Les pénicillines sont les premières AMP développées à partir des déchets de microorganismes. Ils appartiennent à la vaste classe d'antibiotiques β-lactames (β-lactames), qui comprend également les céphalosporines, les carbapénèmes et les monobactames. Le cycle β-lactame à quatre chaînons est commun dans la structure de ces antibiotiques. Les β-lactames constituent la base de la chimiothérapie moderne, car ils occupent une place prépondérante ou importante dans le traitement de la plupart des infections.
Classification de la pénicilline
Benzylpénicilline (pénicilline), sels de sodium et de potassium
Benzylpénicilline Procaïne (sel de novicaïne de pénicilline)
L'ancêtre des pénicillines (et en général de tous les β-lactames) est la benzylpénicilline (pénicilline G ou simplement pénicilline), utilisée dans la pratique clinique depuis le début des années quarante. Actuellement, le groupe de la pénicilline comprend un certain nombre de médicaments qui, en fonction de l'origine, de la structure chimique et de l'activité antimicrobienne, sont divisés en plusieurs sous-groupes. Parmi les pénicillines naturelles utilisées dans la pratique médicale, on utilise la benzylpénicilline et la phénoxyméthylpénicilline. D'autres médicaments sont des composés semi-synthétiques obtenus à la suite d'une modification chimique de divers AMP naturels ou de produits intermédiaires de leur biosynthèse.
Mécanisme d'action
Les pénicillines (et tous les autres β-lactames) ont un effet bactéricide. La cible de leur action est constituée par les protéines des bactéries qui se lient à la pénicilline, qui agissent comme des enzymes au stade final de la synthèse du peptidoglycane - un biopolymère, qui est le composant principal de la paroi cellulaire bactérienne. Le blocage de la synthèse du peptidoglycane entraîne la mort de la bactérie.
Pour surmonter la résistance généralisée parmi les micro-organismes, associée à la production d'enzymes spécifiques, les β-lactamases détruisant les β-lactames, ont été développées des composés capables d'inhiber de manière irréversible l'activité de ces enzymes, appelés inhibiteurs de β-lactamase - acide clavulanique (clavulanate), sulbactam et le tazobactam. Ils sont utilisés pour créer des pénicillines combinées (protégées par un inhibiteur).
Les protéines de liaison au peptidoglycane et à la pénicilline étant absentes chez les mammifères, la toxicité spécifique du microorganisme vis-à-vis des β-lactames n’est pas caractéristique.
Spectre d'activité
Pénicillines Naturelles
Caractérisé par un spectre antimicrobien identique, mais dont le niveau d'activité diffère quelque peu. L’importance de la phénoxyméthylpénicilline CIP par rapport à la plupart des micro-organismes est généralement légèrement supérieure à celle de la benzylpénicilline.
Ces AMP sont actifs contre les bactéries à Gram positif, telles que Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., Et dans une moindre mesure contre Enterococcus spp. Les différences interspécifiques dans le niveau de sensibilité aux pénicillines sont également caractéristiques des entérocoques: si les souches d'E. Faecalis sont généralement sensibles, E. faecium est généralement résistant.
Les pénicillines naturelles sont très sensibles à Listeria (L. monocytogenes), à Erisipelotrix (E. rhusiopathiae), à la plupart des corynébactéries (y compris C. diphtheriae) et aux micro-organismes apparentés. La fréquence élevée de résistance chez C.jeikeium constitue une exception importante.
Neisseria spp., P. multocida et H.ducreyi sont des bactéries à Gram négatif sensibles aux pénicillines naturelles.
La plupart des bactéries anaérobies (actinomycètes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Sont sensibles aux pénicillines naturelles. B. fragilis et d'autres bactéroïdes constituent une exception pratique au spectre d'activité des pénicillines naturelles.
Les pénicillines naturelles sont très actives contre les spirochètes (Treponema, Borrelia, Leptospira).
La résistance acquise aux pénicillines naturelles est plus fréquente chez les staphylocoques. Elle est associée à la production de β-lactamase (fréquence de distribution de 60 à 80%) ou à la présence d’une protéine de liaison à la pénicilline supplémentaire. Ces dernières années, la stabilité des gonocoques a augmenté.
Isoxazolylpénicillines (pénicillines antistaphylococciques stables à la pénicilline)
En Russie, l'oxacilline est le principal AMP de ce groupe. Selon le spectre antimicrobien, il est proche des pénicillines naturelles, mais leur niveau d'activité est inférieur à celui de la plupart des micro-organismes. La principale différence entre l'oxacilline et les autres pénicillines est sa résistance à l'hydrolyse par de nombreuses β-lactamases.
La principale signification clinique est la résistance de l’oxacilline aux β-lactamases staphylococciques. De ce fait, l’oxacilline est extrêmement active contre la très grande majorité des souches de staphylocoques (y compris le PRSA) - agents pathogènes des infections acquises dans la communauté. L'activité du médicament contre d'autres micro-organismes n'a aucune importance pratique. L'oxacilline n'agit pas sur les staphylocoques, la résistance à la pénicilline n'est pas associée à la production de β-lactamase, mais à l'apparition de PSB - SARM atypique.
Aminopénicillines et aminopénicillines protégées par un inhibiteur
Le spectre d'activité des aminopénicillines est étendu en raison de l'effet sur certains membres de la famille des entérobactéries - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. et P.mirabilis, qui se caractérisent par un faible niveau de production de β-lactamase chromosomique. Par son activité contre Shigella, l’ampicilline est légèrement supérieure à l’amoxicilline.
L'avantage des aminopénicillines par rapport aux pénicillines naturelles est observé par rapport à Haemophilus spp. L'effet de l'amoxicilline sur H. pylori est important.
Le spectre et le niveau d'activité contre les bactéries gram-positives et les aminopénicillines anaérobies sont comparables à ceux des pénicillines naturelles. Cependant, Listeria est plus sensible aux aminopénicillines.
Les aminopénicillines sont sensibles à l'hydrolyse de toutes les β-lactamases.
spectre antimicrobien ingibitorozaschischennyh aminopénicillines (amoxicilline / clavulanate, ampicilline / sulbactam) élargi en raison de bactéries Gram-négatives telles que Klebsiella spp., P.vulgaris, un groupe C.diversus et anaérobies B. fragilis, qui synthétisent chromosomique β-lactamases de la classe A.
De plus, les aminopénicillines protégées par un inhibiteur sont actives contre la microflore à résistance acquise due à la production de β-lactamase: staphylocoques, gonocoques, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.
En ce qui concerne les micro-organismes dont la résistance aux pénicillines n'est pas associée à la production de β-lactamase (par exemple, SARM, S. pneumoniae), les aminopénicillines protégées par un inhibiteur ne présentent aucun avantage.
Carboxypénicillines et carboxypénicillines inhibiteurs
Le spectre d'action de la carbénicilline et de la ticarcilline * vis-à-vis des bactéries à Gram positif coïncide généralement avec celui des autres pénicillines, mais le niveau d'activité est inférieur.
* Non enregistré en Russie
Les carboxypénicillines agissent sur de nombreux membres de la famille des Enterobacteriaceae (à l'exception de Klebsiella spp., P. vulgaris, C.diversus), ainsi que de P.aeruginosa et d'autres microorganismes non fermentatifs. Il convient de garder à l’esprit que de nombreuses souches de Pseudomonas aeruginosa sont actuellement résistantes.
L'efficacité des carboxypénicillines est limitée par la capacité de nombreuses bactéries à produire diverses β-lactamases. L'effet négatif de certaines de ces enzymes (classe A) ne se manifeste pas par rapport au dérivé de ticarcilline-ticarcilline / clavulanate protégé par un inhibiteur, qui possède un spectre antimicrobien plus large en raison de son effet sur Klebsiella spp., P. vulgaris, C.diversus et aussi B.fragilis. La résistance des autres bactéries à Gram négatif et des staphylocoques est moins souvent observée. Cependant, la présence d'un inhibiteur de la β-lactamase ne confère pas toujours une activité contre un certain nombre de bactéries à Gram négatif produisant la β-lactamase chromosomique de classe C.
Il faut également garder à l’esprit que la ticarcilline / clavulanate n’a aucun avantage sur la tikartsilline lorsqu’il agit sur P.aeruginosa.
Uréidopénitsilline et uréidopénitsilline protégées par un inhibiteur
L'azlocilline et la pipéracilline ont un spectre d'activité similaire. Par leur effet sur les bactéries à Gram positif, elles excèdent considérablement les carboxypénicillines et s’approchent des aminopénicillines et des pénicillines naturelles.
Les uréidopénicillines sont très actives contre la quasi-totalité des principales bactéries gram-négatives: les entérobactériacées, les familles P. aeruginosa, d'autres pseudomonas et des micro-organismes non fermentants (S. maltophilia).
Cependant, la signification clinique indépendante des uréidopénicillines est plutôt limitée, ce qui s'explique par leur aptitude à l'action de l'immense majorité de la β-lactamase, tant chez les staphylocoques que chez les bactéries à Gram négatif.
Cette carence est en grande partie compensée par le médicament protégé par un inhibiteur de pipéracilline / tazobactam, qui présente le spectre le plus large (y compris les anaérobies) et un niveau élevé d’activité antibactérienne parmi toutes les pénicillines. Cependant, comme dans le cas des autres pénicillines inhibitrices, les souches productrices de β-lactamase de classe C sont résistantes à la pipéracilline / tazobactam.
Pharmacocinétique
La benzylpénicilline, les carboxypénicillines et les uréidopénicillines sont en grande partie détruites sous l’influence de l’acide chlorhydrique du suc gastrique; elles ne sont donc utilisées que par voie parentérale. La phénoxyméthylpénicilline, l'oxacilline et les aminopénicillines sont plus résistantes aux acides et peuvent être administrées par voie orale. L'amoxicilline (75% ou plus) est caractérisée par la meilleure absorption dans le tractus gastro-intestinal. Le degré d'absorption le plus élevé (93%) correspond à des comprimés solubles spéciaux (Flemoxin Soljutab). La biodisponibilité de l'amoxicilline ne dépend pas de l'apport alimentaire. L'absorption de la phénoxyméthylpénicilline est de 40 à 60% (lorsqu'elle est prise à jeun, la concentration dans le sang est légèrement supérieure). L'ampicilline (35-40%) et l'oxacilline (25-30%) sont moins bien absorbées et les aliments réduisent considérablement leur biodisponibilité. L'absorption du clavulanate de β-lactamase inhibiteur est de 75% et peut légèrement augmenter sous l'influence de la nourriture.
La benzylpénicilline procaïne et la benzine benzylpénicilline ne sont administrées que in / m. Lentement absorbé à partir du site d’injection, les concentrations sériques sont réduites par rapport aux sels de sodium et de potassium de la benzylpénicilline. Avoir un effet prolongé (combinés sous le nom de "depot-pénicillines"). Les taux thérapeutiques de benzylpénicilline procaïne dans le sang persistent pendant 18 à 24 heures et de benzatine benzylpénicilline jusqu'à 2 à 4 semaines.
Les pénicillines sont distribuées dans de nombreux organes, tissus et liquides biologiques. Ils créent des concentrations élevées dans les poumons, les reins, la muqueuse intestinale, les organes de reproduction, les os, les liquides pleuraux et péritonéaux. Les concentrations les plus élevées dans la bile sont caractéristiques des uréidopénicillines. En petites quantités, traversez le placenta et entrez dans le lait maternel. Ils traversent mal la BBB et la barrière hématophtalmique, ainsi que dans la prostate. Avec l'inflammation des membranes du cerveau, la perméabilité à travers la BBB augmente. La distribution des inhibiteurs de la β-lactamase n'est pas significativement différente de celle des pénicillines.
Une biotransformation cliniquement significative dans le foie peut être soumise à l'oxacilline (jusqu'à 45%) et à l'uréidopénicilline (jusqu'à 30%). Les autres pénicillines ne sont pratiquement pas métabolisées et sont éliminées de l'organisme sous forme inchangée. Parmi les inhibiteurs de la β-lactamase, le clavulanate est métabolisé de manière plus intensive (environ 50%), dans une moindre mesure, le sulbactam (environ 25%) et plus faible en tazobactam.
La plupart des pénicillines sont excrétés par les reins. Leur demi-vie est en moyenne d'environ 1 heure (à l'exception des "pénicillines de dépôt") et augmente significativement avec l'insuffisance rénale. L'oxacilline et les uréidopénicillines ont une double voie d'excrétion - par les reins et par le système biliaire. Leur demi-vie est moins affectée par le dysfonctionnement rénal.
Presque toutes les pénicillines sont complètement éliminées pendant l'hémodialyse. La concentration en pipéracilline / tazobactam est réduite de 30 à 40% au cours de l’hémodialyse.
Réactions indésirables
Réactions allergiques: urticaire, éruption cutanée, angioedème, fièvre, éosinophilie, bronchospasme, choc anaphylactique (souvent avec de la benzylpénicilline). Mesures d'assistance dans le développement du choc anaphylactique: assurer les voies respiratoires (si nécessaire, intubation), oxygénothérapie, adrénaline, glucocorticoïdes.
SNC: mal de tête, tremblements, convulsions (plus souvent chez les enfants et chez les patients présentant une insuffisance rénale liée à la carbénicilline ou de très fortes doses de benzylpénicilline); troubles mentaux (avec l’introduction de fortes doses de benzylpénicilline procaïne).
Tractus gastro-intestinal: douleurs abdominales, nausées, vomissements, diarrhée, colite pseudo-membraneuse (le plus souvent avec l’ampicilline et un inhibiteur de la pénicilline). Si vous suspectez une colite pseudo-membraneuse (apparition de selles liquides mélangées à du sang), il est nécessaire d'annuler le médicament et de mener une recherche rectoromanoscopique. Mesures d'aide: restauration de l'équilibre hydrique et électrolytique, si nécessaire, utilisation d'antibiotiques actifs contre C. difficile (métronidazole ou vancomycine). N'utilisez pas de lopéramide.
Déséquilibre électrolytique: hyperkaliémie (lorsqu’on utilise de fortes doses de sel de potassium de benzylpénicilline chez les patients insuffisants rénaux, ainsi que lorsqu’il est associé à des diurétiques, des préparations potassiques ou des inhibiteurs de l'ECA permettant d'économiser le potassium, l'hypernatrémie (plus souvent avec la carbénicilline, moins souvent les uréidopénicillines et de fortes doses de sel de sodium de benzylpénicilline), qui peut être accompagnée de l'apparition ou de l'augmentation d'un œdème (chez les patients insuffisants cardiaques), d'une augmentation de la pression artérielle.
Réactions locales: douleur et infiltration avec l'introduction de / m (en particulier le sel de potassium de benzylpénicilline), phlébite avec introduction dans (plus souvent lors de l'utilisation de carbénicilline).
Foie: augmentation de l'activité transaminase, peut être accompagnée de fièvre, nausée, vomissements (plus souvent lorsqu’on utilise de l’oxacilline à une dose supérieure à 6 g / jour ou un inhibiteur de la pénicilline protégée).
Réactions hématologiques: diminution du taux d'hémoglobine, neutropénie (plus souvent lors de l'utilisation d'oxacilline); violation de l'agrégation plaquettaire, parfois avec thrombocytopénie (avec l'utilisation de la carbénicilline, au moins - ureidopenitsillinov).
Rein: hématurie transitoire chez les enfants (généralement avec oxacilline); néphrite interstitielle (très rare).
Complications vasculaires (causées par la benzylpénicilline procaïne et la benzathine benzylpénicilline): Un syndrome - l’ischémie et la gangrène des extrémités lorsqu’il est injecté dans une artère; Syndrome de Nicolau - embolie pulmonaire et cérébrale lorsqu’il est injecté dans une veine. Mesures préventives: l'introduction de strictement in / m dans le quadrant supérieur externe des fesses, le patient lors de l'injection doit être en position horizontale.
Autres: éruption maculo-papuleuse non allergique ("ampicilline") non accompagnée de démangeaisons et pouvant disparaître sans interrompre le traitement
aminopénicillines).
Candidose orale et / ou candidose vaginale (en cas d'utilisation d'amino, de carboxy, d'uréido et de pénicillines inhibitrices).
Des indications
Pénicillines Naturelles
Actuellement, les pénicillines naturelles ne devraient être utilisées comme traitement empirique que pour les infections d’étiologie connue (confirmée en laboratoire ou caractérisée par un tableau clinique caractéristique). En fonction des caractéristiques et de la gravité de l'infection, il est possible d'utiliser des formes posologiques parentérales (régulières ou prolongées) ou orales de pénicillines naturelles.
Les infections à S.pyogenes et leurs conséquences:
amygdalopharyngite;
la scarlatine;
érysipèle;
prévention des rhumatismes toute l'année.
Infections causées par S. pneumoniae:
Infections causées par d'autres streptocoques:
Infections à méningocoques (méningite, méningococcémie).
Étant donné que les pénicillines prolongées ne créent pas de concentrations élevées dans le sang et ne passent pratiquement pas à travers la BBB, elles ne sont pas utilisées pour traiter des infections graves. Les indications d'utilisation sont limitées au traitement de l'amygdalopharyngite et de la syphilis (sauf la neurosyphilis), à la prévention de l'érysipèle, de la scarlatine et du rhumatisme. La phénoxyméthylpénicilline est utilisée pour traiter les infections à streptocoques légères à modérées (amygdalopharyngite, érysipèle).
En relation avec le développement de la résistance des gonocoques à la pénicilline, son utilisation empirique pour le traitement de la gonorrhée est injustifiée.
Oxacilline
Infections staphylococciques confirmées ou présumées de diverses localisations (en cas de confirmation de la sensibilité à l'oxacilline ou d'un léger risque de résistance à la méthicilline).
Aminopénicillines et aminopénicillines protégées par un inhibiteur
Les principales indications pour l'utilisation de ces médicaments sont les mêmes. Nomination des aminopénicillines plus raisonnablement avec des infections bénignes et non compliquées et leurs dérivés protégés contre les inhibiteurs - avec des formes plus sévères ou récurrentes, ainsi que des données sur la haute fréquence de distribution des microorganismes producteurs de β-lactamase.
La voie d'administration (parentérale ou orale) est choisie en fonction de la gravité de l'infection. Pour l'administration orale, il est plus conseillé d'utiliser l'amoxicilline ou l'amoxicilline / clavulanate.
Infections à VDP et à NDP: USC, sinusite, exacerbation de bronchite chronique, pneumonie acquise dans la communauté.
Méningite causée par H.influenzae ou L.monocytogenes (ampicilline).
Infections intestinales: shigellose, salmonellose (ampicilline).
Eradication de H. pylori dans l’ulcère peptique (amoxicilline).
Les indications supplémentaires pour la nomination d'aminopénicillines protégées par un inhibiteur sont les suivantes:
Carboxypénicillines et carboxypénicillines inhibiteurs
La signification clinique des carboxypénicillines est en train de diminuer. Comme indications pour leur utilisation, des infections nosocomiales causées par des souches sensibles de P. aeruginosa peuvent être envisagées. Dans ce cas, les carboxypénicillines ne devraient être prescrites qu'en association avec d'autres AMP actifs contre le bâtonnet pyocyanique (aminoglycosides de la génération II-III, fluoroquinolones).
Les indications d'utilisation de ticarcilline / clavulanate sont un peu plus larges et incluent des infections de localisations diverses, principalement nosocomiales, graves, provoquées par une microflore multirésistante et mixte (aérobie-anaérobie):
Uréidopénitsilline et uréidopénitsilline protégées par un inhibiteur
Des uréidopénicillines en association avec des aminosides sont utilisées dans les cas d'infection à Pseudomonas (en cas de sensibilité de P. aeruginosa).
Piperacillin / Tazobactam est utilisé pour traiter les infections mixtes (aérobies et anaérobies) graves, principalement nosocomiales, de diverses localisations:
NDP (pneumonie nosocomiale, y compris VAP; empyème pleural, abcès du poumon);
complications purulentes septiques post-partum;
GIT, péritonite biliaire, abcès du foie;
MVP (compliqué, dans le contexte des cathéters permanents);
infections sur le fond de la neutropénie et d'autres formes d'immunodéficience.
Contre-indications
Réaction allergique aux pénicillines. La benzylpénicilline à administrer est également contre-indiquée chez les patients allergiques à la procaïne (Novocain).
Les avertissements
Allergie. C'est une croix à tous les ILA du groupe de la pénicilline. Certains patients allergiques aux céphalosporines peuvent être allergiques aux pénicillines. Il est nécessaire de prendre en compte les données d'antécédents d'allergie, dans les cas douteux, pour effectuer des tests cutanés. Les patients allergiques à la procaïne (Novocain) ne doivent pas recevoir de benzylpénicilline procaïne. Si des signes de réaction allergique (éruptions cutanées, etc.) apparaissent pendant le traitement à la pénicilline, il faut immédiatement cesser le AMP.
La grossesse Les pénicillines, y compris les inhibiteurs protégés, sont utilisées chez les femmes enceintes sans aucune restriction, bien qu'aucune étude d'innocuité adéquate et bien contrôlée n'ait été menée chez l'homme.
L'allaitement maternel. Bien que les pénicillines ne créent pas de concentrations élevées dans le lait maternel, leur utilisation chez les femmes allaitantes peut entraîner une sensibilisation des nouveau-nés, l'apparition d'éruptions cutanées, le développement de candidoses et une diarrhée.
Pédiatrie Chez les nouveau-nés et les jeunes enfants en raison de l'immaturité des systèmes d'excrétion rénale des pénicillines, leur accumulation est possible. Il y a un risque accru d'action neurotoxique avec le développement de crises. En cas d'utilisation d'oxacilline, une hématurie transitoire peut être observée. La pipéracilline / tazobactam n'est pas utilisée chez les enfants de moins de 12 ans.
Gériatrie Chez les personnes âgées, en raison de modifications de la fonction rénale liées à l’âge, il peut être nécessaire de corriger le schéma posologique de la pénicilline.
Insuffisance rénale. Comme les pénicillines sont principalement excrétées par les reins sous une forme inchangée, en cas d'insuffisance rénale, il est nécessaire d'ajuster le schéma posologique. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, le risque d'hyperkaliémie augmente lors de l'utilisation de la benzylpénicilline potassique.
Pathologie de la coagulation du sang. Si la carbénicilline est utilisée pour empêcher l’agrégation plaquettaire, le risque de saignement peut augmenter. Dans une moindre mesure, cela est caractéristique des uréidopénicillines.
Insuffisance cardiaque congestive. De fortes doses de sel de sodium de benzylpénicilline, de carbénicilline et, dans une moindre mesure, d’autres pénicillines agissant sur le bacille bleu du pus peuvent provoquer l’apparition ou l’augmentation de l’œdème.
Hypertension artérielle. De fortes doses de sel de sodium de benzylpénicilline, de carbénicilline et, dans une moindre mesure, d’autres pénicillines agissant sur le bacille du Pus syngene peuvent entraîner une augmentation de la pression artérielle et une diminution de l’efficacité des antihypertenseurs (le cas échéant).
Mononucléose infectieuse. Une éruption cutanée à l'ampicilline survient chez 75 à 100% des patients atteints de mononucléose.
Dentisterie L'utilisation prolongée de pénicillines, en particulier du spectre étendu et d'inhibiteurs, peut conduire au développement d'une candidose orale.
Interactions médicamenteuses
Les pénicillines ne peuvent pas être mélangées dans la même seringue ni dans le même système de perfusion avec des aminosides en raison de leur incompatibilité physico-chimique.
La combinaison de l'ampicilline avec l'allopurinol augmente le risque d'éruption cutanée "à l'ampicilline".
L'utilisation de fortes doses de sel de potassium de benzylpénicilline en association avec des diurétiques à base de potassium, des préparations à base de potassium ou des inhibiteurs de l'ECA permet de déterminer à l'avance un risque accru d'hyperkaliémie.
Des précautions doivent être prises lors de l’association de pénicillines, actives contre Pseudomonas aeruginosa, avec des anticoagulants et des agents antiplaquettaires, en raison du risque potentiel de saignement accru. Il n'est pas recommandé de combiner avec des thrombolytiques.
L'utilisation de pénicillines en association avec des sulfamides doit être évitée car cela pourrait affaiblir leur effet bactéricide.
La cholestyramine se lie aux pénicillines dans le tube digestif et réduit leur biodisponibilité par voie orale.
Les pénicillines orales peuvent réduire l'efficacité des contraceptifs oraux en raison d'une violation de la circulation entérohépatique d'œstrogènes.
Les pénicillines peuvent ralentir l'élimination du méthotrexate du corps en inhibant sa sécrétion tubulaire.
Information du patient
Les pénicillines doivent être prises avec une grande quantité d’eau. L'ampicilline et l'oxacilline doivent être prises une heure avant un repas (ou deux heures après), la phénoxyméthylpénicilline, l'amoxicilline et l'amoxicilline / clavulanate, quel que soit le repas.
Suspension pour ingestion à préparer et à prendre conformément aux instructions ci-jointes.
Respectez scrupuleusement le régime prescrit pendant toute la durée du traitement, ne sautez pas la dose et prenez-la à intervalles réguliers. Si vous oubliez une dose, prenez-la dès que possible. Ne prenez pas s'il est presque l'heure de prendre la prochaine dose; ne doublez pas la dose. Pour supporter la durée du traitement, en particulier pour les infections à streptocoques.
N'utilisez pas de médicaments périmés ou décomposés, ils pourraient avoir un effet toxique.
Consultez un médecin si l’amélioration ne se produit pas au bout de quelques jours et que de nouveaux symptômes apparaissent. Si une éruption cutanée, de l'urticaire ou d'autres signes de réaction allergique apparaissent, arrêtez de prendre le médicament et consultez un médecin.
Une liste de tous les antibiotiques de la pénicilline et une mine de données à leur sujet
Les médicaments antibactériens habituels, il y a moins d'un siècle, ont révolutionné la médecine. L’humanité a reçu une arme puissante pour combattre les infections, auparavant considérée comme mortelle.
Les premiers étaient des antibiotiques pénicillines, qui ont sauvé des milliers de vies au cours de la Seconde Guerre mondiale et sont d'actualité dans la pratique médicale moderne. L'ère de l'antibiothérapie a commencé avec eux et grâce à eux, tous les autres médicaments antimicrobiens ont été obtenus.
Antibiotiques à la pénicilline: liste des médicaments, description succincte et analogues
Cette section fournit une liste complète des médicaments antimicrobiens actuellement pertinents. En plus des caractéristiques des composés de base, tous les noms commerciaux et analogues sont indiqués.
Les informations fournies sont uniquement à titre informatif et ne constituent pas un guide d'action. Tous les rendez-vous sont pris exclusivement par un médecin et la thérapie est sous son contrôle.
Malgré la faible toxicité des pénicillines, leur utilisation incontrôlée a des conséquences graves: la formation de résistances chez l'agent pathogène et le passage de la maladie à une forme chronique difficile à soigner. C’est pour cette raison que la plupart des souches de bactéries pathogènes sont résistantes au SPA de première génération aujourd’hui.
L'utilisation d'antibiotiques doit correspondre exactement au médicament qui a été nommé par un spécialiste. Des tentatives indépendantes pour trouver un analogue bon marché et économiser peuvent conduire à une détérioration.
Par exemple, la posologie de la substance active dans un médicament générique peut être différente, ce qui peut nuire au déroulement du traitement.
Lorsqu'il est nécessaire de remplacer le médicament en raison d'une grave pénurie de ressources financières, il est nécessaire de demander au médecin, car seul un spécialiste sera en mesure de choisir la meilleure option.
Pénicillines: définition et propriétés
Ce composant structurel revêt une importance déterminante dans le traitement des maladies infectieuses bactériennes: il empêche les bactéries de produire un biopolymère spécial de peptidoglycane nécessaire à la construction de la paroi cellulaire. En conséquence, la membrane ne peut pas se former et le microorganisme meurt. Il n’ya pas d’effet destructeur sur les cellules humaines et animales car elles ne contiennent pas de peptidoglycane.
Les préparations médicales à base de produits de moisissures sont largement utilisées dans tous les domaines de la médecine en raison des propriétés suivantes:
- Haute biodisponibilité - les médicaments sont rapidement absorbés et diffusés dans les tissus. L’affaiblissement de la barrière hémato-encéphalique au cours de l’inflammation de la paroi du cerveau contribue également à la pénétration dans le liquide céphalorachidien.
- Spectre antimicrobien étendu. Contrairement aux préparations chimiques de première génération, les pénicillines modernes sont efficaces contre la grande majorité des bactéries gram négatives et positives. Ils sont également résistants à la pénicillinase et à l'environnement acide de l'estomac.
- La plus faible toxicité parmi tous les sous-produits animaux. Ils sont autorisés à utiliser même pendant la grossesse, et le bon accueil (tel que prescrit par le médecin et selon les instructions) élimine presque complètement le développement des effets secondaires.
Au cours de recherches et d’expériences, de nombreuses préparations médicales ayant différentes propriétés ont été obtenues. Par exemple, lorsqu'ils appartiennent à une série commune, la pénicilline et l'ampicilline ne sont pas identiques. Tous les sous-traités à la pénicilline sont bien compatibles avec la plupart des autres médicaments. En ce qui concerne la thérapie complexe avec d'autres types de médicaments antibactériens, l'utilisation conjointe d'agents bactériostatiques affaiblit l'efficacité des pénicillines.
Classification
Une étude approfondie des propriétés du premier antibiotique a montré son imperfection. En dépit du spectre d'action antimicrobien relativement large et de la faible toxicité, la pénicilline naturelle s'est révélée sensible à une enzyme destructrice spéciale (pénicillinase) produite par certaines bactéries. En outre, il a complètement perdu ses qualités dans un environnement gastrique acide et n’a donc été utilisé que sous forme d’injections. A la recherche de composés plus efficaces et stables, divers médicaments semi-synthétiques ont été créés.
À ce jour, les antibiotiques à base de pénicilline, dont la liste complète est donnée ci-dessous, sont divisés en 4 groupes principaux.
Biosynthétique
Produite par les champignons des moisissures Penicillium notatum et Penicillium chrysogenum, la benzylpénicilline est un acide à structure moléculaire. À des fins médicales, il se combine chimiquement avec du sodium ou du potassium pour former des sels. Les composés obtenus sont utilisés pour la préparation de solutions injectables rapidement absorbées.
L'effet thérapeutique est observé dans les 10 à 15 minutes suivant l'administration, mais ne dure pas plus de 4 heures, ce qui nécessite des injections répétées fréquentes dans les tissus musculaires (dans certains cas, le sel de sodium peut être administré par voie intraveineuse).
Ces médicaments pénètrent bien dans les poumons et les muqueuses, ainsi que dans les liquides céphalo-rachidien et synovial, le myocarde et les os - dans une moindre mesure. Cependant, dans les inflammations des méninges (méningite), la perméabilité de la barrière hémato-encéphalique augmente ce qui permet de guérir avec succès.
Pour prolonger l'effet du médicament, la benzylpénicilline naturelle se combine à la novocaïne et à d'autres substances. Les sels obtenus (Novocainic, Bitsillin-1, 3 et 5) après injection intramusculaire forment un dépôt de médicament au site d’injection, à partir duquel la substance active pénètre dans le sang en continu et à faible vitesse. Cette propriété vous permet de réduire le nombre d'injections jusqu'à 2 fois par jour tout en maintenant l'effet thérapeutique des sels de potassium et de sodium.
Ces médicaments sont utilisés dans le traitement antibiotique à long terme des rhumatismes chroniques, de la syphilis et de l’infection streptococcique focale.
La phénoxyméthylpénicilline est une autre forme de benzylpénicilline destinée au traitement des maladies infectieuses modérées. Elle diffère de la résistance décrite ci-dessus à l'acide chlorhydrique du suc gastrique.
Cette qualité vous permet de libérer le médicament sous forme de comprimés à usage oral (4 à 6 fois par jour). La plupart des bactéries pathogènes, à l'exception des spirochètes, sont résistantes aux pénicillines biosynthétiques.
Antistaphylococcique semi-synthétique
La benzylpénicilline naturelle est inactive par rapport aux souches de staphylocoques produisant de la pénicillinase (cette enzyme détruit le noyau bêta-lactame de la substance active).
Pendant longtemps, la pénicilline n'a pas été utilisée pour le traitement de l'infection à staphylocoques, alors qu'en 1957, l'oxacilline n'était pas synthétisée à sa base. Il inhibe l'activité de l'agent bêta-lactamase, mais est inefficace contre les maladies causées par des souches sensibles à la benzylpénicilline. Ce groupe comprend également la cloxacilline, la dicloxacilline, la méthicilline et d’autres substances, qui ne sont presque pas utilisées dans la pratique médicale moderne en raison d’une toxicité accrue.
Antibiotiques du groupe pénicilline dans les comprimés à large spectre
Cela comprend deux sous-groupes d'agents antimicrobiens destinés à un usage oral et ayant une action bactéricide contre la majorité des microorganismes pathogènes (à la fois gram + et gram-).
Aminopénicillines
Par rapport aux groupes précédents, ces composés présentent deux avantages significatifs. Premièrement, ils sont actifs vis-à-vis d’un plus grand éventail d’agents pathogènes et deuxièmement, ils sont produits sous forme de comprimés, ce qui facilite grandement leur utilisation. Les inconvénients comprennent la sensibilité à la bêta-lactamase, c'est-à-dire les aminopénicillines (ampicilline et amoxicilline), qui ne conviennent pas au traitement des infections à staphylocoques.
Cependant, en association avec l'oxacilline (Ampioks), il devient résistant.
Les médicaments sont bien absorbés et agissent pendant une longue période, ce qui réduit la fréquence d'utilisation à 2-3 fois à 24 heures.
Les principales indications d'utilisation sont:
Un effet indésirable fréquent des aminopénicillines est une éruption cutanée non allergique caractéristique qui disparaît immédiatement après le sevrage.
Antisexiste
Représente une série distincte d'antibiotiques à base de pénicilline, dont le nom apparaît clairement. L'activité antibactérienne est similaire aux aminopénicillines (à l'exception des pseudomonades) et est prononcée par rapport au bâtonnet pyocyanique.
Selon le degré d'efficacité, ils sont divisés en:
- Carboxypénicillines, dont la signification clinique a récemment diminué. La carbénicilline, qui est devenue la première de ce sous-groupe, est également efficace contre les protéines protéiques résistantes à l’ampicilline. Actuellement, presque toutes les souches sont résistantes aux carboxypénicillines.
- Les uréidopénicillines sont plus efficaces vis-à-vis de Pseudomonas aeruginosa. Elles peuvent également être prescrites pour les inflammations causées par Klebsiella. Les plus efficaces sont la pipéracilline et l’azlocilline, dont seule cette dernière reste pertinente dans la pratique médicale.
À ce jour, la grande majorité des souches de Pseudomonas aeruginosa sont résistantes aux carboxypénicillines et aux uréidopénicillines. Pour cette raison, leur signification clinique est réduite.
Combinaison protégée par un inhibiteur
Le groupe d'antibiotiques contenant de l'ampicilline, très actif vis-à-vis de la plupart des organismes pathogènes, est détruit par une bactérie formant de la pénicilline. Étant donné que l’effet bactéricide de l’oxacilline qui leur est résistante est considérablement plus faible que celui de l’ampicilline et de l’amoxicilline, les médicaments combinés ont été synthétisés.
En association avec le sulbactame, le clavulanate et le tazobactame, les antibiotiques reçoivent un second cycle bêta-lactame et, en conséquence, une immunité aux bêta-lactamases. De plus, les inhibiteurs ont leur propre effet antibactérien, renforçant le principal ingrédient actif.
Les médicaments protégés par un inhibiteur traitent avec succès les infections nosocomiales graves, dont les souches résistent à la plupart des médicaments.
Pénicillines en pratique médicale
Un large spectre d'action et une bonne tolérance de la part des patients ont fait de la pénicilline le meilleur moyen de traiter les maladies infectieuses. À l'aube de l'ère des médicaments antimicrobiens, la benzylpénicilline et ses sels étaient les médicaments de choix, mais la plupart des agents pathogènes leur sont résistants. Néanmoins, les antibiotiques modernes semi-synthétiques à base de pénicilline sous forme de comprimés, d’injections et d’autres formes galéniques occupent l’une des principales places en antibiothérapie dans divers domaines de la médecine.
Pneumologie et oto-rhino-laryngologie
Le découvreur a également noté l’efficacité particulière de la pénicilline contre les agents pathogènes respiratoires, de sorte que le médicament est le plus largement utilisé dans ce domaine. Presque toutes ont un effet néfaste sur les bactéries responsables des sinusites, méningites, bronchites, pneumonies et autres maladies des voies respiratoires inférieures et supérieures.
Les agents protégés par un inhibiteur traitent même les infections nosocomiales particulièrement dangereuses et persistantes.
Vénérologie
Les spirochètes sont l’un des rares micro-organismes à avoir conservé leur sensibilité à la benzylpénicilline et à ses dérivés. Les benzylpénicillines sont également efficaces vis-à-vis des gonocoques, ce qui permet de traiter avec succès la syphilis et la gonorrhée avec un effet négatif minime sur le corps du patient.
Gastroentérologie
Les inflammations intestinales causées par la microflore pathogène répondent bien au traitement avec des médicaments résistant à l'acide.
Les aminopénicillines, qui font partie de l'éradication complexe d'Helicobacter, revêtent une importance particulière.
Gynécologie
En pratique obstétricale et gynécologique, de nombreuses préparations à base de pénicilline de la liste sont utilisées à la fois pour traiter les infections bactériennes du système de reproduction féminin et pour prévenir l’infection du nouveau-né.
Ophtalmologie
Les antibiotiques de la pénicilline occupent également une place de choix: la kératite, les abcès, la conjonctivite gonococcique et d’autres maladies oculaires sont traités à l’aide de gouttes ophtalmiques, de pommades et de solutions injectables.
Urologie
Les maladies du système urinaire, d'origine bactérienne, répondent bien au traitement uniquement avec des médicaments protégés par un inhibiteur. Les sous-groupes restants sont inefficaces, car les souches d'agents pathogènes leur sont très résistantes.
Les pénicillines sont utilisées dans presque tous les domaines de la médecine pour traiter l'inflammation causée par des micro-organismes pathogènes, et pas seulement pour le traitement. Par exemple, en pratique chirurgicale, ils sont nommés pour prévenir les complications postopératoires.
Caractéristiques de la thérapie
Les traitements avec des médicaments antibactériens en général et les pénicillines en particulier ne doivent être effectués que sur ordonnance.
Malgré la toxicité minimale du médicament lui-même, son utilisation abusive endommage gravement le corps. Pour que l’antibiothérapie conduise à la guérison, vous devez suivre les recommandations médicales et connaître les caractéristiques du médicament.
Des indications
La portée de la pénicilline et de diverses préparations à base de celle-ci en médecine est due à l'activité de la substance vis-à-vis de certains agents pathogènes. Les effets bactériostatiques et bactéricides se manifestent en ce qui concerne:
- Bactéries à Gram positif - gonocoques et méningocoques;
- Gram négatif - divers staphylocoques, streptocoques et pneumocoques, diphtérie, pseudomonas et bâtonnages de l'anthrax, proteus;
- Actinomycètes et spirochètes.
Faible toxicité et large spectre d'action rend les groupes antibiotiques pénicilline traitement optimal pour les maux de gorge, la pneumonie (les deux focales et lobaire), la scarlatine, la diphtérie, la méningite, une septicémie, une septicémie, une pleurésie, Pie, ostéomyélite dans les deux formes aiguës et chroniques, endocardite bactérienne, diverses infections purulentes de la peau, des muqueuses et des tissus mous, de l’érysipèle, du charbon, de la gonorrhée, de l’actinomycose, de la syphilis, de maladies ainsi que de maladies des yeux et des maladies ORL.
Contre-indications
Parmi les contre-indications strictes, il n'y a que l'intolérance individuelle à la benzylpénicilline et à d'autres médicaments de ce groupe. De même, l'administration de médicaments par endolyumbalnoe (injection dans la moelle épinière) à des patients atteints d'épilepsie n'est pas autorisée.
Pendant la grossesse, les traitements antibiotiques avec des préparations de pénicilline doivent être traités avec une extrême prudence. Bien que leurs effets tératogènes soient minimes, il est nécessaire de ne prescrire des comprimés et des injections qu'en cas de besoin urgent, en évaluant le degré de risque pour le fœtus et la plus enceinte.
La pénicilline et ses dérivés pénétrant librement dans le lait maternel à partir de la circulation sanguine, il est conseillé de refuser l'allaitement pendant le traitement. Le médicament peut provoquer une réaction allergique grave chez les nourrissons, même lors de la première utilisation. Pour que la lactation ne soit pas arrêtée, le lait doit être décanté régulièrement.
Effets secondaires
Parmi les autres agents antibactériens, les pénicillines se distinguent par une faible toxicité.
Les effets indésirables de la consommation comprennent:
- Réactions allergiques. Se manifeste le plus souvent par une éruption cutanée, des démangeaisons, de l'urticaire, de la fièvre et un gonflement. Il est extrêmement rare dans les cas graves de choc anaphylactique, nécessitant l’administration immédiate d’un antidote (adrénaline).
- Dysbactériose. Le déséquilibre de la microflore naturelle entraîne des troubles digestifs (flatulences, ballonnements, constipation, diarrhée, douleurs abdominales) et le développement de candidoses. Dans ce dernier cas, les muqueuses de la cavité buccale (chez les enfants) ou du vagin sont affectées.
- Réactions neurotoxiques. L'impact négatif de la pénicilline sur le système nerveux central se manifeste par une excitabilité réflexe accrue, des nausées et des nausées, des crampes et parfois même du coma.
Pour prévenir le développement de la dysbactériose et éviter les allergies aidera un soutien médical en temps opportun du corps. Il est conseillé d’associer une antibiothérapie à des pré-probiotiques et à des probiotiques, ainsi qu’à des antisensibilisants (en cas d’augmentation de la sensibilité).
Antibiotiques à la pénicilline pour enfants: caractéristiques d'utilisation
Les pilules et les injections destinées aux enfants doivent être prescrites avec précaution, en raison du risque de réaction négative et du choix d'un médicament en particulier, délibérément.
Dans les premières années de vie, la benzylpénicilline est utilisée dans les cas de septicémie, pneumonie, méningite, otite. Pour le traitement des infections respiratoires, des maux de gorge, des bronchites et des sinusites, les antibiotiques les plus sûrs sont sélectionnés dans la liste: amoxicilline, augmentine, amoxiclav.
Le corps de l'enfant est beaucoup plus sensible aux drogues qu'un adulte. Par conséquent, vous devez surveiller de près l’état du bébé (la pénicilline est éliminée lentement et s’accumuler peut provoquer des convulsions), ainsi que prendre des mesures préventives. Ces derniers incluent l’utilisation de pré- et probiotiques pour protéger la microflore intestinale, le régime alimentaire et le renforcement complet du système immunitaire.
Informations historiques
La découverte qui a fait une véritable révolution médicale du début du 20ème siècle a été faite par hasard. Il faut dire que les propriétés antibactériennes des champignons de moisissure ont été remarquées par des personnes de l’antiquité profonde.
Alexander Fleming - le découvreur de la pénicilline
Les Égyptiens, par exemple, ont soigné, il y a 2500 ans, leurs plaies enflammées avec des compresses de pain moisi, mais les scientifiques n’ont abordé la question théorique qu’au XIXe siècle. Des chercheurs et des médecins européens et russes, étudiant l'antibiose (capacité de certains micro-organismes à en détruire d'autres), ont tenté d'en tirer des avantages pratiques.
Alexander Fleming, un microbiologiste britannique qui, les 28 et 28 septembre, a découvert de la moisissure dans les boîtes de Pétri avec colonies, a réussi. Ses disputes, qui sont tombées sur les cultures à cause de la négligence des travailleurs de laboratoire, ont germé et détruit des bactéries pathogènes. Fleming Intéressé a étudié avec soin ce phénomène et isolé une substance bactéricide appelée pénicilline. Pendant de nombreuses années, le découvreur s’est efforcé d’obtenir un composé durable, chimiquement pur, adapté au traitement de personnes, mais d’autres l’ont inventé.
En 1941, Ernst Chain et Howard Florey ont été en mesure d'éliminer les impuretés de la pénicilline et ont mené des essais cliniques avec Fleming. Les résultats ont été si probants qu’en 43, les États-Unis avaient organisé la production en masse d’une drogue qui avait sauvé des centaines de milliers de vies même pendant la guerre. Les mérites de Fleming, Cheney et Flory avant l’évaluation de l’humanité en 1945: le découvreur et les développeurs devinrent lauréats du prix Nobel.
Par la suite, la préparation chimique initiale était constamment améliorée. C'est ainsi que sont apparues les pénicillines modernes, résistantes à l'environnement acide de l'estomac, résistantes à la pénicillinase et plus efficaces en général.
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Antibiotiques pénicilline - une liste de médicaments avec instructions, indications et prix
Les pénicillines ont été découvertes au début du 20ème siècle, mais la science médicale a constamment amélioré leurs propriétés. Ainsi, les médicaments modernes sont devenus résistants à la désactivation préalable de leur pénicillinase et sont devenus immunisés contre l'environnement gastrique acide.
Classification de la pénicilline
Un groupe d'antibiotiques produits par des moisissures du genre Penicillium s'appelle des pénicillines. Ils sont actifs contre la plupart des microbes à Gram positif, certains négatifs, des gonocoques, des spirochètes et des méningocoques. Les pénicillines constituent un groupe important d'antibiotiques bêta-lactamines. Ils sont divisés en naturel et semi-synthétique, ont des propriétés générales de faible toxicité, une large gamme de dosages.
- Naturel (benzylpénicillines, bicillines, phénoxyméthylpénicilline).
- Isoxazolpenicillins (oxacilline, flucloxacilline).
- Amidinopenitsillin (amdinocillin, acidocyllin).
- Aminopénicillines (ampicilline, amoxicilline, pivampicilline).
- Carboxypénicillines (carbénicilline, carindacilline, ticarcilline).
- Uréidopénitsilline (azlotsilline, pipéracilline, mezlotsilline).
Selon la source, le spectre et la combinaison avec les bêta-lactamases, les antibiotiques sont divisés en:
- Naturel: benzylpénicilline, phénoxyméthylpénicilline.
- Antistaphylococcal: oxacilline.
- Spectre étendu (aminopénicillines): ampicilline, amoxicilline.
- Actif contre Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): carboxypénicillines (ticarcilline), uréidopénicillines (azlocilline, pipéracilline).
- En association avec les inhibiteurs de la bêta-lactamase (protégés contre l'inhibiteur): en association avec le clavatoate d'amoxicilline, la ticarcilline, l'ampicilline / le sulbactame.
Bitsilline, Benzatine, Pénicilline, Ekobol
Streptocoques, Staphylococcus, Bacillus, Entérocoques, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycètes, Spirochètes
Oxacilline, Ticarcilline, Méticilline, Metzyllam, Nafcilline
Entérobactéries, hémophilus bacillus, spirochètes
Avec un spectre d'action élargi (anti-purulent)
Amoxicilline, Augmentine, Ampicilline trihydratée
Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci
Avec un large spectre antibactérien
La carbénicilline, l'azlociline, la pipéracilline, l'azithromycine
Antibiotiques de la pénicilline: principales caractéristiques
Le bactériologue britannique A. Fleming est le pionnier des antibiotiques pénicillines. Cet événement d'importance historique, qui a véritablement révolutionné le domaine de la pharmacologie, s'est produit dans les années vingt du vingtième siècle et, comme cela se produit souvent dans le monde scientifique, la découverte a été faite par accident. Les travaux de A. Fleming ont été poursuivis par E. Chein et G. Florey. L'étude et la création de nouveaux antibiotiques de la série de la pénicilline se poursuivent à ce jour.
Quels antibiotiques appartiennent au groupe des pénicillines naturelles
Les antibiotiques naturels de la pénicilline comprennent la benzylpénicilline et la phénoxyméthylpénicilline.
Benzylpénicilline, sel de sodium.
action pharmacologique a un effet bactéricide sur les bactéries dans la phase de croissance, le médicament est actif contre les staphylocoques, les streptocoques, les pneumocoques, la diphtérie, gonocoques, méningocoques, spirochètes, inefficaces contre les rickettsies, Mycobacterium tuberculosis, les champignons, les virus, les protozoaires; faible activité contre les bactéries intestinales, Pseudomonas aeruginosa.
Indications: pneumonie lobaire et focale, plaies et infections purulentes, infections des tissus mous, péritonite, cystite, maladies ORL, amygdalite, diphtérie, blennorragie, syphilis, anthrax, ostéomyélite aiguë et chronique, maladies inflammatoires purulentes dans la pratique gynécologique obstétricale. En outre, ce médicament de la liste des antibiotiques du groupe de la pénicilline est également prescrit pour d’autres pathologies infectieuses.
Contre-indications: réactions allergiques, symptômes dyspeptiques, excitabilité réflexe accrue, convulsions, œdème.
Effets secondaires: réactions allergiques, dysbactériose.
Méthode d'application: injection, pour infections modérées - 250 000-500 0000 U, 4 fois par jour; infections graves - 10-20 millions d’unités par jour, réparties en 4 administrations. Enfants jusqu'à un an - 50 000 à 100 000 U / kg de poids corporel, enfants après 1 an - 50 000 U / kg de poids corporel (si nécessaire - jusqu'à 300 000 U / kg) par jour, divisés par 4-6 injections. La durée du traitement est de 7-10 jours à 2 mois ou plus selon les indications.
Le médicament est dilué immédiatement avant l'administration en ajoutant au contenu du flacon 1 à 3 ml d'eau pour préparations injectables, une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou une solution aqueuse de novocaïne à 0,5%. Utilisez le médicament doit être immédiatement, sans mélange avec d'autres médicaments.
Libération de forme: poudre pour solution pour administration intramusculaire ou intraveineuse de 50 000 à 1 000 000 UI.
Conditions de vente en pharmacie: sur ordonnance.
Benzylpénicilline Novocainic sel.
Les principales caractéristiques de cet antibiotique du groupe des pénicillines sont similaires à celles du sel de sodium de benzylpénicilline, mais ce médicament a un effet plus prolongé et n’est injecté que par voie intramusculaire.
Libération de forme: poudre pour la préparation d’injections 300 000, 600 000 et 1 200 000 ED.
Conditions de vente en pharmacie: sur ordonnance.
Phénoxyméthylpénicilline
Action pharmacologique: un antibiotique résistant aux acides, qui a un effet bactéricide, crée, à la différence de la benzylpénicilline, une concentration plus longue du médicament dans le sang.
Indications: infections de sévérité modérée, prévention des épidémies de scarlatine, avec porteur de diphtérie, après ablation des amygdales.
Contre-indications: intolérance individuelle à la drogue.
Effets secondaires: réactions allergiques, symptômes dyspeptiques.
Méthode d'application: adultes à l'intérieur pendant 0,5-1 h avant les repas - 0,25 g 4-6 fois par jour. Enfants de moins de 1 an - 25-30 mg / kg de poids corporel par jour, enfants de 1 an à 6 ans - 15-30 mg / kg de poids corporel, enfants de 6 à 12 ans - 10-20 mg / kg de poids corporel, enfants à partir de 12 ans - à 0,5-1 g par jour. La dose quotidienne de cet antibiotique provenant d'un certain nombre de pénicillines pour enfants est divisée en 4 à 6 réceptions. Il est conseillé de leur donner une suspension de phénoxyméthylpénicilline.
Libération de forme: comprimés de 0,1 et 0,25 g, poudre pour suspension, contenant 0,3; 0,6 ou 1,2 g de phénoxyméthylpénicilline.
Conditions de vente en pharmacie: sur ordonnance.
Antibiotiques semi-synthétiques liés à la série de la pénicilline
Les antibiotiques semi-synthétiques appartenant à la série des pénicillines comprennent l'oxacilline et la méthicilline.
Oxacilline
Action pharmacologique: le spectre d'action est similaire à celui de la pénicilline, mais l'oxacilline est plus efficace contre les bactéries résistantes à la pénicilline et aux acides.
Indications: infections à staphylocoques et mixtes, syphilis.
Contre-indications: intolérance individuelle aux antibiotiques β-lactamines.
Effets secondaires: réactions allergiques, symptômes dyspeptiques.
Méthode d'application: à l'intérieur pendant 1 heure avant les repas ou 2 heures après les repas pour les adultes et les enfants de plus de 6 ans - à raison de 0,25 à 0,5 g par réception. La dose quotidienne est de 3 g. En cas d'infections sévères, la dose journalière peut être augmentée à 6-8 g. Les enfants de moins de 3 mois devraient se voir prescrire 200 mg / kg de poids corporel par jour, de 3 mois à 2 ans - 1 g par jour, de 2 à 6 ans - 2 g par jour, divisant la dose quotidienne en 4-6 doses.
Avec la voie d'administration par injection, la dose quotidienne pour les adultes et les enfants de plus de 6 ans est comprise entre 2 et 4 g, pour les nouveau-nés et les prématurés - 20 à 40 mg / kg de poids corporel; enfants de moins de 3 mois - 60 à 80 mg / kg de poids corporel, enfants de 3 mois à 2 ans - 1 g, enfants de 2 à 6 ans - 2 g La dose quotidienne est divisée en 4 administrations. Le médicament est dilué immédiatement avant l'administration: 1,5 ml d'oxacilline nécessite 1,5 ml d'eau pour préparations injectables et 0,5 g du médicament, soit 3 ml.
Le traitement avec ce médicament de la liste des antibiotiques à la pénicilline est de 7 à 10 jours, avec des infections graves - jusqu’à 2-3 semaines ou plus.
Forme du produit: comprimés de 0,25 et 0,5 g. poudre pour injection de 0,25 et 0,5 g de la substance active.
Conditions de vente en pharmacie: sur ordonnance.
Méthicilline.
Action pharmacologique: semblable à l’effet de la pénicilline, mais la méthicilline étant moins active, des doses plus élevées sont nécessaires; Le médicament est efficace contre les staphylocoques résistants à la pénicilline et aux autres antibiotiques.
Indications: infections à staphylocoques.
Contre-indications: intolérance individuelle aux antibiotiques β-lactames et à la méthicilline.
Effets secondaires: douleur au site d’injection, réactions allergiques.
Méthode d'application: un antibiotique appelé méticilline de la série pénicilline est administré par voie intramusculaire, adultes 4 à 6 fois par jour, en cas d'infections sévères, les doses quotidiennes peuvent être portées à 10-12 g. Les enfants de moins de 3 mois doivent prendre 100 à 200 mg / kg de poids corporel. jour, de 3 mois à 12 ans, 150 mg / kg de poids corporel par jour, à partir de 12 ans - à l’âge adulte. La dose quotidienne est divisée en 4-6 injections. Le cours du traitement est déterminé par la maladie.
Le médicament est dilué immédiatement avant l'administration en ajoutant au contenu du flacon 2 ml d'eau pour une solution à 0,9% de chlorure de sodium et une solution aqueuse à 0,5% de novocaïne.
Libération de forme: poudre pour la préparation d'une solution injectable de 0,5 et 1 g.
Conditions de vente en pharmacie: sur ordonnance.
Selon le mécanisme d'action, les antibiotiques bactéricides et bactériostatiques sont distingués. Les médicaments bactéricides ont un effet néfaste sur les agents pathogènes et les médicaments bactériostatiques empêchent leur reproduction.
Les meilleurs antibiotiques du groupe pénicilline à large spectre
L'ampicilline et l'amoxicilline doivent être distinguées des meilleurs antibiotiques du groupe des pénicillines à large spectre.
Ampicilline
Action pharmacologique: antibiotique à large spectre, efficace contre les microorganismes affectés par la pénicilline, il agit en outre sur Salmonella, Shigella, E. coli, Proteus et non sur les staphylocoques formant de la pénicilline.
Indications: infections mixtes, pneumonie, abcès au poumon, amygdalite, péritonite, cholécystite, infections intestinales, infections des tissus mous, des voies urinaires, gonorrhée.
Contre-indications: intolérance individuelle au médicament, fonction hépatique anormale.
Effets secondaires: réactions allergiques, symptômes dyspeptiques, dysbactériose.
Méthode d'application: à l'intérieur des adultes - 0,5 g 4-6 fois 8 jours. Les enfants dans la dose quotidienne au taux de 100 mg / kg de poids corporel, divisé en 4-6 doses.
Avec l'administration intramusculaire, on prescrit aux adultes 250-500 mg 4-6 fois par jour, dans les cas graves, la dose quotidienne peut être augmentée à 10 g. Les nouveau-nés sont prescrits à 100 mg / kg de poids. enfants de 1 an à 4 ans - 50 à 75 mg / kg de poids corporel, enfants de plus de 4 ans - 50 mg / kg de poids corporel par jour; pour les infections graves, la dose quotidienne est doublée.
Cet antibiotique du groupe des pénicillines à large spectre est dilué avant administration en ajoutant au contenu du flacon 1,5 à 2 ml d’eau pour préparations injectables ou une solution de chlorure de sodium à 0,9%.
Forme du produit: comprimés de 0,25 g, poudre pour suspension, contenant 5 g de la substance active, poudre pour la préparation d’injections de 0,25 et 0,5 g.
Conditions de vente en pharmacie: sur ordonnance.
Amoxicilline.
Action pharmacologique: a un effet bactéricide, résiste aux acides, a un large spectre d’action, est efficace contre les staphylocoques, les streptocoques, Escherichia coli, Proteus, certaines souches de Shigella, Salmonella, s’accumule bien dans de nombreux organes et tissus, en créant une concentration thérapeutique.
Indications: infections des voies respiratoires et des voies respiratoires supérieures, voies urinaires, peau et tissus mous, tractus gastro-intestinal, thérapie combinée de la gastrite et de l'ulcère peptique et de l'ulcère duodénal.
Contre-indications: intolérance individuelle aux antibiotiques β-lactame, asthme bronchique, mononucléose infectieuse, maladies allergiques, colite associée à la prise d'antibiotiques.
Effets secondaires: symptômes dyspeptiques, insomnie, vertiges, douleurs articulaires, candidose, réactions allergiques. En outre, cet antibiotique pénicilline peut provoquer une dysbactériose.
Méthode d'application: intérieur pour adultes et enfants de plus de 10 ans - 500-750 mg 2 fois par jour ou 375-500 mg 3 fois par jour. La dose unique la plus élevée - 1 g, la dose quotidienne la plus élevée - 6 g Enfants de moins de 1 an - 125 mg 2 fois par jour ou 100 mg 3 fois par jour, enfants de 1 an à 3 ans - 250 mg 2 fois par jour ou 125 mg 3 fois par jour. Enfants de 3 à 10 ans - 375 mg 2 fois par jour ou 250 mg 3 fois par jour. Le cours de traitement - au moins 5-7 jours, avec les infections à streptocoques - au moins 10 jours.
Forme du produit: comprimés de 125, 250 et 500 mg, poudre pour la préparation d’une suspension d’une teneur en substance active de 250 mg dans 5 ml.
Conditions de vente en pharmacie: sur ordonnance.
Antibiotiques du groupe de la pénicilline et leur utilisation
Des médicaments tels que la carbénicilline et la pipéracilline font partie des antibiotiques anti-pélagiques du groupe de la pénicilline.
La carbénicilline.
Action pharmacologique: un antibiotique à large spectre, ayant un effet bactéricide, n’a pas d’effet sur les staphylocoques formant de la pénicilline.
Indications: infections des voies urinaires, ostéomyélite, péritonite, otite purulente, infections des plaies. En outre, l'utilisation de cet antibiotique du groupe de la pénicilline est indiquée pour la septicémie et l'ostéomyélite.
Contre-indications: intolérance individuelle aux antibiotiques de la pénicilline.
Effets secondaires: réactions allergiques, douleurs et infiltrations dans la zone d'injection intramusculaire, lors d'une administration intraveineuse, une phlébite est possible.
Mode d'emploi: adultes par voie intramusculaire - 4 à 8 g par jour, enfants - 50 à 100 mg / kg de poids corporel par jour. La dose quotidienne est divisée en 4-6 injections. La préparation est dissoute avant injection dans de l'eau pour préparations injectables - 2 ml pour 1 g de la préparation.
Les adultes intraveineux reçoivent 20 à 30 g par jour, les enfants 250 à 400 mg / kg de poids corporel par jour. Le taux d'injection (jet ou goutte à goutte) - 50-100 gouttes par minute. La dose quotidienne est divisée en 6 injections. 1 g du médicament est dilué avec 20 ml d'une solution de glucose à 5% ou d'une solution de chlorure de sodium à 0,9%.
Libération de forme: poudre pour la préparation de la solution injectable à 1 g.
Conditions de vente en pharmacie: sur ordonnance.
Pipéracilline.
Action pharmacologique: antibiotique à large spectre, a un effet bactéricide, est actif contre Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella, Clostridium, Streptococcus, Staphylococcus (hormis la formation de pénicilline) et Gonococcus.
Indications: maladies infectieuses graves des voies urinaires, de la cavité abdominale, des voies respiratoires inférieures, des organes ORL, de la peau et des tissus mous, des os et des articulations, ainsi que pour la prévention des complications postopératoires.
Contre-indications: intolérance individuelle aux antibiotiques β-lactames, grossesse. Un médicament appelé Pipéracilline du groupe d'antibiotiques à base de pénicilline n'est pas indiqué chez les enfants de moins de 12 ans.
Effets secondaires: diarrhée, vomissements, maux de tête, hépatite cholestatique, dysbiose, candidose, surinfection, réactions allergiques.
Méthode d'application: par voie intraveineuse ou intramusculaire - 1 à 2 g avec un intervalle de 6 à 8 heures ou 4 g toutes les 12 heures.La dose quotidienne maximale est de 24 g. La durée du traitement est en moyenne de 7 à 10 jours.
Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, injecter lentement pendant 20-30 minutes.
Libération de forme: poudre pour la préparation de la solution injectable à 2 et 4 g.
Conditions de vente en pharmacie: sur ordonnance.
Combinaison d'antibiotiques à la pénicilline
La liste des médicaments antibiotiques combinés à la pénicilline comprend Amoxicilline + acide clavulanique et Ampicilline + oxacilline.
Amoxicilline + acide clavulanique.
Action pharmacologique: antibiotique à large spectre aux propriétés bactéricides, effet veineux contre les streptocoques, staphylocoques, entérocoques, Escherichia coli, Salmonella, Proteus, Klebsiella, Shigella, Vibrio cholerarium, Clostridium, Gardnerella.
Indications: infections des voies respiratoires et des organes ORL, voies urinaires, peau et tissus mous, os et articulations, voies biliaires, infections gynécologiques, blennorragie.
Contre-indications: intolérance individuelle aux antibiotiques β-lactames, mononucléose infectieuse, phénylcétonurie, avec prudence pendant la grossesse, allaitement, insuffisance rénale sévère.
Effets secondaires: symptômes dyspeptiques, réactions allergiques, candidose, surinfection.
Méthode d'application: par voie orale chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans - 1 comprimé (250 mg / 125 mg) 3 fois par jour pour les infections légères à modérées, ou 1 comprimé (500 mg / 125 mg) 3 fois par jour pour les infections graves. La suspension est prescrite aux enfants de moins de 12 ans: enfants de 3 mois à 2 ans - 1 dose (125 g d'amoxicilline et 31,5 g d'acide clavulanique) 2 fois par jour, de 2 à 7 ans - 1 dose chaque (125 g d'amoxicilline et 31, 5 g d’acide clavulanique) 3 fois par jour, pour les enfants de 7 à 12 ans - 1 dose (250 g d’amoxicilline et 62,5 g d’acide clavulanique) 3 fois par jour.
Forme du produit: comprimés contenant 250 mg d'amoxicilline et 125 mg d'acide clavulanique, 500 mg d'amoxicilline et 125 mg d'acide clavulanique. suspension contenant 125 mg d'amoxicilline et 31,5 mg d'acide clavulanique, 250 mg d'amoxicilline et 62,5 acide clavulanique.
Conditions de vente en pharmacie: sur ordonnance.
Ampicilline + oxacilline.
Action pharmacologique: antibiotique à large spectre doté de propriétés bactéricides, il est efficace contre les staphylocoques, les streptocoques, les pneumocoques, les gonocoques, Escherichia coli, les méningocoques, Shigella, Salmonella, ainsi que les staphylocoques formant de la pénicilline.
Indications: infections des voies respiratoires et des poumons, amygdalite, cholécystite, cholangite, infections des voies urinaires, de la peau et des tissus mous, infections des plaies, ainsi que pour la prévention des complications postopératoires.
Contre-indications: intolérance individuelle aux pénicillines.
Effets secondaires: réactions allergiques, symptômes dyspeptiques (nausées, vomissements, diarrhée), douleurs au site d'injection.
Méthode d'application: à l'intérieur pour adultes et enfants de plus de 12 ans - de 2-4 g par jour, pour les enfants de moins de 12 ans - à 100 mg / kg de poids corporel par jour. La dose quotidienne des enfants est divisée en 4 à 6 réceptions.
Intramusculaire pour adultes - 2-4 g par jour, enfants de moins de 1 an - 100–200 mg / kg de poids corporel par jour, enfants de 1 an à 6 ans - 100 mg / kg de poids corporel par jour, enfants de 7 à 14 ans - 50. mg / kg de poids corporel par jour. La dose quotidienne est administrée en 3-4 doses.
Le médicament est dilué immédiatement avant l'administration en ajoutant au contenu des flacons de 100, 200 ou 500 mg, respectivement, 1, 2 ou 5 ml d'eau pour préparations injectables. La durée du traitement est de 5-7 jours à 2 semaines ou plus.
Forme du produit: capsules de 0,25 g, poudre pour préparer une solution injectable de 100, 200 ou 500 mg.
Conditions de vente en pharmacie: sur ordonnance.
Les médicaments antibactériens combinés consistent en plusieurs antibiotiques. L'utilisation simultanée de deux substances aux propriétés antibactériennes vous permet d'élargir le champ d'action - ainsi, l'outil affecte davantage de micro-organismes.