En savoir plus sur la classification moderne des antibiotiques par groupe de paramètres

Rhinite

Sous le concept de maladies infectieuses, le corps réagit à la présence de micro-organismes pathogènes ou à une invasion d'organes et de tissus, se traduisant par une réponse inflammatoire. Pour le traitement, des agents antimicrobiens agissant sélectivement sur ces microbes sont utilisés dans le but de les éradiquer.

Les microorganismes qui entraînent des maladies infectieuses et inflammatoires dans le corps humain sont divisés en:

  • bactéries (vraies bactéries, rickettsies et chlamydia, mycoplasmes);
  • les champignons;
  • les virus;
  • le plus simple.

Par conséquent, les agents antimicrobiens sont divisés en:

  • antibactérien;
  • antiviral;
  • antifongique;
  • antiprotozoaire.

Il est important de se rappeler qu'un même médicament peut avoir plusieurs types d'activité.

Par exemple, Nitroxoline, prep. avec un effet antifongique antibactérien et modéré prononcé - appelé un antibiotique. La différence entre un tel agent et un antifongique «pur» réside dans le fait que la nitroxoline a une activité limitée par rapport à certaines espèces de Candida, mais elle a un effet prononcé sur les bactéries que l'agent antifongique n'affecte pas du tout.

Quels sont les antibiotiques, dans quel but sont-ils utilisés?

Dans les années 50 du XXe siècle, Fleming, Chain et Flory ont reçu le prix Nobel de médecine et de physiologie pour la découverte de la pénicilline. Cet événement est devenu une véritable révolution en pharmacologie, remaniant complètement les approches de base du traitement des infections et augmentant de manière significative les chances du patient de récupérer rapidement et complètement.

Avec l'avènement des médicaments antibactériens, de nombreuses maladies provoquant des épidémies qui ont dévasté des pays entiers (peste, typhus, choléra) sont passées d'une "condamnation à mort" à une "maladie qui peut être traitée efficacement" et ne se produisent presque jamais.

Les antibiotiques sont des substances d'origine biologique ou artificielle capables d'inhiber sélectivement l'activité vitale des micro-organismes.

C'est-à-dire que l'un des traits distinctifs de leur action est qu'elles n'affectent que la cellule procaryote, sans endommager les cellules du corps. Cela est dû au fait que dans les tissus humains, il n'y a pas de récepteur cible pour leur action.

Des médicaments antibactériens sont prescrits pour les maladies infectieuses et inflammatoires causées par l’étiologie bactérienne de l’agent pathogène ou pour les infections virales graves afin de supprimer la flore secondaire.
Lors du choix d'un traitement antimicrobien adéquat, il est nécessaire de prendre en compte non seulement la maladie sous-jacente et la sensibilité des microorganismes pathogènes, mais également l'âge du patient, la grossesse, l'intolérance individuelle aux composants du médicament, les comorbidités et l'utilisation de prep.
De plus, il est important de se rappeler qu'en l'absence d'effet clinique de la thérapie dans les 72 heures, un changement de milieu médicamenteux est effectué, en tenant compte d'une éventuelle résistance croisée.

Pour les infections graves ou dans le but d'un traitement empirique avec un agent pathogène non spécifié, une combinaison de différents types d'antibiotiques est recommandée, en tenant compte de leur compatibilité.

Selon l'effet sur les microorganismes pathogènes, il y a:

  • activité vitale inhibitrice bactériostatique, croissance et reproduction de bactéries;
  • Les antibiotiques bactéricides sont des substances qui détruisent complètement l'agent pathogène, à la suite d'une liaison irréversible à une cible cellulaire.

Cependant, une telle division est plutôt arbitraire, car beaucoup sont antibes. peut montrer une activité différente, en fonction de la posologie prescrite et de la durée d'utilisation.

Si un patient a récemment utilisé un agent antimicrobien, il est nécessaire d'éviter son utilisation répétée pendant au moins six mois afin d'éviter l'apparition d'une flore résistante aux antibiotiques.

Comment se développe la résistance aux médicaments?

La résistance la plus fréquemment observée est due à la mutation du microorganisme, accompagnée d'une modification de la cible à l'intérieur des cellules, qui est affectée par les variétés d'antibiotiques.

L'ingrédient actif de la substance prescrite pénètre dans la cellule bactérienne, mais il ne peut pas communiquer avec la cible requise, car le principe de la liaison par le type «verrouillage à clé» est violé. Par conséquent, le mécanisme de suppression de l'activité ou de destruction de l'agent pathologique n'est pas activé.

Une autre méthode efficace de protection contre les médicaments est la synthèse d’enzymes par des bactéries qui détruisent les principales structures d’antibès. Ce type de résistance se produit souvent aux bêta-lactamines, en raison de la production de la flore bêta-lactamase.

Une augmentation de la résistance, due à une diminution de la perméabilité de la membrane cellulaire, est beaucoup moins courante. En effet, le médicament pénètre à des doses trop faibles pour avoir un effet cliniquement significatif.

En tant que mesure préventive pour le développement d'une flore résistante aux médicaments, il est également nécessaire de prendre en compte la concentration minimale de suppression, exprimant une évaluation quantitative du degré et du spectre d'action, ainsi que la dépendance au temps et à la concentration. dans le sang.

Pour les agents dépendant de la dose (aminoglycosides, métronidazole), l'efficacité de l'action sur la concentration dépend de manière caractéristique. dans le sang et les foyers du processus infectieux-inflammatoire.

Les médicaments, en fonction du temps, nécessitent des injections répétées au cours de la journée pour maintenir un concentré thérapeutique efficace. dans le corps (tous les bêta-lactamines, macrolides).

Classification des antibiotiques par le mécanisme d'action

  • les médicaments qui inhibent la synthèse des parois des cellules bactériennes (antibiotique de la pénicilline, toutes générations de céphalosporines, vancomycine);
  • cellules détruisant l'organisation normale au niveau moléculaire et empêchant le fonctionnement normal du réservoir à membrane. les cellules (polymyxine);
  • Wed-va, contribuant à la suppression de la synthèse des protéines, inhibant la formation des acides nucléiques et inhibant la synthèse des protéines au niveau ribosomal (médicaments chloramphénicol, plusieurs tétracyclines, macrolides, lincomycine, aminosides);
  • inhibiteur acides ribonucléiques - polymérases, etc. (rifampicine, quinols, nitroimidazoles);
  • procédés d'inhibition de la synthèse du folate (sulfonamides, diaminopyrides).

Classification des antibiotiques par structure chimique et origine

1. Naturel - déchets de bactéries, champignons, actinomycètes:

  • Gramicidines;
  • Polymyxine;
  • L'érythromycine;
  • Tétracycline;
  • Benzylpénicillines;
  • Céphalosporines, etc.

2. Semisynthetic - dérivés de antib naturel.:

  • L'oxacilline;
  • L'ampicilline;
  • La gentamicine;
  • Rifampicine, etc.

3. Synthétique, c’est-à-dire obtenu par synthèse chimique:

Antibiotiques

1. Caractéristiques générales des antibiotiques.

2. Principes de la thérapie antibiotique. Effet secondaire des antibiotiques.

Caractéristiques générales des antibiotiques

Antibiotiques - Ce sont des substances chimiothérapeutiques formées par des micro-organismes ou obtenues à partir d'autres sources naturelles, ainsi que leurs dérivés et produits synthétiques, capables de supprimer sélectivement les agents pathogènes dans l'organisme ou de retarder l'apparition de tumeurs malignes (Navashin, Fomina, 1982).

Conditions requises pour les antibiotiques:

- haute sélectivité du médicament antimicrobien à des doses non toxiques pour le macroorganisme;

- l'absence ou le développement lent de la résistance des agents pathogènes au médicament au cours de son utilisation;

- la préservation de l'effet antimicrobien dans les fluides corporels, les exsudats et les tissus, l'absence ou le faible niveau d'inactivation par les protéines sériques, les enzymes tissulaires;

- une bonne absorption, distribution et excrétion du médicament, fournissant des concentrations thérapeutiques dans le sang, les tissus et les fluides corporels, qui doivent être rapidement atteintes et maintenues pendant une longue période;

- forme de dosage commode pour une utilisation par différents groupes d’âge d’animaux, assurant un effet maximal et une stabilité dans des conditions de stockage normales.

Bien qu'aucun des antibiotiques utilisés ne satisfasse pleinement à ces exigences, ils sont néanmoins tous efficaces pour traiter certaines maladies et sont relativement inoffensifs pour le macroorganisme.

Classification des antibiotiques:

I. Selon le mode de réception.

1. Biosynthétique (naturel). Ils sont obtenus par biosynthèse en cultivant des micro-organismes producteurs sur un milieu nutritif spécial tout en maintenant la stérilité, la température optimale et l'aération.

2. Semisynthetic (divers radicaux sont attachés à la base biosynthétique).

3. Synthétique (produit par synthèse chimique).

Ii. Selon le degré de purification:

1. pelé - pharmacopée;

3. drogues indigènes.

Pelé - ne contiennent que des antibiotiques, sont utilisés en médecine pour traiter des maladies par voie entérale ou parentérale;

Produits semi-finis - proche de la purification, ont une activité antimicrobienne élevée, mais pour certains indicateurs, ils ne sont pas utilisés dans la pratique médicale et sont utilisés uniquement en médecine vétérinaire;

Natif drogues. Ils ont un faible degré de purification; en règle générale, ils sont produits avec un milieu nutritif. Par conséquent, en plus de l'antibiotique, ils contiennent des vitamines, des enzymes, des protéines et sont utilisés comme stimulants pour la croissance et l'engraissement des animaux.

Iii. Selon le spectre d'action antimicrobien:

1. Un spectre d'action étroit (agissant sélectivement uniquement sur les bactéries Gr Gr (pénicillines biosynthétiques, macrolides) ou uniquement sur les bactéries Gr (bactéries polymyxines).

2. Un large spectre d'activité (tétracyclines, céphalosporines, lévomycétine, aminoglycosides, etc.), qui supprime les bactéries Gr - et Gr - et un certain nombre d'autres agents infectieux.

Groupe de micro-organismes - streptocoques, staphylocoques, pneumocoques, agents pathogènes du charbon, érysipèle, diphtérie, clostridia.

Gr - microorganismes - gonocoques, méningocoques, E. coli, Salmonella, Brucella, Proteus, l'agent responsable de la peste.

Qu'est-ce que les antibiotiques?

Les antibiotiques sont des médicaments qui ont un effet néfaste et destructeur sur les microbes. Dans le même temps, contrairement aux désinfectants et aux antiseptiques, les antibiotiques ont une faible toxicité pour le corps et sont adaptés à une administration par voie orale.

Les antibiotiques ne sont qu'une fraction de tous les agents antibactériens. En plus d’eux, les agents antibactériens comprennent:

  • les sulfonamides (phtalazole, sulfacyle de sodium, sulfazine, étazol, sulfalène, etc.);
  • dérivés de quinolone (fluoroquinolones - ofloxacine, ciprofloxacine, lévofloxacine, etc.);
  • agents antisyphilitiques (benzylpénicillines, préparations de bismuth, composés d'iode, etc.);
  • médicaments antituberculeux (rimfapicine, kanamycine, isoniazide, etc.);
  • autres drogues de synthèse (furatsiline, furazolidone, métronidazole, nitroxoline, rhinosalide, etc.).

Les antibiotiques sont des préparations d'origine biologique, ils sont obtenus à l'aide de champignons (radiant, moisissures), ainsi qu'à l'aide de certaines bactéries. De même, leurs analogues et dérivés sont obtenus par synthèse artificielle - synthétique -.

Qui a inventé le premier antibiotique?

Le premier antibiotique, la pénicilline, a été découvert par le scientifique britannique Alexander Fleming en 1929. Le scientifique a remarqué que la moisissure qui avait pénétré par inadvertance dans la boîte de Pétri avait eu un effet très intéressant sur les colonies de bactéries en croissance: toutes les bactéries autour de la moisissure sont mortes. S'étant intéressé à ce phénomène et ayant étudié la substance libérée par la moisissure, le scientifique a isolé la substance antibactérienne et l'a appelée "pénicilline".

Cependant, la production de drogues à partir de cette substance Fleming semblait très difficile, et il ne s'y est pas engagé. Ce travail a été poursuivi pour lui par Howard Florey et Ernst Boris Chain. Ils ont mis au point des méthodes de nettoyage de la pénicilline et en ont généralisé la production. Plus tard, les trois scientifiques ont reçu le prix Nobel pour leur découverte. Un fait intéressant était qu'ils n'avaient pas breveté leur découverte. Ils ont expliqué cela en disant qu'un médicament capable d'aider toute l'humanité ne devrait pas être un moyen de profit. Grâce à leur découverte, à l'aide de la pénicilline, de nombreuses maladies infectieuses ont été vaincues et la vie humaine prolongée de trente ans.

En Union soviétique, à peu près au même moment, la "deuxième" découverte de la pénicilline a été faite par une femme scientifique, Zinaida Ermolyeva. La découverte a été faite en 1942, pendant la grande guerre patriotique. À cette époque, les blessures non mortelles étaient souvent accompagnées de complications infectieuses et entraînaient la mort de soldats. La découverte du médicament antibactérien a fait une percée dans le domaine de la médecine militaire et a permis de sauver des millions de vies, ce qui aurait pu déterminer le cours de la guerre.

Classification des antibiotiques

De nombreuses recommandations médicales pour le traitement de certaines infections bactériennes contiennent des formulations telles que "un antibiotique de telle ou telle série", par exemple: un antibiotique de la série de la pénicilline, une série de la tétracycline, etc. Dans ce cas, on entend par subdivision chimique de l'antibiotique. Pour y naviguer, il suffit de passer à la classification principale des antibiotiques.

Comment fonctionnent les antibiotiques?

Chaque antibiotique a un spectre d'action. C'est la largeur de la circonférence de divers types de bactéries sur lesquelles agit l'antibiotique. En général, les bactéries peuvent être structurées en trois grands groupes:

  • avec une paroi cellulaire épaisse - bactéries à Gram positif (agents pathogènes du mal de gorge, scarlatine, maladies inflammatoires purulentes, infections respiratoires, etc.);
  • avec une paroi cellulaire mince - bactéries à Gram négatif (agents responsables de la syphilis, de la gonorrhée, de la chlamydia, des infections intestinales, etc.);
  • sans paroi cellulaire - (agents pathogènes de la mycoplasmose, ureaplasmose);

Les antibiotiques, à leur tour, sont divisés en:

  • agissant principalement sur les bactéries à Gram positif (benzylpénicillines, macrolides);
  • agissant principalement sur les bactéries à Gram négatif (polymyxines, aztréonam, etc.);
  • agissant sur les deux groupes de bactéries - antibiotiques à large spectre (carbapénèmes, aminoglycosides, tétracyclines, lévomycétine, céphalosporines, etc.);

Les antibiotiques peuvent provoquer la mort de bactéries (manifestation bactéricide) ou inhiber leur reproduction (manifestation bactériostatique).

Selon le mécanisme d'action, ces médicaments sont répartis en 4 groupes:

  • médicaments du premier groupe: pénicillines, céphalosporines, carbapénèmes, monobactames et glycopeptides - ne permettent pas aux bactéries de synthétiser la paroi cellulaire - la bactérie est privée de protection externe;
  • médicaments du deuxième groupe: les polypeptides - augmentent la perméabilité de la membrane bactérienne. La membrane est la coquille souple qui entoure la bactérie. Dans les bactéries à gram négatif, la membrane constitue la principale "couverture" du micro-organisme, car elles ne possèdent pas de paroi cellulaire. En endommageant sa perméabilité, l’antibiotique perturbe l’équilibre des produits chimiques à l’intérieur de la cellule, ce qui entraîne sa mort;
  • médicaments du troisième groupe: macrolides, azalides, vevomycétine, aminosides, lincosamides - violent la synthèse de la protéine microbienne, causant la mort de la bactérie ou la suppression de sa reproduction;
  • médicaments du quatrième groupe: la rimfapicine - violent la synthèse du code génétique (ARN).

L'utilisation d'antibiotiques pour les maladies gynécologiques et vénériennes

Lors du choix d'un antibiotique, il est important de déterminer exactement quel agent pathogène est à l'origine de la maladie.


S'il s'agit d'un microbe pathogène sous condition (c'est-à-dire qu'il se trouve normalement sur la peau ou les muqueuses et ne provoque pas de maladie), l'inflammation est alors considérée comme non spécifique. Le plus souvent, ces inflammations non spécifiques sont causées par Escherichia coli, suivi de Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonads. Moins souvent - bactéries à Gram positif (entérocoques, staphylocoques, streptocoques, etc.). Surtout souvent il y a une combinaison de 2 bactéries ou plus. En règle générale, en cas de douleurs des voies urinaires non spécifiques, les céphalosporines de troisième génération (Ceftriaxone, Cefotaxime, Cefixim), la fluoroquinolone (Ofloxacine, Ciprofloxacine), la nitrofurane (Furadolumine), sont traitées à l’aide d’un large spectre. trimoxazole).

Si le micro-organisme est l'agent responsable de l'infection génitale, l'inflammation est spécifique et l'antibiotique approprié est sélectionné:

  • Pour le traitement de la syphilis, les pénicillines sont principalement utilisées (bicilline, benzylpénicilline, sel de sodium), moins souvent - tétracyclines, macrolides, azalides, céphalosporines;
  • pour le traitement de la gonorrhée - céphalosporines de troisième génération (ceftriaxone, céfixime), moins souvent - fluoroquinolones (ciprofloxacine, ofloxacine);
  • pour le traitement des infections à chlamydia, mycoplasmes et ureaplasmes - on utilise les azalides (Azithromycine) et les tétracyclines (Doxycycline);
  • Pour le traitement de la trichomonase, des dérivés de nitroimidazole (métronidazole) sont utilisés.

Antibiotiques: classification, règles et fonctionnalités de l'application

Antibiotiques - un vaste groupe de médicaments bactéricides, chacun étant caractérisé par son spectre d'action, ses indications d'utilisation et la présence de certains effets.

Les antibiotiques sont des substances qui peuvent inhiber la croissance des microorganismes ou les détruire. Selon la définition de GOST, les antibiotiques incluent des substances d'origine végétale, animale ou microbienne. À l'heure actuelle, cette définition est quelque peu dépassée, car un grand nombre de médicaments synthétiques ont été créés, mais les antibiotiques naturels ont servi de prototype à leur création.

L’histoire des médicaments antimicrobiens commence en 1928, année de la découverte de la pénicilline par A. Fleming. Cette substance a été précisément découverte et non créée, car elle a toujours existé dans la nature. Dans la nature, des champignons microscopiques du genre Penicillium le produisent, se protégeant ainsi d'autres micro-organismes.

En moins de 100 ans, plus d’une centaine de médicaments antibactériens différents ont été créés. Certains d'entre eux sont déjà obsolètes et ne sont pas utilisés en traitement, et d'autres ne sont introduits que dans la pratique clinique.

Nous vous recommandons de visionner la vidéo qui détaille l'histoire de la lutte de l'humanité avec les microbes et l'histoire de la création des premiers antibiotiques.

Comment fonctionnent les antibiotiques

Tous les médicaments antibactériens sur l'effet sur les microorganismes peuvent être divisés en deux grands groupes:

  • bactéricide - provoquer directement la mort de microbes;
  • bactériostatique - interfère avec la reproduction des micro-organismes. Incapables de croître et de se multiplier, les bactéries sont détruites par le système immunitaire d'un malade.

Les antibiotiques appliquent leurs effets de nombreuses manières: certains interfèrent avec la synthèse des acides nucléiques microbiens; d'autres interfèrent avec la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne, d'autres interfèrent avec la synthèse des protéines et le quatrième bloque les fonctions des enzymes respiratoires.

Le mécanisme d'action des antibiotiques

Groupes d'antibiotiques

Malgré la diversité de ce groupe de drogues, elles peuvent toutes être attribuées à plusieurs types principaux. La base de cette classification est la structure chimique - les médicaments du même groupe ont une formule chimique similaire, se différenciant les uns des autres par la présence ou l’absence de certains fragments de molécules.

La classification des antibiotiques implique la présence de groupes:

  1. Dérivés de la pénicilline. Cela inclut tous les médicaments basés sur le tout premier antibiotique. Dans ce groupe, on distingue les sous-groupes ou générations de préparations de pénicilline suivants:
  • La benzylpénicilline naturelle, qui est synthétisée par des champignons, et des drogues semi-synthétiques: méthicilline, nafcilline.
  • Drogues synthétiques: carbpénicilline et ticarcilline, avec une gamme d’effets plus large.
  • Metcillam et azlocillin, ayant un spectre d'action encore plus large.
  1. Céphalosporines - parents les plus proches des pénicillines. Le premier antibiotique de ce groupe, la céfazoline C, est produit par les champignons du genre Cephalosporium. Les préparations de ce groupe ont pour la plupart un effet bactéricide, c’est-à-dire qu’elles tuent les microorganismes. On distingue plusieurs générations de céphalosporines:
  • I génération: céfazoline, céfalexine, céfradine et autres.
  • Génération II: cefsulodine, céfamandol, céfuroxime.
  • Génération III: céfotaxime, ceftazidime, céfodizim.
  • Génération IV: cefpyr.
  • 5ème génération: cefthosan, ceftopibrol.

Les différences entre les différents groupes résident principalement dans leur efficacité - les générations suivantes ont un spectre d’action plus large et sont plus efficaces. Les céphalosporines de 1 et 2 générations en pratique clinique sont maintenant très rarement utilisées, la plupart d’entre elles ne sont même pas produites.

  1. Macrolides - des préparations à structure chimique complexe ayant un effet bactériostatique sur une grande variété de microbes. Représentants: azithromycine, rovamycine, josamycine, leucomycine et plusieurs autres. Les macrolides sont considérés comme l’un des médicaments antibactériens les plus sûrs - ils peuvent être utilisés même pour les femmes enceintes. Les azalides et les cétolides sont des variétés de macorlides présentant des différences dans la structure des molécules actives.

Un autre avantage de ce groupe de médicaments - ils sont capables de pénétrer dans les cellules du corps humain, ce qui les rend efficaces dans le traitement des infections intracellulaires: chlamydia, mycoplasmose.

  1. Les aminosides. Représentants: gentamicine, amikacine, kanamycine. Efficace contre un grand nombre de microorganismes aérobies à Gram négatif. Ces médicaments, considérés comme les plus toxiques, peuvent entraîner des complications assez graves. Utilisé pour traiter les infections des voies urinaires, la furonculose.
  2. Tétracyclines. Fondamentalement, ces drogues semi-synthétiques et synthétiques, qui comprennent: la tétracycline, la doxycycline, la minocycline. Efficace contre de nombreuses bactéries. L’inconvénient de ces médicaments est la résistance croisée, c’est-à-dire que les micro-organismes qui ont développé une résistance à un médicament seront insensibles aux autres médicaments de ce groupe.
  3. Fluoroquinolones. Ce sont des drogues entièrement synthétiques qui n'ont pas leur contrepartie naturelle. Tous les médicaments de ce groupe appartiennent à la première génération (pefloxacine, ciprofloxacine, norfloxacine) et à la seconde (lévofloxacine, moxifloxacine). Utilisé le plus souvent pour traiter les infections des voies respiratoires supérieures (otite, sinusite) et des voies respiratoires (bronchite, pneumonie).
  4. Lincosamides. Ce groupe comprend l’antibiotique naturel lincomycine et son dérivé, la clindamycine. Ils ont à la fois des effets bactériostatiques et bactéricides, l’effet dépend de la concentration.
  5. Carbapénèmes. C'est l'un des antibiotiques les plus modernes agissant sur un grand nombre de microorganismes. Les médicaments de ce groupe appartiennent à la réserve d'antibiotiques, c'est-à-dire qu'ils sont utilisés dans les cas les plus difficiles lorsque d'autres médicaments sont inefficaces. Représentants: imipénème, méropénème, ertapénème.
  6. Polymyxine. Ce sont des médicaments hautement spécialisés utilisés pour traiter les infections causées par le bâton pyocyanique. Les polymyxines M et B sont des polymyxines dont l’inconvénient est un effet toxique sur le système nerveux et les reins.
  7. Médicaments antituberculeux. Il s'agit d'un groupe distinct de médicaments qui ont un effet prononcé sur le bacille tuberculeux. Ceux-ci incluent la rifampicine, l'isoniazide et le PAS. D'autres antibiotiques sont également utilisés pour traiter la tuberculose, mais uniquement si une résistance à ces médicaments a été développée.
  8. Agents antifongiques. Ce groupe comprend les médicaments utilisés pour traiter les mycoses - lésions fongiques: amphotirécine B, nystatine, fluconazole.

Utilisations d'antibiotiques

Les médicaments antibactériens se présentent sous différentes formes: comprimés, poudre, à partir desquels ils préparent une injection, pommades, gouttes, aérosol, sirop, bougies. Les principales méthodes d'utilisation des antibiotiques:

  1. Oral - prise orale. Vous pouvez prendre le médicament sous forme de comprimé, de capsule, de sirop ou de poudre. La fréquence d'administration dépend du type d'antibiotique. Par exemple, l'azithromycine est administré une fois par jour et la tétracycline 4 fois par jour. Pour chaque type d'antibiotique, des recommandations indiquent à quel moment il doit être pris - avant les repas, pendant ou après. Cela dépend de l'efficacité du traitement et de la gravité des effets secondaires. Les antibiotiques sont parfois prescrits aux jeunes enfants sous forme de sirop - il est plus facile pour les enfants de boire le liquide que d'avaler une pilule ou une capsule. En outre, le sirop peut être sucré pour éliminer le goût désagréable ou amer du médicament.
  2. Injection - sous forme d'injections intramusculaires ou intraveineuses. Avec cette méthode, le médicament entre rapidement dans le foyer de l’infection et est plus actif. L'inconvénient de cette méthode d'administration est la douleur lors de la piqûre. Appliquer des injections pour les maladies modérées et graves.

Important: les injections doivent être effectuées exclusivement par une infirmière dans une clinique ou un hôpital! À la maison, les antibiotiques piquent absolument pas recommandé.

  1. Local - appliquer des pommades ou des crèmes directement sur le site de l'infection. Ce mode d'administration du médicament est principalement utilisé pour les infections de la peau - inflammation inflammatoire érysée, ainsi qu'en ophtalmologie - pour les lésions oculaires infectieuses, par exemple l'onguent à la tétracycline pour la conjonctivite.

La voie d'administration n'est déterminée que par le médecin. Ceci prend en compte de nombreux facteurs: l'absorption du médicament dans le tractus gastro-intestinal, l'état du système digestif dans son ensemble (dans certaines maladies, le taux d'absorption diminue et l'efficacité du traitement diminue). Certains médicaments ne peuvent être administrés que d'une seule manière.

Lors de l'injection, il est nécessaire de savoir ce qui peut dissoudre la poudre. Par exemple, Abaktal ne peut être dilué qu'avec du glucose, car lorsqu’il est utilisé, le chlorure de sodium est détruit, ce qui signifie que le traitement sera inefficace.

Sensibilité aux antibiotiques

Tout organisme s'habitue tôt ou tard aux conditions les plus sévères. Cette affirmation est également vraie en ce qui concerne les micro-organismes: en réponse à une exposition prolongée aux antibiotiques, les microbes développent une résistance à ceux-ci. Le concept de sensibilité aux antibiotiques a été introduit dans la pratique médicale - quelle est l'efficacité d'un médicament en particulier pour agir sur l'agent pathogène.

Toute prescription d'antibiotiques doit être basée sur la connaissance de la sensibilité de l'agent pathogène. Idéalement, avant de prescrire le médicament, le médecin devrait effectuer une analyse de sensibilité et prescrire le médicament le plus efficace. Mais le temps pour une telle analyse est au mieux de quelques jours et pendant ce temps, une infection peut conduire au résultat le plus triste.

Boîte de Pétri pour déterminer la sensibilité aux antibiotiques

Par conséquent, en cas d'infection par un agent pathogène inexpliqué, les médecins prescrivent des médicaments de manière empirique, en tenant compte de l'agent causal le plus probable et en connaissant la situation épidémiologique dans une région et un hôpital donnés. À cette fin, des antibiotiques à large spectre sont utilisés.

Après avoir effectué l'analyse de sensibilité, le médecin a la possibilité de remplacer le médicament par un médicament plus efficace. Le remplacement du médicament peut être fait en l'absence de l'effet du traitement pendant 3-5 jours.

But plus efficace (ciblé) etiotropique des antibiotiques. En même temps, il s’avère que la maladie est causée par un examen bactériologique qui établit le type de pathogène. Ensuite, le médecin sélectionne un médicament spécifique pour lequel le microbe n’a aucune résistance (résistance).

Les antibiotiques sont-ils toujours efficaces?

Les antibiotiques agissent uniquement sur les bactéries et les champignons! Les bactéries sont des microorganismes unicellulaires. Il existe plusieurs milliers d'espèces de bactéries, dont certaines coexistent assez normalement avec l'homme: plus de 20 espèces de bactéries vivent dans le gros intestin. Certaines bactéries sont pathogènes sous condition - elles ne deviennent la cause de la maladie que dans certaines conditions, par exemple lorsqu'elles pénètrent dans un habitat qui leur est atypique. Par exemple, très souvent, la prostatite est causée par E. coli, qui monte du rectum à la prostate.

S'il vous plaît noter: les antibiotiques sont absolument inefficaces dans les maladies virales. Les virus sont beaucoup plus petits que les bactéries et les antibiotiques n’ont tout simplement pas le point d’application de leurs capacités. Par conséquent, les antibiotiques pour le rhume n'ont pas d'effet, comme le rhume causé dans 99% des cas par des virus.

Les antibiotiques pour la toux et la bronchite peuvent être efficaces si ces phénomènes sont causés par des bactéries. Comprenez ce qui a provoqué la maladie ne peut être qu'un médecin - pour cela, il prescrit des analyses de sang, si nécessaire - une étude des expectorations, si elle s'en va.

Important: il est inacceptable de vous prescrire des antibiotiques! Cela ne fera que conduire au fait que certains agents pathogènes vont développer une résistance, et la maladie sera beaucoup plus difficile à guérir la prochaine fois.

Bien sûr, les antibiotiques pour le mal de gorge sont efficaces - cette maladie est de nature exclusivement bactérienne, causée par ses streptocoques ou ses staphylocoques. Pour le traitement de l'angine de poitrine, les antibiotiques les plus simples sont utilisés - pénicilline, érythromycine. La chose la plus importante dans le traitement des maux de gorge est le respect de la multiplicité des médicaments et de la durée du traitement - au moins 7 jours. N'arrêtez pas de prendre le médicament immédiatement après l'apparition de la maladie, qui est généralement notée pendant 3-4 jours. Ne confondez pas le vrai mal de gorge avec l'amygdalite, qui peut être d'origine virale.

Remarque: un mal de gorge incomplètement traité peut provoquer un rhumatisme articulaire aigu ou une glomérulonéphrite!

L'inflammation des poumons (pneumonie) peut être d'origine bactérienne ou virale. Les bactéries causent une pneumonie dans 80% des cas, de sorte que même avec la désignation empirique d'antibiotiques avec une pneumonie ont un effet positif. Dans la pneumonie virale, les antibiotiques n’ont pas d’effet curatif, bien qu’ils empêchent l’adhérence de la flore bactérienne au processus inflammatoire.

Antibiotiques et alcool

La consommation simultanée d'alcool et d'antibiotiques dans un court laps de temps ne mène à rien de bon. Certains médicaments sont détruits dans le foie, comme l'alcool. La présence d'antibiotiques et d'alcool dans le sang exerce une forte charge sur le foie - celui-ci n'a tout simplement pas le temps de neutraliser l'alcool éthylique. En conséquence, le risque de développer des symptômes désagréables: nausées, vomissements, troubles intestinaux.

Important: un certain nombre de médicaments interagissent avec l’alcool au niveau chimique, ce qui a pour effet de réduire directement l’effet thérapeutique. Ces médicaments comprennent le métronidazole, le chloramphénicol, la céfopérazone et plusieurs autres. La consommation simultanée d'alcool et de ces médicaments peut non seulement réduire l'effet thérapeutique, mais également provoquer un essoufflement, des convulsions et la mort.

Bien sûr, certains antibiotiques peuvent être pris dans le contexte de la consommation d'alcool, mais pourquoi risquer la santé? Il est préférable de s’abstenir de boire de l’alcool pendant une courte période - une antibiothérapie dépasse rarement une semaine et demie.

Antibiotiques pendant la grossesse

Les femmes enceintes ne souffrent pas moins de maladies infectieuses que toutes les autres. Mais le traitement aux antibiotiques des femmes enceintes est très difficile. Dans le corps d'une femme enceinte, le fœtus se développe et se développe - un enfant à naître, très sensible à de nombreux produits chimiques. L'ingestion d'antibiotiques dans l'organisme en développement peut provoquer le développement de malformations fœtales, des dommages toxiques au système nerveux central du fœtus.

Au cours du premier trimestre, il est souhaitable d'éviter l'utilisation d'antibiotiques en général. Aux deuxième et troisième trimestres, leur nomination est plus sûre, mais elle devrait aussi, si possible, être limitée.

Refuser la nomination d'antibiotiques à une femme enceinte ne peut pas être dans les maladies suivantes:

  • Pneumonie;
  • maux de gorge;
  • pyélonéphrite;
  • plaies infectées;
  • la septicémie;
  • infections spécifiques: brucellose, borelliose;
  • infections génitales: syphilis, gonorrhée.

Quels antibiotiques peuvent être prescrits pour les femmes enceintes?

La pénicilline, les préparations de céphalosporines, l'érythromycine et la josamycine n'ont pratiquement aucun effet sur le fœtus. La pénicilline, bien qu’elle traverse le placenta, n’affecte pas négativement le fœtus. La céphalosporine et d'autres médicaments nommés pénètrent dans le placenta à des concentrations extrêmement faibles et ne sont pas capables de nuire au bébé à naître.

Le métronidazole, la gentamicine et l’azithromycine sont des médicaments sans danger pour les conditions. Ils ne sont nommés que pour des raisons de santé, lorsque les avantages pour les femmes l'emportent sur les risques pour l'enfant. De telles situations incluent une pneumonie grave, une septicémie et d'autres infections graves dans lesquelles une femme peut simplement mourir sans antibiotiques.

Lequel des médicaments ne peut pas être prescrit pendant la grossesse

Les médicaments suivants ne doivent pas être utilisés chez les femmes enceintes:

  • les aminosides - peut entraîner une surdité congénitale (exception - gentamicine);
  • clarithromycine, roxithromycine - lors d'expériences, a eu un effet toxique sur les embryons d'animaux;
  • fluoroquinolones;
  • tétracycline - viole la formation du système osseux et des dents;
  • chloramphénicol - il est dangereux aux derniers stades de la grossesse en raison de l'inhibition des fonctions de la moelle osseuse chez l'enfant.

Pour certains médicaments antibactériens, il n’existe aucune preuve d’effets indésirables sur le fœtus. La raison est simple: ils ne font pas d'expériences sur les femmes enceintes pour déterminer la toxicité des médicaments. Les expériences sur les animaux ne permettent pas d'exclure tous les effets négatifs avec une certitude absolue, car le métabolisme des médicaments chez l'homme et chez l'animal peut varier considérablement.

Il convient de noter qu'avant la grossesse planifiée, vous devez également refuser de prendre des antibiotiques ou modifier votre plan de conception. Certains médicaments ont un effet cumulatif: ils peuvent s'accumuler dans le corps de la femme et, peu de temps après la fin du traitement, ils sont progressivement métabolisés et excrétés. La grossesse est recommandée au plus tôt 2-3 semaines après la fin des antibiotiques.

Les effets des antibiotiques

Le contact avec des antibiotiques dans le corps humain ne conduit pas seulement à la destruction de bactéries pathogènes. Comme tous les médicaments chimiques étrangers, les antibiotiques ont un effet systémique - d'une manière ou d'une autre, ils affectent tous les systèmes du corps.

Il existe plusieurs groupes d'effets secondaires des antibiotiques:

Réactions allergiques

Presque tous les antibiotiques peuvent provoquer des allergies. La gravité de la réaction est différente: éruption cutanée sur le corps, œdème de Quincke (œdème de Quincke), choc anaphylactique. Si une éruption allergique n'est pratiquement pas dangereuse, le choc anaphylactique peut être fatal. Le risque de choc est beaucoup plus élevé avec les injections d'antibiotiques. C'est pourquoi les injections ne devraient être pratiquées que dans des établissements médicaux: des soins d'urgence peuvent y être prodigués.

Antibiotiques et autres médicaments antimicrobiens provoquant des réactions croisées allergiques:

Réactions toxiques

Les antibiotiques peuvent endommager de nombreux organes, mais le foie est le plus susceptible à leurs effets - une hépatite toxique peut survenir pendant le traitement antibactérien. Les médicaments séparés ont un effet toxique sélectif sur d’autres organes: les aminosides - sur l’aide auditive (cause de surdité); Les tétracyclines inhibent la croissance du tissu osseux chez les enfants.

Fais attention: La toxicité d'un médicament dépend généralement de sa dose, mais si vous êtes hypersensible, des doses parfois encore plus faibles suffisent pour produire un effet.

Effets sur le tractus gastro-intestinal

En prenant certains antibiotiques, les patients se plaignent souvent de douleurs à l'estomac, de nausées, de vomissements et de troubles des selles (diarrhée). Ces réactions sont le plus souvent causées par l'action irritante locale des médicaments. L'effet spécifique des antibiotiques sur la flore intestinale entraîne des troubles fonctionnels de son activité souvent accompagnés de diarrhée. Cette affection est appelée diarrhée associée aux antibiotiques, connue sous le nom de dysbactériose après les antibiotiques.

Autres effets secondaires

Les autres effets indésirables incluent:

  • oppression d'immunité;
  • l'apparition de souches de micro-organismes résistants aux antibiotiques;
  • surinfection - état dans lequel des microbes résistant à cet antibiotique sont activés, entraînant l'apparition d'une nouvelle maladie;
  • violation du métabolisme des vitamines - en raison de l'inhibition de la flore naturelle du côlon, qui synthétise certaines vitamines du groupe B;
  • La bactériolyse de Yarish-Herxheimer est une réaction résultant de l'utilisation de préparations bactéricides, lorsqu'un grand nombre de toxines sont libérées dans le sang à la suite de la mort simultanée d'un grand nombre de bactéries. La réaction est similaire dans la clinique en état de choc.

Les antibiotiques peuvent-ils être utilisés à titre prophylactique?

L’auto-éducation dans le domaine du traitement a conduit le fait que de nombreux patients, en particulier les jeunes mères, essaient de se prescrire un antibiotique à eux-mêmes (ou à leur enfant) pour le moindre signe de rhume. Les antibiotiques n’ont pas d’effet préventif: ils traitent la cause de la maladie, c’est-à-dire qu’ils éliminent les micro-organismes et, en l’absence de ces derniers, seuls les effets secondaires des médicaments apparaissent.

Il existe un nombre limité de situations dans lesquelles des antibiotiques sont administrés avant les manifestations cliniques de l'infection, afin de la prévenir:

  • la chirurgie - dans ce cas, l'antibiotique présent dans le sang et les tissus empêche le développement de l'infection. En règle générale, une seule dose du médicament, administrée 30 à 40 minutes avant l’intervention, suffit. Parfois, même après une appendicectomie postopératoire, les antibiotiques ne sont pas piqués. Après des chirurgies «propres», aucun antibiotique n'est prescrit.
  • blessures ou blessures majeures (fractures ouvertes, contamination de la plaie avec de la terre). Dans ce cas, il est absolument évident qu’une infection a pénétré dans la plaie et elle devrait être «écrasée» avant qu’elle ne se manifeste;
  • prévention d'urgence de la syphilis Elle est réalisée lors d'un contact sexuel non protégé avec une personne potentiellement malade, ainsi que parmi les travailleurs de la santé qui ont reçu le sang d'une personne infectée ou un autre liquide biologique sur la membrane muqueuse;
  • la pénicilline peut être administrée aux enfants pour la prévention du rhumatisme articulaire aigu, qui est une complication de l'angine.

Antibiotiques pour les enfants

L'utilisation d'antibiotiques chez les enfants en général ne diffère pas de leur utilisation chez d'autres groupes de personnes. Les enfants de pédiatres en bas âge prescrivent le plus souvent des antibiotiques au sirop. Cette forme posologique est plus pratique à prendre, contrairement aux injections, elle est totalement indolore. Les enfants plus âgés peuvent recevoir des antibiotiques sous forme de comprimés et de gélules. En cas d'infection grave, la voie parentérale est administrée - les injections.

Important: la principale caractéristique de l’utilisation des antibiotiques en pédiatrie réside dans les dosages - les enfants se voient prescrire des doses plus faibles, car le médicament est calculé en kilogrammes de poids corporel.

Les antibiotiques sont des médicaments très efficaces, qui entraînent en même temps un grand nombre d'effets secondaires. Pour pouvoir guérir avec leur aide et pour ne pas nuire à votre corps, ils doivent être pris uniquement selon les directives de votre médecin.

Que sont les antibiotiques? Dans quels cas l'utilisation d'antibiotiques est-elle nécessaire et dans quel cas dangereux? Les règles principales du traitement antibiotique sont les pédiatres, Dr. Komarovsky:

Gudkov Roman, réanimateur

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ANTIBIOTIQUES

Les antibiotiques sont des substances synthétisées par certains microorganismes, ainsi que des produits de leur modification chimique (antibiotiques semi-synthétiques) qui peuvent inhiber la croissance d'autres microorganismes, ainsi que des virus et des cellules (montrent un effet cytostatique ou cytocide).

Parfois, les antibiotiques comprennent des substances antibactériennes isolées de tissus végétaux et animaux.

Le phénomène d'antagonisme des microorganismes est à la base de l'action des substances antibiotiques. Son essence réside dans le fait que certains microorganismes libèrent dans l'environnement des substances susceptibles de supprimer la croissance et la reproduction des autres.

La plupart des antibiotiques sont produits industriellement par synthèse microbiologique, mais certains sont dérivés d’intermédiaires non naturels. Ce sont les antibiotiques synthétiques (chloramphénicol, syntomycine).

Les antibiotiques, contrairement à certains autres médicaments, possèdent une activité biologique élevée. Par exemple, la pénicilline à une concentration de 1 µg / ml a un effet bactéricide prononcé sur les bactéries sensibles.

Les antibiotiques étant utilisés en tant que médicaments, des souches résistantes de micro-organismes résistant à l'action d'un antibiotique apparaissent relativement rapidement. L'émergence de résistances est associée au développement d'enzymes spécifiques par des microorganismes qui contribuent à la destruction de la molécule d'antibiotique et la privent de l'activité antimicrobienne. Pour prévenir la résistance des microbes aux antibiotiques, on utilise des combinaisons de plusieurs antibiotiques, avec différents mécanismes d’action, ou en combinaison avec du sulfanilamide ou d’autres agents chimiothérapeutiques.

Actuellement, plus de 10 000 antibiotiques naturels et synthétiques sont connus. Plus de 100 d'entre eux sont utilisés en médecine, ainsi que pour la protection contre les maladies des animaux et des plantes. La production mondiale d'antibiotiques est d'environ 50 000 tonnes / an.

L'histoire de l'utilisation d'antibiotiques commence en 1929, lorsque la mort de la bactérie staphylocoque (Staphylococcus) a été découverte pour la première fois au contact de la moisissure verte (champignon du sol) Penicillium notatum. L'activité biologique était possédée par une substance chimique, isolée pour la première fois dans un moule en 1940, la pénicilline. La structure de la pénicilline n’a été établie par analyse aux rayons X qu’en 1945, mais déjà plusieurs années auparavant, pendant la Seconde Guerre mondiale, cet antibiotique était largement utilisé pour le traitement. Il s'est avéré que l'effet antibiotique des pénicillines se manifeste par le noyau azétidine à quatre chaînons (cycle p-lactame).

Classification. Il existe différentes approches pour la classification des antibiotiques. Initialement, les antibiotiques ont été divisés en groupes en fonction des sources de leur isolement (pénicillines, streptomycine, céphalosporines, etc.).

Actuellement, la médecine utilise une classification des antibiotiques en fonction du spectre d'action:

les antibiotiques qui agissent uniquement sur les microbes à Gram positif (staphylocoques, streptocoques et pneumocoques, etc.), c'est-à-dire possédant un spectre d'action relativement étroit. Ces antibiotiques incluent la pénicilline, l'érythromycine, l'albumicine, la gramicidine, la bacitracine et beaucoup d'autres;

antibiotiques à large spectre, c'est-à-dire présentant une activité antibiotique dans l’action des organismes gram-positifs et gram-négatifs (E. coli, baguette de diphtérie ou typhoïde, etc.). Ce groupe comprend la streptomycine, la chloromycine, les tétracyclines, la néomycine, la kanomycine et autres (microbes à Gram positif et à gram négatif): groupes de microbes dont le rapport de leur protoplasme diffère de celui du violet de gentiane ou du violet de méthyle et de l'iode. l'action de l'alcool (coloration de Gram); les microbes gram-négatifs ne tachent pas);

antibiotiques agissant sur les champignons. Ceux-ci comprennent: un groupe d'antibiotiques polyènes (nystatine, candicidine, trichomycine, etc.), d'antimycine et autres;

antibiotiques agissant à la fois sur les micro-organismes et les cellules tumorales (cancéreuses) - actinomycine, mitomycine, sarcomycine, azaserine, puromycine, etc.

En chimie pharmaceutique, les antibiotiques sont classés en fonction de leur structure chimique (tableau 12.1). Cette classification permet d’étudier la relation entre la structure chimique, les propriétés physico-chimiques et les mécanismes d’action des antibiotiques. Sur la base de la structure chimique, il devient possible de développer des moyens de contrôler la qualité des antibiotiques par des réactions typiques avec divers groupes fonctionnels. Selon ce type de classification, les antibiotiques naturels et semi-synthétiques peuvent être répartis dans les groupes suivants:

antibiotiques alicycliques (tétracyclines);

antibiotiques aromatiques (groupe chloramphénicol);

antibiotiques hétérocycliques (pénicillines, céphalosporines);

antibiotiques - aminoglycosides (streptomycine, kanamycine, gentamicine, amikacine);

antibiotiques - macrolides (érythromycine, azithromycine).

Réception. Les méthodes d'obtention d'antibiotiques peuvent être divisées en trois groupes.

1. La synthèse microbiologique à base de moisissure ou de champignons radiants est utilisée pour obtenir des antibiotiques - des glycosides. Ce sont des composés instables disponibles sous forme de poudres stériles pour injection ou en ampoules.

2. La combinaison de la synthèse microbiologique et chimique, c'est-à-dire modification chimique des antibiotiques naturels utilisés pour obtenir des antibiotiques semi-synthétiques (pénicillines, céphalosporines, tétracycliques

Formule chimique Poids moléculaire. Groupe pharmacologique. Forme de dosage. Utilisation dans différents pays Conditions de stockage

Appliqué dans le traitement des maladies infectieuses, de l'angine de poitrine, des processus inflammatoires dans les poumons. Les maladies de Treponema; prévention, traitement des rhumatismes, érysipèle, scarlatine (benzatine benzylpénicilline).

Entrer par voie intramusculaire ou sous-cutanée sous forme de solutions ex tempore préparées dans de l’eau ou dans une solution isotonique.

Le sel sodique de benzylpénicilline (potassium) est administré par voie intramusculaire à des adultes 250 à 500 UI 6 fois par jour. La dose quotidienne pour les enfants est de 50 000 unités / kg, pour les adultes de 1 à 2 millions d'unités par jour.

Le sel Novocainic est une préparation en dépôt (forme prolongée) pour administration intramusculaire.

La benzatine benzylpénicilline est administrée par voie intramusculaire à des adultes à une dose de 300 000 à 600 000 UI une fois par semaine. Le dépôt obtenu s'hydrolyse lentement pour former de la benzylpénicilline, qui est progressivement absorbée et maintient la concentration thérapeutique dans le sang.

La phénoxypénicilline est utilisée par voie orale dans les comprimés, ce qui s'explique par sa résistance à l'action des acides. Adultes pour 500-750 mg 3 à 4 fois par jour. Pour les enfants jusqu'à un an, une dose quotidienne de 20-30 mg / kg. Oxacilline - pénicilline semi-synthétique. Inhibe la transpeptidase, viole les stades avancés

Seuls les sels de sodium et de potassium de la benzylpénicilline sont bien solubles dans l’eau.

Sous forme cristalline sèche, les sels de pénicilline sont relativement stables pendant une longue période (par exemple, pendant plusieurs années à une température de 4 ° C). Résistant aux acides, ce qui permet une administration orale.

Les solutions perdent rapidement leur activité (par exemple, dans les 24 heures à une température de 20 ° C), elles sont donc préparées immédiatement avant leur administration.

[28- (2-a, 5-cc, 6-P)] - 3,3-diméthyl-7-oxo-6- [9-phénylacétyl) amino] -4-thia-1-azabicyclo [3.2. 0] acide heptane-2-carboxylique (et sous forme de sel de sodium ou de potassium) Cl6Hl7N2Na04S Ci6HI7KN204S 356.38 372.49

1.2. Benzylpénicilline novocaïne sel - BenzylpeniciUinum-novocainum

qh5-ch2-c-n s х YT уМе n2о

Ci6H18N204S • C | 3H20N2O2 ■ H20 588,70

L'ampicilline est un antibiotique pénicilline de troisième génération semi-synthétique. Actif contre un large éventail de microorganismes Gram positifs et Gram négatifs. Détruit par la pénicillinase.

La carbénicilline appartient à la troisième génération de pénicillines. Adhetiliruet transpeptidase. Il bloque la synthèse des peptidoglycanes de la paroi cellulaire et interagit avec les protéines de la membrane cytoplasmique qui se lient à la pénicilline, provoquant l'instabilité osmotique du microorganisme. Introduit par voie intramusculaire ou intraveineuse. Résistant aux acides, ce qui permet une administration orale.

L'amoxicilline est un antibiotique semi-synthétique du groupe de la pénicilline de troisième génération. Il provoque la lyse de microorganismes par le même mécanisme d'action. Résistant aux acides, ce qui permet une administration orale.

Poudre cristalline dans des flacons scellés avec des bouchons en caoutchouc, des bouchons en métal comprimé.

Conservation: List B dans un endroit sec à température ambiante

Appliquer comme agents antibactériens (bactéricides). Ils sont actifs contre la plupart des microorganismes Gram positifs et Gram négatifs, ainsi que E. coli. Il est utilisé pour le sepsis, l'endocardite, la péritonite, les infections respiratoires et le système urinaire, la peau et les tissus mous

À des fins thérapeutiques n'est pas utilisé en raison de la faible activité. Il est utilisé pour synthétiser l'acide 7-aminocyclosporoïque et obtenir ses dérivés - les céphalosporines pharmacologiquement actives.

(BN-trans) -Z- [Adétyloxy) méthyl] -8-oxo-7 - [(2-thiénylacétyl) amino] -5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-en-2 - acide carboxylique (et sous forme de sel de sodium)

s CH2OR, = aligner = hspace gauche = 7> Antibiotiques (tétracyclines).

Posséder un large spectre d'action. La reproduction des bactéries gram-négatives, gram-positives et résistantes aux acides est supprimée.

Les tétracyclines sont utilisées dans le traitement de la pneumonie, de la scarlatine, de la coqueluche, de la dysenterie, de la brucellose, de la tularémie et du typhus. Ils sont efficaces contre les spirochètes, le leptospir, les rickettsies, les principaux virus (agents pathogènes du trachome, de l’ornithose). Les tétracyclines sont inactives ou inactives contre Proteus, Pseudomonas aeruginosa, la plupart des champignons et des petits virus (influenza, poliomyélite, rougeole). Une utilisation prolongée de médicaments à base de tétracycline peut entraîner une candidose (lésions de la peau et des muqueuses). Dans ce cas, il est nécessaire de prendre des antibiotiques antifongiques. Comme les tétracyclines forment des composés complexes peu solubles avec des ions métalliques (calcium, magnésium, fer, aluminium), elles ne peuvent pas être utilisées simultanément avec des préparations à base de fer, des antiacides, du lait.

Attribuer des médicaments sous forme de poudre ou de comprimés. À l'extérieur, les médicaments sont utilisés sous forme de pommade. La doxycycline est produite en suspension (sirop) sous le nom de "Vibramicin".

L'étiquette doit indiquer que la substance à base de tétracycline ne peut pas être utilisée pour la préparation de médicaments à usage parentéral; ou solution de chlorhydrate de tétracycline pour injection - utilisée uniquement pour une administration intramusculaire (USP). Les principaux effets indésirables liés à l'utilisation de tétracyclines sont les suivants: réactions gastro-intestinales, fixation des tissus osseux et dentaire au calcium, effet toxique sur le foie, effet toxique sur les reins, la photosensibilisation, le plomb.

4.1. Sulfate de streptomycine - Streptomycini sulfas

0-2-désoxy-2- (méthylamino) -a-g-glcjo-pyranosyl (1 -2) -0-5-désoxy-3-C-formyl-a-e-lixofuranosyl (1-4) -streptamine ( sous forme de sulfate)

OH / g ^ -0 0.3H.S0, 1 ^ h2n-c-nh nh

(C2iH39N7012) 2 - 3H2S04 1457,38

L'activité antibiotique de la streptomycine a un spectre d'action plus large que celui des pénicillines. Il est efficace contre de nombreux microorganismes aérobies à Gram négatif et un certain nombre de microorganismes à Gram positif, mais est inefficace contre les microorganismes anaérobies. La streptomycine est très efficace contre les mycobactéries (agents pathogènes de la tuberculose et autres infections). Antibiotiques Les aminosides sont généralement utilisés pour les infections systémiques graves, l’efficacité des autres agents antibactériens étant insuffisante. Ces médicaments sont principalement prescrits pour le traitement de diverses formes de tuberculose, ainsi que pour les maladies causées par des bactéries sensibles à la streptomycine (pneumonie, péritonite, blennorragie, brucellose, etc.). Non absorbé par le tractus gastro-intestinal. Entrez par voie intramusculaire à raison de 0,5 à 1,0 g par jour.

Emballé dans des bouteilles, scellé hermétiquement avec des bouchons en caoutchouc, aluminium comprimé

Pour le groupe avec la plus grande basicité, pK «2, avec les plus petits pK et 6. Dans la forme solide du sel de streptomycine,

bouchons de 0,25; 0,5 et 1,0 g de la substance active en termes de streptomycine base, ce qui correspond à 250 000, 500 000 et 1 000 000 DE.

Stockage: selon liste B dans une pièce sèche à une température ne dépassant pas 25 ° C. L'activité de la streptomycine diminue fortement si la température de stockage n'est pas suivie.

Antibiotique à large spectre. Il a un effet bactéricide sur la plupart des microorganismes gram positifs et négatifs, ainsi que sur les bactéries résistantes aux acides. Affecte les souches de Mycobacterium tuberculosis résistantes à l'action de la streptomycine, du PAS et de l'isoniazide. Efficace contre les micro-organismes résistants à la tétracycline, à l'érythromycine et à la lévomycétine. N'affecte pas les bactéries anaérobies, les champignons, les virus et la plupart des protozoaires.

Lorsqu'elle est administrée par voie intramusculaire, la kanamycine est rapidement absorbée dans le sang et y est conservée à des concentrations thérapeutiques allant jusqu'à 12 heures.En cas d'ingestion, elle est mal absorbée et excrétée principalement dans les selles telles qu'elles sont. Le sulfate de kanamycine est administré par voie intramusculaire, intraveineuse et dans la cavité.

Pour l'injection intramusculaire, on dissout respectivement 0,5 ou 1,0 g dans 2 ou 4 ml d'eau stérile pour injection ou une solution à 0,25-0,5% de novocaïne. Pour les perfusions intraveineuses, utilisez une solution à 5% en ampoules de 5 et 10 ml. Une dose unique d'antibiotique est ajoutée à 200 ml d'une solution de glucose à 5% ou d'une solution isotonique de chlorure de sodium et injectée à une vitesse de 60 à 80 gouttes par minute. La dose journalière la plus élevée pour les adultes est de 2 g, pour les enfants de 15 mg / kg (2 à 3 injections par jour).

Disponible en comprimés de 0,125 et 0,25 g (125 000 et 250 000 UI); sous forme de poudre sous scellage hermétique

(Un complexe d'antibiotiques produits par Micromonospora purpurea n. Sp.)

C2-CH (CH3) NH2 C, -CH (CH3) NH (CH3)

Stockage: liste B

Il a un effet bactériostatique sur de nombreux microorganismes à Gram positif et négatif. Le sulfate de gentamicine a une gamme d’actions antibactériennes plus étendue que les pénicillines, les tétracyclines et les préparations de lévomycétine. Attribuer à l'intérieur pour le traitement des maladies du tractus gastro-intestinal. Le sulfate de gentamicine est prescrit par voie intramusculaire sous la forme d'une solution aqueuse à 4% dans le traitement des maladies pulmonaires infectieuses, la septicémie. Il est particulièrement efficace contre les infections des voies urinaires. Il est utilisé par voie intramusculaire, intraveineuse (goutte à goutte) et topique. Une dose unique pour les adultes et les enfants de plus de 14 ans est comprise entre 0,8 et 1 mg / kg. Chez les jeunes enfants, le médicament n'est prescrit que par des signes vitaux.

Formes de libération: poudre sur 0,08 g dans des bouteilles bouchées hermétiquement; Solution à 4% dans des ampoules de 1 et 2 ml (40 et 80 mg); 0,1% de pommade dans des tubes; Solution à 0,3% (gouttes pour les yeux) dans des tubes compte-gouttes.

Solution injectable, solution pour perfusion, solution ophtalmique, pommade, pommade pour les yeux, crème. Dans les cas où le médicament est destiné à la préparation de formes injectables, l'étiquette devrait indiquer qu'il est stérile ou nécessite le traitement supplémentaire approprié nécessaire pour les formes posologiques pour injection (USP).

La solution (1 g dans 25 ml d’eau) a un pH de 3,5 et 5,5.

La perte de masse au séchage (5 mmHg. Art.; 110 ° pendant 3 h) ne dépasse pas 18%.

(8) -0-3-amino-3-désoxy-a-.O-glucopyranosyl- (1-6) -0- [6-amino-6-désoxy-a-.O-glucopyranosyl- (1- 4) -Y1- (4-amino-2-hydroxy-1-oxobutyl) -2-désoxy-0,0-sulfate de streptamine

Il est son et il est OH /, 1 oN S. 2HjS04

C22H43N5013 • 2H2SO4 781,76

Utilisé par voie intramusculaire et intraveineuse. La dose quotidienne maximale de 1,5 g

Dans des flacons en verre hermétiquement scellés (0,25 et 0,5 g chacun) ou des solutions (5%, 12,5%, 25%) dans des ampoules de 2 ml.

Stockage: liste B

Pour une solution obtenue en dissolvant 10 mg par ml d'eau, le pH est compris entre 2,0 et 4,0. Détermination de l'authenticité et détermination quantitative - par la méthode chromatographique

02n— / y ^ c— s-sn2on 'il n

Agent antimicrobien, antibactérien (bactériostatique). Inhibe la peptidyl transférase et perturbe la synthèse des protéines dans la cellule bactérienne. Utilisé pour traiter la fièvre typhoïde, la dysenterie, la brucellose, la coqueluche, la pneumonie. La lévomitsétine conserve son activité dans l'estomac et est facilement absorbée par le tractus gastro-intestinal. Le stéarate de lévomycétine moins amer est hydrolysé dans l'estomac en lévomycétine. Le succinate de chloramphénicol soluble est utilisé pour l'administration intramusculaire et sous-cutanée par voie intraveineuse.

Une dose unique pour les adultes correspond à 0,25-0,5 g, soit une dose quotidienne de 2,0 g pour 3-4 doses 30 minutes avant les repas. Dose unique pour

La suspension aqueuse contenant 25 mg de chloramphénicol dans 1 ml, a un pH compris entre 4,5 et 7,5

Stockage: selon la liste B, dans un récipient bien fermé dans un endroit sombre et à la température ambiante

6.1. Érythromycine - érythromycine

(3R *, 4S *, 5S *, 6R *, 7R *, 9R *, 11R *, 12R *, 13S *, 14R *) - 4 - [(2,6-didésoxy-3-0-méthyl-3- 0-méthyl-a-en-côte oge xopir et oz-yl) -oxy] -14-éthyle-7,12,13-trihydroxy-3,5,7,9,11,13-hexaméthyl-6- [ [3,4,6-tridoxy-3-triméthylamino) -p-D-xylo-hexopyranosyl)] oxa-cyclotétradécan-2,10-dione O

nphosphate); extérieurement - sous forme de pommade. Stockage: dans un récipient bien fermé Médicaments antibactériens (bactériostatiques). Il se lie aux ribosomes, inhibe la peptidtranslocase au stade de la traduction, inhibe la synthèse des protéines, ralentit la croissance et la reproduction des bactéries. À des concentrations élevées, un effet bactéricide est possible. Il pénètre dans les membranes cellulaires, il est donc efficace dans les infections causées par des agents pathogènes intracellulaires.

Large spectre d'action: microorganismes à Gram positif et négatif, anaérobies, chlamydia, mycobactéries, mycoplasmes, uréoplasmes, spirochètes.

Il est utilisé pour les infections des voies respiratoires supérieures et inférieures, des voies respiratoires supérieures, du système génito-urinaire, de la peau et des tissus mous.

Comprimés de 0,125 g et 0,5 g dans l'emballage, respectivement, 6 et 3 pièces; 0,25 g de capsules dans un emballage de 6 pièces; sirop contenant 0,1 g dans 5 ml (une cuillère à thé) ou 0,2 g 5 ml (forte); poudre lyophilisée pour suspension. À l'intérieur pendant 1 heure avant ou 2 heures après les repas, 1 fois par jour. Adultes: le premier jour - 0,5 g, du 2 au 5 - 0,25 g / jour. Dose normale - 1,5 g Pour les enfants de plus de 1 an le premier jour, 10 mg / kg, puis 4 jours à 5 mg / kg, dose normale de 30 mg / kg.

Stockage: dans un récipient bien fermé

nouveau). En règle générale, ces substances sont plus stables que les substances naturelles; Disponible sous forme de comprimés, gélules, suspensions.

3. La synthèse chimique à partir de composés organiques permet d'obtenir des antibiotiques de synthèse de structure chimique simple (chloramphénicol et ses dérivés).

La production industrielle d'antibiotiques s'effectue généralement par biosynthèse et comprend les étapes suivantes:

sélection de souches productrices de haute performance (jusqu'à 45 000 U / ml) et de milieux nutritifs pour celle-ci;

isolement de l'antibiotique à partir du fluide de culture et sa purification.

Les souches naturelles sont généralement inactives et ne peuvent pas être utilisées à des fins industrielles. Par conséquent, après avoir sélectionné la souche naturelle la plus active, divers mutagènes sont utilisés pour augmenter sa productivité, entraînant des modifications héréditaires persistantes. Les mutagènes efficaces sont des mutagènes de nature physique - rayons ultraviolets et rayons X, neutrons rapides ou produits chimiques. L'utilisation de mutagènes permet non seulement d'augmenter la productivité de la souche naturelle, mais également d'obtenir des souches aux propriétés nouvelles inconnues du microorganisme naturel.

La sélection d’une composition rationnelle de milieux nutritifs revêt une grande importance pour la biosynthèse de l’antibiotique. Les méthodes pour isoler les antibiotiques du fluide de culture sont très diverses et sont déterminées par la nature chimique de l'antibiotique. Les méthodes suivantes sont principalement utilisées: l’adsorption sur divers adsorbants, y compris l’échange d’ions sur divers échangeurs cationiques et anioniques; extraction de divers solvants organiques d'une solution présentant une valeur de pH particulière; précipitation. L'antibiotique est purifié par des méthodes chromatographiques (chromatographie sur alumine, cellulose, échangeurs d'ions) ou par extraction à contre-courant. Les antibiotiques purifiés sont lyophilisés.

Après avoir isolé l'antibiotique, sa pureté est testée. À cette fin, sa composition élémentaire, ses constantes physicochimiques (point de fusion, poids moléculaire, adsorption dans le visible, régions spectrales UV et IR, rotation spécifique) sont déterminées. L'activité antibactérienne, la stérilité et la toxicité des antibiotiques sont également étudiées.

La toxicité des antibiotiques est déterminée chez des animaux de laboratoire qui, pendant une certaine période, par voie intraveineuse, intraperitoneale, intramusculaire ou autre, reçoivent différentes doses de l'antibiotique étudié. En l'absence de changements externes dans le comportement des animaux pendant 12 à 15 jours, il est considéré que l'antibiotique en question ne présente pas de propriétés toxiques notables. Dans une étude plus approfondie, il est vérifié si cet antibiotique a une toxicité latente et s'il affecte les tissus et les organes individuels des animaux (voir Section I).

Parallèlement, la nature de l’action biologique de l’antibiotique, bactériostatique ou bactéricide, est étudiée, ce qui permet de prédire les mécanismes de ses propriétés antibactériennes.

La prochaine étape dans l’étude des antibiotiques est l’évaluation de ses propriétés thérapeutiques. Les animaux de laboratoire sont infectés par un certain type de microbe pathogène. La quantité minimale d'antibiotique qui protège un animal d'une dose mortelle d'infection est la dose thérapeutique minimale. Plus le rapport entre la dose toxique de l'antibiotique et le médicament utilisé est élevé, plus l'indice thérapeutique est élevé (voir section I). Si la dose thérapeutique est toxique ou s’approche de celle-ci (indice thérapeutique faible), la probabilité d’utiliser un antibiotique dans la pratique médicale est alors limitée, voire totalement impossible.

Dans le cas où l'antibiotique est inclus dans une vaste pratique médicale, développez des méthodes industrielles pour sa préparation et étudiez sa structure chimique en détail.

Normalisation des antibiotiques. Par unité d'activité antibiotique, prenez la quantité minimale d'antibiotique capable de supprimer le développement ou de retarder la croissance de la souche standard du microbe à tester dans un certain volume du milieu nutritif. La valeur de l'activité biologique des antibiotiques est généralement exprimée en unités de dose arbitraire (U) contenues dans 1 ml de solution (U / ml) ou en 1 mg de la préparation (U / mg). Par exemple, une unité d'activité antibiotique de la pénicilline est considérée comme la quantité minimale de médicament pouvant retarder la croissance de Staphylococcus aureus de la souche standard 209 dans 50 ml de bouillon nutritif. Pour la streptomycine par unité d'activité, il s'agit de la quantité minimale d'antibiotique inhibant la croissance d'E. Coli dans 1 ml de bouillon nutritif.

Après l'obtention de nombreux antibiotiques sous forme pure, certains d'entre eux ont commencé à exprimer une activité biologique en unités de masse. Par exemple, il a été établi que 1 mg de streptomycine pure équivaut à 1000 U. Par conséquent, 1 U d'activité de streptomycine équivaut à 1 µg de la base pure de cet antibiotique. Par conséquent, à présent, dans la plupart des cas, la quantité de streptomycine est exprimée en µg / mg ou µg / ml. Plus le nombre de μg / mg dans les préparations à base de streptomycine est proche de 1000, plus le nettoyant est efficace.

Il est clair que l'unité d'activité biologique de l'antibiotique ne coïncide pas toujours avec 1 µg. Par exemple, pour la benzylpénicilline, 1 U équivaut à environ 0,6 µg, car 1 mg de l'antibiotique contient 1667 U.

Méthodes d'analyse des antibiotiques. Contrairement à d'autres composés naturels (alcaloïdes, glycosides), il n'y a pas de réactions de groupe générales pour les antibiotiques. De telles réactions ne peuvent être utilisées que pour des antibiotiques de la même classe chimique, par exemple pour les tétracyclines ou les nitrophénylalkylamines (lévomycétine).

Pour identifier les antibiotiques, diverses réactions de couleur aux groupes fonctionnels correspondants peuvent être utilisées; caractéristiques spectrales dans les régions spectrales visible, UV et IR; méthodes chromatographiques.

Pour la détermination quantitative d'antibiotiques à l'aide de méthodes biologiques, chimiques et physico-chimiques.

Les méthodes biologiques sont basées sur l'effet biologique direct de l'antibiotique sur l'organisme d'essai appliqué qui est sensible à cet antibiotique. La méthode de diffusion utilisée ici est basée sur la capacité des molécules d'antibiotiques à diffuser dans des milieux en gélose. Taille estimée de la zone dans laquelle les organismes d’essai utilisés ne se développent pas

sont Cette taille dépend de la nature chimique de l'antibiotique, de sa concentration, du pH et de la composition du milieu, de la température de l'expérience.

Un autre type de test biologique repose sur la turbidimétrie, une méthode d’analyse quantitative de l’intensité de la lumière absorbée par les particules en suspension - les cellules microbiennes. Lors de l'ajout de certaines quantités d'antibiotiques, la croissance des cellules microbiennes (effet bactériostatique) est retardée, puis leur mort (effet bactéricide). Cela change (diminue) l'intensité de la lumière absorbée. Comme méthode alternative de turbidimétrie peut être utilisé la méthode nephelometrichesky de l'analyse quantitative de l'intensité de la lumière diffusée par les microorganismes.

Pour la détermination quantitative des antibiotiques, diverses méthodes spectrales ont été utilisées, en premier lieu les méthodes photocolorimétriques et spectrophotométriques. Par exemple, une méthode photocolorimétrique peut être utilisée pour déterminer la concentration d’une solution d’érythromycine, en modifiant l’absorption d’une solution antibiotique après une interaction avec l’acide sulfurique. Les antibiotiques tétracyclines peuvent être déterminés par spectrophotométrie à l'aide de la bande d'absorption, qui disparaît après l'hydrolyse alcaline de la substance active.

Une méthode a été développée qui combine des approches physicochimiques et biologiques pour évaluer l’activité de L. C.