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Description
Céphalosporines - antibiotiques, dont la structure chimique est l'acide 7-aminocephalosporique. Les principales caractéristiques des céphalosporines sont un large spectre d'action, une activité bactéricide élevée, une résistance relativement importante aux bêta-lactamases par rapport aux pénicillines.
Les céphalosporines des générations I, II, III et IV se distinguent par le spectre d'activité antimicrobienne et la sensibilité à la bêta-lactamase. Les céphalosporines de première génération (spectre étroit) comprennent la céfazoline, la céphalothine, la céphalexine, etc. Céphalosporines de la génération II (elles agissent sur les bactéries à Gram positif et certaines bactéries à Gram négatif) - céfuroxime, céfotiam, céfaclor, etc.; Céphalosporines de la génération III (gamme étendue) - céfixime, céfotaxime, ceftriaxone, ceftazidime, céfopérazone, ceftibuten, etc. Génération IV - cefepime, cefpirim.
Toutes les céphalosporines possèdent une activité chimiothérapeutique élevée. La principale caractéristique des céphalosporines de première génération est leur activité antistaphylococcique élevée, y compris contre les souches résistantes à la benzylpénicilline formant des pénicillines (formant des bêta-lactamases) pour tous les types de streptocoques (à l'exception des entérocoques) et les gonocoques. Les céphalosporines de génération II ont également une activité antistaphylococcique élevée, notamment vis-à-vis des souches résistantes à la pénicilline. Ils sont très actifs contre Escherichia, Klebsiella, Proteus. Les céphalosporines de la génération III ont un spectre d'action plus large que les céphalosporines des générations I et II et une plus grande activité contre les bactéries à Gram négatif. Les céphalosporines de la génération IV présentent des différences particulières. Comme les céphalosporines des générations II et III, elles sont résistantes aux plasmides bêta-lactamases des bactéries gram-négatives, mais en outre, elles sont résistantes aux bêta-lactamases chromosomiques et, contrairement aux autres céphalosporines, sont très actives vis-à-vis de toutes les bactéries anaérobies, ainsi que des bactéroïdes. En ce qui concerne les microorganismes à Gram positif, ils sont un peu moins actifs que les céphalosporines de première génération et n'excèdent pas l'action des céphalosporines de troisième génération sur les microorganismes à Gram négatif, mais ils sont résistants aux bêta-lactamases et très efficaces contre les anaérobies.
Les céphalosporines ont des propriétés bactéricides et provoquent une lyse cellulaire. Le mécanisme de cet effet est associé à des lésions de la membrane cellulaire des bactéries en division, dues à l'inhibition spécifique de ses enzymes.
Un certain nombre de médicaments combinés contenant des pénicillines et des céphalosporines en association avec des inhibiteurs de la bêta-lactamase (acide clavulanique, sulbactam, tazobactam) ont été créés.
Antibiotiques céphalosporines
Les céphalosporines ont un effet bactéricide, associé à une altération de la formation de la paroi cellulaire bactérienne (voir «Groupe de la pénicilline»).
Spectre d'activité
Dans la série des générations I à III, les céphalosporines se caractérisent par une tendance à l'élargissement du spectre d'action et à l'augmentation du niveau d'activité antimicrobienne contre les bactéries à Gram négatif avec une certaine diminution de l'activité contre les microorganismes à Gram positif.
Toutes les céphalosporines ont en commun l’absence d’activité significative contre les entérocoques, les SARM et L.monocytogenes. Système nerveux central, moins sensible aux céphalosporines que S. aureus.
Céphalosporines de 1ère génération
Caractérisés par un spectre antimicrobien similaire, les médicaments destinés à une administration orale (céfalexine, céfadroxil) sont légèrement inférieurs à ceux administrés par voie parentérale (céfazoline).
Les antibiotiques sont actifs contre Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) et Staphylococcus spp. Sensibles à la méthicilline Du point de vue de leur activité anti-pneumococcique, les céphalosporines de la première génération sont inférieures aux aminopénicillines et à la plupart des céphalosporines ultérieures. Le manque d'activité contre les entérocoques et la listeria est une caractéristique cliniquement importante.
Malgré le fait que les céphalosporines de première génération résistent à l'action de la β-lactamase staphylococcique, certaines souches hyper-productrices de ces enzymes peuvent présenter une résistance modérée à celles-ci. Les pneumocoques montrent une PR complète aux céphalosporines et aux pénicillines de première génération.
Les céphalosporines de la génération I ont un spectre d'activité étroit et un niveau d'activité faible contre les bactéries gram-négatives. Ils sont efficaces contre Neisseria spp. Toutefois, la portée clinique de ce fait est limitée. L'activité contre H.influenzae et M. Catarrhalis est cliniquement non significative. L'activité naturelle contre M. сatarrhalis est assez élevée, mais ils sont sensibles à l'hydrolyse des β-lactamases, qui produisent presque 100% des souches. Parmi les membres de la famille des E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., Sensibles à Enterobacteriaceae et P.mirabilis, tandis que l'activité contre Salmonella et Shigella n'a pas de signification clinique. Parmi les souches de E. coli et de P.mirabilis, provoquant des infections acquises au sein de la communauté et surtout nosocomiales, la résistance acquise est largement répandue en raison de la production de spectres d'action élargis et étendus de la β-lactamase.
Les autres entérobactéries, Pseudomonas spp. et résistant aux bactéries non-fermentantes.
Un certain nombre d'anaérobies sont sensibles, B.fragilis et les micro-organismes apparentés sont résistants.
Céphalosporines de 2e génération
Il existe certaines différences entre les deux principaux représentants de cette génération - le céfuroxime et le céfaclor. Avec un spectre antimicrobien similaire, le céfuroxime est plus actif contre Streptococcus spp. et Staphylococcus spp. Les deux médicaments sont inactifs contre les entérocoques, le SARM et la Listeria.
Les pneumocoques présentent des céphalosporines et des pénicillines de 2e génération.
Le champ d'action de la génération des céphalosporines II sur les microorganismes à gram négatif est plus étendu que chez les représentants de la première génération. Les deux médicaments sont actifs contre Neisseria spp. Cependant, seule l’activité du céfuroxime contre les gonocoques revêt une importance clinique. Le céfuroxime est plus actif contre M. catarrhalis et Haemophilus spp. En raison de sa résistance à l'hydrolyse de leurs β-lactamases, alors que le céfaclor est partiellement détruit par ces enzymes.
Dans la famille des Enterobacteriaceae, non seulement E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, mais également Klebsiella spp., P. vulgaris, C.diversus sont sensibles. Lorsque les produits de ces micro-organismes produisent un large spectre de β-lactamase, ils restent sensibles au céfuroxime. Le céfuroxime et le céfaclor sont détruits par BLRS.
Certaines souches d’Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri peuvent présenter une sensibilité modérée au céfuroxime in vitro; toutefois, l’utilisation clinique de cet AMP dans les infections causées par les micro-organismes énumérés n’est pas recommandée.
Les pseudomonas, d'autres microorganismes non fermentants, les anaérobies du groupe B. fragilis sont résistants aux céphalosporines de 2e génération.
Céphalosporines de la génération III
Les céphalosporines de la génération III ainsi que leurs caractéristiques communes se caractérisent par certaines caractéristiques.
Les AMP de base de ce groupe sont le céfotaxime et la ceftriaxone, dont les propriétés antimicrobiennes sont presque identiques. Les deux sont caractérisés par un niveau d'activité élevé contre Streptococcus spp., Avec une portion importante de pneumocoques résistants à la pénicilline conservant une sensibilité au céfotaxime et à la ceftriaxone. Le même schéma est caractéristique des streptocoques verts. Le céfotaxime et la ceftriaxone sont actifs contre S.aureus, à l'exception du SARM, dans une moindre mesure - contre le SNC. Les corynébactéries (sauf C. jikeium) sont généralement sensibles.
Les entérocoques, les SARM, L. monocytogenes, B.antracis et B. cereus sont résistants.
Le céfotaxime et la ceftriaxone sont très actifs contre les méningocoques, les gonocoques, H.influenzae et M.catarrhalis, y compris contre les souches à sensibilité réduite à la pénicilline, quel que soit le mécanisme de résistance.
Le céfotaxime et la ceftriaxone possèdent une activité naturelle élevée contre presque tous les membres de la famille des Enterobacteriaceae, y compris les micro-organismes produisant une β-lactamase à large spectre. Résistance à E. coli et Klebsiella spp. le plus souvent en raison de la production de BLS. La résistance des Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri est généralement associée à une hyperproduction de β-lactamase de classe C chromosomique.
Le céfotaxime et la ceftriaxone sont parfois actifs in vitro contre certaines souches de P. aeruginosa, d'autres microorganismes non fermentatifs et de B. fragilis, mais ils ne doivent jamais être utilisés avec les infections appropriées.
La ceftazidime et la céfopérazone en ce qui concerne leurs principales propriétés antimicrobiennes sont similaires à celles du céfotaxime et de la ceftriaxone. Leurs caractéristiques distinctives sont les suivantes:
une activité prononcée (en particulier dans la ceftazidime) contre P. aeruginosa et d'autres microorganismes non fermentatifs;
significativement moins d'activité contre les streptocoques, en particulier S. pneumoniae;
haute sensibilité à l'hydrolyse BLRS.
Le céfixime et le ceftibuten diffèrent du céfotaxime et de la ceftriaxone des manières suivantes:
manque d'activité significative contre Staphylococcus spp.;
le ceftibuten est inactif contre les pneumocoques et les streptocoques verts;
les deux médicaments sont inactifs ou inactifs vis-à-vis de Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
Céphalosporines de génération IV
À bien des égards, la céfépime est proche des céphalosporines de la génération III. Cependant, en raison de certaines caractéristiques de sa structure chimique, il a une capacité accrue de pénétrer dans la membrane externe des bactéries gram-négatives et une résistance relative à l'hydrolyse chromosomique de la β-lactamase de classe C. De ce fait, ce cépépime présente les caractéristiques suivantes: céfotaxime, ceftriaxone
forte activité contre P.aeruginosa et les microorganismes non fermentatifs;
activité contre les micro-organismes - hyperproducteurs de β-lactamase chromosomique de classe C, tels que: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;
résistance accrue à l'hydrolyse de BLRS (toutefois, la signification clinique de ce fait n'est pas tout à fait claire).
Céphalosporines inhibitrices
Le seul représentant de ce groupe de β-lactames est le céfopérazone / sulbactame. Par rapport à la céfopérazone, le spectre d'action du médicament combiné est élargi par des microorganismes anaérobies. Le médicament est également actif contre la plupart des souches d'entérobactéries, produisant un spectre large et élargi de β-lactamase. Cet AMP est hautement actif contre Acinetobacter spp. en raison de l'activité antibactérienne du sulbactam.
Pharmacocinétique
Les céphalosporines orales sont bien absorbées dans le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité dépend du médicament en question et varie de 40 à 50% (cefixime) à 95% (céfalexine, céfadroxil, céfaclor). Le céfaclor, le céfixime et le ceftibuten peuvent être légèrement plus lents si vous avez de la nourriture. Lors de l'hydratation, le céfuroxime axétil est hydrolysé pour libérer le céfuroxime actif, et les aliments contribuent à ce processus. Les céphalosporines parentérales sont bien absorbées après l'administration i / m.
Les céphalosporines sont distribuées dans de nombreux tissus, organes (sauf la prostate) et secrets. On trouve des concentrations élevées dans les poumons, les reins, le foie, les muscles, la peau, les tissus mous, les os, les liquides synoviaux, péricardiques, pleuraux et péritonéaux. Dans la bile, la ceftriaxone et la céfopérazone créent les niveaux les plus élevés. Les céphalosporines, en particulier le céfuroxime et le ceftazidime, pénètrent bien dans le liquide intra-oculaire, mais ne créent pas de niveaux thérapeutiques dans la chambre postérieure de l'œil.
Les céphalosporines de troisième génération - le céfotaxime, la ceftriaxone et la ceftazidime, ainsi que le céfépime, appartenant à la quatrième génération, sont plus aptes à vaincre la BHE et à créer des concentrations thérapeutiques dans le LCR. Le céfuroxime ne traverse modérément la BHE qu'avec une inflammation de la muqueuse du cerveau.
La plupart des céphalosporines ne sont pratiquement pas métabolisées. Le céfotaxime, qui est biotransformé pour former un métabolite actif, constitue une exception. Les médicaments sont principalement excrétés par les reins et des concentrations très élevées sont créées dans les urines. La ceftriaxone et la céfopérazone ont une double voie d'excrétion - par les reins et le foie. La demi-vie de la plupart des céphalosporines varie entre 1 et 2 heures, ce qui permet de les administrer une fois par jour, ce que le céfixime, le ceftibuten (3-4 heures) et la ceftriaxone (jusqu’à 8,5 heures) ont une demi-vie plus longue. En cas d'insuffisance rénale, les schémas posologiques des céphalosporines (à l'exception de la ceftriaxone et de la céfopérazone) doivent être corrigés.
Réactions indésirables
Réactions allergiques: urticaire, éruption cutanée, érythème polymorphe, fièvre, éosinophilie, maladie sérique, bronchospasme, œdème de Quincke, choc anaphylactique. Mesures d'assistance dans le développement du choc anaphylactique: assurer les voies respiratoires (si nécessaire, intubation), oxygénothérapie, adrénaline, glucocorticoïdes.
Réactions hématologiques: test de Coombs positif, dans de rares cas, éosinophilie, leucopénie, neutropénie, anémie hémolytique. La céfopérazone peut provoquer une hypoprothrombinémie avec tendance à saigner.
SNC: convulsions (lors de l’utilisation de doses élevées chez les patients insuffisants rénaux).
Foie: augmentation de l’activité transaminase (plus souvent avec la céfopérazone). Des doses élevées de ceftriaxone peuvent provoquer une cholestase et une pseudo cholélithiase.
Tractus gastro-intestinal: douleurs abdominales, nausées, vomissements, diarrhée, colite pseudomembraneuse. Si vous suspectez une colite pseudo-membraneuse (apparition de selles liquides mélangées à du sang), il est nécessaire d'annuler le médicament et de mener une recherche rectoromanoscopique. Mesures d'assistance: restauration de l'équilibre hydrique et électrolytique, si nécessaire, prescrire des antibiotiques, actifs contre C. difficile (métronidazole ou vancomycine). N'utilisez pas de lopéramide.
Réactions locales: douleur et infiltration avec une injection / m, phlébite - avec un / dans l'introduction.
Autres: candidose orale et vagin.
Des indications
Céphalosporines de 1ère génération
La principale indication pour l'utilisation de la céfazoline est actuellement la prophylaxie périopératoire en chirurgie. Il est également utilisé pour traiter les infections de la peau et des tissus mous.
Les recommandations concernant l'utilisation de la céfazoline pour le traitement des infections des voies respiratoires et des infections des voies respiratoires doivent être considérées comme insuffisamment justifiées en raison de son spectre d'activité étroit et de sa résistance étendue aux agents pathogènes potentiels.
infections communautaires de la peau et des tissus mous de sévérité légère à modérée.
Céphalosporines de 2e génération
infection MWP (pyélonéphrite modérée et sévère);
Céfuroxime axétil, céfaclor:
infections VDP et NDP (ACC, sinusite aiguë, exacerbation de bronchite chronique, pneumonie acquise dans la communauté);
infections de la PMI (pyélonéphrite légère à modérée, pyélonéphrite chez la femme enceinte ou allaitante, cystite aiguë et pyélonéphrite chez l'enfant);
infections communautaires de la peau et des tissus mous de sévérité légère à modérée.
Le céfuroxime et le céfuroxime axétil peuvent être utilisés en thérapie par étapes.
Céphalosporines de la génération III
Infections nosocomiales et nosocomiales graves:
Infections nosocomiales et infections nosocomiales graves de diverses localisations avec rôle étiologique confirmé ou probable de P. aeruginosa et d'autres microorganismes non fermentatifs.
Infections sur fond de neutropénie et d'immunodéficience (y compris fièvre neutropénique).
L'utilisation de céphalosporines parentérales de la troisième génération est possible à la fois sous forme de monothérapie et en combinaison avec d'autres groupes d'AMP.
Infections Infections: pyélonéphrite légère à modérée, pyélonéphrite chez les femmes enceintes et allaitantes, cystite aiguë et pyélonéphrite chez les enfants.
Stade oral du traitement par étapes de diverses infections à Gram négatif nosocomiales et à infections communautaires graves après avoir obtenu un effet persistant dû à l’utilisation de médicaments à usage parentéral.
Infections VDP et NDP (ceftibuten n'est pas recommandé en cas d'étiologie possible du pneumocoque).
Infections sévères, principalement nosocomiales, causées par une microflore multirésistante et mixte (aérobie-anaérobie):
Infections à NDP (pneumonie, abcès pulmonaire, empyème pleural);
Infections sur le fond de la neutropénie et d'autres états d'immunodéficience.
Céphalosporines de génération IV
Infections sévères, principalement nosocomiales, causées par une microflore multirésistante:
Infections à NDP (pneumonie, abcès pulmonaire, empyème pleural);
Infections sur le fond de la neutropénie et d'autres états d'immunodéficience.
Contre-indications
Réaction allergique aux céphalosporines.
Les avertissements
Allergie. Croix à toutes les céphalosporines. Des allergies aux céphalosporines de première génération peuvent survenir chez 10% des patients allergiques à la pénicilline. L'allergie croisée aux pénicillines et aux céphalosporines II-III est beaucoup moins fréquente (1 à 3%). En cas d'antécédents de réactions allergiques de type immédiat (par exemple, urticaire, choc anaphylactique) aux pénicillines, les céphalosporines de première génération doivent être utilisées avec prudence. Les céphalosporines des autres générations sont plus sûres.
La grossesse Les céphalosporines sont utilisées pendant la grossesse sans aucune restriction, bien qu'aucune étude contrôlée et contrôlée sur leur sécurité chez la femme enceinte et le fœtus n'ait été réalisée.
L'allaitement maternel. Les céphalosporines à faible concentration pénètrent dans le lait maternel. Lorsqu'elle est utilisée par des mères qui allaitent, la microflore intestinale peut changer, ainsi que la sensibilisation de l'enfant, des éruptions cutanées, la candidose. Méfiez-vous lorsque vous allaitez. N'utilisez pas de céfixime ni de ceftibuten en raison du manque d'études cliniques appropriées.
Pédiatrie Chez les nouveau-nés, une augmentation de la demi-vie des céphalosporines est possible en raison de l'excrétion rénale retardée. La ceftriaxone, qui se lie fortement aux protéines plasmatiques, peut déplacer la bilirubine de son association avec les protéines et doit donc être utilisée avec prudence chez les nouveau-nés présentant une hyperbilirubinémie, en particulier chez les prématurés.
Gériatrie En raison de modifications de la fonction rénale chez les personnes âgées, l’excrétion des céphalosporines peut ralentir, ce qui peut nécessiter une correction du schéma posologique.
Insuffisance rénale. Étant donné que la plupart des céphalosporines sont excrétées de l'organisme par les reins, principalement à l'état actif, les schémas posologiques de ces médicaments (sauf la ceftriaxone et la céfopérazone) en cas d'insuffisance rénale sont sujets à correction. Lorsque des céphalosporines sont utilisées à fortes doses, en particulier lorsqu'elles sont associées à des aminosides ou à des diurétiques de l'anse, un effet néphrotoxique est possible.
Dysfonctionnement du foie. Une partie importante de la céfopérazone est excrétée avec la bile. Par conséquent, dans les cas d’affections hépatiques graves, sa dose devrait être réduite. Chez les patients présentant une maladie du foie, le risque d’hypoprothrombinémie et de saignements est accru lors de l’utilisation de la céfopérazone; pour la prévention, il est recommandé de prendre de la vitamine K.
Dentisterie Avec l'utilisation prolongée de céphalosporines peut développer une candidose orale.
Interactions médicamenteuses
Les antiacides réduisent l'absorption des céphalosporines par voie orale dans le tractus gastro-intestinal. Il devrait y avoir au moins 2 heures d'intervalle entre ces médicaments.
Lorsqu'il est associé à la céfopérazone avec des anticoagulants et des agents antiplaquettaires, le risque de saignement, en particulier gastro-intestinal, augmente. Il n'est pas recommandé d'associer la céfopérazone à des thrombolytiques.
En cas de consommation d'alcool pendant le traitement par la céfopérazone, une réaction analogue à celle du disulfirame peut se développer.
L'association de céphalosporines et d'aminoglycosides et / ou de diurétiques de l'anse, en particulier chez les patients insuffisants rénaux, peut augmenter le risque de néphrotoxicité.
Information du patient
À l’intérieur des céphalosporines, il est souhaitable de boire beaucoup d’eau. Cefuroxime axetil doit être pris avec des aliments, avec tous les autres médicaments, quel que soit le repas (avec l’apparition de phénomènes dyspeptiques, on peut le prendre pendant ou après un repas).
Les formes posologiques liquides à ingérer doivent être préparées et prises conformément aux instructions ci-jointes.
Observez strictement le mode d'administration prescrit tout au long du traitement, ne sautez pas de doses et prenez-les à intervalles réguliers. Si vous oubliez une dose, prenez-la dès que possible. Ne prenez pas s'il est presque l'heure de prendre la prochaine dose; ne doublez pas la dose. Pour supporter la durée du traitement, en particulier pour les infections à streptocoques.
Consultez un médecin si une amélioration ne se produit pas au bout de quelques jours ou si de nouveaux symptômes apparaissent. Si une éruption cutanée, de l'urticaire ou d'autres signes de réaction allergique apparaissent, arrêtez de prendre le médicament et consultez un médecin.
Ne prenez pas d'antiacides dans les 2 heures avant et après la prise de la céphalosporine à l'intérieur.
Pendant le traitement par la céfopérazone et pendant deux jours après son achèvement, il convient d'éviter l'alcool.
Céphalosporines: indications et contre-indications
Les antibiotiques céphalosporines sont des médicaments dont la structure chimique est le 7-ACC. La gamme d'antibiotiques céphalosporines comprend des médicaments de cinq générations. Ces médicaments sont administrés par voie entérale ou parentérale dans le corps. Vous pouvez lire la description et les caractéristiques principales de ces médicaments, ainsi que les indications et contre-indications à leur utilisation, en lisant ces informations.
Antibiotiques d'un certain nombre de céphalosporines de la première génération
La liste des antibiotiques céphalosporines de première génération comprend, entre autres, Cefazolin et Cefalexin.
Cefazolin.
Action pharmacologique: un antibiotique à large spectre, ayant un effet bactéricide, est actif contre les staphylocoques, les streptocoques, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, n’est pas efficace contre Mycobacterium tuberculosis, Protea.
Indications: infections des voies respiratoires, des organes pelviens, des voies urinaires et biliaires, de la peau et des os mous, et des articulations, péricardite, sepsis, péritonite, ostéomyélite, mastite, infections des plaies et postopératoires, syphilis, gonorrhée.
Contre-indications: intolérance individuelle aux céphalosporines et aux autres antibiotiques du type β-lactame, grossesse, allaitement, enfants jusqu'à 1 mois. Cet antibiotique céphalosporine est prescrit avec prudence en cas d'insuffisance rénale et hépatique.
Effets secondaires: réactions allergiques, convulsions, symptômes dyspeptiques, avec utilisation prolongée - dysbiose, surinfection, candidose.
Méthode d'application: adultes par voie intramusculaire - 1 g 2 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 6 g en 3-4 doses. Pour les enfants, 20 à 50 mg / kg de poids corporel par jour en 3-4 doses, pour les infections graves, jusqu'à 100 mg / kg de poids corporel par jour.
Le médicament est dilué avec de l’eau pour injection: 2 ml pour 500 mg de céfazoline, 4 ml pour 1 g. La durée du traitement est de 7 à 10 jours.
Forme du produit: poudre pour la préparation d’une solution d’injection de 500 mg et 1 g.
Conditions de vente en pharmacie: sur ordonnance.
Céphalexine.
Action pharmacologique: antibiotique à large spectre, bactéricide, actif contre les staphylocoques, les streptocoques, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, n’a pas d’effet thérapeutique contre les maladies causées par Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.
Indications: infections des voies respiratoires, des voies urinaires, de la peau et des tissus mous, des os et des articulations.
Contre-indications: intolérance individuelle aux céphalosporines et aux autres antibiotiques du type β-lactame, avec prudence prescrite pour l'insuffisance rénale, la grossesse, l'allaitement et les enfants jusqu'à 6 mois.
Effets secondaires: réactions allergiques, nausée, bouche sèche, diarrhée, candidose. En outre, lors de l'utilisation de cet antibiotique à partir d'un certain nombre de céphalosporines, des maux de tête, des convulsions et des douleurs articulaires sont possibles.
Méthode d'application: à l'intérieur pendant une demi-heure avant les repas pour les adultes et les enfants de plus de 10 ans - 250-500 mg 4 fois par jour. La dose quotidienne la plus élevée est de 4 g. Pour les enfants de moins de 10 ans, une dose de 25 à 100 mg / kg de poids corporel par jour, divisée en 4 doses.
Forme de produit: une préparation de 250 et 500 mg, une poudre pour préparer une suspension contenant 250 mg de céfalexine dans 5 ml.
Conditions de vente en pharmacie: sur ordonnance.
La section suivante de l’article énumère les noms des médicaments appartenant au groupe des antibiotiques céphalosporines de deuxième génération et leur description.
Antibiotiques du groupe des céphalosporines de deuxième génération: noms et description
Les antibiotiques céphalosporines de deuxième génération comprennent le céfuroxime et le céfaclor.
Céfuroxime.
Action pharmacologique: antibiotique à large spectre, bactéricide, actif contre les staphylocoques, les streptocoques, les entérocoques, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.
Indications: infections des voies respiratoires, des organes ORL, des organes urinaires, de la peau et des tissus mous, des voies biliaires, des articulations, du tractus gastro-intestinal, des plaies et des brûlures, de la péritonite, de l'ostéomyélite, de la méningite, de la gonorrhée.
Contre-indications: intolérance individuelle à la céphalosporine et à d'autres antibiotiques β-lactamines, colite ulcéreuse, antécédents d'hémorragies gastriques, grossesse et allaitement.
Effets secondaires: symptômes dyspeptiques, maux de tête, somnolence, dysbactériose, candidose, maladies allergiques, douleur et infiltration dans la zone d'injection.
Mode d'administration: intramusculaire ou intraveineux chez l'adulte - 750-1500 mg 3 à 4 fois par jour, enfants - 30,100 mg / kg de poids corporel par jour en 3-4 doses, pour les nouveau-nés et les enfants jusqu'à 3 mois - 30 mg / kg de poids corporel par jour en 2-3 doses.
À l'intérieur des adultes après la nourriture - 150 - 500 mg 2 fois par jour, pour les enfants - 125-250 mg 2 fois par jour. Le traitement par cet antibiotique de la céphalosporine dure 5 à 10 jours ou plus.
Forme du produit: poudre pour la préparation d’une solution injectable de 250, 750, 1500 mg, comprimés de 125 et 250 mg, poudre pour la préparation d’une suspension contenant 125 mg de substance active dans 5 ml.
Conditions de vente en pharmacie: sur ordonnance.
Cefaclor
Action pharmacologique: antibiotique à large spectre, bactéricide, actif contre les staphylocoques, les streptocoques, Escherichia coli, les salmonelles, Shigella, Klebsiella, Protea, les gonocoques.
Indications: infections des voies respiratoires, de la peau et des tissus mous, des organes urinaires, des os et des articulations, gonorrhée, septicémie. En outre, ce médicament, inclus dans la liste des antibiotiques céphalosporines, est prescrit pour les complications postopératoires.
Contre-indications: syndrome hémorragique, intolérance individuelle aux céphalosporines et autres pénicillines.
Effets secondaires: symptômes dyspeptiques, réactions allergiques, anémie hémolytique, maux de tête, hépatite toxique, colite pseudomembraneuse.
Méthode d'application: intérieur pour adultes - 750 mg par jour en 3 doses fractionnées, pour enfants - 20 mg / kg de poids par jour en 3 doses. La durée du traitement est de 7 à 10 jours.
Relâchement de forme: gélules de 0,25 et 0,5 g, poudre pour la préparation de suspensions avec une teneur en substance active de 250 et 125 mg dans 5 ml.
Conditions de vente en pharmacie: sur ordonnance.
Les céphalosporines sont bien absorbées dans le tractus gastro-intestinal et sont donc souvent administrées par voie orale. Les antibiotiques à base de céphalosporine sont produits pour les enfants sous forme de poudres pour la préparation de suspensions au goût et à l'arôme agréables.
Vous apprendrez ensuite quels antibiotiques sont des céphalosporines de troisième génération.
Antibiotiques de céphalosporine de troisième génération
La liste des antibiotiques du groupe des céphalosporines avec d'autres comprend le céfotaxime et le ceftriaxone.
Céfotaxime.
Action pharmacologique: antibiotique à large spectre, bactéricide, actif contre les staphylocoques, certaines souches de streptocoques, les entérocoques, Proteus, Salmonella, Shigella, Clostridium, Escherichia coli.
Indications: infections sévères des voies respiratoires, des organes ORL, de la peau et des tissus mous, des os et des articulations, péritonite, infections du système uro-génital, blennorragie simple, prévention des complications postopératoires.
Contre-indications: intolérance individuelle aux céphalosporines et autres pénicillines, grossesse, entérocolite, antécédent de saignement.
Effets secondaires: symptômes dyspeptiques, colite pseudomembraneuse, saignements, maux de tête, réactions allergiques, dysbactériose, surinfection, candidose. En outre, lors de l'utilisation de cet antibiotique, inclus dans la liste des médicaments de la série des céphalosporines, une douleur et une induration au site d'injection sont possibles.
Méthode d'application: par voie intramusculaire et intraveineuse pour les adultes - 1-2 g toutes les 8-12 heures, pour les enfants jusqu'à 1 semaine par voie intraveineuse - 50-100 mg / kg de poids corporel par jour en 2 doses, pour les enfants de 1 à 4 semaines - 75-150 mg / kg de poids corporel par voie intraveineuse en 3 doses, pour les enfants pesant jusqu'à 50 kg, 50–100 mg / kg en 3–4 doses. Les enfants âgés de moins de 2,5 ans ne présentent que des injections intraveineuses.
Le médicament est dilué avant administration en ajoutant au contenu du flacon une solution aqueuse à 1% de lidocaïne 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml en cas d’administration intramusculaire. Pour l'administration intraveineuse, le médicament est dilué dans 4 ml d'eau pour préparations injectables.
Entrez lentement pendant 3-5 minutes. Pour le goutte à goutte, le médicament est dilué dans 100 ml d'une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou d'une solution de glucose à 5%, injectée pendant 50 à 60 minutes.
Libération de forme: poudre pour la préparation d'une solution injectable de 0,5 et 1 g.
Conditions de vente en pharmacie: sur ordonnance.
Ceftriaxone.
Action pharmacologique: antibiotique à large spectre, bactéricide, actif contre les staphylocoques, les streptocoques, les entérobactéries, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, le vibrion cholérique, Clostridium, le tréponème.
Indications: péritonite, sepsie, infections des organes abdominaux, des voies respiratoires, des voies biliaires, du système urinaire, des os et des articulations, de la peau et des tissus mous, infections des plaies, tractus gastro-intestinal.
Contre-indications: intolérance individuelle aux céphalosporines et autres pénicillines, trimestre de grossesse, allaitement.
Effets secondaires: réactions allergiques, maux de tête, vertiges, symptômes dyspeptiques, candidose, surinfection, douleur et induration au site d'injection.
Méthode d'application: profondément par voie intramusculaire ou lentement par voie intraveineuse chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans - 1 à 2 g une fois par jour, vous pouvez maximiser la dose à 4 g par jour en 2 doses. Enfants jusqu'à 2 semaines - 25-50 mg / kg de poids corporel par jour, de 2 semaines à 12 ans - 20-80 mg / kg de poids corporel par jour.
Pour l'administration intramusculaire, le contenu du flacon est dilué avec une solution de lidocaïne à 1% - 3,5 ml pour 1 g de la préparation. Pour l'administration intraveineuse, le contenu du flacon est dilué dans 10 ml d'eau pour préparations injectables, par perfusion intraveineuse. 2 g de la préparation sont dilués dans 40 ml d'une solution de glucose à 5% ou 10% ou d'une solution de chlorure de sodium à 0,9%.
Les injections intraveineuses sont effectuées lentement sur 3-4 minutes, goutte à goutte sur 30 minutes.
Libération de forme: poudre pour la préparation d'injections de 0,5; 1 et 2
Conditions de vente en pharmacie: sur ordonnance.
Céphalosporines de cinquième génération récemment mises au point. Ce sont des antibiotiques de réserve en cas d’apparition de nouveaux types d’infections résistantes aux autres médicaments antibactériens utilisés actuellement. Les céphalosporines de cinquième génération ne sont pas produites en masse et ne sont pas vendues dans la chaîne des pharmacies.
Dans la dernière section de l'article, les noms des antibiotiques du groupe des céphalosporines sont présentés et une brève description les concernant.
Antibiotiques du groupe des céphalosporines de quatrième génération: noms et caractéristiques
La série d'antibiotiques à base de céphalosporines de quatrième génération est représentée par des médicaments portant des noms tels que Cefepine et Cefpyr.
Cefepime
Action pharmacologique: antibiotique à large spectre, a un effet bactéricide, est actif contre les staphylocoques, les streptocoques, les entérocoques, les Klebsiella, les Legionella, les Saleus, les Proteus, les morganelles et autres bactéries résistantes aux aminoglucosides et aux antibiotiques de la famille des céphalosporines III.
Indications: infections des voies respiratoires inférieures, des voies urinaires et biliaires, de la peau et des tissus mous, infections gynécologiques, péritonite, méningite bactérienne chez l'enfant.
Contre-indications: intolérance individuelle aux antibiotiques β-lactames, avec prudence - pendant la grossesse et l’allaitement.
Effets secondaires: réactions allergiques, symptômes dyspeptiques (nausées, constipation, diarrhée, douleurs abdominales), douleurs à la poitrine, vertiges, transpiration, colite pseudo-membraneuse.
Comment utiliser: lentement par voie intraveineuse ou profonde par voie intramusculaire. Les adultes prennent 0,5 à 1 g 2 fois par jour pour les infections légères à modérées par voie intraveineuse ou intramusculaire, et pour les infections graves, 2 g 3 fois par jour par voie intraveineuse. Enfants pesant jusqu'à 40 kg - 50 mg / kg de poids corporel 2 fois par jour. La durée du traitement est de 7 à 10 jours ou plus.
Cet antibiotique, inclus dans la liste des préparations de céphalosporines, est dissous pour administration par voie intraveineuse dans 5 ou 10 ml d’eau pour injection ou dans une solution de glucose à 5% ou de chlorure de sodium à 0,9%. Entrez lentement pendant 3-5 minutes.
Pour les injections intramusculaires, on dissout 500 mg du médicament dans 1,3 ml et 1 g dans 2,4 ml d’eau pour injection, ou une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou une solution de lidocaïne à 1%.
Libération de forme: poudre pour la préparation d'une solution injectable de 0,5 et 1 g.
Conditions de vente en pharmacie: sur ordonnance.
Utilisation d'antibiotiques céphalosporines
Les antibiotiques à base de céphalosporine sont utilisés dans la pratique clinique depuis le début des années 60 et, au fil des années, plus de 50 préparations de ce groupe ont été synthétisées. (Periti P.J Chemother 1996) Actuellement, les céphalosporines occupent une place prépondérante dans le traitement de diverses infections en pratique vétérinaire. dans la plupart des cas, ils ont la préférence dans les schémas de traitement empiriques initiaux pour les infections de localisation différente. Dans le même temps, le facteur limitant dans l'utilisation des céphalosporines est le développement de la résistance des micro-organismes résultant de la production de bêta-lactamase.
En particulier, ce problème est devenu pertinent ces dernières années en raison de l'utilisation généralisée des céphalosporines, parfois injustifiées et souvent incontrôlées. L'utilisation des mêmes antibiotiques pour le traitement des animaux et des humains devrait être limitée.
La réduction de l'efficacité des antibiotiques est associée à une violation des règles d'utilisation des antibiotiques, à une réduction de la dose (usage unique au lieu de deux ou trois fois par jour). Utilisation de la ceftriaxone 1 fois par jour, tandis que la concentration de ce médicament est maintenue pendant 16 heures. Une seule injection dans le blocus n'annule pas deux ou trois fois l'utilisation du médicament par jour. Si l'antibiotique a été appliqué topiquement une fois sur le blocage, puis avec un intervalle de temps de 8 à 12 heures, il devrait être injecté par voie intramusculaire ou intraveineuse.
En outre, il faudrait accorder une plus grande préférence dans le choix du médicament aux médicaments peu toxiques pour le macroorganisme.
Le spectre d'action du médicament n'est pas lié à sa toxicité. Antibiotiques modernes: céphalosporines, carbapénèmes, pénicillines protégées de 3e et 4e générations, ont une activité thérapeutique élevée, un large spectre d’action et une toxicité minimale sur le corps de l’animal, contrairement à la lévomécitine, qui, avec son spectre d’action étroit et son effet bactériostatique, est très dangereuse pour le macroorganisme. par conséquent, ce médicament n'est pas utilisé et est interdit dans la plupart des pays développés du monde. L’utilisation de la streptomycine, de la kanamycine et de la bitiline dans la pratique vétérinaire fait également partie du passé: elle a été remplacée par des médicaments beaucoup plus sûrs, efficaces et ayant un large spectre d’action.
Le pourcentage de souches résistantes chez les staphylocoques est: à la benzylpénicilline - 80-95%, à la tétracycline - 70-85%, à la lévomycétine - 30-55%.
La méthode d'administration d'antibiotiques doit être envisagée.
L'administration intraveineuse ou intra-artérielle peut dans certains cas être plus efficace que l'administration intramusculaire du même antibiotique. Et avec une infection du système nerveux central, l'administration intrathécale de l'antibiotique est plus efficace, de sorte que son utilisation est injustifiée et que la formation d'un groupe de contrôle en médecine ne semble pas être éthique aujourd'hui.
Les principes de la thérapie antibiotique rationnelle devraient être un guide pour les vétérinaires de toutes les spécialités. Ces principes sont applicables aux antibiotiques de tout groupe, y compris les céphalosporines.
L'antibiotique doit supprimer sélectivement l'activité vitale du microorganisme pathogène, sans avoir d'effet significatif sur l'homéostasie du patient.
Pour influer sur le processus infectieux-inflammatoire, l'antibiotique doit pénétrer dans le tissu du nidus à une concentration suffisante (inhibitrice minimale).
Le traitement sur ordonnance doit être effectué en tenant compte de la sensibilité de l'agent pathogène.
Le traitement antimicrobien initial (empirique) est effectué en tenant compte des propriétés organoleptiques de l'agent pathogène et repose sur la connaissance du "paysage" microbien le plus probable d'une plaie purulente.
Sur la base de la théorie polyétiologique, il est conseillé d’effectuer un traitement poly-antibactérien avec des médicaments dont les champs du spectre des antimicrobiens se chevauchent.
Les doses, la voie d'administration, la fréquence d'administration d'un médicament antimicrobien doivent être fondées sur la nécessité de créer une concentration inhibitrice minimale dans le foyer inflammatoire.
La prescription d'un médicament antibactérien doit être accompagnée d'un «traitement d'accompagnement» complet visant à réguler les liens de l'homéostasie les plus exposés aux agressions de ce médicament (groupe).
Lors de la conduite d'un traitement antimicrobien, il est nécessaire de prendre en compte la chimiorésistance des microorganismes et d'inclure dans l'ensemble des mesures visant à le vaincre.
La thérapie antimicrobienne doit comprendre non seulement son propre agent antibactérien, mais également des mesures visant à créer des conditions défavorables à la vie des micro-organismes et à réduire le nombre d'agents pathogènes dans la plaie.
Il existe des recommandations organoleptiques pour la sélection d’un antibiotique avant d’obtenir les résultats de laboratoire. Lorsqu'un pus épais et crémeux est obtenu à partir du foyer d'une inflammation purulente, l'agent pathogène présumé est la flore staphylococcique. La présence de tissu liquide, de pus fétide et de tissu nécrotique dans la plaie suggère que la flore de bacilles gram-négatifs est l'un des participants à l'association microbienne. Si du pus n'est pas obtenu à partir de la plaie, lorsque les bords de la plaie sont broyés, un liquide rougeâtre terne est libéré en une faible quantité, il s'agit probablement d'une microflore anaérobie.
Étant donné que les céphalosporines sont le plus souvent utilisées en médecine vétérinaire, il est nécessaire d'examiner ce groupe de médicaments plus en détail. En fonction du spectre d'activité antimicrobienne, les céphalosporines sont généralement divisées en quatre générations. Les caractéristiques comparatives des différentes générations de céphalosporines sont présentées dans le tableau 1.
Tableau.1.
Céphalosporines I
les générations sont caractérisées par une activité élevée, principalement contre les bactéries à Gram positif (staphylocoques, streptocoques, pneumocoques). Leur activité contre les bactéries à Gram négatif est limitée (principalement E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., P. mirabilis) en raison du fait que les préparations étaient facilement hydrolysées par des bêta-lactamases.
Céphalosporines II
les générations se caractérisent par une activité accrue (par rapport aux céphalosporines de la première génération) contre les bactéries gram-négatives, principalement Haemophilus infuenzae, et une stabilité accrue des bêta-lactamases; dans le même temps, ces médicaments conservent une activité élevée contre les microorganismes à Gram positif. La restriction de l'utilisation de médicaments de la génération II est une activité peu active contre certains microorganismes à Gram négatif (Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., P. rettgeri, Klebsiella spp., P. vulgaris) et la résistance naturelle à Pseudomonas spp. et Acinetobacter spp.
Céphalosporines III
générations (céfotaxime, ceftriaxone, ceftazidime, céfopérazone) sont très actifs contre la plupart des bactéries gram-négatives. Cependant, au cours de la dernière décennie, la résistance des micro-organismes gram-négatifs aux céphalosporines de troisième génération a considérablement augmenté, principalement en raison de la production de bêta-lactamases de types et de classes variés. Un mécanisme important de résistance est dû à l'hyperproduction de bêta-lactamase chromosomique due à des mutations dans les régions régulatrices du génome, conduisant à une dérépression de la synthèse de l'enzyme. Un autre mécanisme important de résistance des microorganismes aux céphalosporines est la production de plasmide bêta-lactamase à spectre étendu (le plus souvent observé dans les souches de Klebsiella - environ 30%), qui hydrolyse toutes les céphalosporines de troisième génération, ce qui détermine leur inefficacité clinique dans ces cas. Les méthodes de laboratoire habituelles pour évaluer la sensibilité aux antibiotiques ne révèlent souvent pas ce mécanisme de résistance et le laboratoire peut donner au médecin un résultat erroné, ce qui crée des difficultés supplémentaires pour le traitement de ces infections.
Les difficultés rencontrées pour sélectionner un antibiotique efficace stimulent la recherche de nouveaux médicaments antibactériens qui, d’une part, permettraient de surmonter le problème de la multirésistance des agents pathogènes à Gram négatif, en particulier ceux produisant des bêta-lactmars à spectre étendu, et, d’autre part, à une activité plus efficace contre les microorganismes à Gram positif. Cette recherche a abouti au milieu des années 90 à la création de nouveaux antibiotiques céphalosporines, associés aux médicaments de la génération IV - cefepime et cefpir, cefkine (Cobactan pour une utilisation par voie intraveineuse).
La particularité de la structure chimique de la molécule de céphalosporines de génération IV est la présence de charges négatives et positives. Le noyau des antibiotiques cephem porte une charge négative. L'azote quaternaire du groupe cyclopentapyridine porte une charge positive et confère à la molécule une structure bipolaire, qui permet une pénétration rapide des antibiotiques à travers la membrane externe des bactéries gram-négatives et un composé avec des protéines se liant à la pénicilline, ce qui réduit le risque d'hydrolyse par des bêta-lactamases localisées dans l'espace périplasmique. De plus, la charge positive sert de conducteur à la molécule pour trouver une position favorable dans le canal poreux de la cellule bactérienne.
Le groupe aminothiazoline-méthoxy-imino, attaché à la 7ème position du noyau céphème, a un effet plus prononcé sur les microbes à Gram négatif et confère une résistance aux bêta-lactamases.
Ces propriétés des céphalosporines de génération IV (pénétration rapide de bactéries à travers la membrane externe, faible affinité pour les bêta-lactamases et liaison efficace aux protéines de liaison à la pénicilline) garantissent leur activité contre les bactéries gram-négatives, y compris les souches de céphalosporines de troisième génération.
Les céphalosporines de la génération IV ont un spectre antimicrobien large et bien équilibré. Ils combinent l’activité des céphalosporines de génération I et II contre les micro-organismes gram-positifs (métilline, staphylocoques sensibles, streptocoques, pneumocoques) et certains éléments de la hiérarchie. Acinetobacter spp.).
L'activité des céphalosporines de génération IV vis-à-vis des bactéries à Gram négatif n'est ni inférieure ni supérieure à celle des céphalosporines de la génération III les plus actives - céfotaxime et ceftriaxone et comparable à l'activité des fluoroquinolones et des carbapénèmes. La génération IV de céphalosporines, ainsi que la ceftazidime et la céfopérazone, est active contre P.aeruginosa. (S.V. Yakovlev, 1999).
Les céphalosporines de génération IV sont plus résistantes que les céphalosporines de génération III à l'hydrolyse par les bêta-lactamases produites par des bactéries à Gram négatif, y compris le spectre élargi, et restent donc souvent actives, même vis-à-vis des souches résistantes aux céphalosporines de génération III.
Les céphalosporines de génération IV surmontent le mécanisme de résistance aux céphalosporines de troisième génération associé à une hyperproduction de bêta-lactamase chromosomique.
L'activité des céphalosporines de la 4e génération par rapport aux staphylocoques est comparable à l'activité des céphalosporines des première et deuxième générations et supérieure à celle des céphalosporines de la troisième génération.
Cefepime et cefpirome sont très actifs contre les pneumocoques, y compris les souches à sensibilité réduite à la benzylpénicilline.
Cependant, les céphalosporines de génération IV, comme les céphalosporines des autres générations, ne sont pas actives contre les staphylocoques résistants à la méthicilline. Dans ce cas, le spectre d'action des antibiotiques contenant de la vancomycine devrait être élargi.
Cefepime et cefpir, cefkine (Cobactan pour une utilisation par voie intraveineuse) ont une certaine activité contre certains anaérobies, mais n'agissent pas sur les agents causant les infections les plus fréquentes d'infections anaérobies de la cavité abdominale et de plaies; vancomycine.
De nombreuses études cliniques ont montré la grande efficacité des céphalosporines de génération IV dans le traitement de diverses infections, y compris les plus graves - pneumonie, péritonite, sepsie, méningite, infections chez les patients atteints de neutropénie. Après avoir utilisé des médicaments chimiothérapeutiques. (Beaucaire G. 1999).
Quelles sont les perspectives actuelles d'utilisation de céphalosporines de génération IV en clinique?
Tout d’abord, les céphalosporines de la génération IV sont indiquées pour le traitement empirique des infections graves, en raison de leur large spectre antimicrobien et de leur faible niveau de résistance microbienne à ces médicaments. Parmi ces infections figurent la pneumonie grave, la septicémie, le syndrome intra-abdominal (associé au métronidazole), les infections après polytraumatismes nécessitant un traitement intensif, les infections des patients oncologiques, les infections des tissus mous après un traumatisme et l'otite purulente chez le chien (associé à l'amikacine). ).
Un autre domaine d’application important pour les céphalosporines de génération IV est le niveau élevé de résistance établi aux céphalosporines de génération III de bactéries à Gram négatif isolées dans un cas particulier, principalement d’Enterobacter spp., Serratia marcescens, ainsi que d’autres entérobactéries (EB Gelfand, B. Z. Belotserkovsky)., EA Alekseeva, E.TS. Tsedenzhapov, V.I. Karabak, B.R. Gelfand, 1999-N11).
Le coût d’une dose quotidienne de céphalosporines de génération IV dans notre pays est comparable à celui de la plupart des médicaments de la génération III. De ce point de vue, le cobactan à usage intraveineux est très important. La dose hebdomadaire de ce médicament est moins onéreuse que la ceftazidime ou la céfopérazone et beaucoup plus économique que la cefepime (maxipime). De plus, cefepime et cefkine (cobactan) peuvent être utilisés pour traiter des infections mixtes aérobies et anaérobies (en association avec le métronidazole). D'après les résultats d'études contrôlées, même en cas d'infections graves, les céphalosporines de génération IV peuvent être administrées en monothérapie.
En chirurgie, les règles suivantes doivent être suivies:
- l'administration d'antibiotiques doit commencer au plus tard 3 heures avant l'incision;
- la consommation de drogues en moins d'une heure ne réduit pas le risque de complications;
- une concentration suffisante (supérieure à la concentration minimale inhibitrice) du médicament dans les tissus de la plaie doit être garantie;
- la demi-vie de l'antibiotique doit coïncider ou dépasser la durée de l'opération;
- Le médicament devrait avoir des effets secondaires minimes.
Cefkine est bien adapté à cet usage (Cobactan pour une utilisation par voie intraveineuse).
En neurologie, avec la pénétration de microorganismes dans le tissu cérébral; en cas d'encéphalite et de blessure à la tête ouverte / fermée, l'antibiothérapie est réalisée avec des médicaments qui traversent la barrière hémato-encéphalique. Le choix des antibiotiques dépend de l'agent causal de la maladie et de la capacité du médicament à traverser la barrière hémato-encéphalique (tableau 2).
La préférence devrait être donnée aux antibiotiques à large spectre ayant des propriétés bactéricides et éventuellement une faible toxicité:
- génération de céphalosporines III et IV (ceftazidime, cefepimu);
- carbopinem (méronem, tienam);
- fluoroquinolones (pefloxacine).
Les doses de céphalosporines doivent être comprises entre 40 et 50 mg / kg (2 fois par jour, par voie intraveineuse).
Les aminosides (amikacine) sont utilisés pour traiter l'encéphalite bactérienne provoquée par L. monocytogenes.
Comme nous pouvons le constater, les céphalosporines pénètrent bien à travers la barrière hémato-encéphalique, à l’exception de la céfopérazone.
Les antibiotiques sont utilisés par voie intrathécale: amikacine, carbapénèmes, tazocine (pipéracilline / tazobactam), tarvide (ofloxacine), maxipime, fortum, vancomycine, dioxidine.
Tableau 2. Capacité des antibiotiques à traverser la barrière hémato-encéphalique