Détails sur les antibiotiques fluoroquinolones et les noms de médicaments

Le rythme de vie moderne affaiblit l'immunité humaine et les agents responsables des maladies infectieuses mutent et deviennent résistants aux principales préparations chimiques de la classe des pénicillines.

Cela est dû à l'usage irrationnel incontrôlé et à l'analphabétisme de la population en matière médicale.

La découverte des fluoroquinolones au milieu du siècle dernier vous permet de faire face avec succès à de nombreuses maladies dangereuses avec des conséquences négatives minimes pour le corps. Six médicaments modernes sont même inclus dans la liste des médicaments essentiels.

Antibiotiques fluoroquinolones: noms des médicaments, leurs effets et leurs analogues

Une image complète de l'efficacité des agents antibactériens aidera le tableau ci-dessous. Les colonnes répertorient tous les autres noms commerciaux des quinolones.

Les caractéristiques de la structure chimique de la substance active pendant une longue période n'ont pas permis d'obtenir des formes posologiques liquides de la série des fluoroquinolones et ont été produites uniquement sous forme de comprimés. L’industrie pharmaceutique moderne offre une solide sélection de gouttes, de pommades et d’autres types d’agents antimicrobiens.

Antibiotiques fluoroquinolones

Les composés en question sont des médicaments antimicrobiens hautement actifs contre les microorganismes Gram positifs et Gram négatifs (ce que l’on appelle le spectre large). Les antibiotiques au sens strict du terme ne le sont pas, car ils sont obtenus par synthèse chimique. Mais, malgré les différences de structure, d’origine et d’absence d’analogues naturels, ils leur sont attribués en raison de leurs propriétés:

  • Performances bactéricides et bactériostatiques élevées dues à un mécanisme spécifique: l’enzyme ADN gyrase des microorganismes pathogènes est inhibée, ce qui empêche leur développement.
  • Un large éventail d’actions antimicrobiennes: elles sont actives contre la plupart des bactéries gram négatives et positives (y compris les anaérobies), les mycoplasmes et la chlamydia.
  • Haute biodisponibilité. Des substances actives en concentrations suffisantes pénètrent dans tous les tissus du corps, offrant un puissant effet thérapeutique.
  • Longue demi-vie et, par conséquent, effets post-antibiotiques. En raison de ces propriétés, les fluoroquinolones ne peuvent être prises plus de deux fois par jour.
  • Efficacité inégalée pour se débarrasser des infections systémiques de toute gravité, contractées à l'hôpital ou dans la communauté.
  • Bonne tolérabilité en raison de la faible gravité des effets indésirables.

Ces produits chimiques sont systématisés sur la base des différences de structure chimique et de spectre d'activité antimicrobienne.

Classification: quatre générations

Il n’existe pas de systématisation stricte uniforme des produits chimiques de ce type. Elles sont subdivisées en fonction de la position et du nombre d'atomes de fluor dans la molécule en mono-, di- et trifluoroquinolones, ainsi qu'en espèces respiratoires et fluorées.

Dans le processus de recherche et d’amélioration des premiers antibiotiques quinolones, 4 générations de lek ont ​​été obtenues. des moyens.

Quinolones non fluorées

Ceux-ci incluent Negram, Nevigremon, Gramurin et Palin, obtenus à partir des acides nalidixique, pipimidovoy et oxolinique. Les antibiotiques quinol sont les préparations chimiques de choix dans le traitement de l'inflammation bactérienne des voies urinaires, où ils atteignent la concentration maximale, car ils sont excrétés sous forme inchangée.

Ils sont efficaces contre les salmonelles, les shigelles, les klebsiella et les autres étérobactéries. Cependant, ils ne pénètrent pas bien dans les tissus, ce qui empêche l'utilisation de quinolones pour l'antibiothérapie systémique, limitée à certaines pathologies intestinales.

Les cocci à Gram positif, le bacille pyo-purulent et tous les anaérobies sont résistants. En outre, il existe plusieurs effets secondaires prononcés sous forme d'anémie, de dyspepsie, de cytopénie et d'effets néfastes sur le foie et les reins (la quinolone est contre-indiquée chez les patients présentant une pathologie diagnostiquée de ces organes).

Gram négatif

Près de deux décennies d'expériences de recherche et d'amélioration ont abouti à la création de fluoroquinolones de deuxième génération.

La première était la norfloxacine, obtenue en attachant un atome de fluor à la molécule (en position 6). La possibilité de pénétrer dans le corps, atteignant des concentrations élevées dans les tissus, a permis de l’utiliser pour le traitement d’infections systémiques déclenchées par Staphylococcus aureus, de nombreux microorganismes gram, et quelques grammes + bâtonnets.

Les effets secondaires sont peu nombreux, ce qui contribue à une bonne tolérance du patient.

Respiratoire

Cette classe tire son nom de sa grande efficacité contre les maladies des voies respiratoires inférieures et supérieures. L'activité bactéricide contre les pneumocoques résistants (à la pénicilline et à ses dérivés) est un gage de succès du traitement de la sinusite, de la pneumonie et de la bronchite au stade aigu. Dans la pratique médicale, on utilise la lévofloxacine (l'ofloxacine est un isomère gaucher), la sparfloxacine et la témafloxacine.

Leur biodisponibilité est de 100%, ce qui vous permet de traiter avec succès des maladies infectieuses de toute gravité.

Respiratoire anti-anaérobie

La moxifloxacine (Avelox) et l'hémifloxacine sont caractérisées par le même effet bactéricide que les produits chimiques à base de fluoroquinolone du groupe précédent.


Ils suppriment l'activité vitale des pneumocoques résistants à la pénicilline et aux macrolides, bactéries anaérobies et atypiques (chlamydia et mycoplasmes). Efficace contre l'infection des voies respiratoires inférieures et supérieures, l'inflammation des tissus mous et de la peau.
Cela inclut également la Grepofloxacine, la Clinofloxacine, la Trovafloxacine et quelques autres. Cependant, au cours des essais cliniques, leur toxicité et, par conséquent, un grand nombre d'effets secondaires ont été identifiés. Par conséquent, ces noms ont été retirés du marché et ne sont plus utilisés aujourd'hui dans la pratique médicale.

Histoire de la création

La voie à suivre pour obtenir des médicaments modernes hautement efficaces de la classe des fluoroquinolones était assez longue.

Tout a commencé en 1962, lorsque l'acide nalidixique a été obtenu de manière aléatoire à partir de la chloroquine (une substance antipaludique).

À la suite de tests, ce composé a montré une bioactivité modérée contre les bactéries à Gram négatif.

L'absorption par le tube digestif était également faible, ce qui ne permettait pas l'utilisation de l'acide nalidixique pour le traitement des infections systémiques. Cependant, le médicament a atteint des concentrations élevées au stade de l'excrétion du corps, ce qui lui a permis de traiter la sphère urogénitale et certaines maladies infectieuses de l'intestin. L'acide n'a pas été largement utilisé en clinique, car les microorganismes pathogènes ont rapidement développé une résistance à celui-ci.

Nalidixic, obtenu un peu plus tard, les acides pimémidique et oxolinique, ainsi que les médicaments à base de ceux-ci (Rosoxacin, Tsinoksatsin et autres) - antibiotiques quinolones. Leur faible efficacité a conduit les scientifiques à poursuivre leurs recherches et à créer des options plus efficaces. À la suite de nombreuses expériences en 1978, la norfloxacine a été synthétisée en attachant un atome de fluor à la molécule de quinolone. Son activité bactéricide élevée et sa biodisponibilité ont permis d’élargir les possibilités d’utilisation, et les scientifiques s’intéressent vivement aux perspectives des fluoroquinolones et à leur amélioration.

Depuis le début des années 1980, de nombreux médicaments ont été obtenus, dont 30 ont réussi les essais cliniques et 12 sont largement utilisés dans la pratique médicale.

Application par domaine de la médecine

La faible activité antimicrobienne et le spectre d'action trop étroit des médicaments de première génération ont longtemps limité l'utilisation des fluoroquinolones exclusivement aux infections bactériennes urologiques et intestinales.

Cependant, des développements ultérieurs ont permis d’obtenir des médicaments très efficaces qui rivalisent aujourd’hui avec les antibactériens et les macrolides de la pénicilline. Les formules respiratoires fluorées modernes ont trouvé leur place dans divers domaines de la médecine:

Gastroentérologie

Les inflammations de l'intestin grêle causées par des entérobactéries ont été traitées avec beaucoup de succès avec la Nevigramone.

Au fur et à mesure que des médicaments plus avancés de ce groupe, actifs contre la plupart des bacilles, sont créés, le champ d'application s'est élargi.

Vénéréologie et gynécologie

L'activité des comprimés antimicrobiens à base de fluoroquinolone dans la lutte contre de nombreux agents pathogènes (en particulier les patients atypiques) provoque une chimiothérapie réussie des infections sexuellement transmissibles (telles que la mycoplasmose, la chlamydia) et la gonorrhée.

La vaginose bactérienne chez les femmes, causée par des souches résistantes à la pénicilline, répond également bien au traitement systémique et local.

Dermatologie

L'inflammation et l'intégrité de l'épiderme causées par les staphylocoques et les mycobactéries sont traitées avec des médicaments de classe appropriés (sparfloxacine).

Ils sont utilisés à la fois de manière systémique (comprimés, injections) et pour une utilisation locale.

Otolaryngologie

Les préparations chimiques de troisième génération, très efficaces contre la grande majorité des bacilles pathogènes, sont largement utilisées pour le traitement des organes ORL. L'inflammation des sinus paranasaux (sinusite) est rapidement stoppée par la lévofloxacine et ses analogues.

Si la maladie est causée par des souches de micro-organismes résistants à la plupart des fluoroquinolones, il est conseillé d’utiliser Moxy ou Hemifloxacin.

Ophtalmologie

Pendant assez longtemps, les scientifiques n’ont pas réussi à obtenir des composés chimiques stables, adaptés à la création de formes posologiques liquides. Cela rendait difficile l'utilisation de fluoroquinolones en tant que médicaments topiques. Cependant, en améliorant davantage les formules, il était possible d'obtenir des pommades et des gouttes oculaires.

La loméfloxacine, la lévofloxacine et la moxifloxacine sont indiquées pour le traitement de la conjonctivite, de la kératite, des processus inflammatoires postopératoires et pour la prévention de ces derniers.

Pneumologie

Les comprimés de fluoroquinolone et d'autres formes galéniques, appelées respiratoires, sont excellents pour soulager l'inflammation des voies respiratoires inférieures et supérieures provoquée par le pneumocoque. Lorsqu'elles sont infectées par des souches résistantes aux macrolides et à la pénicilline, la gémifloxacine et la moxifloxacine sont généralement prescrites. Ils sont caractérisés par une faible toxicité et sont bien tolérés. La loméfloxacine et la sparfloxacine sont utilisées avec succès dans la chimiothérapie complexe de la tuberculose. Ce dernier cause toutefois plus souvent des effets négatifs (photodermatite).

Urologie et Néphrologie

Les fluoroquinolones sont les médicaments de choix dans la lutte contre les maladies infectieuses du système urinaire. Ils combattent efficacement les agents pathogènes à Gram positif et à négatif, y compris ceux qui résistent à d'autres groupes d'agents antibactériens.

Contrairement aux antibiotiques à base de quinol, les médicaments des générations 2 et suivantes ne sont pas toxiques pour les reins. Étant donné que les effets secondaires sont bénins, la Ciprofloxacine, la Norfloxacine, la Loméfloxacine, l’Ofloxacine et la Lévofloxacine sont bien tolérés par les patients. Nommé sous forme de comprimés et de solutions injectables.

Thérapie

Comme tout médicament antibactérien, les préparations chimiques de ce groupe nécessitent une utilisation prudente sous contrôle médical. Ils ne peuvent être attribués que par un spécialiste capable de calculer correctement la dose et la durée du déroulement de l'administration. L'indépendance dans la sélection et l'annulation n'est pas autorisée ici.

Des indications

Un résultat positif de l'antibiothérapie dépend en grande partie de l'identification correcte du pathogène. Les fluoroquinolones sont très actives contre la microflore pathogène suivante:

  • Gram négatif - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, agent pathogène de l'anthrax, Pseudomonas aeruginosa et autres.
  • Gram positif - streptocoques, clostridia, legionella et autres.
  • Mycobactéries, y compris les bacilles tuberculeux.

Cette activité antibactérienne aussi diversifiée contribue à une utilisation généralisée dans divers domaines de la médecine. Les fluoroquinolones permettent de traiter efficacement les infections de la région urogénitale, les maladies sexuellement transmissibles, la pneumonie (y compris atypique), les exacerbations de bronchite chronique, les inflammations des sinus paranasaux, les maladies ophtalmiques de la genèse bactérienne, les ostéomyélites, l'entérocolite, les lésions profondes de la peau accompagnées de furoncles.

La liste des maladies susceptibles d'être traitées par fluoroquinolones est très longue. De plus, ces médicaments sont optimaux en cas d’inefficacité de la pénicilline et des macrolides, ainsi que dans les formes sévères de fuites.

Contre-indications

Pour que l’antibiothérapie apporte un bénéfice exclusif, il est nécessaire de prendre en compte les contre-indications de ce groupe de préparations chimiques. Les acides nalidixiques et oxoliniques sont toxiques pour les reins et leur utilisation est donc interdite aux personnes présentant une insuffisance rénale. Les médicaments plus modernes ont également plusieurs limitations strictes.

La série d'antibiotiques fluoroquinolones a un effet tératogène (provoque des mutations et des anomalies du développement intra-utérin) et est donc interdite pendant la grossesse. Pendant la période de lactation, un gonflement des fontanelles et de l'hydrocéphalie chez le nouveau-né peut être provoqué.

Chez les enfants jeunes et d'âge moyen, la croissance des os ralentit sous l'influence de ces produits chimiques. Ils ne peuvent donc être prescrits qu'en dernier recours (lorsque le bénéfice thérapeutique excède le danger potentiel). Chez les personnes âgées, le risque de rupture du tendon augmente. De plus, il n'est pas recommandé d'utiliser ce groupe de comprimés antimicrobiens présentant un syndrome convulsif diagnostiqué.

Afin de ne pas causer de préjudice irréparable à votre corps, vous devez suivre scrupuleusement les instructions médicales et ne jamais vous soigner vous-même!

Sur notre site, vous pouvez vous familiariser avec la plupart des groupes d'antibiotiques, des listes complètes de leurs médicaments, leurs classifications, leurs antécédents et d'autres informations importantes. Pour ce faire, créez une section "Classification" dans le menu du haut du site.

Médicaments antibactériens à base de fluorquinolone

Allergie. Passer à toutes les préparations de quinolone.

La grossesse Il n’existe aucune donnée clinique fiable sur les effets toxiques des quinolones sur le fœtus. Des cas isolés d'hydrocéphalie, d'augmentation de la pression intracrânienne et de gonflement des fontanelles chez les nouveau-nés dont les mères ont pris de l'acide nalidixique pendant la grossesse. En liaison avec le développement de l'expérience d'arthropathie chez des animaux immatures, l'utilisation de toutes les quinolones au cours de la grossesse n'est pas recommandée.

L'allaitement maternel. Les quinolones en petites quantités pénètrent dans le lait maternel. Des cas d'anémie hémolytique ont été rapportés chez des nouveau-nés dont les mères avaient pris de l'acide nalidixique au cours de l'allaitement. Dans le cadre de l'expérience, les quinolones ont provoqué une arthropathie chez des animaux immatures. Il est donc recommandé, lors de la prescription de celles-ci à une mère allaitante, de transférer l'enfant à une alimentation artificielle.

Pédiatrie Sur la base de données expérimentales, l'utilisation de quinolones n'est pas recommandée pendant la période de formation du système ostéo-articulaire. L'acide oxolinique est contre-indiqué chez les enfants de moins de 2 ans, pipemidovaya - jusqu'à 1 an, nalidixique - jusqu'à 3 mois.

Les fluoroquinolones ne sont pas recommandés chez les enfants et les adolescents. Toutefois, l'expérience clinique existante et les études spéciales sur l'utilisation de fluoroquinolones en pédiatrie ne confirment pas le risque de lésions du système ostéo-articulaire et, par conséquent, les fluoroquinolones peuvent être prescrites aux enfants en fonction de leurs indications vitales (aggravation de l'infection par la mucoviscidose; infections graves à localisations multiples causées par des souches de bactéries multirésistantes; infections par la neutropénie ).

Gériatrie Chez les personnes âgées, il existe un risque accru de rupture du tendon lors de l'utilisation de fluoroquinolones, en particulier en association avec des glucocorticoïdes.

Maladies du système nerveux central. Les quinolones ont un effet stimulant sur le système nerveux central et ne sont donc pas recommandées pour une utilisation chez les patients ayant des antécédents de trouble convulsif. Le risque de convulsions augmente chez les patients atteints de troubles de la circulation cérébrale, d'épilepsie et de parkinsonisme. Lors de l'utilisation d'acide nalidixique peut augmenter la pression intracrânienne.

Insuffisance rénale et hépatique. Les quinolones de génération I ne peuvent pas être utilisés en cas d'insuffisance rénale et hépatique, car, en raison de l'accumulation de médicaments et de leurs métabolites, le risque d'effets toxiques augmente. Les doses de fluoroquinolones présentant une insuffisance rénale sévère sont sujettes à correction.

Porphyrie aiguë. Les quinolones ne doivent pas être utilisées chez les patients atteints de porphyrie aiguë, car elles ont un effet porphyrinogène lors des expérimentations animales.

Interactions médicamenteuses

Avec l'utilisation simultanée d'antiacides et d'autres médicaments contenant des ions de magnésium, de zinc, de fer, de bismuth, la biodisponibilité des quinolones peut être réduite en raison de la formation de complexes chélatés non résorbables.

L'acide pipémidique, la ciprofloxacine, la norfloxacine et la pefloxacine peuvent ralentir l'élimination des méthylxanthines (théophylline, caféine) et augmenter le risque d'effets toxiques.

Le risque d'effets neurotoxiques des quinolones est accru lorsqu'il est utilisé avec des AINS, des dérivés de nitroimidazole et des méthylxanthines.

Les quinolones présentent un antagonisme avec les dérivés du nitrofurane; par conséquent, les associations de ces médicaments doivent être évitées.

Les quinolones de génération I, la ciprofloxacine et la norfloxacine peuvent interférer avec le métabolisme des anticoagulants indirects dans le foie, ce qui entraîne une augmentation du temps de traitement par la prothrombine et un risque hémorragique. Avec l'utilisation simultanée peut nécessiter une correction de la dose d'anticoagulant.

Les fluoroquinolones doivent être prescrits avec prudence en même temps que les médicaments allongeant l'intervalle QT, car le risque d'arythmie cardiaque augmente.

L’utilisation simultanée de glucocorticoïdes augmente le risque de rupture du tendon, en particulier chez les personnes âgées.

Lorsque vous utilisez la ciprofloxacine, la norfloxacine et la pefloxacine avec des médicaments alcalinisants de l'urine (inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, citrates, bicarbonate de sodium), le risque de cristallurie et d'effets néphrotoxiques augmente.

Avec l'utilisation simultanée d'azlocilline et de cimétidine en raison d'une diminution de la sécrétion tubulaire, l'élimination des fluoroquinolones est ralentie et leur concentration dans le sang augmente.

Information du patient

Les médicaments quinolone lorsque l'ingestion doit être prise avec un grand verre d'eau. A prendre au moins 2 heures avant ou 6 heures après la prise d'antiacides et de préparations à base de fer, de zinc et de bismuth.

Respectez scrupuleusement le régime et le traitement pendant toute la durée du traitement, ne sautez pas la dose et prenez-la à intervalles réguliers. Si vous oubliez une dose, prenez-la dès que possible. Ne prenez pas s'il est presque l'heure de prendre la prochaine dose; ne doublez pas la dose. Pour supporter la durée du traitement.

Ne pas utiliser de médicaments qui ont expiré.

Pendant la période de traitement, observer un régime hydrique adéquat (1,2-1,5 l / jour).

Ne pas être exposé à la lumière directe du soleil et aux rayons ultraviolets pendant l'utilisation de médicaments et pendant au moins 3 jours après la fin du traitement.

Consultez un médecin si une amélioration ne se produit pas au bout de quelques jours ou si de nouveaux symptômes apparaissent. En cas de douleur dans les tendons, assurez-vous que l'articulation touchée est au repos et consultez un médecin.

Antibiotiques fluoroquinolones

Les fluoroquinolones sont un antibiotique à large spectre. La microflore à Gram négatif, à Gram positif et atypique présente une sensibilité aux médicaments contenant des antibiotiques de la liste des fluoroquinolones.

Groupe fluoroquinolone

Les fluoroquinolones sont un groupe de médicaments antibactériens obtenus par la fluoration (en ajoutant des atomes de fluor) de la molécule de quinolone - les acides oxolinique, nalidixique et pipemido. Les antibiotiques sont entrés dans la pratique médicale dans les années 80 du siècle dernier.

Les fluoroquinolones sont bactéricides et inhibent l'activité de plusieurs enzymes bactériennes nécessaires à la reproduction d'agents infectieux.

Les antibiotiques restent longtemps actifs après l’introduction dans le sang ou l’administration orale. Cela vous permet d'utiliser le médicament avec une fréquence de 1 ou 2 fois par jour.

Une large gamme d’activités antimicrobiennes et des propriétés bactéricides prononcées permettent l’utilisation des fluoroquinolones en monothérapie, sans désignation d’autres classes d’agents antimicrobiens.

La biodisponibilité des antibiotiques est comprise entre 80 et 100%. Manger ne réduit pas la biodisponibilité des médicaments en comprimés, bien que cela ralentisse l'absorption des médicaments.

Classification

Les fluoroquinolones sont des dérivés de la quinolone. Dans la classification des médicaments antimicrobiens, les quinolones / fluoroquinolones sont considérées comme 1ère génération.

Dans la classification des quinolones / fluoroquinolones, les fonds sont considérés comme des médicaments:

  • 1 générations - quinolones (préparations Palin, Negram, Nevigremon);
  • 2 générations - ofloxacine, pefloxacine, norfloxacine, loméfloxacine, ciprofloxacine;
  • 3 générations - lévofloxacine, sparfloxacine, hémifloxacine;
  • 4 générations - moxifloxacine.

Utilisation d'antibiotiques

Les fluoroquinolones sont efficaces contre les agents pathogènes des maladies infectieuses:

  • organes respiratoires - voies respiratoires inférieures et supérieures;
  • peau, tissu conjonctif;
  • système génito-urinaire;
  • organes digestifs;
  • les os, les articulations;
  • un oeil;
  • système nerveux.

Les propriétés bactéricides les plus prononcées en ce qui concerne:

  • microflore à Gram négatif - Salmonella, Gonococcus, Shigella, Enterobacter, Pseudomonas, Hemophilus bacilli;
  • microflore atypique - chlamydia, mycoplasme, mycobactéries.

Contre les staphylocoques à Gram positif, les streptocoques, les pneumocoques, l'activité est plus faible chez les médicaments de 2e génération. Les fluoroquinolones de 2, 3 générations ne sont pas efficaces contre les infections causées par la microflore anaérobie.

3 e et 4 e générations très actives contre les staphylocoques, les pneumocoques et les streptocoques. Les nouvelles fluoroquinolones sont appelées fluoroquinolones respiratoires et sont largement utilisées contre la pneumonie, la bronchite et les maladies des voies respiratoires supérieures chez l'adulte.

Fluoroquinolones 2 générations

Les fluoroquinolones les plus étudiées et les plus utilisées sont l’ofloxacine, la ciprofloxacine, la pefloxacine. Les fluoroquinolones précoces sont principalement utilisées contre les infections intestinales, elles traitent les maladies sexuellement transmissibles, les maladies du système urinaire.

La ciprofloxacine est prescrite principalement contre les infections intestinales, la pyélonéphrite purulente, la cystite et les infections causées par le pus bleu. Plus d'informations sur ce groupe d'antibiotiques sur la page "Ciprofloxacine".

Ofloxacine

L’industrie pharmaceutique produit des ofloxacines sous forme de comprimés, de pommades pour les yeux et de solutions pour perfusions, ce qui leur permet d’être largement utilisées dans la pratique médicale contre les maladies de divers systèmes organiques.

La liste des ofloxacines - antibiotiques du groupe des fluoroquinolones de 2ème génération, comprend les médicaments portant les noms suivants:

Les médicaments contenant de l’ofloxacine traitent les infections dues à la microflore atypique, à la tuberculose, à la gonorrhée et à la prostatite.

Les ofloxacines sont utilisées sous forme de pommades pour les yeux et dans le traitement des maladies des yeux. La pommade oculaire à l'ofloxacine est prescrite aux enfants à partir de 1 an.

Toutefois, les comprimés, les injections d'ofloxacine sont autorisés, selon les instructions, seulement après l'âge de 18 ans.

Pefloxacine

La liste des pefloxacines comprend les médicaments:

  • Pefloxacine-AKOS - sous forme de comprimés, concentré pour injection;
  • Perty;
  • Unicpef;
  • Pelox;
  • Abaktal.

Les pefloxacines sont utilisées contre:

  • cholécystite;
  • annexite;
  • la péritonite;
  • la prostatite;
  • Maladies ORL - otite, sinusite, pharyngite, amygdalite.

Pefloxacin-AKOS est prescrit contre les infections causées par des bactéries aérobies à Gram négatif - E. coli, Klebsiella, le bacille hémophilique, Helicobacter pylori.

Les microorganismes aérobies à Gram positif - les staphylocoques, les streptocoques et les parasites intracellulaires, notamment les légionelles, les mycoplasmes et les chlamydia - sont également sensibles à l’antibiotique.

Les péfloxacines sont disponibles sous forme de comprimés et de solutions injectables. Pour cette raison, ils peuvent être utilisés en thérapie par étapes, en commençant par des injections intraveineuses, puis en prenant des pilules.

Loméfloxacines

Les loméfloxacines comprennent:

  • Lomefloks;
  • Maksakvin;
  • Chlorhydrate de loméfloxacine;
  • Xenaquin;
  • Lomacin.

Les loméfloxacines sont recommandées contre les infections des reins, de la vessie, des uretères et des voies biliaires. Ils sont efficaces contre les infections cutanées purulentes, les brûlures, les plaies ouvertes.

Avec une faible tolérance à la rifampicine - le principal antibiotique qui tue le bacille tuberculeux, les loméfloxacines sont utilisées dans le traitement de la tuberculose en association avec l'isoniazide, l'éthambutol, le pyrazinamide et la streptomycine.

Norfloxacine

Le groupe des norfloxacines comprend les médicaments:

Les norfloxacines traitent principalement les infections des voies urinaires et de l'intestin, car c'est dans ces organes que les médicaments s'accumulent à des concentrations thérapeutiques.

Les antibiotiques de ce groupe sont utilisés contre la prostatite, l'urétrite, la salmonellose et la shigellose. Un antibiotique est prescrit sous forme de gouttes ophtalmiques pour le traitement de la blépharite, de la kératite et de la conjonctivite.

Les gouttes auriculaires de norfloxacine Normaks sont prescrites pour les enfants atteints d’otite à partir de 12 ans.

La troisième génération de fluoroquinolones

Les antibiotiques fluoroquinolones appartenant à la 3ème génération ont trouvé une application pratique contre:

  • les maladies causées par Pseudomonas aeruginosa;
  • maladies respiratoires.

Tavanic, Avelox prescrit pour la bronchite chronique, une pneumonie grave. En termes d'efficacité, ces antibiotiques ne sont pas inférieurs au traitement par les céphalosporines de troisième génération en association avec les macrolides.

Les nouvelles fluoroquinolones sont efficaces contre les infections sexuellement transmissibles, telles que la gonorrhée et la chlamydia.

Lévofloxacine

Les traitements contenant de la lévofloxacine comprennent:

Les préparations de cette liste sont prescrites pour les infections respiratoires, les voies urinaires et les infections à prostatite de gravité légère ou modérée.

Les antibiotiques sont également utilisés dans le traitement des ulcères gastriques, s'ils apparaissent à la suite d'une infection à Helicobacter pylori par la bactérie.

La lévofloxacine est prescrite pour les ulcères avec l'amoxicilline et l'oméprazole ou son équivalent. Si vous êtes allergique aux pénicillines, l’amoxicilline est remplacée par le tinidazole.

Sparfloxacine

La liste des sparfloxacines est représentée par un médicament contenu dans les comprimés de Sparflo. La production de Respara et de Sparbact, précédemment utilisé, a été arrêtée.

Sparflo est prescrit aux adultes après 18 ans atteints de maladies:

  • La MPOC;
  • une pneumonie;
  • infections abdominales;
  • otite, sinusite causée notamment par un bâtonnet pyocyanique, un staphylocoque;
  • infections cutanées;
  • l'ostéomyélite;
  • la lèpre;
  • la tuberculose.

La sparfloxacine est particulièrement efficace contre les affections cutanées causées par une infection à staphylocoques et les mycobactéries.

Gémifloxacine

Les hémifloxacines comprennent le médicament Fitiv. Un antibiotique prescrit pour la pneumonie, la bronchite chronique, la sinusite aiguë chez les adultes.

Faktiv interdit aux enfants de moins de 18 ans. Lors de la prise de médicaments, en plus des effets secondaires courants liés aux fluoroquinolones, les effets suivants sont possibles:

  • lésion des tendons, en particulier chez les personnes âgées;
  • arythmie, si le patient a une anomalie de l'ECG sous la forme d'un intervalle QT prolongé.

Le spectre d'activité de l'hémifloxacine, par rapport à d'autres fluoroquinolones, est élargi en raison de son activité contre les streptocoques résistants aux pénicillines, aux céphalosporines et aux macrolides.

Le médicament est prescrit une fois par jour, le traitement de la pneumonie dure de 7 à 14 jours. La durée du traitement de la bronchite chronique ou de la sinusite aiguë est de 5 jours

La quatrième génération de fluoroquinolones

Préparations contenant de la moxifloxacine en tant que principe actif:

Les moxifloxacines sont disponibles en comprimés et sous forme de solutions pour administration par voie intraveineuse, ce qui est pratique pour le traitement par étapes des infections respiratoires.

Les antibiotiques contenant de la moxifloxacine sont traités contre la pneumonie causée par une microflore typique et atypique, notamment le bacille de l’hémophilus, les mycoplasmes, la chlamydia, la klebsiella.

Les moxifloxacines sont utilisées dans les affections aiguës et sévères contre la sinusite, la bronchite et la péritonite.

Contre-indications pour les antibiotiques

Fluoroquinolones interdites dans les pilules et les injections:

  • moins de 18 ans;
  • les femmes enceintes;
  • pendant l'allaitement;
  • avec épilepsie, anémie hémolytique, insuffisance rénale;
  • en cas d'allergie aux fluoroquinolones.

Pendant le traitement, vous ne pouvez pas conduire de voiture et travailler avec des machines en mouvement. Les antibiotiques peuvent provoquer une diminution de la capacité de concentration et ralentir la vitesse de réaction.

Lors du traitement de fluoroquinolones, le risque de rupture du tendon augmente chez tous les patients. Dans un groupe à risque particulier:

  • personnes de plus de 60 ans;
  • les femmes;
  • personnes prenant des glucocorticoïdes;
  • patients atteints de polyarthrite rhumatoïde;
  • patients après une greffe de rein, de cœur ou de poumon.

Pour éliminer la possibilité de rupture du tendon, lors de la prise d'antibiotiques, il est nécessaire de réduire toute activité physique.

Effets secondaires des fluoroquinolones

Les plaintes les plus fréquentes lors de l'utilisation de fluoroquinolones sont associées à une violation du système digestif. Un patient peut éprouver:

  • des nausées;
  • brûlures d'estomac;
  • selles bouleversées;
  • manque d'appétit;
  • vomissements;
  • douleur abdominale.

Un effet secondaire de la prise d'antibiotiques peut être la défaite du cartilage, des tendons. Cet effet secondaire est plus fréquent chez les personnes âgées, mais survient parfois à un jeune âge.

Réactions possibles du système nerveux, manifestées:

  • des vertiges;
  • troubles du sommeil;
  • maux de tête;
  • rarement - crampes.

Au cours du traitement, il est nécessaire de limiter l'exposition au soleil car, sous l'action des rayons ultraviolets, une photodermatite cutanée peut se développer.

Parfois, il existe une toxicité accrue des fluoroquinolones pour le foie. Les signes de dommages au foie se manifestent:

  • le plus souvent - activité élevée des enzymes hépatiques des transaminases, qui sont asymptomatiques;
  • moins souvent, jaunisse cholestatique, hépatite;
  • rarement - nécrose du foie.

L'utilisation prolongée de fluoroquinolones peut entraîner des infections fongiques (candidose) des muqueuses, une colite membraneuse - une inflammation aiguë du gros intestin.

Des modifications du test sanguin général sont possibles. Déviations est la liste suivante des maladies:

  • anémie hémolytique;
  • diminution du nombre de leucocytes;
  • diminution du nombre de plaquettes;
  • agranulocytose.

Caractéristiques du traitement aux fluoroquinolones

Dans le traitement des maladies du système urinaire, les ciprofloxacines, les lévofloxacines, les ofloxacines, les norfloxacines se sont bien révélées.

Les représentants de la 2e génération de fluoroquinolones sont utilisés avec succès pour traiter la prostatite chronique. Abaktal, Zanotsin a prescrit 0,4 g deux fois par jour et, avec la nomination de Maksakvin, une administration avec 0,4 g du principe actif loméfloxacine par jour suffit.

Les fluoroquinolones sont bien établies dans le traitement de la gonorrhée. Ils sont prescrits simultanément à l’antibiotique d’un certain nombre de macrolides en tant que thérapie complexe.

La ciprofloxacine, la pefloxacine, l’ofloxacine, la lévofloxacine sont utilisées contre la méningite bactérienne. Les fluoroquinolones sont prescrites pour prévenir la méningite en cas d'otite grave, de sinusite et d'autres maladies ORL.

Les médicaments à base de fluoroquinolone sont prescrits pour les antibiotiques résistants à la pénicilline et pour le traitement inefficace utilisant des macrolides et des céphalosporines. L'hémifloxacine et la moxifloxacine sont des moyens de choix lorsque la microflore pathogène est résistante aux agents antimicrobiens d'autres classes.

Préparations topiques

Pour le traitement des yeux, des formes liquides de fluoroquinolones sous forme de gouttes sont utilisées. Les préparations à usage externe sont fabriquées par l'industrie pharmaceutique pour le traitement des enfants et des adultes.

Les gouttes ophtalmiques ont une concentration différente de la substance active, qui peut être:

  • levofloxacini - gouttes Sinnicef, Oftakviks, L-Optik;
  • Moxifloxacine - Vigamoks, Maxifloks;
  • Loméfloxacine - Lofox.

L'otite est traitée avec l'utilisation de gouttes auriculaires contenant de l'ofloxacine - Uniflox, Danzil - gouttes pour les oreilles et les yeux.

Les maladies infectieuses de la peau sont traitées avec l’utilisation de pommades contenant de l’ofloxacine - pommades Floxal, Ofloxacine, du médicament combiné Oflomélide.

L'oflomélide, en plus de l'antibiotique, contient un anesthésique à la lidocaïne et un moyen d'accélérer la réparation des tissus. Cela permet l'utilisation efficace de l'oflomélide dans les brûlures profondes, les ulcères trophiques, les escarres et les fistules chez l'adulte.

Comment prendre des antibiotiques dans des pilules

Recevoir des comprimés de fluoroquinolone ne peut pas être combiné avec des préparations de fer, de bismuth, de zinc.

Pendant la journée, vous devez prendre une quantité suffisante de liquide, pas moins de 1, 2 litres. Lavez la pilule antibiotique avec un grand verre d’eau.

Le régime de traitement doit être strictement suivi, mais si vous sautez accidentellement le médicament, vous ne pouvez pas doubler la dose.

Pendant toute la durée du traitement et 3 jours après la dernière dose du médicament, il n'est pas possible de prendre un bain de soleil. L'apparition de signes indiquant la possibilité d'effets secondaires, sert de base pour le retrait du médicament et une visite chez le médecin.

Traitement des enfants

Les médicaments contenant des fluoroquinolones sont interdits pour le traitement des enfants en raison du risque de:

  • syndrome convulsif;
  • ralentissement de la croissance osseuse;
  • effets négatifs des médicaments sur le cartilage, les ligaments, les tendons.

Toutefois, dans le cas d’infections particulièrement difficiles causées par Pusori Pusori, dans le cas de la fibrose kystique, le médecin peut prescrire un enfant avec des fluoroquinolones sous surveillance médicale constante.

Fluoroquinolones pendant la grossesse et l'allaitement

Les fluoroquinolones ont un effet tératogène, c’est-à-dire qu’elles ont un effet négatif sur la formation du fœtus, raison pour laquelle elles sont interdites pendant la grossesse. Si une femme prend des antibiotiques de ce groupe pendant l'allaitement, le nourrisson peut avoir un printemps, un gonflement de l'hydrocéphalie.

Effets tératogènes avérés pendant la grossesse contre les moxifloxacines. Les médicaments contenant de la moxifloxacine peuvent être utilisés pendant la grossesse sous la surveillance d'un médecin et en tenant compte des risques potentiels pour le fœtus et des avantages pour la mère.

Cependant, la moxifloxacine pénètre dans le lait maternel, ce qui a pour effet d'interrompre momentanément l'allaitement lors de la prise d'un antibiotique.

Liste des antibiotiques fluoroquinolones

Les quinols sont largement utilisés en médecine depuis 1962 en raison de leur pharmacocinétique et de leur biodisponibilité. Les quinols sont divisés en deux groupes principaux:

Pour les fluoroquinolones, un effet antibactérien est caractéristique, ce qui leur a permis d'être utilisé pour un traitement local sous forme de gouttes pour les yeux et les oreilles.

L'efficacité des fluoroquinolones est due au mécanisme de leur action - elles inhibent l'ADN gyrase et la topoisomérase, ce qui perturbe la synthèse de l'ADN dans la cellule pathogène.

Les avantages des fluoroquinolones par rapport aux antibiotiques naturels sont indiscutables:

  • Large spectre;
  • Haute biodisponibilité et pénétration dans les tissus;
  • Une longue période d'excrétion du corps, ce qui donne un effet post-antibiotique;
  • Absorption facile des muqueuses du tractus gastro-intestinal.

Fluoroquinolones - antibiotiques (médicaments)

La classification des fluoroquinolones est une génération, chacune se distinguant par une action antimicrobienne plus avancée:

  1. 1ère génération: acide oxolinique, acide pipemido, acide nalidixique;
  2. 2e génération: loméfloxocine, pefloxocine, ofloxocine, ciprofloxocine, norfloxocine;
  3. 3ème génération: lévofloxacine, sparfloxacine;
  4. 4ème génération: moxifloxacine.

Les antibiotiques les plus forts

L'humanité est constamment à la recherche de l'antibiotique le plus puissant, car seul un tel médicament peut garantir la guérison de nombreuses maladies mortelles. Les antibiotiques à large spectre sont considérés comme les plus efficaces: ils peuvent affecter les bactéries gram-positives et les bactéries gram-négatives.

Céphalosporines

Les antibiotiques céphalosporines ont un large spectre d’action. Le mécanisme de leur action est associé à l'inhibition du développement des membranes cellulaires de la cellule en cause. Cette série d’antibiotiques a des effets secondaires minimes et n’affecte pas l’immunité de la personne.

Un des inconvénients des céphalosporines peut être considéré comme leur inefficacité contre les bactéries non-reproductrices. Le médicament le plus puissant de cette série est le Zeftera, fabriqué en Belgique, sous forme injectable.

Macrolides

Les macrolides sont des antibiotiques dont l'un des avantages est considéré comme une faible toxicité pour l'organisme et, en fonction de la posologie, peut avoir un effet bactériostatique et bactéricide sur les microorganismes.

Fluoroquinolones

Les fluoroquinolones montrent une efficacité élevée dans diverses infections et leurs localisations. Les fluoroquinolones sont les seuls antibiotiques capables de concurrencer les médicaments à base de B-lactame.

Les médicaments de dernière génération sont la lévofloxacine, la sparfloxacine et la moxifloxacine - l’effet accru sur l’agent causal de la pneumonie est une caractéristique distinctive.

Carbapénèmes

Les carbapénèmes sont un groupe d'antibiotiques appartenant aux B-lactamines. Les médicaments de cette série sont généralement considérés comme des médicaments de réserve, mais dans les cas particulièrement graves, ils deviennent la base du traitement. Les carbapénèmes sont injectés en raison de leur faible capacité d'absorption dans l'estomac, mais ils ont une bonne biodisponibilité et une large distribution dans le corps.

Un certain nombre de réactions indésirables et de réactions secondaires est contrebalancé par l'efficacité de l'utilisation d'antibiotiques. Les carbapénèmes doivent être pris sous la stricte surveillance d'un médecin, car ils peuvent provoquer des convulsions, en particulier pour les maladies du rein. En cas de changement dans le bien-être du patient, le médecin traitant devrait en tenir compte.

Pénicillines

Les antibiotiques pénicillines sont des lactamines B bactéricides. Il n'est pas recommandé d'utiliser les pénicillines en même temps que d'autres antibiotiques. La plupart des antibiotiques à base de pénicilline ne sont injectés qu'en raison du risque élevé de destruction du médicament dans l'environnement acide de l'estomac.

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Certaines préparations de pénicilline ont déjà perdu de leur efficacité et ne sont actuellement pas utilisées par les cliniciens en raison de leur impuissance face à certains types de bactéries qui ont muté et ont perdu leur sensibilité à ce traitement antibactérien.

Quelles maladies utilise-t-on pour les antibiotiques fluoroquinolones?

Le spectre des maladies pour lesquelles des antibiotiques du groupe fluoroquinolone sont utilisés est le suivant:

  • Le sepsis;
  • La gonorrhée;
  • Prostatite
  • Infections des voies urinaires des organes pelviens et des organes;
  • Infections intestinales;
  • Infections des voies respiratoires supérieures et inférieures;
  • La méningite;
  • L'anthrax;
  • La tuberculose;
  • Infections chez les patients atteints de fibrose kystique diagnostiquée;
  • Les médicaments à base de fluoroquinolone sont largement utilisés dans le traitement des maladies des yeux, ce qui est facilité par un degré élevé de pénétration du médicament dans le tissu oculaire, même à travers une cornée intacte.

La concentration thérapeutiquement significative est atteinte en quelques minutes lorsqu'elle est appliquée localement.

L'utilisation de fluoroquinolones est indiquée pour diverses infections des paupières, de la conjonctive, des maladies de la cornée, ainsi que comme traitement prophylactique après une blessure mécanique ou une intervention chirurgicale.

Les contre-indications à l'utilisation de fluoroquinolones peuvent être:

  1. risque de réaction allergique;
  2. la grossesse
  3. lactation;
  4. enfants et adolescents.

Les fluoroquinolones sont principalement excrétés par les reins et le foie. Par conséquent, chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une fonction rénale réduite, une adaptation de la posologie peut être nécessaire.

La pneumonie est considérée comme une autre maladie redoutable qui fait des milliers de victimes chaque année. Les bactéries pathogènes étant résistantes aux antibiotiques traditionnels, les cliniciens ont donc recours à des médicaments contenant de la fluoroquinolone.

Les premières générations de fluoroquinolones n’ont pas donné les résultats souhaités en raison de la faible activité naturelle contre le pneumocoque, principal agent responsable de la pneumonie. Mais la quatrième génération de quinolones fluorées est efficace contre la pneumonie, et en particulier le médicament, la lévofloxacine, qui est libérée sous deux formes pour l’injection et l’administration orale.

La sparfloxacine est disponible uniquement sous forme de comprimé et n’est pas moins efficace en thérapie antibactérienne.

Malgré les avantages importants de l’utilisation de ces médicaments, ils ont un certain nombre d’effets secondaires:

  • Augmentation significative de la sensibilité de la peau aux ultraviolets.
  • Un changement de fréquence cardiaque qui provoque une arythmie.
  • Compte tenu de ces facteurs, les médicaments doivent être prescrits pendant le traitement avec une analyse approfondie des avantages et des risques possibles.

Dans le traitement des infections urogénitales causées par la chlamydia, les fluoroquinolones sont prescrites en association avec les macrolides. Les macrolides ont une activité anti-chlamydia prononcée, le plus connu et le plus souvent utilisé dans cette série est le médicament érythromycine.

La durée du traitement par érythromycine est généralement d’une à deux semaines.

Les fluoroquinolones sont moins actives contre la chlamydia, mais font un excellent travail contre les infections causées par la gonorrhée, divers cocci et bâtons, et sont donc indiquées pour un traitement complexe. En outre, les médicaments d'une série de fluoroquinolones et de macrolides sont prescrits dans le traitement de la prostatite bactérienne.

La thérapie pendant un mois a conduit à des résultats visibles - une réduction significative des symptômes et une analyse sanguine améliorée.

Préparations (antibiotiques) du groupe quinolone / fluoroquinolone - description, classification, génération

Les fluoroquinolones sont divisées en plusieurs générations et chaque génération d'antibiotique suivante est plus puissante que la précédente.

Je génération:

  • l'acide pipemidovaya (pipemidievuyu);
  • l'acide oxolinique;
  • acide nalidixique.

II génération:

  • la ciprofloxacine;
  • la pefloxacine;
  • l'ofloxacine;
  • la norfloxacine;
  • la loméfloxacine.

III génération:

Génération IV (respiratoire):

Les antibiotiques modernes sont capables de faire face à de nombreuses maladies, parfois même mortelles, mais ils exigent en contrepartie une attitude prudente et même prudente et ne pardonnent pas la frivolité.

En aucun cas le patient ne doit se soigner seul avec des antibiotiques. Ne pas connaître les subtilités de la prise du médicament peut avoir des conséquences désastreuses.

Antibiotiques - il s’agit du respect d’une certaine discipline - l’intervalle entre deux médicaments doit être strictement identique, et le respect du régime anti-alcool entraîne certes un certain inconfort, mais rien en comparaison du rétablissement de la santé.

Traiter le coeur

Trucs et recettes

Agents antimicrobiens du groupe des fluoroquinolones

Le rythme de vie moderne affaiblit l'immunité humaine et les agents responsables des maladies infectieuses mutent et deviennent résistants aux principales préparations chimiques de la classe des pénicillines.

Cela est dû à l'usage irrationnel incontrôlé et à l'analphabétisme de la population en matière médicale.

La découverte des fluoroquinolones au milieu du siècle dernier vous permet de faire face avec succès à de nombreuses maladies dangereuses avec des conséquences négatives minimes pour le corps. Six médicaments modernes sont même inclus dans la liste des médicaments essentiels.

Antibiotiques fluoroquinolones: noms des médicaments, leurs effets et leurs analogues

Une image complète de l'efficacité des agents antibactériens aidera le tableau ci-dessous. Les colonnes répertorient tous les autres noms commerciaux des quinolones.

Les caractéristiques de la structure chimique de la substance active pendant une longue période n'ont pas permis d'obtenir des formes posologiques liquides de la série des fluoroquinolones et ont été produites uniquement sous forme de comprimés. L’industrie pharmaceutique moderne offre une solide sélection de gouttes, de pommades et d’autres types d’agents antimicrobiens.

Lisez la suite: Découvrez la classification moderne des antibiotiques selon un groupe de paramètres.

Antibiotiques fluoroquinolones

Les composés en question sont des médicaments antimicrobiens hautement actifs contre les microorganismes Gram positifs et Gram négatifs (ce que l’on appelle le spectre large). Les antibiotiques au sens strict du terme ne le sont pas, car ils sont obtenus par synthèse chimique. Mais, malgré les différences de structure, d’origine et d’absence d’analogues naturels, ils leur sont attribués en raison de leurs propriétés:

Ces produits chimiques sont systématisés sur la base des différences de structure chimique et de spectre d'activité antimicrobienne.

Classification: quatre générations

Il n’existe pas de systématisation stricte uniforme des produits chimiques de ce type. Elles sont subdivisées en fonction de la position et du nombre d'atomes de fluor dans la molécule en mono-, di- et trifluoroquinolones, ainsi qu'en espèces respiratoires et fluorées.

Dans le processus de recherche et d’amélioration des premiers antibiotiques quinolones, 4 générations de lek ont ​​été obtenues. des moyens.

Quinolones non fluorées

Ceux-ci incluent Negram, Nevigremon, Gramurin et Palin, obtenus à partir des acides nalidixique, pipimidovoy et oxolinique. Les antibiotiques quinol sont les préparations chimiques de choix dans le traitement de l'inflammation bactérienne des voies urinaires, où ils atteignent la concentration maximale, car ils sont excrétés sous forme inchangée.

Ils sont efficaces contre les salmonelles, les shigelles, les klebsiella et les autres étérobactéries. Cependant, ils ne pénètrent pas bien dans les tissus, ce qui empêche l'utilisation de quinolones pour l'antibiothérapie systémique, limitée à certaines pathologies intestinales.

Les cocci à Gram positif, le bacille pyo-purulent et tous les anaérobies sont résistants. En outre, il existe plusieurs effets secondaires prononcés sous forme d'anémie, de dyspepsie, de cytopénie et d'effets néfastes sur le foie et les reins (la quinolone est contre-indiquée chez les patients présentant une pathologie diagnostiquée de ces organes).

Gram négatif

Près de deux décennies d'expériences de recherche et d'amélioration ont abouti à la création de fluoroquinolones de deuxième génération.

La première était la norfloxacine, obtenue en attachant un atome de fluor à la molécule (en position 6). La possibilité de pénétrer dans le corps, atteignant des concentrations élevées dans les tissus, a permis de l’utiliser pour le traitement d’infections systémiques déclenchées par Staphylococcus aureus, de nombreux microorganismes gram, et quelques grammes + bâtonnets.

La référence est devenue la ciprofloxacine, largement utilisée en chimiothérapie pour soigner les affections urogénitales, la pneumonie, la bronchite, la prostatite, le charbon et la gonorrhée.

Les effets secondaires sont peu nombreux, ce qui contribue à une bonne tolérance du patient.

Respiratoire

Cette classe tire son nom de sa grande efficacité contre les maladies des voies respiratoires inférieures et supérieures. L'activité bactéricide contre les pneumocoques résistants (à la pénicilline et à ses dérivés) est un gage de succès du traitement de la sinusite, de la pneumonie et de la bronchite au stade aigu. Dans la pratique médicale, on utilise la lévofloxacine (l'ofloxacine est un isomère gaucher), la sparfloxacine et la témafloxacine.

Leur biodisponibilité est de 100%, ce qui vous permet de traiter avec succès des maladies infectieuses de toute gravité.

Respiratoire anti-anaérobie

La moxifloxacine (Avelox) et l'hémifloxacine sont caractérisées par le même effet bactéricide que les produits chimiques à base de fluoroquinolone du groupe précédent.

Ils suppriment l'activité vitale des pneumocoques résistants à la pénicilline et aux macrolides, bactéries anaérobies et atypiques (chlamydia et mycoplasmes). Efficace contre l'infection des voies respiratoires inférieures et supérieures, l'inflammation des tissus mous et de la peau.
Cela inclut également la Grepofloxacine, la Clinofloxacine, la Trovafloxacine et quelques autres. Cependant, au cours des essais cliniques, leur toxicité et, par conséquent, un grand nombre d'effets secondaires ont été identifiés. Par conséquent, ces noms ont été retirés du marché et ne sont plus utilisés aujourd'hui dans la pratique médicale.

Histoire de la création

La voie à suivre pour obtenir des médicaments modernes hautement efficaces de la classe des fluoroquinolones était assez longue.

Tout a commencé en 1962, lorsque l'acide nalidixique a été obtenu de manière aléatoire à partir de la chloroquine (une substance antipaludique).

À la suite de tests, ce composé a montré une bioactivité modérée contre les bactéries à Gram négatif.

L'absorption par le tube digestif était également faible, ce qui ne permettait pas l'utilisation de l'acide nalidixique pour le traitement des infections systémiques. Cependant, le médicament a atteint des concentrations élevées au stade de l'excrétion du corps, ce qui lui a permis de traiter la sphère urogénitale et certaines maladies infectieuses de l'intestin. L'acide n'a pas été largement utilisé en clinique, car les microorganismes pathogènes ont rapidement développé une résistance à celui-ci.

Nalidixic, obtenu un peu plus tard, les acides pimémidique et oxolinique, ainsi que les médicaments à base de ceux-ci (Rosoxacin, Tsinoksatsin et autres) - antibiotiques quinolones. Leur faible efficacité a conduit les scientifiques à poursuivre leurs recherches et à créer des options plus efficaces. À la suite de nombreuses expériences en 1978, la norfloxacine a été synthétisée en attachant un atome de fluor à la molécule de quinolone. Son activité bactéricide élevée et sa biodisponibilité ont permis d’élargir les possibilités d’utilisation, et les scientifiques s’intéressent vivement aux perspectives des fluoroquinolones et à leur amélioration.

Depuis le début des années 1980, de nombreux médicaments ont été obtenus, dont 30 ont réussi les essais cliniques et 12 sont largement utilisés dans la pratique médicale.

Lire plus loin: L'inventeur d'antibiotiques ou l'histoire du salut de l'humanité

Application par domaine de la médecine

La faible activité antimicrobienne et le spectre d'action trop étroit des médicaments de première génération ont longtemps limité l'utilisation des fluoroquinolones exclusivement aux infections bactériennes urologiques et intestinales.

Cependant, des développements ultérieurs ont permis d’obtenir des médicaments très efficaces qui rivalisent aujourd’hui avec les antibactériens et les macrolides de la pénicilline. Les formules respiratoires fluorées modernes ont trouvé leur place dans divers domaines de la médecine:

Gastroentérologie

Les inflammations de l'intestin grêle causées par des entérobactéries ont été traitées avec beaucoup de succès avec la Nevigramone.

Au fur et à mesure que des médicaments plus avancés de ce groupe, actifs contre la plupart des bacilles, sont créés, le champ d'application s'est élargi.

Vénéréologie et gynécologie

L'activité des comprimés antimicrobiens à base de fluoroquinolone dans la lutte contre de nombreux agents pathogènes (en particulier les patients atypiques) provoque une chimiothérapie réussie des infections sexuellement transmissibles (telles que la mycoplasmose, la chlamydia) et la gonorrhée.

La vaginose bactérienne chez les femmes, causée par des souches résistantes à la pénicilline, répond également bien au traitement systémique et local.

Dermatologie

L'inflammation et l'intégrité de l'épiderme causées par les staphylocoques et les mycobactéries sont traitées avec des médicaments de classe appropriés (sparfloxacine).

Ils sont utilisés à la fois de manière systémique (comprimés, injections) et pour une utilisation locale.

Otolaryngologie

Les préparations chimiques de troisième génération, très efficaces contre la grande majorité des bacilles pathogènes, sont largement utilisées pour le traitement des organes ORL. L'inflammation des sinus paranasaux (sinusite) est rapidement stoppée par la lévofloxacine et ses analogues.

Si la maladie est causée par des souches de micro-organismes résistants à la plupart des fluoroquinolones, il est conseillé d’utiliser Moxy ou Hemifloxacin.

Ophtalmologie

Pendant assez longtemps, les scientifiques n’ont pas réussi à obtenir des composés chimiques stables, adaptés à la création de formes posologiques liquides. Cela rendait difficile l'utilisation de fluoroquinolones en tant que médicaments topiques. Cependant, en améliorant davantage les formules, il était possible d'obtenir des pommades et des gouttes oculaires.

La loméfloxacine, la lévofloxacine et la moxifloxacine sont indiquées pour le traitement de la conjonctivite, de la kératite, des processus inflammatoires postopératoires et pour la prévention de ces derniers.

Pneumologie

Les comprimés de fluoroquinolone et d'autres formes galéniques, appelées respiratoires, sont excellents pour soulager l'inflammation des voies respiratoires inférieures et supérieures provoquée par le pneumocoque. Lorsqu'elles sont infectées par des souches résistantes aux macrolides et à la pénicilline, la gémifloxacine et la moxifloxacine sont généralement prescrites. Ils sont caractérisés par une faible toxicité et sont bien tolérés. La loméfloxacine et la sparfloxacine sont utilisées avec succès dans la chimiothérapie complexe de la tuberculose. Ce dernier cause toutefois plus souvent des effets négatifs (photodermatite).

Urologie et Néphrologie

Les fluoroquinolones sont les médicaments de choix dans la lutte contre les maladies infectieuses du système urinaire. Ils combattent efficacement les agents pathogènes à Gram positif et à négatif, y compris ceux qui résistent à d'autres groupes d'agents antibactériens.

Contrairement aux antibiotiques à base de quinol, les médicaments des générations 2 et suivantes ne sont pas toxiques pour les reins. Étant donné que les effets secondaires sont bénins, la Ciprofloxacine, la Norfloxacine, la Loméfloxacine, l’Ofloxacine et la Lévofloxacine sont bien tolérés par les patients. Nommé sous forme de comprimés et de solutions injectables.

Thérapie

Comme tout médicament antibactérien, les préparations chimiques de ce groupe nécessitent une utilisation prudente sous contrôle médical. Ils ne peuvent être attribués que par un spécialiste capable de calculer correctement la dose et la durée du déroulement de l'administration. L'indépendance dans la sélection et l'annulation n'est pas autorisée ici.

Des indications

Un résultat positif de l'antibiothérapie dépend en grande partie de l'identification correcte du pathogène. Les fluoroquinolones sont très actives contre la microflore pathogène suivante:

  • Gram négatif - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, agent pathogène de l'anthrax, Pseudomonas aeruginosa et autres.
  • Gram positif - streptocoques, clostridia, legionella et autres.
  • Mycobactéries, y compris les bacilles tuberculeux.

Cette activité antibactérienne aussi diversifiée contribue à une utilisation généralisée dans divers domaines de la médecine. Les fluoroquinolones permettent de traiter efficacement les infections de la région urogénitale, les maladies sexuellement transmissibles, la pneumonie (y compris atypique), les exacerbations de bronchite chronique, les inflammations des sinus paranasaux, les maladies ophtalmiques de la genèse bactérienne, les ostéomyélites, l'entérocolite, les lésions profondes de la peau accompagnées de furoncles.

La liste des maladies susceptibles d'être traitées par fluoroquinolones est très longue. De plus, ces médicaments sont optimaux en cas d’inefficacité de la pénicilline et des macrolides, ainsi que dans les formes sévères de fuites.

Contre-indications

Pour que l’antibiothérapie apporte un bénéfice exclusif, il est nécessaire de prendre en compte les contre-indications de ce groupe de préparations chimiques. Les acides nalidixiques et oxoliniques sont toxiques pour les reins et leur utilisation est donc interdite aux personnes présentant une insuffisance rénale. Les médicaments plus modernes ont également plusieurs limitations strictes.

La série d'antibiotiques fluoroquinolones a un effet tératogène (provoque des mutations et des anomalies du développement intra-utérin) et est donc interdite pendant la grossesse. Pendant la période de lactation, un gonflement des fontanelles et de l'hydrocéphalie chez le nouveau-né peut être provoqué.

Chez les enfants jeunes et d'âge moyen, la croissance des os ralentit sous l'influence de ces produits chimiques. Ils ne peuvent donc être prescrits qu'en dernier recours (lorsque le bénéfice thérapeutique excède le danger potentiel). Chez les personnes âgées, le risque de rupture du tendon augmente. De plus, il n'est pas recommandé d'utiliser ce groupe de comprimés antimicrobiens présentant un syndrome convulsif diagnostiqué.

Afin de ne pas causer de préjudice irréparable à votre corps, vous devez suivre scrupuleusement les instructions médicales et ne jamais vous soigner vous-même!

Lire plus loin: Données uniques sur la compatibilité des antibiotiques entre eux dans les tableaux

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Ces dernières années, les médicaments antibactériens synthétiques ont été de plus en plus utilisés pour traiter diverses infections. Cela est dû au fait que de nombreux microorganismes produisent une résistance aux antibiotiques naturels. De plus, les maladies infectieuses deviennent plus difficiles et il n’est pas toujours possible de déterminer immédiatement le pathogène. Par conséquent, il existe un besoin croissant de médicaments antibactériens à large spectre, auxquels la plupart des microorganismes seraient sensibles. Les fluoroquinolones sont l’un des groupes de médicaments les plus efficaces offrant de telles propriétés. Ces préparations sont obtenues synthétiquement et sont largement connues depuis les années 80 du 20ème siècle. Les résultats cliniques de l'utilisation de ces médicaments ont prouvé qu'ils étaient plus efficaces que la plupart des antibiotiques connus.

Qu'est-ce qu'un groupe fluoroquinolone

Les antibiotiques sont des médicaments ayant une activité antimicrobienne et le plus souvent d'origine naturelle. Formellement, les fluoroquinolones n'appartiennent pas aux antibiotiques. Ce sont des médicaments d'origine synthétique, obtenus à partir de quinolones par addition d'atomes de fluor. Selon leur quantité, ils ont une efficacité et une période d'élimination différentes.

Une fois dans le corps, les médicaments à base de fluoroquinolone sont distribués dans tous les tissus, pénétrant dans les liquides, les os, pénétrant dans le placenta et la barrière hémato-encéphalique, ainsi que dans les cellules bactériennes. Ils ont la capacité d'inhiber le travail de l'enzyme principale des microorganismes, sans laquelle la synthèse de l'ADN s'arrête. Cette action unique provoque la mort de bactéries.

Étant donné que ces médicaments sont rapidement distribués dans tout le corps, ils sont plus efficaces que la plupart des autres antibiotiques.

Quels sont les microorganismes actifs contre les fluoroquinolones?

Ce sont des médicaments à large spectre. On pense qu'ils sont efficaces contre la plupart des bactéries gram positives et négatives, les mycoplasmes, les chlamydiaes, les mycobactéries tuberculeuses et certains protozoaires. Ils détruisent les bacilles intestinaux, pseudomusculaires et hémophiles, les pneumocoques, Salmonella, Shigella, Listeria, les méningocoques et autres. Les micro-organismes intracellulaires difficiles à manipuler avec d'autres médicaments y sont également sensibles.

Seuls divers champignons et virus, ainsi que les agents responsables de la syphilis, sont insensibles à ces médicaments.

L'avantage d'utiliser ces médicaments

De nombreuses infections graves et mixtes ne peuvent guérir que les fluoroquinolones. Les préparatifs utilisés précédemment pour cette tâche deviennent de plus en plus inefficaces. En comparaison, les fluoroquinolones sont plus facilement tolérées par les patients, elles sont rapidement absorbées et les microorganismes ne peuvent pas encore développer de résistance à celles-ci. En outre, les médicaments de ce groupe présentent d’autres avantages:

  • détruire les bactéries et non pas les affaiblir;
  • avoir un large spectre d'action;
  • pénétrer dans tous les organes et tissus;
  • prévenir le développement de choc septique;
  • peut être combiné avec d'autres médicaments antibactériens;
  • avoir une longue période d'élevage, ce qui augmente leur efficacité;
  • provoque rarement des effets secondaires.

Quel est l'effet des fluoroquinolones

Les antibiotiques sont des médicaments qui provoquent de nombreux effets secondaires. Et maintenant, de nombreux micro-organismes sont devenus insensibles à de tels moyens. Par conséquent, les fluoroquinolones sont devenues une excellente alternative aux antibiotiques dans le traitement des maladies infectieuses. Ils ont la capacité unique d’arrêter la reproduction des cellules bactériennes, ce qui conduit à leur mort finale. Cela peut expliquer la grande efficacité des médicaments du groupe des fluoroquinolones. Les particularités de leur action incluent également une biodisponibilité élevée. En 2-3 heures, ils pénètrent dans tous les tissus, organes et liquides du corps humain. Ces médicaments sont principalement dérivés de l'urine. Et beaucoup moins souvent que les antibiotiques, ils provoquent des effets secondaires.

Indications d'utilisation

Les médicaments antibactériens à base de fluorquinolone sont largement utilisés pour les infections nosocomiales, les maladies infectieuses graves des voies respiratoires et du système génito-urinaire. Même les infections graves telles que le charbon, la fièvre typhoïde et la salmonellose sont faciles à traiter. Ils peuvent remplacer la plupart des antibiotiques. Les fluoroquinolones sont efficaces pour le traitement de telles maladies:

  • la chlamydose;
  • la gonorrhée;
  • prostatite infectieuse;
  • la cystite;
  • pyélonéphrite;
  • fièvre typhoïde;
  • la dysenterie;
  • la salmonellose;
  • pneumonie ou bronchite chronique;
  • la tuberculose.

Instructions pour l'utilisation de ces médicaments

Les fluoroquinolones sont le plus souvent produites sous forme de comprimés pour administration orale. Mais il existe une solution pour l'injection intramusculaire, ainsi que des gouttes dans les yeux et les oreilles. Pour obtenir l'effet thérapeutique souhaité, vous devez suivre toutes les recommandations du médecin concernant la posologie et les caractéristiques du médicament. Les comprimés doivent être lavés avec de l'eau. Il est important de maintenir l'intervalle nécessaire entre deux prises. S'il arrive qu'une fois le médicament oublié, vous devez le prendre le plus tôt possible, mais pas simultanément avec la dose suivante.

Lors de la prise de médicaments du groupe fluoroquinolone, il est nécessaire de suivre les recommandations du médecin concernant leur compatibilité avec d'autres médicaments, car certains d'entre eux peuvent à la fois réduire l'effet antibactérien et augmenter le risque d'effets secondaires. Il est déconseillé de rester longtemps au soleil pendant le traitement.

Instructions spéciales pour recevoir

Les agents bactéricides les plus sûrs sont les fluoroquinolones. Ces médicaments sont prescrits à de nombreuses catégories de patients contre-indiqués dans d'autres antibiotiques. Mais il y a toujours certaines limites à leur utilisation. Les fluoroquinolones sont interdites dans de tels cas:

  • les enfants jusqu'à 3 ans et pour certaines drogues d'une nouvelle génération - jusqu'à 2 ans, mais dans l'enfance et l'adolescence, ils ne sont utilisés que dans des cas extrêmes;
  • pendant la grossesse et l'allaitement;
  • avec athérosclérose cérébrale;
  • avec une intolérance individuelle aux composants de la drogue.

Lorsque les fluoroquinolones sont prescrites en même temps que des médicaments anti-acides, leur efficacité diminue, une pause de plusieurs heures est donc nécessaire. Cependant, si ces agents sont associés à des méthylxanthines ou à des préparations à base de fer, l'effet toxique des quinolones augmente.

Effets secondaires possibles

De tous les agents antibactériens, les fluoroquinolones sont les plus facilement tolérés. Ces médicaments peuvent occasionnellement provoquer que de tels effets secondaires:

  • douleurs abdominales, brûlures d'estomac, troubles intestinaux;
  • maux de tête, vertiges;
  • troubles du sommeil;
  • des crampes, des tremblements musculaires;
  • diminution de la vision ou de l'audition;
  • la tachycardie;
  • insuffisance hépatique ou rénale;
  • maladies fongiques de la peau et des muqueuses;
  • hypersensibilité au rayonnement ultraviolet.

Classification des fluoroquinolones

Il existe maintenant quatre générations de drogues dans ce groupe. Ils ont commencé à synthétiser dans les années 60, mais ils n’ont acquis une renommée qu’à la fin du siècle. Il existe 4 groupes de fluoroquinolones, en fonction du moment de l'apparition et de l'efficacité.

  • La première génération est un agent peu efficace contre les bactéries à Gram positif. Ces fluoroquinolones comprennent des préparations contenant de l'acide oxolinique ou nalidixique.
  • Les préparations de la deuxième génération sont actives contre les bactéries insensibles aux pénicillines. Ils agissent également sur les microorganismes atypiques. Souvent avec des infections graves des voies respiratoires et du tube digestif, ces fluoroquinolones sont utilisées. Les préparations de ce groupe comprennent les suivantes: "Ciprofloxacine", "Ofloxacine", "Loméfloxacine" et autres.
  • Les fluoroquinolones 3 générations sont également appelées respiratoires, car elles sont particulièrement efficaces contre les infections des voies respiratoires supérieures et inférieures. Ce sont la sparfloxacine et la lévofloxacine.
  • La 4ème génération de drogues de ce groupe est apparue récemment. Ils sont actifs contre les infections anaérobies. Jusqu'à présent, un seul médicament a été distribué - la moxifloxacine.

Préparations 1 et 2 générations de fluoroquinolones

Les premières mentions de ce groupe de drogues peuvent être trouvées dans les années 60 du 20ème siècle. Au début, ces fluoroquinolones étaient utilisées contre les infections de l'appareil reproducteur et des intestins. Les médicaments, dont la liste n’est connue que par les médecins à présent, car ils ne sont presque jamais utilisés, ont une faible efficacité. Ce sont des médicaments à base d'acide nalidixique: Negram, Nevigremon. Ces médicaments de première génération ont été appelés quinolones. Ils ont provoqué de nombreux effets secondaires et de nombreuses bactéries y ont été insensibles.

Mais les études de ces médicaments ont continué et, après 20 ans, les fluoroquinolones de la 2e génération sont apparues. Ils ont reçu leur nom en raison de l’introduction d’atomes de fluor dans la molécule de quinolone. Cela a augmenté l'efficacité des médicaments et réduit le nombre d'effets secondaires. La deuxième génération de fluoroquinolones comprend:

  • "Ciprofloxacine", également appelée "Tsiprobay" ou "Tsiprinol";
  • "Norfloxacine" ou "Nolitsin".
  • "Ofloxacine", qui peut être acheté sous le nom "Ofloksin" ou "Tarivid".
  • "Pefloksatsin" ou "Abaktal".
  • "Lomefloxacin" ou "Maksakvin".

Préparations 3 et 4 générations

Les études sur ces médicaments ont continué. Et maintenant, les fluoroquinolones modernes sont les plus efficaces. La liste des médicaments des 3ème et 4ème générations n’est toujours pas très longue, car tous n’ont pas passé les essais cliniques et sont approuvés pour être utilisés. Ils ont une grande efficacité et la capacité de pénétrer rapidement dans tous les organes et tissus. Par conséquent, ces médicaments sont utilisés pour les infections graves des voies respiratoires, du système urogénital, du tube digestif, de la peau et des articulations. Ceux-ci incluent "Levofloxacin", également connu sous le nom de "Tavanic". Il est même efficace pour le traitement de l'anthrax. Les préparations de fluoroquinolone de quatrième génération comprennent la moxifloxacine (ou Avelox), active contre les bactéries anaérobies. Ces nouveaux remèdes sont dépourvus de la plupart des carences des autres médicaments, sont plus faciles à transporter pour les patients et plus efficaces.

Les fluoroquinolones sont l’un des traitements les plus efficaces contre les maladies infectieuses graves. Mais ils ne peuvent être appliqués qu'après prescription.

Chers pharmaciens, bonjour!

Récemment, nous avons analysé les groupes d'antibiotiques les plus populaires.

Aujourd'hui, j'aimerais m'attarder sur un autre groupe d'agents antibactériens extrêmement populaires. Je parle de fluoroquinolones.

Ce ne sont pas des antibiotiques car ils n’ont pas d’équivalent naturel. Mais en termes d'efficacité, ils ne leur sont pas inférieurs.

Vous ne pouvez plus lire si vous répondez rapidement aux questions:

  • Combien de générations de fluoroquinolones existent actuellement sur le marché?
  • Nommez au moins un médicament de chaque génération de ce groupe.
  • Comment les générations diffèrent les unes des autres?
  • Parmi les fluoroquinolones, lesquelles sont principalement utilisées pour les infections du système urogénital?
  • Nommez l’effet secondaire rare causé par ce groupe de médicaments.
  • À quel âge les fluoroquinolones peuvent-elles être utilisées et pourquoi?

Bien comment L'avez-vous fait?

Sinon, continuez la conversation.

De l'histoire des fluoroquinolones

Les "parents" des fluoroquinolones sont les quinolones - acide nalidixique (Negram, Neugrammon), acide pimémidique (Palin), etc.

Je suis sûr que vous allez l'appeler quand ils seront utilisés.

C'est vrai. De préférence, avec des infections des voies urinaires. Les quinolones sont essentiellement des uroseptiques, c'est-à-dire médicaments, libérant les envahisseurs bactériens de la vessie, des reins, des uretères.

Récemment, ces fonds sont nommés de moins en moins, car des médicaments beaucoup plus efficaces sont apparus sur le marché.

Les quinolones ont été synthétisées de manière aléatoire au cours d'une étude d'un médicament antipaludique appelé chloroquine.

Quelques années après leur découverte, l'un des scientifiques a eu l'idée d'ajouter un atome de fluor à la formule de la quinolone et de voir ce qui se passait. Et il s'est avéré un groupe complètement nouveau d'agents antibactériens, dont l'efficacité est comparable à celle des céphalosporines.

Groupe fluoroquinolone. Caractéristiques des générations

Dans certaines publications, les quinolones sont considérées comme des fluoroquinolones et font partie de la première génération.

Une sorte de détritus se produit: les quinolones sont la 1ère génération de fluoroquinolones.

Mais le groupe s'est révélé complètement différent, avec des caractéristiques et des indications différentes!

Donc, je vais parler comme le bon sens me dit.

Il existe aujourd'hui 3 générations de fluoroquinolones:

Les générations de fluoroquinolones diffèrent les unes des autres par leur spectre d'activité antibactérienne.

Chaque nouvelle génération dépasse en quelque sorte la précédente.

La génération 1 est appelée "gram négatif" car les médicaments appartenant à cette génération agissent sur un large éventail de bactéries gram négatives. Et de Gram positif que sur une petite poignée: plusieurs variétés de staphylocoque, listeria, corynebacterium., Bacille tuberculeux.

Permettez-moi de vous rappeler les bactéries à Gram négatif: Pseudomonas aeruginosa, gonocoque (agent pathogène de la gonorrhée), méningocoque (agent pathogène responsable de la méningite), E. coli, salmonelle, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, bacille hémophilique, etc.

Les préparations de la 1ère génération peuvent être divisées en 2 groupes:

Système: Ciprofloxacine, Loméfloxacine et Ofloxacine. Ils pénètrent dans divers organes et tissus et sont donc utilisés pour des infections de différentes régions: voies respiratoires, oreilles, yeux, sinus paranasaux, nez, région urogénitale, tube digestif, peau, os, etc.

Uroseptiques: Norfloxacine et Pefloxacine. Ces fonds créent des concentrations élevées dans l'urine, ils sont donc le plus souvent utilisés pour les infections du système urogénital.

Mais les médicaments de cette génération ont peu d’effet sur le pneumocoque, la chlamydia, les mycoplasmes et les anaérobies.

La norfloxacine est également incluse dans les gouttes pour les yeux et les gouttes pour les oreilles appelées Normaks.

La 2ème génération a été nommée «respiratoire», car les agents qui y sont associés agissent non seulement sur les agents pathogènes de la 1ère génération, mais aussi sur la plupart des agents pathogènes des infections des voies respiratoires (pneumocoque, Mycoplasma pneumoniae, etc.)

Ils traitent bien avec les mêmes ennemis du peuple que la 1re génération, mais aussi avec les pneumocoques, les chlamydia et les mycoplasmes.

3ème génération - Je l'appellerai "l'orage d'anaérobies".

Lors de la collecte de matériel pour l'article, j'ai rencontré plusieurs représentants de cette génération, mais je ne les ai pas vus dans l'assortiment de pharmacies. Je ne vois aucune raison de parler d '«âmes mortes». J'appelle donc le plus populaire: la moxifloxacine (nom commercial Avelox).

Les médicaments, ou plutôt le médicament, la troisième génération de fluoroquinolones, agissent sur les mêmes agents pathogènes que les deux précédents et peuvent également détruire les bactéries anaérobies. Rappelez-vous qui ils sont?

Ce sont des microbes sans prétention qui, contrairement à leurs frères, n'ont pas besoin d'oxygène pour une vie bien remplie.

Ils provoquent des infections graves. Leurs toxines sont extrêmement agressives, capables d'infecter des organes vitaux et de provoquer une péritonite, des abcès des organes internes, une sepsie, une ostéomyélite et d'autres lésions graves.

Les bactéries anaérobies sont également responsables du tétanos, de la gangrène gazeuse, du botulisme et des infections à toxines d'origine alimentaire.

Ainsi, de génération en génération, le spectre d'activité antibactérienne des fluoroquinolones est en expansion.

Avantages du groupe fluoroquinolone

Vous avez probablement remarqué que de nombreux médecins aimaient beaucoup les préparatifs de ce groupe. Ils sont donc prescrits assez souvent.

Quel bien ont-ils trouvé en eux?

Listons leurs avantages.

  1. Avoir un large spectre d'action.
  2. Pénétrer profondément dans divers tissus.
  3. Ils ont une longue demi-vie, ils peuvent donc être utilisés 1 à 2 fois par jour.
  4. Bien absorbés dans le tractus gastro-intestinal, par conséquent, sont disponibles sous forme de formes orales, ce qui est plus pratique et plus agréable pour de nombreux patients.
  5. Très efficace.
  6. Bien toléré.

Le mécanisme d'action des fluoroquinolones

Les fluoroquinolones ont un effet bactéricide. Ils inhibent les enzymes nécessaires à la synthèse de l'ADN des cellules bactériennes filles. Qu'est ce que l'ADN? C'est le "coeur" de la cellule, c'est son code génétique, "l'instruction" de vivre et d'être bon. Pas de "instructions" - pas de vie.

Indications d'utilisation des fluoroquinolones

Les fluoroquinolones ont un éventail d'indications très large, voire même le plus large:

  • Maladies des voies respiratoires supérieures et inférieures.
  • Infections des voies urinaires et de la prostate: cystite, urétrite, pyélonéphrite, prostatite. Surtout bien faire face avec la norfloxacine et la pefloxacine.
  • Gonorrhée, chlamydia, mycoplasmose.
  • Infections intra-abdominales (péritonite, cholécystite, etc.)
  • Infections intestinales (salmonellose, dysenterie, choléra, etc.)
  • Infections de la peau, des tissus mous, des os et des articulations.
  • Sepsis
  • La méningite
  • Tuberculose
  • Infections oculaires, oreille externe (norfloxacine).

Le choix du groupe fluoroquinolone dépend du type et de la gravité de la maladie, de sa durée, du type d'agent pathogène et de l'efficacité des médicaments précédemment utilisés.

Chaque médicament a ses propres avantages. Par exemple:

La ciprofloxacine est la plus active des fluoroquinolones contre les bactéries gram-négatives. Il surpasse ses "collègues" en action sur le bacille bleu de pus. Il est utilisé en association avec des formes de tuberculose pharmacorésistantes.

L’ofloxacine - de la première génération est la plus active contre les pneumocoques et la chlamydia, mais plus faible que les médicaments de deux et trois générations.

La norfloxacine et la pefloxacine sont particulièrement efficaces dans les infections des voies urinaires et de la prostate.

De plus, la péfloxacine pénètre mieux dans la barrière hémato-encéphalique que les autres fluoroquinolones; elle est donc utilisée dans la méningite (il existe pour cela une forme de concentré pour administration intraveineuse).

La sparfloxacine est supérieure à celle des autres médicaments de ce groupe pour la durée de son action. Il est appliqué une fois par jour.

La lévofloxacine est l'isomère de l'ofloxacine, mais est 2 fois plus active et mieux tolérée.

La moxifloxacine de l’ensemble du groupe est la plus active contre les pneumocoques, la chlamydia, les mycoplasmes et les anaérobies. Il peut être utilisé de manière empirique (c’est-à-dire aveuglément, sans ensemencement de bactéries) pour des infections graves de diverses localisations.

Contre-indications à l'utilisation de fluoroquinolones

  • La grossesse
  • Allaitement
  • Réactions allergiques aux fluoroquinolones,
  • Les enfants et l'adolescence.

Les fluoroquinolones sont contre-indiqués jusqu'à 18 ans. Comme lors d'expérimentations sur des animaux, les chercheurs ont noté un retard dans le développement du tissu cartilagineux. Par conséquent, ils ne sont généralement pas prescrits avant la fin de la formation du squelette. Bien que dans certains cas, les médecins sous leur responsabilité prescrivent des fluoroquinolones aux enfants. Par exemple, en cas de fibrose kystique ou d'intolérance à d'autres agents antibactériens.

Les effets secondaires les plus courants des fluoroquinolones

  1. Au niveau du tube digestif: douleurs abdominales, nausées, vomissements, diarrhée. Par conséquent, leur conseiller de prendre après les repas.
  2. Violations du système nerveux central: maux de tête, vertiges, convulsions (chez les personnes atteintes d'épilepsie).
  3. Photodermatose, c'est-à-dire sensibilité accrue de la peau aux rayons ultraviolets. Sous l'action du soleil, les fluoroquinolones sont détruites, des radicaux libres se forment et provoquent des lésions cutanées.

Ainsi, lorsque vous vendez un médicament de ce groupe, vous devez offrir un écran solaire. Surtout en été et dans les régions ensoleillées.

Plus que d'autres, la loméfloxacine (Lomflox) et la sparfloxacine (Sparflo) diffèrent par leur capacité à provoquer une photodermatose.

  1. Amélioration de la trasaminase hépatique. Cela signifie que les médicaments sont hépatotoxiques. Par conséquent, il serait bien de prendre un agent fluoroquinolone en association avec un hépatoprotecteur. Rarement, mais l'hépatite médicamenteuse survient.
  2. Augmentation de l'intervalle QT sur l'ECG. Pour les personnes en bonne santé, ce n'est pas effrayant. Et si le médicament est pris par une personne qui a de graves problèmes cardiaques, il peut y avoir une arythmie. Mais cela se produit lors de la prise de grandes doses du médicament.
  1. La tendinite est un effet secondaire rare. inflammation du tendon et sa rupture. Le plus souvent, le tendon d'Achille en souffre. Cela se produit principalement chez les personnes âgées.

Les tendinites se produisent parce que les fluoroquinolones inhibent l'activité de l'enzyme nécessaire à la synthèse de la protéine de collagène. Et cela forme la base des tendons et même du tissu conjonctif.

C'est important:

Si les fluoroquinolones sont prises simultanément avec un antiacide et un complexe de vitamines et minéraux, des complexes insolubles se forment et le médicament n'aura pas l'effet souhaité. Par conséquent, une pause entre leurs techniques devrait durer au moins 4 heures.

Et maintenant, nous rappelons tout ce qui précède et dressons une liste de recommandations à l’acheteur.

5 recommandations à l'acheteur lors de la vente d'un médicament du groupe fluoroquinolone

Si vous vendez un médicament du groupe des fluoroquinolones:

  1. Offrez un écran solaire. Parlez comme ceci: «Ce médicament augmente la sensibilité de la peau au soleil et peut provoquer une éruption cutanée. Par conséquent, je vous conseille d'acheter un autre produit pour protéger votre peau du soleil. "
  2. Si une personne refuse de pointer le point 1, avertissez-la: "Évitez toute exposition au soleil pendant toute la durée du traitement et 3 jours après son arrêt."
  3. Offrez un hépatoprotecteur («Le médecin vous at-il donné quelque chose pour protéger votre foie?»)
  4. Dites que vous devez prendre le médicament après un repas, buvez beaucoup de liquide pour réduire son effet irritant sur l'estomac.
  5. Si une personne, avec un médicament du groupe des fluoroquinolones, acquiert une autre préparation antiacide ou un complexe vitamino-minéral, il est recommandé de les diluer à temps (au moins 4 heures).

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Action pharmacologique: Agent antimicrobien du groupe des fluoroquinolones. Il a un effet bactéricide, supprimant l’ADN gyrase, qui favorise l’enrubannage, etc. La stabilité de l'ADN des bactéries conduit à la déstabilisation de la chaîne d'ADN et à la mort des bactéries. Il a une large gamme d'un...

Indications: Infections bactériennes internes des voies urinaires (pyélonéphrite, cystite, urétrite), des organes génitaux (prostatite, cervicite, endométrite), du tube digestif (salmonellose, shigellose), de la gonorrhée non compliquée. Prévention des infections chez les patients atteints de granulocytopénie, diarrhée itinérante...

Action pharmacologique: Un agent antimicrobien à large spectre d’activités du groupe des fluoroquinolones agit sur l’enzyme bactérienne ADN gyrase, qui produit un surenroulement, etc. Stabilité de l'ADN des bactéries (la déstabilisation des chaînes d'ADN entraîne leur mort). Bacter rend...

Indications: Infections des voies respiratoires (bronchite, pneumonie), organes ORL (sinusite, pharyngite, otite moyenne, laryngite, trachéite), peau, tissus mous, os, articulations, maladies infectieuses et inflammatoires de la cavité abdominale et des canaux biliaires...

Action pharmacologique: un agent antimicrobien à large spectre, un dérivé de fluoroquinolone, supprime l’ADN gyrase bactérien (topoisomérases II et IV, responsables du surenroulement de l’ADN chromosomique autour de l’ARN nucléaire, nécessaire à la lecture des gènes…

Indications: Infections bactériennes causées par des micro-organismes sensibles: maladies respiratoires - bronchite aiguë et chronique (au stade aigu), pneumonie, bronchectasie, fibrose kystique; infections des voies respiratoires supérieures - otite moyenne, sinusite,...

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Indications: Infections bactériennes internes des voies urinaires (pyélonéphrite, cystite, urétrite), des organes génitaux (prostatite, cervicite, endométrite), du tube digestif (salmonellose, shigellose), de la gonorrhée non compliquée. Prévention des infections chez les patients atteints de granulocytopénie, diarrhée itinérante...

Action pharmacologique: Un agent antimicrobien à large spectre d'activité du groupe des fluoroquinolones a un effet bactéricide. Supprime l'ADN gyrase contenue dans les cellules bactériennes et liée aux topoisomérases qui contrôlent la structure et la fonction de l'ADN. Inhibition...

Indications: infections des voies urinaires causées par des micro-organismes sensibles (y compris ceux compliqués), prostatite, urétrite et / ou cervicite aiguë à gonocoque sans complication, chancre causé par Haemophilus ducreyi.

Action pharmacologique: Un agent antimicrobien à large spectre d’activités du groupe des fluoroquinolones agit sur l’enzyme bactérienne ADN gyrase, qui produit un surenroulement, etc. Stabilité de l'ADN des bactéries (la déstabilisation des chaînes d'ADN entraîne leur mort). Bacter rend...

Indications: Infections des voies respiratoires (bronchite, pneumonie), organes ORL (sinusite, pharyngite, otite moyenne, laryngite, trachéite), peau, tissus mous, os, articulations, maladies infectieuses et inflammatoires de la cavité abdominale et des canaux biliaires...

Action pharmacologique: Un agent antimicrobien à large spectre d’activités du groupe des fluoroquinolones agit sur l’enzyme bactérienne ADN gyrase, qui produit un surenroulement, etc. Stabilité de l'ADN des bactéries (la déstabilisation des chaînes d'ADN entraîne leur mort). Bacter rend...

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