Nom des antibiotiques fluoroquinolones

Allergie. Passer à toutes les préparations de quinolone.

La grossesse Il n’existe aucune donnée clinique fiable sur les effets toxiques des quinolones sur le fœtus. Des cas isolés d'hydrocéphalie, d'augmentation de la pression intracrânienne et de gonflement des fontanelles chez les nouveau-nés dont les mères ont pris de l'acide nalidixique pendant la grossesse. En liaison avec le développement de l'expérience d'arthropathie chez des animaux immatures, l'utilisation de toutes les quinolones au cours de la grossesse n'est pas recommandée.

L'allaitement maternel. Les quinolones en petites quantités pénètrent dans le lait maternel. Des cas d'anémie hémolytique ont été rapportés chez des nouveau-nés dont les mères avaient pris de l'acide nalidixique au cours de l'allaitement. Dans le cadre de l'expérience, les quinolones ont provoqué une arthropathie chez des animaux immatures. Il est donc recommandé, lors de la prescription de celles-ci à une mère allaitante, de transférer l'enfant à une alimentation artificielle.

Pédiatrie Sur la base de données expérimentales, l'utilisation de quinolones n'est pas recommandée pendant la période de formation du système ostéo-articulaire. L'acide oxolinique est contre-indiqué chez les enfants de moins de 2 ans, pipemidovaya - jusqu'à 1 an, nalidixique - jusqu'à 3 mois.

Les fluoroquinolones ne sont pas recommandés chez les enfants et les adolescents. Toutefois, l'expérience clinique existante et les études spéciales sur l'utilisation de fluoroquinolones en pédiatrie ne confirment pas le risque de lésions du système ostéo-articulaire et, par conséquent, les fluoroquinolones peuvent être prescrites aux enfants en fonction de leurs indications vitales (aggravation de l'infection par la mucoviscidose; infections graves à localisations multiples causées par des souches de bactéries multirésistantes; infections par la neutropénie ).

Gériatrie Chez les personnes âgées, il existe un risque accru de rupture du tendon lors de l'utilisation de fluoroquinolones, en particulier en association avec des glucocorticoïdes.

Maladies du système nerveux central. Les quinolones ont un effet stimulant sur le système nerveux central et ne sont donc pas recommandées pour une utilisation chez les patients ayant des antécédents de trouble convulsif. Le risque de convulsions augmente chez les patients atteints de troubles de la circulation cérébrale, d'épilepsie et de parkinsonisme. Lors de l'utilisation d'acide nalidixique peut augmenter la pression intracrânienne.

Insuffisance rénale et hépatique. Les quinolones de génération I ne peuvent pas être utilisés en cas d'insuffisance rénale et hépatique, car, en raison de l'accumulation de médicaments et de leurs métabolites, le risque d'effets toxiques augmente. Les doses de fluoroquinolones présentant une insuffisance rénale sévère sont sujettes à correction.

Porphyrie aiguë. Les quinolones ne doivent pas être utilisées chez les patients atteints de porphyrie aiguë, car elles ont un effet porphyrinogène lors des expérimentations animales.

Interactions médicamenteuses

Avec l'utilisation simultanée d'antiacides et d'autres médicaments contenant des ions de magnésium, de zinc, de fer, de bismuth, la biodisponibilité des quinolones peut être réduite en raison de la formation de complexes chélatés non résorbables.

L'acide pipémidique, la ciprofloxacine, la norfloxacine et la pefloxacine peuvent ralentir l'élimination des méthylxanthines (théophylline, caféine) et augmenter le risque d'effets toxiques.

Le risque d'effets neurotoxiques des quinolones est accru lorsqu'il est utilisé avec des AINS, des dérivés de nitroimidazole et des méthylxanthines.

Les quinolones présentent un antagonisme avec les dérivés du nitrofurane; par conséquent, les associations de ces médicaments doivent être évitées.

Les quinolones de génération I, la ciprofloxacine et la norfloxacine peuvent interférer avec le métabolisme des anticoagulants indirects dans le foie, ce qui entraîne une augmentation du temps de traitement par la prothrombine et un risque hémorragique. Avec l'utilisation simultanée peut nécessiter une correction de la dose d'anticoagulant.

Les fluoroquinolones doivent être prescrits avec prudence en même temps que les médicaments allongeant l'intervalle QT, car le risque d'arythmie cardiaque augmente.

L’utilisation simultanée de glucocorticoïdes augmente le risque de rupture du tendon, en particulier chez les personnes âgées.

Lorsque vous utilisez la ciprofloxacine, la norfloxacine et la pefloxacine avec des médicaments alcalinisants de l'urine (inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, citrates, bicarbonate de sodium), le risque de cristallurie et d'effets néphrotoxiques augmente.

Avec l'utilisation simultanée d'azlocilline et de cimétidine en raison d'une diminution de la sécrétion tubulaire, l'élimination des fluoroquinolones est ralentie et leur concentration dans le sang augmente.

Information du patient

Les médicaments quinolone lorsque l'ingestion doit être prise avec un grand verre d'eau. A prendre au moins 2 heures avant ou 6 heures après la prise d'antiacides et de préparations à base de fer, de zinc et de bismuth.

Respectez scrupuleusement le régime et le traitement pendant toute la durée du traitement, ne sautez pas la dose et prenez-la à intervalles réguliers. Si vous oubliez une dose, prenez-la dès que possible. Ne prenez pas s'il est presque l'heure de prendre la prochaine dose; ne doublez pas la dose. Pour supporter la durée du traitement.

Ne pas utiliser de médicaments qui ont expiré.

Pendant la période de traitement, observer un régime hydrique adéquat (1,2-1,5 l / jour).

Ne pas être exposé à la lumière directe du soleil et aux rayons ultraviolets pendant l'utilisation de médicaments et pendant au moins 3 jours après la fin du traitement.

Consultez un médecin si une amélioration ne se produit pas au bout de quelques jours ou si de nouveaux symptômes apparaissent. En cas de douleur dans les tendons, assurez-vous que l'articulation touchée est au repos et consultez un médecin.

Liste des groupes d'antibiotiques fluoroquinolones

Quelles sont les caractéristiques des antibiotiques fluoroquinolones?

Actuellement, toutes les fluoroquinolones sont divisées en 4 groupes principaux, qui déterminent leurs propriétés et leurs caractéristiques.

Groupes de drogue

La séquence du développement de nouveaux médicaments est la base de leur division en groupes. Ainsi, les fluoroquinolones de la 1ère, 2ème, 3ème et 4ème génération sont connues.

La première génération comprend les médicaments suivants: Negram, Nevigremon # 8212; médicaments à base d'acide nalidixique. Ils ont un impact négatif sur les types de bactéries suivants: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Mais depuis que les antibiotiques de ce groupe ont été reconnus comme une direction très prometteuse, la recherche et le développement de nouveaux médicaments n’ont pas cessé. 20 ans après l'apparition de l'acide nalidixique, des agents antimicrobiens à base de fluoroquinolone ont été synthétisés # 8212; Inhibiteurs de l’ADN gyrase.

Drogues de deuxième génération

Les fluoroquinolones de deuxième génération ont présenté un certain nombre d'avantages par rapport aux quinolones pures.

Une innovation dans l'industrie pharmaceutique a été la capacité des médicaments à affecter globalement les types de bactéries suivants:

Les fluoroquinolones de deuxième génération comprennent:

Les médicaments à base de fluoroquinolone occupent une place de choix dans la guérison des pathologies causées par une infection bactérienne. Leurs principaux avantages à ce jour sont:

Préparations de troisième et quatrième génération

La troisième génération de fluoroquinolones devrait inclure le médicament lévofloxacine (Tavanic), qui est l’isomère lévogyre de l’ofloxacine. En pharmacologie, on parle de quinolone respiratoire, qui se distingue de ses prédécesseurs par une activité plus élevée contre les pneumocoques (y compris les souches résistantes aux préparations de pénicilline). La biodisponibilité du médicament est de 100%.

La lévofloxacine est recommandée dans les lésions infectieuses des voies respiratoires supérieures (sinusite aiguë) et des voies respiratoires inférieures (pneumonie, bronchite chronique), ainsi que dans les inflammations du système urinaire, de la peau et des tissus mous. Efficace dans le traitement de l'anthrax.

Contrairement à presque tous les médicaments de ce groupe, il combat efficacement les bactéries anaérobies non sporulées. Mais en même temps, son efficacité est inférieure à celle de Pseudomonas aeruginosa et des bactéries à gram négatif de la série intestinale. Les indications d'utilisation de médicaments sont les suivantes: sinusite aiguë, pneumonie, bronchite chronique, infections des tissus mous et de la peau.

Ils offrent la possibilité de développer de nouveaux médicaments. Ainsi, les formes pharmaceutiques produites aujourd'hui pour une utilisation locale, dans lesquelles les fluoroquinolones sont présentées sous la forme de gouttes pour les oreilles ou les yeux et d'une pommade.

Selon les chercheurs de tous les pays, l’avenir de tous les produits pharmaceutiques antibactériens est derrière les fluoroquinolones.

Les informations publiées sur ce site sont une référence. Avant de l'utiliser, assurez-vous de consulter votre médecin.

Quelles sont les caractéristiques des antibiotiques fluoroquinolones?

Actuellement, toutes les fluoroquinolones sont divisées en 4 groupes principaux, qui déterminent leurs propriétés et leurs caractéristiques.

Groupes de drogue

La séquence du développement de nouveaux médicaments est la base de leur division en groupes. Ainsi, les fluoroquinolones de la 1ère, 2ème, 3ème et 4ème génération sont connues.

La première génération comprend les médicaments suivants: Negram, Nevigremon # 8212; médicaments à base d'acide nalidixique. Ils ont un impact négatif sur les types de bactéries suivants: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Mais depuis que les antibiotiques de ce groupe ont été reconnus comme une direction très prometteuse, la recherche et le développement de nouveaux médicaments n’ont pas cessé. 20 ans après l'apparition de l'acide nalidixique, des agents antimicrobiens à base de fluoroquinolone ont été synthétisés # 8212; Inhibiteurs de l’ADN gyrase.

Drogues de deuxième génération

Les fluoroquinolones de deuxième génération ont présenté un certain nombre d'avantages par rapport aux quinolones pures.

Une innovation dans l'industrie pharmaceutique a été la capacité des médicaments à affecter globalement les types de bactéries suivants:

Les fluoroquinolones de deuxième génération comprennent:

Les médicaments à base de fluoroquinolone occupent une place de choix dans la guérison des pathologies causées par une infection bactérienne. Leurs principaux avantages à ce jour sont:

Préparations de troisième et quatrième génération

La troisième génération de fluoroquinolones devrait inclure le médicament lévofloxacine (Tavanic), qui est l’isomère lévogyre de l’ofloxacine. En pharmacologie, on parle de quinolone respiratoire, qui se distingue de ses prédécesseurs par une activité plus élevée contre les pneumocoques (y compris les souches résistantes aux préparations de pénicilline). La biodisponibilité du médicament est de 100%.

La lévofloxacine est recommandée dans les lésions infectieuses des voies respiratoires supérieures (sinusite aiguë) et des voies respiratoires inférieures (pneumonie, bronchite chronique), ainsi que dans les inflammations du système urinaire, de la peau et des tissus mous. Efficace dans le traitement de l'anthrax.

Contrairement à presque tous les médicaments de ce groupe, il combat efficacement les bactéries anaérobies non sporulées. Mais en même temps, son efficacité est inférieure à celle de Pseudomonas aeruginosa et des bactéries à gram négatif de la série intestinale. Les indications d'utilisation de médicaments sont les suivantes: sinusite aiguë, pneumonie, bronchite chronique, infections des tissus mous et de la peau.

Ils offrent la possibilité de développer de nouveaux médicaments. Ainsi, les formes pharmaceutiques produites aujourd'hui pour une utilisation locale, dans lesquelles les fluoroquinolones sont présentées sous la forme de gouttes pour les oreilles ou les yeux et d'une pommade.

Selon les chercheurs de tous les pays, l’avenir de tous les produits pharmaceutiques antibactériens est derrière les fluoroquinolones.

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Détails sur les antibiotiques fluoroquinolones et les noms de médicaments

Le rythme de vie moderne affaiblit l'immunité humaine et les agents responsables des maladies infectieuses mutent et deviennent résistants aux principales préparations chimiques de la classe des pénicillines.

Cela est dû à l'usage irrationnel incontrôlé et à l'analphabétisme de la population en matière médicale.

La découverte des fluoroquinolones au milieu du siècle dernier vous permet de faire face avec succès à de nombreuses maladies dangereuses avec des conséquences négatives minimes pour le corps. Six médicaments modernes sont même inclus dans la liste des médicaments essentiels.

Antibiotiques fluoroquinolones: noms des médicaments, leurs effets et leurs analogues

Une image complète de l'efficacité des agents antibactériens aidera le tableau ci-dessous. Les colonnes répertorient tous les autres noms commerciaux des quinolones.

action et fonctionnalités

Antibiotiques fluoroquinolones

Ces produits chimiques sont systématisés sur la base des différences de structure chimique et de spectre d'activité antimicrobienne.

Classification: quatre générations

Il n’existe pas de systématisation stricte uniforme des produits chimiques de ce type. Elles sont subdivisées en fonction de la position et du nombre d'atomes de fluor dans la molécule en mono-, di- et trifluoroquinolones, ainsi qu'en espèces respiratoires et fluorées.

Dans le processus de recherche et d’amélioration des premiers antibiotiques quinolones, 4 générations de lek ont ​​été obtenues. des moyens.

Quinolones non fluorées

Ils sont efficaces contre les salmonelles, les shigelles, les klebsiella et les autres étérobactéries. Cependant, ils ne pénètrent pas bien dans les tissus, ce qui empêche l'utilisation de quinolones pour l'antibiothérapie systémique, limitée à certaines pathologies intestinales.

Gram négatif

Près de deux décennies d'expériences de recherche et d'amélioration ont abouti à la création de fluoroquinolones de deuxième génération.

Les effets secondaires sont peu nombreux, ce qui contribue à une bonne tolérance du patient.

Respiratoire

Leur biodisponibilité est de 100%, ce qui vous permet de traiter avec succès des maladies infectieuses de toute gravité.

Respiratoire anti-anaérobie

La moxifloxacine (Avelox) et l'hémifloxacine sont caractérisées par le même effet bactéricide que les produits chimiques à base de fluoroquinolone du groupe précédent.

Ils suppriment l'activité vitale des pneumocoques résistants à la pénicilline et aux macrolides, bactéries anaérobies et atypiques (chlamydia et mycoplasmes). Efficace contre l'infection des voies respiratoires inférieures et supérieures, l'inflammation des tissus mous et de la peau.

Histoire de la création

La voie à suivre pour obtenir des médicaments modernes hautement efficaces de la classe des fluoroquinolones était assez longue.

Tout a commencé en 1962, lorsque l'acide nalidixique a été obtenu de manière aléatoire à partir de la chloroquine (une substance antipaludique).

À la suite de tests, ce composé a montré une bioactivité modérée contre les bactéries à Gram négatif.

Depuis le début des années 1980, de nombreux médicaments ont été obtenus, dont 30 ont réussi les essais cliniques et 12 sont largement utilisés dans la pratique médicale.

Application par domaine de la médecine

La faible activité antimicrobienne et le spectre d'action trop étroit des médicaments de première génération ont longtemps limité l'utilisation des fluoroquinolones exclusivement aux infections bactériennes urologiques et intestinales.

Gastroentérologie

Les inflammations de l'intestin grêle causées par des entérobactéries ont été traitées avec beaucoup de succès avec la Nevigramone.

Au fur et à mesure que des médicaments plus avancés de ce groupe, actifs contre la plupart des bacilles, sont créés, le champ d'application s'est élargi.

Vénéréologie et gynécologie

L'activité des comprimés antimicrobiens à base de fluoroquinolone dans la lutte contre de nombreux agents pathogènes (en particulier les patients atypiques) provoque une chimiothérapie réussie des infections sexuellement transmissibles (telles que la mycoplasmose, la chlamydia) et la gonorrhée.

La vaginose bactérienne chez les femmes, causée par des souches résistantes à la pénicilline, répond également bien au traitement systémique et local.

Dermatologie

L'inflammation et l'intégrité de l'épiderme causées par les staphylocoques et les mycobactéries sont traitées avec des médicaments de classe appropriés (sparfloxacine).

Ils sont utilisés à la fois de manière systémique (comprimés, injections) et pour une utilisation locale.

Otolaryngologie

Les préparations chimiques de troisième génération, très efficaces contre la grande majorité des bacilles pathogènes, sont largement utilisées pour le traitement des organes ORL. L'inflammation des sinus paranasaux (sinusite) est rapidement stoppée par la lévofloxacine et ses analogues.

Si la maladie est causée par des souches de micro-organismes résistants à la plupart des fluoroquinolones, il est conseillé d’utiliser Moxy ou Hemifloxacin.

Ophtalmologie

La loméfloxacine, la lévofloxacine et la moxifloxacine sont indiquées pour le traitement de la conjonctivite, de la kératite, des processus inflammatoires postopératoires et pour la prévention de ces derniers.

Pneumologie

Urologie et Néphrologie

Contrairement aux antibiotiques à base de quinol, les médicaments des générations 2 et suivantes ne sont pas toxiques pour les reins. Étant donné que les effets secondaires sont bénins, la Ciprofloxacine, la Norfloxacine, la Loméfloxacine, l’Ofloxacine et la Lévofloxacine sont bien tolérés par les patients. Nommé sous forme de comprimés et de solutions injectables.

Comme tout médicament antibactérien, les préparations chimiques de ce groupe nécessitent une utilisation prudente sous contrôle médical. Ils ne peuvent être attribués que par un spécialiste capable de calculer correctement la dose et la durée du déroulement de l'administration. L'indépendance dans la sélection et l'annulation n'est pas autorisée ici.

Un résultat positif de l'antibiothérapie dépend en grande partie de l'identification correcte du pathogène. Les fluoroquinolones sont très actives contre la microflore pathogène suivante:

  • Gram négatif - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, agent pathogène de l'anthrax, Pseudomonas aeruginosa et autres.
  • Gram positif - streptocoques, clostridia, legionella et autres.
  • Mycobactéries, y compris les bacilles tuberculeux.

La liste des maladies susceptibles d'être traitées par fluoroquinolones est très longue. De plus, ces médicaments sont optimaux en cas d’inefficacité de la pénicilline et des macrolides, ainsi que dans les formes sévères de fuites.

Contre-indications

La série d'antibiotiques fluoroquinolones a un effet tératogène (provoque des mutations et des anomalies du développement intra-utérin) et est donc interdite pendant la grossesse. Pendant la période de lactation, un gonflement des fontanelles et de l'hydrocéphalie chez le nouveau-né peut être provoqué.

Afin de ne pas causer de préjudice irréparable à votre corps, vous devez suivre scrupuleusement les instructions médicales et ne jamais vous soigner vous-même!

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Liste des antibiotiques fluoroquinolones

Les quinols sont largement utilisés en médecine depuis 1962 en raison de leur pharmacocinétique et de leur biodisponibilité. Les quinols sont divisés en deux groupes principaux:

Pour les fluoroquinolones, un effet antibactérien est caractéristique, ce qui leur a permis d'être utilisé pour un traitement local sous forme de gouttes pour les yeux et les oreilles.

L'efficacité des fluoroquinolones est due au mécanisme de leur action - elles inhibent l'ADN gyrase et la topoisomérase, ce qui perturbe la synthèse de l'ADN dans la cellule pathogène.

Les avantages des fluoroquinolones par rapport aux antibiotiques naturels sont indiscutables:

  • Large spectre;
  • Haute biodisponibilité et pénétration dans les tissus;
  • Une longue période d'excrétion du corps, ce qui donne un effet post-antibiotique;
  • Absorption facile des muqueuses du tractus gastro-intestinal.

Fluoroquinolones - antibiotiques (médicaments)

La classification des fluoroquinolones est une génération, chacune se distinguant par une action antimicrobienne plus avancée:

  1. 1ère génération: acide oxolinique, acide pipemido, acide nalidixique;
  2. 2e génération: loméfloxocine, pefloxocine, ofloxocine, ciprofloxocine, norfloxocine;
  3. 3ème génération: lévofloxacine, sparfloxacine;
  4. 4ème génération: moxifloxacine.

Les antibiotiques les plus forts

L'humanité est constamment à la recherche de l'antibiotique le plus puissant, car seul un tel médicament peut garantir la guérison de nombreuses maladies mortelles. Les antibiotiques à large spectre sont considérés comme les plus efficaces: ils peuvent affecter les bactéries gram-positives et les bactéries gram-négatives.

Céphalosporines

Les antibiotiques céphalosporines ont un large spectre d’action. Le mécanisme de leur action est associé à l'inhibition du développement des membranes cellulaires de la cellule en cause. Cette série d’antibiotiques a des effets secondaires minimes et n’affecte pas l’immunité de la personne.

Un des inconvénients des céphalosporines peut être considéré comme leur inefficacité contre les bactéries non-reproductrices. Le médicament le plus puissant de cette série est le Zeftera, fabriqué en Belgique, sous forme injectable.

Macrolides

Les macrolides sont des antibiotiques dont l'un des avantages est considéré comme une faible toxicité pour l'organisme et, en fonction de la posologie, peut avoir un effet bactériostatique et bactéricide sur les microorganismes.

Fluoroquinolones

Les fluoroquinolones montrent une efficacité élevée dans diverses infections et leurs localisations. Les fluoroquinolones sont les seuls antibiotiques capables de concurrencer les médicaments à base de B-lactame.

Les médicaments de dernière génération sont la lévofloxacine, la sparfloxacine et la moxifloxacine - l’effet accru sur l’agent causal de la pneumonie est une caractéristique distinctive.

Carbapénèmes

Les carbapénèmes sont un groupe d'antibiotiques appartenant aux B-lactamines. Les médicaments de cette série sont généralement considérés comme des médicaments de réserve, mais dans les cas particulièrement graves, ils deviennent la base du traitement. Les carbapénèmes sont injectés en raison de leur faible capacité d'absorption dans l'estomac, mais ils ont une bonne biodisponibilité et une large distribution dans le corps.

Un certain nombre de réactions indésirables et de réactions secondaires est contrebalancé par l'efficacité de l'utilisation d'antibiotiques. Les carbapénèmes doivent être pris sous la stricte surveillance d'un médecin, car ils peuvent provoquer des convulsions, en particulier pour les maladies du rein. En cas de changement dans le bien-être du patient, le médecin traitant devrait en tenir compte.

Pénicillines

Les antibiotiques pénicillines sont des lactamines B bactéricides. Il n'est pas recommandé d'utiliser les pénicillines en même temps que d'autres antibiotiques. La plupart des antibiotiques à base de pénicilline ne sont injectés qu'en raison du risque élevé de destruction du médicament dans l'environnement acide de l'estomac.

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Certaines préparations de pénicilline ont déjà perdu de leur efficacité et ne sont actuellement pas utilisées par les cliniciens en raison de leur impuissance face à certains types de bactéries qui ont muté et ont perdu leur sensibilité à ce traitement antibactérien.

Quelles maladies utilise-t-on pour les antibiotiques fluoroquinolones?

Le spectre des maladies pour lesquelles des antibiotiques du groupe fluoroquinolone sont utilisés est le suivant:

  • Le sepsis;
  • La gonorrhée;
  • Prostatite
  • Infections des voies urinaires des organes pelviens et des organes;
  • Infections intestinales;
  • Infections des voies respiratoires supérieures et inférieures;
  • La méningite;
  • L'anthrax;
  • La tuberculose;
  • Infections chez les patients atteints de fibrose kystique diagnostiquée;
  • Les médicaments à base de fluoroquinolone sont largement utilisés dans le traitement des maladies des yeux, ce qui est facilité par un degré élevé de pénétration du médicament dans le tissu oculaire, même à travers une cornée intacte.

La concentration thérapeutiquement significative est atteinte en quelques minutes lorsqu'elle est appliquée localement.

L'utilisation de fluoroquinolones est indiquée pour diverses infections des paupières, de la conjonctive, des maladies de la cornée, ainsi que comme traitement prophylactique après une blessure mécanique ou une intervention chirurgicale.

Les contre-indications à l'utilisation de fluoroquinolones peuvent être:

  1. risque de réaction allergique;
  2. la grossesse
  3. lactation;
  4. enfants et adolescents.

Les fluoroquinolones sont principalement excrétés par les reins et le foie. Par conséquent, chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une fonction rénale réduite, une adaptation de la posologie peut être nécessaire.

La pneumonie est considérée comme une autre maladie redoutable qui fait des milliers de victimes chaque année. Les bactéries pathogènes étant résistantes aux antibiotiques traditionnels, les cliniciens ont donc recours à des médicaments contenant de la fluoroquinolone.

Les premières générations de fluoroquinolones n’ont pas donné les résultats souhaités en raison de la faible activité naturelle contre le pneumocoque, principal agent responsable de la pneumonie. Mais la quatrième génération de quinolones fluorées est efficace contre la pneumonie, et en particulier le médicament, la lévofloxacine, qui est libérée sous deux formes pour l’injection et l’administration orale.

La sparfloxacine est disponible uniquement sous forme de comprimé et n’est pas moins efficace en thérapie antibactérienne.

Malgré les avantages importants de l’utilisation de ces médicaments, ils ont un certain nombre d’effets secondaires:

  • Augmentation significative de la sensibilité de la peau aux ultraviolets.
  • Un changement de fréquence cardiaque qui provoque une arythmie.
  • Compte tenu de ces facteurs, les médicaments doivent être prescrits pendant le traitement avec une analyse approfondie des avantages et des risques possibles.

Dans le traitement des infections urogénitales causées par la chlamydia, les fluoroquinolones sont prescrites en association avec les macrolides. Les macrolides ont une activité anti-chlamydia prononcée, le plus connu et le plus souvent utilisé dans cette série est le médicament érythromycine.

La durée du traitement par érythromycine est généralement d’une à deux semaines.

Les fluoroquinolones sont moins actives contre la chlamydia, mais font un excellent travail contre les infections causées par la gonorrhée, divers cocci et bâtons, et sont donc indiquées pour un traitement complexe. En outre, les médicaments d'une série de fluoroquinolones et de macrolides sont prescrits dans le traitement de la prostatite bactérienne.

La thérapie pendant un mois a conduit à des résultats visibles - une réduction significative des symptômes et une analyse sanguine améliorée.

Préparations (antibiotiques) du groupe quinolone / fluoroquinolone - description, classification, génération

Les fluoroquinolones sont divisées en plusieurs générations et chaque génération d'antibiotique suivante est plus puissante que la précédente.

Je génération:

  • l'acide pipemidovaya (pipemidievuyu);
  • l'acide oxolinique;
  • acide nalidixique.

II génération:

  • la ciprofloxacine;
  • la pefloxacine;
  • l'ofloxacine;
  • la norfloxacine;
  • la loméfloxacine.

III génération:

Génération IV (respiratoire):

Les antibiotiques modernes sont capables de faire face à de nombreuses maladies, parfois même mortelles, mais ils exigent en contrepartie une attitude prudente et même prudente et ne pardonnent pas la frivolité.

En aucun cas le patient ne doit se soigner seul avec des antibiotiques. Ne pas connaître les subtilités de la prise du médicament peut avoir des conséquences désastreuses.

Antibiotiques - il s’agit du respect d’une certaine discipline - l’intervalle entre deux médicaments doit être strictement identique, et le respect du régime anti-alcool entraîne certes un certain inconfort, mais rien en comparaison du rétablissement de la santé.

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Antibiotiques Fluoroquinolone

Les quinols sont largement utilisés en médecine depuis 1962 en raison de leur pharmacocinétique et de leur biodisponibilité. Les quinols sont divisés en deux groupes principaux:

Pour les fluoroquinolones, un effet antibactérien est caractéristique, ce qui leur a permis d'être utilisé pour un traitement local sous forme de gouttes pour les yeux et les oreilles.

L'efficacité des fluoroquinolones est due au mécanisme de leur action - elles inhibent l'ADN gyrase et la topoisomérase, ce qui perturbe la synthèse de l'ADN dans la cellule pathogène.

Les avantages des fluoroquinolones par rapport aux antibiotiques naturels sont indiscutables:

  • Spectre large.
  • Haute biodisponibilité et pénétration dans les tissus.
  • Une longue période d'excrétion du corps, ce qui donne un effet post-antibiotique.
  • Absorption facile des muqueuses du tractus gastro-intestinal.

En raison d'un large éventail d'applications et d'une action bactéricide unique (effet sur les organismes pendant la croissance et la dormance), les antibiotiques fluoroquinolones sont utilisés dans le traitement des maladies de l'urine, la prostatite.

Fluoroquinolones - antibiotiques (médicaments)

La classification des fluoroquinolones est une génération majeure, chacune se distinguant par un effet antimicrobien plus avancé:

Les antibiotiques les plus forts

L'humanité est constamment à la recherche de l'antibiotique le plus puissant, car seul un tel médicament peut garantir la guérison de nombreuses maladies mortelles. Les antibiotiques à large spectre sont considérés comme les plus efficaces: ils peuvent affecter les bactéries gram-positives et les bactéries gram-négatives.

Les antibiotiques céphalosporines ont un large spectre d’action. Le mécanisme de leur action est associé à l'inhibition du développement des membranes cellulaires de la cellule en cause. Cette série d’antibiotiques a des effets secondaires minimes et n’affecte pas l’immunité de la personne.

Un des inconvénients des céphalosporines peut être considéré comme leur inefficacité contre les bactéries non-reproductrices. Le médicament le plus puissant de cette série est le Zeftera, fabriqué en Belgique, sous forme injectable.

Les macrolides sont des antibiotiques dont l'un des avantages est considéré comme une faible toxicité pour l'organisme et, en fonction de la posologie, peut avoir un effet bactériostatique et bactéricide sur les microorganismes.

Les fluoroquinolones montrent une efficacité élevée dans diverses infections et leurs localisations. Les fluoroquinolones sont les seuls antibiotiques capables de concurrencer les médicaments à base de B-lactame.

La lévofloxacine, la sparfloxacine et la moxifloxacine constituent la dernière génération de médicaments; l’effet accru sur l’agent causal de la pneumonie est accru.

Les carbapénèmes sont un groupe d'antibiotiques appartenant aux B-lactamines. Les médicaments de cette série sont généralement considérés comme des médicaments de réserve, mais dans les cas particulièrement graves, ils deviennent la base du traitement. Les carbapénèmes sont injectés en raison de leur faible capacité d'absorption dans l'estomac, mais ils ont une bonne biodisponibilité et une large distribution dans le corps.

Un certain nombre de réactions indésirables et de réactions secondaires est contrebalancé par l'efficacité de l'utilisation d'antibiotiques. Les carbapénèmes doivent être pris sous la stricte surveillance d'un médecin, car ils peuvent provoquer des convulsions, en particulier pour les maladies du rein. En cas de changement dans le bien-être du patient, le médecin traitant devrait en tenir compte.

Les antibiotiques pénicillines sont des lactamines B bactéricides. Il n'est pas recommandé d'utiliser les pénicillines en même temps que d'autres antibiotiques. La plupart des antibiotiques à base de pénicilline ne sont injectés qu'en raison du risque élevé de destruction du médicament dans l'environnement acide de l'estomac.

Certaines préparations de pénicilline ont déjà perdu de leur efficacité et ne sont pas actuellement utilisées par les cliniciens en raison de leur impuissance face à certains types de bactéries qui ont muté et ont perdu leur sensibilité à l'antibiothérapie par les pénicillines.

Quelles maladies utilise-t-on pour les antibiotiques fluoroquinolones?

Le spectre des maladies pour lesquelles des antibiotiques du groupe fluoroquinolone sont utilisés est le suivant:

  • Sepsis
  • Gonorrhée
  • Prostatite
  • Infections des voies urinaires et des organes pelviens.
  • Infections intestinales.
  • Infections des voies respiratoires supérieures et inférieures.
  • La méningite
  • Anthrax.
  • Tuberculose
  • Infections chez les patients atteints de fibrose kystique diagnostiquée.
  • Les préparations à base de fluoroquinolone sont largement utilisées dans le traitement des maladies des yeux, ce qui favorise:

Le degré élevé de pénétration du médicament dans les tissus oculaires, même à travers la cornée intacte.
La concentration thérapeutiquement significative est atteinte en quelques minutes lorsqu'elle est appliquée localement.

L'utilisation de fluoroquinolones est indiquée pour diverses infections des paupières, de la conjonctive, des maladies de la cornée, ainsi que comme traitement prophylactique après une blessure mécanique ou une intervention chirurgicale.

Le risque de réaction allergique, de grossesse et d’allaitement, ainsi que d’enfance et d’adolescence peut être contre-indiqué lors de l’utilisation de fluoroquinolones.

Les fluoroquinolones sont principalement excrétés par les reins et le foie. Par conséquent, chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une fonction rénale réduite, une adaptation de la posologie peut être nécessaire.

L'une des maladies les plus courantes auxquelles les fluoroquinolones peuvent faire face est la prostatite bactérienne, principalement en raison de son effet sur les microorganismes à Gram positif et négatif, de la concentration du médicament dans les fluides biologiques de l'organisme et de la tolérance facile du médicament par les patients.

La pneumonie est considérée comme une autre maladie redoutable qui fait des milliers de victimes chaque année. Les bactéries pathogènes étant résistantes aux antibiotiques traditionnels, les cliniciens ont donc recours à des médicaments contenant de la fluoroquinolone.

Les premières générations de fluoroquinolones n’ont pas donné les résultats souhaités en raison de la faible activité naturelle contre le pneumocoque, principal agent responsable de la pneumonie. Mais la quatrième génération de quinolones fluorées est efficace contre la pneumonie, et en particulier le médicament, la lévofloxacine, qui est libérée sous deux formes pour l’injection et l’administration orale.

La sparfloxacine est disponible uniquement sous forme de comprimé et n’est pas moins efficace en thérapie antibactérienne. Malgré les avantages importants de l’utilisation de ces médicaments, ils ont un certain nombre d’effets secondaires:

  • Augmentation significative de la sensibilité de la peau aux ultraviolets.
  • Un changement de fréquence cardiaque qui provoque une arythmie.
  • Compte tenu de ces facteurs, les médicaments doivent être prescrits pendant le traitement avec une analyse approfondie des avantages et des risques possibles.

Dans le traitement des infections urogénitales causées par la chlamydia, les fluoroquinolones sont prescrites en association avec les macrolides. Les macrolides ont une activité anti-chlamydia prononcée, le plus connu et le plus souvent utilisé dans cette série est le médicament érythromycine. La durée du traitement par érythromycine est généralement d’une à deux semaines.

Les fluoroquinolones sont moins actives contre la chlamydia, mais font un excellent travail contre les infections causées par la gonorrhée, divers cocci et bâtons, et sont donc indiquées pour un traitement complexe. En outre, les médicaments d'une série de fluoroquinolones et de macrolides sont prescrits dans le traitement de la prostatite bactérienne. La thérapie pendant un mois a conduit à des résultats visibles - une réduction significative des symptômes et une analyse sanguine améliorée.

Préparations (antibiotiques) du groupe quinolone / fluoroquinolone - description, classification, génération

Les fluoroquinolones sont divisées en plusieurs générations et chaque génération d'antibiotique suivante est plus puissante que la précédente.

Je génération:

  • l'acide pipemidovaya (pipemidievuyu);
  • l'acide oxolinique;
  • acide nalidixique.

II génération:

  • la ciprofloxacine;
  • la pefloxacine;
  • l'ofloxacine;
  • la norfloxacine;
  • la loméfloxacine.

III génération:

Génération IV (respiratoire):

Les antibiotiques modernes peuvent faire face à de nombreuses maladies, parfois même mortelles, mais ils exigent en contrepartie une attitude prudente et même prudente et ne pardonnent pas la frivolité. En aucun cas le patient ne doit se soigner seul avec des antibiotiques. Ne pas connaître les subtilités de la prise du médicament peut avoir des conséquences désastreuses.

Antibiotiques - il s’agit du respect d’une certaine discipline - l’intervalle entre deux médicaments doit être strictement identique, et le respect du régime anti-alcool entraîne certes un certain inconfort, mais rien en comparaison du rétablissement de la santé.

Le rythme de vie moderne affaiblit l'immunité humaine et les agents responsables des maladies infectieuses mutent et deviennent résistants aux principales préparations chimiques de la classe des pénicillines.

Cela est dû à l'usage irrationnel incontrôlé et à l'analphabétisme de la population en matière médicale.

La découverte des fluoroquinolones au milieu du siècle dernier vous permet de faire face avec succès à de nombreuses maladies dangereuses avec des conséquences négatives minimes pour le corps. Six médicaments modernes sont même inclus dans la liste des médicaments essentiels.

Une image complète de l'efficacité des agents antibactériens aidera le tableau ci-dessous. Les colonnes répertorient tous les autres noms commerciaux des quinolones.

Les caractéristiques de la structure chimique de la substance active pendant une longue période n'ont pas permis d'obtenir des formes posologiques liquides de la série des fluoroquinolones et ont été produites uniquement sous forme de comprimés. L’industrie pharmaceutique moderne offre une solide sélection de gouttes, de pommades et d’autres types d’agents antimicrobiens.

Lisez la suite: Découvrez la classification moderne des antibiotiques selon un groupe de paramètres.

Ces produits chimiques sont systématisés sur la base des différences de structure chimique et de spectre d'activité antimicrobienne.

Il n’existe pas de systématisation stricte uniforme des produits chimiques de ce type. Elles sont subdivisées en fonction de la position et du nombre d'atomes de fluor dans la molécule en mono-, di- et trifluoroquinolones, ainsi qu'en espèces respiratoires et fluorées.

Dans le processus de recherche et d’amélioration des premiers antibiotiques quinolones, 4 générations de lek ont ​​été obtenues. des moyens.

Ceux-ci incluent Negram, Nevigremon, Gramurin et Palin, obtenus à partir des acides nalidixique, pipimidovoy et oxolinique. Les antibiotiques quinol sont les préparations chimiques de choix dans le traitement de l'inflammation bactérienne des voies urinaires, où ils atteignent la concentration maximale, car ils sont excrétés sous forme inchangée.

Ils sont efficaces contre les salmonelles, les shigelles, les klebsiella et les autres étérobactéries. Cependant, ils ne pénètrent pas bien dans les tissus, ce qui empêche l'utilisation de quinolones pour l'antibiothérapie systémique, limitée à certaines pathologies intestinales.

Les cocci à Gram positif, le bacille pyo-purulent et tous les anaérobies sont résistants. En outre, il existe plusieurs effets secondaires prononcés sous forme d'anémie, de dyspepsie, de cytopénie et d'effets néfastes sur le foie et les reins (la quinolone est contre-indiquée chez les patients présentant une pathologie diagnostiquée de ces organes).

Près de deux décennies d'expériences de recherche et d'amélioration ont abouti à la création de fluoroquinolones de deuxième génération.

La première était la norfloxacine, obtenue en attachant un atome de fluor à la molécule (en position 6). La possibilité de pénétrer dans le corps, atteignant des concentrations élevées dans les tissus, a permis de l’utiliser pour le traitement d’infections systémiques déclenchées par Staphylococcus aureus, de nombreux microorganismes gram, et quelques grammes + bâtonnets.

La référence est devenue la ciprofloxacine, largement utilisée en chimiothérapie pour soigner les affections urogénitales, la pneumonie, la bronchite, la prostatite, le charbon et la gonorrhée.

Les effets secondaires sont peu nombreux, ce qui contribue à une bonne tolérance du patient.

Cette classe tire son nom de sa grande efficacité contre les maladies des voies respiratoires inférieures et supérieures. L'activité bactéricide contre les pneumocoques résistants (à la pénicilline et à ses dérivés) est un gage de succès du traitement de la sinusite, de la pneumonie et de la bronchite au stade aigu. Dans la pratique médicale, on utilise la lévofloxacine (l'ofloxacine est un isomère gaucher), la sparfloxacine et la témafloxacine.

Leur biodisponibilité est de 100%, ce qui vous permet de traiter avec succès des maladies infectieuses de toute gravité.

La moxifloxacine (Avelox) et l'hémifloxacine sont caractérisées par le même effet bactéricide que les produits chimiques à base de fluoroquinolone du groupe précédent.

Ils suppriment l'activité vitale des pneumocoques résistants à la pénicilline et aux macrolides, bactéries anaérobies et atypiques (chlamydia et mycoplasmes). Efficace contre l'infection des voies respiratoires inférieures et supérieures, l'inflammation des tissus mous et de la peau.
Cela inclut également la Grepofloxacine, la Clinofloxacine, la Trovafloxacine et quelques autres. Cependant, au cours des essais cliniques, leur toxicité et, par conséquent, un grand nombre d'effets secondaires ont été identifiés. Par conséquent, ces noms ont été retirés du marché et ne sont plus utilisés aujourd'hui dans la pratique médicale.

La voie à suivre pour obtenir des médicaments modernes hautement efficaces de la classe des fluoroquinolones était assez longue.

Tout a commencé en 1962, lorsque l'acide nalidixique a été obtenu de manière aléatoire à partir de la chloroquine (une substance antipaludique).

À la suite de tests, ce composé a montré une bioactivité modérée contre les bactéries à Gram négatif.

L'absorption par le tube digestif était également faible, ce qui ne permettait pas l'utilisation de l'acide nalidixique pour le traitement des infections systémiques. Cependant, le médicament a atteint des concentrations élevées au stade de l'excrétion du corps, ce qui lui a permis de traiter la sphère urogénitale et certaines maladies infectieuses de l'intestin. L'acide n'a pas été largement utilisé en clinique, car les microorganismes pathogènes ont rapidement développé une résistance à celui-ci.

Nalidixic, obtenu un peu plus tard, les acides pimémidique et oxolinique, ainsi que les médicaments à base de ceux-ci (Rosoxacin, Tsinoksatsin et autres) - antibiotiques quinolones. Leur faible efficacité a conduit les scientifiques à poursuivre leurs recherches et à créer des options plus efficaces. À la suite de nombreuses expériences en 1978, la norfloxacine a été synthétisée en attachant un atome de fluor à la molécule de quinolone. Son activité bactéricide élevée et sa biodisponibilité ont permis d’élargir les possibilités d’utilisation, et les scientifiques s’intéressent vivement aux perspectives des fluoroquinolones et à leur amélioration.

Depuis le début des années 1980, de nombreux médicaments ont été obtenus, dont 30 ont réussi les essais cliniques et 12 sont largement utilisés dans la pratique médicale.

Lire plus loin: L'inventeur d'antibiotiques ou l'histoire du salut de l'humanité

La faible activité antimicrobienne et le spectre d'action trop étroit des médicaments de première génération ont longtemps limité l'utilisation des fluoroquinolones exclusivement aux infections bactériennes urologiques et intestinales.

Cependant, des développements ultérieurs ont permis d’obtenir des médicaments très efficaces qui rivalisent aujourd’hui avec les antibactériens et les macrolides de la pénicilline. Les formules respiratoires fluorées modernes ont trouvé leur place dans divers domaines de la médecine:

Les inflammations de l'intestin grêle causées par des entérobactéries ont été traitées avec beaucoup de succès avec la Nevigramone.

Au fur et à mesure que des médicaments plus avancés de ce groupe, actifs contre la plupart des bacilles, sont créés, le champ d'application s'est élargi.

L'activité des comprimés antimicrobiens à base de fluoroquinolone dans la lutte contre de nombreux agents pathogènes (en particulier les patients atypiques) provoque une chimiothérapie réussie des infections sexuellement transmissibles (telles que la mycoplasmose, la chlamydia) et la gonorrhée.

La vaginose bactérienne chez les femmes, causée par des souches résistantes à la pénicilline, répond également bien au traitement systémique et local.

L'inflammation et l'intégrité de l'épiderme causées par les staphylocoques et les mycobactéries sont traitées avec des médicaments de classe appropriés (sparfloxacine).

Ils sont utilisés à la fois de manière systémique (comprimés, injections) et pour une utilisation locale.

Les préparations chimiques de troisième génération, très efficaces contre la grande majorité des bacilles pathogènes, sont largement utilisées pour le traitement des organes ORL. L'inflammation des sinus paranasaux (sinusite) est rapidement stoppée par la lévofloxacine et ses analogues.

Si la maladie est causée par des souches de micro-organismes résistants à la plupart des fluoroquinolones, il est conseillé d’utiliser Moxy ou Hemifloxacin.

Pendant assez longtemps, les scientifiques n’ont pas réussi à obtenir des composés chimiques stables, adaptés à la création de formes posologiques liquides. Cela rendait difficile l'utilisation de fluoroquinolones en tant que médicaments topiques. Cependant, en améliorant davantage les formules, il était possible d'obtenir des pommades et des gouttes oculaires.

La loméfloxacine, la lévofloxacine et la moxifloxacine sont indiquées pour le traitement de la conjonctivite, de la kératite, des processus inflammatoires postopératoires et pour la prévention de ces derniers.

Les comprimés de fluoroquinolone et d'autres formes galéniques, appelées respiratoires, sont excellents pour soulager l'inflammation des voies respiratoires inférieures et supérieures provoquée par le pneumocoque. Lorsqu'elles sont infectées par des souches résistantes aux macrolides et à la pénicilline, la gémifloxacine et la moxifloxacine sont généralement prescrites. Ils sont caractérisés par une faible toxicité et sont bien tolérés. La loméfloxacine et la sparfloxacine sont utilisées avec succès dans la chimiothérapie complexe de la tuberculose. Ce dernier cause toutefois plus souvent des effets négatifs (photodermatite).

Les fluoroquinolones sont les médicaments de choix dans la lutte contre les maladies infectieuses du système urinaire. Ils combattent efficacement les agents pathogènes à Gram positif et à négatif, y compris ceux qui résistent à d'autres groupes d'agents antibactériens.

Contrairement aux antibiotiques à base de quinol, les médicaments des générations 2 et suivantes ne sont pas toxiques pour les reins. Étant donné que les effets secondaires sont bénins, la Ciprofloxacine, la Norfloxacine, la Loméfloxacine, l’Ofloxacine et la Lévofloxacine sont bien tolérés par les patients. Nommé sous forme de comprimés et de solutions injectables.

Comme tout médicament antibactérien, les préparations chimiques de ce groupe nécessitent une utilisation prudente sous contrôle médical. Ils ne peuvent être attribués que par un spécialiste capable de calculer correctement la dose et la durée du déroulement de l'administration. L'indépendance dans la sélection et l'annulation n'est pas autorisée ici.

Un résultat positif de l'antibiothérapie dépend en grande partie de l'identification correcte du pathogène. Les fluoroquinolones sont très actives contre la microflore pathogène suivante:

  • Gram négatif - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, agent pathogène de l'anthrax, Pseudomonas aeruginosa et autres.
  • Gram positif - streptocoques, clostridia, legionella et autres.
  • Mycobactéries, y compris les bacilles tuberculeux.

Cette activité antibactérienne aussi diversifiée contribue à une utilisation généralisée dans divers domaines de la médecine. Les fluoroquinolones permettent de traiter efficacement les infections de la région urogénitale, les maladies sexuellement transmissibles, la pneumonie (y compris atypique), les exacerbations de bronchite chronique, les inflammations des sinus paranasaux, les maladies ophtalmiques de la genèse bactérienne, les ostéomyélites, l'entérocolite, les lésions profondes de la peau accompagnées de furoncles.

La liste des maladies susceptibles d'être traitées par fluoroquinolones est très longue. De plus, ces médicaments sont optimaux en cas d’inefficacité de la pénicilline et des macrolides, ainsi que dans les formes sévères de fuites.

Pour que l’antibiothérapie apporte un bénéfice exclusif, il est nécessaire de prendre en compte les contre-indications de ce groupe de préparations chimiques. Les acides nalidixiques et oxoliniques sont toxiques pour les reins et leur utilisation est donc interdite aux personnes présentant une insuffisance rénale. Les médicaments plus modernes ont également plusieurs limitations strictes.

La série d'antibiotiques fluoroquinolones a un effet tératogène (provoque des mutations et des anomalies du développement intra-utérin) et est donc interdite pendant la grossesse. Pendant la période de lactation, un gonflement des fontanelles et de l'hydrocéphalie chez le nouveau-né peut être provoqué.

Chez les enfants jeunes et d'âge moyen, la croissance des os ralentit sous l'influence de ces produits chimiques. Ils ne peuvent donc être prescrits qu'en dernier recours (lorsque le bénéfice thérapeutique excède le danger potentiel). Chez les personnes âgées, le risque de rupture du tendon augmente. De plus, il n'est pas recommandé d'utiliser ce groupe de comprimés antimicrobiens présentant un syndrome convulsif diagnostiqué.

Afin de ne pas causer de préjudice irréparable à votre corps, vous devez suivre scrupuleusement les instructions médicales et ne jamais vous soigner vous-même!

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Dans les produits pharmaceutiques modernes, les antibiotiques fluoroquinolones constituent un groupe indépendant de médicaments dérivés de la synthèse chimique et ayant un large spectre d’action. Ils se caractérisent par des propriétés pharmacocinétiques élevées et une excellente capacité de pénétration dans les cellules et les tissus, y compris les membranes de bactéries et de macro-organismes.

Actuellement, toutes les fluoroquinolones sont divisées en 4 groupes principaux, qui déterminent leurs propriétés et leurs caractéristiques.

La séquence du développement de nouveaux médicaments est la base de leur division en groupes. Ainsi, les fluoroquinolones de la 1ère, 2ème, 3ème et 4ème génération sont connues.

Les premiers médicaments ont été développés dans les années 60 du siècle dernier. L'acide nalidixique (principe actif) des antibiotiques et ses constituants (oxoline et acides pimémidiques) ont donné de bons résultats dans la lutte contre les bactéries responsables de pathologies non compliquées des voies urinaires et des intestins (dysenterie, entérocolite).

La première génération comprend les médicaments suivants: Negram, Nevigremon - médicaments à base d’acide nalidixique. Ils ont un impact négatif sur les types de bactéries suivants: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Malgré leur efficacité élevée, ces produits se caractérisent par une bioperméabilité réduite et de nombreux effets secondaires. Ainsi, de nombreuses études ont montré une résistance à 100% aux effets d'antibiotiques de bactéries telles que les cocci à Gram positif, les anaérobies et les pseudomonas aeruginosa.

Lors de la prise de médicaments, les patients se sont plaints de troubles dyspeptiques, d'anémie hémolytique, de surexcitation du système nerveux et de cytopénie. En outre, les effets des médicaments interdisent leur prise en cas de pyélonéphrite aiguë et d’insuffisance rénale.

Mais depuis que les antibiotiques de ce groupe ont été reconnus comme une direction très prometteuse, la recherche et le développement de nouveaux médicaments n’ont pas cessé. Vingt ans après l'apparition de l'acide nalidixique, des agents antimicrobiens à base de fluoroquinolone, des inhibiteurs de l'ADN gyrase, ont été synthétisés.

Des substances fondamentalement nouvelles ont été obtenues en introduisant des atomes de fluor dans les molécules de quinoléine. En raison de ce composé, ils ont reçu leur nom - fluoroquinolones. L'efficacité bactéricide et les caractéristiques du médicament dépendent entièrement du nombre d'atomes de fluor (un ou plusieurs) et de leur localisation dans différentes positions des atomes de quinoléine.

Les fluoroquinolones de deuxième génération ont présenté un certain nombre d'avantages par rapport aux quinolones pures.

Une innovation dans l'industrie pharmaceutique a été la capacité des médicaments à affecter globalement les types de bactéries suivants:

  • cocci et bâtonnets à Gram négatif (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, dentelure, Citrobacter, méningocoques, gonocoques, etc.);
  • bacilles à Gram positif (corynebacterium, listeria, agents pathogènes du charbon);
  • staphylocoque;
  • légionelles;
  • dans certains cas, bacille tuberculeux.

Les fluoroquinolones de deuxième génération comprennent:

  1. Ciprofloxacine (Tsiprinol et Tsiprobay), appelé l'étalon-or dans ce groupe de médicaments. Le médicament est largement utilisé dans le traitement des infections des voies respiratoires inférieures (pneumonie nosocomiale et bronchite chronique), du système urinaire et des intestins (salmonellose, shigellose). En outre, la liste des pathologies à soigner à l'aide de ce médicament comprend des maladies infectieuses telles que la prostatite, la sepsie, la tuberculose, la gonorrhée, le charbon.
  2. Norfloxacine (Nolitsin), qui crée la concentration maximale de substances actives dans le système urinaire et le tractus gastro-intestinal. Les indications d'utilisation sont les infections du système urogénital et des intestins, la prostatite, la gonorrhée.
  3. L'ofloxacine (Tarivid, Ofloksin) est le remède le plus efficace parmi les fluoroquinolones de deuxième génération en ce qui concerne la chlamydia et le pneumocoque. Son effet sur les bactéries anaérobies est légèrement pire. Nommé pour soigner les infections des voies respiratoires inférieures et des voies urinaires, la prostate, les pathologies intestinales, la gonorrhée, la tuberculose, les lésions infectieuses graves des organes pelviens, de la peau, des articulations, des os et des tissus mous.
  4. La pefloxacine (Abactal) est un peu moins efficace que les préparations ci-dessus, mais elle pénètre mieux que d’autres dans les membranes biologiques des bactéries. Il est utilisé dans les mêmes pathologies que les autres antibiotiques fluoroquinolones, y compris la méningite bactérienne secondaire.
  5. La loméfloxacine (Maksakvin) n’agit pas sur une infection anaérobie et donne de mauvais résultats lorsqu’elle interagit avec un pneumocoque, mais son niveau de biodisponibilité varie de 100%. En Russie, il est utilisé pour traiter la bronchite chronique, les infections urinaires et la tuberculose (en thérapie complexe).

Les médicaments à base de fluoroquinolone occupent une place de choix dans la guérison des pathologies causées par une infection bactérienne. Leurs principaux avantages à ce jour sont:

  • niveau élevé de bioactivité;
  • un mécanisme d'action unique, utilisé par plus d'un médicament à cette fin;
  • excellente pénétration à travers la coquille de bactéries et capacité à créer dans la cellule des substances protectrices dont la concentration est proche des sérums;
  • bonne tolérance du patient.