Qu'est-ce que vous devez savoir sur les antibiotiques?

Rhinite

Pendant de nombreux siècles, l’humanité a attaqué de nombreuses infections, faisant des millions de victimes. Le salut est venu seulement au vingtième siècle avec l'avènement des antibiotiques. Cependant, quelque temps plus tard, on parlait d'antibiotiques comme d'un ennemi, tuant tout ce qui est vivant. Et jusqu'à présent, les scientifiques ne peuvent pas se prononcer sans équivoque sur ce que sont les antibiotiques - bons ou mauvais. Les maladies causées par des micro-organismes sont depuis longtemps le fléau de l’humanité tout entière. Et après qu’il ait été prouvé que les maladies infectieuses étaient causées par des bactéries pathogènes, il n’existait plus de bons agents antibactériens pendant près de cent ans. Les médicaments utilisés au cours de cette période ont une toxicité différente et une faible efficacité. Ce n'est que dans les années trente de notre siècle que des préparations de sulfanilamide ont été synthétisées et, dix ans plus tard, des antibiotiques. L'émergence de ces médicaments a révolutionné la médecine: les médecins ont ainsi pu traiter pour la première fois efficacement les maladies infectieuses.

Cependant, comme on le sait, toute médaille présente un inconvénient. Parmi les meilleures intentions du monde, pour soigner davantage, plus rapidement et plus efficacement, les médecins ont prescrit des agents antibactériens quand et où il y avait un soupçon d'infection. Mais presque immédiatement, des problèmes inattendus sont apparus: la formation de résistances chez les bactéries, l'apparition d'effets secondaires indésirables - allergies, dysbactériose. Tout cela a contribué à l'émergence de diverses idées fausses concernant les médicaments antibactériens. Et aujourd’hui, nous essaierons de dissiper certains d’entre eux, de comprendre quand les antibiotiques sont vraiment nécessaires et quand il vaut mieux se passer d’eux.

Qu'est-ce qu'un antibiotique

Commençons par les bases. Beaucoup sont convaincus que tous les médicaments antibactériens sont des antibiotiques. Ce n'est pas vrai Dans certaines publications médicales, le terme "antibiotique" est souvent utilisé pour désigner tous les agents antimicrobiens, mais les vrais antibiotiques sont des médicaments produits par des microorganismes ou obtenus par des méthodes semi-synthétiques. Outre les antibiotiques, il existe des agents antibactériens entièrement synthétiques (sulfamides, préparations de nitrofuranne, etc.). Par exemple, des médicaments tels que le biseptol, la furatsiline, la furazolidone, le métronidazole, la paline, la nitroxoline, la nevigramone, ne sont pas des antibiotiques. Ils se distinguent des vrais antibiotiques par leurs mécanismes d'action sur les microbes, ainsi que par leur efficacité et leurs effets généraux sur le corps humain.

Quand les antibiotiques sont inutiles

Parmi les personnes sans éducation spéciale, il est largement admis que les antibiotiques peuvent guérir toute maladie infectieuse. C'est une illusion dangereuse.

"Les antibiotiques ne peuvent pas guérir les virus et certaines autres maladies infectieuses."

Les infections virales constituent une partie importante des maladies respiratoires. La plupart des soi-disant «rhumes» (DRA) ne nécessitent pas de prescription d'antibiotiques (ampicilline, érythromycine, oxacilline, etc.) ou d'autres médicaments antibactériens (Biseptol, Bactrim, Septrine, Sulfonamides), car ils sont causés par des virus pour lesquels ces médicaments ne sont pas agir Les virus causent également des maladies telles que la grippe, la rougeole, la rubéole, la varicelle, les oreillons, la mononucléose infectieuse, l'hépatite A, B, C et autres. Dans ces maladies, ainsi que dans les infections respiratoires aiguës, les antibiotiques ne peuvent être prescrits qu'avec l'apparition de complications bactériennes, c'est-à-dire l'apparition d'une infection secondaire, et le traitement principal est réalisé avec des médicaments d'autres groupes (préparations d'immunoglobuline, antiviraux).

"Les antibiotiques n'agissent pas non plus sur les agents causant les maladies infectieuses tels que les champignons (champignons ressemblant à des levures du genre Candida, causant le muguet, etc.), les protozoaires (amibes, lamblia), les vers."

Les maladies infectieuses telles que la diphtérie, le botulisme et le tétanos sont causées par des toxines bactériennes. Le traitement consiste donc principalement en l'introduction de sérums antitoxiques, sans lesquels des complications extrêmement graves (pouvant aller jusqu'à la mort) peuvent survenir même dans le contexte du traitement antibactérien.

Pour certaines infections chroniques (par exemple, la pyélonéphrite), les antibiotiques ne sont prescrits que pendant la période d'exacerbation, après quoi des agents antibactériens de synthèse (furagin, nitroxoline, paline, etc.) et des médicaments à base de plantes sont utilisés.

Il est hautement indésirable de prescrire des antibiotiques et de traiter la dysbactériose intestinale en raison de l’effet négatif de ces médicaments sur la microflore intestinale normale et de leur suppression des fonctions de l’immunité intestinale.

Bon ou mauvais?

Au cours des dernières décennies, il est devenu très courant de croire que les antibiotiques sont diaboliques, extrêmement nocifs pour le corps et qu’ils ne peuvent en aucun cas être utilisés. Beaucoup de gens refusent de prendre les antibiotiques prescrits par un médecin, même dans un état grave. Une telle approche est clairement erronée et même dangereuse.

Premièrement, malgré le fait que certains antibiotiques ont des effets secondaires, il existe des médicaments dont l'utilisation en parallèle avec les antibiotiques peut réduire de manière significative le risque de complications telles que l'allergie (suprastine, tavegil) ou la dysbactériose (bifikol, acylactique). En passant, la dépendance aux antibiotiques, contrairement à une croyance très répandue, ne se forme jamais. Et bien sûr, il est impossible de se passer d'antibiotiques s'il s'agit de la vie et de la mort du patient (sepsis, intoxication).

Parmi les maladies infectieuses aiguës, la pyélonéphrite, les maux de gorge et la pneumonie, ainsi que l’inflammation infectieuse localisée dans les cavités fermées (otite moyenne, sinusite, ostéomyélite, abcès, phlegmon) sont le plus souvent prescrits avec des antibiotiques. Il est souvent nécessaire de prescrire des antibiotiques aux personnes après une chirurgie.

Sans utilisation d'antibiotiques, des complications graves peuvent survenir, par exemple après un mal de gorge non traité par antibiotiques, des lésions cardiaques (rhumatisme, myocardite) et des reins (glomérulonéphrite) et des maladies graves (pneumonie, sinusite, etc.) souvent très fréquentes. (pneumonie chronique, sinusite chronique, infection chronique des voies urinaires).

Il existe également un certain nombre de maladies chroniques qui nuisent considérablement à la qualité de la vie, mais qui ne peuvent être traitées que par des antibiotiques. Par exemple, l’infection des poumons par le mycoplasme, la yersiniose, la chlamydia et certaines autres infections urogénitales.

Mais bien sûr, lors de la prescription d'un antibiotique, le médecin doit évaluer les indications et les contre-indications, en pesant l'efficacité recherchée et le risque d'effets secondaires.

Ne pas se soigner

Un autre extrême est très dangereux en ce qui concerne les antibiotiques. Certaines personnes sont sûres qu'une annotation attachée à la préparation ou simplement leurs propres connaissances non professionnelles sont suffisantes pour choisir le bon produit.

Mais l’automédication avec des antibiotiques est entachée non seulement par l’inefficacité du traitement par un médicament mal choisi, mais aussi par le développement d’effets indésirables et toxiques dus à une posologie inadéquate et au manque de couverture, au développement d’une résistance microbienne à l’antibiotique due à l’arrêt intempestif du médicament.

Identifier le microbe et étudier sa sensibilité aux antibiotiques aide à choisir le bon médicament, mais cela n’est pas toujours possible. Et même si l'agent causal et sa sensibilité aux antibiotiques sont connus, il est nécessaire de choisir un médicament qui parvienne à l'emplacement du microbe dans le corps. La dose du médicament dépend de l'âge et des maladies associées et ne correspond pas toujours aux recommandations recommandées dans l'abstrait, car ces recommandations sont calculées en moyenne plutôt que sur des paramètres individuels. Par conséquent, il est beaucoup plus raisonnable de fournir une sélection de médicaments à un spécialiste qualifié.

Combien de temps dois-je prendre des antibiotiques?

La durée correcte du traitement antibiotique est d’une grande importance. Très souvent, le patient, à sa discrétion, contrairement à la prescription du médecin, cesse de prendre l’antibiotique après un ou deux jours de traitement, dès que cela devient un peu plus facile. Mais le corps lui-même ne peut pas faire face, l'infection va devenir lente, compliquée par des lésions du cœur, des reins, etc. En raison de l'annulation prématurée de l'antibiotique, des souches de bactéries pathogènes résistantes aux antibiotiques peuvent se former.

Par contre, si un antibiotique est pris inutilement pendant une longue période, malgré son manque d’effet, le risque de développer une dysbactériose ou une allergie augmente.

Que conseiller? Naturellement, le patient doit suivre les instructions du médecin, en s’appuyant sur ses qualifications et son professionnalisme, car seul le médecin traitant peut choisir la durée optimale du traitement dans chaque cas particulier.

"Souvent, les gens sont convaincus que si un antibiotique avait déjà aidé, il pourrait alors être utilisé avec succès dans d'autres maladies. Ce ne l'est pas."

Les agents pathogènes, même très similaires dans le tableau clinique des maladies, peuvent être très différents. Différentes bactéries ont différentes résistances à différents antibiotiques. Par exemple, une personne a contracté une pneumonie à staphylocoques, aidée par la pénicilline, puis a de nouveau développé une toux, qui pourrait être causée par un mycoplasme, insensible aux préparations de pénicilline. Dans ce cas, la pénicilline ne va pas aider. De plus, le même antibiotique peut ne pas aider même avec exactement les mêmes maladies chez la même personne, car les bactéries s'adaptent rapidement à l'antibiotique et si elles sont renommées, elles risquent de ne pas en avoir peur.

Les antibiotiques sont ce que c'est

Antibiotiques - c'est quoi?

Antibiotiques (anti, et grec, Bôs - life), substances d'origine biologique, synthétisées par des micro-organismes, qui tendent à la fois à enrayer la croissance et à les détruire complètement.

Même il y a environ 100 ans, des personnes sont décédées des suites d'une méningite, d'une pneumonie et de nombreuses autres maladies infectieuses. Leur mort était due à l'absence de médicaments antimicrobiens. Il s'avère que les antibiotiques ont sauvé les gens de l'extinction. Grâce à leur aide, il a été possible de réduire la mortalité de patients atteints de diverses maladies infectieuses des centaines et parfois des milliers de fois.

Quels sont les antibiotiques

À ce jour, plus de 200 agents antimicrobiens ont été développés, dont plus de 150 sont utilisés pour traiter les enfants. Leurs noms intelligents sont souvent déroutés par des personnes qui ne sont pas liées à la médecine. Comment comprendre l'abondance de termes complexes? Tous les antibiotiques sont divisés en groupes - en fonction de la méthode d’exposition aux micro-organismes. Le premier groupe - les antibiotiques bactéricides, ils agissent sur les microbes, les détruisant. Le deuxième groupe est bactériostatique, ils inhibent la croissance des bactéries.

Quand est-il nécessaire d'administrer des antibiotiques à l'enfant?

Si vous soupçonnez une maladie infectieuse, la première personne à qui vous devriez en parler est un médecin. Qu'il vous aidera à déterminer ce qui s'est passé et à poser le diagnostic. La maladie ne peut être traitée correctement que lorsque le diagnostic est correctement posé! C’est le médecin qui devrait vous administrer l’antibiotique nécessaire, déterminer la posologie et la voie d’administration, conseiller le schéma posologique et signaler les effets indésirables éventuels. Il est important que le médecin prescrive ce traitement, car il est le seul à pouvoir évaluer correctement l'état de l'enfant et la gravité de la maladie, à prendre en compte les comorbidités et à minimiser les risques de complications.

Combien de temps dure un antibiotique?

Dans la plupart des maladies aiguës, il est administré dans les 2-3 jours suivant la chute de la température, mais il existe des exceptions. Ainsi, l'otite est généralement traitée avec de l'amoxicilline pendant 7 à 10 jours maximum et un mal de gorge pendant au moins 10 jours, sinon une rechute peut survenir.

Sous quelle forme vaut-il mieux donner un antibiotique à un enfant?

Pour les enfants, les drogues sont produites sous des formes spéciales pour enfants. Il peut s'agir de comprimés solubles, ils sont faciles à donner avec du lait ou du thé, des sirops ou des granules pour la préparation de suspensions. Ils ont souvent un arôme et un goût agréables qui ne provoquent pas d’émotions négatives chez un enfant malade.

Les antibiotiques et la dysbactériose sont-ils toujours ensemble?

Comme les antibiotiques inhibent la flore normale du corps, ils peuvent provoquer une dysbiose, à savoir: reproduction de bactéries ou de champignons pathogènes non caractéristiques de l'intestin. Cependant, dans de rares cas, une telle dysbactériose est dangereuse: avec de courts traitements antibiotiques, les manifestations de la dysbactériose sont extrêmement rares. Ainsi, les médicaments antifongiques (nystatine) et bactériens (Linex, Bifidumbacterin, etc.) sont utilisés pour prévenir la dysbactériose uniquement en cas de traitement à long terme avec plusieurs médicaments à large spectre antibactérien.

Quels sont les effets secondaires possibles lors de la prise d’antibiotiques?

Les dangers de la prise d'antibiotiques sont souvent exagérés, mais il faut toujours les rappeler. À propos de la dysbactériose, nous avons déjà parlé. L'allergie est un autre danger caché lors de la prise d'antibiotiques. Certaines personnes (y compris les nourrissons) sont allergiques aux pénicillines et aux autres médicaments antibiotiques: éruptions cutanées, réactions de choc (ces dernières sont heureusement très rares). Si votre enfant a déjà eu une réaction à tel ou tel antibiotique, vous devez absolument en informer votre médecin et il sélectionnera facilement un remplaçant. Les réactions allergiques sont particulièrement fréquentes dans les cas où un antibiotique est administré à un patient souffrant d'une maladie non bactérienne (virale): le fait est que de nombreuses infections bactériennes semblent réduire la "préparation à l'allergie" du patient, ce qui réduit le risque de réaction à l'antibiotique.

Les effets indésirables les plus graves incluent des lésions spécifiques d'organes et de systèmes qui se développent sous l'influence de médicaments individuels. C’est la raison pour laquelle seuls les médicaments bien étudiés depuis de nombreuses années sont autorisés chez les enfants plus jeunes (et les femmes enceintes).Antibiotiques dangereux pour les enfants, les aminosides (streptomycine, gentamicine, etc.) peuvent provoquer des lésions rénales et la surdité; les tétracyclines (doxycycline) colorent l'émail des dents en croissance, elles ne sont administrées aux enfants qu'après 8 ans; les fluoroquinolones (norfloxacine, ciprofloxacine) ne sont pas prescrites aux enfants en raison du risque de dysplasie, elles ne sont données que pour des raisons de santé.

Ai-je besoin d'antibiotiques pour le traitement des ARVI?

Les antibiotiques peuvent soigner une maladie causée par des bactéries, des champignons et des protozoaires, mais pas les virus. Devrais-je donner un antibiotique pour chaque épisode de la maladie? Les parents doivent comprendre que la fréquence naturelle des infections des voies respiratoires chez les enfants d’âge préscolaire est de 6 à 10 épisodes par an et que la prescription d’antibiotiques pour chaque épisode d’infection représente une charge déraisonnable pour le corps de l’enfant. On sait que la rhinite aiguë et la bronchite aiguë sont presque toujours causées par des virus et que l’angine de poitrine, l’otite aiguë et la sinusite sont dans une large proportion causées par des bactéries. Par conséquent, dans la rhinite aiguë (rhume) et la bronchite, les antibiotiques ne sont pas indiqués. Il convient de noter que pour un critère très populaire de prescription d'antibiotiques pour les infections virales - le maintien d'une température élevée pendant 3 jours - il n'y a absolument aucune justification. La durée naturelle de la période fébrile associée aux infections virales des voies respiratoires chez l’enfant peut aller de 3 à 7 jours, parfois davantage. Une conservation plus longue de la température dite subfébrile (37,0 à 37,5 ° C) peut être due à de nombreuses raisons. Dans de telles situations, les tentatives visant à normaliser la température corporelle en prescrivant des traitements consécutifs de divers antibiotiques sont vouées à l'échec et au report de la vérité afin de déterminer la cause de l'état pathologique. Une variante typique de l'évolution de l'infection virale est également la préservation de la toux dans le but d'améliorer l'état général et de normaliser la température corporelle. Il faut se rappeler que les antibiotiques ne sont pas des antitussifs. Les parents dans cette situation ont amplement la possibilité d'utiliser des médicaments antitussifs populaires. La toux est un mécanisme de défense naturel, elle fait disparaître le dernier des symptômes de la maladie.

Les antibiotiques sont le fruit d'une civilisation à laquelle nous ne devrions pas refuser, mais ils doivent également être utilisés avec compétence, uniquement sous la surveillance d'un médecin et strictement selon les indications!

Qu'est-ce que les antibiotiques?

Les antibiotiques sont des médicaments qui ont un effet néfaste et destructeur sur les microbes. Dans le même temps, contrairement aux désinfectants et aux antiseptiques, les antibiotiques ont une faible toxicité pour le corps et sont adaptés à une administration par voie orale.

Les antibiotiques ne sont qu'une fraction de tous les agents antibactériens. En plus d’eux, les agents antibactériens comprennent:

  • les sulfonamides (phtalazole, sulfacyle de sodium, sulfazine, étazol, sulfalène, etc.);
  • dérivés de quinolone (fluoroquinolones - ofloxacine, ciprofloxacine, lévofloxacine, etc.);
  • agents antisyphilitiques (benzylpénicillines, préparations de bismuth, composés d'iode, etc.);
  • médicaments antituberculeux (rimfapicine, kanamycine, isoniazide, etc.);
  • autres drogues de synthèse (furatsiline, furazolidone, métronidazole, nitroxoline, rhinosalide, etc.).

Les antibiotiques sont des préparations d'origine biologique, ils sont obtenus à l'aide de champignons (radiant, moisissures), ainsi qu'à l'aide de certaines bactéries. De même, leurs analogues et dérivés sont obtenus par synthèse artificielle - synthétique -.

Qui a inventé le premier antibiotique?

Le premier antibiotique, la pénicilline, a été découvert par le scientifique britannique Alexander Fleming en 1929. Le scientifique a remarqué que la moisissure qui avait pénétré par inadvertance dans la boîte de Pétri avait eu un effet très intéressant sur les colonies de bactéries en croissance: toutes les bactéries autour de la moisissure sont mortes. S'étant intéressé à ce phénomène et ayant étudié la substance libérée par la moisissure, le scientifique a isolé la substance antibactérienne et l'a appelée "pénicilline".

Cependant, la production de drogues à partir de cette substance Fleming semblait très difficile, et il ne s'y est pas engagé. Ce travail a été poursuivi pour lui par Howard Florey et Ernst Boris Chain. Ils ont mis au point des méthodes de nettoyage de la pénicilline et en ont généralisé la production. Plus tard, les trois scientifiques ont reçu le prix Nobel pour leur découverte. Un fait intéressant était qu'ils n'avaient pas breveté leur découverte. Ils ont expliqué cela en disant qu'un médicament capable d'aider toute l'humanité ne devrait pas être un moyen de profit. Grâce à leur découverte, à l'aide de la pénicilline, de nombreuses maladies infectieuses ont été vaincues et la vie humaine prolongée de trente ans.

En Union soviétique, à peu près au même moment, la "deuxième" découverte de la pénicilline a été faite par une femme scientifique, Zinaida Ermolyeva. La découverte a été faite en 1942, pendant la grande guerre patriotique. À cette époque, les blessures non mortelles étaient souvent accompagnées de complications infectieuses et entraînaient la mort de soldats. La découverte du médicament antibactérien a fait une percée dans le domaine de la médecine militaire et a permis de sauver des millions de vies, ce qui aurait pu déterminer le cours de la guerre.

Classification des antibiotiques

De nombreuses recommandations médicales pour le traitement de certaines infections bactériennes contiennent des formulations telles que "un antibiotique de telle ou telle série", par exemple: un antibiotique de la série de la pénicilline, une série de la tétracycline, etc. Dans ce cas, on entend par subdivision chimique de l'antibiotique. Pour y naviguer, il suffit de passer à la classification principale des antibiotiques.

Comment fonctionnent les antibiotiques?

Chaque antibiotique a un spectre d'action. C'est la largeur de la circonférence de divers types de bactéries sur lesquelles agit l'antibiotique. En général, les bactéries peuvent être structurées en trois grands groupes:

  • avec une paroi cellulaire épaisse - bactéries à Gram positif (agents pathogènes du mal de gorge, scarlatine, maladies inflammatoires purulentes, infections respiratoires, etc.);
  • avec une paroi cellulaire mince - bactéries à Gram négatif (agents responsables de la syphilis, de la gonorrhée, de la chlamydia, des infections intestinales, etc.);
  • sans paroi cellulaire - (agents pathogènes de la mycoplasmose, ureaplasmose);

Les antibiotiques, à leur tour, sont divisés en:

  • agissant principalement sur les bactéries à Gram positif (benzylpénicillines, macrolides);
  • agissant principalement sur les bactéries à Gram négatif (polymyxines, aztréonam, etc.);
  • agissant sur les deux groupes de bactéries - antibiotiques à large spectre (carbapénèmes, aminoglycosides, tétracyclines, lévomycétine, céphalosporines, etc.);

Les antibiotiques peuvent provoquer la mort de bactéries (manifestation bactéricide) ou inhiber leur reproduction (manifestation bactériostatique).

Selon le mécanisme d'action, ces médicaments sont répartis en 4 groupes:

  • médicaments du premier groupe: pénicillines, céphalosporines, carbapénèmes, monobactames et glycopeptides - ne permettent pas aux bactéries de synthétiser la paroi cellulaire - la bactérie est privée de protection externe;
  • médicaments du deuxième groupe: les polypeptides - augmentent la perméabilité de la membrane bactérienne. La membrane est la coquille souple qui entoure la bactérie. Dans les bactéries à gram négatif, la membrane constitue la principale "couverture" du micro-organisme, car elles ne possèdent pas de paroi cellulaire. En endommageant sa perméabilité, l’antibiotique perturbe l’équilibre des produits chimiques à l’intérieur de la cellule, ce qui entraîne sa mort;
  • médicaments du troisième groupe: macrolides, azalides, vevomycétine, aminosides, lincosamides - violent la synthèse de la protéine microbienne, causant la mort de la bactérie ou la suppression de sa reproduction;
  • médicaments du quatrième groupe: la rimfapicine - violent la synthèse du code génétique (ARN).

L'utilisation d'antibiotiques pour les maladies gynécologiques et vénériennes

Lors du choix d'un antibiotique, il est important de déterminer exactement quel agent pathogène est à l'origine de la maladie.


S'il s'agit d'un microbe pathogène sous condition (c'est-à-dire qu'il se trouve normalement sur la peau ou les muqueuses et ne provoque pas de maladie), l'inflammation est alors considérée comme non spécifique. Le plus souvent, ces inflammations non spécifiques sont causées par Escherichia coli, suivi de Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonads. Moins souvent - bactéries à Gram positif (entérocoques, staphylocoques, streptocoques, etc.). Surtout souvent il y a une combinaison de 2 bactéries ou plus. En règle générale, en cas de douleurs des voies urinaires non spécifiques, les céphalosporines de troisième génération (Ceftriaxone, Cefotaxime, Cefixim), la fluoroquinolone (Ofloxacine, Ciprofloxacine), la nitrofurane (Furadolumine), sont traitées à l’aide d’un large spectre. trimoxazole).

Si le micro-organisme est l'agent responsable de l'infection génitale, l'inflammation est spécifique et l'antibiotique approprié est sélectionné:

  • Pour le traitement de la syphilis, les pénicillines sont principalement utilisées (bicilline, benzylpénicilline, sel de sodium), moins souvent - tétracyclines, macrolides, azalides, céphalosporines;
  • pour le traitement de la gonorrhée - céphalosporines de troisième génération (ceftriaxone, céfixime), moins souvent - fluoroquinolones (ciprofloxacine, ofloxacine);
  • pour le traitement des infections à chlamydia, mycoplasmes et ureaplasmes - on utilise les azalides (Azithromycine) et les tétracyclines (Doxycycline);
  • Pour le traitement de la trichomonase, des dérivés de nitroimidazole (métronidazole) sont utilisés.

ANTIBIOTIQUES

Encyclopédie Collier. - Société ouverte. 2000

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antibiotiques - - un groupe de substances antibactériennes utilisées comme médicaments... Un bref dictionnaire des termes biochimiques

Antibiotiques

Les antibiotiques (du grec ancien ἀντί - contre + βίος - vie) sont des substances d’origine naturelle ou semi-synthétique qui inhibent la croissance de cellules vivantes, le plus souvent procaryotes ou protozoaires.

Les antibiotiques naturels sont le plus souvent produits par des actinomycètes, moins fréquemment par des bactéries non mycéliennes.

Certains antibiotiques ont un puissant effet inhibiteur sur la croissance et la reproduction des bactéries et, en même temps, causent peu ou pas de dommages aux cellules du microorganisme et sont donc utilisés comme médicaments.

Certains antibiotiques sont utilisés comme médicaments cytostatiques (anticancéreux) dans le traitement du cancer.

Les antibiotiques n'affectent pas les virus et sont donc inutiles dans le traitement des maladies causées par des virus (par exemple, grippe, hépatite A, B, C, varicelle, herpès, rubéole, rougeole).

Terminologie

Les médicaments entièrement synthétiques qui n'ont pas d'analogues naturels et ont un effet suppresseur sur la croissance de bactéries similaires aux antibiotiques, étaient traditionnellement appelés antibiotiques, mais chimiothérapie antibactérienne. En particulier, lorsque seuls les sulfamides étaient connus à partir de médicaments de chimiothérapie antibactérienne, il était habituel de parler de toute la classe des médicaments antibactériens en tant qu '«antibiotiques et sulfamides». Toutefois, au cours des dernières décennies, le concept d '"antibiotique" a commencé à s'estomper et à se répandre, souvent associé aux fluoroquinolones, qui s'approchent ou dépassent les antibiotiques "traditionnels" en activité, et est souvent utilisé non seulement pour les composés naturels et semi-synthétiques, mais aussi à de nombreux médicaments antibactériens puissants.

Histoire de

L'invention d'antibiotiques peut être qualifiée de révolution en médecine. La pénicilline et la streptomycine ont été les premiers antibiotiques.

Classification

Une grande variété d'antibiotiques et leurs types d'effets sur le corps humain ont entraîné la classification et la division des antibiotiques en groupes. Par la nature de l'impact sur la cellule bactérienne, les antibiotiques peuvent être divisés en deux groupes:

  • bactériostatique (les bactéries sont vivantes mais ne peuvent pas se multiplier),
  • bactéricide (les bactéries meurent et sont ensuite excrétées du corps).

La classification par structure chimique, largement utilisée dans le milieu médical, comprend les groupes suivants:

  • Les antibiotiques bêta-lactamines, divisés en deux sous-groupes:
    • Pénicillines - produites par des colonies de champignons de moisissure Penicillinum;
    • Céphalosporines - ont une structure similaire aux pénicillines. Utilisé contre les bactéries résistantes à la pénicilline.
  • Macrolides - antibiotiques à structure cyclique complexe. L'action est bactériostatique.
  • Les tétracyclines sont utilisées pour le traitement des infections des voies respiratoires et urinaires, des infections sévères telles que le charbon, la tularémie et la brucellose. L'action est bactériostatique.
  • Aminosides - ont une toxicité élevée. Utilisé pour traiter les infections graves telles que l'intoxication par le sang ou la péritonite. L'action est bactéricide.
  • Chloramphénicol - L'utilisation est limitée en raison du risque accru de complications graves - lésions de la moelle osseuse qui produit les cellules sanguines. L'action est bactériostatique.
  • Les antibiotiques glycopeptidiques violent la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne. Ils ont un effet bactéricide, cependant, ils agissent bactériostatiques vis-à-vis des entérocoques, de certains streptocoques et des staphylocoques.
  • Les lincosamides ont un effet bactériostatique, provoqué par l’inhibition de la synthèse des protéines par les ribosomes. A des concentrations élevées, des microorganismes très sensibles peuvent avoir un effet bactéricide.
  • Médicaments antituberculeux - Isoniazide, Ftivazid, Saluzid, Metazid, Ethionamide, Prothionamide.
  • Antibiotiques de différents groupes - Rifamycine, sulfate de ristomycine, Fuzidin-sodium, sulfate de polymyxine M, sulfate de polymyxine B, gramicidine, héliomycine.
  • Antifongiques - détruisent la membrane cellulaire des champignons et provoquent leur mort. Action - politique. Peu à peu remplacés par des antifongiques synthétiques hautement efficaces.
  • Médicaments anti-lèpre - Diaphénylsulfone, Solusulfone, Diucifon.

Antibiotiques bêta-lactamines

Les antibiotiques bêta-lactames (antibiotiques β-lactames, β-lactames) constituent un groupe d'antibiotiques unis par la présence d'un cycle β-lactame dans la structure. Les bêta-lactames comprennent des sous-groupes de pénicillines, céphalosporines, carbapénèmes et monobactames. La similarité de la structure chimique détermine le même mécanisme d'action de tous les β-lactames (altération de la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne), ainsi qu'une allergie croisée à ces derniers chez certains patients.

Pénicillines

Pénicillines - médicaments antimicrobiens appartenant à la classe des antibiotiques β-lactamines. L'ancêtre des pénicillines est la benzylpénicilline (pénicilline G ou simplement pénicilline), utilisée dans la pratique clinique depuis le début des années 1940.

Céphalosporines

Les céphalosporines (ing. Céphalosporines) appartiennent à la classe des antibiotiques β-lactames, dont la structure chimique est l'acide 7-aminocephalosporanique (7-ACC). Les principales caractéristiques des céphalosporines par rapport aux pénicillines sont leur plus grande résistance aux β-lactamases - enzymes produites par des micro-organismes. Il s'est avéré que les premiers antibiotiques - les céphalosporines, ayant une activité antibactérienne élevée, ne possèdent pas une résistance complète aux β-lactamases. Étant résistantes aux lactamases plasmidiques, elles sont détruites par les lactames chromosomiques, produits par les bactéries gram-négatives. Pour augmenter la stabilité des céphalosporines, élargir le spectre d’action antimicrobienne, améliorer les paramètres pharmacocinétiques, leurs nombreux dérivés semi-synthétiques ont été synthétisés.

Carbapénèmes

Les carbapénèmes (carbapénèmes anglais) sont une classe d'antibiotiques β-lactamiques, aux actions très diverses, dont la structure les rend très résistants aux bêta-lactamases. Non résistant au nouveau type de bêta-lactamase NDM1.

Macrolides

Les macrolides sont un groupe de médicaments, principalement des antibiotiques, dont la structure chimique est basée sur un cycle lactone macrocyclique à 14 ou 16 chaînons, auquel est lié un ou plusieurs résidus glucidiques. Les macrolides appartiennent à la classe des polykétides, composés d'origine naturelle. Les macrolides sont parmi les antibiotiques les moins toxiques.

Aussi appelé macrolides:

  • les azalides, qui sont une structure macrocyclique à 15 chaînons obtenue en incorporant un atome d'azote dans un cycle lactone à 14 chaînons comprenant entre 9 et 10 atomes de carbone;
  • Les cétolides sont des macrolides à 14 chaînons dans lesquels un groupe céto est attaché à un cycle lactone à 3 atomes de carbone.

De plus, le groupe de macrolides comprend nominalement un médicament immunosuppresseur tacrolimus, dont la structure chimique est un cycle lactone à 23 chaînons.

Tétracyclines

Tétracyclines (ing. Tetracyclines) - groupe d'antibiotiques appartenant à la classe des polycétides, dont la structure chimique et les propriétés biologiques sont similaires. Les représentants de cette famille se caractérisent par un spectre et un mécanisme d'action antimicrobienne, une résistance croisée complète et des caractéristiques pharmacologiques similaires. Les différences concernent certaines propriétés physicochimiques, le degré d’effet antibactérien, les caractéristiques d’absorption, de distribution, de métabolisme dans le macroorganisme et de tolérabilité.

Les aminosides

Aminoglycosides - groupe d'antibiotiques dont la structure chimique commune est la présence d'une molécule de sucre aminé, liée par une liaison glycosidique avec un cycle aminocyclique. La structure chimique des aminosides est également proche de la spectinomycine, un antibiotique des aminocyclitols. La principale signification clinique des aminosides réside dans leur activité contre les bactéries aérobies à Gram négatif.

Linkosamides

Lincosamides (syn.: Linkosamides) est un groupe d'antibiotiques comprenant l'antibiotique naturel, la lincomycine et son analogue semi-synthétique, la clindamycine. Ils possèdent des propriétés bactériostatiques ou bactéricides, dépendant de la concentration dans l'organisme et de la sensibilité des microorganismes. L'action est due à la suppression de la synthèse des protéines dans les cellules bactériennes en se liant à la sous-unité 30S de la membrane ribosomale. Les lincosamides sont résistants à l'acide chlorhydrique du suc gastrique. Après ingestion est rapidement absorbé. Il est utilisé pour les infections causées par les coques à Gram positif (principalement en tant que médicaments de deuxième intention) et par la flore anaérobie non sporulée. Ils sont généralement associés à des antibiotiques qui agissent sur la flore à Gram négatif (par exemple, les aminosides).

Chloramphénicol

Le chloramphénicol (chloramphénicol) est un antibiotique à large spectre. Cristaux incolores au goût très amer. Le chloramphénicol est le premier antibiotique de synthèse. Utilisé pour traiter la fièvre typhoïde, la dysenterie et d'autres maladies. Toxique. Numéro d'enregistrement CAS: 56-75-7. La forme racémique est la synthomycine.

Antibiotiques glycopeptidiques

Les antibiotiques glycopeptidiques - une classe d’antibiotiques, se composent de peptides glycosylés non ribosomiques cycliques ou polycycliques. Cette classe d'antibiotiques inhibe la synthèse des parois cellulaires chez les microorganismes sensibles, ainsi que la synthèse des peptidoglycanes.

Polymyxine

Les polymyxines constituent un groupe d'antibiotiques bactéricides ayant un spectre d'activité étroit contre la flore à Gram négatif. L’importance clinique principale est l’activité des polymyxines contre P. aeruginosa. Par nature chimique, il s'agit de composés polyéniques, notamment de résidus polypeptidiques. À des doses normales, les médicaments de ce groupe agissent bactériostatiques, à des concentrations élevées - ont un effet bactéricide. Parmi les médicaments principalement utilisés polymyxine B et polymyxine M. Possèdent une néphro et une neurotoxicité prononcées.

Médicaments antibactériens sulfanilamide

Le sulfonyl amide (lat. Sulfanilamide) est un groupe de produits chimiques dérivés de para-aminobenzènesulfamide - acide sulfanilique amide (acide para-aminobenzènesulfonique). Beaucoup de ces substances sont utilisées comme médicaments antibactériens depuis le milieu du vingtième siècle. Le para-aminobenzènesulfamide, le composé le plus simple de la classe, est également appelé streptocide blanc et est toujours utilisé en médecine. Le prontosil (streptocide rouge), un sulfanilamide à structure légèrement plus complexe, a été le premier médicament de ce groupe et, de manière générale, le premier médicament antibactérien de synthèse au monde.

Les quinolones

Les quinolones sont un groupe de médicaments antibactériens qui incluent également les fluoroquinolones. Les premiers médicaments de ce groupe, principalement l'acide nalidixique, ont été utilisés pendant de nombreuses années uniquement pour les infections des voies urinaires. Mais après avoir reçu des fluoroquinolones, il est devenu évident qu’elles peuvent jouer un rôle important dans le traitement des infections bactériennes systémiques. Ces dernières années, c'est le groupe d'antibiotiques dont la croissance est la plus rapide.

Fluoroquinolones (fluoroquinolones anglaises) - groupe de substances médicinales ayant une activité antimicrobienne prononcée, largement utilisées en médecine comme antibiotiques à large spectre. La latitude du spectre d'action, de l'activité et des indications d'utilisation des antimicrobiens est très proche des antibiotiques, mais en diffère par la structure et l'origine chimiques. (Les antibiotiques sont des produits d’origine naturelle ou des analogues de synthèse similaires, alors que les fluoroquinolones n’ont pas d’analogue naturel). Les fluoroquinolones sont divisées en médicaments de la première (pefloxacine, ofloxacine, ciprofloxacine, loméfloxacine, norfloxacine) et de la deuxième génération (lévofloxacine, sparfloxacine, moxifloxacine). La loméfloxacine, l'ofloxacine, la ciprofloxacine, la lévofloxacine, la sparfloxacine et la moxifloxacine figurent parmi les médicaments à base de fluoroquinolone.

Dérivés de nitrofurane

Les nitrofuranes sont un groupe d'agents antibactériens. Les bactéries gram positives et gram négatives, ainsi que la chlamydia et certains protozoaires (trichomonas, Giardia) sont sensibles aux nitrofuranes. Les nitrofuranes agissent généralement de manière bactériostatique sur les microorganismes, mais à fortes doses, ils peuvent avoir un effet bactéricide. Le nitrofuraname développe rarement une résistance à la microflore.

Médicaments antituberculeux

Les médicaments antituberculeux sont actifs contre le bâton de Kokha (Mycobactérium tuberculósis en latin). Selon la classification chimique anatomique et thérapeutique internationale ("ATC", anglais ATC), portez le code J04A.

Par activité, les médicaments antituberculeux sont divisés en trois groupes:

Antibiotiques antifongiques

  • La nystatine est un antifongique de la série des polyènes, utilisée dans le traitement de la candidose. Isolé pour la première fois de Streptomyces noursei en 1950.
  • Amphotéricine B - médicament, médicament antifongique. Antibiotique polyène macrocyclique à activité antifongique. Produit par Streptomyces nodosus. Il a un effet fongicide ou fongistatique en fonction de la concentration en fluides biologiques et de la sensibilité de l'agent pathogène. Il se lie aux stérols (ergostérols) situés dans la membrane cellulaire du champignon et est incrusté dans la membrane, formant un canal ionique peu sélectif à très haute conductivité. Le résultat est la libération de composants intracellulaires dans l'espace extracellulaire et la lyse du champignon. Actif contre Candida spp., Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. et autres champignons. N'affecte pas les bactéries, les rickettsies, les virus.
  • Kétoconazole, nom commercial Nizoral (principe actif, selon l'IUPAC: cis-1-acétyl-4- [4 [[2- (2,4) -dichlorophényl) -2- (1H-imidazol-1-yl-méthyl) -1, 3-dioxolan-4-yl] méthoxy] phényl] pipérazine) est un médicament antifongique, un dérivé de l’imidazole. Les caractéristiques importantes du kétoconazole sont son efficacité par voie orale, ainsi que ses effets sur les mycoses de surface et systémiques. L'action du médicament est associée à une violation de la biosynthèse de l'ergostérol, des triglycérides et des phospholipides, nécessaires à la formation de la membrane cellulaire des champignons.
  • Le miconazole est un médicament destiné au traitement local de la plupart des maladies fongiques, notamment des dermatophytes, des levures et des formes externes de candidose analogues à la levure. L'effet fongicide du miconazole est associé à une synthèse altérée de l'ergostérol, un composant de la membrane cellulaire du champignon.
  • Le fluconazole (fluconazole, 2- (2,4-difluorophényl) -1,3-bis (1H-1,2,4-triazol-1-yl) -2-propanol) est un médicament synthétique commun au groupe triazole pour le traitement et la prévention de candidose et quelques autres mycoses. L'agent antifongique a un effet hautement spécifique en inhibant l'activité des enzymes fongiques dépendant du cytochrome P450. Bloque la conversion du lanostérol fongique en ergostérol; augmente la perméabilité de la membrane cellulaire, viole sa croissance et sa réplication. Le fluconazole, hautement sélectif vis-à-vis des champignons du cytochrome P450, n’inhibe presque pas ces enzymes dans le corps humain (en comparaison avec l’itraconazole, le clotrimazole, l’éconazole et le kétoconazole, il inhibe moins le processus d’oxydation dépendant du cytochrome P450 dans la membrane microsomale humaine).

Nomenclature

Pendant longtemps, il n'y avait pas de principes uniformes pour l'attribution de noms aux antibiotiques. Le plus souvent, ils ont été appelés par le nom générique ou le nom de l'espèce du producteur, moins souvent - conformément à la structure chimique. Certains antibiotiques sont nommés en fonction de la localité à partir de laquelle le producteur a été isolé et, par exemple, l'éthamycine a été nommée d'après le numéro de la souche (8).

  1. Si la structure chimique de l'antibiotique est connue, le nom doit être choisi en tenant compte de la classe de composés à laquelle il appartient.
  2. Si la structure n'est pas connue, le nom est donné par le nom du genre, de la famille ou de l'ordre (et, le cas échéant, du type) auxquels le producteur appartient. Le suffixe "Mitsin" est attribué uniquement aux antibiotiques synthétisés par des bactéries de l'ordre des Actinomycetales.
  3. Dans le titre, vous pouvez donner une indication du spectre ou du mode d'action.

Action antibiotique

Les antibiotiques, contrairement aux antiseptiques, ont une activité antibactérienne non seulement lorsqu'ils sont appliqués à l'extérieur, mais également dans les milieux biologiques du corps lorsqu'ils sont utilisés par voie systémique (par voie orale, intramusculaire, intraveineuse, rectale, vaginale, etc.).

Mécanismes d'action biologique

  • Perturbation de la synthèse de la paroi cellulaire par inhibition de la synthèse du peptidoglycane (pénicilline, céphalosporine, monobactame), formation de dimères et leur transfert dans les chaînes de peptidoglycanes en croissance (vancomycine, flavomitsine) ou de la chitine (niccomycine, tunicamycine). Les antibiotiques agissant par un mécanisme similaire ont un effet bactéricide, ne tuent pas les cellules au repos et les cellules dépourvues de la paroi cellulaire (formes L de bactéries).
  • Perturbation du fonctionnement des membranes: violation de l'intégrité de la membrane, formation de canaux ioniques, liaison des ions à des complexes liposolubles et leur transport. La nystatine, les gramicidines et les polymyxines agissent de la même manière.
  • Suppression de la synthèse d’acides nucléiques: liaison à l’ADN et obstruction de la progression de l’ARN polymérase (actidine), piqûre de brins d’ADN, ce qui rend impossible son démêlage (rubomycine), inhibition des enzymes.
  • Violation de la synthèse de purines et de pyrimidines (azaserine, sarcomycine).
  • Violation de la synthèse des protéines: inhibition de l'activation et du transfert d'acides aminés, fonctions des ribosomes (streptomycine, tétracycline, puromycine).
  • Inhibition des enzymes respiratoires (antimycine, oligomycine, aurovertin).

Interaction de l'alcool

L'alcool peut affecter à la fois l'activité et le métabolisme des antibiotiques, ainsi que l'activité des enzymes hépatiques qui décomposent les antibiotiques. En particulier, certains antibiotiques, y compris le métronidazole, le tinidazole, le chloramphénicol, cotrimoxazole, céfamandole, kétoconazole, latamoxef, céfopérazone, cefménoxime et furazolidone interagissent chimiquement avec de l'alcool, ce qui conduit à de graves effets secondaires, notamment des nausées, des vomissements, des convulsions, la dyspnée et même la mort La consommation d'alcool avec ces antibiotiques est absolument contre-indiquée. En outre, la consommation d'alcool peut réduire considérablement la concentration de doxycycline et d'érythromycine.

Résistance aux antibiotiques

Sous Résistance aux antibiotiques, comprenez la capacité d’un micro-organisme à résister à l’action d’un antibiotique.

La résistance aux antibiotiques survient spontanément en raison de mutations et est fixée dans la population sous l'influence de l'antibiotique. Un antibiotique seul n'est pas une cause de résistance.

Mécanismes de résistance

  • Le micro-organisme ne peut pas avoir une structure sur laquelle agit un antibiotique (par exemple, les bactéries du genre Mycoplasma (Mycoplasma en latin) sont insensibles à la pénicilline, car elles ne possèdent pas de paroi cellulaire);
  • Le microorganisme est imperméable à l’antibiotique (la plupart des bactéries gram-négatives sont immunisées contre la pénicilline G car la paroi cellulaire est protégée par une membrane supplémentaire);
  • Le microorganisme est capable de convertir l'antibiotique en une forme inactive (de nombreux staphylocoques (lat. Staphylocoques) contiennent l'enzyme β-lactamase, qui détruit l'anneau β-lactame de la plupart des pénicillines).
  • En raison de mutations géniques, le métabolisme du microorganisme peut être modifié de telle sorte que les réactions bloquées par l’antibiotique ne sont plus critiques pour l’activité vitale de l’organisme;
  • Le microorganisme est capable de pomper un antibiotique de la cellule.

Application

Les antibiotiques sont utilisés pour prévenir et traiter les processus inflammatoires causés par la microflore bactérienne. Selon leur effet sur les organismes bactériens, on distingue les antibiotiques bactéricides (bactéries destructrices, par exemple en raison de la destruction de leur membrane externe) et bactériostatiques (inhibant la reproduction d'un microorganisme).

Autres usages

Certains antibiotiques possèdent également des propriétés intéressantes non liées à leur activité antibactérienne, mais liées à leur effet sur le microorganisme.

  • La doxycycline et la minocycline, en plus de leurs principales propriétés antibactériennes, ont des effets anti-inflammatoires dans la polyarthrite rhumatoïde et sont des inhibiteurs des métalloprotéinases matricielles.
  • Des effets immunomodulateurs (immunosuppresseurs ou immunostimulants) de certains autres antibiotiques ont été décrits.
  • Antibiotiques anticancéreux connus.

Antibiotiques: originaux et génériques

En 2000, une revue a été publiée. Elle fournit des données sur une analyse comparative de la qualité du médicament antibactérien d’origine et de 40 de ses génériques de 13 pays différents. Sur 28 médicaments génériques, la quantité de substance active libérée lors de la dissolution était nettement inférieure à celle de la substance d'origine, bien qu'ils aient tous eu les spécifications appropriées. Dans 24 des 40 médicaments, la limite recommandée de 3% de matières étrangères et le seuil (> 0,8%) de teneur en 6,11-di-O-méthyl-érythromycine A, un composé responsable de la survenue de réactions indésirables, ont été dépassés.

Une étude des propriétés pharmaceutiques des génériques d'azithromycine, les plus populaires en Russie, a également montré que la quantité totale d'impuretés dans les copies était de 3,1 à 5,2 fois supérieure à celle du Sumamed original (fabriqué par Teva Pharmaceutical Industries), y compris les impuretés inconnues - 2 à 3,4 fois.

Il est important que le fait de modifier les propriétés pharmaceutiques d’un médicament générique réduise sa biodisponibilité et entraîne donc en fin de compte une modification de l’activité antibactérienne spécifique, une diminution de la concentration tissulaire et un affaiblissement de l’effet thérapeutique. Ainsi, dans le cas de l’azithromycine, l’un des exemplaires avec une valeur de pH acide (1,2) dans le test de solubilité, simulant le pic de la séparation du suc gastrique, n’a dissous qu’un tiers, et l’autre trop tôt, à la dixième minute, ce qui ne permettra pas. le médicament est complètement absorbé dans les intestins. Et l'un des génériques de l'azithromycine a perdu sa capacité de dissolution à une valeur de pH de 4,5.

Le rôle des antibiotiques dans la microbiocénose naturelle

Le rôle des antibiotiques dans les relations de concurrence entre microorganismes dans des conditions naturelles n’est pas clair. Zelman Waksman a estimé que ce rôle est minime. Les antibiotiques ne sont pas formés, sauf dans des cultures pures et dans des environnements riches. Par la suite, toutefois, il a été constaté que chez de nombreux producteurs, l’activité de synthèse d’antibiotiques augmentait en présence d’autres espèces ou de produits spécifiques de leur métabolisme. En 1978, L. M. Polyanskaya, à l'exemple de l'héliomycine S. olivocinereus, qui présente une luminescence lorsqu'elle est exposée aux rayons UV, a montré la possibilité de la synthèse d'antibiotiques dans les sols. Les antibiotiques sont censés être particulièrement importants dans la compétition pour les ressources environnementales pour les actinomycètes à croissance lente. Il a été démontré expérimentalement que lors de l'introduction de cultures d'actinomycètes dans le sol, la densité de population d'une espèce d'actinomycètes exposée à l'antagoniste diminue plus rapidement et se stabilise à un niveau inférieur à celui des autres populations.

Faits intéressants

Selon une enquête menée en 2011 par le Centre pan-russe de recherche sur l'opinion publique (VTsIOM), 46% des Russes estiment que les antibiotiques tuent les virus et les bactéries.

Selon l'OMS, le plus grand nombre de médicaments contrefaits (42%) sont des antibiotiques.