Les fluoroquinolones sont un antibiotique à large spectre. La microflore à Gram négatif, à Gram positif et atypique présente une sensibilité aux médicaments contenant des antibiotiques de la liste des fluoroquinolones.
Groupe fluoroquinolone
Les fluoroquinolones sont un groupe de médicaments antibactériens obtenus par la fluoration (en ajoutant des atomes de fluor) de la molécule de quinolone - les acides oxolinique, nalidixique et pipemido. Les antibiotiques sont entrés dans la pratique médicale dans les années 80 du siècle dernier.
Les fluoroquinolones sont bactéricides et inhibent l'activité de plusieurs enzymes bactériennes nécessaires à la reproduction d'agents infectieux.
Les antibiotiques restent longtemps actifs après l’introduction dans le sang ou l’administration orale. Cela vous permet d'utiliser le médicament avec une fréquence de 1 ou 2 fois par jour.
Une large gamme d’activités antimicrobiennes et des propriétés bactéricides prononcées permettent l’utilisation des fluoroquinolones en monothérapie, sans désignation d’autres classes d’agents antimicrobiens.
La biodisponibilité des antibiotiques est comprise entre 80 et 100%. Manger ne réduit pas la biodisponibilité des médicaments en comprimés, bien que cela ralentisse l'absorption des médicaments.
Classification
Les fluoroquinolones sont des dérivés de la quinolone. Dans la classification des médicaments antimicrobiens, les quinolones / fluoroquinolones sont considérées comme 1ère génération.
Dans la classification des quinolones / fluoroquinolones, les fonds sont considérés comme des médicaments:
- 1 générations - quinolones (préparations Palin, Negram, Nevigremon);
- 2 générations - ofloxacine, pefloxacine, norfloxacine, loméfloxacine, ciprofloxacine;
- 3 générations - lévofloxacine, sparfloxacine, hémifloxacine;
- 4 générations - moxifloxacine.
Utilisation d'antibiotiques
Les fluoroquinolones sont efficaces contre les agents pathogènes des maladies infectieuses:
- organes respiratoires - voies respiratoires inférieures et supérieures;
- peau, tissu conjonctif;
- système génito-urinaire;
- organes digestifs;
- les os, les articulations;
- un oeil;
- système nerveux.
Les propriétés bactéricides les plus prononcées en ce qui concerne:
- microflore à Gram négatif - Salmonella, Gonococcus, Shigella, Enterobacter, Pseudomonas, Hemophilus bacilli;
- microflore atypique - chlamydia, mycoplasme, mycobactéries.
Contre les staphylocoques à Gram positif, les streptocoques, les pneumocoques, l'activité est plus faible chez les médicaments de 2e génération. Les fluoroquinolones de 2, 3 générations ne sont pas efficaces contre les infections causées par la microflore anaérobie.
3 e et 4 e générations très actives contre les staphylocoques, les pneumocoques et les streptocoques. Les nouvelles fluoroquinolones sont appelées fluoroquinolones respiratoires et sont largement utilisées contre la pneumonie, la bronchite et les maladies des voies respiratoires supérieures chez l'adulte.
Fluoroquinolones 2 générations
Les fluoroquinolones les plus étudiées et les plus utilisées sont l’ofloxacine, la ciprofloxacine, la pefloxacine. Les fluoroquinolones précoces sont principalement utilisées contre les infections intestinales, elles traitent les maladies sexuellement transmissibles, les maladies du système urinaire.
La ciprofloxacine est prescrite principalement contre les infections intestinales, la pyélonéphrite purulente, la cystite et les infections causées par le pus bleu. Plus d'informations sur ce groupe d'antibiotiques sur la page "Ciprofloxacine".
Ofloxacine
L’industrie pharmaceutique produit des ofloxacines sous forme de comprimés, de pommades pour les yeux et de solutions pour perfusions, ce qui leur permet d’être largement utilisées dans la pratique médicale contre les maladies de divers systèmes organiques.
La liste des ofloxacines - antibiotiques du groupe des fluoroquinolones de 2ème génération, comprend les médicaments portant les noms suivants:
Les médicaments contenant de l’ofloxacine traitent les infections dues à la microflore atypique, à la tuberculose, à la gonorrhée et à la prostatite.
Les ofloxacines sont utilisées sous forme de pommades pour les yeux et dans le traitement des maladies des yeux. La pommade oculaire à l'ofloxacine est prescrite aux enfants à partir de 1 an.
Toutefois, les comprimés, les injections d'ofloxacine sont autorisés, selon les instructions, seulement après l'âge de 18 ans.
Pefloxacine
La liste des pefloxacines comprend les médicaments:
- Pefloxacine-AKOS - sous forme de comprimés, concentré pour injection;
- Perty;
- Unicpef;
- Pelox;
- Abaktal.
Les pefloxacines sont utilisées contre:
- cholécystite;
- annexite;
- la péritonite;
- la prostatite;
- Maladies ORL - otite, sinusite, pharyngite, amygdalite.
Pefloxacin-AKOS est prescrit contre les infections causées par des bactéries aérobies à Gram négatif - E. coli, Klebsiella, le bacille hémophilique, Helicobacter pylori.
Les microorganismes aérobies à Gram positif - les staphylocoques, les streptocoques et les parasites intracellulaires, notamment les légionelles, les mycoplasmes et les chlamydia - sont également sensibles à l’antibiotique.
Les péfloxacines sont disponibles sous forme de comprimés et de solutions injectables. Pour cette raison, ils peuvent être utilisés en thérapie par étapes, en commençant par des injections intraveineuses, puis en prenant des pilules.
Loméfloxacines
Les loméfloxacines comprennent:
- Lomefloks;
- Maksakvin;
- Chlorhydrate de loméfloxacine;
- Xenaquin;
- Lomacin.
Les loméfloxacines sont recommandées contre les infections des reins, de la vessie, des uretères et des voies biliaires. Ils sont efficaces contre les infections cutanées purulentes, les brûlures, les plaies ouvertes.
Avec une faible tolérance à la rifampicine - le principal antibiotique qui tue le bacille tuberculeux, les loméfloxacines sont utilisées dans le traitement de la tuberculose en association avec l'isoniazide, l'éthambutol, le pyrazinamide et la streptomycine.
Norfloxacine
Le groupe des norfloxacines comprend les médicaments:
Les norfloxacines traitent principalement les infections des voies urinaires et de l'intestin, car c'est dans ces organes que les médicaments s'accumulent à des concentrations thérapeutiques.
Les antibiotiques de ce groupe sont utilisés contre la prostatite, l'urétrite, la salmonellose et la shigellose. Un antibiotique est prescrit sous forme de gouttes ophtalmiques pour le traitement de la blépharite, de la kératite et de la conjonctivite.
Les gouttes auriculaires de norfloxacine Normaks sont prescrites pour les enfants atteints d’otite à partir de 12 ans.
La troisième génération de fluoroquinolones
Les antibiotiques fluoroquinolones appartenant à la 3ème génération ont trouvé une application pratique contre:
- les maladies causées par Pseudomonas aeruginosa;
- maladies respiratoires.
Tavanic, Avelox prescrit pour la bronchite chronique, une pneumonie grave. En termes d'efficacité, ces antibiotiques ne sont pas inférieurs au traitement par les céphalosporines de troisième génération en association avec les macrolides.
Les nouvelles fluoroquinolones sont efficaces contre les infections sexuellement transmissibles, telles que la gonorrhée et la chlamydia.
Lévofloxacine
Les traitements contenant de la lévofloxacine comprennent:
Les préparations de cette liste sont prescrites pour les infections respiratoires, les voies urinaires et les infections à prostatite de gravité légère ou modérée.
Les antibiotiques sont également utilisés dans le traitement des ulcères gastriques, s'ils apparaissent à la suite d'une infection à Helicobacter pylori par la bactérie.
La lévofloxacine est prescrite pour les ulcères avec l'amoxicilline et l'oméprazole ou son équivalent. Si vous êtes allergique aux pénicillines, l’amoxicilline est remplacée par le tinidazole.
Sparfloxacine
La liste des sparfloxacines est représentée par un médicament contenu dans les comprimés de Sparflo. La production de Respara et de Sparbact, précédemment utilisé, a été arrêtée.
Sparflo est prescrit aux adultes après 18 ans atteints de maladies:
- La MPOC;
- une pneumonie;
- infections abdominales;
- otite, sinusite causée notamment par un bâtonnet pyocyanique, un staphylocoque;
- infections cutanées;
- l'ostéomyélite;
- la lèpre;
- la tuberculose.
La sparfloxacine est particulièrement efficace contre les affections cutanées causées par une infection à staphylocoques et les mycobactéries.
Gémifloxacine
Les hémifloxacines comprennent le médicament Fitiv. Un antibiotique prescrit pour la pneumonie, la bronchite chronique, la sinusite aiguë chez les adultes.
Faktiv interdit aux enfants de moins de 18 ans. Lors de la prise de médicaments, en plus des effets secondaires courants liés aux fluoroquinolones, les effets suivants sont possibles:
- lésion des tendons, en particulier chez les personnes âgées;
- arythmie, si le patient a une anomalie de l'ECG sous la forme d'un intervalle QT prolongé.
Le spectre d'activité de l'hémifloxacine, par rapport à d'autres fluoroquinolones, est élargi en raison de son activité contre les streptocoques résistants aux pénicillines, aux céphalosporines et aux macrolides.
Le médicament est prescrit une fois par jour, le traitement de la pneumonie dure de 7 à 14 jours. La durée du traitement de la bronchite chronique ou de la sinusite aiguë est de 5 jours
La quatrième génération de fluoroquinolones
Préparations contenant de la moxifloxacine en tant que principe actif:
Les moxifloxacines sont disponibles en comprimés et sous forme de solutions pour administration par voie intraveineuse, ce qui est pratique pour le traitement par étapes des infections respiratoires.
Les antibiotiques contenant de la moxifloxacine sont traités contre la pneumonie causée par une microflore typique et atypique, notamment le bacille de l’hémophilus, les mycoplasmes, la chlamydia, la klebsiella.
Les moxifloxacines sont utilisées dans les affections aiguës et sévères contre la sinusite, la bronchite et la péritonite.
Contre-indications pour les antibiotiques
Fluoroquinolones interdites dans les pilules et les injections:
- moins de 18 ans;
- les femmes enceintes;
- pendant l'allaitement;
- avec épilepsie, anémie hémolytique, insuffisance rénale;
- en cas d'allergie aux fluoroquinolones.
Pendant le traitement, vous ne pouvez pas conduire de voiture et travailler avec des machines en mouvement. Les antibiotiques peuvent provoquer une diminution de la capacité de concentration et ralentir la vitesse de réaction.
Lors du traitement de fluoroquinolones, le risque de rupture du tendon augmente chez tous les patients. Dans un groupe à risque particulier:
- personnes de plus de 60 ans;
- les femmes;
- personnes prenant des glucocorticoïdes;
- patients atteints de polyarthrite rhumatoïde;
- patients après une greffe de rein, de cœur ou de poumon.
Pour éliminer la possibilité de rupture du tendon, lors de la prise d'antibiotiques, il est nécessaire de réduire toute activité physique.
Effets secondaires des fluoroquinolones
Les plaintes les plus fréquentes lors de l'utilisation de fluoroquinolones sont associées à une violation du système digestif. Un patient peut éprouver:
- des nausées;
- brûlures d'estomac;
- selles bouleversées;
- manque d'appétit;
- vomissements;
- douleur abdominale.
Un effet secondaire de la prise d'antibiotiques peut être la défaite du cartilage, des tendons. Cet effet secondaire est plus fréquent chez les personnes âgées, mais survient parfois à un jeune âge.
Réactions possibles du système nerveux, manifestées:
- des vertiges;
- troubles du sommeil;
- maux de tête;
- rarement - crampes.
Au cours du traitement, il est nécessaire de limiter l'exposition au soleil car, sous l'action des rayons ultraviolets, une photodermatite cutanée peut se développer.
Parfois, il existe une toxicité accrue des fluoroquinolones pour le foie. Les signes de dommages au foie se manifestent:
- le plus souvent - activité élevée des enzymes hépatiques des transaminases, qui sont asymptomatiques;
- moins souvent, jaunisse cholestatique, hépatite;
- rarement - nécrose du foie.
L'utilisation prolongée de fluoroquinolones peut entraîner des infections fongiques (candidose) des muqueuses, une colite membraneuse - une inflammation aiguë du gros intestin.
Des modifications du test sanguin général sont possibles. Déviations est la liste suivante des maladies:
- anémie hémolytique;
- diminution du nombre de leucocytes;
- diminution du nombre de plaquettes;
- agranulocytose.
Caractéristiques du traitement aux fluoroquinolones
Dans le traitement des maladies du système urinaire, les ciprofloxacines, les lévofloxacines, les ofloxacines, les norfloxacines se sont bien révélées.
Les représentants de la 2e génération de fluoroquinolones sont utilisés avec succès pour traiter la prostatite chronique. Abaktal, Zanotsin a prescrit 0,4 g deux fois par jour et, avec la nomination de Maksakvin, une administration avec 0,4 g du principe actif loméfloxacine par jour suffit.
Les fluoroquinolones sont bien établies dans le traitement de la gonorrhée. Ils sont prescrits simultanément à l’antibiotique d’un certain nombre de macrolides en tant que thérapie complexe.
La ciprofloxacine, la pefloxacine, l’ofloxacine, la lévofloxacine sont utilisées contre la méningite bactérienne. Les fluoroquinolones sont prescrites pour prévenir la méningite en cas d'otite grave, de sinusite et d'autres maladies ORL.
Les médicaments à base de fluoroquinolone sont prescrits pour les antibiotiques résistants à la pénicilline et pour le traitement inefficace utilisant des macrolides et des céphalosporines. L'hémifloxacine et la moxifloxacine sont des moyens de choix lorsque la microflore pathogène est résistante aux agents antimicrobiens d'autres classes.
Préparations topiques
Pour le traitement des yeux, des formes liquides de fluoroquinolones sous forme de gouttes sont utilisées. Les préparations à usage externe sont fabriquées par l'industrie pharmaceutique pour le traitement des enfants et des adultes.
Les gouttes ophtalmiques ont une concentration différente de la substance active, qui peut être:
- levofloxacini - gouttes Sinnicef, Oftakviks, L-Optik;
- Moxifloxacine - Vigamoks, Maxifloks;
- Loméfloxacine - Lofox.
L'otite est traitée avec l'utilisation de gouttes auriculaires contenant de l'ofloxacine - Uniflox, Danzil - gouttes pour les oreilles et les yeux.
Les maladies infectieuses de la peau sont traitées avec l’utilisation de pommades contenant de l’ofloxacine - pommades Floxal, Ofloxacine, du médicament combiné Oflomélide.
L'oflomélide, en plus de l'antibiotique, contient un anesthésique à la lidocaïne et un moyen d'accélérer la réparation des tissus. Cela permet l'utilisation efficace de l'oflomélide dans les brûlures profondes, les ulcères trophiques, les escarres et les fistules chez l'adulte.
Comment prendre des antibiotiques dans des pilules
Recevoir des comprimés de fluoroquinolone ne peut pas être combiné avec des préparations de fer, de bismuth, de zinc.
Pendant la journée, vous devez prendre une quantité suffisante de liquide, pas moins de 1, 2 litres. Lavez la pilule antibiotique avec un grand verre d’eau.
Le régime de traitement doit être strictement suivi, mais si vous sautez accidentellement le médicament, vous ne pouvez pas doubler la dose.
Pendant toute la durée du traitement et 3 jours après la dernière dose du médicament, il n'est pas possible de prendre un bain de soleil. L'apparition de signes indiquant la possibilité d'effets secondaires, sert de base pour le retrait du médicament et une visite chez le médecin.
Traitement des enfants
Les médicaments contenant des fluoroquinolones sont interdits pour le traitement des enfants en raison du risque de:
- syndrome convulsif;
- ralentissement de la croissance osseuse;
- effets négatifs des médicaments sur le cartilage, les ligaments, les tendons.
Toutefois, dans le cas d’infections particulièrement difficiles causées par Pusori Pusori, dans le cas de la fibrose kystique, le médecin peut prescrire un enfant avec des fluoroquinolones sous surveillance médicale constante.
Fluoroquinolones pendant la grossesse et l'allaitement
Les fluoroquinolones ont un effet tératogène, c’est-à-dire qu’elles ont un effet négatif sur la formation du fœtus, raison pour laquelle elles sont interdites pendant la grossesse. Si une femme prend des antibiotiques de ce groupe pendant l'allaitement, le nourrisson peut avoir un printemps, un gonflement de l'hydrocéphalie.
Effets tératogènes avérés pendant la grossesse contre les moxifloxacines. Les médicaments contenant de la moxifloxacine peuvent être utilisés pendant la grossesse sous la surveillance d'un médecin et en tenant compte des risques potentiels pour le fœtus et des avantages pour la mère.
Cependant, la moxifloxacine pénètre dans le lait maternel, ce qui a pour effet d'interrompre momentanément l'allaitement lors de la prise d'un antibiotique.
Fluoroquinolones - quatre générations d'antibiotiques à large spectre
Les antibiotiques fluoroquinolones sont des agents antibactériens obtenus par synthèse chimique, capables de supprimer l’activité des microorganismes gram positif et gram négatif. Ils ont été découverts au milieu du siècle dernier et depuis lors, ils ont réussi à faire face à de nombreux maux dangereux.
Fluoroquinolones contre les bactéries
L’homme moderne est constamment exposé au stress, à de nombreux facteurs environnementaux défavorables à cause des faiblesses ou de la faiblesse de son système immunitaire. À leur tour, les bactéries pathogènes évoluent constamment, mutent et acquièrent une immunité aux antibiotiques de la pénicilline, qui ont été utilisés avec succès pour traiter les maladies inflammatoires il y a quelques décennies. En conséquence, des maladies dangereuses affectent rapidement une personne dont le système immunitaire est affaibli et le traitement antibiotique de l'ancienne génération n'apporte pas de résultats satisfaisants.
Les bactéries sont des microorganismes unicellulaires dépourvus de noyau. Il existe des bactéries bénéfiques nécessaires à la formation de la microflore humaine. Ceux-ci incluent les bifidobactéries, les lactobacilles. En même temps, il existe des microorganismes pathogènes sous condition qui, dans des conditions concurrentes, deviennent agressifs envers l'organisme.
Les scientifiques divisent les bactéries en 2 groupes principaux:
Ceux-ci incluent les staphylocoques, les streptocoques, les clostridia, les corynebacterium, les listeria. Ils provoquent le développement de maladies du nasopharynx, des yeux, des oreilles, des poumons, des bronches.
Ce sont E. coli, salmonelles, Shigella, Moraxella, Klebsiella. Ils ont un effet négatif sur le système urogénital et les intestins.
Sur la base de cette différenciation de la série bactérienne, le médecin choisit un traitement. Si, à la suite d'un ensemencement bactérien, l'agent responsable de la maladie est détecté, un antibiotique est administré, qui résiste aux bactéries de ce groupe. Si l'agent pathogène ne peut pas être détecté ou s'il est impossible d'effectuer une analyse de bacposa, des antibiotiques à large spectre sont prescrits, ce qui a un effet néfaste sur la plupart des bactéries pathogènes.
Classification
Les antibiotiques à large spectre incluent le groupe quinolone, qui contient des fluoroquinolones, qui détruisent les bactéries gram-positives et gram-négatives et les quinolones non fluorées, qui détruisent principalement les bactéries gram-négatives.
La systématisation des fluoroquinolones repose sur les différences de structure chimique et de spectre d'activité antibactérienne. Les antibiotiques fluoroquinolones sont divisés en 4 générations en fonction du moment de leur développement.
Il comprend les acides nalidixiques, oxoliniques et pipimidiques. Sur la base de l'acide nalidixique, ils produisent des antiseptiques uro qui ont un effet destructeur sur Klebsiella, Salmonella, Shigella, mais ne peuvent pas faire face aux bactéries à Gram positif et aux anaérobies.
La première génération comprend les médicaments Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, dont le principal ingrédient actif est l'acide nalidixique. Il contient également des acides pipemidievoy et oxoliniques et des maladies non compliquées du système génito-urinaire et des intestins (entérocolite, dysenterie). Efficace contre les entérobactéries, mais pénètre faiblement dans les tissus, présente une bioperméabilité réduite, a de nombreux effets secondaires, ce qui ne permet pas l'utilisation de quinolones non fluorées en tant que thérapie complexe.
Bien que la première génération d'antibiotiques présentait un grand nombre de défauts, elle était considérée comme prometteuse et le développement dans ce domaine se poursuivait. Après 20 ans, la prochaine génération de médicaments a été développée. Ils ont été synthétisés en introduisant des atomes de fluor dans la molécule de quinoléine. L'efficacité de ces médicaments dépend directement du nombre d'atomes de fluor introduits et de leur localisation dans différentes positions des atomes de quinoléine.
Cette génération de fluoroquinolones est composée de la pefloxacine, de la loméfloxacine, de la ciprofloxacine et de la norfloxacine. Ils détruisent un plus grand nombre de cocci et de bâtonnets à Gram négatif, luttent contre les bâtonnets à Gram positif, les staphylocoques, suppriment l'activité des bactéries fongiques qui contribuent au développement de la tuberculose, mais ne luttent pas assez efficacement contre les anaérobies, les mycoplasmes, la chlamydia, le pneumocoque.
L'objectif principal du développement, qui a été poursuivi par les scientifiques dans la création d'antibiotiques, a été atteint par la deuxième génération de fluoroquinolones. Avec leur aide, vous pourrez lutter contre des bactéries particulièrement dangereuses et guérir vos patients de pathologies mettant leur vie en danger. Mais le développement continua et bientôt apparurent les préparatifs des 3ème et 4ème générations.
La troisième génération comprend les fluoroquinolones respiratoires, qui se sont révélées efficaces dans le traitement des maladies respiratoires. Ils sont beaucoup plus efficaces que leurs prédécesseurs dans la lutte contre la chlamydia, les mycoplasmes et d’autres agents pathogènes des maladies respiratoires, et ont un large éventail d’effets. Actif contre les pneumocoques, qui ont développé une résistance à la pénicilline, gage de succès dans le traitement de la bronchite, de la sinusite et de la pneumonie. La lévofloxacine est le plus couramment utilisée, ainsi que la témafloxacine et la sparfloxacine. La biodisponibilité de ces médicaments est de 100%, ils peuvent donc traiter les maladies les plus graves.
Fluoroquinolones respiratoires de quatrième génération ou anti-anaérobies.
Les médicaments ont une action similaire à celle des fluoroquinolones, des antibiotiques du groupe précédent. Ils agissent contre les bactéries anaérobies, atypiques, les macrolides, les pneumocoques résistants à la pénicilline. Bon aide dans le traitement des voies respiratoires supérieures et inférieures, inflammation de la peau et des tissus mous. Les préparations de dernière génération comprennent la moxifloxacine, également connue sous le nom d'Avelox, qui est particulièrement efficace dans la lutte contre le pneumocoque, les microorganismes pathogènes atypiques, mais peu efficace contre les microorganismes intestinaux à Gram négatif et le bacille de Pseudomonas.
Les médicaments incluent Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Mais ils sont hautement toxiques et ont un grand nombre d'effets secondaires. Actuellement, les 3 derniers types de médicaments en médecine ne sont pas utilisés.
Avantages et inconvénients des fluoroquinolones
Les médicaments, parmi lesquels les fluoroquinolones, trouvent leur place dans divers domaines de la médecine. La liste des maladies traitées avec des antibiotiques fluoroquinol est très longue. Ils sont utilisés en gynécologie, vénéréologie, urologie, gastroentérologie, ophtalmologie, dermatologie, otolaryngologie, thérapie, néphrologie, pneumologie. En outre, ces médicaments sont le meilleur choix pour l'inefficacité des macrolides et des pénicillines ou dans le cas de formes graves de la maladie.
Ils se caractérisent par les propriétés suivantes:
- résultats élevés dans la lutte contre les infections systémiques à tous les degrés de gravité;
- tolérance facile par le corps;
- effets secondaires minimes;
- efficace contre les bactéries gram-positives, gram-négatives, anaérobies, mycoplasmes, chlamydia;
- longue demi-vie;
- haute biodisponibilité (bien pénétrer dans tous les tissus et organes, fournissant un puissant effet thérapeutique).
Malgré l’efficacité des antibiotiques fluoroquinolones, lors du choix d’un traitement, il faut tenir compte du fait qu’ils ont des contre-indications à l’utilisation. Ils sont interdits pendant la grossesse et l'allaitement, car ils provoquent des malformations intra-utérines du fœtus chez le fœtus et de l'hydrocéphalie chez le nourrisson. Chez les bébés, les fluoroquinolones ralentissent la croissance des os et ne sont donc prescrits que si les avantages de l’antibiothérapie dépassent les effets nocifs sur le corps de l’enfant. Les acides oxolinique et nalidixique ont un effet toxique sur les reins, de sorte que les médicaments qui en contiennent sont interdits pour les problèmes rénaux.
Domaines d'application
Les antibiotiques fluoroquinolones occupent à juste titre une position de leader dans le traitement des pathologies causées par des bactéries pathogènes. Ils ont un degré élevé de bioactivité, sont bien tolérés par les humains, pénètrent bien dans la membrane bactérienne et créent des substances protectrices dans la cellule dont la concentration est proche des sérums.
Une liste des médicaments et les noms des médicaments contenant des fluoroquinolones, leur efficacité sont discutés ci-dessous.
Ciprofloxacine. Il est destiné au traitement des maladies ORL, des organes du système génito-urinaire, du tractus gastro-intestinal. Efficace contre les problèmes gynécologiques. Il est utilisé sous forme de gouttes dans les maladies oculaires inflammatoires.
Pefloxacine. Efficace dans le traitement des maladies infectieuses du système urinaire. Eh bien aide à la gonorrhée, la prostatite bactérienne. Traite les formes graves de maladies gastro-intestinales, gorge, voies respiratoires inférieures, rhinopharynx.
Ofloxacine. Efficace contre les microorganismes pathogènes provoquant une inflammation des voies urinaires, une otite, une sinusite. Avec l'ofloxacine, la méningite, la chlamydia et la gonorrhée sont traitées. Sous forme de goutte à goutte, l’antibiotique est utilisé pour traiter les maladies des yeux telles que l’ulcère de la cornée, la conjonctivite et l’orge. Le médicament est également disponible sous forme de pommade, ce qui lui permet d'être appliqué par voie topique.
Norfloxacine. Il est utilisé dans le traitement de la gonorrhée, de la prostatite et des maladies de l'appareil génito-urinaire.
Ofloxacine. Efficace contre les infections à chlamydia, les pneumocoques et les formes résistantes de la tuberculose.
Moxifloxacine. L'antibiotique est ce qu'il y a de mieux pour éliminer les infections causées par les mycoplasmes, la chlamydia, les pneumocoques et les anaérobies. Il est utilisé pour l'inflammation des poumons, la sinusite, l'inflammation des organes pelviens. Sous forme liquide (gouttes) est utilisé par les ophtalmologistes dans le traitement de la blépharite, l'ulcère de la cornée, l'orge.
Gatifloxacine. Il est utilisé dans le traitement de la fibrose kystique, de la bronchite, de la pneumonie, de la conjonctivite causée par une infection bactérienne, des maladies ORL, des maladies des articulations, de la peau.
Hémifloxacine. Ils sont traités avec une sinusite, une bronchite chronique, une pneumonie.
Sparfloxacine. Il combat activement et efficacement les mycobactéries, alors que son action dure beaucoup plus longtemps que les autres fluoroquinolones. Il est utilisé pour traiter les maladies associées à l'inflammation de l'oreille moyenne, des sinus maxillaires, des lésions infectieuses des reins, de la peau et des tissus mous, des systèmes génital et urinaire, du tractus gastro-intestinal, des articulations et des os.
Lévofloxacine. Utilisé pour traiter les maladies infectieuses ORL, les voies respiratoires inférieures, les organes urinaires, les MST, la pyélonéphrite aiguë, la prostatite chronique. La lévofloxacine est utilisée sous forme de gouttes pour les infections oculaires. L'antibiotique est deux fois plus puissant et puissant que celui qui combat les bactéries pathogènes, tout en étant mieux toléré par l'organisme que son prédécesseur, l'ofloxacine.
Norfloxacine. Utilisé comme médicament primaire en gynécologie, en ophtalmologie et en urologie.
Loméfloxacine. L'antibiotique, même à petites concentrations, traite avec un pourcentage élevé de microorganismes bactériens par 5. Il est prescrit en présence de maladies du système urogénital, la tuberculose, comme remède local pour les maladies des yeux. Il est inefficace dans la lutte contre la chlamydia, les pneumocoques, les mycoplasmes.
IMPORTANT! Certaines fluoroquinolones (sparfloxacine, gatifloxacine, ofloxacine, moxifloxacine, lévofloxacine, ciprofloxacine, loméfloxacine) figurent sur la liste des médicaments essentiels approuvée par le gouvernement de la Fédération de Russie.
Pendant longtemps, la structure chimique spécifique des fluoroquinolones n'a pas permis la préparation de médicaments du type liquide avec leur utilisation, c'est pourquoi ils ont été produits uniquement en comprimés. Dans l'industrie pharmaceutique moderne, il existe un vaste choix de pommades, de gouttes et d'autres variétés de préparations antimicrobiennes contenant une fluoroquinolone. Cela vous permet de lutter efficacement contre les maladies mortelles de nature bactérienne.
Détails sur les antibiotiques fluoroquinolones et les noms de médicaments
Le rythme de vie moderne affaiblit l'immunité humaine et les agents responsables des maladies infectieuses mutent et deviennent résistants aux principales préparations chimiques de la classe des pénicillines.
Cela est dû à l'usage irrationnel incontrôlé et à l'analphabétisme de la population en matière médicale.
La découverte des fluoroquinolones au milieu du siècle dernier vous permet de faire face avec succès à de nombreuses maladies dangereuses avec des conséquences négatives minimes pour le corps. Six médicaments modernes sont même inclus dans la liste des médicaments essentiels.
Antibiotiques fluoroquinolones: noms des médicaments, leurs effets et leurs analogues
Une image complète de l'efficacité des agents antibactériens aidera le tableau ci-dessous. Les colonnes répertorient tous les autres noms commerciaux des quinolones.
Les caractéristiques de la structure chimique de la substance active pendant une longue période n'ont pas permis d'obtenir des formes posologiques liquides de la série des fluoroquinolones et ont été produites uniquement sous forme de comprimés. L’industrie pharmaceutique moderne offre une solide sélection de gouttes, de pommades et d’autres types d’agents antimicrobiens.
Antibiotiques fluoroquinolones
Les composés en question sont des médicaments antimicrobiens hautement actifs contre les microorganismes Gram positifs et Gram négatifs (ce que l’on appelle le spectre large). Les antibiotiques au sens strict du terme ne le sont pas, car ils sont obtenus par synthèse chimique. Mais, malgré les différences de structure, d’origine et d’absence d’analogues naturels, ils leur sont attribués en raison de leurs propriétés:
- Performances bactéricides et bactériostatiques élevées dues à un mécanisme spécifique: l’enzyme ADN gyrase des microorganismes pathogènes est inhibée, ce qui empêche leur développement.
- Un large éventail d’actions antimicrobiennes: elles sont actives contre la plupart des bactéries gram négatives et positives (y compris les anaérobies), les mycoplasmes et la chlamydia.
- Haute biodisponibilité. Des substances actives en concentrations suffisantes pénètrent dans tous les tissus du corps, offrant un puissant effet thérapeutique.
- Longue demi-vie et, par conséquent, effets post-antibiotiques. En raison de ces propriétés, les fluoroquinolones ne peuvent être prises plus de deux fois par jour.
- Efficacité inégalée pour se débarrasser des infections systémiques de toute gravité, contractées à l'hôpital ou dans la communauté.
- Bonne tolérabilité en raison de la faible gravité des effets indésirables.
Ces produits chimiques sont systématisés sur la base des différences de structure chimique et de spectre d'activité antimicrobienne.
Classification: quatre générations
Il n’existe pas de systématisation stricte uniforme des produits chimiques de ce type. Elles sont subdivisées en fonction de la position et du nombre d'atomes de fluor dans la molécule en mono-, di- et trifluoroquinolones, ainsi qu'en espèces respiratoires et fluorées.
Dans le processus de recherche et d’amélioration des premiers antibiotiques quinolones, 4 générations de lek ont été obtenues. des moyens.
Quinolones non fluorées
Ceux-ci incluent Negram, Nevigremon, Gramurin et Palin, obtenus à partir des acides nalidixique, pipimidovoy et oxolinique. Les antibiotiques quinol sont les préparations chimiques de choix dans le traitement de l'inflammation bactérienne des voies urinaires, où ils atteignent la concentration maximale, car ils sont excrétés sous forme inchangée.
Ils sont efficaces contre les salmonelles, les shigelles, les klebsiella et les autres étérobactéries. Cependant, ils ne pénètrent pas bien dans les tissus, ce qui empêche l'utilisation de quinolones pour l'antibiothérapie systémique, limitée à certaines pathologies intestinales.
Les cocci à Gram positif, le bacille pyo-purulent et tous les anaérobies sont résistants. En outre, il existe plusieurs effets secondaires prononcés sous forme d'anémie, de dyspepsie, de cytopénie et d'effets néfastes sur le foie et les reins (la quinolone est contre-indiquée chez les patients présentant une pathologie diagnostiquée de ces organes).
Gram négatif
Près de deux décennies d'expériences de recherche et d'amélioration ont abouti à la création de fluoroquinolones de deuxième génération.
La première était la norfloxacine, obtenue en attachant un atome de fluor à la molécule (en position 6). La possibilité de pénétrer dans le corps, atteignant des concentrations élevées dans les tissus, a permis de l’utiliser pour le traitement d’infections systémiques déclenchées par Staphylococcus aureus, de nombreux microorganismes gram, et quelques grammes + bâtonnets.
Les effets secondaires sont peu nombreux, ce qui contribue à une bonne tolérance du patient.
Respiratoire
Cette classe tire son nom de sa grande efficacité contre les maladies des voies respiratoires inférieures et supérieures. L'activité bactéricide contre les pneumocoques résistants (à la pénicilline et à ses dérivés) est un gage de succès du traitement de la sinusite, de la pneumonie et de la bronchite au stade aigu. Dans la pratique médicale, on utilise la lévofloxacine (l'ofloxacine est un isomère gaucher), la sparfloxacine et la témafloxacine.
Leur biodisponibilité est de 100%, ce qui vous permet de traiter avec succès des maladies infectieuses de toute gravité.
Respiratoire anti-anaérobie
La moxifloxacine (Avelox) et l'hémifloxacine sont caractérisées par le même effet bactéricide que les produits chimiques à base de fluoroquinolone du groupe précédent.
Ils suppriment l'activité vitale des pneumocoques résistants à la pénicilline et aux macrolides, bactéries anaérobies et atypiques (chlamydia et mycoplasmes). Efficace contre l'infection des voies respiratoires inférieures et supérieures, l'inflammation des tissus mous et de la peau.
Cela inclut également la Grepofloxacine, la Clinofloxacine, la Trovafloxacine et quelques autres. Cependant, au cours des essais cliniques, leur toxicité et, par conséquent, un grand nombre d'effets secondaires ont été identifiés. Par conséquent, ces noms ont été retirés du marché et ne sont plus utilisés aujourd'hui dans la pratique médicale.
Histoire de la création
La voie à suivre pour obtenir des médicaments modernes hautement efficaces de la classe des fluoroquinolones était assez longue.
Tout a commencé en 1962, lorsque l'acide nalidixique a été obtenu de manière aléatoire à partir de la chloroquine (une substance antipaludique).
À la suite de tests, ce composé a montré une bioactivité modérée contre les bactéries à Gram négatif.
L'absorption par le tube digestif était également faible, ce qui ne permettait pas l'utilisation de l'acide nalidixique pour le traitement des infections systémiques. Cependant, le médicament a atteint des concentrations élevées au stade de l'excrétion du corps, ce qui lui a permis de traiter la sphère urogénitale et certaines maladies infectieuses de l'intestin. L'acide n'a pas été largement utilisé en clinique, car les microorganismes pathogènes ont rapidement développé une résistance à celui-ci.
Nalidixic, obtenu un peu plus tard, les acides pimémidique et oxolinique, ainsi que les médicaments à base de ceux-ci (Rosoxacin, Tsinoksatsin et autres) - antibiotiques quinolones. Leur faible efficacité a conduit les scientifiques à poursuivre leurs recherches et à créer des options plus efficaces. À la suite de nombreuses expériences en 1978, la norfloxacine a été synthétisée en attachant un atome de fluor à la molécule de quinolone. Son activité bactéricide élevée et sa biodisponibilité ont permis d’élargir les possibilités d’utilisation, et les scientifiques s’intéressent vivement aux perspectives des fluoroquinolones et à leur amélioration.
Depuis le début des années 1980, de nombreux médicaments ont été obtenus, dont 30 ont réussi les essais cliniques et 12 sont largement utilisés dans la pratique médicale.
Application par domaine de la médecine
La faible activité antimicrobienne et le spectre d'action trop étroit des médicaments de première génération ont longtemps limité l'utilisation des fluoroquinolones exclusivement aux infections bactériennes urologiques et intestinales.
Cependant, des développements ultérieurs ont permis d’obtenir des médicaments très efficaces qui rivalisent aujourd’hui avec les antibactériens et les macrolides de la pénicilline. Les formules respiratoires fluorées modernes ont trouvé leur place dans divers domaines de la médecine:
Gastroentérologie
Les inflammations de l'intestin grêle causées par des entérobactéries ont été traitées avec beaucoup de succès avec la Nevigramone.
Au fur et à mesure que des médicaments plus avancés de ce groupe, actifs contre la plupart des bacilles, sont créés, le champ d'application s'est élargi.
Vénéréologie et gynécologie
L'activité des comprimés antimicrobiens à base de fluoroquinolone dans la lutte contre de nombreux agents pathogènes (en particulier les patients atypiques) provoque une chimiothérapie réussie des infections sexuellement transmissibles (telles que la mycoplasmose, la chlamydia) et la gonorrhée.
La vaginose bactérienne chez les femmes, causée par des souches résistantes à la pénicilline, répond également bien au traitement systémique et local.
Dermatologie
L'inflammation et l'intégrité de l'épiderme causées par les staphylocoques et les mycobactéries sont traitées avec des médicaments de classe appropriés (sparfloxacine).
Ils sont utilisés à la fois de manière systémique (comprimés, injections) et pour une utilisation locale.
Otolaryngologie
Les préparations chimiques de troisième génération, très efficaces contre la grande majorité des bacilles pathogènes, sont largement utilisées pour le traitement des organes ORL. L'inflammation des sinus paranasaux (sinusite) est rapidement stoppée par la lévofloxacine et ses analogues.
Si la maladie est causée par des souches de micro-organismes résistants à la plupart des fluoroquinolones, il est conseillé d’utiliser Moxy ou Hemifloxacin.
Ophtalmologie
Pendant assez longtemps, les scientifiques n’ont pas réussi à obtenir des composés chimiques stables, adaptés à la création de formes posologiques liquides. Cela rendait difficile l'utilisation de fluoroquinolones en tant que médicaments topiques. Cependant, en améliorant davantage les formules, il était possible d'obtenir des pommades et des gouttes oculaires.
La loméfloxacine, la lévofloxacine et la moxifloxacine sont indiquées pour le traitement de la conjonctivite, de la kératite, des processus inflammatoires postopératoires et pour la prévention de ces derniers.
Pneumologie
Les comprimés de fluoroquinolone et d'autres formes galéniques, appelées respiratoires, sont excellents pour soulager l'inflammation des voies respiratoires inférieures et supérieures provoquée par le pneumocoque. Lorsqu'elles sont infectées par des souches résistantes aux macrolides et à la pénicilline, la gémifloxacine et la moxifloxacine sont généralement prescrites. Ils sont caractérisés par une faible toxicité et sont bien tolérés. La loméfloxacine et la sparfloxacine sont utilisées avec succès dans la chimiothérapie complexe de la tuberculose. Ce dernier cause toutefois plus souvent des effets négatifs (photodermatite).
Urologie et Néphrologie
Les fluoroquinolones sont les médicaments de choix dans la lutte contre les maladies infectieuses du système urinaire. Ils combattent efficacement les agents pathogènes à Gram positif et à négatif, y compris ceux qui résistent à d'autres groupes d'agents antibactériens.
Contrairement aux antibiotiques à base de quinol, les médicaments des générations 2 et suivantes ne sont pas toxiques pour les reins. Étant donné que les effets secondaires sont bénins, la Ciprofloxacine, la Norfloxacine, la Loméfloxacine, l’Ofloxacine et la Lévofloxacine sont bien tolérés par les patients. Nommé sous forme de comprimés et de solutions injectables.
Thérapie
Comme tout médicament antibactérien, les préparations chimiques de ce groupe nécessitent une utilisation prudente sous contrôle médical. Ils ne peuvent être attribués que par un spécialiste capable de calculer correctement la dose et la durée du déroulement de l'administration. L'indépendance dans la sélection et l'annulation n'est pas autorisée ici.
Des indications
Un résultat positif de l'antibiothérapie dépend en grande partie de l'identification correcte du pathogène. Les fluoroquinolones sont très actives contre la microflore pathogène suivante:
- Gram négatif - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, agent pathogène de l'anthrax, Pseudomonas aeruginosa et autres.
- Gram positif - streptocoques, clostridia, legionella et autres.
- Mycobactéries, y compris les bacilles tuberculeux.
Cette activité antibactérienne aussi diversifiée contribue à une utilisation généralisée dans divers domaines de la médecine. Les fluoroquinolones permettent de traiter efficacement les infections de la région urogénitale, les maladies sexuellement transmissibles, la pneumonie (y compris atypique), les exacerbations de bronchite chronique, les inflammations des sinus paranasaux, les maladies ophtalmiques de la genèse bactérienne, les ostéomyélites, l'entérocolite, les lésions profondes de la peau accompagnées de furoncles.
La liste des maladies susceptibles d'être traitées par fluoroquinolones est très longue. De plus, ces médicaments sont optimaux en cas d’inefficacité de la pénicilline et des macrolides, ainsi que dans les formes sévères de fuites.
Contre-indications
Pour que l’antibiothérapie apporte un bénéfice exclusif, il est nécessaire de prendre en compte les contre-indications de ce groupe de préparations chimiques. Les acides nalidixiques et oxoliniques sont toxiques pour les reins et leur utilisation est donc interdite aux personnes présentant une insuffisance rénale. Les médicaments plus modernes ont également plusieurs limitations strictes.
La série d'antibiotiques fluoroquinolones a un effet tératogène (provoque des mutations et des anomalies du développement intra-utérin) et est donc interdite pendant la grossesse. Pendant la période de lactation, un gonflement des fontanelles et de l'hydrocéphalie chez le nouveau-né peut être provoqué.
Chez les enfants jeunes et d'âge moyen, la croissance des os ralentit sous l'influence de ces produits chimiques. Ils ne peuvent donc être prescrits qu'en dernier recours (lorsque le bénéfice thérapeutique excède le danger potentiel). Chez les personnes âgées, le risque de rupture du tendon augmente. De plus, il n'est pas recommandé d'utiliser ce groupe de comprimés antimicrobiens présentant un syndrome convulsif diagnostiqué.
Afin de ne pas causer de préjudice irréparable à votre corps, vous devez suivre scrupuleusement les instructions médicales et ne jamais vous soigner vous-même!
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Premier docteur
Fluoroquinolones antibiotiques 4 générations
Pourquoi avons-nous besoin d'antibiotiques à notre époque, même l'élève le sait? Mais l'expression "large spectre" soulève parfois des questions chez les patients. Pourquoi précisément "large"? Peut-être qu'un antibiotique au spectre «étroit» causera moins de dommages?
Les bactéries sont des micro-organismes non nucléaires très anciens, le plus souvent unicellulaires, qui vivent dans le sol, l'eau, les humains et les animaux. Dans le corps humain vivent de "bonnes" bifidobactéries et lactobacilles, ces bactéries forment la microflore humaine.
Avec eux, il y a d'autres microorganismes, ils sont appelés pathogènes de façon conditionnelle. Avec la maladie et le stress, le système immunitaire est défaillant et ces bactéries deviennent complètement hostiles. Et bien sûr, divers microbes responsables de maladies pénètrent dans le corps.
Les scientifiques ont divisé les bactéries en deux groupes, Gram positif (Gram +) et Gram négatif (Gram -). Les corynébactéries, les staphylocoques, la listeria, les streptocoques, les entérocoques, les clostridies appartiennent au groupe des bactéries gram positives. En règle générale, les agents pathogènes de ce groupe sont la cause de maladies des oreilles, des yeux, des bronches, des poumons, du nasopharynx, etc.
Les bactéries à Gram négatif ont un effet négatif sur les intestins et le système urogénital. E. coli, la moraccella, la salmonelle, la klebsiella, la shigella, etc. font partie de ces agents pathogènes.
Sur la base de cette séparation bactérienne, un traitement antibactérien est prescrit pour le traitement de maladies causées par certains agents pathogènes. Si la maladie est «standard» ou s'il résulte d'une culture bactérienne, le médecin vous prescrit un antibiotique qui permettra de lutter contre les agents pathogènes appartenant à l'un des groupes. En l'absence de temps pour l'analyse et lorsque le médecin doute de l'appartenance de l'agent pathogène, des antibiotiques à plus large spectre d'action sont prescrits pour le traitement. Ces antibiotiques bactéricides agissent contre un grand nombre d'agents pathogènes.
Ces antibiotiques sont divisés en groupes. L'un d'eux est un groupe de fluoroquinolones.
Quinolones et fluoroquinolones
Les médicaments de la classe des quinolones sont utilisés dans la pratique médicale depuis le début des années 60 du siècle dernier. Les quinolones sont divisées en quinolones non fluorées et fluoroquinolones.
- Les quinolones non fluorées ont un effet antibactérien principalement sur le groupe de bactéries à Gram négatif.
- Les fluoroquinolones ont un spectre d'action plus large. En plus d'influencer un certain nombre de bactéries à gramme, les fluoroquinolones luttent avec succès contre le groupe de bactéries à Gram positif. Les antibiotiques à base de fluoroquinolone ont un effet bactéricide élevé. Grâce à cela, des médicaments topiques (gouttes, pommades) ont été mis au point. Ils sont utilisés dans le traitement des maladies des oreilles et des yeux.
Quatre générations de drogues
- La première génération de quinolones s'appelle des quinolones non fluorées. Il se compose d'acides oxoliniques, nalidixiques et pipemidovoy. Par exemple, à base d’acide nalidixique, des médicaments anti-septiques Negram et Nevigremon sont fabriqués. Ces antibiotiques sont bactéricides contre Salmonella, Klebsiella, Shigella, mais ne s’adaptent pas bien aux bactéries anaérobies et aux bactéries Gram +.
- La 2e génération de médicaments thérapeutiques de la série des fluoroquinolones comprend les antibiotiques suivants: norfloxacine, loméfloxacine, ofloxacine, pefloxacine et ciprofloxacine. Avec l’introduction d’atomes de fluor dans les molécules de quinolone, ces dernières ont pris le nom de fluoroquinolones. Les fluoroquinolones 2 générations luttent bien contre un grand nombre de Gramcocci et de bâtons (shigella, salmonella, gonocoques, etc.). Casserole (Cisterbacterium, Corynebacterium, etc.), Legionella, Staphylocus, etc.
Noms des médicaments contenant 2 générations de fluoroquinolone
- La ciprofloxacine (Tsiprolet, Floksimet) est prescrite pour le traitement de l'otite, de la sinusite. Dans les maladies du système génito-urinaire - cystite, prostate, pyélonéphrite. Pour le traitement des maladies gastro-intestinales, par exemple la diarrhée bactérienne. En gynécologie - annexites, endométrite, salpingite, abcès pelvien. Pour l'arthrite purulente, la cholécystite, la péritonite, la gonorrhée, etc. En forme de goutte, il est utilisé pour les maladies des yeux telles que la kéraconjonctivite et la kératite, la blépharite, etc.
- La pefloxacine (Perty, Abaktal, Yunikpef) est prescrite pour le traitement des infections des voies urinaires. Pertinent pour le traitement des maladies gastro-intestinales graves, telles que la salmonellose. Efficace contre la prostatite bactérienne et la gonorrhée. Il est utilisé dans le traitement de patients dont le statut immunitaire est altéré. Utilisé pour traiter les maladies du nasopharynx, de la gorge, des voies respiratoires inférieures, etc. Mieux que d'autres fluoroquinolones, il passe à travers la barrière physiologique séparant les systèmes circulatoire et nerveux central.
- L'ofloxacine (Uniflox, Floksal, Zanotsin) traite les sinusites et les otites. Se comporte activement contre les bactéries qui causent des maladies des voies urinaires. Applicable dans le traitement de la gonorrhée, de la chlamydia, de la méningite. Les maladies oculaires telles que l'orge, l'ulcère de la cornée, la conjonctivite, etc., sont traitées avec un traitement topique sous forme de goutte à goutte antibiotique ou de pommade.Ofloxacine est le traitement le plus efficace des pneumocoques et de la chlamydia parmi la génération 2 d'antibiotiques.
- Loméfloxacine (Lomfloks, Lomatsin). Certains groupes de streptocoques et bactéries anaérobies résistent au médicament, mais cet antibiotique a une activité élevée contre un grand nombre de micro-organismes, même à de très faibles concentrations. Il est utilisé pour traiter les patients atteints de tuberculose dans le cadre d'une thérapie complexe. Il est prescrit pour le traitement de maladies du système urogénital, pour une utilisation topique dans le traitement de maladies en ophtalmologie, etc. Il est peu actif dans la lutte contre les pneumocoques, les mycoplasmes et la chlamydia.
- La norfloxacine (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) sera utilisée dans le traitement de maladies en ophtholmologie, urologie, gynécologie, etc.
Fluoroquinolones de 3ème génération
Les fluoroquinolones de 3ème génération sont également appelées fluoroquinolones respiratoires. Ces antibiotiques ont le même large spectre d’influence que les fluoroquinolones de la génération précédente et les surpassent également dans la lutte contre les pneumocoques, la chlamydia, les mycoplasmes et d’autres agents pathogènes des infections respiratoires. Pour cette raison, la troisième génération de préparations à base de fluoroquinolone est souvent utilisée pour traiter des maladies du système respiratoire.
Noms des médicaments contenant de la fluoroquinolone de troisième génération
- La lévofloxacine (Floracid, Levostar, Levollet P) est 2 fois plus puissante contre les bactéries que son prédécesseur de la 2e génération d'ofloxacine. Il est utilisé dans le traitement des infections du système respiratoire inférieur et des organes ORL (otite, sinusite). Il est prescrit pour les maladies des voies urinaires, la prostatite chronique, les maladies sexuellement transmissibles dans le traitement de la pyélonéphrite aiguë. Sous forme de gouttes, cet antibiotique est utilisé en ophtalmologie pour les infections oculaires. Mieux toléré que la génération 2 d'antibiotique d'ofloxacine.
- La sparfloxacine (Sparflo, Sparbact) dans l’étendue du spectre d’activité de cet antibiotique est la plus proche de la lévofloxacine. Il est très efficace dans la lutte contre les mycobactéries. La durée d'action est supérieure à celle des autres fluoroquinolones. Utilisé pour combattre les bactéries dans les sinus, l'oreille moyenne. Dans le traitement des maladies des reins, du système reproducteur, des lésions bactériennes de la peau et des tissus mous, des infections du tractus gastro-intestinal, des os, des articulations, etc.
La quatrième génération de préparations à base de fluoroquinolone comprend les médicaments les plus connus suivants: moxifloxacine, hémifloxacine, gatifloxacine.
Médicaments contenant 4 générations de fluoroquinolone
- L'hémifloxacine (Ftiv) est utilisée dans le traitement de la pneumonie, de la bronchite chronique, de la sinusite, etc.
- Gatifloxacine (Zimar, Gatispan, Zarkvin). La biodisponibilité de cet antibiotique est très élevée, de l'ordre de 96%, par voie orale. Dans le tissu pulmonaire, l'oreille moyenne, la muqueuse des bronches, le sperme, la membrane muqueuse des sinus paranasaux, les ovaires sont fixés à des concentrations assez grandes. Il est prescrit pour le traitement de maladies d'organes ORL, de maladies sexuellement transmissibles, de maladies de la peau et des articulations. Le médicament est utilisé pour traiter la bronchite, la pneumonie, la fibrose kystique, la conjonctivite bactérienne et d'autres maladies causées par des bactéries sensibles aux antibiotiques.
- Moxifloxacine (Avelox, Vigamoks). Les enquêtes ont montré que cet antibiotique, mieux que d'autres fluoroquinolones, permet de traiter les infections causées par les pneumocoques, les chlamydiaes, les mycoplasmes et les anaérobies. Nommé par les médecins pour les bronchites, pneumonies, sinusites, lésions infectieuses de la peau, tissus mous. Traite l'inflammation des organes pelviens. En tant que liquide, il est utilisé en ophtalmologie dans le traitement local de l'orge, de la conjonctivite, de la blépharite, des ulcères de la cornée. La supériorité de la fluoroquinolone de dernière génération sur les générations précédentes est déterminée par ses propriétés pharmacocinétiques:
- Les concentrations bactéricides élevées dans divers organes et tissus sont fournies par sa bonne pénétrabilité.
- L'antibiotique peut être utilisé jusqu'à une fois par jour en raison de sa longue circulation dans le corps.
- L'absorption de cette fluoroquinolone n'est pas affectée par la prise de nourriture.
- La biodisponibilité absolue du médicament après administration orale va de 85% à 93%.
Plusieurs médicaments à base de fluoroquinolone, à savoir la moxifloxacine, la gatifloxacine, la ciprofloxacine, la loméfloxacine, la lévofloxacine, l’ofloxacine, la sparfloxacine, ont été inclus dans la liste des médicaments essentiels et essentiels approuvés par le gouvernement de la Fédération de Russie.
Les antibiotiques fluoroquinolones sont des agents antibactériens obtenus par synthèse chimique, capables de supprimer l’activité des microorganismes gram positif et gram négatif. Ils ont été découverts au milieu du siècle dernier et depuis lors, ils ont réussi à faire face à de nombreux maux dangereux.
L’homme moderne est constamment exposé au stress, à de nombreux facteurs environnementaux défavorables à cause des faiblesses ou de la faiblesse de son système immunitaire. À leur tour, les bactéries pathogènes évoluent constamment, mutent et acquièrent une immunité aux antibiotiques de la pénicilline, qui ont été utilisés avec succès pour traiter les maladies inflammatoires il y a quelques décennies. En conséquence, des maladies dangereuses affectent rapidement une personne dont le système immunitaire est affaibli et le traitement antibiotique de l'ancienne génération n'apporte pas de résultats satisfaisants.
Les bactéries sont des microorganismes unicellulaires dépourvus de noyau. Il existe des bactéries bénéfiques nécessaires à la formation de la microflore humaine. Ceux-ci incluent les bifidobactéries, les lactobacilles. En même temps, il existe des microorganismes pathogènes sous condition qui, dans des conditions concurrentes, deviennent agressifs envers l'organisme.
Les scientifiques divisent les bactéries en 2 groupes principaux:
Ceux-ci incluent les staphylocoques, les streptocoques, les clostridia, les corynebacterium, les listeria. Ils provoquent le développement de maladies du nasopharynx, des yeux, des oreilles, des poumons, des bronches.
Ce sont E. coli, salmonelles, Shigella, Moraxella, Klebsiella. Ils ont un effet négatif sur le système urogénital et les intestins.
Sur la base de cette différenciation de la série bactérienne, le médecin choisit un traitement. Si, à la suite d'un ensemencement bactérien, l'agent responsable de la maladie est détecté, un antibiotique est administré, qui résiste aux bactéries de ce groupe. Si l'agent pathogène ne peut pas être détecté ou s'il est impossible d'effectuer une analyse de bacposa, des antibiotiques à large spectre sont prescrits, ce qui a un effet néfaste sur la plupart des bactéries pathogènes.
Les antibiotiques à large spectre incluent le groupe quinolone, qui contient des fluoroquinolones, qui détruisent les bactéries gram-positives et gram-négatives et les quinolones non fluorées, qui détruisent principalement les bactéries gram-négatives.
La systématisation des fluoroquinolones repose sur les différences de structure chimique et de spectre d'activité antibactérienne. Les antibiotiques fluoroquinolones sont divisés en 4 générations en fonction du moment de leur développement.
Il comprend les acides nalidixiques, oxoliniques et pipimidiques. Sur la base de l'acide nalidixique, ils produisent des antiseptiques uro qui ont un effet destructeur sur Klebsiella, Salmonella, Shigella, mais ne peuvent pas faire face aux bactéries à Gram positif et aux anaérobies.
La première génération comprend les médicaments Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, dont le principal ingrédient actif est l'acide nalidixique. Il contient également des acides pipemidievoy et oxoliniques et des maladies non compliquées du système génito-urinaire et des intestins (entérocolite, dysenterie). Efficace contre les entérobactéries, mais pénètre faiblement dans les tissus, présente une bioperméabilité réduite, a de nombreux effets secondaires, ce qui ne permet pas l'utilisation de quinolones non fluorées en tant que thérapie complexe.
Bien que la première génération d'antibiotiques présentait un grand nombre de défauts, elle était considérée comme prometteuse et le développement dans ce domaine se poursuivait. Après 20 ans, la prochaine génération de médicaments a été développée. Ils ont été synthétisés en introduisant des atomes de fluor dans la molécule de quinoléine. L'efficacité de ces médicaments dépend directement du nombre d'atomes de fluor introduits et de leur localisation dans différentes positions des atomes de quinoléine.
Cette génération de fluoroquinolones est composée de la pefloxacine, de la loméfloxacine, de la ciprofloxacine et de la norfloxacine. Ils détruisent un plus grand nombre de cocci et de bâtonnets à Gram négatif, luttent contre les bâtonnets à Gram positif, les staphylocoques, suppriment l'activité des bactéries fongiques qui contribuent au développement de la tuberculose, mais ne luttent pas assez efficacement contre les anaérobies, les mycoplasmes, la chlamydia, le pneumocoque.
L'objectif principal du développement, qui a été poursuivi par les scientifiques dans la création d'antibiotiques, a été atteint par la deuxième génération de fluoroquinolones. Avec leur aide, vous pourrez lutter contre des bactéries particulièrement dangereuses et guérir vos patients de pathologies mettant leur vie en danger. Mais le développement continua et bientôt apparurent les préparatifs des 3ème et 4ème générations.
La troisième génération comprend les fluoroquinolones respiratoires, qui se sont révélées efficaces dans le traitement des maladies respiratoires. Ils sont beaucoup plus efficaces que leurs prédécesseurs dans la lutte contre la chlamydia, les mycoplasmes et d’autres agents pathogènes des maladies respiratoires, et ont un large éventail d’effets. Actif contre les pneumocoques, qui ont développé une résistance à la pénicilline, gage de succès dans le traitement de la bronchite, de la sinusite et de la pneumonie. La lévofloxacine est le plus couramment utilisée, ainsi que la témafloxacine et la sparfloxacine. La biodisponibilité de ces médicaments est de 100%, ils peuvent donc traiter les maladies les plus graves.
Fluoroquinolones respiratoires de quatrième génération ou anti-anaérobies.
Les médicaments ont une action similaire à celle des fluoroquinolones, des antibiotiques du groupe précédent. Ils agissent contre les bactéries anaérobies, atypiques, les macrolides, les pneumocoques résistants à la pénicilline. Bon aide dans le traitement des voies respiratoires supérieures et inférieures, inflammation de la peau et des tissus mous. Les préparations de dernière génération comprennent la moxifloxacine, également connue sous le nom d'Avelox, qui est particulièrement efficace dans la lutte contre le pneumocoque, les microorganismes pathogènes atypiques, mais peu efficace contre les microorganismes intestinaux à Gram négatif et le bacille de Pseudomonas.
Les médicaments incluent Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Mais ils sont hautement toxiques et ont un grand nombre d'effets secondaires. Actuellement, les 3 derniers types de médicaments en médecine ne sont pas utilisés.
Les médicaments, parmi lesquels les fluoroquinolones, trouvent leur place dans divers domaines de la médecine. La liste des maladies traitées avec des antibiotiques fluoroquinol est très longue. Ils sont utilisés en gynécologie, vénéréologie, urologie, gastroentérologie, ophtalmologie, dermatologie, otolaryngologie, thérapie, néphrologie, pneumologie. En outre, ces médicaments sont le meilleur choix pour l'inefficacité des macrolides et des pénicillines ou dans le cas de formes graves de la maladie.
Ils se caractérisent par les propriétés suivantes:
- résultats élevés dans la lutte contre les infections systémiques à tous les degrés de gravité;
- tolérance facile par le corps;
- effets secondaires minimes;
- efficace contre les bactéries gram-positives, gram-négatives, anaérobies, mycoplasmes, chlamydia;
- longue demi-vie;
- haute biodisponibilité (bien pénétrer dans tous les tissus et organes, fournissant un puissant effet thérapeutique).
Malgré l’efficacité des antibiotiques fluoroquinolones, lors du choix d’un traitement, il faut tenir compte du fait qu’ils ont des contre-indications à l’utilisation. Ils sont interdits pendant la grossesse et l'allaitement, car ils provoquent des malformations intra-utérines du fœtus chez le fœtus et de l'hydrocéphalie chez le nourrisson. Chez les bébés, les fluoroquinolones ralentissent la croissance des os et ne sont donc prescrits que si les avantages de l’antibiothérapie dépassent les effets nocifs sur le corps de l’enfant. Les acides oxolinique et nalidixique ont un effet toxique sur les reins, de sorte que les médicaments qui en contiennent sont interdits pour les problèmes rénaux.
Les antibiotiques fluoroquinolones occupent à juste titre une position de leader dans le traitement des pathologies causées par des bactéries pathogènes. Ils ont un degré élevé de bioactivité, sont bien tolérés par les humains, pénètrent bien dans la membrane bactérienne et créent des substances protectrices dans la cellule dont la concentration est proche des sérums.
Une liste des médicaments et les noms des médicaments contenant des fluoroquinolones, leur efficacité sont discutés ci-dessous.
Ciprofloxacine. Il est destiné au traitement des maladies ORL, des organes du système génito-urinaire, du tractus gastro-intestinal. Efficace contre les problèmes gynécologiques. Il est utilisé sous forme de gouttes dans les maladies oculaires inflammatoires.
Pefloxacine. Efficace dans le traitement des maladies infectieuses du système urinaire. Eh bien aide à la gonorrhée, la prostatite bactérienne. Traite les formes graves de maladies gastro-intestinales, gorge, voies respiratoires inférieures, rhinopharynx.
Ofloxacine. Efficace contre les microorganismes pathogènes provoquant une inflammation des voies urinaires, une otite, une sinusite. Avec l'ofloxacine, la méningite, la chlamydia et la gonorrhée sont traitées. Sous forme de goutte à goutte, l’antibiotique est utilisé pour traiter les maladies des yeux telles que l’ulcère de la cornée, la conjonctivite et l’orge. Le médicament est également disponible sous forme de pommade, ce qui lui permet d'être appliqué par voie topique.
Norfloxacine. Il est utilisé dans le traitement de la gonorrhée, de la prostatite et des maladies de l'appareil génito-urinaire.
Ofloxacine. Efficace contre les infections à chlamydia, les pneumocoques et les formes résistantes de la tuberculose.
Moxifloxacine. L'antibiotique est ce qu'il y a de mieux pour éliminer les infections causées par les mycoplasmes, la chlamydia, les pneumocoques et les anaérobies. Il est utilisé pour l'inflammation des poumons, la sinusite, l'inflammation des organes pelviens. Sous forme liquide (gouttes) est utilisé par les ophtalmologistes dans le traitement de la blépharite, l'ulcère de la cornée, l'orge.
Gatifloxacine. Il est utilisé dans le traitement de la fibrose kystique, de la bronchite, de la pneumonie, de la conjonctivite causée par une infection bactérienne, des maladies ORL, des maladies des articulations, de la peau.
Hémifloxacine. Ils sont traités avec une sinusite, une bronchite chronique, une pneumonie.
Sparfloxacine. Il combat activement et efficacement les mycobactéries, alors que son action dure beaucoup plus longtemps que les autres fluoroquinolones. Il est utilisé pour traiter les maladies associées à l'inflammation de l'oreille moyenne, des sinus maxillaires, des lésions infectieuses des reins, de la peau et des tissus mous, des systèmes génital et urinaire, du tractus gastro-intestinal, des articulations et des os.
Lévofloxacine. Utilisé pour traiter les maladies infectieuses ORL, les voies respiratoires inférieures, les organes urinaires, les MST, la pyélonéphrite aiguë, la prostatite chronique. La lévofloxacine est utilisée sous forme de gouttes pour les infections oculaires. L'antibiotique est deux fois plus puissant et puissant que celui qui combat les bactéries pathogènes, tout en étant mieux toléré par l'organisme que son prédécesseur, l'ofloxacine.
Norfloxacine. Utilisé comme médicament primaire en gynécologie, en ophtalmologie et en urologie.
Loméfloxacine. L'antibiotique, même à petites concentrations, traite avec un pourcentage élevé de microorganismes bactériens par 5. Il est prescrit en présence de maladies du système urogénital, la tuberculose, comme remède local pour les maladies des yeux. Il est inefficace dans la lutte contre la chlamydia, les pneumocoques, les mycoplasmes.
IMPORTANT! Certaines fluoroquinolones (sparfloxacine, gatifloxacine, ofloxacine, moxifloxacine, lévofloxacine, ciprofloxacine, loméfloxacine) figurent sur la liste des médicaments essentiels approuvée par le gouvernement de la Fédération de Russie.
Pendant longtemps, la structure chimique spécifique des fluoroquinolones n'a pas permis la préparation de médicaments du type liquide avec leur utilisation, c'est pourquoi ils ont été produits uniquement en comprimés. Dans l'industrie pharmaceutique moderne, il existe un vaste choix de pommades, de gouttes et d'autres variétés de préparations antimicrobiennes contenant une fluoroquinolone. Cela vous permet de lutter efficacement contre les maladies mortelles de nature bactérienne.
Les microbes et les bactéries pathogènes sont à l'origine de maladies graves des organes respiratoires, du système urinaire et d'autres parties du corps. Les confronter efficacement avec la dernière génération de fluoroquinolones. Ces médicaments antimicrobiens sont capables de vaincre même les infections résistantes aux quinolones et aux fluoroquinolones utilisées il y a plusieurs années.
Les fluoroquinolones sont utilisées contre les germes depuis les années 60, période au cours de laquelle les bactéries sont devenues immunisées contre beaucoup de ces médicaments. C'est pourquoi les scientifiques ne se contentent pas de leurs lauriers et ne libèrent pas de nouveaux médicaments, ce qui augmente leur efficacité. Voici les noms des fluoroquinolones de dernière génération et de leurs prédécesseurs:
- Préparations de première génération (acide nalidixique, acide oxolinique).
- Préparations de deuxième génération (loméfloxacine, norfloxacine, ofloxacine, pefloxacine, iprofloxacine).
- Préparations de troisième génération (lévofloxacine, parfloxacine).
- Préparations de quatrième génération (moxifloxacine, hémifloxacine, gatifloxacine, sitafloxacine, trovafloxacine).
L'action des fluoroquinolones de nouvelle génération repose sur leur introduction dans l'ADN d'une bactérie, au cours de laquelle les micro-organismes perdent leur capacité de se multiplier et meurent rapidement. A chaque génération, le nombre de bacilles contre lesquels des médicaments efficaces croissent. Aujourd'hui c'est:
Il n’est pas surprenant que de nombreuses fluoroquinolones figurent sur la liste des médicaments les plus importants et les plus essentiels. Sans elles, le traitement de la pneumonie, du choléra, de la tuberculose et d’autres maladies dangereuses est impossible. Les seuls microorganismes que ce type de médicament ne peut affecter sont toutes les bactéries anaérobies.
À ce jour, les comprimés libèrent des fluoroquinolones respiratoires pour lutter contre les infections des voies respiratoires supérieures et inférieures, préparations pour le traitement des infections urinaires et de la pneumonie. Voici une courte liste de médicaments disponibles sous forme de comprimés:
- Lévofloxacine;
- La moxifloxacine;
- La sparfloxacine;
- Norfloxacin et d'autres.
Avant de commencer le traitement, étudiez attentivement les contre-indications - de nombreux médicaments de ce groupe ne sont pas recommandés pour une utilisation en violation de la fonction excrétrice, des maladies du rein et du foie. Les fluoroquinolones sont présentés aux enfants et aux femmes enceintes dans le strict respect des prescriptions du médecin en matière de sauvetage de vies.
La structure globale des quinolones. Dans les fluoroquinolones, la structure contient toujours un atome de fluor (marqué en rouge) et un cycle de pipérazine (marqué en bleu).
Fluoroquinolones (anglais # 160; fluoroquinolones) # 160; - un groupe de substances médicamenteuses ayant une activité antimicrobienne prononcée, largement utilisées en médecine comme antibiotiques à large spectre. La latitude du spectre d'action, de l'activité et des indications d'utilisation des antimicrobiens est très proche des antibiotiques, mais en diffère par la structure et l'origine chimiques. (Les antibiotiques sont des produits d’origine naturelle ou des analogues de synthèse similaires, alors que les fluoroquinolones n’ont pas d’analogue naturel).
Dans les années 1960, une forte activité antimicrobienne de l'acide nalidixique a été détectée. L'acide oxolinique a ensuite été synthétisé. avec le même spectre d'action, mais plus actif (2-4 fois in vitro). Dans le prolongement de ce travail, un certain nombre de dérivés de la 4-quinolone ont été synthétisés, parmi lesquels des composés contenant un atome de fluor en position (marqué en rouge) et spécialement en position (marqué en bleu) - cycle pipérazine, avec ou sans substitutions supplémentaires, étaient particulièrement actifs. Ces composés ont été appelés fluoroquinolones; ils peuvent également être appelés quinolones de la deuxième génération.
Il n’existe pas de systématisation généralement acceptée des fluoroquinolones. Il existe plusieurs classifications: les fluoroquinolones sont divisées par générations; en fonction du nombre d'atomes de fluor dans la molécule (monofluoroquinolones, difluoroquinolones et trifluoroquinolones); ainsi que fluorés et anti-pneumocoques (ou respiratoires). Les fluoroquinolones sont divisées par générations en médicaments de la première (pefloxacine, ofloxacine, ciprofloxacine, loméfloxacine, norfloxacine), de la deuxième génération (lévofloxacine, sparfloxacine). les troisième et quatrième générations (moxifloxacine. hémifloxacine. gatifloxacine. sitafloxacine. trovafloxacine).
Mécanisme d'action
En inhibant deux enzymes cellulaires microbiennes vitales, l’ADN gyrase et la topoisomérase-4, les fluoroquinolones perturbent la synthèse de l’ADN. ce qui conduit à la mort de bactéries (effet bactéricide). De plus, l'activité antibactérienne est causée par l'effet des bactéries sur l'ARN, la stabilité de leurs membranes et l'effet sur d'autres processus vitaux des cellules bactériennes.
Ciprofloxacine # 160; - fluoroquinolone de première génération
De nombreuses fluoroquinolones (ofloxacine, ciprofloxacine et plus tard) sont efficaces contre Mycobacterium tuberculosis.
La forte activité bactéricide des fluoroquinolones a permis de développer pour nombre d’entre elles des formes posologiques à usage local sous forme de gouttes ophtalmiques et gouttes auriculaires.
Les fluoroquinolones sont rapidement et bien absorbées par le tube digestif. Les concentrations sanguines maximales sont atteintes en moyenne 1 à 3 heures après l'ingestion. Ils ont peu de contact avec les protéines plasmatiques et sont relativement faciles à pénétrer dans tous les organes et tissus, ce qui crée de fortes concentrations. pénétrer dans les cellules du corps, affectant les bactéries intracellulaires (chlamydia, mycobactéries, etc.)
Les aliments peuvent ralentir l'absorption des quinolones, mais n'ont pas d'effet significatif sur la biodisponibilité. Les fluoroquinolones passent la barrière hémato-placentaire. ainsi que par petites quantités pénètrent dans le lait maternel. par conséquent, ils ne sont pas prescrits aux femmes enceintes et allaitantes. Ils sont excrétés par les reins, essentiellement inchangés, et créent des concentrations élevées dans les urines.
En cas d'insuffisance rénale, l'élimination des quinolones ralentit considérablement
Contre-indications
Athérosclérose cérébrale sévère, déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase, réaction allergique aux médicaments à base de fluoroquinolone. Grossesse, allaitement, âge de l'enfant.
Littérature
- Mashkovsky M.D. Medicines. # 160; - 15e éd. # 160; - M.Nova Volna, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; s # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
- Padeyskaya E.N. Yakovlev, S.V. Médicaments antimicrobiens du groupe fluoroquinolone en pratique clinique # 160; - M. 1998.
Liens
- Les quinolones et le laboratoire clinique // CDC, Infections associées aux soins de santé # 160; (eng.)
Fluoroquinolones
Les fluoroquinolones ont été créées en étudiant les dérivés de quinolone décrits ci-dessus. Il s'est avéré que l'ajout d'un atome de fluor à la structure de la quinolone améliore considérablement l'effet antibactérien du médicament. Aujourd'hui, les fluoroquinolones sont l'un des agents chimiothérapeutiques les plus actifs, ne perdant pas le pouvoir aux antibiotiques les plus puissants.
Les fluoroquinolones sont des agents antimicrobiens synthétiques contenant un cycle pipérazine non substitué ou substitué en position 7 du noyau de la quinolone et un atome de fluor en position 6 (figure 3).
Les fluoroquinolones sont divisées en trois générations.
Fluoroquinolones I génération (contient 1 atome de fluor):
- ciprofloxacine (cyprobay, ciprolet);
- pefloksatsin (abakap, peloks);
- ofloxacine (tarvid, zanotsid);
- norfloxacine (nomizine, police);
- la loméfloxacine (maksakvin, xenakvin).
Fluoroquinolones II génération (contiennent 2 atomes de fluor):
- lévofloxacine (tavanique);
- Sparfloxacine (Sparflo).
Fluoroquinolones III génération (contenant 3 atomes de fluor):
- moxifloxacine (avelox);
- la gatifloxacine;
- hémifloxacine;
- nadifloksatsin.
Parmi les agents antimicrobiens synthétiques connus, les fluoroquinolones ont le spectre d'action le plus large et une activité antibactérienne significative. Ils sont actifs contre les cocci à Gram positif et négatif, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Des médicaments distincts (ciprofloxacine, ofloxacine, loméfloxacine) agissent sur Mycobacterium tuberculosis (peuvent être utilisés en association dans le traitement de la tuberculose pharmacorésistante). Les spirochètes, les Listeria et la plupart des anaérobies ne sont pas sensibles aux fluoroquinolones. Les fluoroquinolones agissent sur les microorganismes localisés extra et intracellulairement. La résistance de la microflore aux fluoroquinolones se développe relativement lentement.
L'action antimicrobienne des fluoroquinolones repose sur le blocage de deux enzymes cellulaires bactériennes vitales: l'ADN gyrase (topoisomérase de type H) et le type topoisomérase / Y. Pour comprendre le rôle biologique de ces enzymes, il est nécessaire de rappeler que l'ADN des procaryotes est une structure fermée à cycle double brin, située librement dans le cytoplasme de la cellule (Fig. 4 - 1). Les deux brins de la molécule d'ADN sont liés de manière covalente l'un à l'autre par des liaisons hydrogène et sont étroitement empaquetés dans une structure en spirale (Fig. 4-2). Dans certaines conditions, les brins d'ADN peuvent se dérouler et se séparer (Fig. 4 - 3). Les causes de ce phénomène peuvent être à la fois physiologiques et pathologiques: synthèse d’une molécule d’ARN sur une matrice d’ADN, facteurs exogènes dommageables, radiations, mutations, etc. La topoisomérase est maintenue et restituée à la structure de l’ADN. Dans ce cas, la topoisomérase de type IV rétablit la fermeture covalente des brins d’ADN et élimine les défauts de la molécule (Fig. 4 - 4). L'ADN gyrase est une enzyme qui appartient également à la classe des topoisomérases et assure un super enroulement, préservant la structure en hélice dense de l'ADN (Fig. 4 - 5). Par exemple: le diamètre cellulaire de E. coli est de 1 nm, tandis que la longueur de son ADN sous forme expansée est égale à 1000 nm. Naturellement, dans une cage, il est très étroitement plié.
Ainsi, les types ADN gyrase et topoisomérase IV fournissent les processus nécessaires au fonctionnement normal d’une cellule bactérienne et au maintien de la stabilité de ses structures cellulaires. La perturbation du fonctionnement de ces systèmes enzymatiques entraîne le déroulement de la molécule d’ADN, qui acquiert
-451 - regard "cheesy". Une cellule ne peut pas exister dans de telles conditions, l'apoptose est activée et meurt.
En général, le mécanisme d'action des fluoroquinolones peut être représenté comme suit (Fig. 5).
Dissociation de brins d’ADN Violation de la surspiralisation et
fermeture covalente des filaments
Violation de la synthèse de l'ARN ARN
X
Mort cellulaire (action bactéricide).
Fig. 5. Le mécanisme d'action des fluoroquinolones
La sélectivité de l'action antimicrobienne des fluoroquinolones est due au fait qu'il n'y a pas de topoisomérase de type II dans les cellules du microorganisme. Cependant, étant donné l'affinité structurelle et fonctionnelle étroite des systèmes enzymatiques des cellules procaryotes et eucaryotes, les fluoroquinolones perdent souvent leur sélectivité d'action et endommagent les cellules du microorganisme, provoquant de nombreux effets secondaires. Les effets secondaires les plus importants des fluoroquinolones et les mécanismes de leur développement sont présentés dans le tableau 1.
Tableau 1
Effets secondaires des fluoroquinolones
Nom de l'effet secondaire
Mécanisme d'effet secondaire
Rayons ultraviolets (UV) - détruisent les fluoroquinolones en formant des radicaux libres qui endommagent la structure de la peau
Argrotoxicité (altération du développement des tissus cartilagineux, boiterie)
Liaison des ions Mg2 + nécessaires au fonctionnement de l'ADN des chondrocytes (cellules cartilagineuses)
Interaction avec la teofilline
Inhibition du métabolisme de la théophylline et augmentation de sa concentration dans le sang
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Le rythme de vie moderne affaiblit l'immunité humaine et les agents responsables des maladies infectieuses mutent et deviennent résistants aux principales préparations chimiques de la classe des pénicillines.
Cela est dû à l'usage irrationnel incontrôlé et à l'analphabétisme de la population en matière médicale.
La découverte des fluoroquinolones au milieu du siècle dernier vous permet de faire face avec succès à de nombreuses maladies dangereuses avec des conséquences négatives minimes pour le corps. Six médicaments modernes sont même inclus dans la liste des médicaments essentiels.
Une image complète de l'efficacité des agents antibactériens aidera le tableau ci-dessous. Les colonnes répertorient tous les autres noms commerciaux des quinolones.