inhibiteurs de β-lactamase - acide clavulanique (clavulanate), sulbactam et le tazobactam. Ils sont utilisés pour créer des pénicillines combinées (protégées par un inhibiteur).
Les protéines de liaison au peptidoglycane et à la pénicilline étant absentes chez les mammifères, la toxicité spécifique du microorganisme vis-à-vis des β-lactames n’est pas caractéristique.
Spectre d'activité
Pénicillines Naturelles
Caractérisé par un spectre antimicrobien identique, mais dont le niveau d'activité diffère quelque peu. L’importance de la phénoxyméthylpénicilline CIP par rapport à la plupart des micro-organismes est généralement légèrement supérieure à celle de la benzylpénicilline.
Ces AMP sont actifs contre les bactéries à Gram positif, telles que Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., Et dans une moindre mesure contre Enterococcus spp. Les différences interspécifiques dans le niveau de sensibilité aux pénicillines sont également caractéristiques des entérocoques: si les souches d'E. Faecalis sont généralement sensibles, E. faecium est généralement résistant.
Les pénicillines naturelles sont très sensibles à Listeria (L. monocytogenes), à Erisipelotrix (E. rhusiopathiae), à la plupart des corynébactéries (y compris C. diphtheriae) et aux micro-organismes apparentés. La fréquence élevée de résistance chez C.jeikeium constitue une exception importante.
Neisseria spp., P. multocida et H.ducreyi sont des bactéries à Gram négatif sensibles aux pénicillines naturelles.
La plupart des bactéries anaérobies (actinomycètes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Sont sensibles aux pénicillines naturelles. B. fragilis et d'autres bactéroïdes constituent une exception pratique au spectre d'activité des pénicillines naturelles.
Les pénicillines naturelles sont très actives contre les spirochètes (Treponema, Borrelia, Leptospira).
La résistance acquise aux pénicillines naturelles est plus fréquente chez les staphylocoques. Elle est associée à la production de β-lactamase (fréquence de distribution de 60 à 80%) ou à la présence d’une protéine de liaison à la pénicilline supplémentaire. Ces dernières années, la stabilité des gonocoques a augmenté.
Isoxazolylpénicillines (pénicillines antistaphylococciques stables à la pénicilline)
En Russie, l'oxacilline est le principal AMP de ce groupe. Selon le spectre antimicrobien, il est proche des pénicillines naturelles, mais leur niveau d'activité est inférieur à celui de la plupart des micro-organismes. La principale différence entre l'oxacilline et les autres pénicillines est sa résistance à l'hydrolyse par de nombreuses β-lactamases.
La principale signification clinique est la résistance de l’oxacilline aux β-lactamases staphylococciques. De ce fait, l’oxacilline est extrêmement active contre la très grande majorité des souches de staphylocoques (y compris le PRSA) - agents pathogènes des infections acquises dans la communauté. L'activité du médicament contre d'autres micro-organismes n'a aucune importance pratique. L'oxacilline n'agit pas sur les staphylocoques, la résistance à la pénicilline n'est pas associée à la production de β-lactamase, mais à l'apparition de PSB - SARM atypique.
Aminopénicillines et aminopénicillines protégées par un inhibiteur
Le spectre d'activité des aminopénicillines est étendu en raison de l'effet sur certains membres de la famille des entérobactéries - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. et P.mirabilis, qui se caractérisent par un faible niveau de production de β-lactamase chromosomique. Par son activité contre Shigella, l’ampicilline est légèrement supérieure à l’amoxicilline.
L'avantage des aminopénicillines par rapport aux pénicillines naturelles est observé par rapport à Haemophilus spp. L'effet de l'amoxicilline sur H. pylori est important.
Le spectre et le niveau d'activité contre les bactéries gram-positives et les aminopénicillines anaérobies sont comparables à ceux des pénicillines naturelles. Cependant, Listeria est plus sensible aux aminopénicillines.
Les aminopénicillines sont sensibles à l'hydrolyse de toutes les β-lactamases.
spectre antimicrobien ingibitorozaschischennyh aminopénicillines (amoxicilline / clavulanate, ampicilline / sulbactam) élargi en raison de bactéries Gram-négatives telles que Klebsiella spp., P.vulgaris, un groupe C.diversus et anaérobies B. fragilis, qui synthétisent chromosomique β-lactamases de la classe A.
De plus, les aminopénicillines protégées par un inhibiteur sont actives contre la microflore à résistance acquise due à la production de β-lactamase: staphylocoques, gonocoques, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.
En ce qui concerne les micro-organismes dont la résistance aux pénicillines n'est pas associée à la production de β-lactamase (par exemple, SARM, S. pneumoniae), les aminopénicillines protégées par un inhibiteur ne présentent aucun avantage.
Carboxypénicillines et carboxypénicillines inhibiteurs
Le spectre d'action de la carbénicilline et de la ticarcilline * vis-à-vis des bactéries à Gram positif coïncide généralement avec celui des autres pénicillines, mais le niveau d'activité est inférieur.
* Non enregistré en Russie
Les carboxypénicillines agissent sur de nombreux membres de la famille des Enterobacteriaceae (à l'exception de Klebsiella spp., P. vulgaris, C.diversus), ainsi que de P.aeruginosa et d'autres microorganismes non fermentatifs. Il convient de garder à l’esprit que de nombreuses souches de Pseudomonas aeruginosa sont actuellement résistantes.
L'efficacité des carboxypénicillines est limitée par la capacité de nombreuses bactéries à produire diverses β-lactamases. L'effet négatif de certaines de ces enzymes (classe A) ne se manifeste pas par rapport au dérivé de ticarcilline-ticarcilline / clavulanate protégé par un inhibiteur, qui possède un spectre antimicrobien plus large en raison de son effet sur Klebsiella spp., P. vulgaris, C.diversus et aussi B.fragilis. La résistance des autres bactéries à Gram négatif et des staphylocoques est moins souvent observée. Cependant, la présence d'un inhibiteur de la β-lactamase ne confère pas toujours une activité contre un certain nombre de bactéries à Gram négatif produisant la β-lactamase chromosomique de classe C.
Il faut également garder à l’esprit que la ticarcilline / clavulanate n’a aucun avantage sur la tikartsilline lorsqu’il agit sur P.aeruginosa.
Uréidopénitsilline et uréidopénitsilline protégées par un inhibiteur
L'azlocilline et la pipéracilline ont un spectre d'activité similaire. Par leur effet sur les bactéries à Gram positif, elles excèdent considérablement les carboxypénicillines et s’approchent des aminopénicillines et des pénicillines naturelles.
Les uréidopénicillines sont très actives contre la quasi-totalité des principales bactéries gram-négatives: les entérobactériacées, les familles P. aeruginosa, d'autres pseudomonas et des micro-organismes non fermentants (S. maltophilia).
Cependant, la signification clinique indépendante des uréidopénicillines est plutôt limitée, ce qui s'explique par leur aptitude à l'action de l'immense majorité de la β-lactamase, tant chez les staphylocoques que chez les bactéries à Gram négatif.
Cette carence est en grande partie compensée par le médicament protégé par un inhibiteur de pipéracilline / tazobactam, qui présente le spectre le plus large (y compris les anaérobies) et un niveau élevé d’activité antibactérienne parmi toutes les pénicillines. Cependant, comme dans le cas des autres pénicillines inhibitrices, les souches productrices de β-lactamase de classe C sont résistantes à la pipéracilline / tazobactam.
Pharmacocinétique
La benzylpénicilline, les carboxypénicillines et les uréidopénicillines sont en grande partie détruites sous l’influence de l’acide chlorhydrique du suc gastrique; elles ne sont donc utilisées que par voie parentérale. La phénoxyméthylpénicilline, l'oxacilline et les aminopénicillines sont plus résistantes aux acides et peuvent être administrées par voie orale. L'amoxicilline (75% ou plus) est caractérisée par la meilleure absorption dans le tractus gastro-intestinal. Le degré d'absorption le plus élevé (93%) correspond à des comprimés solubles spéciaux (Flemoxin Soljutab). La biodisponibilité de l'amoxicilline ne dépend pas de l'apport alimentaire. L'absorption de la phénoxyméthylpénicilline est de 40 à 60% (lorsqu'elle est prise à jeun, la concentration dans le sang est légèrement supérieure). L'ampicilline (35-40%) et l'oxacilline (25-30%) sont moins bien absorbées et les aliments réduisent considérablement leur biodisponibilité. L'absorption du clavulanate de β-lactamase inhibiteur est de 75% et peut légèrement augmenter sous l'influence de la nourriture.
La benzylpénicilline procaïne et la benzine benzylpénicilline ne sont administrées que in / m. Lentement absorbé à partir du site d’injection, les concentrations sériques sont réduites par rapport aux sels de sodium et de potassium de la benzylpénicilline. Avoir un effet prolongé (combinés sous le nom de "depot-pénicillines"). Les taux thérapeutiques de benzylpénicilline procaïne dans le sang persistent pendant 18 à 24 heures et de benzatine benzylpénicilline jusqu'à 2 à 4 semaines.
Les pénicillines sont distribuées dans de nombreux organes, tissus et liquides biologiques. Ils créent des concentrations élevées dans les poumons, les reins, la muqueuse intestinale, les organes de reproduction, les os, les liquides pleuraux et péritonéaux. Les concentrations les plus élevées dans la bile sont caractéristiques des uréidopénicillines. En petites quantités, traversez le placenta et entrez dans le lait maternel. Ils traversent mal la BBB et la barrière hématophtalmique, ainsi que dans la prostate. Avec l'inflammation des membranes du cerveau, la perméabilité à travers la BBB augmente. La distribution des inhibiteurs de la β-lactamase n'est pas significativement différente de celle des pénicillines.
Une biotransformation cliniquement significative dans le foie peut être soumise à l'oxacilline (jusqu'à 45%) et à l'uréidopénicilline (jusqu'à 30%). Les autres pénicillines ne sont pratiquement pas métabolisées et sont éliminées de l'organisme sous forme inchangée. Parmi les inhibiteurs de la β-lactamase, le clavulanate est métabolisé de manière plus intensive (environ 50%), dans une moindre mesure, le sulbactam (environ 25%) et plus faible en tazobactam.
La plupart des pénicillines sont excrétés par les reins. Leur demi-vie est en moyenne d'environ 1 heure (à l'exception des "pénicillines de dépôt") et augmente significativement avec l'insuffisance rénale. L'oxacilline et les uréidopénicillines ont une double voie d'excrétion - par les reins et par le système biliaire. Leur demi-vie est moins affectée par le dysfonctionnement rénal.
Presque toutes les pénicillines sont complètement éliminées pendant l'hémodialyse. La concentration en pipéracilline / tazobactam est réduite de 30 à 40% au cours de l’hémodialyse.
Réactions indésirables
Réactions allergiques: urticaire, éruption cutanée, angioedème, fièvre, éosinophilie, bronchospasme, choc anaphylactique (souvent avec de la benzylpénicilline). Mesures d'assistance dans le développement du choc anaphylactique: assurer les voies respiratoires (si nécessaire, intubation), oxygénothérapie, adrénaline, glucocorticoïdes.
SNC: mal de tête, tremblements, convulsions (plus souvent chez les enfants et chez les patients présentant une insuffisance rénale liée à la carbénicilline ou de très fortes doses de benzylpénicilline); troubles mentaux (avec l’introduction de fortes doses de benzylpénicilline procaïne).
Tractus gastro-intestinal: douleurs abdominales, nausées, vomissements, diarrhée, colite pseudo-membraneuse (le plus souvent avec l’ampicilline et un inhibiteur de la pénicilline). Si vous suspectez une colite pseudo-membraneuse (apparition de selles liquides mélangées à du sang), il est nécessaire d'annuler le médicament et de mener une recherche rectoromanoscopique. Mesures d'aide: restauration de l'équilibre hydrique et électrolytique, si nécessaire, utilisation d'antibiotiques actifs contre C. difficile (métronidazole ou vancomycine). N'utilisez pas de lopéramide.
Déséquilibre électrolytique: hyperkaliémie (lorsqu’on utilise de fortes doses de sel de potassium de benzylpénicilline chez les patients insuffisants rénaux, ainsi que lorsqu’il est associé à des diurétiques, des préparations potassiques ou des inhibiteurs de l'ECA permettant d'économiser le potassium, l'hypernatrémie (plus souvent avec la carbénicilline, moins souvent les uréidopénicillines et de fortes doses de sel de sodium de benzylpénicilline), qui peut être accompagnée de l'apparition ou de l'augmentation d'un œdème (chez les patients insuffisants cardiaques), d'une augmentation de la pression artérielle.
Réactions locales: douleur et infiltration avec l'introduction de / m (en particulier le sel de potassium de benzylpénicilline), phlébite avec introduction dans (plus souvent lors de l'utilisation de carbénicilline).
Foie: augmentation de l'activité transaminase, peut être accompagnée de fièvre, nausée, vomissements (plus souvent lorsqu’on utilise de l’oxacilline à une dose supérieure à 6 g / jour ou un inhibiteur de la pénicilline protégée).
Réactions hématologiques: diminution du taux d'hémoglobine, neutropénie (plus souvent lors de l'utilisation d'oxacilline); violation de l'agrégation plaquettaire, parfois avec thrombocytopénie (avec l'utilisation de la carbénicilline, au moins - ureidopenitsillinov).
Rein: hématurie transitoire chez les enfants (généralement avec oxacilline); néphrite interstitielle (très rare).
Complications vasculaires (causées par la benzylpénicilline procaïne et la benzathine benzylpénicilline): Un syndrome - l’ischémie et la gangrène des extrémités lorsqu’il est injecté dans une artère; Syndrome de Nicolau - embolie pulmonaire et cérébrale lorsqu’il est injecté dans une veine. Mesures préventives: l'introduction de strictement in / m dans le quadrant supérieur externe des fesses, le patient lors de l'injection doit être en position horizontale.
Autres: éruption maculo-papuleuse non allergique ("ampicilline") non accompagnée de démangeaisons et pouvant disparaître sans interrompre le traitement
aminopénicillines).
Candidose orale et / ou candidose vaginale (en cas d'utilisation d'amino, de carboxy, d'uréido et de pénicillines inhibitrices).
Des indications
Pénicillines Naturelles
Actuellement, les pénicillines naturelles ne devraient être utilisées comme traitement empirique que pour les infections d’étiologie connue (confirmée en laboratoire ou caractérisée par un tableau clinique caractéristique). En fonction des caractéristiques et de la gravité de l'infection, il est possible d'utiliser des formes posologiques parentérales (régulières ou prolongées) ou orales de pénicillines naturelles.
Les infections à S.pyogenes et leurs conséquences:
amygdalopharyngite;
la scarlatine;
érysipèle;
prévention des rhumatismes toute l'année.
Infections causées par S. pneumoniae:
Infections causées par d'autres streptocoques:
Infections à méningocoques (méningite, méningococcémie).
Étant donné que les pénicillines prolongées ne créent pas de concentrations élevées dans le sang et ne passent pratiquement pas à travers la BBB, elles ne sont pas utilisées pour traiter des infections graves. Les indications d'utilisation sont limitées au traitement de l'amygdalopharyngite et de la syphilis (sauf la neurosyphilis), à la prévention de l'érysipèle, de la scarlatine et du rhumatisme. La phénoxyméthylpénicilline est utilisée pour traiter les infections à streptocoques légères à modérées (amygdalopharyngite, érysipèle).
En relation avec le développement de la résistance des gonocoques à la pénicilline, son utilisation empirique pour le traitement de la gonorrhée est injustifiée.
Oxacilline
Infections staphylococciques confirmées ou présumées de diverses localisations (en cas de confirmation de la sensibilité à l'oxacilline ou d'un léger risque de résistance à la méthicilline).
Aminopénicillines et aminopénicillines protégées par un inhibiteur
Les principales indications pour l'utilisation de ces médicaments sont les mêmes. Nomination des aminopénicillines plus raisonnablement avec des infections bénignes et non compliquées et leurs dérivés protégés contre les inhibiteurs - avec des formes plus sévères ou récurrentes, ainsi que des données sur la haute fréquence de distribution des microorganismes producteurs de β-lactamase.
La voie d'administration (parentérale ou orale) est choisie en fonction de la gravité de l'infection. Pour l'administration orale, il est plus conseillé d'utiliser l'amoxicilline ou l'amoxicilline / clavulanate.
Infections à VDP et à NDP: USC, sinusite, exacerbation de bronchite chronique, pneumonie acquise dans la communauté.
Méningite causée par H.influenzae ou L.monocytogenes (ampicilline).
Infections intestinales: shigellose, salmonellose (ampicilline).
Eradication de H. pylori dans l’ulcère peptique (amoxicilline).
Les indications supplémentaires pour la nomination d'aminopénicillines protégées par un inhibiteur sont les suivantes:
Carboxypénicillines et carboxypénicillines inhibiteurs
La signification clinique des carboxypénicillines est en train de diminuer. Comme indications pour leur utilisation, des infections nosocomiales causées par des souches sensibles de P. aeruginosa peuvent être envisagées. Dans ce cas, les carboxypénicillines ne devraient être prescrites qu'en association avec d'autres AMP actifs contre le bâtonnet pyocyanique (aminoglycosides de la génération II-III, fluoroquinolones).
Les indications d'utilisation de ticarcilline / clavulanate sont un peu plus larges et incluent des infections de localisations diverses, principalement nosocomiales, graves, provoquées par une microflore multirésistante et mixte (aérobie-anaérobie):
Uréidopénitsilline et uréidopénitsilline protégées par un inhibiteur
Des uréidopénicillines en association avec des aminosides sont utilisées dans les cas d'infection à Pseudomonas (en cas de sensibilité de P. aeruginosa).
Piperacillin / Tazobactam est utilisé pour traiter les infections mixtes (aérobies et anaérobies) graves, principalement nosocomiales, de diverses localisations:
NDP (pneumonie nosocomiale, y compris VAP; empyème pleural, abcès du poumon);
complications purulentes septiques post-partum;
GIT, péritonite biliaire, abcès du foie;
MVP (compliqué, dans le contexte des cathéters permanents);
infections sur le fond de la neutropénie et d'autres formes d'immunodéficience.
Contre-indications
Réaction allergique aux pénicillines. La benzylpénicilline à administrer est également contre-indiquée chez les patients allergiques à la procaïne (Novocain).
Les avertissements
Allergie. C'est une croix à tous les ILA du groupe de la pénicilline. Certains patients allergiques aux céphalosporines peuvent être allergiques aux pénicillines. Il est nécessaire de prendre en compte les données d'antécédents d'allergie, dans les cas douteux, pour effectuer des tests cutanés. Les patients allergiques à la procaïne (Novocain) ne doivent pas recevoir de benzylpénicilline procaïne. Si des signes de réaction allergique (éruptions cutanées, etc.) apparaissent pendant le traitement à la pénicilline, il faut immédiatement cesser le AMP.
La grossesse Les pénicillines, y compris les inhibiteurs protégés, sont utilisées chez les femmes enceintes sans aucune restriction, bien qu'aucune étude d'innocuité adéquate et bien contrôlée n'ait été menée chez l'homme.
L'allaitement maternel. Bien que les pénicillines ne créent pas de concentrations élevées dans le lait maternel, leur utilisation chez les femmes allaitantes peut entraîner une sensibilisation des nouveau-nés, l'apparition d'éruptions cutanées, le développement de candidoses et une diarrhée.
Pédiatrie Chez les nouveau-nés et les jeunes enfants en raison de l'immaturité des systèmes d'excrétion rénale des pénicillines, leur accumulation est possible. Il y a un risque accru d'action neurotoxique avec le développement de crises. En cas d'utilisation d'oxacilline, une hématurie transitoire peut être observée. La pipéracilline / tazobactam n'est pas utilisée chez les enfants de moins de 12 ans.
Gériatrie Chez les personnes âgées, en raison de modifications de la fonction rénale liées à l’âge, il peut être nécessaire de corriger le schéma posologique de la pénicilline.
Insuffisance rénale. Comme les pénicillines sont principalement excrétées par les reins sous une forme inchangée, en cas d'insuffisance rénale, il est nécessaire d'ajuster le schéma posologique. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, le risque d'hyperkaliémie augmente lors de l'utilisation de la benzylpénicilline potassique.
Pathologie de la coagulation du sang. Si la carbénicilline est utilisée pour empêcher l’agrégation plaquettaire, le risque de saignement peut augmenter. Dans une moindre mesure, cela est caractéristique des uréidopénicillines.
Insuffisance cardiaque congestive. De fortes doses de sel de sodium de benzylpénicilline, de carbénicilline et, dans une moindre mesure, d’autres pénicillines agissant sur le bacille bleu du pus peuvent provoquer l’apparition ou l’augmentation de l’œdème.
Hypertension artérielle. De fortes doses de sel de sodium de benzylpénicilline, de carbénicilline et, dans une moindre mesure, d’autres pénicillines agissant sur le bacille du Pus syngene peuvent entraîner une augmentation de la pression artérielle et une diminution de l’efficacité des antihypertenseurs (le cas échéant).
Mononucléose infectieuse. Une éruption cutanée à l'ampicilline survient chez 75 à 100% des patients atteints de mononucléose.
Dentisterie L'utilisation prolongée de pénicillines, en particulier du spectre étendu et d'inhibiteurs, peut conduire au développement d'une candidose orale.
Interactions médicamenteuses
Les pénicillines ne peuvent pas être mélangées dans la même seringue ni dans le même système de perfusion avec des aminosides en raison de leur incompatibilité physico-chimique.
La combinaison de l'ampicilline avec l'allopurinol augmente le risque d'éruption cutanée "à l'ampicilline".
L'utilisation de fortes doses de sel de potassium de benzylpénicilline en association avec des diurétiques à base de potassium, des préparations à base de potassium ou des inhibiteurs de l'ECA permet de déterminer à l'avance un risque accru d'hyperkaliémie.
Des précautions doivent être prises lors de l’association de pénicillines, actives contre Pseudomonas aeruginosa, avec des anticoagulants et des agents antiplaquettaires, en raison du risque potentiel de saignement accru. Il n'est pas recommandé de combiner avec des thrombolytiques.
L'utilisation de pénicillines en association avec des sulfamides doit être évitée car cela pourrait affaiblir leur effet bactéricide.
La cholestyramine se lie aux pénicillines dans le tube digestif et réduit leur biodisponibilité par voie orale.
Les pénicillines orales peuvent réduire l'efficacité des contraceptifs oraux en raison d'une violation de la circulation entérohépatique d'œstrogènes.
Les pénicillines peuvent ralentir l'élimination du méthotrexate du corps en inhibant sa sécrétion tubulaire.
Information du patient
Les pénicillines doivent être prises avec une grande quantité d’eau. L'ampicilline et l'oxacilline doivent être prises une heure avant un repas (ou deux heures après), la phénoxyméthylpénicilline, l'amoxicilline et l'amoxicilline / clavulanate, quel que soit le repas.
Suspension pour ingestion à préparer et à prendre conformément aux instructions ci-jointes.
Respectez scrupuleusement le régime prescrit pendant toute la durée du traitement, ne sautez pas la dose et prenez-la à intervalles réguliers. Si vous oubliez une dose, prenez-la dès que possible. Ne prenez pas s'il est presque l'heure de prendre la prochaine dose; ne doublez pas la dose. Pour supporter la durée du traitement, en particulier pour les infections à streptocoques.
N'utilisez pas de médicaments périmés ou décomposés, ils pourraient avoir un effet toxique.
Consultez un médecin si l’amélioration ne se produit pas au bout de quelques jours et que de nouveaux symptômes apparaissent. Si une éruption cutanée, de l'urticaire ou d'autres signes de réaction allergique apparaissent, arrêtez de prendre le médicament et consultez un médecin.
Antibiotiques pénicilline - une liste de médicaments avec instructions, indications et prix
Les pénicillines ont été découvertes au début du 20ème siècle, mais la science médicale a constamment amélioré leurs propriétés. Ainsi, les médicaments modernes sont devenus résistants à la désactivation préalable de leur pénicillinase et sont devenus immunisés contre l'environnement gastrique acide.
Classification de la pénicilline
Un groupe d'antibiotiques produits par des moisissures du genre Penicillium s'appelle des pénicillines. Ils sont actifs contre la plupart des microbes à Gram positif, certains négatifs, des gonocoques, des spirochètes et des méningocoques. Les pénicillines constituent un groupe important d'antibiotiques bêta-lactamines. Ils sont divisés en naturel et semi-synthétique, ont des propriétés générales de faible toxicité, une large gamme de dosages.
- Naturel (benzylpénicillines, bicillines, phénoxyméthylpénicilline).
- Isoxazolpenicillins (oxacilline, flucloxacilline).
- Amidinopenitsillin (amdinocillin, acidocyllin).
- Aminopénicillines (ampicilline, amoxicilline, pivampicilline).
- Carboxypénicillines (carbénicilline, carindacilline, ticarcilline).
- Uréidopénitsilline (azlotsilline, pipéracilline, mezlotsilline).
Selon la source, le spectre et la combinaison avec les bêta-lactamases, les antibiotiques sont divisés en:
- Naturel: benzylpénicilline, phénoxyméthylpénicilline.
- Antistaphylococcal: oxacilline.
- Spectre étendu (aminopénicillines): ampicilline, amoxicilline.
- Actif contre Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): carboxypénicillines (ticarcilline), uréidopénicillines (azlocilline, pipéracilline).
- En association avec les inhibiteurs de la bêta-lactamase (protégés contre l'inhibiteur): en association avec le clavatoate d'amoxicilline, la ticarcilline, l'ampicilline / le sulbactame.
Bitsilline, Benzatine, Pénicilline, Ekobol
Streptocoques, Staphylococcus, Bacillus, Entérocoques, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycètes, Spirochètes
Oxacilline, Ticarcilline, Méticilline, Metzyllam, Nafcilline
Entérobactéries, hémophilus bacillus, spirochètes
Avec un spectre d'action élargi (anti-purulent)
Amoxicilline, Augmentine, Ampicilline trihydratée
Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci
Avec un large spectre antibactérien
La carbénicilline, l'azlociline, la pipéracilline, l'azithromycine
Une liste de tous les antibiotiques de la pénicilline et une mine de données à leur sujet
Les médicaments antibactériens habituels, il y a moins d'un siècle, ont révolutionné la médecine. L’humanité a reçu une arme puissante pour combattre les infections, auparavant considérée comme mortelle.
Les premiers étaient des antibiotiques pénicillines, qui ont sauvé des milliers de vies au cours de la Seconde Guerre mondiale et sont d'actualité dans la pratique médicale moderne. L'ère de l'antibiothérapie a commencé avec eux et grâce à eux, tous les autres médicaments antimicrobiens ont été obtenus.
Antibiotiques à la pénicilline: liste des médicaments, description succincte et analogues
Cette section fournit une liste complète des médicaments antimicrobiens actuellement pertinents. En plus des caractéristiques des composés de base, tous les noms commerciaux et analogues sont indiqués.
Les informations fournies sont uniquement à titre informatif et ne constituent pas un guide d'action. Tous les rendez-vous sont pris exclusivement par un médecin et la thérapie est sous son contrôle.
Malgré la faible toxicité des pénicillines, leur utilisation incontrôlée a des conséquences graves: la formation de résistances chez l'agent pathogène et le passage de la maladie à une forme chronique difficile à soigner. C’est pour cette raison que la plupart des souches de bactéries pathogènes sont résistantes au SPA de première génération aujourd’hui.
L'utilisation d'antibiotiques doit correspondre exactement au médicament qui a été nommé par un spécialiste. Des tentatives indépendantes pour trouver un analogue bon marché et économiser peuvent conduire à une détérioration.
Par exemple, la posologie de la substance active dans un médicament générique peut être différente, ce qui peut nuire au déroulement du traitement.
Lorsqu'il est nécessaire de remplacer le médicament en raison d'une grave pénurie de ressources financières, il est nécessaire de demander au médecin, car seul un spécialiste sera en mesure de choisir la meilleure option.
Pénicillines: définition et propriétés
Ce composant structurel revêt une importance déterminante dans le traitement des maladies infectieuses bactériennes: il empêche les bactéries de produire un biopolymère spécial de peptidoglycane nécessaire à la construction de la paroi cellulaire. En conséquence, la membrane ne peut pas se former et le microorganisme meurt. Il n’ya pas d’effet destructeur sur les cellules humaines et animales car elles ne contiennent pas de peptidoglycane.
Les préparations médicales à base de produits de moisissures sont largement utilisées dans tous les domaines de la médecine en raison des propriétés suivantes:
- Haute biodisponibilité - les médicaments sont rapidement absorbés et diffusés dans les tissus. L’affaiblissement de la barrière hémato-encéphalique au cours de l’inflammation de la paroi du cerveau contribue également à la pénétration dans le liquide céphalorachidien.
- Spectre antimicrobien étendu. Contrairement aux préparations chimiques de première génération, les pénicillines modernes sont efficaces contre la grande majorité des bactéries gram négatives et positives. Ils sont également résistants à la pénicillinase et à l'environnement acide de l'estomac.
- La plus faible toxicité parmi tous les sous-produits animaux. Ils sont autorisés à utiliser même pendant la grossesse, et le bon accueil (tel que prescrit par le médecin et selon les instructions) élimine presque complètement le développement des effets secondaires.
Au cours de recherches et d’expériences, de nombreuses préparations médicales ayant différentes propriétés ont été obtenues. Par exemple, lorsqu'ils appartiennent à une série commune, la pénicilline et l'ampicilline ne sont pas identiques. Tous les sous-traités à la pénicilline sont bien compatibles avec la plupart des autres médicaments. En ce qui concerne la thérapie complexe avec d'autres types de médicaments antibactériens, l'utilisation conjointe d'agents bactériostatiques affaiblit l'efficacité des pénicillines.
Classification
Une étude approfondie des propriétés du premier antibiotique a montré son imperfection. En dépit du spectre d'action antimicrobien relativement large et de la faible toxicité, la pénicilline naturelle s'est révélée sensible à une enzyme destructrice spéciale (pénicillinase) produite par certaines bactéries. En outre, il a complètement perdu ses qualités dans un environnement gastrique acide et n’a donc été utilisé que sous forme d’injections. A la recherche de composés plus efficaces et stables, divers médicaments semi-synthétiques ont été créés.
À ce jour, les antibiotiques à base de pénicilline, dont la liste complète est donnée ci-dessous, sont divisés en 4 groupes principaux.
Biosynthétique
Produite par les champignons des moisissures Penicillium notatum et Penicillium chrysogenum, la benzylpénicilline est un acide à structure moléculaire. À des fins médicales, il se combine chimiquement avec du sodium ou du potassium pour former des sels. Les composés obtenus sont utilisés pour la préparation de solutions injectables rapidement absorbées.
L'effet thérapeutique est observé dans les 10 à 15 minutes suivant l'administration, mais ne dure pas plus de 4 heures, ce qui nécessite des injections répétées fréquentes dans les tissus musculaires (dans certains cas, le sel de sodium peut être administré par voie intraveineuse).
Ces médicaments pénètrent bien dans les poumons et les muqueuses, ainsi que dans les liquides céphalo-rachidien et synovial, le myocarde et les os - dans une moindre mesure. Cependant, dans les inflammations des méninges (méningite), la perméabilité de la barrière hémato-encéphalique augmente ce qui permet de guérir avec succès.
Pour prolonger l'effet du médicament, la benzylpénicilline naturelle se combine à la novocaïne et à d'autres substances. Les sels obtenus (Novocainic, Bitsillin-1, 3 et 5) après injection intramusculaire forment un dépôt de médicament au site d’injection, à partir duquel la substance active pénètre dans le sang en continu et à faible vitesse. Cette propriété vous permet de réduire le nombre d'injections jusqu'à 2 fois par jour tout en maintenant l'effet thérapeutique des sels de potassium et de sodium.
Ces médicaments sont utilisés dans le traitement antibiotique à long terme des rhumatismes chroniques, de la syphilis et de l’infection streptococcique focale.
La phénoxyméthylpénicilline est une autre forme de benzylpénicilline destinée au traitement des maladies infectieuses modérées. Elle diffère de la résistance décrite ci-dessus à l'acide chlorhydrique du suc gastrique.
Cette qualité vous permet de libérer le médicament sous forme de comprimés à usage oral (4 à 6 fois par jour). La plupart des bactéries pathogènes, à l'exception des spirochètes, sont résistantes aux pénicillines biosynthétiques.
Antistaphylococcique semi-synthétique
La benzylpénicilline naturelle est inactive par rapport aux souches de staphylocoques produisant de la pénicillinase (cette enzyme détruit le noyau bêta-lactame de la substance active).
Pendant longtemps, la pénicilline n'a pas été utilisée pour le traitement de l'infection à staphylocoques, alors qu'en 1957, l'oxacilline n'était pas synthétisée à sa base. Il inhibe l'activité de l'agent bêta-lactamase, mais est inefficace contre les maladies causées par des souches sensibles à la benzylpénicilline. Ce groupe comprend également la cloxacilline, la dicloxacilline, la méthicilline et d’autres substances, qui ne sont presque pas utilisées dans la pratique médicale moderne en raison d’une toxicité accrue.
Antibiotiques du groupe pénicilline dans les comprimés à large spectre
Cela comprend deux sous-groupes d'agents antimicrobiens destinés à un usage oral et ayant une action bactéricide contre la majorité des microorganismes pathogènes (à la fois gram + et gram-).
Aminopénicillines
Par rapport aux groupes précédents, ces composés présentent deux avantages significatifs. Premièrement, ils sont actifs vis-à-vis d’un plus grand éventail d’agents pathogènes et deuxièmement, ils sont produits sous forme de comprimés, ce qui facilite grandement leur utilisation. Les inconvénients comprennent la sensibilité à la bêta-lactamase, c'est-à-dire les aminopénicillines (ampicilline et amoxicilline), qui ne conviennent pas au traitement des infections à staphylocoques.
Cependant, en association avec l'oxacilline (Ampioks), il devient résistant.
Les médicaments sont bien absorbés et agissent pendant une longue période, ce qui réduit la fréquence d'utilisation à 2-3 fois à 24 heures.
Les principales indications d'utilisation sont:
Un effet indésirable fréquent des aminopénicillines est une éruption cutanée non allergique caractéristique qui disparaît immédiatement après le sevrage.
Antisexiste
Représente une série distincte d'antibiotiques à base de pénicilline, dont le nom apparaît clairement. L'activité antibactérienne est similaire aux aminopénicillines (à l'exception des pseudomonades) et est prononcée par rapport au bâtonnet pyocyanique.
Selon le degré d'efficacité, ils sont divisés en:
- Carboxypénicillines, dont la signification clinique a récemment diminué. La carbénicilline, qui est devenue la première de ce sous-groupe, est également efficace contre les protéines protéiques résistantes à l’ampicilline. Actuellement, presque toutes les souches sont résistantes aux carboxypénicillines.
- Les uréidopénicillines sont plus efficaces vis-à-vis de Pseudomonas aeruginosa. Elles peuvent également être prescrites pour les inflammations causées par Klebsiella. Les plus efficaces sont la pipéracilline et l’azlocilline, dont seule cette dernière reste pertinente dans la pratique médicale.
À ce jour, la grande majorité des souches de Pseudomonas aeruginosa sont résistantes aux carboxypénicillines et aux uréidopénicillines. Pour cette raison, leur signification clinique est réduite.
Combinaison protégée par un inhibiteur
Le groupe d'antibiotiques contenant de l'ampicilline, très actif vis-à-vis de la plupart des organismes pathogènes, est détruit par une bactérie formant de la pénicilline. Étant donné que l’effet bactéricide de l’oxacilline qui leur est résistante est considérablement plus faible que celui de l’ampicilline et de l’amoxicilline, les médicaments combinés ont été synthétisés.
En association avec le sulbactame, le clavulanate et le tazobactame, les antibiotiques reçoivent un second cycle bêta-lactame et, en conséquence, une immunité aux bêta-lactamases. De plus, les inhibiteurs ont leur propre effet antibactérien, renforçant le principal ingrédient actif.
Les médicaments protégés par un inhibiteur traitent avec succès les infections nosocomiales graves, dont les souches résistent à la plupart des médicaments.
Pénicillines en pratique médicale
Un large spectre d'action et une bonne tolérance de la part des patients ont fait de la pénicilline le meilleur moyen de traiter les maladies infectieuses. À l'aube de l'ère des médicaments antimicrobiens, la benzylpénicilline et ses sels étaient les médicaments de choix, mais la plupart des agents pathogènes leur sont résistants. Néanmoins, les antibiotiques modernes semi-synthétiques à base de pénicilline sous forme de comprimés, d’injections et d’autres formes galéniques occupent l’une des principales places en antibiothérapie dans divers domaines de la médecine.
Pneumologie et oto-rhino-laryngologie
Le découvreur a également noté l’efficacité particulière de la pénicilline contre les agents pathogènes respiratoires, de sorte que le médicament est le plus largement utilisé dans ce domaine. Presque toutes ont un effet néfaste sur les bactéries responsables des sinusites, méningites, bronchites, pneumonies et autres maladies des voies respiratoires inférieures et supérieures.
Les agents protégés par un inhibiteur traitent même les infections nosocomiales particulièrement dangereuses et persistantes.
Vénérologie
Les spirochètes sont l’un des rares micro-organismes à avoir conservé leur sensibilité à la benzylpénicilline et à ses dérivés. Les benzylpénicillines sont également efficaces vis-à-vis des gonocoques, ce qui permet de traiter avec succès la syphilis et la gonorrhée avec un effet négatif minime sur le corps du patient.
Gastroentérologie
Les inflammations intestinales causées par la microflore pathogène répondent bien au traitement avec des médicaments résistant à l'acide.
Les aminopénicillines, qui font partie de l'éradication complexe d'Helicobacter, revêtent une importance particulière.
Gynécologie
En pratique obstétricale et gynécologique, de nombreuses préparations à base de pénicilline de la liste sont utilisées à la fois pour traiter les infections bactériennes du système de reproduction féminin et pour prévenir l’infection du nouveau-né.
Ophtalmologie
Les antibiotiques de la pénicilline occupent également une place de choix: la kératite, les abcès, la conjonctivite gonococcique et d’autres maladies oculaires sont traités à l’aide de gouttes ophtalmiques, de pommades et de solutions injectables.
Urologie
Les maladies du système urinaire, d'origine bactérienne, répondent bien au traitement uniquement avec des médicaments protégés par un inhibiteur. Les sous-groupes restants sont inefficaces, car les souches d'agents pathogènes leur sont très résistantes.
Les pénicillines sont utilisées dans presque tous les domaines de la médecine pour traiter l'inflammation causée par des micro-organismes pathogènes, et pas seulement pour le traitement. Par exemple, en pratique chirurgicale, ils sont nommés pour prévenir les complications postopératoires.
Caractéristiques de la thérapie
Les traitements avec des médicaments antibactériens en général et les pénicillines en particulier ne doivent être effectués que sur ordonnance.
Malgré la toxicité minimale du médicament lui-même, son utilisation abusive endommage gravement le corps. Pour que l’antibiothérapie conduise à la guérison, vous devez suivre les recommandations médicales et connaître les caractéristiques du médicament.
Des indications
La portée de la pénicilline et de diverses préparations à base de celle-ci en médecine est due à l'activité de la substance vis-à-vis de certains agents pathogènes. Les effets bactériostatiques et bactéricides se manifestent en ce qui concerne:
- Bactéries à Gram positif - gonocoques et méningocoques;
- Gram négatif - divers staphylocoques, streptocoques et pneumocoques, diphtérie, pseudomonas et bâtonnages de l'anthrax, proteus;
- Actinomycètes et spirochètes.
Faible toxicité et large spectre d'action rend les groupes antibiotiques pénicilline traitement optimal pour les maux de gorge, la pneumonie (les deux focales et lobaire), la scarlatine, la diphtérie, la méningite, une septicémie, une septicémie, une pleurésie, Pie, ostéomyélite dans les deux formes aiguës et chroniques, endocardite bactérienne, diverses infections purulentes de la peau, des muqueuses et des tissus mous, de l’érysipèle, du charbon, de la gonorrhée, de l’actinomycose, de la syphilis, de maladies ainsi que de maladies des yeux et des maladies ORL.
Contre-indications
Parmi les contre-indications strictes, il n'y a que l'intolérance individuelle à la benzylpénicilline et à d'autres médicaments de ce groupe. De même, l'administration de médicaments par endolyumbalnoe (injection dans la moelle épinière) à des patients atteints d'épilepsie n'est pas autorisée.
Pendant la grossesse, les traitements antibiotiques avec des préparations de pénicilline doivent être traités avec une extrême prudence. Bien que leurs effets tératogènes soient minimes, il est nécessaire de ne prescrire des comprimés et des injections qu'en cas de besoin urgent, en évaluant le degré de risque pour le fœtus et la plus enceinte.
La pénicilline et ses dérivés pénétrant librement dans le lait maternel à partir de la circulation sanguine, il est conseillé de refuser l'allaitement pendant le traitement. Le médicament peut provoquer une réaction allergique grave chez les nourrissons, même lors de la première utilisation. Pour que la lactation ne soit pas arrêtée, le lait doit être décanté régulièrement.
Effets secondaires
Parmi les autres agents antibactériens, les pénicillines se distinguent par une faible toxicité.
Les effets indésirables de la consommation comprennent:
- Réactions allergiques. Se manifeste le plus souvent par une éruption cutanée, des démangeaisons, de l'urticaire, de la fièvre et un gonflement. Il est extrêmement rare dans les cas graves de choc anaphylactique, nécessitant l’administration immédiate d’un antidote (adrénaline).
- Dysbactériose. Le déséquilibre de la microflore naturelle entraîne des troubles digestifs (flatulences, ballonnements, constipation, diarrhée, douleurs abdominales) et le développement de candidoses. Dans ce dernier cas, les muqueuses de la cavité buccale (chez les enfants) ou du vagin sont affectées.
- Réactions neurotoxiques. L'impact négatif de la pénicilline sur le système nerveux central se manifeste par une excitabilité réflexe accrue, des nausées et des nausées, des crampes et parfois même du coma.
Pour prévenir le développement de la dysbactériose et éviter les allergies aidera un soutien médical en temps opportun du corps. Il est conseillé d’associer une antibiothérapie à des pré-probiotiques et à des probiotiques, ainsi qu’à des antisensibilisants (en cas d’augmentation de la sensibilité).
Antibiotiques à la pénicilline pour enfants: caractéristiques d'utilisation
Les pilules et les injections destinées aux enfants doivent être prescrites avec précaution, en raison du risque de réaction négative et du choix d'un médicament en particulier, délibérément.
Dans les premières années de vie, la benzylpénicilline est utilisée dans les cas de septicémie, pneumonie, méningite, otite. Pour le traitement des infections respiratoires, des maux de gorge, des bronchites et des sinusites, les antibiotiques les plus sûrs sont sélectionnés dans la liste: amoxicilline, augmentine, amoxiclav.
Le corps de l'enfant est beaucoup plus sensible aux drogues qu'un adulte. Par conséquent, vous devez surveiller de près l’état du bébé (la pénicilline est éliminée lentement et s’accumuler peut provoquer des convulsions), ainsi que prendre des mesures préventives. Ces derniers incluent l’utilisation de pré- et probiotiques pour protéger la microflore intestinale, le régime alimentaire et le renforcement complet du système immunitaire.
Informations historiques
La découverte qui a fait une véritable révolution médicale du début du 20ème siècle a été faite par hasard. Il faut dire que les propriétés antibactériennes des champignons de moisissure ont été remarquées par des personnes de l’antiquité profonde.
Alexander Fleming - le découvreur de la pénicilline
Les Égyptiens, par exemple, ont soigné, il y a 2500 ans, leurs plaies enflammées avec des compresses de pain moisi, mais les scientifiques n’ont abordé la question théorique qu’au XIXe siècle. Des chercheurs et des médecins européens et russes, étudiant l'antibiose (capacité de certains micro-organismes à en détruire d'autres), ont tenté d'en tirer des avantages pratiques.
Alexander Fleming, un microbiologiste britannique qui, les 28 et 28 septembre, a découvert de la moisissure dans les boîtes de Pétri avec colonies, a réussi. Ses disputes, qui sont tombées sur les cultures à cause de la négligence des travailleurs de laboratoire, ont germé et détruit des bactéries pathogènes. Fleming Intéressé a étudié avec soin ce phénomène et isolé une substance bactéricide appelée pénicilline. Pendant de nombreuses années, le découvreur s’est efforcé d’obtenir un composé durable, chimiquement pur, adapté au traitement de personnes, mais d’autres l’ont inventé.
En 1941, Ernst Chain et Howard Florey ont été en mesure d'éliminer les impuretés de la pénicilline et ont mené des essais cliniques avec Fleming. Les résultats ont été si probants qu’en 43, les États-Unis avaient organisé la production en masse d’une drogue qui avait sauvé des centaines de milliers de vies même pendant la guerre. Les mérites de Fleming, Cheney et Flory avant l’évaluation de l’humanité en 1945: le découvreur et les développeurs devinrent lauréats du prix Nobel.
Par la suite, la préparation chimique initiale était constamment améliorée. C'est ainsi que sont apparues les pénicillines modernes, résistantes à l'environnement acide de l'estomac, résistantes à la pénicillinase et plus efficaces en général.
Sur notre site, vous pouvez vous familiariser avec la plupart des groupes d'antibiotiques, des listes complètes de leurs médicaments, leurs classifications, leurs antécédents et d'autres informations importantes. Pour ce faire, créez une section "Classification" dans le menu du haut du site.